ANTINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

Clasificacin del dolor Fisiopatologa Nociceptivo Neuroptico Idioptico Intensidad Leve Moderado Severo Duracin Agudo Crnico

Clasificacin de los medicamentos utilizados en el tratamiento del dolor. 1. Analgsicos no opioides (AINEs) 2. Analgsicos opioides 3. Adyuvantes a la analgesia

Antiinflamatorios no esteroideos.
cidos carboxlicos Saliclico Aspirina Diflunisal Trilisicato de colina y magnesio Actico Indometacina Diclofenaco Tolmetina Propinico Ibuprofeno Ketoprofeno Naproxeno Antranlico Mefenmico Flufenmico Meclofenmico

Sulindac cidos enlicos Oxicamos Piroxicam Tenoxicam Pirazolnicos Fenilbutazona Dipirona o metamizol

Antiinflamatorios no esteroideos bases

Paraminofenoles

Sulfoanilidas Naftilalcanonas Inhibidores selectivos de la COX-2

Nimesulida Nabumetona Celocoxib

Paracetamol o acetaminofen

Acciones farmacolgicas: Alivian el dolor de baja a moderada intensidad. Interfieren en la respuesta inflamatoria y disminuyen los sntomas asociados. Disminuyen la fiebre. No producen depresin respiratoria ni dependencia fsica Todos excepto los inhibidores de la COX-2 y salicilatos no acetilados inhiben la agregacin plaquetaria. Su uso parece tener relacin con una disminucin del cncer de colon.

La inhibicin de la cicloxigenasa se considera el elemento principal por el que los AINEs logran la accin antiinflamatoria, sin inhibir los leucotrienos ni otras sustancias participantes en el proceso.
Antipirtico:
Citoquinas (pirgenos endgenos)

Fiebre
Hipotlamo control temperatura Incremento sntesis PGE2

Pirgenos exgenos ( virus, etc.)

AINEs

Farmacocintica:
Salicilatos: Se absorben bien por va oral en menos de 30 mtos y concentraciones mximas en 2 h. Se distribuyen en la mayora de los tejidos y lquidos corporales. Se une entre el 80 y 90 % a protenas plasmticas. Se metabolizan en el hgado Se excretan por el rin principalmente como Ac. salicilrico

Paracetamol:
Buena absorcin oral con concentraciones mximas entre 30 mtos y 1 hora. Se distribuyen en la mayora de los tejidos y lquidos corporales. Se une a protenas plasmticas de forma variable. Se metaboliza en el hgado la mayor parte por conjugacin con el glucornico. Altas dosis producen agotamiento de los grupos sulfihidrilos del glutatin y necrosis heptica. Se elimina por el rin.

Efectos adversos: TGI: dolor epigstrico, nauseas, vmitos, dispepsias, flatulencia, clicos abdominales, lcera pptica y sangra miento gastrointestinal ( excepto el paracetamol). Rin: Retencin de agua y sodio, hiperkalemia e HTA, nefritis, necrosis papilar. Reacciones de hipersensibilidad: rinitis, urticaria, edema angioneurtico. Hemolinfopoytico: Prolonga el sangramiento SNC: Cefalea, mareo obnubilacin, vrtigo trastornos visuales Aspirina produce el sndrome de Reyes en nios.

Interacciones:

Inhiben el efecto natriurtico e hipotensor de los diurticos. Con diurticos ahorradores de potasio producen hiperkalemia e IR. Potencian el efecto de los anticoagulantes Aumenta el riesgo de toxicidad por litio.
Usos: Dolor ligero Antipirticos y antiinflamatorios Antiagregantes plaquetarios

PERFIL DE LOS AINEs MS UTILIZADOS

Mayor poder analgsico

Mayor rapidez analgsica

Mayor poder antiinflamatorio Mayor seguridad

Dipirona, ibuprofeno, ketoprofen y ketorolaco ibuprofeno, dipirona, paracetamol, naproxeno y diclofenaco Indometacina, diclofenaco, piroxicam y naproxeno
Paracetamol, metamizol, ibuprofeno, nimesulida y meloxicam

ANALGSICOS OPIOIDES

Opiceos: Frmacos que se producen a partir del opio y que incluye a la morfina, codena y productos semisintticos derivados de ellos y de la tebana.

Opioides: Todos los agonistas y antagonistas con acciones similares a la morfina, as como los pptidos opioides sintticos y a los que se producen en el organismo.

Receptores para opioides: Mu Kappa delta Se encuentran ubicados en el SNC y Perifrico y actan acoplados a protenas G y ocasionan:

1. Cierre del canal para el calcio disminuyendo la liberacin de neurotransmisores: Ach, Na, glutamato, serotonina y sustancia P) 2. Hiperopolarizacin e inhibicin de las neuronas possinpticas por apertura de los canales de potasio. 3. A estos receptores tambin se unen pptidos analgsicos endgenos: encefalinas, dinorfinas y endorfinas.

Acciones de los opioides cuando interactan con receptores supraespinales: 1. 2. 3. 4. Analgesia Euforia Depresin respiratoria Dependencia fsica

Los receptores ubicados dentro de la mdula median la analgesia espinal.

Clasificacin de los opioides: 1. Agonistas totales: Morfina, codena, oxicodona, hidrocodona, metadona, levorfanol y fentanil. 2. Agonistas parciales y agonistas-antagonistas mixtos: buprenorfina, pentazocina, butorfanol, dezocina, nalbufina. 3. Miscelneos: tramadol 4. Antagonistas: naloxona.

Morfina:

Acciones farmacolgicas:
Accin analgsica potente sin techo. Somnolencia y cambio del estado de nimo. Depresin respiratoria Disminucin del reflejo tusgeno. Constriccin pupilar Disminuye la motilidad intestinal Aumenta el tono y la presin en el tracto biliar. Estimula la zona quimiorreceptora del disparo emtico. Alivia la disnea en el edema agudo del pulmn

Mecanismo de accin: a travs de receptores mu y delta.

Farmacocintica:
Tiene una buena absorcin por va oral, rectal y subcutnea, epidural, intratecal, transdrmica, lo que vara la rapidez de la accin. Sufre importante efecto del primer paso Se distribuye rpido a hgado, pulmones, riones y bazo Atraviesa la barrera hematoenceflica Metabolismo heptico por conjugacin con el glucornico. Excrecin por el rin fundamentalmente.

Efectos indeseables:

Constipacin y sedacin. Depresin respiratoria Nauseas y vmitos Clico biliar En el parto deprime la contraccin uterina y depresin respiratoria en el nio. Dependencia fsica y sndrome de retirada
Interacciones: Potencia la accin sedantes de los psicotrpicos. Con anticolinrgicos puede potenciar la constipacin y retencin urinaria.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los opioides. Traumas craneales y/o hipertensin endocraneana Trastornos de la funcin heptica y renal. Despus de cirugas de vas biliares o anastomosis quirrgicas del TGI

Usos:
Alivio del dolor moderado-severo Preoperatorio para sedar y potencializar los efectos anestsicos. Tratamiento del dolor en el infarto, edema agudo del pulmn y la disnea en al insuficiencia ventricular izquierda. Tratamiento de la diarrea y la tos