FECHA DE ENTREGA: 21/03/2012

1.- Investigar y describir que es un modelo farmacocintico y su utilidad.

R= El resultado final de las transformaciones que sufre un frmaco en el organismo y las reglas que las rigen, depende de la suma de mltiples factores habitualmente interrelacionados entre s. Con el objetivo de simplificar el estudio se disearon modelos de funcionamiento basados fundamentalmente en la consideracin del organismo como compartimentos relacionados entre s. Conceptualmente, la propuesta ms simple es la consideracin homognea del organismo, con la existencia de un solo compartimento.

2.- Esquematice y describa los diferentes modelos de farmacocinticas (monocompartimental, bicompartimental y multicompartimental).
Modelo monocompartimental

Es el ms sencillo. Un solo compartimento donde existe una distribucin instantnea. Propuesto por Widmark y Tanberg en 1924; Dost lo desarroll a aplicaciones clnicas. Compartimento nico de carcter acuoso. Ecuacin de desaparicin (eliminacin) de frmaco: dQ/dt = -kel*Q, entre Vd: dC/dt = -kel*C Modelo bicompartimental

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El organismo est formado por dos compartimentos, intercomunicados. Compartimento central, de fcil acceso, el frmaco se distribuye rpidamente, y se elimina. (ORGANOS Y TEJIDOS BIEN IRRIGADOS). Compartimento perifrico, mayor dificultad de acceso, el frmaco regresa al central para su eliminacin. (ORGANOS Y TEJIDOS MENOS IRRIGADOS). Depender de las caractersticas fisicoqumicas de cada frmaco para su distribucin en el conjunto anatomo/fisiolgico. En el central el frmaco desaparece por eliminacin y distribucin (disposicin del frmaco). En el perifrico solo por eliminacin Ecuacin: C = Ao* e-t + Bo* e-t Los cuatro parmetros son funcin de la dosis administrada y de las constantes de transferencia del frmaco entre los dos compartimentos (k12, k21 y kel). Co = Ao + Bo

3.- Cul es la ecuacin que representa una lnea recta?

R= y=mx+b y = cunto arriba x = cun lejos m = gradiente o pendiente (cun inclinada es la lnea) b = la interseccin Y (donde la lnea se cruza con el eje Y)

4.- Cul es la ecuacin para obtener la pendiente de una recta?

5.- Grafica los siguientes datos concentracin vs tiempo en papel milimtrico.

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6.- Esquematice el comportamiento de una va extravascular e intravascular y las ecuaciones que las representan. R= Va intravascular: dentro de esta va la ms frecuente empleada es la intravenosa especialmente indicada en casos de urgencia y para administrar medicamentos irritantes por otras vas (soluciones alcalinas, hipertnicas, glucsidos cardiacos, arsenicales, mostazas nitrogenadas); permite tambin la administracin continua de frmacos o de grandes volmenes de soluciones por infusin continua. (Velasco, 2001) 7.- Investigar y escribir en qu consiste el mtodo de los residuales para obtener la constante de absorcin. R= Cuando se administra un frmaco por va oral u otra va que no sea la intravenosa, cabe
suponer que se realiza una transferencia de un compartimento a otro por un proceso cintico de primer orden. La secuencia ms simple de los procesos que ello entraa puede representarse por el esquema siguiente:

en el cual A representa el frmaco que est siendo absorbido desde el tracto gastrointestinal; Q el frmaco que aparece en la sangre; ka la constante de velocidad de absorcin de primer orden; E y K tienen el mismo significado mencionado en los modelos anteriores. La velocidad con que desaparece el frmaco desde el tracto gastrointestinal puede ser descrita mediante una expresin de primer orden:

Esto significa que la dosis administrada disminuye con el tiempo, en tanto que en la sangre la concentracin va aumentando hasta llegar a un mximo para luego comenzar a decrecer en forma exponencial cuando toda la dosis es absorbida. En este caso, el paso desde el tracto gastrointestinal a la sangre es irreversible, por lo que para t=infinito, el valor en el primero es nulo ya que la transferencia es virtualmente completa.

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8.- Define Biodisponibilidad y Bioequivalencia. Biodisponibilidad

La biodisponibilidad de un frmaco es un trmino farmacocintico que alude a la fraccin de la dosis administrada del mismo, que alcanza su diana teraputica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad. Esta cuantificacin, necesaria para dar operatividad al concepto, es prcticamente imposible de hallar en el hombre. Por ello, se considera equivalente a los niveles alcanzados en la circulacin sistmica del paciente. As pues, en la prctica, la biodisponibilidad es el porcentaje de frmaco que aparece en plasma. De esta forma, la concentracin plasmtica del frmaco adquiere el valor mximo posible, es decir la unidad y la biodisponibilidad se calcula para cada va por comparacin de la misma, mediante la siguiente frmula:

Bioequivalencia Bioequivalencia es un trmino usado en farmacocintica para describir la equivalencia biolgica in vivo que se espera de dos preparaciones distintas de un mismo frmaco. Cuando se dice que dos productos son bioequivalentes, se espera que ambos sean, para todos los propsitos teraputicos, iguales. Las dos formulaciones deben presentar la misma biodisponibilidad, es decir, la fraccin de la dosis administrada de cada uno que alcanza su diana teraputica ha de ser igual. Estos medicamentos deben tener el mismo principio activo, la misma pureza, el mismo tamao de partcula y ser administrados por la misma va, para denominarse bioequivalentes.

En donde es la biodisponibilidad, el rea bajo la curva de la va problema a determinar y de la va intravenosa, y la dosis administrada en la va intravenosa y en la va problema a determinar.

9.- Investiga las propiedades fisicoqumicas y farmacolgicas de los frmacos indicados en los problemas. PROPIEDADES Dipirona sdica
Peso molecular: 255.3

Fenitona

ACIDO ACETILSALICLICO
Nombre IUPAC cido 2-(acetilloxi)benzoico Formula C6H4(OCOCH3)COOH Densidad 1,40 g/cm P. fusin 138 C (280 F) Punto de ebullicin 140 C (284 F) Solubilidad en agua

FISICOQUIMICAS

El 2- aminotiazol se prepara por reaccin dela tiourea con ter 1,2dicloroetilico, o mejor aun, por condensacin de la tiourea con acetato de 1,2- dicloroetilo, obtenido por cloracin a -5C del acetato de vinilo. Categora teraputica: Antibacteriano. Punto de fusin: 199 - 202 C Solubilidad: Agua: Muy ligeramente soluble Alcohol: Ligeramente soluble

Peligro de explosin: Limite de explosin inferior: 2.6 % Limite de explosin superior: 12.6 % Propiedades comburentes: No es comburente. Presin de vapor:

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ter: Prcticamente insoluble

0.11mb a 20 C. Densidad relativa: 1.085 Kg/L a 20 C Solubilidad: a 20 C. Agua 40 g/L en agua a 20 C Coeficiente de reparto: Octanol/agua LogP = 0.040 La FENITONA se utiliza para controlar las convulsiones en ciertos tipos de epilepsia. Este medicamento tambin se utiliza para prevenir convulsiones durante o despus de una operacin.

1 mg/mL (20 )

FARMACOLOGICAS

Derivado pirazolnico con propiedades antipirticas, analgsicas y espasmolticas; acta tambin como inhibidor selectivo de las prostaglandinas F2a. analgsicas, antipirticas, antiespasmdicas y antiinflamatorias, est indicado en: dolor agudo o crnico de moderada a severa intensidad, de tal forma que est indicado en cefalea, odontalgia, enfermedades reumticas, dolor causado por tumores, dolor originado por intervencin quirrgica y traumatismos, indicado tambin en el tratamiento del clico originado en la regin gastrointestinal, tracto urinario y tracto biliar.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS Hipersensibilidad conocida a la sustancia activa u otros salicilatos; en presencia de ditesis hemorrgica; lcera gstrica o duodenal; embarazo y lactancia. Uso concomitante con metotrexate. Accin analgsica antinflamatoria antipirtica anticuhualante diurtico

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