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Farmacologa II Gua de Antimicticos Catedrtico: Dra. Aida Merlo Estudiante: Alba Lili Cceres Cuenta # 20092000134
1 / Abril / 2013
Gua de Antimicticos
1) Clasificacin de antimicticos A) Antimicticos Sistmicos para Infecciones Sistmicas: 1) Anfotericina B 2) Flucitosina 3) Imidazoles y triazoles: Ketoconazol , Itraconazol, Fluconazol, Voriconazol, Posaconazol e Isavuconazol 4) Equinocandinas: Caspofungina, Anidalafungina y Micafungina.
C) Antimicticos Tpicos. 1) Imidazoles y tiazoles: Clotrimazol, Econazol, Miconazol, Terconazol y butoconazol, y Tioconazol. 2) Ciclopiroxolamina 3) Halopragina 4) Tolnaftato 5) Derivados de la alilamina: Naftifina, Terbinafina y Butenafina. 6) Antibiticos antimicticos polienos: Nistatina 7) Antimicticos diversos: Acido undecilenico, acido benzoico y cido saliclico.
2) Enliste los antimicticos sistmicos con las caractersticas de su mecanismo de accin, usos, interaccin medicamentosa y efectos adversos. Anfotericina B - Mecanismo de accin: depende de la unin de la fraccin esterol y en particular al ergosterol que est en la membrana de hongos sensibles. Por su interaccin con los esteroides de las membranas en los microorganismos, los polienos forman poros o conductos. El resultado es un incremento en la permeabilidad de la membrana que permite la salida de muy diversas molculas pequeas.
Usos: tiene utilidad clnica contra especies de cndida, cryptococus neoformans, blastomyces dermatitidis, histoplasma capsulatum, candida glabrata, coccidoides immitis y penicillium marneffei. Posee actividad escasa contra los protozoos leishmania braziliensis y naegleria fowleri. Efectos adversos: la principal reaccin aguda comprende fiebre y escalofros. A veces se observa taquipnea y estridor respiratorio o hipotensin leve. El 80% de individuos que reciben anfotericina B por micosis profunda se advierte hiperazoemia.
Imidazoles y triazoles - Mecanismo de accin: inhibicin de la esterol 14 alfa desetilasa en los hongos, que es un sistema de enzima que depende de citocromo p450 de microsomas. De este modo entorpecen la biosntesis de ergosterol en la membrana citoplasmtica y permite la acumulacin de los 14 alfa metilesteroles.
Fluconazol - Interaccin : aumenta significativamente los valores plasmticos de fenilhidantoina, rifabutina, ciclosporina, warfarina, pero modifica poco el metabolismo de la teofilina y de los anticonceptivos orales Usos : la administracin de 50 a 100 mg de fluconazol al da es eficaz para combatir la candidiasis bucofarngea; la administracin de 200 mg de fluconazol es el rgimen ms indicado para evitar la recidiva de meningitis por criptococos en sujetos con SIDA Efectos adversos: a dosis mayores de 200 mg surgen a veces nuseas y vomito. Los sujetos que reciben 800 mg pueden necesitar antiemticos y a veces es necesaria la va intravenosa para evitar emesis lo cual disminuye la disponibilidad del frmaco.
Ketoconazol Uso: eficaz en blastomicosis, histoplasmosis, coccidioimicosis, seudoalesteriasis, paracoccidioidomicosis, tias, tias versicolor, candidiasis mucocutanea, vulvovaginitis por cndida y candidiasis de boca y esfago. Efectos adversos: nauseas, anorexia, y vomito. La tolerancia mejora si se administra el medicamento con alimentos, a la hora de acostarse, o en
fracciones. El ketoconazol inhibe la biosntesis de esteroides en los enfermos al igual que los hongos al bloquear al sistema de enzimas que dependen del citocromo p450.
Itraconazol - Interaccin farmacolgica: las concentraciones de itroconazol disminuyen si se utilizan de modo concomitante frmacos como rifampicina, fenilhidantoina, y carbamazepina y tambin medicamentos que disminuyen la acidez estomacal, como los antagonistas de receptores H2 y bloqueadores de la bomba de protones. Aplicaciones teraputicas: se prefiere el itroconazol al ketoconazol para tratar histoplasmosis no menngea. El itroconazol es tambin indicado como tratamiento inicial de histoplasmosis en Sida y otros individuos inmunodeficientes.
Flucitosina - Mecanismo de accin: todos los hongos sensibles son capaces de diseminar la flucitosina hasta dar 5 fluoracilo, que es potente anti metabolito. Este ltimo producto es metabolizado en primer trmino hasta dar acido 5 fluoridilico. Aplicaciones teraputicas: se ingiere a dosis de 100 a 150 mg/kg/da en cuatro fracciones que se proporcionan en intervalos de seis horas. Es importante ajustar la dosis en caso de disminucin de la funcin renal. Puede ser til en el tratamiento de infecciones de las vas urinarias por cndida, pero no lo es si hay una sonda en la vejiga. Efectos adversos: la flucitosina puede deprimir la funcin de la medula sea y hacer que surja leucopenia y trombocitopenia. Los pacientes muestran mayor predisposicin a la complicacin mencionada si tienen un cuadro hematolgico anormal oculto. La toxicidad es ms habitual en individuos con SIDA o hiperazoemia y cuando las concentraciones del frmaco en plasma rebasan los 100 microgramos por decilitro.
3. Antimicticos locales
IMIDAZOLES Y TRIAZOLES
Clotrimazol: - Mecanismo de accin: es la inhibicin de la divisin y crecimiento de hongos. El clotrimazol altera la permeabilidad de la pared celular fngica e inhibe la actividad de enzimas dentro de la clula. Estudios demuestran que las
concentraciones mnimas de clotrimazol causan la fuga de compuestos de fsforos intracelulares hacia el medio ambiente junto con la descomposicin de los cidos nucleicos celulares y una aceleracin en la salida de K+. Esto conduce eventualmente a la muerte de la clula. No se propaga apreciablemente a travs del cuerpo de la persona, pero se mantiene en el punto de aplicacin. - Efectos adversos: erupcin cutnea, urticaria, ampollas, ardor, picazn, descamacin, enrojecimiento, picazn, hinchazn, u otro signo de irritacin de la piel. Cuando es administrado va vaginal puede causar ardor leve y en infrecuentes ocasiones clicos en la mitad inferior del vientre, incremento moderado de la frecuencia de miccin o erupcin cutnea.
ECONAZOL
- Mecanismo de accin: similar al clotrimazol. Despus de su aplicacin sobre la piel, su absorcin sistmica es extremadamente baja. Aunque la mayor parte del frmaco aplicado permanece sobre la superficie de la piel, se encuentran concentraciones suficientemente altas en el estrato crneo como para inhibir el crecimiento de los dermatofitos. Los vendajes oclusivos aumentan slo muy ligeramente, la penetracin del econazol a travs de la piel. Menos del 1% de la dosis aplicada es recuperada en la orina o en las heces. - Efectos adversos: Eritema local, sensacin de quemadura, picazn o prurito.
Derivados de la alilamina: Naftifina - Mecanismo de accin: Inhiben la escualeno 2,3-epoxidasa y por tanto inhiben la biosntesis de ergosterol por los hongos. - Efectos adversos: Irritacin local y dermatitis por contacto alrgica.
Antibiticos antimicticos polienos: Nistatina - Mecanismo de accin: acta tanto como fungisttico como fungicida, dependiendo de la concentracin. Se fija a los esteroles de la membrana celular
de los hongos, desorganizando su configuracin espacial, lo que lleva a una alteracin de la permeabilidad de la membrana con prdida de aminocidos, purinas e iones por parte del hongo, con alteracin del metabolismo celular. - Efectos adversos: Reacciones alrgicas son muy infrecuentes.
ACIDO UNDECILNICO Se usa para el tratamiento de las micosis superficiales. Elimina hongos que son causa del mal olor en los pies (desodorante) u otras infecciones fngicas de la piel incluyendo tia corporis, tia pedis (pie de atleta) y tia crural (comezn del deportista). Tambin se usan para la prevencin y alivio de varios tipos de dermatitis y en otras condiciones determinadas por el mdico. ACIDOS BENZOICO Y SALICILICO Asociacin que ana la accin fungisttica del cido benzoico y la accin queratoltica del cido saliclico. Tratamiento de las micosis superficiales leves, en especial la tia del pie, la tia del cuerpo y, en ocasiones, la tia del cuero cabelludo. En ocasiones se presenta una reaccin inflamatoria localizada de carcter leve.
4. Traer 2 usos de cada antimictico. - Clotrimazol: comnmente usado para el tratamiento de infecciones (de humanos como de otros animales) tales como las infecciones vaginales por levaduras, candidiasis oral, y dermatofitosis (tia). Tambin se utiliza para tratar el pie de atleta y tia crural.
- Miconazol: se usa en el tratamiento de la tia del pie, la tia crural y la tina versicolor. Algunas infecciones vaginales causada por Cndida glabrata responden al tratamiento.
- Naftifina: Se utiliza para el tratamiento tpica de la tina crural y la tia del cuerpo. Puede ser eficaz para la candidiasis cutnea y la tia versicolor.
- Nistatina: Se usa solo para candidiasis y se formula en preparados de administracin vaginal, oral y tpica.