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FICHA TCNICA 1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

PARACETAMOL G.E.S. 10 mg/ml solucin para perfusin 2. COMPOSICIN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA 1 ml contiene 10 mg de paracetamol Una bolsa de 50 ml contiene 0,5 g de paracetamol. Una bolsa de 100 ml contiene 1 g de paracetamol. Excipientes: 1 ml contiene 0,794 mg de sodio. Para lista completa de excipientes, ver seccin 6.1. 3. FORMA FARMACUTICA Solucin para perfusin. La solucin es transparente y ligeramente amarillenta. 4. DATOS CLNICOS 4.1. Indicaciones teraputicas PARACETAMOL G.E.S. est indicado para el tratamiento a corto plazo del dolor moderado, especialmente despus de ciruga y para el tratamiento a corto plazo de la fiebre, cuando la administracin por va intravenosa est justificada clnicamente por una necesidad urgente de tratar el dolor o la hipertermia y/o cuando no son posibles otras vas de administracin. 4.2. Posologa y forma de administracin Va intravenosa. Restringida a adultos, adolescentes y nios que pesan ms de 33 kg (aproximadamente 11 aos). Posologa : Adolescentes y adultos que pesan ms de 50 kg: 1 g de paracetamol por administracin, es decir, una bolsa de 100 ml, hasta cuatro veces al da. El intervalo mnimo entre cada administracin debe ser de 4 horas. La dosis diaria mxima no debe exceder de 4 g. Nios que pesan ms de 33 kg (aproximadamente 11 aos), adolescentes y adultos que pesan menos de 50 kg: 15 mg/kg de paracetamol por administracin, es decir, 1,5 ml de solucin por kg. El intervalo mnimo entre cada administracin debe ser de 4 horas.
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La dosis diaria mxima no deber exceder de 60 mg/kg (sin exceder de 4 g). Insuficiencia renal grave: se recomienda, cuando se administra paracetamol a pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina 30 ml/min), aumentar el intervalo mnimo entre cada administracin a 6 horas (ver seccin 5.2). Forma de administracin: La solucin de paracetamol se administra como una perfusin intravenosa durante 15 minutos. Como para todas las soluciones para perfusin que presentan en bolsas de PVC transparente, se recuerda la necesidad de supervisarlas cuidadosamente, independientemente de la va de administracin. Con el fin de evitar embolias gaseosas, debe realizarse una supervisin de la perfusin, en particular por va central, al finalizar la infusin de la misma. 4.3. Contraindicaciones PARACETAMOL G.E.S. est contraindicado en: - pacientes con hipersensibilidad a paracetamol, a clorhidrato de propacetamol (profrmaco del paracetamol) o a alguno de los excipientes. - casos de insuficiencia hepatocelular grave. 4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo Advertencias Se recomienda usar un tratamiento analgsico oral adecuado tan pronto como sea posible esta va de administracin. Para evitar el riesgo de sobredosis, comprobar que otros medicamentos administrados no contienen paracetamol. Dosis mayores de las recomendadas conllevan un riesgo de lesin heptica muy grave. Los sntomas y signos clnicos de lesin heptica suelen verse por primera vez despus de dos das, y alcanzan un mximo habitualmente despus de 4-6 das. Debe administrarse tratamiento con un antdoto cuanto antes (ver seccin 4.9) Precauciones de empleo Paracetamol debe usarse con precaucin en casos de: - insuficiencia hepatocelular, - insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina 30 ml/min) (ver secciones 4.2, y 5.2), - alcoholismo crnico, - malnutricin crnica (reservas bajas de glutatin heptico), - deshidratacin.

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Informacin importante sobre algunos componentes de PARACETAMOL G.E.S.: Este medicamento contiene 3,5 mmol (79,4 mg) de sodio por cada 100 ml, lo que debe ser tenido en cuenta en pacientes con dietas pobres en sodio. 4.5. Interaccin con otros medicamentos y otras formas de interaccin Probenecid produce una reduccin de casi 2 veces en el aclaramiento de paracetamol inhibiendo su conjugacin con el cido glucurnico. Debe considerarse una reduccin de la dosis de paracetamol en el tratamiento simultneo con probenecid. Salicilamida puede prolongar la semivida de eliminacin (t1/2 ) de paracetamol. Debe prestarse atencin a la ingesta simultnea de sustancias inductoras enzimticas (ver seccin 4.9). El uso concomitante de paracetamol (4 g al da durante al menos 4 das) con anticoagulantes orales pueden producir ligeras variaciones en los valores del INR. En este caso, se deben monitorizar los valores del INR tanto durante la administracin como despus de su interrupcin.

4.6. Embarazo y lactancia Embarazo: La experiencia clnica de la administracin intravenosa de paracetamol es limitada. Sin embargo, segn datos epidemiolgicos del uso de dosis teraputicas orales de paracetamol no se han descrito problemas en humanos. Aunque no se han realizado estudios controlados, se ha demostrado que el paracetamol atraviesa la placenta, por lo que se recomienda no administrar salvo caso de necesidad (categora B de la FDA). Lactancia: No se han descrito problemas en humanos. Aunque en la leche materna se han medido concentraciones mximas de 10 a 15 g/ml (de 66,2 a 99,3 moles/l) al cabo de 1 2 horas de la ingestin, por parte de la madre, de una dosis nica de 650 mg, en la orina de los lactantes no se ha detectado paracetamol ni sus metabolitos. La vida media en la leche materna es de 1,35 a 3,5 horas. 4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar mquinas No se han observado efectos sobre la capacidad para conducir o utilizar mquinas durante la administracin de paracetamol. 4.8. Reacciones adversas Al igual que con todos los productos con paracetamol, las reacciones adversas son raras (1/10.000, <1/1.000) o muy raras (<1/10.000) y se describen a continuacin.

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Sistema

Raras 1/10.000, < 1/1.000 General y alteracin Malestar en el lugar de administracin Vascular Rin Hgado Sangre y sistema linftico Hipotensin Niveles aumentados de transaminasas hepticas

Muy raras <1/10.000 Reacciones de hipersensibilidad que oscilan entre una simple erupcin cutnea o una urticaria y shock anafilctico, que precisan la suspensin del tratamiento. Hepatotoxicidad (ictericia) Piuria estril (orina turbia), efectos renales adversos (ver seccin 4.4)

Trombocitopenia, agranulocitosis, leucopenia, neutropenia, anemia hemoltica

4.9. Sobredosis Existe riesgo de envenenamiento, particularmente en sujetos de edad avanzada, en nios pequeos, en pacientes con insuficiencia heptica, en casos de alcoholismo crnico, en pacientes que sufren malnutricin crnica y en pacientes que reciben inductores enzimticos. En estos casos, la sobredosis puede ser fatal. Los sntomas aparecen generalmente en las primeras 24 horas e incluyen: nuseas, vmitos, anorexia, palidez y dolor abdominal. Sobredosis, 7,5 g o ms de paracetamol en una sola administracin en adultos o 140 mg/kg de peso corporal en una sola administracin en nios, producen una citolisis heptica que probablemente inducir una necrosis completa e irreversible, ocasionando insuficiencia hepatocelular, acidosis metablica y encefalopata que puede producir coma y muerte. Simultneamente, se observa un aumento de los niveles de las transaminasas hepticas (AST, ALT), de la lactato deshidrogenasa y de la bilirrubina junto con una reduccin del nivel de protrombina, que pueden aparecer en un intervalo de 12 a 48 horas tras la administracin. Los sntomas clnicos de lesin heptica suelen ser evidentes inicialmente despus de dos das, y alcanzar un mximo despus de 4 a 6 das. Medidas de urgencia - Hospitalizacin inmediata. - Antes de iniciar el tratamiento, tomar un tubo de muestra de sangre para analizar el paracetamol en plasma, tan pronto como sea posible despus de la sobredosificacin. - El tratamiento incluye la administracin del antdoto, N-acetilcistena (NAC), por va intravenosa u oral, si es posible antes de que hayan transcurrido 10 horas. Sin embargo, la NAC puede aportar algn grado de proteccin incluso despus de 10 horas, pero en estos casos, se administra un tratamiento prolongado. - Tratamiento sintomtico.
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- Debern realizarse pruebas hepticas al inicio del tratamiento y debern repetirse cada 24 horas. En la mayora de los casos, las transaminasas hepticas vuelven a la normalidad en una a dos semanas con restauracin plena de la funcin heptica. Sin embargo, en casos muy graves, puede ser necesario un transplante heptico. 5. PROPIEDADES FARMACOLGICAS

5.1. Propiedades farmacodinmicas Grupo farmacoteraputico: OTROS ANALGSICOS Y ANTIPIRTICOS, Cdigo ATC : N02BE01 El paracetamol es un frmaco analgsico que tambin posee propiedades antipirticas. El mecanismo de accin analgsica no est totalmente determinado. El paracetamol puede actuar predominantemente inhibiendo la sntesis de prostaglandinas a nivel del sistema nervioso central y en menos grado bloqueando la generacin del impulso doloroso a nivel perifrico. La accin perifrica puede deberse tambin a la inhibicin de la sntesis de prostaglandinas o a la inhibicin de la sntesis o de la accin de otras sustancias que sensibilizan los nociceptores ante estmulos mecnicos o qumicos. Probablemente, el paracetamol produce el efecto antipirtico actuando a nivel central sobre el centro hipotalmico regulador de la temperatura, para producir una vasodilatacin perifrica que da lugar a un aumento de sudoracin y de flujo de sangre en la piel y prdida de calor. La accin a nivel central probablemente est relacionada con la inhibicin de la sntesis de prostaglandinas en el hipotlamo. 5.2. Propiedades farmacocinticas Adultos:
Absorcin

La farmacocintica de paracetamol es lineal hasta 2 g despus de la administracin intravenosa de una sola dosis y despus de la administracin repetida durante 24 horas. La biodisponibilidad de paracetamol despus de la perfusin de 1 g de paracetamol es similar a la observada despus de la perfusin de 2 g de propacetamol (que contiene 1 g de paracetamol). La concentracin mxima en plasma (Cmax) de paracetamol observada despus de la perfusin intravenosa de 1 g de paracetamol durante 15 minutos es de aproximadamente 30g/ml. Distribucin El volumen de distribucin de paracetamol es de aproximadamente 1 l/kg, El paracetamol no se une extensivamente a protenas plasmticas. Despus de la perfusin de 1 g de paracetamol, se observaron concentraciones significativas de paracetamol (aproximadamente 1,5 g/ml) en el lquido cefalorraqudeo transcurridos 20 minutos desde la perfusin.

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Metabolismo El paracetamol se metaboliza principalmente en el hgado siguiendo dos rutas hepticas principales: conjugacin con cido glucurnico y conjugacin con cido sulfrico. Esta ltima ruta se puede saturar rpidamente a posologas que exceden las dosis teraputicas. Una pequea fraccin (menor del 4%) se metaboliza por el citocromo P450 produciendo un intermedio reactivo (N-acetil benzoquinona imina) que, en condiciones normales de uso, se detoxifica rpidamente por el glutatin reducido y se elimina en la orina despus de la conjugacin con cistena y con cido mercaptrico. Sin embargo, durante sobredosis masiva, aumenta la cantidad de este metabolito txico. Eliminacin Los metabolitos de paracetamol se excretan principalmente por la orina. El 90% de la dosis administrada se excreta en 24 horas, principalmente en forma glucuroconjugada (60-80%) y sulfoconjugada (20-30%). Menos de un 5% se elimina de forma inalterada. La vida media en plasma es de 2,7 horas y el aclaramiento corporal total es de 18 l/h. Recin nacidos, lactantes y nios: Los parmetros farmacocinticos del paracetamol observados en lactantes y en nios son similares a los observados en adultos, excepto para la vida media en plasma, que es ligeramente ms corta (de 1,5 a 2 horas) que en los adultos. En recin nacidos, la vida media en plasma es mayor que en los lactantes, es decir, de aproximadamente 3,5 horas. Los recin nacidos, los lactantes y los nios de hasta 10 aos excretan significativamente menos conjugados de glucurnido y ms conjugados de sulfato que los adultos. La excrecin total del paracetamol y de sus metabolitos es igual en todas las edades. Poblaciones especiales: Insuficiencia renal En casos de insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina de 10-30 ml/min), la eliminacin de paracetamol se retrasa ligeramente, variando la vida media de eliminacin de 2 a 5,3 horas. Para los conjugados de glucurnido y de sulfato, en los sujetos con insuficiencia renal grave la velocidad de eliminacin es 3 veces ms lenta que en los sujetos sanos. Por lo tanto, se recomienda que, cuando se administre paracetamol a pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina 30 ml/min), se aumente el intervalo mnimo entre cada administracin a 6 horas (ver seccin 4.2). Sujetos de edad avanzada La farmacocintica y el metabolismo del paracetamol no se modifican en sujetos de edad avanzada. En esta poblacin no se requiere ningn ajuste de la dosis. 5.3. Datos preclnicos sobre seguridad Los datos preclnicos no revelan riesgos especiales para los seres humanos ms all de la informacin incluida en otras secciones de la ficha tcnica. Los estudios sobre la tolerancia local de paracetamol en ratas y conejos mostraron buena tolerabilidad. Se ha comprobado la ausencia de hipersensibilidad retardada por contacto en cobayas.
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6.

DATOS FARMACUTICOS

6.1. Lista de excipientes Glucosa monohidrato. cido actico glacial. Acetato de sodio trihidrato. Citrato de sodio dihidrato. Agua para inyeccin. 6.2. Incompatibilidades Es aconsejable no mezclar PARACETAMOL G.E.S. con otros medicamentos. 6.3. Periodo de validez 18 meses. Desde un punto de vista microbiolgico, a menos que el mtodo de apertura impida el riesgo de contaminacin microbiolgica, el producto se debe usar inmediatamente. Si no se usa inmediatamente, los tiempos y las condiciones de conservacin en uso son responsabilidad del usuario. 6.4. Precauciones especiales de conservacin No conservar a temperatura superior a 25C. Conservar protegido de la luz. 6.5. Naturaleza y contenido del recipiente Doce bolsas de PVC de 50 ml, 100 ml con un sobreembalaje de aluminio. 6.6. Instrucciones de uso/manipulacin Antes de la administracin, el producto debe inspeccionarse visualmente para comprobar la ausencia de partculas y de decoloracin. Para uso nico. Toda solucin para inyeccin no utilizada debe ser desechada. 7. TITULAR DE LA AUTORIZACIN DE COMERCIALIZACIN

G.E.S. Genricos Espaoles Laboratorio, S.A. C/ Clquide 6. Portal 2, 1 planta. Oficina F 28230 Las Rozas. Madrid. 8. NMERO DE LA AUTORIZACIN DE COMERCIALIZACIN

N de Reg.
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9.

FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIN / RENOVACIN DE LA AUTORIZACIN Febrero 2007

10. FECHA DE REVISIN DEL TEXTO

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