Bi euglucon DENOMINACION GENERICA: Glibenclamida y metformina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION: Cada tableta contiene: Clorhidrato de 500 mg 500 mg metformina Glibenclamida 2.5 mg 5.0 mg Excipiente, cbp 1 1 tableta tableta INDICACIONES TERAPEUTICAS: Diabetes mellitus no insulino dependiente (diabletes mellitus II), no cetoacidsica, cuando las medidas dietticas y la monoterapia con otros hipoglucemiantes no bastan para lograr un control adecuado de la glucemia. FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Farmacocintica: Metformina: La absorcin intestinal del frmaco puede extenderse alrededor de 6 horas. La concentracin mxima en plasma en una condicin estable despus de una dosis oral se alcanza entre los 27 a 48 minutos con un promedio de 40 5.3 min., y va de 2 a 4 g/ml. La vida media plasmtica es de 1.25 a 2.65 horas con un promedio de 1.8 0.6 horas. La unin a protenas plsmaticas es prcticamente nula. Su biodisponibilidad a dosis teraputicas es de 50 a 60%. Se biotransforma muy poco, su metabolito principal es la hidroximetilbiguanida (hidroxilacin) y esto sucede en hgado a nivel microsomal. Se excreta principalmente por los riones (90%), la eliminacin de este frmaco en sujetos sanos y en pacientes diabticos con funcin renal normal es alrededor de 4 veces la eliminacin de la creatinina, lo cual sugiere que la secrecin tubular activa es un mecanismo importante de eliminacin. Este frmaco tambin se elimina por las glndulas salivales. Glibenclamida: La glibenclamida se absorbe parcialmente por va oral y se une a protenas plasmticas en 97%. Su vida media es de aproximadamente 5 horas. Su pico

mximo se alcanza entre las 2 y 4 horas posteriores a su administracin. Han sido identificados dos metabolitos hidroxilados y un tercero no identificado, los cuales carecen de actividad hipoglucemiante significativa. Se excreta por la orina, siendo la mitad excretada dentro de las primeras 6 horas y el resto dentro de las siguientes 24 horas. Se excreta tambin por heces y por bilis. Farmacodinamia: Metformina: Aumenta significativamente la incorporacin de glucosa a lpidos, mejora la eficacia de la utilizacin de glucosa. Aumenta la sntesis de glucgeno del msculo esqueltico sin modificar la sntesis de glucgeno renal o heptico, a travs de potenciar las acciones de la insulina endgena Reduce el peso corporal en pacientes obesos, sin modificar el peso de pacientes delgados. Disminuye la hiperglicemia postprandial, ya que aumenta la captura de glucosa por los adipocitos del msculo esqueltico, esto posiblemente disminuye el apetito y ayuda a reducir peso en pacientes diabticos obesos. Disminuye triglicridos, colesterol total y el LDL-colesterol e incrementa la HDL. Disminuye la glucosa y la insulina plasmtica en ayuno, los niveles plasmticos en la tolerancia total a la glucosa y los niveles plasmticos de lpidos independientemente de cambios en el peso corporal; mejora la tolerancia total a la glucosa, incrementa la captura de glucosa en pacientes obesos y disminuye ligeramente o no modifica sta en pacientes diabticos delgados. Disminuye los niveles plasmticos de glucosa e insulina, aumenta la unin de la insulina a su receptor (en eritrocitos y en adipocitos). Este efecto fue aparente despus de 2 horas de exponer los eritrocitos al frmaco y fue mximo su efecto despus de 4 horas, con una duracin de ms de 24 horas. La metformina incrementa la velocidad basal del transporte de glucosa, posiblemente a travs de incrementar la sensibilidad del transporte a la glucosa. Incrementa la actividad fibrinoltica. Este efecto es producido por una disminucin en los niveles plasmticos del activador inhibidor-1 del plasmingeno PAI-I). Existe evidencia que seala que la relacin entre fibrinosis deprimida y enfermedad vascular es debida a niveles altos de (PAI-1) y existen razones para creer que la disminucin de PAI-1 puede ser benfica, ya que disminuye tambin la adherencia de las plaquetas. Glibenclamida: Como toda sulfonilurea estimula al tejido insular a secretar insulina. Causa desgranulacin de las clulas , fenmeno asociado a una mayor secrecin de insulina. Es ineficaz en los pacientes pancretectomizados y en los diabticos insulinodependientes. Durante la administracin crnica los tejidos perifricos se hacen ms sensibles a la insulina, debido probablemente a un aumento en el nmero de receptores para la hormona. La actividad hipoglucemiante de 5 mg de glibenclamida es equivalente a 1 g de tolbultamida o a 250 mg de clorpropamida. Este

frmaco es efectivo en los pacientes insulinodependientes que conservan la capacidad de secretar insulina.