FARMACODINAMIA

vMECANISMO DE ACCION DE LAS DROGAS vRELACION DOSIS RESPUESTA vIDENTIFICACION DEL RECEPTOR vSCREENING DE ALTO PODER vFARMACOGENETICA

FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCION DE LAS DROGAS
AFINIDAD PROPIEDADES DE LAS DROGAS TRANSDUCCION DE SEAL REGULACION REEMPLAZO REEMPLAZO GENETICO GENETICO ACTIVIDAD INTRINSECA

RECEPTORES RECEPTORES

OTROS OTROS MECANISMOS MECANISMOS

FARMACODINAMIA
DEFINICIONES
RECEPTORES:
Macromolculas que interactan con drogas dando cambios bioqumicos o fisiolgicos y originan efectos o respuestas

AFINIDAD:
Capacidad de una droga de unirse a un receptor especfico y formar un complejo droga - receptor

ACTIVIDAD INTRINSECA:
Propiedad de un frmaco que unido a un receptor origina un estmulo o una respuesta farmacolgica

DIANAS

I: CANALES IONICOS II: RECEPTORES III: ENZIMAS

DIANAS (1) I: CANALES IONICOS

DEPENDIENTES DE VOLTAJE Na-Cl-K-Ca Anestsicos locales Antiarrtmicos Anticonvulsivantes Amiloride 4-Aminopiridina

CANALES DE TPR

Na EPITELIALES

ACTIVADOS POR NUCLEOTIDOS

ACUAPORINAS

DIANAS (2) II: RECEPTORES

ASOCIADOS A CANALES IONICOS Nicotinoide Nicotnicos Acetilcolina GABA 5 TH3 Glutamato Purinrgicos Glutmico Dopamina Adrenalina Serotonina Prostanoides Guanililciclasa Tirosincinasa Esteroides NUCLEARES

PROTEINA G

CATALITICOS

DIANAS (3) III: ENZIMAS

FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCION DE LAS DROGAS TRANSDUCCION DE SEAL v Receptores acoplados a Protena G v Receptores acoplados a Canales Inicos v Receptores acoplados a Enzimas v Receptores acoplados a Liberacin de calcio v Receptores que regulan la Transcripcin nuclear

FARMACODINAMIA
RELACION DOSIS RESPUESTA v CUANTAL v GRADUAL v EFICACIA v POTENCIA v CURVA DOSIS RESPUESTA

FARMACODINAMIA
AGONISMO pD2

v Completo v Parcial v Dualismo

FARMACODINAMIA
ANTAGONISMO pA2

v Competitivo v No Competitivo v Alostrico

FARMACODINAMIA SINERGISMO

v Aditivo v Potenciacin

A NEW PARADIGM IN DRUG DISCOVERY

LEAD COMPOUND

OR

LEAD TARGET

UNDERSTANDING OF DISEASE PROCESSES

vETIOLOGIES vPATHOLOGIES vMOLECULAR BASIS

FARMACOGENETICA
Factores genticos Factores genticos que modifican la que modifican la respuesta al frmaco

respuesta al frmaco

Polimorfismo: Variacin de la secuencia de ADN con una frecuencia en el alelo de 1% o ms

FARMACOGENETICA
TIPOS DE VARIANTES GENETICAS
(a ) No Sinonimas
CODIFICADORAS

Polimorfismo de un solo nucleotido

Sinonimas

SENTIDO ERRONEO

NO CODIFICADORAS

SIN SENTIDO

( SNP )
(b)

Inserciones o deleciones

( INDELES )

FARMACOGENETICA
ALTERACIONES DE FENOTIPOS FARMACOGENETICOS
M O D I F I C A N
C A U S A N

ENZIMAS

FARMACOCINETICA

TRANSPORTADORES RECEPTORES

DESTINO

ENFERMEDADES

La mayor parte son SNP Aumentan el riesgo de padecer enfermedades por Frmacos