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Departamento de Farmacologa y Teraputica Facultad de Medicina

T19.1.- RECUERDO HISTRICO

ANESTSICOS LOCALES

Los Anestsicos Locales (AL) son frmacos que bloquean de manera reversible la transmisin nerviosa en cualquier parte del sistema nervioso en el que se apliquen

- Uso de hojas de coca: efecto euforizante y efecto desensibilizante sobre la lengua y la boca. - En 1860 se consigui aislar el alcaloide puro, la cocana, y se pudo observar que su aplicacin produca un efecto anestesiante. - El uso clnico de la cocana comenz con Freud, y fundamentalmente con Koller, quien la introdujo como anestsico para exploraciones en oftalmologa. Posteriormente se ampli su uso a la odontologa para finalmente extenderse a muchas otras reas de la ciruga. - A finales del siglo XIX se inici la sntesis de derivados de la cocana, siendo la procana el primero sintetizado y que ha servido de prototipo para muchos de ellos.

2.- QU SE PIDE A UN ANESTSICO LOCAL? 2.1.- Que no sea irritante para el tejido. 2.2.- Que no dae irreversiblemente el tejido nervioso. 2.3.- Que su toxicidad sistmica sea escasa. 2.4.- Tiempo breve para el inicio de los efectos anestsicos. 2.5.- Duracin de efecto suficiente pero no excesiva.

3.- PROPIEDADES GENERALES DE LOS ANESTSICOS LOCALES 3.1.- ESTRUCTURA QUMICA - Un grupo hidroflico y un grupo hidrofbico (lipoflico), separados por una cadena intermedia. El grupo lipoflico es un anillo aromtico que se une mediante un grupo ster o un grupo amida a la cadena intermedia. El tipo de enlace va a ser determinante en las propiedades farmacocinticas del frmaco, ya que los steres van a ser ms rpidamente degradados por las esterasas plasmticas (pseudocolinesterasa). - La lipofilicidad tambin va a determinar la potencia y la duracin de accin. 3.2.- MECANISMO DE ACCIN - Bloqueo de los canales de sodio voltaje-dependientes. - Uso-dependencia del bloqueo: Un nervio en reposo es mucho menos sensible a un anestsico local que otro que haya sido estimulado recientemente y de forma repetitiva. A mayor frecuencia de estimulacin el grado de bloqueo ser mayor.

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3.3.- SENSIBILIDAD DIFERENCIAL DE LAS FIBRAS NERVIOSAS - Se puede observar una "preferencia" de bloqueo. - fibras pequeas > fibras grandes - fibras amielnicas > fibras mielnicas - fibras sensoriales = fibras motoras - Prdida de sensibilidad: dolor -- fro/calor -- tacto -- presin 3.4.- ASOCIACIN A VASOCONSTRICTORES - ABSORCIN SISTEMICA - La duracin del efecto anestsico va a estar condicionada por el tiempo que el anestsico local est en contacto con el nervio. El anestsico se suele acompaar de un agente vasoconstrictor (adrenalina o fenilefrina), que va a reducir la absorcin sistmica del anestsico: aumenta el tiempo de permanencia en el sitio de accin y reduce la toxicidad sistmica del anestsico. - Anestsicos de baja absorcin (benzocana): Se absorben lentamente ==> no son txicos; se aplican en heridas y zonas ulceradas; efecto muy prolongado 3.5.- METABOLIZACIN DE LOS ANESTSICOS LOCALES - Los AL tipo ster van a ser degradados por las esterasas plasmticas (pseudocolinesterasa), mientras que los de tipo amida van a ser degradados a nivel heptico. - La unin del anestsico a los tejidos tambin va a contribuir a reducir la cantidad de frmaco circulante, con lo que los frmacos ms lipoflicos tendrn un menor grado de absorcin y por tanto su efecto ser ms duradero.

4.- EFECTOS "ADVERSOS" DE LOS ANESTSICOS LOCALES - En caso de que se produzca una absorcin importante. Relacionados con la propia actividad farmacolgica del anestsico: 1) Sistema Nervioso Central: Inicialmente estimulacin del SNC (inquietud, temblor, convulsiones), por bloqueo de fibras nerviosas inhibidoras. Despus fase de depresin (por inhibicin de las fibras excitadoras), que puede llegar hasta la muerte por parada respiratoria. 2) Sistema cardiovascular: disminucin de la excitabilidad miocrdica, de la velocidad de conduccin y de la fuerza de contraccin, pudiendo producirse arritmias y parada cardaca. Vasodilatacin

5.- USOS CLNICOS DE LOS ANESTSICOS LOCALES - La anestesia local supone la prdida de sensacin sin prdida de conciencia ni deterioro del control central de las funciones vitales como ocurre en la anestesia general. El grado de afectacin nerviosa variar en funcin de la tcnica empleada para la aplicacin del anestsico local, y en este sentido podemos distinguir: 5.1.-ANESTESIA DE SUPERFICIE - Actuacin sobre superficies mucosas (boca, nariz, esfago, tracto genito-urinario - Efectos en 2-5 minutos. Duracin 30-45 minutos. Tetracana, lidocana y cocana en solucin.

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5.2.- ANESTESIA POR INFILTRACIN -Inyeccin de una solucin de AL directamente en el tejido a anestesiar (dermis o tejido subcutneo). - Los ms utilizados son lidocana, procana y bupivacana. 5.3.- ANESTESIA POR BLOQUEO REGIONAL - Inyeccin subcutnea proximal al sitio a anestesiar que va a interrumpir la transmisin nerviosa. - Requiere menores cantidades para anestesiar zonas mayores que con la anestesia por infiltracin. 5.4.- ANESTESIA POR BLOQUEO NERVIOSO - Inyeccin en nervios perifricos individuales o en plexos nerviosos. 5.5.- ANESTESIA REGIONAL INTRAVENOSA - Inyeccin del anestsico local en una vena de una extremidad previamente exanguinada y con un torniquete. 5.6.- ANESTESIA ESPINAL - Inyeccin en el espacio subaracnoideo, generalmente a nivel lumbar. - Bloqueo simptico alteraciones cardiovasculares (vasodilatacin que conduce a hipotensin). 5.7.- ANESTESIA EPIDURAL - Inyeccin en el espacio epidural y difusin hacia espacios paravertebrales. - Menor afectacin simptica cardiovascular.

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