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Farmacologa Respiratoria

Barcelona, 29 de mayo 2013.


MEDICAMENTOS QUE ACTAN SOBRE EL SISTEMA RESPIRATORIO La mayora de las patologas respiratorias coinciden con la aparicin de un mismo sntoma, la disnea (la dificultad para respirar), es por ello que los frmacos que se administran tengan como funcin principal mejorar esa dificultad, dilatando los bronquios, previniendo la aparicin de nuevos episodios o ayudando a mantener controlada la enfermedad. Estos frmacos constituyen quizs uno de los grupos ms utilizados en nuestro medio, debido a la alta frecuencia con que se presentan afecciones respiratorias ms o menos sencillas. Los medicamentos que actan sobre el sistema respiratorio se pueden dividir en aquellos que modifican: la secrecin bronquial y la motilidad bronquial. Entre los que modifican las secreciones, se encuentran expectorantes cuya funcin es aumentar la secrecin del mucus, en presencia de una tos seca o improductiva y disminuirla viscosidad del moco espeso; quedan de esta manera lubricadas las vas areas y la tos se volver ms productiva. Entre los principales medicamentos para el asma que vienen para inhalar se tiene: Los corticosteroides inhalados, tambin llamados glucocorticosteroides, son antiinflamatorios muy efectivos que se vienen usando exitosamente para tratar el asma Algunos ejemplos de corticosteroides inhalados son: beclometasona, budesonida, flunisolida, fluticasona y triamcinolona. Y los broncodilatadores. FARMACOLOGA DEL APARATO RESPIRATORIO

La farmacologa del Sistema Respiratorio, incluyen los siguientes frmacos: Antiasmticos, antigripales, antitusgenos, antihistamnicos sistmicos El objetivo de la Farmacologa respiratoria es conseguir una mejora de los sntomas, mantener un Sistema Respiratorio fuerte, enlentecer la progresin de una insuficiencia respiratoria, tener un menor nmero de complicaciones graves, as como reducir la medicacin de esteroides (medicamentos antinflamatorios) y antibiticos. Broncodilatadores Los broncodilatadores, tambin llamados beta2 agonistas, son medicamentos no esteroides relacionados con la adrenalina y se usan como remedios de "rescate" para aliviar de inmediato los sntomas de asma. Entre stos se incluye el albuterol y el levalbuterol, el pirbuterol y la terbutalina. La utilizacin de ms de un inhalador por mes o necesitar ms de 3 4 inhalaciones diarias debe ser causa de preocupacin. Esto indica que la inflamacin subyacente no est bien controlada. El salmeterol y el formoterol son broncodilatadores beta2 agonistas que se usan junto con los medicamentos antiinflamatorios sobre una base regular (diaria), no cuando es necesario. Los medicamentos antiinflamatorios no esteroides, como la cromolina o el nedocromil, reducen la inflamacin y previenen los sntomas de asma. Estas drogas son extremadamente seguras pero son menos efectivas que los corticosteroides inhalados. BRONCODILATADORAS: Inhalados: Los corticoides inhalados se consideran los medicamentos ms eficaces para el control a largo plazo del asma persistente. Ofrecen un buen control del asma con un efecto mnimo en el resto del organismo con dosis habituales. Nombres de algunos corticoesteroides inhalados: Albuterol, Atropina, Bromuro de ipratropio, Efedrina, Fenoterol, Oxitropio, Terbutalina Salbutamol Teofilina.

Un inhalador es un dispositivo mdico diseado para administrar un medicamento al organismo, en forma de partculas slidas o gotas lquidas, a travs de las vas respiratorias hacia los pulmones. Nombre Comercial Salbutamol (Albuterol) Mecanismo de accin: Relaja el msculo liso bronquial al estimular en forma selectiva los receptores B2 adrenrgicos; disminuyen la resistencia de las vas respiratorias, inhibe la liberacin de mediadores espasmognos e inflamatorios de los mastocitos pulmonares como la histamina, leucotrienos y prostaglandina; disminuyen la permeabilidad microvascular e inhiben a la fosfolipasa A2. Reacciones adversas: nerviosismo temblores mareos dolor de cabeza taquicardia sangrado por la nariz nuseas aumento o disminucin del apetito dificultad para quedarse o permanecer dormido palidez. Atropina: Mecanismo de accin Reduce la contraccin de la musculatura lisa y la secrecin glandular, mediante el bloqueo de los receptores M de la acetilcolina. Reacciones adversos: Sequedad de la boca Visin borrosa Alteracin del gusto Nusea Vmito Disfagia, estreimiento, retencin urinaria, midriasis, fotofobia, palpitaciones, cefalea, confusin mental, somnolencia. Bromuro de ipratropio: Mecanismo de accin Antagonista competitivo de receptores muscarnicos de acetilcolina. Muestra una gran potencia sobre los receptores bronquiales, tanto administrado por va intravenosa como por inhalacin, pero no produce taquicardia. Inhibe la broncoconstriccin refleja tras realizar ejercicio, en la inhalacin de aire fro y como respuesta temprana a antgenos inhalados. Adems, tambin revierte la broncoconstriccin inducida por agonistas colinrgicos inhalados.

Reacciones adversas: nerviosismo mareos somnolencia cefalea (dolor de cabeza) malestar estomacal estreimiento tos sensacin de sequedad en la boca o irritacin en la garganta malestar estomacal visin borrosa Efedrina: Mecanismo de accin Estimula los receptores beta-2 adrenrgicos en los pulmones para relajar el msculo liso bronquial; alivia el broncoespasmo, aumenta la capacidad respiratoria. Acta sobre los receptores alfa adrenrgicos de los vasos sanguneos de la mucosa nasal; produce vasoconstriccin, lo que origina descongestin nasal. La efedrina se absorbe en forma rpida luego de su administracin oral, intramuscular o subcutnea. Se metaboliza en el hgado y se elimina por va renal. Reacciones adversas: cianosis, dolor en el pecho, convulsiones, fiebre, taquicardia, cefaleas, alucinaciones, hipertensin, nuseas o vmitos, ansiedad, nerviosismo, dilatacin de pupilas (midriasis) o visin borrosa no habituales, debilidad severa o temblores. Fenoterol Mecanismo de accin: Relaja el msculo liso bronquial al estimular los receptores B2 adrenrgicos; disminuyen la resistencia de las vas respiratorias, inhibe la liberacin de mediadores espasmognos e inflamatorios de los mastocitos pulmonares como la histamina, leucotrienos y prostaglandina. Reacciones adversas: Temblor fino de msculo esqueltico, particularmente de manos, cefalea, calambres musculares transitorios, palpitaciones, vasodilatacin perifrica con taquicardia. Oxitropio Mecanismo de accin: el bromuro de oxitropio antagoniza los efectos de la acetilcolina al bloquear los receptores muscarinicos. Este bloqueo ocasiona una reduccin en la sntesis de la guanosina monofosfato, sustancia que en las vas respiratorias reduce la contractilidad de los msculos lisos.

Reacciones adversas: El bromuro de oxitropio en aerosol o administrado mediante un nebulizador produce, ocasionalmente, algunos efectos adversos siendo la boca seca el ms frecuente, Se han descrito ocasionalmente accesos de tos, hinchazn en la boca y la cara. El bromuro de oxitropio puede aumentar la presin intraocular exacerbando una hipertensin ocular. Si el frmaco entra en contacto accidentalmente con los ojos, puede producir irritacin dolor ocular, midriasis. Terbutalina Mecanismo de accin: La terbutalina es un agonista selectivo de los receptores 2. A nivel bronquial su estimulacin produce relajacin de la musculatura lisa y broncodilatacin. A nivel de la vasculatura del msculo liso producen vasodilatacin pudiendo disminuir de forma leve la tensin diastlica. Reacciones adversas En caso de sobredosificacin pueden aparecer cefalea, ansiedad, temblores, calambres musculares, palpitaciones, y ocasionalmente hipotensin. Analticamente puede aparecer hiperglicemia. El tratamiento de los casos leves y moderados consiste en disminuir la dosis. En casos severos, tratamiento sintomtico y correccin de las alteraciones analticas. Salbutamol Mecanismo de accin: Agonista selectivo b2-adrenrgico. En dosis teraputicas acta en el nivel de los receptores b2-adrenrgicos de la musculatura bronquial y uterina, con escasa o ninguna accin en los receptores b1-adrenrgicos de la musculatura cardaca. Reacciones adversas: Muy raramente reacciones de hipersensibilidad incluyendo urticaria, hipotensin y shock. En casos aislados, calambres musculares transitorios.

Teofilina

Mecanismo de accin Broncodilatador: los mecanismos propuestos incluyen inhibicin de los efectos de las prostaglandinas en el msculo liso, bloqueo de los receptores de la adenosina e inhibicin de la liberacin de histamina y leucotrienos en los mastocitos. Estimulante respiratorio (teofilina): acta principalmente por estimulacin del centro respiratorio medular. Aumenta la sensibilidad del centro respiratorio a las acciones estimulantes del dixido de carbono y aumenta la ventilacin alveolar, reduciendo as la severidad y frecuencia de los episodios apneicos. Reacciones adversas La eliminacin de teofilina es renal; alrededor del 10% se excreta inalterado en la orina (en neonatos, un porcentaje mucho mayor [alrededor del 50% en neonatos prematuros] de teofilina se ha demostrado que se excreta inalterado en la orina). Hemorragia gastrointestinal, heces sanguinolentas o negras. Confusin. Cambio en el comportamiento. Convulsiones. Diarrea. Respiracin y/o latidos cardacos rpidos e irregulares. Rubor facial. Dolor de cabeza. Irritabilidad. Prdida de apetito. Contracciones musculares. Nuseas continuas, severas, vmitos. Cansancio. Vmitos de sangre. Entre otros.

ACCIN ESTEROIDES VA ENDOVENOSA Los corticoides son un tipo de hormona del grupo de los esteroides producida por las glndulas suprarrenales. Los glucocorticoides son hormonas de accin contraria a la de la insulina en sangre. Tambin actan sobre el metabolismo intermedio de grasas y protenas. Los glucocorticoides producidos por el cuerpo humano son el cortisol, la cortisona y la corticosterona. El cortisol es con diferencia el glucocorticoide ms importante en el hombre. Desde el punto de vista farmacolgico son corticosteroides para uso sistmico cuyo frmaco de referencia es la cortisona, regulada por la hormona hipofisaria ACTH. Por

va sistmica se utilizan la prednisona y derivados, la hidrocortisona, etc. Para aumentar la accin tpica producida por va inhalatoria y disminuir el paso a la circulacin general para evitar efectos secundario Hidrocortisona Mecanismo de accin: inhibidor de la fosfodiestrasa con relajacin del msculo liso bronquial y vasos pulmonares por accin directa. Propiedades inmunomoduladoras, disminuye la inflamacin de las vas areas. Actividad inotrpica sobre el Diafragma, estimulando su contractilidad y mejorando la fatiga de la musculatura respiratoria. Facilita el transporte mucociliar. Inhibe el metabolismo de las prostaglandinas. Estimula el centro respiratorio medular aumentando la sensibilidad al CO2. Relaja el msculo liso en todo el organismo. Estimula el msculo miocrdico y esqueltico. Aumenta el gasto cardaco y la diuresis. Reacciones secundaria y adversa: Irritacin GI. Hiperglucemia. Irritabilidad del SNC e insomnio. Pueden observarse calcificaciones renales cuando se utiliza junto con furosemida, dexametasona o con ambas. .y coma. Sistema cardiovascular: Falta de circulacin, taquicardia, hipotensin, arritmias ventriculares. Sistema respiratorio: Taquipnea. Sistema renal: Albuminuria, microhematuria y diuresis. Prednisona Mecanismo de accin: Los glucocorticoides atraviesan con facilidad la membrana celular y se unen con alta afinidad a receptores citoplasmticos. La activacin de estos receptores induce la transcripcin y la sntesis de protenas especficas. Algunas de las acciones mediadas por los glucocorticoides son la inhibicin de la infiltracin de leucocitos en los lugares

inflamados, la interferencia con los mediadores de la inflamacin, y la supresin de las respuestas humorales. Las respuestas antiinflamatorias se deben a la produccin de lipocortinas, los glucocorticoides reducen la inflamacin y producen una respuesta inmunosupresora. Reacciones adversa La prednisona, como la mayora de medicamentos, est sujeta a ciertos efectos secundarios indeseables. En el caso de que la siguiente lista de efectos secundarios se tornase severa o no desapareciera, habra que comunicarlo de inmediato al mdico: Mareos. Cefalea. Aumento de la transpiracin. Dificultades en el sueo. Disminucin de la lbido. Cambios extremos en el estado de nimo. Ojos protuberantes. Cambios en la distribucin de la grasa en el cuerpo. Acn. Manchas rojizas o prpura o lneas debajo de la piel. Acidez en el estmago. Curacin de cortes o moretones ms lenta de lo habitual. Crecimiento inusual del vello. Piel delgada y frgil. Cansancio o debilidad muscular. Menstruaciones irregulares o amenorrea.

Metilprednisolona Mecanismo de accin Interacciona con unos receptores citoplasmticos intracelulares especficos. Una vez formado el complejo receptor-glucocorticoide, ste penetra en el ncleo, donde interacta con secuencias especficas de ADN, que estimulan o reprimen la trascripcin gnica de ARNm especficos que codifican la sntesis de determinadas protenas en los rganos diana que, en ltima instancia, son las autnticas responsables de la accin del corticoide. Efectos adversos: La metilprednisolona tiene efectos secundarios severos en pacientes que toman este medicamento a largo plazo, incluyendo obesidad, osteoporosis, glaucoma y psicosis. El efecto ms serio es la cesacin de la produccin natural de cortisol, por lo que el terminar

de manera abrupta la administracin de la metilprednisolona puede causar la aparicin de una crisis de Addison, la cual puede ser mortal. Triamcinolona Mecanismo de accin Potente efecto antiinflamatorio. Los glucocorticoides producen diversos efectos metablicos pudiendo adems modificar la respuesta inmunw Reacciones adversa: La administracin local reduce pero no elimina el riesgo de efectos sistmicos. El riesgo aumenta con la duracin del tratamiento. Las inyecciones locales pueden producir reacciones alrgicas, lesiones en los tejidos articulares, formacin de escaras, durezas y osteonecrosis. Pueden producir: dolor o ardor abdominal (lcera pptica), melena, aumento de peso no habitual, latidos cardiacos irregulares, nuseas o vmitos, estras rojizas, hematomas no habituales, prdida del apetito, hipopigmentacin en el lugar de la inyeccin, mareos, sofoco en la cara, cefaleas, crecimiento no habitual de pelo en el cuerpo y en la cara.

Dexametasona Mecanismo de accin Corticoide fluorado de larga duracin de accin, elevada potencia antiinflamatoria e inmunosupresora y baja actividad mineralocorticoide. Reaccin adversa: Disminucin de la resistencia a infecciones, candidiasis orofarngea, hiperglucemia, insuf. adrenocortical, polifagia, cataratas, retraso en cicatrizacin de heridas, reaccin alrgica local, osteoporosis, fragilidad sea, leucopenia, eosinopenia. Con dosis altas: s. de Cushing,

sofocos, lcera gstrica, hirsutismo, hiperpigmentacin cutnea, esclerodermia. Con tto. prolongado: atrofia muscular, HTA, acn, amenorrea, disminucin de crecimiento en nios, estados psicticos, glaucoma. Adems oral: linfopenia, poliglobulia, pseudotumor cerebral, epilepsia latente, incremento de espasmos en epilepsia manifiesta, empeoramiento sntomas lceras corneales, facilitacin de inflamaciones oculares, hemorragia gastrointestinal, pancreatitis, estras rojas, atrofia, telangiectasias, fragilidad capilar, petequias, equimosis, dermatitis rosaceiforme, reaccin hipersensibilidad, diabetes mellitus, aumento de peso, hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia, retencin de Na con edema, incremento de excrecin de K, riesgo aumentado de arterioesclerosis y trombosis, vasculitis, depresin, iritabilidad, euforia, psicosis, alteraciones del sueo.

INDICACIONES TERAPUTICAS DE LOS MEDICAMENTOS MENCIONADOS SALBUTAMOL: Se utiliza en el tratamiento del asma bronquial, broncospasmo reversible y otros procesos asociados a obstruccin reversible de las vas respiratorias como bronquitis y enfisema pulmonar, bronquiectasia e infecciones pulmonares. TERBUTALINA: se utiliza especficamente para tratar los ataques recurrentes de asma bronquial y el broncoespasmo agudo. PROCATEROL: Tratamiento de: asma bronquial o broncoespasmo reversible asociado a enfermedad pulmonar obstructiva crnica (bronquitis, y enfisema pulmonar). Profilaxis de: asma bronquial, broncoespasmo. EL CLEMBUTEROL: es un frmaco comnmente empleado en enfermedades respiratorias como descongestionante y broncodilatador. En personas que padecen de desrdenes respiratorios como asma se emplea como broncodilatador para facilitarles la respiracin. EL ISOPROTERENOL O ISOPRENALINA es un medicamento simpaticomimtico que acta a nivel de los receptores beta adrenrgicos. En medicina se usa para el

tratamiento del asma relajando las vas areas y permitiendo un mayor flujo de aire. Se usa tambin contra la bronquitis y enfisema. EFEDRINA. USOS TERAPUTICOS Casos leves de asma. Rinitis crnica. Descongestin nasal. Midriasis. HIDROCORTISONA Indicaciones teraputicas, Asma bronquial, fiebre del heno; coadyuvante de: jaquecas, urticaria, eccema, eurodermitis, exantemas sricos, edema de Quincke. Espasmo bronquial en ataque agudo de asma bronquial, bronquitis espstica, enfisema pulmonar, status asmaticus y asma crnica severa. PREDNISONA Es un frmaco corticosteroide predominantemente glucocorticoide y de baja actividad mineralocorticoide, que resulta til para tratar un amplio rango de inflamaciones y condiciones de enfermedad autoinmune, como el asma. LA METILPREDNISOLONA es un esteroide sinttico, del grupo de los glucocorticoides que se utiliza en medicina por sus propiedades inmunosupresoras y anti-inflamatorias, por lo que su administracin alivia la inflamacin (hinchazn, calor, enrojecimiento y dolor) y se usa para tratar alergias severas; y asma, entre otras. LA TRIAMICINOLONA es usada para tratar diferentes condiciones, como eccema, psoriasis, artritis, alergias severas, asma o inflamaciones del ojo, rin o tiroides. DEXAMETASONA: Uso terapeurtico Estados alrgicos: Control de condiciones alrgicas severas o discapacitantes que no pueden ser detectadas en ensayos adecuados de tratamientos convencionales en asma bronquial, dermatitis de contacto, dermatitis atpica, enfermedad del suero, rinitis alrgica estacional o perenne, reacciones hipersensibles a frmacos, reacciones de transfusin urticarial, edema larngeo agudo no infeccioso. EL CLEMBUTEROL: es un frmaco comnmente empleado en enfermedades respiratorias como descongestionante y broncodilatador. En personas que padecen de desrdenes respiratorios como asma se emplea como broncodilatador para facilitarles la respiracin.

EL ISOPROTERENOL O ISOPRENALINA es un medicamento simpaticomimtico que acta a nivel de los receptores beta adrenrgicos. tambin contra la bronquitis y enfisema. EFEDRINA. USOS TERAPUTICOS Casos leves de asma. Rinitis crnica. Descongestin nasal. Midriasis. HIDROCORTISONA Indicaciones teraputicas, Asma bronquial, fiebre del heno; coadyuvante de: jaquecas, urticaria, eccema, eurodermitis, exantemas sricos, edema de Quincke. Espasmo bronquial en ataque agudo de asma bronquial, bronquitis espstica, enfisema pulmonar, status asmaticus y asma crnica severa. PREDNISONA Es un frmaco corticosteroide predominantemente glucocorticoide y de baja actividad mineralocorticoide, que resulta til para tratar un amplio rango de inflamaciones y condiciones de enfermedad autoinmune, como el asma. LA METILPREDNISOLONA es un esteroide sinttico, del grupo de los glucocorticoides que se utiliza en medicina por sus propiedades inmunosupresoras y anti-inflamatorias, por lo que su administracin alivia la inflamacin (hinchazn, calor, enrojecimiento y dolor) y se usa para tratar alergias severas; y asma, entre otras. LA TRIAMICINOLONA es usada para tratar diferentes condiciones, como eccema, psoriasis, artritis, alergias severas, asma o inflamaciones del ojo, rin o tiroides. DEXAMETASONA: Uso terapeurtico Estados alrgicos: Control de condiciones alrgicas severas o discapacitantes que no pueden ser detectadas en ensayos adecuados de tratamientos convencionales en asma bronquial, dermatitis de contacto, dermatitis atpica, enfermedad del suero, rinitis alrgica estacional o perenne, reacciones hipersensibles a frmacos, reacciones de transfusin urticarial, edema larngeo agudo no infeccioso. En medicina se usa para el tratamiento del asma relajando las vas areas y permitiendo un mayor flujo de aire. Se usa