Вы находитесь на странице: 1из 5

UNIVERSIDAD TECNICA DEL NORTE C.C.S.S.

DROGAS QUE ESTIMULAN LA CONTRACTILIDAD UTRINA


La fisiologa de la contraccin en otros msculos lisos de nuestra economa, en el tero los fenmenos electroqumicos que gobiernan la contraccin y el mecanismo que inicia su autonoma en el trabajo de parto, no se han precisado; en efecto, las ondas de despolarizacin que se extienden de una cdula a otra usan los contactos de baja resistencia (uniones gap) con la conducta no obstante que Na no dispone de canales voltaje dependientes y el segundo, no necesariamente aumenta su concentracin citoplasmtica. Por otro lado, la contraccin uterina est sometida a mltiples influencias: activacin alfa simptica, prostaglandinas, estrgenos, oxitcica estimulan la contraccin tanto: progesterona, activacin beta-2 y parasimptico disminuyen la excitabilidad, por incremento o reduccin de los receptores especficos que cambian notoriamente antes y durante el embarazo. Se conoce actualmente varias sustancias que afectan la contractibilidad del tero; no todas alcanzaron xito en el uso clnico, varias como la quinina o la espartena tienen acciones irregulares y efectos colaterales que las fueron inutilizando; no todas por otro lado despiertan sobre el tero la misma modalidad de actividad contrctil, de ah la necesidad de distinguir entre frmacos oxitcicos y uterotonicos.

Oxitcicos.- Son las sustancias que administradas al organismo despiertan actividad contrctil
uterina similar a la que se produce durante el trabajo de parto, esto es, contraccin durante 30 a 60 segundos y luego reposo, sin incremento del tomo basal del musculo. Ejemplo, la oxitocina.

Uterotnicos.- son sustancias que contraen el musculo uterino elevado el tono basal, los
periodos de contraccin son mas prolongados ero de menor intensidad que con los oxitocidos. Ejemplo, la ergonovina.

UNIVERSIDAD TECNICA DEL NORTE C.C.S.S.

OXITOCINA
ORIGEN Y QUMICA
El primer indicio sobre la existencia de esta hormona se traslada a 1910 cuando Oliver y Schafer localizaron en el lbulo posterior de la hipfisis actividades presoras, uterotnicas y galactognicas; en 1950 se determin la estructura qumica y en 1953, Du Vigneaud, sintetizo por primera vez la oxitocina. Esta hormona, considerada inicialmente como secretada por la nerohipofisis, es sintetizada por las neuronas ubicadas en los ncleos supraoptico y para ventricular del hipotlamo, (Ademas de cedulas luteinicas de los ovarios, membranas fetales y el mismo tero) en forma de un precursor inactivo o prohormona que es de inmediato empacada en el aparato de Golgi en grnulos, sobre los cuales opera un proceso de clivaje enzimtico mientras, generalmente amielinicos, transcurren por la zona interna de la eminencia media y descienden hasta el tallo infundibular de la neurohipofisis donde terminan constituyendo contactos neurohemales con los capilares venosos del sistema porta. Este haz de fibras nerviosas se conoce con el nombre de sistema supraoptico del hipotlamo, e involucra tambin las neuronas que fabrican hormona antidiurtica y terminan por almacenar las hormons en la neurohipfisis.

ACCIONES FISIO-FARMACOLGICAS
1. tero. La oxitocina tiene accin estimulante sobre el musculo uterino, despierta contracciones cuando el tero est en reposo o las estimula e incrementa cuando se esta contrayendo. La accin la ejerce tanto sobre la frecuencia como sobre la intensidad de las contracciones. Acta activado sus propios receptores (OT), que funcionan acoplados a protena G, a travs de la cual incrementa el mensajero IP3, aunque es tambin capaz de aumentar la produccin local de prostaglandinas. La oxitocina favorece la hidrolisis del trifosfato de inositol, estimula la apertura de canales de calcio sensibles a voltaje y liberan prostaglandinas. La sensibilidad del musculo a la accin de la oxitocina est influenciada por algunos factores: 1. Los estrgenos, cuando su concentracin en la sangre aumenta, la respuesta a la oxitocina tambin aumenta y viceversa. 2. La progesterona disminuye la accin de la oxitocina, in vitro, pero en la mujer gestante ha sido difcil demostrarlo. 3. Evolucin del embarazo: en los primeros meses es menos sensible que en los ltimos, volvindose de mxima sensibilidad un poco antes y durante el trabajo de parto de modo que para obtener una contraccin de igual intensidad en el primer

UNIVERSIDAD TECNICA DEL NORTE C.C.S.S. trimestre de gestacin se requerira una dosis muy superior, aproximadamente 20 veces mas que para obtener la misma durante el noveno mes. Etapa en lo cual los receptores OT han aumentado tambin unas 20 veces. Por otro lado, algunos casos de contracciones anorganicas del tero, durante la hipoactividad en la asincrnica de contraccin e incluso cuando hay fibrilacin la administracin de oxitocina normaliza la actividad uterina. Finalmente en las distocias dinmicas con alteracin del triplo gradiente descendente (la programacin, duracin e intensidad de las contracciones se hace de arriba hacia abajo, en forma normal), la oxitocina restablece la actividad uterina normal. 2. Glndula mamaria. La oxitocina contrae las cedulas mioepiteliales, aumenta la presin intranalicular y favorece la evaluacin de leche. 3. Aparato cardiovascular. la perfusin endovenosa continua de oxitocina a dosis fisiolgicas prcticamente no altera la presin arterial ni la frecuencia cardiaca, conforme se elevan las dosis por su accin depresora de la fibra lisa vascular y depresin cardiaca compensadora, pero esta es transitoria; las dosis muy grandes elevan la presin arterial e incluso la presin arterial e incluso la presion venosa central. 4. Clulas grasas. En los ltimos aos las clulas grasas receptores para oxitocina que son idnticos a aquellos que existen en el tero y su estimulacin por la hormona promueve oxidacin de la glucosa, lipogenesis e incluso inhibicin de la liplisis estimulada por las catecolaminas. Estudios recientes responsabilizan a la oxitocina de participacin en los fenmenos de conducta por lo menos en animales, esta neurohormona bloquea el reflejo de evitacin condicionada y facilita los reflejos de autoestimulacin.

FARMACOCINESIS
Va oral; Administrada por va oral la oxitocina es rpidamente inactiva por la tripsina intestinal. Va parental Por va parental es fcilmente absorbida. Se ha utilizado tambin la va nasal. Una vez en el torrente circulatorio se distribuye por todos los rganos de la economa, esto en la mujer no embarazada. Luego se metaboliza en el hgado y se elimina a travs del rin. Vida media de 10 a 15 minutos. Durante el embarazo la oxitocina es inactivada por una aminopeptidasa glicoprotena, oxitocinasa, existente en el tero y en la placenta. Durante la lactancia se inactiva a travs de los senos.

UNIVERSIDAD TECNICA DEL NORTE C.C.S.S.

USOS CLINICOS
La aplicacin corriente y casi nica de la oxitocina es la induccin del trabajo de parto y la conduccin del mismo en el embarazo a trmino. El manejo ms fcil y seguro de la oxitocina es el siguiente: En el embarazo a trmino se diluye una ampolla de oxitocina (10 USP) en 1000 CC. de solucin glucosada al 5%, esto quiere decir 10 mili U. = 1 CC. La administracin se inicia a un goteo lento de 10 gotas/minuto y se va aumentando progresiva pero lentamente hasta llegar mximo a 40 gotas/minuto. Si se dispone de una bomba de perfusin continua, el monitoreo de oxitocina es preciso. Como regla general si 60 gotas (o su equivalente de 30 mU/minuto) no producen contracciones uterinas satisfactorias, una mayor dosis es improbable que lo haga. Este procedimiento debe estar controlado por el mdico, mejor an si el trabajo se controla bajo monitoreo materno-fetal. En el postparto la oxitocina es til cuando sea necesario cohibir una hemorragia uterina En pte con alto riesgo obsttrico como: diabticas, preeclmpticas, embarazos postmaduros Oxitocina intranasal es til cuando fracasa el reflejo neuroendocrino para la eyeccin de leche materna 1 neb. 5 min antes de lactar al nio

FARMACOPATOLOGA
Entre los efectos colaterales de oxitocina, el ms importante posiblemente sea la antidiuresis causada por la absorcin de agua libre. Abdul-Karim y colaboradores han demostrado en mujeres embarazadas como no embarazadas que tanto la oxitocina sinttica como la natural tienen actividad antidiurtica, antes se crea que ella se deba a una contaminacin de la oxitocina con la vasopresina, hoy se ha descartado esta posibilidad. Se administra oxitocina en infusin continua en solucin glucosada, a razn de 20 mil U/minutos produce una disminucin del flujo renal que puede ser demostrada. Los efectos colaterales se da en una dosis alta como de 40 50 miliunidades-/minuto, se observa una reduccin drstica del flujo urinario; con esta dosis se puede producir una intoxicacin hdrica si la solucin glucosada no posee electrolitos; otro efecto colateral es la hipertensin que se produce a dosis excesivamente altas, pero la dilucin que se usa comnmente para inducir o conducir el parto no provoca mayor efecto sobre PA y ECG.

UNIVERSIDAD TECNICA DEL NORTE C.C.S.S.

CONTRAINDICACIONES
La tetania uterina es la principal contraindicacin, pero la infusin de oxitocina tiene la ventaja de fcil regulacin o supresin en caso de presentarse tetania o sufrimiento fetal. Todas las causas de cesres contraindican la perfusin de oxitocina.

PREPARADOS
Oxidacina inyectable (Pitosin, Syntocinon) 5-10 UI/cc para inyeccin intramuscular, subcutnea o intravenosa, tabletas de 200 UI/ml, gotas nasales o spray 40 UI/ml viene en envases de 2 y 5 ml que no existen en el Ecuador.