Академический Документы
Профессиональный Документы
Культура Документы
Introduccin
Objetivo general
El participante conocer los conceptos bsicos relevantes de la determinacin de concentraciones de frmacos en fluidos biolgicos y de la aplicacin de los mtodos de estudio farmacocinticos en la interpretacin clnica de las mismas para el diseo de regmenes de dosificacin en base a las caractersticas de cada paciente.
Primera Parte
Introduccin. Definiciones bsicas de Farmacodinamia, Farmacocintica y Farmacocintica Clnica. Procesos biofarmacuticos (biodisponibilidad) y farmacocinticos (ADME). Perfiles farmacocinticos. Concepto de margen teraputico. Parmetros farmacocinticos bsicos. Volumen de distribucin, semivida de eliminacin, aclaramiento. Interpretacin y utilidad de los parmetros farmacocinticos. Justificacin de la monitorizacin. Concepto de monitorizacin de frmacos en fluidos biolgicos. Necesidad de monitorizar y criterios que justifican la monitorizacin.
Paciente correcto en el
Tiempo correcto
Fase Biofarmacutica
Fase Farmacodinmica
Fase Farmacocintica
individuo
Efecto farmacolgico
forma farmacutica
frmaco
Biofarmacia
Estudio de la influencia de la forma farmacutica sobre la obtencin del efecto farmacolgico.
FASE BIOFARMACUTICA
Liberacin
Disolucin
Procesos biofarmacuticos
FARMACOLOGA
FARMACOCINTICA FARMACODINAMIA
FARMACOCINTICA
Estudia el destino de los frmacos en el organismo
Lo que el organismo hace al frmaco
Farmacocintica
D Q
ke
FARMACOCINTICA
Estudio de la evolucin temporal de los
frmacos y sus metabolitos en diferentes fluidos y tejidos del organismo, as como
estudio
de
la
evolucin
mediante
de
la
respuesta
para
farmacolgica
modelos
Farmacocintica Clnica
Se ocupa del diseo de regmenes de dosificacin basndose en principios farmacocinticos y en las caractersticas de un paciente en particular.
FARMACODINAMIA
Es el estudio del mecanismo de accin de los frmacos
Lo que el frmaco hace al organismo
Receptores
Frmaco + Receptor Complejo FR
Mecanismo de accin
Procesos LADMER
Metabolismo
Forma
Farmacutica
Liberacin
Absorcin
Distribucin
Biofase
Respuesta
Excrecin
Regimen de Dosificacin
Concentracin srica
Diana farmacolgica
Respuesta
FASE BIOFARMACUTICA
desintegracin de la forma farmacutica disolucin y liberacin del principio activo Principio activo disponible para absorcin absorcin distribucin metabolismo eliminacin Principio activo disponible para accin Interaccin del frmaco con el receptor en el tejido blanco
FASE FARMACOCINTICA
FASE FARMACODINMICA
EFECTO
Intravasculares
Extravasculares
Vena porta
Luz intestinal
Enterocito
Intestino delgado
Sinusoide
Hepatocito
Inhibidor
IRRIGACIN SUBLINGUAL
Cpsulas Blandas
Biodisponibilidad
Destruido en el intestino
Dosis
No absorbido
A la circulacin sistmica
Biodisponibilidad
Fraccin del frmaco (sin metabolizar) que alcanza la circulacin sistmica y la velocidad a la cual sta ocurre.
DISTRIBUCIN DE FRMACOS
Corazn Pulmones
Sistema hepatoportal Glndulas endocrinas
Msculo Piel
Tejido adiposo
Mdula sea
Huesos Dientes
Cartlagos
Pelos
0.8 0.4
48 6.5
0.25 0.2
14 17
Unin a protenas
Protenas plasmticas que unen frmacos: 1.- Albmina (cidos y bases dbiles) 2.- 1-glucoproteina cida (bases dbiles) 3.- Lipoprotenas (bases dbiles + liposolubles)
METABOLISMO
Reacciones qumicas que sufre un frmaco mediante la accin de enzimas
enzimas
Frmaco
Metabolito(s)
Hgado
Hepatocitos
Sangre venosa portal
Retculo Endoplsmico Liso
Microsomas
bilis
contienen oxidasas de funcin mixta dependientes del citocromo P450
Sangre venosa
ELIMINACIN
Orina Saliva Bilis Lgrimas Aire expirado
Eliminacin biliar
Ciclo Enteroheptico
Frmaco Bilis ducto Hidrlisis por la -glucuronidasa Vescula biliar
Biotransformacin; Produccin de glucurnidos
Clearance o depuracin
Clearance sistmico o total: Es el ndice o depuracin de un frmaco por unidad de tiempo, por todas la vas. El CL indica el volumen de plasma que es eliminado del frmaco por minuto. CL renal + CL heptico + otros CL = CL sistmico
Perfiles Farmacocinticos
Perfiles Farmacocinticos
Bolus i.v.
Cp
Cp Perfusin i.v.
Perfiles farmacocinticos
Cpmax Cp
Admn. e.v. (v.o.)
tmax
Conc F
CMT Cp Cp
CMT
CME
CME
Cp
Cpmaxee
Cp prom ee Cpminee
tiempo
Cpminee
Dosis
Tiempo
Plasma
Biofase
Bio-seal +
Respuesta
Transduccin
Farmacocintica
Farmacodinamia
Relaciones matemticas que miden la variacin del efecto con la dosis administrada.
Relaciones matemticas que miden las variables farmacocinticas con la variacin del efecto.
Frmaco Dosis
Concentracin en biofase
Efecto farmacolgico
Variabilidad Farmacocintica
Variabilidad Farmacodinmica
Variabilidad
Peso Edad Sexo Variabilidad fisiolgica Estado patolgico Va de administracin Momento de la administracin Cambios en la excrecin del frmaco Desarrollo de tolerancia Factores ambientales Factores genticos Interacciones medicamentosas Etc.