Escuchar Explicacion de Profesor

Cpsulas Slidas: Polvos Tabletas

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Supositorios

Ovulos Grageas Comprimidos

Suspensiones

Lquidas:

Inyectables

Aerosoles

Jarabes

Soluciones

 El efecto clnico del medicamento se mantiene por un perodo ms largo. Evitando olvidos y manteniendo el nivel teraputico de ciertos frmacos incluso en la noche. Reduccin del nmero de dosis, ya que la administracin se hace a intervalos ms largos. Se evitan fluctuaciones de los niveles plasmticos, obtenindose un mejor efecto y disminuyendo los efectos secundarios. Se emplea cantidad menor del frmaco.

Va tpica
Piel Mucosa Ocular Mucosa Nasal Odo Mucosa Oral Rectal y Vaginal Pulmn

Va sistmica
Intamuscular Subcutnea Intravenosa Intrarterial Intraperitoneal Oral

1. Difusin pasiva de drogas solubles en agua . 2. Difusin pasiva de drogas solubles en lpidos . 3.Transporte a ctivo 4. Pino citosis/ fagocitosis 5.D ifusin facilitad a 6.F iltra cin Pasiv a 7. Adsorcin de drogas hacia el contenido celular 8.Paso de drogas a r t avs de gap junctions

Concentracin plasmtica v/s i t empo 9 8 7 6 5 4 2 3 1 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 i t empo (horas)

Cp (mg/mL)

k1

k2

Sitio de Prr30 ej. pared capilar membrana celular sitio intracelular

Sitio de L3A3Pr30 ej. Filtracin glomerular secrecin renal u t bular biotransformacin heptica secrecin biliar

1.- Distribucin regional

Factores:
a) Caractersticas del frmaco : Tamao i L posolubilidad Grado de ionizacin b) Unin a protenas plasmticas c) Flujo sanguneo del rgano d) u L z capilar e) Grado de turgencia f) Caractersticas del endotelio vascular

Familias de Citocromo P450

Involucradas en la sntesis de esteroides y cidos biliares a L s que metabolizan xenobiticos o L calizado en el REL del hgado Metaboliza sustratos liposolubles Es inespecfico, saturable e inducible

En el feto existe capacidad metabolizadora pero es an inmadura, incluso al momento del parto En los ancianos hay disminucin enzimtica en el hgado y reduccin del flujo heptico Cambios en los estados hormonales influyen sobre la actividad de enzimas microsomales La carga gentica influye en la dotacin de enzimas biotransformantes Estrs produce aumento de la biotransformacin debida a la liberacin de glucocorticoides, inductores de la sntesis proteica. Insuficiencia y cncer heptico disminuyen la biotransformacin. Enfermedades infecciosas e inflamatorias se asocian a menudo a biotransformacin reducida del hgado. Presencia de contaminantes Influencia de la flora intestinal Tipo o hbio t de dieta

No son sinnimos a L excrecin es parte de la eliminacin. Consiste en la movilizacin de F o metabolitos al exterior (disminucin de [F]p) . Es un proceso irreversible. a L eliminacin tambin provoca disminucin de [F]p. Existe reversibilidad. El F de redistribuye.

En orden decreciente de importancia:

Va urinaria Va biliar-entrica Sudor Saliva e L che Epitelio descamados

Procesos bsicos que influyen

Filtracin glomerular Secrecin u t bular activa o reabsorcin Difusin a travs del tbulo renal

Se produce por difusin pasiva, cuando la reabsorcin de agua en el TP invierte el gradiente de concentracin. Depende del pH de la orina que condiciona el grado de ionizacin

Para cidos Para bases

Concepto de Secuestro inico. Averige su utilidad clnica

Depende de la liposolubilidad del frmaco. o L s frmacos muy liposolubles y, por consiguiente, con gran permeabilidad en los t bulos, se excretan muy despacio. Si el frmaco es polar, y por tanto los tbulos le son impermeables, la porcin filtrada del frmaco no podr salir del tbulo y su concentracin en la orina ser unas cien veces mayor a su concentracin plasmtica.

Puede ser la causa de reacciones idiosincrticas y txicas Los F pasan a la leche por difusin pasiva El cuociente leche/plasma ser mayor a mayor liposolubilidad y menor grado de ionizacin. Tambin influye la unin a protenas A partir de la ecuacin de Henderson-Hasselbach, se tiene: Para cidos
pH de la leche es ms cido que el de la sangre materna. El cuociente leche/plasma ser mayor para los frmacos bsicos, similar para los neutros y menor para los cidos

Para bases

frmaco

frmaco

Generalmente en forma experimental se mide el frmaco (farmacolgicamente activo) El o los metabolitos normalmente son desconocidos o difciles de cuantificar

El orden de una reaccin se refiere a la forma por la cual la concentracin del frmaco o reactantes influyen sobre la velocidad de una reaccin o proceso qumico.

Si la cantidad del frmaco A disminuye de manera constante en un intervalo de tiempo t, entonces la velocidad de desaparicin del frmaco A es expresado como: (1)

A0

m = - k0

donde - es la constante de velocidad de orden cero y se expresa en unidades de masa/tiempo (ej. mg/min) y P es la cantidad de frmaco a i a7a

cg8h
V [) [ z) z U) U

dpme: cxh ] ( z V V]