FORMAS FARMACUTICAS REVESTIDAS

DRGEAS COMPRIMIDOS REVESTIDOS

FARMACOTCNICA I Prof. MSc. MSc. Lincoln Cardoso

OBJETIVOS DA AULA
Definir Formas Farmacuticas Revestidas (FFR) e apresentar seus diferentes tipos. Apresentar os critrios Biofarmacotcnicos das FFR. Apresentar os procedimentos Farmacotcnicos envolvidos no preparo das FFR. Discutir problemas envolvendo FFR, apresentando suas solues.
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REVESTIMENTO
Tcnica de cobrir uma forma farmacutica bsica com uma composio farmacutica que venha conferir proteo fsica e/ou qumica.

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FORMAS REVESTIDAS

COMPRIMIDOS

PLULAS

GRANULADOS

CPSULAS

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MOTIVOS PARA REVESTIR

Mascarar o sabor, o cheiro ou a cor de um frmaco. Proteger as mucosas de frmacos irritantes ou emticos. Proteo fsica ou qumica da composio do comprimido. Incorporao de frmacos incompatveis. Facilitar a deglutio. Facilitar a manipulao em equipamentos.
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MOTIVOS PARA REVESTIR

Prevenir a contaminao cruzada. Melhorar o aspecto e apresentao do produto. Facilitar a identificao do medicamento:
Fabricante; Farmcia; Paciente.

Revestimento entrico gastro-resistente.

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TIPOS DE REVESTIMENTO
Drageamento:
Revestimento com acar.

Revestimento peliculado. Revestimento a seco (press coating).

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DRAGEAMENTO

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PRINCPIOS
Propriedades dos comprimidos. Processo de revestimento. Composio qumica das formulaes para revestimento.

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CARACTERSTICAS GERAIS
Mtodo tradicional. Solues de sacarose. Turbina de drageamento:
Adio manual ou automatizada de xarope.

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PROCEDIMENTO
Processo multiestgio:
Impermeabilizao dos ncleos comprimidos:
Goma laca; Acetoftalato de celulose; Acetoftalato de polivinila.

Revestimento primrio:
Forma arredondada; Material de carga:
Carbonato de clcio; Trissilicato de magnsio (talco farmacutico).

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PROCEDIMENTO
Alisamento:
Xarope de sacarose.

Colorao:
Considerar a legislao sanitria do pas.

Polimento:
Cera de abelha; Cera de carnaba.

Impresso:
Gravura off set; Impresso a jato de tinta.
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PROCEDIMENTO
Drageamento em turbina:
Revestimento com acar.

Turbina drageadeira:
Ar de secagem com controle termosttico. Exaustor para eliminao de calor mido e poeira.

Aplicao do xarope:
Manual ou automatizada.

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AVALIAO DA QUALIDADE
Especificaes internas do fabricante. Contornos perfeitamente arredondados e uniformes. Cobertura lisa. Cor uniforme. Brilho. Perfeio das impresses:
Ausncia de manchas ou erros.
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REVESTIMENTO PELICULADO
Tcnica mais freqentemente empregada na indstria farmacutica moderna.

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Principais diferenas entre drageamento e revestimento peliculado.

Comprimidos:
CARACTERSTICAS Aparncia Aumento de peso Logotipo ou vinco Outras formas farmacuticas DRAGEAMENTO Arredondados, elevado nvel de polimento. 30 50% No so viveis. O revestimento com acar vivel, mas de pouca importncia industrial. REVESTIMENTO PELICULADO Contornos do ncleo so preservados. Normalmente no so to lustrosos quanto as drgeas. 2 3% So viveis. O revestimento de multiparticulados muito importante nas formas de liberao controlada.

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Principais diferenas entre drageamento e revestimento peliculado.

Processo: Caractersticas
Etapas Durao usual por lote Revestimentos funcionais

Drageamento
Processo multiestgio. 8 horas ou mais. Normalmente no so possveis, somente o revestimento entrico.

Revestimento peliculado
Normalmente uma nica etapa. 1,5 2 horas Facilmente adaptvel para liberao controlada.

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PROCESSO
Deposio de fina camada de polmero:
Asperso.

Equipamentos modernos que permitem a automao:

Possvel o uso das tradicionais turbinas de revestimento.

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REVESTIMENTO
Lquido:
Soluo; Suspenso.

Polmero + adjuvantes:
Pigmentos; Plastificantes.

Aspergido por rotao ou leito fluidizado. Secagem permite eliminao do solvente.

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FORMULAO
Polmero. Plastificante. Corante. Solvente.

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POLMERO
Caractersticas ideais:
Solubilidade:
Dissoluo das substncias ativas:
Boa em meio aquoso.

Liberao controlada:
Moderada em meio aquoso.

Viscosidade:
Baixa viscosidade na concentrao requerida:
Facilidade na asperso.

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POLMERO
Caractersticas ideais:
Permeabilidade:
Vapor dgua e outros gases da atmosfera:
Prolongamento do prazo de validade.

Propriedades mecnicas:
Resistncia ao impacto e abraso.

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TIPOS DE POLMEROS
A maioria consiste em teres da celulose. Hidroxipropilmetilcelulose:
Polmero mais amplamente utilizado. Solvel em meio aquoso. Forma filmes de elevada resistncia. Fcil aplicao. Aceita pigmentos na composio.

Outros polmeros:
Metilcelulose e hidroxipropilcelulose.
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H HO H

OH H O

OCH3 H H O CH2OCH3

CH2OCH3 O H OH H

OCH3

H H H2CO CH CH3 OH

OCH3 H H O CH2OH

OH

Hidroxipropilmetilcelulose

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TIPOS DE POLMEROS
Copolmeros de steres de aminometacrilato.
Praticamente insolveis em gua em pH inferior a 4,0. Em meio neutro ou alcalino permitem a solubilidade do frmaco. Exemplo:
poli(butilmetacrilato)-(2-dimetilaminoetil)-metacrilatometilmetacrilato

Copolmeros do metacrilato de amnio:

Liberao controlada.
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PLASTIFICANTES
Flexibilidade aos polmeros. Diminui a fragilidade do filme. Interposio das molculas dos plastificantes entre as cadeias do polmero:
Flexibilidade do sistema.

Exemplos:
Poliis (PEG 400). steres orgnicos (dietilftalato). leos e glicerdeos (leo de coco fracionado).
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CORANTES
Pigmentos:
Insolveis em gua. Estabilidade qumica frente luz. Melhor opacidade. Impermeabilidade da pelcula ao vapor de gua.

Exemplos:
Pigmentos a base de xido de ferro. Dixido de titnio. Lacas de alumnio.
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SOLVENTES
Solventes orgnicos:
Meio ambiente; Segurana; Fator econmico; Resduos.

gua:
Maior segurana; Melhor relao custo x benefcio.
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PROCESSO
Asperso (atomizao) das solues ou suspenses de revestimento. Massa dos comprimidos em movimento.

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EQUIPAMENTOS
Accela Cota Manesty Machines, Liverpool, Reino Unido; Hi-Coater Freund Company, Japo; Driacoater Driam Metallprodukt GmbH, Alemanha; HTF/150 GS, Itlia; IDA Dumoulin, Frana.

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Driacoater

Driacoater 1300

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Unidade Accela Cota

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Unidade Accela Cota

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EXIGNCIAS DO PROCESSO
Meios adequados de aspergir o lquido aos ncleos comprimidos. Mistura e movimentao adequados:
O comprimido passa pela zona de asperso.

Fornecimento de calor:
Ar quente:
Compensar o calor latente originado da evaporao do solvente.

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AVALIAO DA QUALIDADE
Revestimento polimrico contnuo e uniforme. Uniformidade de cor. Integridade do ncleo comprimido. Diferenciao de inscries e sulcos. Especificaes internas.
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AVALIAO DA QUALIDADE
No-conformidades relacionadas ao processo:
Secagem inadequada:
Aderncia de comprimidos.

Problemas de formulao:
Formao de bolhas ou arcos na regio do sulco:
Propriedades mecnicas do filme.
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REVESTIMENTO A SECO
Compactao de material seco no ncleo comprimido.

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CARACTERSTICAS
Compactao de material granulado ao ncleo comprimido. Equipamentos de compresso semelhantes aos usados para o ncleo comprimido.

ncleo

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