DROGAS SIMPATICOLITICAS: CLASIFICACION

I- SIMPATICOLITICOS PRESINAPTICOS:
a. Axoplasmticos b. Agonistas alfa 2 (Adrenolticos de accin central)

FARMACOS SIMPATICOLITICOS

II- SIMPATICOLITICOS POSTSINAPTICOS:

ALFA BLOQUEANTES a. Bloqueadores alfa 1 adrenrgicos b. Bloqueadores alfa 2 adrenrgicos c. Bloqueadores alfa 1 y alfa 2 adrenrgicos BETA BLOQUEANTES I)- Bloqueadores beta 1 y beta 2 (no selectivos) II)- Bloqueadores beta 1 (cardioselectivos) III)- Bloqueadores beta 2 IV)- Bloqueadores y

Dr. Pedro R. Torales

DROGAS SIMPATICOLITICAS: CLASIFICACION I- SIMPATICOLITICOS PRESINAPTICOS a. Axoplasmticos Reserpina Guanetidina Betanidina Debrisoquina b. Agonistas alfa 2 (Adrenolticos de accin central) Alfa metil dopa Clonidina Guanabenz Guanfacina

DROGAS SIMPATICOLITICAS: CLASIFICACION

II- SIMPATICOLITICOS POSTSINAPTICOS a. Bloqueadores alfa 1 adrenrgicos Prazosin Doxazosin Alfuzosina Terazosin Trimazosin Tamsulozina

b. Bloqueadores alfa 2 adrenrgicos Yohimbina c. Bloqueadores alfa 1 y alfa 2 adrenrgicos Fentolamina Fenoxibenzamina Alcaloides dihidrogenados del ergot

CLASIFICACION DE LOS AGENTES BETA - BLOQUEANTES I)- Bloqueadores beta 1 beta 2 (no selectivos) - Propranolol - Nadolol - Oxprenolol - Sotalol - Timolol - Pindolol - Alprenolol - Penbutolol

CLASIFICACION DE LOS AGENTES BETA - BLOQUEANTES II)- Bloqueadores beta 1 (cardioselectivos) - Atenolol - Metoprolol - Acebutolol - Esmolol - Bisoprolol - Celiprolol - Betaxolol

- Labetalol (tambin bloqueador 1). - Carvedilol

III)- Bloqueadores beta 2 - Butoxamina (sin utilidad teraputica) IV)- Bloqueadores y - Carvedilol - Labetalol

ESPECIFICIDAD Y POTENCIA DE FARMACOS ANTAGONITAS SOBRE RECEPTORES ADRENRGICOS

ANTAGONISTAS PRAZOSIN FENTOLAMINA FENOXIBENZAMINA 1 +++ +++ +++ 2 + +++ +++ 1 2 -

ACCIONES FARMACOLOGICAS DE LOS BETA BLOQUEANTES

DIHIDROERGOTAMINA YOHIMBINA PROPRANOLOL ATENOLOL METOPROLOL LABETALOL

++ + +++

++ +++ +

+++ +++ +++ ++

+++ + ++

I) Acciones Cardacas - Disminucin del automatismo - Disminucin de la contractilidad - Disminucin de la conductibilidad - Disminucin de la excitabilidad - Disminucin VM - Disminucin flujo sanguneo - Disminucin consumo de oxgeno - Disminucin trabajo cardaco

ACCIONES FARMACOLOGICAS DE LOS BETA BLOQUEANTES

MECANISMOS DE LA ACCION ANTIHIPERTENSIVA DE LOS BETA BLOQUEANTES

II) Acciones Antihipertensivas - Disminucin gasto cardiaco - Disminucin resistencia vascular perifrica - Disminucin eflujo simptico SNC - Inhibicin secrecin renina - Bloqueo 2 presinptico - Reacomodacin baroreceptores III) Acciones en la angina de pecho

1- Reduccin del volumen minuto. 2- Reduccin del trabajo cardiaco. 3- Disminucin de la resistencia vascular perifrica. 4- Disminucin de la secrecin de renina. 5- Bloqueo de los receptores 2 presinpticos. 6- Efecto sobre el SNC: inhibicin del flujo sinptico central. 7- Reacomodamiento de los baroreceptores. 8- Reduccin del tono venomotor. 9- Atenuacin de la respuesta hipertensora adrenrgica al ejercicio y al stress.

MECANISMOS DE LA ACCION ANTIANGINOSA DE LOS BETA BLOQUEANTES

ACCIONES FARMACOLOGICAS
IV) Acciones Respiratorias - Aumento resistencia vas areas - Bronco constriccin - Agravacin asma bronquial - Agravacin EPOC V) Acciones Metablicas - Hipoglucemia - Atenuacin hipoglucemia - Moderada elevacin triglicridos - Moderada disminucin colesterol HDL VI) Otras Acciones - Disminucin presin intracular - Efecto ansioltico - Accin estabilizante de membranas - Accin simpaticomimtico intrnseca

1- Disminucin de la frecuencia cardiaca. 2- Incremento del flujo sanguneo subendocrdico por reduccin de la frecuencia cardiaca, mayor duracin de la distole y del tiempo de perfusin coronaria. 3- Disminucin de la presin ventricular izquierda. 4- Disminucin de la contractilidad miocrdica. 5- Reduccin de la presin arterial, sobre todo de la presin sistlica. 6- Inhibicin del aumento de la frecuencia cardiaca y del inotropismo miocrdico en respuesta al ejercicio y stress.

EFECTOS ADVERSOS DE LOS BETA BLOQUEANTES

EFECTOS ADVERSOS DE LOS BETA BLOQUEANTES I) Efectos adversos cardiovasculares Insuficiencia cardiaca congestiva Bradicardia Arritmias (Bloqueo A-V) Hipotensin arterial Angina de pecho vasoespstica Fatiga y reduccin de la capacidad para ejercicios fsicos II) Efectos adversos respiratorios Broncoespasmo Aumento de la resistencia de las vas areas Agravacin del asma branquial

Son extensiones de sus acciones farmacolgicas. Son habitualmente predecibles. Son dosis dependientes.

EFECTOS ADVERSOS DE LOS BETA BLOQUEANTES III) Efectos adversos en SNC Depresin psquica Trastornos del sueo Alucinaciones Fatiga intelectual Cambios afectivos IV) Efectos adversos endocrinos y metablicos Hipoglucemia Aumento de triglicridos Disminucin del colesterol HDL Alteraciones de la funcin Tiroidea

EFECTOS ADVERSOS DE LOS BETA BLOQUEANTES V) Otros efectos adversos (raros) Agranulocitosis Trombocitopenia Nauseas, constipacin o diarrea Impotencia Alergias Fibrosis pulmonar Neumonitis, pleuritis

INDICACIONES CARDIOVASCULARES
EFECTOS ADVERSOS ENDOCRINOS Y METABOLICOS
1Reacciones hipoglucmicas en pacientes diabticos: Bloqueo 2 de los hepatocitos inhibe glucgenolisis e hiperglucemia adrenrgica refleja (mecanismo regulador del metabolismo de los H de C). Enmascaramiento de los signos y sntomas de alarma de la hipoglucemia: Taquicardia, palpitaciones, sudoracin fra, temblores por efectos de adrenalina ante la hipoglucemia. Crisis hipertensiva en pacientes diabticos: Por anulacin del mecanismo regulador del metabolismo. Incremento Triglicridos, Colesterol HDL, Hiperkalemia, Hiperuricemia (Raros). 1. HIPERTENSION ARTERIAL. * 2. ANGINA DE PECHO. * 3. ARRITMIAS SUPREVENTRICULARES. * 4. ARRITMIAS VENTRICULARES. * 5. FASE AGUDA DEL INFARTO DE MIOCARDIO. * 6. REDUCCION DE MORTALIDAD Y DE REINFARTO DEL IAM. * 7. CARDIOMIOPATIA HIPERTROFICA. * 8. ANEURISMA DISECANTE DE AORTA. 9. PROLAPSO DE LA VALVULA MITRAL. 10. SINDROMEDEL Q-T PROLONGADO. 11. ESTENOSIS MITRAL. 12. TETRALOGIA DE FALLOT. 13. ESTENOSIS MITRAL. 414. INTOXICACION DIGITALICA. 15. HIPERTROFIA VENTRICULAR IZQUIERDA.
INDICACIONES APROBADAS POR FDA.

2-

3-

ALGUNAS INDICACIONES NO CARDIOVASCULARES DE LOS BETA BLOQUEANTES

SINDROME DE SUPRESION BRUSCA DE BETA BLOQUEANTES . Hipersensibilidad adrenrgica rebote (up regulation de los

1. PROFILAXIS DE LA MIGRAA. 2. TEMBLOR ESENCIAL 3. ANSIEDAD SITUACIONAL. 4. TRATAMIENTO DEL SINDROME DE ABSTINENCIA ALCOHOLICO. 5. TIROTOXICOSIS. 6. HIPERPARATIROIDISMO. 7. GLAUCOMA. 8. TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION PORTAL Y VARICES ESOFAGICAS.

receptores). . Severa exacerbacin de una angina de pecho. . Sntomas de isquemia coronaria. . Infarto agudo de miocardio. . Taquicardia, palpitaciones. . Arritmias severas. . Sudoracin . Temblores. . Hipertensin rebote. . Muerte sbita.

PATOLOGIAS DE RIESGO PARA LOS BETA BLOQUEANTES Insuficiencia cardiaca congestiva manifiesta o incipiente. Bloqueo A-V de 2 o 3. Infarto agudo de miocardio con ICC, bradicardia o hipotensin severa. Asma bronquial. EPOC. Diabetes insulino dependiente. Bradicardia esencial. Hipotensin arterial Bloqueo de la respuesta simptica del stress.

EFECTOS ADVERSOS COMUNMENTE OBSERVADOS CON BLOQUEANTES

HIPOTENSION

BRADICARDIA

FATIGA

SOMNOLENCIA

INTOXICACION O EFECTOS DE SOBREDOSIS SEVERA CON BETA BLOQUEANTES

TRATAMIENTO DE LA INTOXICACION CON BETA BLOQUEANTES

1- Bradicardia severa. 2- Bloqueo AV, en distintos grados. 3- Insuficiencia cardiaca congestiva. 4- Edema agudo de pulmn. 5- Arritmias ventriculares. 6- Broncoespasmo. 7- Hipoglucemia. 8- Convulsiones. 9- Coma. 10- Muerte por paro cardiaco.

Se fundamenta en el uso racional de los siguientes frmacos, paciente internado en una Unidad de Cuidados Intensivos. 1- ISOPROTERENOL. 2- DOBUTAMINA. 3- GLUCAGON. 4- DIAZEPAN (anticonvulsivante). 5- ATROPINA. 6- MARCAPASO TRANSITORIO.

INTOXICACION O SOBREDOSIS CON BETABLOQUEANTES

SIGNOS Y SINTOMAS TRATAMIENTO FARMACOLGICO

CONSECUENCIAS DEL BLOQUEO ALFA 1

Cardiovasculares:
Territorio arteriolar: Resistencia periferca Poscarga

Bradicardia severa Bloqueo A-V 2 o 3 Insuf. cardiaca congestiva Edema agudo de pulmn Hipoglucemia Convulsiones Coma Muerte sbita

Isoproterenol Marcapaso transitorio Dopamina, Dobutamina Furosemida, nitratos Glucagon Diazepam (Anticonvulsivo)

Hipotensin arterial-taquicardia

Territorio venoso:

Retorno venoso Precarga Gasto cardiaco

Hipotensin postural con prdida reflejo compensador

CONSECUENCIAS DEL BLOQUEO ALFA 1

APLICACIONES TERAPEUTICAS: antagonistas 1 Hipertensin Esencial: > duracin efectos

No Cardiovasculares:
Inhiben contraccin trgono, esfnter vesical y msculo liso uretra proximal y prosttica. Inhiben eyaculacin. Reducen la sudoracin simptica. Facilitan congestion nasal.

colesterol HPB: Tamsulosina, alfuzosina para pacientes quirrgicos o en espera. Feocromocitoma: cuando no es posible ciruga Crisis Hipertensivas: Fentolamina IV 0,5 a 5 g. Enf. Raynaud Insuficiencia cardiaca. Ataque agudo de migraa.

Fenoxibenzamina

Hiperrelexia autonmica, tratamiento de hipertensin 1 2 inducida feocromocitoma.

EFECTOS ADVERSOS COMUNMENTE OBSERVADOS CON BLOQUEANTES

Bloqueadores

Fentolamina

1 2

Diagnstico feocromocitoma

Prazosin

Hipertensin. Hipertrofia prosttica benigna Hipertensin. Hipertrofia prosttica benigna

HIPOTENSION ORTOSTATICA TAQUICARDIA VERTIGO DISFUNCION SEXUAL

Terazosin

REACCIONES ADVERSAS SOBRE EL SNC

1234Agravacin de una depresin psquica preexistente. Desencadenamiento de depresin psquica. Trastornos del sueo. Sueos vvidos. Fatiga (Poco frecuente). Alucinaciones visuales o auditivas, desorientacin, confusin, diplopa episdica, un cuadro smil a miastenia gravis. (Poco frecuentes).