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Universidad Tcnica Privada Cosmos - UNITEPC

Polimixina B
Farmacologa 2
Dra. Cinthya Flores

Saymon Mendes Brilhante Stefany layane Ap. Aquino Leonilia Martins de Deus Raissa Martins de Deus
CBBA-BOLIVIA-2013

ndice
Presentacin polimixina b............................................................................................................................ 2 Indicaciones .................................................................................................................................................. 2 Contraindicaciones polimixina b.................................................................................................................. 2 Advertencias ................................................................................................................................................. 2 Uso durante el embarazo polimixina b ....................................................................................................... 2 Interacciones de polimixina b ...................................................................................................................... 3 Las reacciones adversas / efectos secundarios de polimixina B................................................................. 3 Polimixina b - Dosificacin ........................................................................................................................... 3 Sobredosis .................................................................................................................................................... 4 Caractersticas farmacolgicas..................................................................................................................... 4 Cmo utilizar ................................................................................................................................................ 4 Uso en ancianos, nios y otros grupos de riesgo ........................................................................................ 5 Almacenamiento ......................................................................................................................................... 5 Referencias bibliogrficas ........................................................................................................................... 6

Presentacin polimixina b
Cartucho con un vial Caja de 10 viales COMPOSICIN: Cada vial contiene: Sulfato de Polimixina b ... 500.000 UI

Indicaciones
Infecciones agudas causadas por cepas sensibles de Pseudomonas aeruginosa . La polimixina B es el frmaco de eleccin para el tratamiento de infecciones del tracto urinario , las meninges y la sangre , causada por cepas susceptibles de P. Aeruginosa . Tambin se puede emplear en el tratamiento tpico y subconjuntival de las infecciones oculares causadas por cepas susceptibles de P. Aeruginosa . Tambin puede ser indicado para el tratamiento de infecciones graves causadas por cepas susceptibles de los siguientes microorganismos cuando estn contraindicados los medicamentos con potencial menos txicos o ineficaces . H. Influenzae , infecciones especficamente menngeos . Escherichia coli , especficamente en las infecciones del tracto urinario. Aerobacter aerogenes , en particular en el caso de la bacteriemia . Klebsiella pneumoniae , en particular, en el caso de bacteriemia . NOTA : sulfato de polimixina B es el tratamiento de eleccin para la meningitis causada por P. aeruginosa . En infecciones de las meninges , el sulfato de polimixina B debe ser administrada slo por medio intratecal.

Contraindicaciones polimixina b
Hipersensibilidad a polomixinas .

Advertencias
ATENCIN : b sulfato de polimixina cuando se usa por va intramuscular o intratecal , slo debe administrarse a los pacientes hospitalizados con supervisin mdica constante. El umbral renal debe determinarse antes de la iniciacin de la terapia , con la funcin renal monitorizacin frecuente y los niveles plasmticos de frmaco durante la terapia parenteral . La funcin renal se debe determinar cuidadosamente y pacientes con retencin renal y compuestos de nitrgeno debe usar una dosis reducida del frmaco . Los pacientes con nefrotoxicidad debido a la Polimixina B Sulfato menudo tienen albuminuria, la prdida de clulas , y azotemia . Disminucin del flujo de orina ( oliguria ) , y el aumento de BUN , son indicativos de la suspensin del frmaco . El uso intramuscular no se recomienda debido al hecho de esta ruta causar dolor intenso en el sitio de la inyeccin , particularmente en los nios . Esta ruta se debe utilizar slo si es el nico disponible . Al igual que con otros antibiticos , el uso de sulfato de polimixina B puede causar una seleccin y el crecimiento de microorganismos , incluyendo hongos resistentes . As que si se produce una sobreinfeccin , la terapia apropiada debe ser instituido .

Uso durante el embarazo polimixina b


La seguridad del uso de drogas durante el embarazo no se ha establecido , por lo que su uso slo debe hacerse en estos casos que evalan el factor de riesgo-beneficio.

Interacciones de polimixina b
El uso o la secuencia de sulfato de polimixina b concomitante con otros frmacos neurotxicos y / o nefrotxicos , en particular bacitracina, estreptomicina , neomicina , kanamicina , gentamicina , tobramicina , amikacina , cefaloridina , paromomicina , Viomicina colistina y debe ser evitado . Evitar el uso concomitante de relajantes musculares curarnicos y otros medicamentos neurotxicos (ter, tubocurarina , succinilcolina , galamina , decametano y citrato de sodio) , ya que pueden precipitar la depresin respiratoria. Si se produce algn signo de parlisis respiratoria , se debe vigilar la funcin respiratoria , y suspender el tratamiento con el frmaco .

Las reacciones adversas / efectos secundarios de polimixina B


Reacciones neurotxicas pueden manifestarse mediante irritabilidad, debilidad, somnolencia, ataxia, parestesia perioral , hormigueo en las extremidades, y visin borrosa. Estos sntomas se asocian a menudo con altos niveles en plasma de la droga que se encuentra en pacientes con insuficiencia renal y / o nefrotoxicidad . La neurotoxicidad de sulfato de polimixina B puede dar lugar a parlisis respiratoria debido a bloqueo neuromuscular , especialmente cuando el frmaco se administra despus de la anestesia o relajantes musculares . Reacciones nefrotxicos - Albuminuria yesos , - , - , - Azotemia niveles plasmticos elevados sin un aumento de la dosis . Reacciones neurotxicos : - enrojecimiento facial ; - Vertigo ataxia progresiva , - somnolencia , - Parestesia perifrica ; - Apnea debido al uso concomitante de relajantes musculares curariformes , otros frmacos neurotxicos o sobredosis ; - Los signos de irritacin menngea en la administracin intratecal por ejemplo, fiebre , dolor de cabeza , rigidez en el cuello y un mayor nmero de clulas y protenas en el lquido cefalorraqudeo. Otras reacciones informaron de vez en cuando : - fiebre , - Erupcin cutnea ( urticaria) - Dolor ( grave) en los sitios de inyeccin intramuscular ; - tromboflebitis en el sitio de la inyeccin intravenosa

Polimixina b - Dosificacin
Va intravenosa : Adultos y Nios : 15000-25000 UI / kg peso corporal / da en individuos con funcin renal normal. Esta cantidad debe reducirse en 15.000 UI / kg de peso corporal para los sujetos con insuficiencia renal. Las infusiones se pueden administrar cada 12 horas, sin embargo , la dosis diaria total no debe exceder de 25.000 UI / kg / da . Neonatos: recin nacidos con funcin renal normal pueden recibir hasta 40.0000 UI / kg / da , sin efectos adversos . Va intramuscular : Adultos y nios: 25.000 a 30.000 UI / kg / da . Esta dosis debe reducirse en caso de insuficiencia renal. La dosificacin se puede dividir y administrar en intervalos de 4 a 6 horas . Neonatos: recin nacidos con funcin renal normal pueden recibir hasta 40.0000 UI / kg / da , sin efectos adversos . NOTA : Las dosis superiores a 45.0000 UI / kg / da se ha utilizado en los lmites de los ensayos clnicos para el tratamiento de los bebs prematuros y recin nacidos con septicemia causada por P. aeruginosa . Uso intratecal : Adultos y nios mayores de 2 aos de edad: La dosis recomendada es de 50 000 UI una vez al da por va intratecal durante 3-4 das, luego 50.000 UI una vez al da durante al menos 2 semanas despus de que los cultivos de lquido cefalorraqudeo -espinal presentan negativa y la concentracin de glucosa a la normalidad. Nios menores de 2 aos de edad: 20 000 UI una vez al da durante 3-4 das o 25.000 UI una vez al da en das alternos . Continuar con una dosis de 25.000 UI una vez al da durante al menos 2 semanas despus de la cultura en el lquido cefalorraqudeo y negativo si la concentracin de glucosa a la normalidad. Ajuste de la dosis de polimixina b en la insuficiencia renal en pacientes con insuficiencia

renal , los siguientes ajustes de dosis se sugieren : aclaramiento de creatinina Dosis Normal o > 80 % de lo normal 2,5 mg / kg por da < 80 % y > 30 En primer lugar % de lo normal : mg / kg de 2,5 / da Secuencia de tratamiento diario : 1,0 -1,5 mg / kg / da < 25 % del primer da normal : 2,5 mg / kg / da A es ada 2-3 das despus de la aparicin : 1,0 -1,5 mg / kg / da anuria primer da : 2,5 mg / kg / da cada 5 -7 das despus de comenzar : 1,0 mg / kg / da

Sobredosis
Puede ocurrir exacerbacin de los sntomas de las reacciones adversas por sobredosis . En estos casos se recomienda la interrupcin del tratamiento y tratamiento de estabilizacin hasta que los sntomas del paciente , y la sustitucin de la terapia antimicrobiana .

Caractersticas farmacolgicas
Sulfato de polimixina B es un polipptido antibitico de grupos bsicos derivados de B. polymyxa (B. aerosporus ) . Sulfato de polimixina B presenta en forma de polvo estril para la preparacin de la solucin lista para usar estril intramuscular, intravenosa , intratecal y oftlmica . En la literatura mdica , a menudo las dosis se administran en base al peso de equivalencia de polimixina B base pura . Cada miligramo de pura base de polimixina B es equivalente a 10.000 UI de polimixina B y la polimixina B cada microgramo de base pura es equivalente a 10 UI de polimixina . Farmacocintica y farmacodinmica las pruebas de sensibilidad in vitro en : Usando el mtodo del disco de susceptibilidad Kirby - Bauer , un disco de 300 UI polimixina B deben tener una zona de inhibicin mayor que 11 mm cuando se prob contra cepas sensibles de las bacterias polimixina b . Sulfato de polimixina B no se absorbe en el tracto gastro -intestinal . Una vez que el frmaco pierde alrededor del 50 % de su actividad en presencia de suero , los niveles en sangre son bajos . Inyecciones repetidas pueden provocar un efecto acumulativo. Los niveles en plasma tienden a ser mayores en los ancianos y los nios. El frmaco se excreta lentamente por los riones . Tejido difusin es pequea y el frmaco no atraviesa la barrera de sangre del cerebro . En dosis teraputicas , la polimixina B sulfato puede causar nefrotoxicidad leve con lesin tubular. La eficacia se traduce polimixina b tiene una accin bactericida contra casi todos los bacilos gram- negativos , excepto Proteus sp . Polimixinas aumentan la permeabilidad de la membrana de la clula bacteriana . Todas las bacterias Grampositivas , hongos y bacterias Gram - negativa N. gonorrhoeae y N. meningitidis , son resistentes a la polimixina B sulfato .

Cmo utilizar
La reconstitucin del producto: PARA SEGURIDAD USAR LAS SOLUCIONES DE PRODUCTOS PARA USO PARENTERAL ser almacenados bajo REFRIGERACIN Y la porcin que no OPEN debe desecharse despus de 72 horas . Para uso intravenoso : Disolver 500 000 UI de sulfato de polimixina B en 300 a 500 ml de dextrosa al 5% en agua para la infusin intravenosa continua . Para uso intramuscular : No se recomienda de forma rutinaria debido a un dolor intenso en el sitio de inyeccin, sobre todo en nios y neonatos . Disolver 500.000UI de sulfato de polimixina B en 2 ml de agua destilada estril ( agua estril para inyeccin ) o una solucin de clorhidrato de procana . Para uso por va intratecal : Disolver 500 000 UI de sulfato de polimixina B en 10 ml de solucin salina estril ( cloruro de sodio para inyeccin , USP ) a una dosis de 50.000 UI por ml . Despus de la reconstitucin , la solucin tiene una estabilidad de 72 horas cuando se conserva refrigerado entre 2 y 8 C. El sulfato de polimixina B no debe ser almacenado en soluciones alcalinas , ya que tienen una menor estabilidad .

Uso en ancianos, nios y otros grupos de riesgo


Uso en nios : Polimixina B se puede utilizar en nios bajo la direccin del mdico tratante . Uso geritrico : La polimixina B se puede utilizar en los ancianos , ya que la funcin renal se controla y no hay antecedentes de insuficiencia renal .

Almacenamiento
Almacenar el producto en un lugar fresco y seco a temperatura ambiente, entre 15 y 25 C, protegido de la luz . Despus de la reconstitucin , la solucin tiene una estabilidad de 72 horas cuando se conserva refrigerado entre 2 y 8 C. El sulfato de polimixina B no debe ser almacenado en soluciones alcalinas , ya que tienen una menor estabilidad .

Referncias bibliogrficas
RANG, HD; DALE, MM. Farmacologia. 5. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2003 SILVA, Penildon. Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2002. GOODMAN & GILMAN, Goodman & Gilman. As bases farmacolgicas da teraputica. 11. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006.