Mg. Q.F.

Martha Adriana Snchez Uceda

POR SU ESTADO FSICO

FORMAS FARMACUTICA SLIDAS FORMAS FORMAS FARMACUTICAS FARMACUTICAS SEMISLIDAS O LQUIDAS BLANDAS

Facilitar la administracin del p.a. en dosis muy reducidas. Proteger al p.a de los efectos destructivos del jugo gstrico.

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Mejorar las caractersticas organolpticas del p.a.

Proporcionar formas farmacuticas lquidas a partir de p.a slidos. Posibilitar la administracin de principios activos slidos a travs de una determinada va. Controlar la absorcin del p.a. Dirigir selectivamente el p.a a determinados rganos y tejidos.

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Caractersticas fsico qumicas de los p.a.

Propiedades farmacolgicas para determinar la dosis a agregar.

Tamao final, forma y peso.

Lugar de absorcin. Recubrimiento entrico de ser el caso.

Sustancias fundamentales para la elaboracin de las diferentes formas farmacuticas:

DEFINICIN
Sustancias o mezclas de sustancias sin actividad farmacolgica, que se usan para facilitar la preparacin y el uso del medicamento. Se clasifican de acuerdo a la funcin que cumplen en el preparado farmacutico.

PROPIEDADES
Mejoran el flujo y cohesividad (diluyentes, aglutinantes, adsorbentes, lubricantes. Mejoran las caractersticas fsicas y biofarmacuticas del preparado (disgregantes, estabilizantes, humectantes, saborizantes, colorantes, etc.)

Ser farmacolgicamente inactivo

Ser fcilmente metabolizado y eliminado.

Tener olor y sabor dbil o inexistente. Ser compatible con los dems componentes de la frmula.

Tener bajo costo.

Diluyentes. Aglutinantes. Adsorbentes. Disgregantes. Deslizantes o lubricantes.

Uso principal en comprimidos

Requisitos que deben cumplir

Para obtener un tamao razonable del comprimido. Como autolubricante y disgregante. Para eliminar incompatibilidades reduciendo el contacto entre las sustancias incompatibles.

Adems de los requisitos generales para los excipientes, deben presentar buena capacidad de compresin.

Lactosa

Fcilmente soluble en agua. Sabor agradable. Baja capacidad de adsorcin de humedad. Mal flujo.

Almidn

En estado seco, es el diluyente insoluble ms utilizado. Adsorbe fcilmente la humedad (inestabilidad) Es barato, ejemplos: almidn de maz, cellutab, primojel. Sal inorgnica con buenas caractersticas de compresin. Insoluble en agua. Buen flujo. Menor capacidad de adsorcin de agua que la lactosa.

Fosfato de calcio

Otros

Sacarosa, celulosa microcristalina, manitol. Encompress (mezcla de fosfato de calcio, almidn, estearato de magnesio, celulosa microcristalina y primojel) con muy buenas caractersticas de compactacin y disgregacin.

Qu son y cmo actan?

Sustancias Forman slidas con agregados de propiedades partculas Constituidos por adhesivas (grnulos) cuando estn en macromolculas mediante una solucin. Se de cadena larga pelcula de gran emplean en la adhesividad elaboracin de cuando se comprimidos. elimina el agua

Aumento de la resistencia a la fractura o disminucin de la friabilidad. Aumento del tiempo de disgregacin Disminucin de la velocidad de disolucin.
Estos efectos estn condicionados por: la concentracin, viscosidad, y volumen agregado de la solucin aglutinante.

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De origen natural
Acacia Goma arbiga Goma tragacanto Gelatina Muclagos Engrudo de almidn Pectinas

De origen sinttico
Polivinil pirrolidona (PVP) Derivados de la celulosa como metil celulosa, etil celulosa, propil celulosa, hidroximetil celulosa, etc.

Qu son? Sustancias capaces de incorporar fluidos y retener p.a voltiles, manteniendo un estado aparentemente seco. Ejemplo en comprimidos de nitroglicerina.

Para qu se usan? Cuando se desean comprimir p.a de naturaleza lquida o de consistencia pastosa, como vitaminas liposolubles, aceites esenciales, extractos fluidos, etc.

Los ms empleados Almidn Lactosa Celulosa microcristalina Bentonita Caoln xido de silicio coloidal (aerosil) Fosfato de calcio. Carbonato de magnesio.

usos

Para promover y acelerar la desintegracin del comprimido cuando se pone en contacto con un medio acuoso o con los jugos digestivos.

Cmo actan?

Aumenta el rea superficial de los fragmentos del comprimido, con el fin de conseguir la rpida liberacin del principio activo. Actan mediante tres mecanismos

hinchamiento La sustancia aumenta de volumen favoreciendo la separacin de los componentes del comprimido.

ejemplos Almidn y derivados Celulosa microcristalina. Derivados de la celulosa.

capilaridad

ejemplo

Se forman capilares internos que facilitan la penetracin de los fluidos y el desmoronamiento del comprimido. Son sustancias hidrosolubles.

Cloruro de sodio Lactosa

Habitualmente ocurre la reaccin entre un cido orgnico y el bicarbonato de sodio en medio acuoso, liberando CO2.

La efervescencia que se produce permite la disgregacin del comprimido.

Deslizantes propiamente dichos Facilitan el flujo de la mezcla en el llenado de la cmara de compresin. Ejemplo: almidn, talco, derivados del silicio.

antiadherentes Impiden la adhesin de las partculas a los punzones de la matriz Ejemplo: talco, almidn de maz, derivados del silico, estearato de magnesio estearato, de calcio.

lubricantes Reducen la friccin entre partculas al interior del comprimido Ejemplo: cido esterico, estearato de calcio, estearato de magnesio, talco

humectantes

Ejemplo: tensoactivos no inicos. Usados en suspensiones, cremas, geles principalmente. En preparados que requieren un control estricto de pH. Ejemplo: en gotas ticas, oftlmicas, cremas, geles, soluciones, etc. Para mejorar las caractersticas organolpticas. Ejemplo: aceites esenciales, carmin, sacarosa, etc.

Reguladores de pH Colorantes, conservantes, edulcorantes