1.

Neurotransmisor

La sinapsis permite a las neuronas comunicarse entre s, transformando una seal elctrica en otra qumica. Un neurotransmisor (o neuromediador) es una biomolcula que transmite informacin de una neurona (un tipo de clula del sistema nervioso) a otra neurona consecutiva, unidas mediante una sinapsis. El neurotransmisor se libera por las vesculas en la extremidad de la neurona presinptica durante la propagacin del impulso nervioso, atraviesa el espacio sinptico y acta cambiando el potencial de accin en la neurona siguiente (denominada postsinptica) fijndose en puntos precisos de su membrana plasmtica. ndice [ocultar] 1 Diferencia entre hormona 2 Regulacin molecular 3 Procesos bioqumicos asociados a la neurotransmisin 4 Clasificacin 4.1 Funcionamiento de los neurotransmisores 4.2 Principales neurotransmisores 5 Referencias 6 Enlaces externos Diferencia entre hormona[editar editar fuente]

Un neurotransmisor al ser liberado solo comunica a una clula (neurona) cercana, mediante sinapsis. En cambio una hormona se comunica con otra clula sin importar lo lejos que est, viajando a travs del torrente sanguneo. Aunque algunos neurotransmisores suelen actuar como hormonas, a stos se lo denominan neurohormonas. Un neurotransmisor tampoco es una protena sino que utiliza los aminocidos de esas protenas para formar algunos neurotransmisores. En sentido estricto, segn la definicin de hormona del Nobel de Medicina Roger Guillemin, un neurotransmisor sera una hormona de secrecin paracrina liberada por las neuronas. Aunque debido a sus caractersticas especficas, el neurotransmisor a menudo es considerado una forma de comunicacin celular distinto de las hormonas, aunque la distincin entre uno y otro es difusa. Una hormona es cualquier sustancia que liberada por una clula actuase sobre otra clula, tanto cercana como lejana, e independientemente de la singularidad o ubicuidad de su origen y sin tener en cuenta la va utilizada para su transporte, sea circulacin sangunea, flujo axoplasmtico o espacio intersticial Roger Guillemin

2. Dopamina
Para la cancin de la cantante Belinda, vase Dopamina (cancin).

Dopamina

La dopamina (C6H3(OH)2-CH2-CH2-NH2) es una hormona y neurotransmisor producida en una amplia variedad de animales, incluidos tantovertebrados como invertebrados. Segn su estructura qumica, la dopamina es una feniletilamina, una catecolamina que cumple funciones deneurotransmisor en el sistema nervioso central. En el sistema nervioso, la dopamina cumple funciones de neurotransmisor, activando los cinco tipos de receptores celulares de dopamina D1 (relacionado con un efecto activador), D2 (relacionado con un efecto inhibidor), D3, D4 y D5, y sus variantes. La dopamina se produce en muchas partes del sistema nervioso, especialmente en la sustancia negra. La dopamina es tambin una neurohormona liberada por el hipotlamo. Su funcin principal en ste, es inhibir la liberacin de prolactina del lbulo anterior de la hipfisis. Como frmaco, acta como simpaticomimtico (emulando la accin del sistema nervioso simptico) promoviendo el incremento de la frecuencia cardaca y la presin arterial, a su vez, puede producir efectos deletreos como taquicardia o hipertensin arterial. Sin embargo, a causa de que la dopamina no puede atravesar la barrera hematoenceflica, su administracin como droga no afecta directamente el sistema nervioso central. La disminucin en la cantidad de dopamina en el cerebro en pacientes con enfermedades como la enfermedad de Parkinson y la distona en respuesta a Dopa, L-Dopa (levodopa), que es el precursor de la dopamina, puede deberse a que este ltimo cruza la barrera hematoenceflica; en la enfermedad de Parkinson la destruccin de las neuronas dopaminrgicas de la sustancia negra y que proyectan hacia los ganglios basalesconlleva lesiones tisulares que terminan en la prdida del control de los movimientos a cargo del sistema nervioso.

3. Melatonina

Melatonina

Nombre (IUPAC) sistemtico

N-[2-(5-methoxy-1H-indol-3-yl)ethyl] ethanamide

La melatonina o N-acetil-5-metoxitriptamina es una hormona encontrada en animales superiores y en algunas algas, en concentraciones que varan de acuerdo al ciclo diurno/nocturno. La melatonina es sintetizada a partir del neurotransmisor serotonina. Se produce, principalmente, en laglndula pineal, y participa en una gran variedad de procesos celulares, neuroendocrinos y neurofisiolgicos. Una de las caractersticas ms sobresalientes respecto a la biosntesis pineal de melatonina es su variabilidad a lo largo del ciclo de 24 horas, y su respuesta precisa a cambios en la iluminacin ambiental. Por ello, la melatonina se considera una neurohormona producida por los pinealocitos en la glndula pineal (localizada en el diencfalo), la cual produce la hormona bajo la influencia del ncleo supraquiasmtico del hipotlamo, el cual recibe informacin de la retina acerca de los patrones diarios

de luz y oscuridad. La glndula pineal de los humanos tiene un peso cercano a los 150 miligramos y ocupa la depresin entre el colculo superior y la parte posterior del cuerpo calloso. A pesar de la existencia de conexiones entre la glndula pineal y el cerebro, aqulla se encuentra fuera de la barrera hematoenceflica y est inervada principalmente por los nervios simpticos que proceden de los ganglios cervicales superiores. En 1917 se observ in vitro que extractos de glndula pineal produca un aclaramiento en la piel de sapo. A finales de los 50, Lerner y colaboradores aislaron la hormona pineal que produca este efecto a partir de pinealocitos bovinos y describieron su estructura qumica: 5-metoxiN-acetiltriptamina (melatonina). Si bien durante mucho tiempo se consider que la melatonina era de origen exclusivamentecerebral, se ha demostrado la biosntesis del metoxindol en otros tejidos como la retina, la glndula harderiana, el hgado, el intestino, los riones, las adrenales, el timo, la glndula tiroides, las clulas inmunes, el pncreas, los ovarios, el cuerpo carotdeo, la placenta y el endometrio. En el Homo sapiens se produce una sntesis constante de melatonina que disminuye abruptamente hacia los 30 aos de edad. Despus de la pubertad se produce una calcificacin llamada "arenilla del cerebro", que recubre la glndula pineal, pero sta sigue mandando melatonina. Estudios recientes observan que la melatonina tiene, entre otras funciones (adems de la hipnoinductora), la de disminuir la oxidacin; por esto los dficits de melatonina casi siempre van acompaados de los siguientes efectos psquicos: insomnio y depresin, mientras que, en la metabolizacin, el dficit de melatonina parecera tener por contraparte una paulatina aceleracin del envejecimiento. Existen alimentos que poseen precursores de la melatonina. Entre stos los ms comunes son: la avena, las cerezas, el maz, el vino tinto, lostomates, las patatas, las nueces y el arroz. Los suplementos de melatonina se venden sin receta y se usan para tratar el insomnio y como alternativa a las benzodiazepinas.

4. Noradrenalina
Para otros usos de este trmino, vase NAD.

Norepinefrina

Frmula qumica

Estructura tridimensional

Nombre (IUPAC) sistemtico

4-[(1R)-2-amino-1-hidroxietil]benceno-1,2-diol

General

Otros nombres

Noradrenalina (R)-()-noradrenalina

Frmula molecular

C8H11NO3

La noradrenalina (o norepinefrina por su DCI) es una catecolamina con mltiples funciones 2 fisiolgicas y homeostticas que puede actuar como hormona y como neurotransmisor. Las reas del cuerpo que producen o se ven afectadas por la norepinefrina son descritas comonoradrenrgicas. Los trminos noradrenalina (del latn) y norepinefrina (derivado del griego) son intercambiables, siendo el primero ms comn en la mayor parte del mundo. Sin embargo, para evitar confusin y obtener consistencia las autoridades mdicas han promovido la norepinefrina como la nomenclatura favorecida, y este es el trmino usado a lo largo de este artculo. Una de las funciones ms importantes de la norepinefrina es su rol como neurotransmisor. Es liberada de las neuronas simpticas afectando elcorazn. Un incremento en los niveles de 3 norepinefrina del sistema nervioso simptico incrementa el ritmo de las contracciones. Como hormona del estrs, la norepinefrina afecta partes del cerebro tales como la amgdala 4 cerebral, donde la atencin y respuestas son controladas. Junto con la epinefrina, la norepinefrina tambin subyace la respuesta lucha o huida, incrementando directamente la frecuencia cardiaca, desencadenando la liberacin de glucosa de las reservas de energa, e incrementando el 5 flujo sanguneo hacia el msculo esqueltico. Incrementa el suministro de oxgeno del cerebro. La norepinefrina tambin puede suprimir la neuroinflamacin cuando es liberada difusamente en el 6 cerebro por el locus coeruleus. Cuando la norepinefrina acta como droga, incrementa la presin sangunea al aumentar el tono vascular (el grado de tensin del msculo liso vascular que conforma las paredes de los vasos sanguneos) a travs de la activacin del receptor adrenrgico-. El resultado de la creciente resistencia vascular desencadena un reflejo compensatorio que supera el efecto homeosttico de aquel incremento en el corazn, llamado reflejo barorreceptor, que de lo contrario resultara en una cada en la frecuencia cardaca llamada bradicardia refleja. La noradrenalina se biosintetiza a partir de la dopamina en las vesculas o depsitos de almacenamiento. La cadena de transformaciones es la siguiente: En un primer paso, la tirosina se convierte en DOPA por la accin de la tirosina hidroxilasa. La DOPA se convierte en dopamina en las vesculas de almacenamiento. Finalmente, y por la accin intravesicular de la dopamina beta7 hidroxilasa, se transforma en noradrenalina. Es liberada por la mdula suprarrenal en el torrente sanguneo como una hormona, y tambin es un neurotransmisor en el sistema nervioso central ysistema nervioso simptico donde es liberada por neuronas noradrenrgicas en el locus coeruleus. Las acciones de la norepinefrina se llevan a cabo a travs de la unin a los receptores adrenrgicos.

5. Prostaglandina

Estructura qumica de la prostaglandina E1(PGE1).

Las prostaglandinas son un conjunto de sustancias de carcter lipdico derivadas de los cidos grasos de 20 carbonos (eicosanoides), que contienen un anillo ciclopentano y constituyen una familia de mediadores celulares, con efectos diversos, a menudo contrapuestos.
ndice
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1 Historia y nombre 2 Sntesis de las prostaglandinas 3 Funcin de las prostaglandinas 4 Prostaglandinas y antiinflamatorios no esteroides (AINE)

4.1 Tipos

5 Funcin fisiolgica vascular 6 Prostraglandinas y calvicie 7 Prostaglandinas y cncer 8 Vase tambin 9 Bibliografa 10 Referencias 11 Enlaces externos

Historia y nombre[editar editar fuente]

El nombre prostaglandina proviene de la glndula prosttica. Cuando las prostaglandinas fueron aisladas por primera vez en el lquido seminal en 1935, se crey que formaba parte de las secreciones de la prstata. En 1971, se descubri que el cido acetilsaliclico (aspirina) y sus derivados pueden inhibir la sntesis de prostaglandinas. Los bioqumicos Sune Karl Bergstrm,Bengt Samuelsson y John

Robert Vane recibieron juntos en 1982 el Premio Nobel en Fisiologa y Medicina por sus investigaciones sobre prostaglandinas.

Sntesis de las prostaglandinas[editar editar fuente]

Se sintetizan a partir de los cidos grasos esenciales por la accin de diferentes enzimas como ciclooxigenasas, lipooxigenasas, el citocromo P-450, peroxidasas, etc. La ciclooxigenasa da lugar a prostaglandinas, tromboxano A-II y prostaciclina (PGI2); la lipooxigenasa da lugar a los cidos HPETEs, HETE y leucotrienos; el citocromo P-450 genera HETEs y hepxidos (EETs). La va por la cual el cido araquidnico se metaboliza a eicosanoides depende del tejido, la fosfolipasa A2, del estmulo, de la presencia de inductores o inhibidores endgenos y farmacolgicos, etc.

Funcin de las prostaglandinas[editar editar fuente]

Las prostaglandinas deben ejercer su efecto sobre las clulas de origen y las adyacentes, actuando como hormonas autocrinas y paracrinas, siendo destruidas en los pulmones. Las acciones son mltiples y algunas tienen utilidad prctica, como la PGE1, que se utiliza en clnica para mantener abierto el ductus arteriosus, en nios con cardiopatas congnitas (alprostadil) y para el tratamiento o prevencin de la lcera gastroduodenal (misoprostol). La PGE2 (dinoprostona) se emplea como oxitocina en la induccin del parto, la expulsin del feto muerto y el tratamiento de lamola hidatiforme o el aborto espontneo. Se pueden resumir las funciones de las prostaglandinas en cinco puntos: 1. Intervienen en la respuesta inflamatoria: vasodilatacin, aumento de la permeabilidad de los tejidos permitiendo el paso de los leucocitos, antiagregante plaquetario, estmulo de las terminaciones nerviosas del dolor, etc. 2. Aumento de la secrecin de mucus gstrico, y disminucin de secrecin de cido gstrico. 3. Provocan la contraccin de la musculatura lisa. Esto es especialmente importante en la del tero de la mujer. En el semen humano hay cantidades pequeas de prostaglandinas para favorecer la contraccin del tero y como consecuencia la ascensin de los espermatozoides a las trompas uterinas (trompas de falopio). Del mismo modo, son liberadas durante lamenstruacin, para favorecer el desprendimiento del endometrio. As, los dolores menstruales son tratados muchas veces con inhibidores de la liberacin de prostaglandinas. 4. Intervienen en la regulacin de la temperatura corporal. 5. Controlan el descenso de la presin arterial al favorecer la eliminacin de sustancias en el rin.

Prostaglandinas y antiinflamatorios no esteroides (AINE)[editar editar

fuente]
Dado que las prostaglandinas (PG) participan en las respuestas inflamatorias al estimular las terminales nerviosas del dolor, los antiinflamatorios no esteroides (AINE), como la aspirina, actan inhibiendo la ciclooxigenasa y as, la produccin de PG. Por otra parte, las prostaglandinas se ocupan de mantener la integridad y proliferacin de la mucosa gstrica, al asegurarle un adecuado riego sanguneo. La mucosa gstrica es uno de los mecanismos de proteccin del estmago frente a los agentes agresivos como el cido clorhdrico y la pepsina. Entonces, los AINEs, al inhibir a las PG, dejan a la mucosa gstrica vulnerable frente al cido del estmago y aumenta el riesgo de sufrir erosiones y lceras.

Antipirtico
Se denomina antipirtico, antitrmico, antifebril o febrfugo a todo frmaco que hace disminuir la fiebre. Suelen ser medicamentos que tratan la fiebre de una forma sintomtica, sin actuar sobre su causa. Ejemplos comunes son el cido acetilsaliclico, la dipirona, el paracetamol.
ndice
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1 Etimologa 2 Usos 3 Tipos de antipirticos 4 Enlaces externos

Etimologa[editar editar fuente]

El trmino antipirtico procede del idioma griego, combinando el prefijo -, que significa "contra", con el lexema que significa "fuego" o "fiebre". Asimismo, antitrmico combina el mismo prefijo con el lexema , "calor".

Usos[editar editar fuente]

Los medios fsicos, como los paos mojados en agua fra sobre el cuerpo del enfermo o los baos de agua tibia, son una medida antipirtica en la que no se emplean frmacos. Asociados al paracetamol bajan la fiebre de forma ms eficiente. Las medidas fsicas de forma aislada slo son eficaces durante pocos minutos. La administracin de antipirticos es un acto habitual en la mayora de las personas que tienen fiebre, sobre todo los nios. Es sabido que la fiebre es un mecanismo de defensa del cuerpo, sobre todo para activar al sistema inmunitario para que trabaje con ms eficacia. El aumento de temperatura corporal

hasta 38 grados, se llama febrcula, y no es una fiebre peligrosa que haya que disminuirla con medicacin. Se debe abordar la enfermedad de fondo, pero debido a los hbitos adquiridos por la poblacin y por la comunidad mdica, se prescriben y administran antipirticos ms por ansiedad de los padres y no porque realmente deban ser indicados. La decisin de qu antipirtico utilizar debe fundamentarse en su mecanismo de accin, farmacodinamia, efectividad y efectos secundarios. Como la mayora de las veces el objetivo es disminuir la temperatura y las molestias del enfermo y en lo posible no alterar la respuesta inflamatoria, excepto que sta sea exagerada, se recomienda el paracetamol. La mayora de los antipirticos son analgsicos y pueden ser tambin antiinflamatorios. Los antiinflamatorios no esteroideos, como el ibuprofeno, se emplean en los casos de inflamacin y hemorroides

Tipos de antipirticos[editar editar fuente]

Los medicamentos antipirticos ms conocidos son: el cido acetilsaliclico (ASA) o aspirina, el paracetamol o acetaminofn, el ibuprofeno y la dipirona. Los salicilatos tiene efectos antipirticos y se absorben en el intestino aunque mayormente en la primera parte del intestino delgado mediante difusin pasiva. Una dosis oral de salicilatos presenta los efectos mencionados en el transcurso de media hora, presentando su efecto mximo entre 1-3 horas y extendindose su efecto hasta las 6 horas inclusives. De todas formas hay que tener precaucin ya que un abuso de los salicilatos puede producir una intoxicacin que diera lugar a una elevacin de la temperatura, aunque parezca una contradiccion. Esta reaccin es debida al aumento del consumo de oxgeno y de la tasa metablica por desacople de la fosforilacin oxidativa. Las siglas AINE significan frmacos antiinflamatorios no esteroideos y estn constituidos por cidos orgnicos no relacionados entre s, y que adems presentan propiedades analgsicas y antipirticas. La forma de actuacin de los AINE es inhibiendo a la enzima ciclooxigenasa de manera que inhiben la biosntesis directa de prostaglandinas y tromboxanos. La mayor parte de las prostaglandinas son piretgenas, es decir, producen fiebre. La aspirina es la nica que se une de forma irreversible a la ciclooxigenasa; su mecanismo muestra una rpida desacetilizacin produciendo salicilato, que es el que realmente tiene propiedades antipirticas. Como ya se mencion, los AINE tienen efectos antipirticos de manera que disminuyen la temperatura elevada del cuerpo. Este descenso de la temperatura es ocasionado por la vasodilatacin de vasos sanguneos y puede ir acompaado de sudoracin.

Los AINE son capaces de desplazar del sitio activo tanto a protenas como a drogas y son considerados de gran importancia.

1. Paracetamol
Paracetamol

Nombre (IUPAC) sistemtico

N-(4-hidroxifenil)acetamida N-(4-hidroxifenil)etanamida

Identificadores

Nmero CAS

103-90-2

Cdigo ATC

N02BE01

PubChem

1983

DrugBank

DB00316

ChemSpider

1906

UNII

362O9ITL9D

KEGG

D00217

ChEBI

116450

Datos qumicos

Frmula

C8H9NO2

Peso mol.

151.17 g/mol

SMILES[mostrar]

InChI[mostrar]

Datos fsicos

Densidad

1,263 g/cm

P. de fusin

169 C (336 F)

Solubilidad enagua

12,78 mg/mL (20 C)

Farmacocintica

Biodisponibilidad

~100%

Unin proteica

20%

Metabolismo

90 a 95% Heptico

Vida media

14 h

Excrecin

Renal

Datos clnicos

Inf. de Licencia

FDA:enlace

Cat. embarazo

A (AU) B (EUA) Seguro

Estado legal

Unscheduled (AU) GSL (UK)OTC (EUA)

Vas de adm.

Oral, Rectal, Intravenosa

Aviso mdico

4-nitrofenol, precursor de la sntesis dep-acetaminofeno

El paracetamol (DCI) o acetaminofn (acetaminofeno) es un frmaco con propiedades analgsicas, sin propiedades antiinflamatorias clnicamente significativas. Acta inhibiendo la sntesis de prostaglandinas, mediadores celulares responsables de la aparicin del dolor. Adems, tiene efectos antipirticos. Se presenta habitualmente en forma de cpsulas, comprimidos, supositorios o gotas de administracin oral. Es un ingrediente frecuente de una serie de productos contra el resfriado comn y la gripe. A dosis estndar es casi seguro, pero su bajo precio y amplia disponibilidad han dado como resultado frecuentes casos de sobredosificacin. En las dosis indicadas el paracetamol no afecta a

lamucosa gstrica ni a la coagulacin sangunea o los riones. Pero un leve exceso respecto de la dosis normal puede daar el hgado severamente (vase:Toxicidad). A diferencia de los analgsicos opioides, no provoca euforia ni altera el estado de humor del paciente. Al igual que los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), no se asocia con problemas de adiccin, tolerancia y sndrome de abstinencia. Los nombres paracetamol y acetaminofn pertenecen a la historia de este compuesto y provienen de la nomenclatura tradicional de la qumica orgnica, N-acetil-para-aminofenol y para-acetil-aminofenol. Segn las recomendaciones de 1993 de la IUPAC, el nombre de este compuesto es N-(4hidroxifenil)etanamida.