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FORMAS FARMACUTICAS

Son preparaciones medicamentosas. Tienen como objetivo fundamental: o Proteger los frmacos o Facilitar su dosificacin y administracin 1. La forma farmacutica debe proteger al principio activo de factores agresivos medio ambientales o o o o o 2. 3. 4. 5. Luz Humedad Calor Rayos solares Aire

Enmascarar sabores Enmascarar olores desagradables Brindarle estabilidad y Brindarle seguridad al producto

Composicin: o Principios activos y o Excipientes auxiliares. No todos los medicamentos son iguales o Cada uno tiene una forma definida y ello implica o Que tiene una va de administracin propia No siendo correcto usar otra va que no sea la determinada Placebo: Forma farmacutica no posee principio activo CLASIFICACIN DE LAS FORMAS FARMACUTICAS 1. SLIDOS A. Slidos no estriles Tabletas o Comprimidos Formas farmacuticas slidas con uno o varios principios activos. Se obtienen aglomerando, por compresin, un volumen constante de partculas Tabletas no recubiertas Obtenidos por simple compresin. Estn compuestos por el frmaco y los excipientes (diluyentes, aglutinantes, disgregantes, lubrificantes) Tabletas con cubierta entrica Gastrorresistente. Resisten las secreciones cidas del estmago, disgregndose finalmente en el intestino delgado.

Se emplean para: - Proteger frmacos que se alteran por los jugos gstricos o - Proteger a la mucosa gstrica de frmacos irritantes. Comprimidos de capas mltiples Obtenidos por mltiples compresiones con lo que se obtienen varios ncleos superpuestos con distinta compactacin en cada uno de ellos. Se utiliza para: - Administrar dos o ms frmacos incompatibles - Obtener una accin ms prolongada de uno de ellos - Otras veces, se pretende administrar un solo frmaco, pero compactados en ncleos concntricos de diferente velocidad de liberacin Comprimidos recubiertos o grageas El recubrimiento puede ser de azcar o de un polmero que se rompe al llegar al estmago. Sirven para: - Proteger al frmaco de la humedad y del aire - Enmascarar sabores y olores desagradables Comprimidos de liberacin controlada Son sistemas que ejercen un control sobre la liberacin del principio activo en el organismo. Comprimidos efervescentes Se obtienen por compresin de un granulado de sales efervescentes generalmente un cido (cido ctrico) y un lcali (bicarbonato sdico) en contacto con el agua, originan anhdrido carbnico que va descomponiendo la masa del comprimido y liberando el principio activo. Se suele emplear para administrar analgsicos (aspirina efervescente), preparados antigripales y sales de calcio y potasio. Comprimidos bucales Se trata de una forma muy comn que contiene una o varias drogas unidas a un excipiente, constituido por azcar y un muclago que se disuelve en la boca. Se ha generalizado su empleo para la teraputica bucal, vehiculizada por la saliva y absorbido en el estmago e intestino. Micro grnulos Son pequeas partculas esfricas que una vez administrada por va oral se distribuyen rpidamente a lo largo del tracto digestivo, liberndose luego para ser absorbido, son de liberacin prolongada. Cpsulas Son envolturas gelatinosas de forma oval que tienen en su interior sustancias slidas o lquidas suelen desintegrarse en el estmago. Con el empleo de las cpsulas se obvian el olor y el gusto de los medicamentos, siendo la dosis exacta. Existen 3 tipos de cpsulas Duras

Elsticas Perlas que estn destinadas a lquidos con sustancias muy activas, como las hormonas y vitaminas, su volumen es escasamente de 1ml

Polvos o talcos Son sustancias mezcladas y molidas en partculas pequeas provenientes de las drogas de todos los reinos, su uso se encuentra generalizado en el tratamiento dermatolgico y su empleo resulta muy sencillo. Parches drmicos Son empleados como analgsicos, en este caso el principio activo se libera muy lentamente al estar en contacto con la piel, en realidad lo que se consigue es un efecto general y no local. B. Slidos Estriles Polvos para inyectables Se utilizan para envasado de antibiticos penicilnicos y no penicilnicos o para cefalosporinas, que van a ser aplicados previa disolucin con un solvente que generalmente es agua. 2. SEMISLIDOS Gel Es un sistema coloidal donde la fase continua es slida y la dispersa es lquida Los geles presentan una densidad similar a los lquidos, sin embargo su estructura se asemeja ms a la de un slido. Son fcilmente extensible vulos Tienen forma ovoide y consistencia gelatinosa generalmente a base de glicerina modificada, destinadas a ser introducidas en la cavidad vaginal, en donde se disuelven por el calor del cuerpo. Cremas Son emulsiones de agua en agua y de agua en aceite. - De aplicacin externa - No son untuosas - Por su alto contenido de agua al ser aplicadas sobre la piel no deja ningn residuo grasoso Se caracterizan por ser totalmente lavables con agua. Ungentos o Pomadas Son formas farmacuticas de usos externo de consistencia blanda formados por uno o ms frmacos activos y un excipiente de base que le da masa y consistencia. Pastas Son pomadas que se caracterizan por tener la mitad de su peso en polvo insoluble en su base. Supositorios Preparados de consistencia slida y forma cnica y redondeada en un extremo. Incluye uno o varios principios activos incorporados en un excipiente que no debe ser irritante, el cual debe tener un punto de fusin inferior a 37C.

3.

LQUIDOS A. Lquidos no estriles Solucin Es un preparado lquido obtenido mediante la disolucin de una sustancia qumica en agua pudiendo ser empleada para uso interno o externo. Locin Para aplicar sobre la piel Enema Para ser administrado por el recto Infusin Consiste en hacer pasar por agua caliente determinados vegetales (Hojas, Semillas, Frutos) por un espacio de 20 Jarabe Constituida por agua y azcar, esto sirve para enmascarar el gusto de las drogas especialmente amargas. Suspensin Aqu la dispersin est formada por un slido. Colutorio Es una forma farmacutica lquida o sirupuosa que contiene varios principios activos y est determinada a la teraputica de la cavidad bucal. Tintura Es una forma farmacutica lquida preparada con una droga disuelta en alcohol al 25% Ej. Violeta de genciana, Yodo, Acetil Rojo, Mertiolathe. Elxires Preparado lquido de vehculo hidro alcohlico azucarado y aromtico. Emulsiones Son formas farmacuticas lquidas de aspecto lechoso o cremoso, constituida por la dispersin de un aceite en un vehculo acuoso. B. Lquidos estriles Inyectables Son preparaciones del principio activo disuelto (solucin), emulsionado (emulsin) o disperso (dispersin) en agua o en un lquido no acuoso apropiado. Para ser administrados por va parenteral o intravenosa. - Inyectables de grandes volmenes Inyectables de pequeos volmenes

Preparaciones para diluir previamente a la administracin parenteral Soluciones concentradas y estriles destinadas a ser inyectadas o administradas por perfusin tras ser diluidas. Preparaciones inyectables para perfusin Son soluciones acuosas o emulsiones de fase externa acuosa, exentas de pirgenos, estriles y, en la medida de lo posible, isotnicas con respecto a la sangre.

Soluciones Oftlmicas o colirios Preparacin farmacutica en la que el frmaco suele estar en solucin o suspensin acuosa u oleosa para ser instilada, en forma de gotas, en el fondo del saco conjuntival. Los colirios deben ser indoloros, no irritantes, estriles e isotnicos. El ojo tolera valores de pH entre, 6 9. 4. GASEOSOS Se utilizan para la anestesia general y para el tratamiento de algunas enfermedades bronco pulmonares. Aerosoles El frmaco es introducido al organismo en forma de niebla con partculas de 1 a 5 micrones y se administra mediante aparatos nebulizadores, o bien con presin de oxgeno. Las formas ms empleadas en aerosoles son los antibiticos para las enfermedades de las vas areas superiores y broncas pulmonares, estas formas farmacuticas solo deben emplearse con criterio mdico.

ANTIAMEBISICOS
Son Drogas que destruyen a las amebas en su forma de trofozoito y de quiste, son eficaces en la amebiasis intestinal, algunos antibiticos tienen accin amebiana directa tal es el caso de las tetraciclinas y paromomicina. Clasificacin: a) Amebiasis de accin sistmica, que actan en la amebiasis extraintestinal (Emetina, Cloroquina) b) Amebicida de accin sistmica e intestinal (Metronidazol y Ornidazol) c) Amebicidas de accin intestinal (Hidroxiquinolinas halogenadas, dicloroacetamidas y Fenantrolinas) AMEBIASIS INTESTINAL Nombre con que se describe la parasitosis humana causada por el protozoario Entamoeba histolytica. Los quistes penetran en el intestino se alimentan de sangre y tejidos Provocan la formacin de abscesos que, al romperse, descargan mucus y sangre en el propio intestino. Genera diarrea que puede ser sanguinolenta o mucoide y es llamada disentera amebiana. Va acompaado de fiebre, escalofros, estreimiento de carcter intermitente, flatulencia, dolor de cabeza, dolor abdominal de tipo espasmdico y fatiga.

METRONIDAZOL Es un profrmaco, sus metabolitos son los responsables de desestabilizar la estructura del ADN, inhibiendo as la sntesis de cidos nucleicos. El metronidazol es captado por bacterias anaerbicas y protozoos sensibles por la habilidad de estos microorganismos de reducir intracelularmente al metronidazol a su forma activa. Farmacocintica Biodisponibilidad 100% por va oral Unin a protenas 20% Metabolismo heptico hasta un 80% biliar 15% Vida media de 6-8 hora Excrecin renal Indicaciones Activo contra: Amebas Tricomonas La mayora de bacterias anaerbicas. En el tratamiento de: Vaginitis Enfermedad inflamatoria plvica Giardiasis Abscesos hepticos de pulmn, peritonitis, pie diabtico, meningitis, entre otras infecciones Reacciones adversas Nusea, diarreas y un sabor metlico en la boca Las dosis elevadas o de larga duracin en tratamientos con metronidazol se asocian con la aparicin de una lengua negra, leucopenia, neutropenia, un riesgo aumentado de neuropata perifrica o toxicidad del SNC. Contraindicaciones Con el consumo de alcohol, puede provocar una reaccin denominada efecto disulfiram o antabuse caracterizada por nuseas, vmito, taquicardia y sntomas neurolgicos y muerte Se prohbe su administracin durante los primeros tres meses de embarazo Presentacin Tabletas de 500 mg Lquido oral 250 mg/5ml DILOXANIDA Solamente acta contra los microorganismos presentes en el contenido gastrointestinal Menos del 10% de la dosis oral se elimina con las heces, pero la cantidad que llega a la luz clica es suficiente para erradicar las formas intraluminales de E. histolytica El resto se hidroliza dentro de la mucosa intestinal, al absorberse se elimina luego por la orina en forma de glucurnido. En los tejidos, inclusive la mucosa intestinal, las concentraciones no llegan a ser teraputicas. Indicaciones Tratamiento de portadores asintomticos en zonas no endmicas; Erradicacin de amebas residuales en la luz clica tras el tratamiento de la enfermedad invasiva con medicamentos antiamebianos.

Presentacin Tabletas de 500 mg (furoato) Dosificacin y administracin Adultos: 500 mg tres veces al da durante 10 das. Nios: 20 mg/kg al da en tres tomas separadas durante 10 das. Contraindicaciones y precauciones La diloxanida parece ser esencialmente atxica y se adapta bien al tratamiento en rgimen ambulatorio. Empleo en el embarazo No se ha demostrado que aparezcan efectos indeseables; sin embargo, lo mejor es aplazar el tratamiento, si es posible, hasta despus del primer trimestre de la gestacin. Efectos adversos Pueden ser molestos ciertos sntomas gastrointestinales leves, en particular la flatulencia. Tambin pueden aparecer prurito y urticaria. TINIDAZOL Indicaciones Amebiasis intestinal Amebiasis heptica Giardiasis Tricomoniasis y vaginosis por gardnerella, vaginitis inespecfica Posologa Adultos: o Amebiasis intestinal: administrar dos gramos en una sola dosis durante dos a tres das o Amebiasis heptica: proceder de igual modo que la amebiasis intestinal, pero el intervalo se alarga por tres a cinco das. Nios: o Amebiasis intestinal: dosis de 50 a 60 mg/kg de peso en una sola toma diaria por 2 a 3 das. o Amebiasis heptica: de igual modo que la amebiasis intestinal, pero el intervalo se alarga por tres a cinco das.

TRICHOMONICIDAS O TRICOMONICIDAS Las tricomonas o Trichomonas vaginalis, es un parsito de forma ovalada que ataca frecuentemente a las mujeres. Siendo los hombres los portadores. La infeccin con frecuencia es asintomtica. Vas de contagio: Las relaciones sexuales y con menor frecuencia a travs de instrumentos ginecolgicos mal esterilizados, y raramente se puede transmitir por toallas o baos pblicos.

Los medicamentos especialmente activos son: Imidazoles, miconazol, clotrimazol o tolfanatato, y la nistatina Se prescriben en forma de vulos o crema para su aplicacin durante 7 das. Se puede asociar, excepto en embarazadas, la forma oral del ketoconazol, 2 tabletas diarias durante 5 das. El compaero sexual debe ser tratado en forma oral y local Han sido documentados casos de balanitis, balanoprostitis y uretritis en el hombre, afecciones que se constituyen en factor de reinfeccin para la mujer.

Se recomienda la abstinencia sexual durante el tratamiento No aplicacin del medicamento durante la menstruacin. Tratamiento Metronidazol 1 comprimido (500mg) cada 12hs., durante 10 das A la mujer se le puede indicar junto con la medicacin por va oral, tabletas vaginales con la misma droga, durante 7 das.

Tinidazol 4 comprimidos de 500mg. cada uno (hombre y mujer), en una sola toma despus de cenar. Puede indicarse tabletas vaginales a la paciente.

MEDICAMENTOS ANTIHELMINTICOS Principales medicamentos Antihelmnticos Intestinales Albendazol, invermectina, prazicuantel, que se encuentra en el petitorio A nivel comercial: niclosamida, tiabendazol, pamoato de pirantel. Contra los tremtodos Triclabendazol y prazicuantel Un antihelmntico (vermfugo) es un medicamento utilizado en el tratamiento las infestaciones por vermes, helmintos o lombrices. Provocan la erradicacin de las lombrices parsitas del cuerpo de manera rpida y completa, matndolos o incitando en ellos una conducta de huida que disminuye la carga parasitaria y sin dejar complicaciones de la infestacin Los antihelmnticos naturales incluyen nogal negro, Agua salina. Mezclar 4 tabletas de sal (NaCl) en 1 cuarto de agua y beber. Nunca repetir este tratamiento. Tabaco. Masticar de 1 a 2 cigarrillos: su nicotina matar o expulsar los gusanos. Pimienta. La pimienta es efectiva solo cuando ya es parte de una dieta comn diaria. Solo se debe usar con una dosis superior. ALBENDAZOL Indicaciones: Tratamiento de infestacin de parsitos incluyendo Helmintos, Protozoarios y por Echinococcus granulosus, cuando no es posible el tratamiento quirrgico y de la neurocisticercosis (Taenia solium) oxiuros, scaris, Trichuris, nemtodos Efectos adversos: Ocasionales molestias gastrointestinales transitorias nuseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal, cefalea, vrtigo, mareos, elevacin de las enzimas hepticas. Raramente: alopecia reversible, leucopenia, pancitopenia, erupciones exantemticas, prurito, fiebre, convulsiones. Interacciones: Con Cimetidina en pacientes con quiste hidatdico, podra aumentar las concentraciones de Albendazol en bilis y lquido qustico.

Con Dexametasona o Prazicuantel, puede aumentar sus concentraciones plasmticas. El Albendazol inhibe el Citocromo P-450 y tericamente, podra alterar el metabolismo de Teofilina produciendo toxicidad. Contraindicaciones: Hipersensibilidad No debe administrarse durante el embarazo, sea confirmado o presunto Adoptar medidas anticonceptivas eficaces, preferentemente no hormonales, durante el tratamiento y un mes despus de terminado ste. Excluir la posibilidad de embarazo antes de comenzar el tratamiento Durante la lactancia y en nios menores de dos aos por falta de experiencia clnica Utilizar con precaucin en pacientes con insuficiencia heptica grave. Dosificacin: debe ingerir durante las comidas Equinococosis o hidatidosis Adultos >60 kg: 400 mg cada 12h durante 28 das (pueden repetirse hasta tres ciclos, intercalando 14 das de descanso). Adultos <60 kg: 7.5 mg/kg cada 12h, con la misma pauta de tratamiento. Nios >6 aos: 10-15 mg/kg/da, durante 28 das Neurocisticercosis: Adultos y nios (>6 aos): 15 mg/kg/da durante 30 das (puede repetirse cuanto sea necesario) scaris Lumbricoides, Trichuris T., Enterobius vermiculares, Ancylostoma y Necator A: Dos tabletas de 200 mg o 10 mL (400 mg) de suspensin como dosis nica. Hymenolepis, Taenia y Strongyloides: /d, tres das consecutivos Larva Migrans Cutnea: /d, 1 a 3 das Giardia: nios de 2 a 12 aos 400mg/d cinco das consecutivos

Presentacin: Comprimidos 400 mg Comprimidos 200 mg Suspensin 400 mg/10 Ml

TREMATODOS Clase de la familia de gusanos platelmintos que incluye especies parsitas de animales, algunas de las cuales infestan al hombre El tamao de los trematodos vara entre uno y varios centmetros de longitud. Tienen rganos adhesivos orales y ventrales que los fijan al husped, del cual chupan tejidos, moco, fluidos y/o sangre. En funcin al rgano que infectan, se les clasifica en dos grupos: Trematodos de los tejidos (conductos biliares, pulmones, hgado, msculos, etc.) Trematodos sanguneos.

Ubicacin En aguas contaminadas Plantas acuticas, ensaladas, Pescado crudo, cangrejos de ro Localizaciones En venas de vejiga, prstata y tero, venas mesentricas Hgado, intestinos, pulmn, msculos PRAZICUANTEL Indicaciones: Infecciones por Taenia saginata, T. solium, Hymenolepis nana y Diphyllobothrium latum) Todas las formas y estadios de esquistosomiasis( gnero Schistosoma) , tanto en fase aguda como con afectacin hepatoesplnica profunda Distomatosis (Fasciola hepatica y Fasciola gigantica) intestinales, hepticas y pulmonares. Efectos adversos: Frecuentes y graves en pacientes con infeccin graves. Somnolencia, vrtigo, cefalea, malestar, dolor abdominal, prdida de apetito, nuseas, vmitos, sudoracin, Fiebre, erupcin cutnea, prurito, urticaria, diarrea, hemorragia rectal. En pacientes con cisticercosis La destruccin de los quistes puede producir una reaccin inflamatoria, que en el cerebro puede simular lesin expansiva aguda (convulsiones, meningismo, hipertermia, etc.). Menos grave si se asocia a un corticoesteroide. Interacciones Niveles plasmticos de Prazicuantel pueden reducirse aproximadamente en un 50% asociado a corticoesteroides Tambin en un 7.9% a 24% al asociarlo a Fenitoina o Carbamacepina, probablemente por interaccin a nivel del Citocromo P-450. Contraindicaciones En cisticercosis ocular, hipersensibilidad Insuficiencia heptica grave En nios menores de 4 aos y durante la lactancia Tratamiento obligatorio en infestaciones por T. solium en embarazadas En neurocisticercosis requiere hospitalizacin por riesgo de reaccin inflamatoria. Produce somnolencia Recomendaciones Se debe ingerir preferiblemente con las comidas Los comprimidos deben tragarse y no masticarse; tiene un sabor amargo, que puede producir nuseas o vmitos. Dosificacin Adultos y nios (>4 aos): Teniasis: dosis nica de 5 a 20 mg/kg Hymenolipiasis: dosis nica de 15 a 25 mg/kg (puede repetirse pasados 7 das) Difilobotriasis: dosis nica de 5 a 25 mg/kg Cisticercosis: 50 mg/kg/d dividido en tres dosis, durante 14 das (asociar con corticoesteroide) Esquistosomiasis: 40 mg/kg/d dividido en dos dosis o 60 mg/kg/d dividido en tres dosis (intervalos de 4 a 6h), un da

Distomatosis: 75 mg/kg/d dividido en tres dosis, 1 2 das Presentaciones Comprimidos 150mg Comprimidos 600mg MEDICAMENTOS ANTIVIRALES Los antivirales estn diseados para ayudar el tratamiento: VIH (virus del sida) Herpesvirus, productores de la varicela, Herpes labial, el herpes genital, etc. y los virus de la hepatitis B y C, que pueden causar cncer de hgado ANTIRRETROVIRAL Son medicamentos para el tratamiento de la infeccin por el retrovirus VIH, causante del sida. El medicamento ms usado como antiherptico considerado en el petitorio farmacolgico nacional es el aciclovir Aciclovir Activo sobre virus del herpes simple y varicela zoster Efectos Adversos o Nusea, vmitos, dolor abdominal, diarrea, cefalea, fatiga, erupcin, urticaria, prurito, fotosensibilidad o Raramente o Hepatitis, ictericia, disnea, angioedema, anafilaxia, reacciones neurolgicas (como mareo, confusin, alucinaciones, somnolencia) o Insuficiencia renal aguda o Disminucin de los ndices hematolgicos; con la infusin intravenosa o Inflamacin local grave a veces con ulceracin o Fiebre, agitacin, temblor, psicosis y convulsiones Interacciones o Disminuye la efectividad de la vacuna o Con cido Valproico, disminucin de concentraciones de Valproato o Con zidovudina, letrgia y fatiga Contraindicaciones: o Crema no recomendado para la aplicacin en membranas mucosas tales como boca, ojos o vagina, ya que puede ser irritante o En pacientes severamente inmunosuprimidos, considerar la dosificacin de aciclovir oral o Los pacientes que reciben aciclovir i.v. para infusin a dosis ms altas debe prestarse una especial atencin a la funcin renal, particularmente cuando los pacientes estn deshidratados o tienen lesin renal. Dosificacin Herpes genital primario, por va oral Adultos: 200 mg 5 veces al da, 7-10 das o bien 400 mg 3 veces al da, 7-10 das o Crema vaginal 5g maana y noche 5 a 10 das Prevencin de las recurrencias del herpes genital, por va oral Adultos: 400 mg 2 veces al da, 7-10 das

Herpes zoster varicela zoster, por va oral Adultos: 800 mg 5 veces al da, 7-10 das Nios: 200 mg/kg peso 4 veces al da durante 5 das Presentaciones Comprimidos 200 mg Comprimidos 400 mg Inyectable 250 mg Crema vaginal 5g dosis individual

Tratamiento de la hepatitis B La hepatitis B aguda No requiere tratamiento especfico, ya que el 95% de los adultos se recuperan espontneamente Los contactos de la persona con hepatitis B aguda deben ser evaluados y eventualmente vacunados La hepatitis B aguda es altamente contagiosa, por lo que deben tomarse las medidas para evitar su transmisin Hepatitis B crnica Los pacientes deben ser evaluadas por un mdico con experiencia gastroenterlogo o hepatlogo El objetivo del tratamiento es mantener controlada la replicacin del virus para evitar el dao progresivo del hgado

ANTIFNGICOS O ANTIMICOTICOS La anfotericina B, se convierte en el patrn de REFERENCIA, sobre todo porque poda utilizarse por va parenteral. La mayora slo ocupar un lugar en el tratamiento tpico como el clotrimazol, miconazol o econazol Algunos alcanzarn mayor transcendencia por la posibilidad de usarlos por va parenteral, lo que les da una vital importancia en el tratamiento de enfermedades mortales hasta ese momento. As, aparece la flucitosina; el ketoconazol; el fluconazol y el itraconazol Antifngicos Tpicos Indicaciones: Tia corporis Tia cruris Tia pedis intrdigital Pitiriasis versicolor Candidiasis cutnea Mucosa infectiva: Tia capitis, tia unguis, formas extensas o inflamatorias, pacientes inmunosuprimidos En infecciones cutneas y mucosas originadas por la especie de hongo candida albicans: Candidiasis rinofarngea, candidiasis vulvo-vaginal, candidiasis digestivas, etc; y las producidas por el gnero Cryptococcus. Tambin se puede usar de manera preventiva en pacientes diabticos, con inmunodeficiencia, en tratamiento con corticoides y sobre todo en pacientes tratados con antibiticos que estn en riesgo de desarrollar una infeccin oportunista por hongos. Farmacocintica No se absorbe aplicada sobre piel o mucosas La poca cantidad que pueda absorberse se desactiva en un 95% por el metabolismo, siendo su eliminacin renal

Acta tanto como fungisttico como fungicida, dependiendo de la concentracin. Se fija al ergosterol de la membrana celular de los hongos Efectos Secundarios Las reacciones adversas a la nistatina son poco frecuentes. Pueden presentarse eccema de contacto en las presentaciones dermatolgicas CLOTRIMAZOL Mecanismo de accin El mecanismo principal de accin es la inhibicin de la divisin y crecimiento de hongos Efectos secundarios Erupcin cutnea, urticaria, ampollas, ardor, picazn, descamacin, enrojecimiento, picazn, hinchazn, u otro signo de irritacin de la piel Usos mdicos Est comnmente disponible como una sustancia de venta libre En crema tpica Tambin est disponible como pastillas de garganta , slo con receta mdica Para infecciones de odo, como gotas ticas Las infecciones por hongos pueden ser lentas en su recuperacin, por lo que el curso normal para un agente antimicticos es, en general, 7 das ANTIFNGICOS SISTMICOS Indicaciones: Tia capitis, tia de la barba Onicomicosis inmunodeprimidas Formas inflamatorias con compromiso muy extenso Formas crnicas o recurrentes Fallas de terapia tpica ANFOTERICINA B Se debe utilizar solamente, en infecciones por hongos potencialmente mortales Producida a partir de Streptomyces nodosus Este compuesto tiene el mayor espectro de accin antifngico conocido, incluyendo levaduras como Candida y Cryptococcus y hongos filamentosos como Aspergillus, Rhizopus spp y Fusarium spp Mecanismo de accin Interacta directamente con el ergosterol de la membrana celular fngica. Es fundamentalmente fungicida. Farmacocintica Absorcin oral mnima (5%) Unin a protenas plasmticas (90-95%) Altas conc. hgado, bazo, pulmn, rin Poca penetracin LCR, atraviesa placenta, leche materna. Metabolismo heptico Excrecin biliar (< 15% ) y orina Reacciones Adversas: Inmediatas: - Fiebre, escalofrios, temblores - Cefalea vmitos, hipotensin

Dosis / Tiempo dependientes: - Nefrotoxicidad, - Hipopotasemia, Hipomagnesemia - Anemia normoctica, normocrmica - Tromboflebitis

Administracin: EV rpida (60 min) arritmias-paro cardaco Infusin EV / Sol. Glucosada (5%), lenta 2-6h Concentracin 0,1 mg/ml Dosis y tiempo dependientes 1mg/kg/d (4 grs) ANTIMALRICOS Son medicamentos derivados de la quinina usados ampliamente tambin, en las enfermedades reumatolgicas. El paludismo o malaria es producida principalmente por parsitos como: "Plasmodiun falciparum", "Plasmodium vivax" "Plasmodium malariae" y el "Plasmodium ovale El paludismo se transmite de una persona a otra por la picadura de mosquitos hembras Anopheles infectados. CLOROQUINA Fue el medicamento ms ampliamente utilizado contra el paludismo y la malaria. Tambin es la menos costosa, la mejor probada y la ms segura de las opciones medicamentosas disponibles. La aparicin de cepas de parsitos resistentes a este frmaco est disminuyendo rpidamente su eficacia Se deposita en el epitelio pigmentado de la retina Pueden inducir blanqueamiento de los pelos del cuero cabelludo y de la cara. Las reacciones adversas cutneas son: prurito, eritrodermia, alopecia, fotosensibilidad, erupciones liquenoides Pueden exacerbar dermatosis preexistentes: empeoran la psoriasis PRIMAQUINA Utiliza para el tratamiento del paludismo sola o asociada a la cloroquina Dosis habitual Adultos 15 mg (26.3 mg de fosfato de primaquina) por via oral, una vez al da durante 15 das. Nios 0.3 mg por kg de peso (0.5 mg por kg de fosfato de primaquina) al da QUININA La corteza del quino, que contiene quinina, era conocida por sus propiedades curativas por los nativos americanos, pero no se incorpor al acervo cultural europeo hasta que no fueron descubiertas sus propiedades antimalricas. La malaria no exista en Sudamrica, as que los nativos no podan conocer sus propiedades antimalricas En 1638, las propiedades de la corteza de la quina fueron descubiertas por la Condesa de Chinchn (esposa del Virrey, Luis Fernndez de Cabrera), en Per, cuando observ que los curanderos nativos la empleaban para tratar las fiebres, pero las referencias a las propiedades curativas de la quinina y su exportacin haban comenzado tiempo atrs. Principal compuesto empleado en el tratamiento de la malaria. Fue sustituido por medicamentos sintticos eficaces, como la quinacrina, cloroquina y primaquina Tambin en contra de calambres musculares como sulfato de quinina

El uso de la quina a dosis teraputicas puede provocar cinchonismo; en dosis altas o casos raros, puede ser incluso letal, provocando un edema pulmonar agudo y fulminante. En dosis muy elevadas puede provocar aborto espontneo Es considerada un teratgeno La intoxicacin por quinina produce el chinchonismo que es un sndrome muy similar al " salicilismo" que se produce por la intoxicacin con aspirina. Se caracteriza por: Compromiso visual, auditivo, gastrointestinal, sanguneo Aparicin de bultos en la cabeza del paciente Presentacin Sulfato de quinina tabletas de 300 mg Diclorhidrato de quinina inyectable 300mg/ml Artesunato El artesunato elimina la fiebre en enfermos con paludismo falciparum grave de 16 a 25 horas despus de la administracin parenteral. Usada en zonas donde hay indicios de resistencia a la cloroquina y la quinina. Administracin oral Adultos y nios >de ms de seis meses: 5 mg/kg por va oral el primer da, seguidos de 2,5 mg/kg los das segundo y tercero en combinacin con mefloquina (15 mg/kg) en una dosis nica aplicada el segundo da Administracin parenteral El polvo para inyeccin se debe reconstituir con bicarbonato de sodio al 5% y diluirse en un volumen igual de solucin salina fisiolgica o glucosa al 5% (p/v). Administrar inmediatamente por va intravenosa o intramuscular. Una dosis de carga de 2 mg/kg debe ir seguida de una dosis de 1 mg/kg despus de cuatro horas y 24 horas. Posteriormente se debe aplicar una dosis de 1 mg/kg al da hasta que el enfermo pueda tolerar el artesunato por va oral o durante un mximo de siete das. Se inicia con una dosis de carga de 2 mg/kg seguida de una dosis de 1 mg/kg despus de cuatro horas y 24 horas. Posteriormente se debe aplicar una dosis de 1 mg/kg al da hasta que el enfermo pueda tolerar el artesunato por va oral o durante un mximo de siete das Presentacin - Tabletas de 50 mg (artesunato) - Polvo para inyecciones de 60 mg de artesunato anhidro en ampollas de 1 ml + bicarbonato de sodio al 5% en ampollas de 0,6 ml ANTILESHMANIASICOS La leishmaniasis Es una infeccin producida por el protozoo parsito Leishmania. Se puede clasificar en: visceral, cutnea o mucocutnea. En general el tratamiento se realiza con compuestos de antomonio pentavalente: antimoniato de meglumina en combinaciones con anfotericina B isetionato de pentamidina y corticoides Posologa Leishmaniasis visceral, por inyeccin intramuscular, ADULTOS y NIOS 20 mg/kg al da durante un mnimo de 20 das; si hay recada, vuelva a tratar de manera inmediata con la misma dosificacin diaria Leishmaniasis cutnea (excepto L. aethiopica, L. braziliensis, L. amazonensis), por inyeccin intralesional, ADULTOS y NIOS 1-3 ml en la base de la lesin; si no hay respuesta aparente, se puede repetir una o dos veces a intervalos de 1-2 das;

Leishmaniasis cutnea Por inyeccin intramuscular, ADULTOS y NIOS 10-20 mg/kg al da hasta unos das despus de la curacin clnica y que la prueba cutnea sea negativa; la recada es poco frecuente Leishmaniasis cutnea (L. braziliensis) Inyeccin intramuscular, ADULTOS y NIOS 20 mg/kg al da, hasta que la lesin haya curado y durante 4 semanas como mnimo; puede haber recada a causa de una dosis inadecuada o por retirada del tratamiento; la recada despus de un tto. completo requiere tto. con pentamidina Leishmaniasis mucocutnea (L. braziliensis), Inyeccin intramuscular, ADULTOS y NIOS 20 mg/kg al da, hasta que la prueba cutnea sea negativa, durante 4 semanas como mnimo; en caso de respuesta inadecuada, 10-15 mg/kg cada 12 horas por el mismo perodo Leishmaniasis mucocutnea (L. braziliensis), Si hay recada, vuelva a tratar durante un perodo del doble como mnimo; si no hay respuesta al tratamiento, hay que tratar con pentamidina o anfotericina B Leishmaniasis cutnea difusa (L. amazonensis), Inyeccin intramuscular, ADULTOS y NIOS 20 mg/kg al da durante varios meses despus de la mejora clnica; se debe esperar recada hasta el desarrollo de inmunidad Administracin El antimoniato de meglumina se administrar por inyeccin intramuscular profunda. El estibonato sdico se administrar por inyeccin intramuscular o intravenosa lenta durante 5 minutos como mnimo. Ambos se pueden administrar por va intralesional Contraindicaciones: Enfermedades renales graves; lactancia Presentacin - Antimoniato de meglumina 85 mg/ml, Ampx5ml - Estibogluconato sdico) 100 mg/ml, envase 100 ml TRIPANOSOMIASICOS Puede referirse a: Tripanosomiasis africana o Enfermedad del sueo Tripanosomiasis americana o Enfermedad de Chagas Tripanosomiasis en animales o Nagana Los tripanosomas Son protozoarios pequeos, aplanados y mviles tienen forma de alfiler, son largos y puntiagudos se alimentan de carbohidratos y de sangre (Hematofagos) La enfermedad de Chagas o Tripanosomiasis Americana es una enfermedad parasitaria causada por el protozoo flagelado Trypanosoma cruzi Es ms frecuente en hombres que en mujeres Afectan el sistema circulatorio, muscular y los tejidos Tratamiento Benznidazol (comprimidos de 100 mg): Dosis: 5-10 mg/kg/dia, divididas en 2 o 3 tomas por 60 das. Efectos adversos: Polineuropata perifrica, erupcin cutnea y granulocitopenia, sintomas gastrointestinales. Nifurtimox (comprimidos de 30 mg y 120 mg): Dosis: 8-15 mg/kg/da, dividas en 4 tomas por 90 a 120 dias Efectos adversos: Gastrointestinales. Neurologicos.

ANTINEOPLSICO
Los antineoplsicos son sustancias que impiden el desarrollo, crecimiento, o proliferacin de clulas tumorales malignas. Estas sustancias pueden ser de origen natural, sinttico o semisinttico. Segn el mecanismo de accin se clasifican bsicamente de dos tipos, aquellos que actan contra la clula tumoral en un determinado ciclo de la divisin celular denominados ciclo-especficos y aquellos cicloinespecfico que afectan a la clula durante todo su ciclo de desarrollo. Muchos de los antineoplsicos son profrmacos, es decir, se administra un medicamento que es menos txico, o tiene mejores caractersticas farmacodinmicas, y una vez en el organismo se convierte en otro frmaco ms eficaz, seguro y selectivo frente a su diana teraputica. CLASIFICACIN DE LOS ANTINEOPLSICOS Se realiza segn el mecanismo de accin y dentro de ste segn la estructura qumica del antineoplsico. Citostticos que actan sobre el ADN 1. Agentes alquilantes MOSTAZAS NITROGENADAS: Son depresores de la mdula sea tambin producen con frecuencia vmitos y alopecia (es una afeccin que ocasiona parches redondos de prdida del cabello). Tambin Hay una complicacin caracterstica de la ciclofosfamida y de la ifosfamida, que es la cistitis hemorrgica y se debe a la formacin de un metabolito, que es la acrolena. En mayor grado la produce la ifosfamida. Esta cistitis hemorrgica se evita hidratando al paciente y usando MESNA (Uromitexan en amp) que es un protector de las clulas de la vejiga. NITROSOUREAS: En dosis altas pueden producir toxicidad pulmonar en forma de fibrosis entre las nitrosureas tenemos: Carmustina; Nitrourean en amp. Es muy lipfilo y alcanza fcilmente el SNC, por lo tanto se emplea en tumores cerebrales, enfermedad de hodgkin (es un tipo de linfoma maligno). 2. Platinos Todos son inyectables, no existen por va oral. Son complejos de metales pesados que actan de forma semejante a los agentes alquilantes. Cisplatino. Neoplatin. Su reaccin adversa ms llamativa es la nefrotxica y produce nuseas y vmitos de gran intensidad. Se utiliza en cncer de clulas microcticas de pulmn, estmago, testculo, ovario y linfoma de no Hodgkin (es un tipo de Cncer que surge en los linfocitos, un tipo de globulo blanco de la sangre. 3. Antimetabolitos Todos son depresores de la mdula sea y su toxicidad depende de la dosis y el tiempo de administracin. Anlogos del cido flico Metrotexato en comp e iny. Su actividad es contrarrestada por la leucovorina o folinato clcico, se emplea en la terapia de rescate. Produce mielosupresin, mucositis gastrointestinal y hepatitis. A dosis bajas se utiliza en la psoriasis, artritis reumatoidea, leucemia linfoctica y cncer de mama y en los embarazos ectpicos. A dosis altas se utiliza en el linfoma maligno. En este caso entra la terapia de rescate.

Anlogos de la pirimidina Fluorouracilo en comp. Su reaccin adversa ms frecuente es sobre la mdula sea, produce leucopenia, y tambin produce alteraciones gastrointestinales. Se utiliza en cncer de colon, mama, ovario. Citarabina en iny. Se emplea en el tratamiento de las leucemias. Gemcitabina Gemzar en iny. Se emplea en el cncer de pulmn no microctico metastsico, en el carcinoma de pncreas y en el de vejiga, en este caso se asocia a cisplatino. Anlogos de la purina Cladribina. Leustatin en iny. Est indicada en el tratamiento de la tricoleucemia activa y en la leucemia linfoctica crnica que no haya respondido a otros tratamientos. Es un medicamento con elevada toxicidad. Las alteraciones ms graves que produce son hematolgicas.

4.

Antibiticos antitumorales Mitomicina. Mitomycin en iny. Tiene poco uso porque es muy txica. Produce nuseas, vmitos, trombocitopenia e insuficiencia renal. Puede tener utilidad en melanomas, cncer de estmago y de pncreas.

5.

Inhibidores de las topoisomerasas Las topoisomerasas son enzimas que controlan las estructuras del ADN en la replicacin. Etopsido. Vepesid o Toposar en cap, iny. (Topoisomerasa II). Se utiliza en tumores testiculares, leucemias, cncer microctico de pulmn y linfoma tanto Hodgkin como no Hodgkin. Produce mielodepresin, nauceas y vmitos. Tenipsido. Vumon en iny. (Topoisomerasa II). Se emplea en algunos tipos de leucemias y linfomas as como en los tumores intracraneales malignos.

6.

Enzimas L- ASPARAGINASA. Kidrolase (Med Extr). Produce reacciones de hipersensibilidad, hipoalbuminemia y disminucin de los factores de coagulacin. Se utiliza en el tratamiento de la leucemia linfoblstica aguda en nios.

Frmacos que actan sobre la mitosis celular sin afectar al ADN 1. Alcaloides de la vinca Flor de la vinca de Madagascar de donde se extrajo la vinblastina y la vincritina. Todos producen alopecia (es una afeccin que ocasiona parches redondos de prdida del cabello total), son muy txicas para los folculos pilosos. Son agentes vesicantes que provocan ulceraciones locales cuando hay extravasacin (La extravasacin se define como la salida del lquido intravenoso en este caso del medicamento citosttico, hacia el espacio perivascular). Vindesina. Enison. Produce mielodepresin y neurotoxicidad pero ms moderada. 2. Taxanos Producen leucopenia y neutropenia de corta duracin y dan lugar con bastante frecuencia reacciones de hipersensibilidad.

El paclitaxel se utiliza en el cncer de ovario asociado a cisplatino, en cncer de mama metastsico en pacientes que han fracasado o no son candidatos al grupo de antraciclinas y en cncer de pulmn no microctico avanzado. Otros frmacos. Otros frmacos que se utilizan en los tumores malignos (sin ser antitumorales propiamente dichos). 1. Agentes hormonales Antiestrognicos Tamoxifeno en comp. Se utiliza en el cncer de mama. Megestrol acetato. Megace en comp. Se utiliza en el cncer de mama y en el de endometrio. Inhibidores de la aromatasa Aminoglutemida. Orimeten en comp. Carcinoma de mama y de prstata metastsico. Anlogos de LH-RH Goserelina. Zoladex en iny. Cncer de mama y prstata. Leuprolida. Procrin en iny. Cncer de prstata. Antiandrognicos Flutamida. Eulexin en comp. Cncer de prstata. Ciproterona. Androcur en comp. Cncer de prstata. Glucocorticoides Prednisona.

2.

Sistema inmunitario o o o Interleucina. Promueven la proliferacin de linfocitos T citotxicos (Agente o sustancia que daa o mata las clulas o los tejidos), linfocitos B y timocitos. Interferones. Como el -2a y el -2b, que intensifican la funcin de las clulas inmunolgicas. Vacuna de la BCG. Son cepas atenuadas de mycobacterium bovis. Se emplea en el cncer de vejiga. Acta a nivel local mediante la activacin de macrfagos.

EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS CITOSTTICOS En general, los citostticos (frmacos capaces de inhibir el crecimiento desordenado de las clulas tumorales, alterando la divisin celular y destruyendo las clulas que se multiplican ms rpidamente.) son txicos para las clulas tumorales que para las normales, son ms activos sobre clulas en fase de reproduccin. Una de las principales caractersticas de los tumores malignos es su continua divisin celular sin fases de reposo, lo que los hace muy sensibles a los citostticos. Sin embargo, algunas clulas normales, como las de la mdula sea, las de la mucosa del aparato digestivo o las clulas de los folculos pilosos se dividen tambin con relativa rapidez por lo que son ms sensibles a los citostticos. El principal problema de estos frmacos es su elevada toxicidad debido a la incapacidad para diferenciar las clulas tumorales de las clulas sanas. Es muy frecuente administrar 2 3 citostticos juntos. Estas asociaciones tienen la ventaja de reducir la resistencia de las clulas tumorales a los citostticos y ampliar la potencia al emplear frmacos con diferente mecanismo de accin. La mayora se administra por va intravenosa y debido a que son muy txicos es necesario ajustar la dosis con la mayor precisin posible.

Depresin de la mdula sea Es uno de los ms comunes y graves de muchos citostticos. Aparecen precozmente a los pocos das de tratamiento y es global (hay anemia, leucopenia y trombopenia). Estas alteraciones se pueden paliar, por ejemplo: La anemia y la trombopenia se corrigen con transfusiones de hemates y plaquetas. La leucopenia mejora con los frmacos estimulantes de las colonias de granulocitos y las complicaciones infecciosas secundarias a la leucopenia se tratan con antibiticos y medidas de aislamiento.

La depresin medular es con frecuencia un factor limitante en el uso teraputico de citostticos. Afectacin de las mucosas del aparato digestivo. Aunque se puede producir en cualquier zona, lo ms frecuente es una intensa inflamacin de la mucosa bucofarngea (estomatitis o mucositis). Si se produce una mucositis son tiles los lavados con una solucin de anestsico local extremando las medidas higinicas de la boca. Tambin suele aplicarse una solucin de un antifngico (Nistatina) para evitar la infeccin por Candida. Cuando se afecta la mucosa yeyunal puede haber diarrea y hemorragia digestiva. Afectacin de los folculos pilosos Es frecuente la alopecia total que generalmente se resuelve al finalizar el tratamiento. Alteracin de las gnadas En las mujeres es frecuente la amenorrea durante la administracin de citostticos pero habitualmente se recuperan los ciclos al interrumpir el tratamiento. En varones puede producir [oligoespermia] y en algunos casos [esterilidad] permanente. Los citostticos pueden inducir malformaciones u otras enfermedades congnitas, por eso durante el tratamiento y hasta 6 meses despus se debe evitar tener descendencia. Vmitos Para los cuales los antiemticos clsicos no suelen ser efectivos. El frmaco de eleccin es el Ondansetron y similares. NORMAS PARA LA PREPARACIN DE LAS SOLUCIONES PARA ADMINISTRACIN DE CITOSTTICOS La manipulacin y preparacin de estas soluciones entraa un riesgo para la persona encargada de realizarlas, especialmente si este es su trabajo habitual, ya que estas soluciones son irritantes para la piel y las mucosas y en algunos casos pueden absorberse lo suficiente como para producir toxicidad general. Por lo tanto deben tomarse las siguientes precauciones. Se preparan en una zona dedicada exclusivamente a ello, provista de una campana de flujo laminar vertical. Esta cabina se ha de limpiar diariamente con alcohol de 70 y semanalmente se hace una descontaminacin con una solucin de pH bsico. Se coloca una toalla estril desechable, absorbente e impermeable en la superficie de la campana para trabajar sobre ella y tambin se coloca all todo el material necesario para la manipulacin (jeringas, sueros, viales, etc.) El personal debe llevar una bata estril impermeable, de un solo uso, cerrada por delante y con puos elsticos. Se emplean tambin guantes quirrgicos de ltex estriles que se colocan por debajo de los puos de la bata. Estos guantes se deben cambiar cada hora como mximo y en caso de rotura o contaminacin. El gorro y la mascarilla son opcionales excepto que no exista campana, entonces son obligatorios.

Lavar cuidadosamente las manos antes de la colocacin de los guantes y al terminar la preparacin. Si el citosttico se presenta en vial primero se desinfecta el tapn con alcohol de 70, dejndolo evaporar. A continuacin se introduce la aguja con un ngulo de 45 con la superficie del tapn y el bisel hacia arriba. Cuando haya penetrado la mitad del bisel entonces se coloca la aguja perpendicularmente siguiendo una tcnica que mantenga siempre una presin negativa en el interior del vial. Se puede evitar la formacin de aerosoles con filtros de venteo. Si el citosttico se presenta en una ampolla, antes de abrirla hay que vigilar que no quede lquido en la parte superior. A continuacin se protege el cuello con una gasa estril empapada en alcohol de 70. La ampolla se ha de abrir en la direccin contraria a la del operador. Se recomienda utilizar jeringas de tamao adecuado porque no se debe ocupar ms de las partes de la capacidad. Debe existir un recipiente adecuado, que estar dentro de la campana, para desechar los excesos de solucin y todo el material contaminado, que luego se incinera. En caso de exposiciones agudas se deben quitar y reemplazar inmediatamente los guantes y las prendas contaminadas y luego lavar las manos con abundante agua y jabn. Si nos ha afectado a alguna mucosa se lavar con solucin salina (si afecta al ojo ir directamente al oftalmlogo). Las mujeres embarazadas no deben preparar citostticos.

FARMACODINAMIA y FARMACOCINETICA GENERALES DE LOS QUIMIOTERPICOS NEOPLSICOS En el caso de la quimioterapia antineoplsica, la potencia txica las clulas tumorales es, idealmente, mucho mayor para el parsito que para, el husped, debido a la mayor similitud con las clulas normales del husped, la toxicidad diferencial de los quimioterpicos antineoplsicos es pequea. EFECTOS ADVERSOS DE LOS QUIMIOTERAPICOS ANTINEOPLASICOS Las reacciones adversas comunes a la mayor parte de los quimioterpicos antineoplsicos, son debidas a citotoxicidad sobre tejidos de alta fraccin de crecimiento. Existen manifestaciones txicas que obligan a interrumpir momentnea o definitivamente el tratamiento: Toxicidad limitante aguda. Corresponde a efectos reversibles y se relaciona con la dosis por vez o por ejemplo, mielotoxicidad (Es la afectacin de los precursores hematopoyticos, aunque reversible, es la toxicidad ms frecuente de la mayora de citostticos originando secundariamente citopenias en sangre perifrica a expensas de neutrfilos y plaquetas). Toxicidad limitante crnica. corresponde a efectos muchas veces irreversibles y se relaciona con la dosis total (por ejemplo, fibrosis pulmonar).

Para superar este ltimo problema, se debe de emplear tcticas quimioteraputicas que aprovechen al mximo las diferencias entre clulas cancerosas y normales EFECTOS SECUNDARIOS

En ciertos casos la necrosis masiva de las clulas tumorales inducida por el tratamiento quimioterpico puede dar lugar a lisis tumoral, debido al pasaje masivo al medio interno del potasio intracelular y de productos de degradacin de las clulas. EFECTOS TOXICOS AGUDOS Toxicidad En Boca Y Tubo Digestivo Los epitelios digestivos. Tienen un activo recambio, celular. Muchas drogas producen mucositis ya sea en boca o en el tracto gastrointestinal. (ej., fluorouracilo, actinomicina D, metotrexato). Y se trata con protectores de mucosas y una dieta adecuada. Toxicidad Para Las Celulas Germinales Los quimioterpicos antineoplsicos son txicos para las clulas germinales. Los efectos varan segn las drogas, por lo que no pueden generalizarse. Toxicidad Cardiovascular En la toxicidad aguda cardiovascular se han descripto alteraciones elctricas (p. ej., arritmias por antraciclinas) y alteraciones isqumicas (p. ej., cuadros anginosos por fluorouracilo). Algunas drogas (p. ej., ciclofosfamida) presentan toxicidad miocrdica cuando se las utiliza en esquemas con dosis elevadas. Urotoxicidad Las (ciclofosfamida, ifosfamida, etc.) son drogas donde sus metabolitos activos se excretan por orina y producen lesin del epitelio vesical. En un principio, la nica consecuencia observada fue las macro y/o microhematurias (cistitis hemorrgica), pero algunos pacientes expuestos a estos medicamentos alcanzaron prolongar sus vidas Hepatotoxicidad La toxicidad heptica ha sido asociada a casi todos los citotxicos, pero casi siempre se trata de casos aislados, excepto para algunas drogas como el metotrexato Neurotoxicidad Los compuestos de platino y los alcaloides de la vinca pueden producir neuropatas perifricas. La toxicidad sobre SNC se observa con poca frecuencia, pues las drogas citotxicas en su mayora no atraviesan la barrera hematoenceflica, aunque debe tenerse presente que la ciruga y la radioterapia craneana aumenta la permeabilidad de la barrera Toxicidad Local La mayora de los quimioterpicos antineoplsicos son drogas de alta toxicidad local y muchos solamente pueden ser administrados por va intravenosa. Si se extravasan, pueden producir serias lesiones, con necrosis del tejido subcutneo. Por este motivo, lo ideal es inyectarlos en una lnea de infusin intravenosa o en dispositivos especialmente diseados para ello. Toxicidad Pulmonar El dao pulmonar causado por los tratamientos antineoplsicos es un evento infrecuente con las dosis usuales, pero es grave. Habitualmente se presenta como un cuadro de disnea, tos seca y fiebre, frecuentemente asociados a anorexia, malestar general y prdida de peso, Las drogas ms comnmente asociadas con dao pulmonar son la bleomicina, el bisulfn y el metotrexato. Toxicidad Fetal La mayora de los citotxicos han probado ser teratgenos en los estudios preclnicos. Con metotrexato existen evidencias de malformaciones en fetos humanos, incluyendo trastornos del cierre del tubo

neural pero con otros citotxicos (como sucede con la mayora de las drogas) no hay suficientes evidencias en humanos. A esta falta de evidencias pueden contribuir varios factores: edad avanzada de la mayora de las pacientes con cncer, abortos precoces (incluyendo toxicidad en las primeras 2 semanas del desarrollo fetal), menor frecuencia de embarazos en pacientes con cncer, etc. LAS CELULAS DE CANCER SE ALIMENTAN DE: AZUCAR es un alimento del cncer. No consumiendo azcar se corta uno de los ms importantes elementos de las clulas cancergenas. SAL tiene un qumico que se le agrega para que se vea blanca. Una mejor alternativa para la sal es la sal de mar o sales vegetales. LECHE causa al cuerpo la produccin de mucus, especialmente en el conducto intestinal. Las clulas cancergenas se alimentan de mucus, eliminando la leche y sustituyendo por leche de soya, las clulas de cncer no tienen que comer por consiguiente se muere. CARNE ROJA. Las clulas del cncer maduran en un medio acido. Una dieta basada en CARNE ROJA es acida, es mejor comer pescado, y un poco de pollo, La carne que no se digiere queda en los intestinos y se putrifica y lleva a la creacin de ms toxinas.

COMO CONTRIBUIR A LA SOLUCION DEL PROBLEMA Una dieta de 80 % de vegetales frescos y jugos, granos, semillas, nueces, almendras y solo un poco de frutas ponen al cuerpo en un ambiente alcalino. Evitar tomar CAF, TE Y CHOCOLATE, pues tienen mucha cafena. EL AGUA es mejor tomarla purificada, o filtrada para evitar las toxinas y metales pesados del agua del cao. Agua destilada es acida, no tomarla Las clulas de cncer no pueden vivir en un ambiente oxigenado. el ejercicio diario, y respiracin profunda ayuda a recibir ms oxigeno hasta niveles celulares. Terapia de oxigeno es otro elemento que ayuda a destruir las clulas de cncer. No contenedores de plstico en el microondas No botellas de plstico con agua en el freezer ya que el plstico elimina dioxina y envenena el agua No papel plstico en el microondas Qumicos como las dioxinas causan cncer, especialmente de seno.

FARMACOLOGA DEL SISTEMA HEMATOPOYTICO


Sistema Hematopoytico.- Es el conjunto de rganos y tejidos formadores de clulas y protenas sanguneas, comprende la mdula sea principalmente en adultos, el bazo y el sistema. En la vida del feto interviene tambin el hgado. Una de sus funciones es la formacin de eritrocitos, leucocitos y plaquetas, estas ltimas son de gran importancia en la coagulacin sangunea. Las drogas antianmicas favorecen la eritropoyesis (produccin de glbulos rojos) y aportan los elementos necesarios que estn en dficit en las anemias, dichas sustancias son el hierro, vitamina B 12 y el cido flico.

Clasificacin de las anemias Anemias premedulares o carenciales (por dificultad en la formacin de hemates). Estas pueden ser por deficiencia de hierro, de protenas, de cido flico, de vitamina B12 de otras vitaminas. Pueden ser ferropnicas y megaloblsticas. Anemias medulares aplsticas (por destruccin o inhibicin de la hematopoyesis medular) A su vez pueden ser congnitas o adquiridas.

Anemias posmedulares (por prdida de sangre aguda y crnica, debido a hemorragias) o por destruccin aumentada de los hemates (hemlisis).

HIERRO Es un metal pesado y est distribuido en los tres reinos 1. Reino Mineral como magnetita 2. Reino Vegetal como lechuga, lenteja, espinacas, en las menestras como en las lentejas y frijoles, harina de hoja de coca, alcachofas 3. Reino Animal como en la yema del huevo, hgado y vaso. La anemia crnica por falta de hierro produce palidez, fatiga, mareo, disnea al hacer ejercicios. Las adaptaciones cardiovasculares a la anemia crnica son: Taquicardia, aumento del gasto cardaco, vasodilatacin. Las sales ferrosas ms empleadas son: Sulfato ferroso Sulfato ferroso desecado Gluconato ferroso Fumarato ferroso Succinato ferroso

Accin Farmacolgica.- El hierro tiene una accin beneficiosa en las anemias por deficiencia de hierro, se presenta en primer lugar un aumento del porcentaje de reticulocitos (Eritrocitos Jvenes), luego se produce aumento de la hemoglobina. Farmacocintica.- Los compuestos de hierro se absorben en el estmago, duodeno y yeyuno. La absorcin es rpida; as, despus de la ingestin de una dosis la concentracin del metal en el plasma sanguneo est aumentada, llegando al mximo de su concentracin a las 2 4 horas para descender luego a las 12 a 18 horas, el hierro es excretado por las heces, sudor y orina pero en cantidades despreciables. Contraindicaciones.- Por va oral deben emplearse con sumo cuidado o no emplearse en la lcera gastroduodenal, carcinoma de estmago y colitis ulcerosa. Efectos adversos.- El tratamiento con hierro por va oral, puede producir: nauseas, malestar epigstrico, clicos abdominales, estreimiento y diarrea. Se superan disminuyendo la dosis o tomando las tabletas inmediatamente despus de los alimentos. Preparados, vas de administracin y dosis Sulfato ferrosos: Fer-in-sol, Ferroplex, Ferronemia, Ferronicum

Presentacin:

Jarabe 75mg/5ml. Gotas 130ml/ml Tabletas 325mg Indicaciones: En caso de anemia ferropnica Dosis: Adulto 150mg 200mg x da Nios 4mg 6mg x da Gestantes 50mg. x da en la segunda mitad del embarazo. ACIDO FLICO Es una vitamina hidrosoluble, existe en la levadura de cerveza, hgado, rin, espinaca, lechuga. El cido flico se absorbe perfectamente cuando se administra por va oral y parenteral siendo la misma actividad por ambas vas. Se absorbe por todo el intestino delgado, est alterado en las diarreas y en el sndrome de mala absorcin. Su administracin es importante para revertir las anemias megaloblsticas y macroctica. No se administra en la anemia perniciosa, en este caso debe aplicarse vitamina B12 El cido flico pasa a la leche materna, pudiendo ser activo en el nio que lacta, la excrecin se efecta por el rin en 24 horas siendo la vida media de 40. Intoxicacin.- Es una sustancia prcticamente sin toxicidad pero a veces es capaz de precipitar las alteraciones nerviosas. Dosis.- Como profilaxis en la gestacin es de 200 a 500mcg. Diarios, combinado con hierro. Presentacin: Tabletas de 0.5mcg.

FARMACOLOGA DE LA COAGULACIN SANGUNEA


Se refiere principalmente a la modificacin de dos procesos: El de la trombosis y las afecciones hemorrgicas. Comprende: Los anticoagulantes, impiden o retardan la coagulacin sangunea. Los coagulantes o hemostticos, que favorecen o promueven la coagulacin sangunea y son empleados en las hemorragias Drogas que actan sobre el sistema fibrinoltico, es decir los que disuelven los cogulos formados Drogas antifibrinolticas, capaces de prevenir o reducir las hemorragias debido a estados de fibrinlisis exagerada. Son frmacos que antagonizan la fibrinlisis (destruccin del hilo de fibrina)

ERITROPOYETINA Es una hormona glicoproteica que estimula la formacin de eritrocitos y es el principal agente estimulador de la eritropoyesis natural. En los seres humanos, es producida principalmente por el rin (90%), el resto en el hgado. La ausencia de eritropoyetina produce anemia, debilidad muscular y la resistencia al ejercicio fsico disminuye notablemente. Otro problema frecuente es la hipertensin. Como medicamento, la eritropoyetina se usa para tratamiento de la anemia en pacientes con enfermedad renal crnica (ERC) en complemento a la dilisis y tambin despus de ciclos de quimioterapia agresivos para tratamiento de cncer.

El uso de la EPO o de sus similares como droga de dopaje en el deporte est prohibido. El efecto "positivo" de la EPO se debe a que aumenta la masa eritrocitaria (elevando el hematocrito), lo que permite un mejor rendimiento del deportista en actividades aerbicas. De esta forma se aumenta la resistencia al ejercicio fsico Encontramos como productos inyectables HEMAX Y RECORMOM ANTICOAGULANTES Son aquellos, que impiden o retardan la coagulacin sangunea y que se utilizan esencialmente en la trombosis. Puede ser de 3 clases: Las que actan In Vitro Citratos Oxalatos Los que actan In Vivo Warfarina Los que actan In Vitro e In Vivo Heparina HEPARINA Inhibe la coagulacin sangunea actuando directamente sobre el proceso de la misma, es decir impidiendo la conversin de protrombina en trombina y la formacin de fibringeno en fibrina. Farmacocintica.- La heparina no es activa por va oral, ni sub lingual. Por va subcutnea o Intra Muscular se absorbe bien, pero existe un retardo de 15 30, por va intravenosa se metaboliza rpidamente en el organismo, la heparina se excreta en la orina una pequea parte, la vida media es de 90. Contraindicaciones.- No debe emplearse en las enfermedades hemorrgicas, en la amenaza de aborto, hemorragia gstrica, digestivo y genito urinaria. Preparados.Heparina:

Ampolla 2,500 a 5,000 U.I. / 1ml. O sea 25 y 50mg/1ml. Frasco ampolla 5,000 U.I. o 50mg/1ml. Va Intra venosa Dosis: 10,000 U.I. cada 6 horas Va Intra venoso.

ANTICOAGULANTES ORALES Son derivados de la cumarina y actan como antagonistas de la vitamina K, los ms utilizados son: acenocumarol y warfarina Inhiben la sntesis heptica de los factores dependientes de la vitamina K (II, VII, IX y X) Presentan mltiples interacciones por lo que debe controlarse su dosificacin Farmacocintica Presentan una absorcin intestinal casi completa, alcanzan niveles plasmticos mximos a las 3 horas con acenocumarol y de 3 a 6 horas con warfarina. En sangre el 97% de la concentracin plasmtica de ambos anticoagulantes se unen a la albmina, atraviesan la barrera placentaria y pasan a la leche Farmacocintica Los anticoagulantes orales se biotransforman en el hgado y elimina en orina, la vida media es de 24 para el acenocumarol y de 44 horas para la warfarina. La warfarina sdica: Tabletas de 5 mg. Dosis usual 5 mg diarios

Indicaciones Trombosis coronaria (infarto de miocardio), trombosis venosa (embolia pulmonar), edemas, vrices. COAGULANTES Los agentes hemostticos ms importantes son los que favorecen o promueven la coagulacin de la sangre. Los agentes coagulantes pueden tener aplicacin local o sistmica con el fin de provocar una accin general sobre la coagulabilidad sangunea. Favorecen o promueven la coagulacin sangunea y son empleados en las hemorragias Entre los coagulantes locales tenemos: La esponja de gelatina absorbible, que aplicada a una superficie sangrante, hgado, rin, bazo, corazn, forma una matriz para la coagulacin que se produce rpidamente y luego es reabsorbido por las enzimas titulares en unas 4 a 5 semanas. Vitamina k konakion.- Es liposoluble, se emplea en pacientes con hipoprotrombinemia y hemorragias, si se inyecta preparado de vitamina K por va Intra muscular o intra venosa a las dos horas de su administracin se produce la modificacin del tiempo de protrombina. Los productos liposolubles se absorben bien en el intestino, una vez absorbido pasa al hgado pero no se almacena mucho, de manera que es utilizado con bastante rapidez, pasa a la leche materna y por la placenta al feto, pero no en grandes cantidades, de all la ligera hipovitaminosis K habitual del recin nacido. Se excreta en las heces, los preparados de vitamina K son poco txicas, pero si son capaces de producir algunos trastornos digestivos como nuseas y vmitos. En la enfermedad hemorrgica del recin nacido se acepta la administracin profilctica de vitamina K de 0.5 a 1ml. Por va intra muscular.

FIBRINOLTICOS O TROMBOLTICOS Son frmacos que disuelven la fibrina y se utiliza en el tratamiento de la trombosis o embolia, contribuyen a mantener permeable la luz de los vasos sanguneos, es decir disuelven los cogulos formados. Mecanismo de accin El sistema fibinoltico endgeno se activa por la presencia de un trombo intravascular, convirtiendo el plasmingeno en plasmina, sustancia con gran poder fibrinoltico. Puede producir lisis sistemtica al actuar en el tapn hemosttico que existen en las heridas provocando hemorragia, ya que destruyen el fibringeno, el factor V y VII circulante, impidiendo la adhesin normal de las plaquetas al sub endotelio potenciando el efecto hemorrgico. Uso clnico En los procesos inflamatorios como abscesos, celulitis, hematomas, linfagitis, otitis, tromboflebitis, lesiones traumticas e inflamatorias oculares. Los frmacos usados en estos casos son: Estreptoquinasa tabletas 10,000 UI Estreptodornasa tabletas de 2,500 UI Dosis: 4 veces al da va oral Farmacocintica Uso frecuente por va oral. Puede producir algunos trastornos digestivos como molestias epigstricas. Aplicadas localmente o inyectadas puede absorberse en cierto grado. ANTIFIBRINOLTICOS Tienen la propiedad de inhibir la activacin del plasmingeno por activadores como la uroquinasa que se encuentra en la orina, el activador tisular y el activador plasmtico sanguneo. Mecanismo de accin

Se ha demostrado que son inhibidores enzimticos competitivos de los activadores de plasmingeno e inhibidores enzimticos no competitivos de la plasmina, adems son inhibidores reversibles Farmacocintica Se absorben rpidamente en el tracto gastrointestinal y su nivel sanguneo llega al mximo a las 3 o 4 horas de su ingestin. Se distribuye por todos los rganos especialmente hgado, rin, pulmn y prstata y se excreta en la orina prcticamente sin metabolizarse. Contraindicaciones Por va oral pueden producir nauseas, vmitos y diarrea. Despus de la administracin intravenosa puede aparecer hipotensin arterial y mareos que desaparecen al disminuir la dosis. cido aminocaproico (IPSILON) tab. 500 mg y Amp. De 10 ml con 2 g Dosis: 5 g inicial luego 1 g cada hora cido tranexamico (CYCLOKAPRON) Tab 500 mg y Amp de 5 ml con 500mg Dosis: 1 g 3 veces por da

ANTIAGREGANTES PALQUETARIOS Son sustancias o frmacos cuyo principal efecto es inhibir la agregacin de las plaquetas y por lo tanto la formacin de trombos y cogulos en el interior de las arterias y venas. En la actualidad, el antiagregante ms empleado es la aspirina o cido acetil saliclico (A.A.S.). Impide que las clulas sanguneas denominadas plaquetas se adhieran una a otras y formen cogulos, es por eso que algunos pacientes que se restablecen de un ataque cardiaco deben tomar aspirina para evitar que se formen otros cogulos sanguneos en las arterias coronarias. Farmacocintica Se administra principalmente por va oral, se hidroliza con facilidad cuando se expone al agua o aire hmedo. Se absorbe en el estmago y el intestino delgado. Se excreta especialmente por el rin lo que comienza a los 10 15 minutos. Si se administran dosis diarias de salicilato la mitad de la cantidad ingerida se excreta en 24 horas y el resto en 48 horas, pudiendo producir acumulacin. Farmacosologa No debe administrarse en personas con lcera gastroduodenal y en personas alrgicas a estas drogas. Debe utilizarse con cuidado en pacientes asmticos. Dosis Grageas con capa entrica de 100 mg y 500 mg 100 mg 1 vez al da.

ANTIHIPERTENSIVOS
El trmino antihipertensivo designa toda sustancia o procedimiento que reduce la presin arterial. La hipertensin es la enfermedad cardiovascular ms comn, el 90% de personas en edad media y avanzada lo padecern, la hipertensin daa vasos sanguneos de riones, corazn y encfalo, mayor insuficiencia renal, trastornos coronarios, insuficiencia cardiaca y evento vascular cerebral. Actan en 1 o ms de los 4 sitios de control de P.A. y producen sus efectos al interferir en los mecanismos normales de regulacin de la P.A.

As, pueden actuar de la siguiente manera: Los diurticos reducen el volumen sanguneo. Los que actan sobre la angiotensina (una sustancia ensanchamiento de las venas que mejora la circulacin. Los betabloqueantes reducen la frecuencia y el gasto cardiaco. Los bloqueantes clcicos producen vasodilatacin. vasoconstrictora) consiguen un

Actualmente se clasifican de acuerdo a su mecanismo de accin en: 1. DIURTICOS: Los diurticos actan esencialmente disminuyendo el volumen sanguneo, lo que disminuye a su vez la tensin sobre las paredes arteriales. Existen cuatro clases distintas en la actualidad, de las cuales slo los derivados tiazdicos son recomendados para el tratamiento de la hipertensin. Debido a que: La alteracin del equilibrio hidroelectroltico por la prdida de agua y electrolitos, que pueden suceder con su uso y a la falta de beneficios demostrables en el tratamiento a largo plazo de la hipertensin. CLASIFICACIN: A. INHIBIDORES DE LA REABSORCIN DE SODIO a) DIURTICOS TIAZDICOS Hidroclorotiazida Clortalidona Indapamida Bendroflumetiazida MECANISMO DE ACCIN: Inhibidores del cotransporte Na+Cl+ en la porcin cortical de la rama ascendente gruesa de Henle y en el tbulo contorneado distal (TCD). Sitio de accin en la luz tubular. Eficacia moderada FARMACOCINTICA: Son de administracin oral. Su accin empieza a desarrollarse a 1 a 2 horas de su administracin. Son secretados activamente en el tubo proximal y eliminados por la orina. EFECTOS FARMACOLGICOS Accin antihipertensiva Fase I: disminuyen la volemia. (volumen total de sangre circulante en el individuo) Fase II: generan vasodilatacin. Retencin de cido rico Aumento de la reabsorcin. Competencia por mecanismo de secrecin de cidos dbiles en tubo proximal (t.p.) Hiperglucemia Inhibicin de la liberacin de insulina por las clulas beta de los islotes de Langerhans y el glucagn que son liberadas al torrente sanguneo Incremento de la glucogenlisis. Inhibicin de la glucognesis.

USOS TERAPUTICOS Hipertensin arterial, insuficiencia cardaca crnica, sndromes edematosos Hipercalciuria, diabetes Inspida, intoxicacin con yoduros o bromuros. CONTRAINDICACIONES Hipokalemia, hipercalcemia, hiperglucemia, gota b) DIURTICOS DE ALTA EFICACIA Furosemida Bumetanida MECANISMO DE ACCIN: Inhiben al cotransportador Na+K+Cl- en la rama ascendente gruesa de Henle la cual est ubicada en las nefronas del rin que conduce desde el tbulo contorneado proximal hasta el tbulo contorneado distal y tiene la capacidad de concentrar la orina y esto depende de la longitud del asa de Henle. FARMACOCINTICA Administracin: oral y parenteral. Comienzo de accin: antes de los 30 minutos. Duracin de accin corta. Alta unin a protenas plasmticas. Metabolismo heptico parcial. Secretados activamente en TP. Eliminados por orina. EFECTOS FARMACOLGICOS EFECTO CARDIOVASCULAR Aumento de la capacidad venosa. Efecto diurtico. INHIBEN LA REABSORCIN DE CA++ Y MG++ RETENCIN DE CIDO RICO La disminucin de la volemia. Competencia entre el diurtico de asa son medicamentos usados para tratar la hipertensin, el edema causado por insuficiencia cardiaca congestiva o insuficiencia renal y el cido rico por el mecanismo secretor de cidos dbiles en el TP. ESTIMULAN LA LIBERACIN DE RENINA Interfieren el transporte de ClNa por la mcula densa. Activacin refleja del simptico y estimulacin de barorreceptores intrarrenales. ( son terminaciones nerviosas sensibles a la distencin y se oponen a los cambios bruscos de la presin arterial) Mediacin de Pg, sobre todo la prostaciclina que incrementan la eliminacin de K+ Y H+. Diurticos de alta eficacia

EFECTOS ADVERSOS Desequilibrio hidroelectroltico, hipopotasemia, ipomagnesemia, alcalosis metablica, hipocalcemia/hipercalciuria, hiperuricemia, ototoxicidad, nefrotoxicidad

USOS TERAPUTICOS Emergencias hipertensivas (EV) y urgencias hipertensivas (VO), Insuficiencia cardaca, edema agudo de pulmn, sndromes edematosos, insuficiencia renal aguda, hipercalcemia sintomtica, intoxicacin por frmacos CONTRAINDICACIONES Anuria, hipopotasemia, hipocalcemia c) DIURTICOS AHORRADORES DE POTASIO Espironolactona Amilorida (solo en asociacin) Triamtirene (solo en asociacin) MECANISMO DE ACCIN Antagonista competitivo de la Aldosterona (es una hormona que inhibe el nivel de sodio excretado en la orina, manteniendo el volumen y la presin sangunea) que no requieren alcanzar la luz tubular para ejercer su accin. FARMACOCINTICA La administracin es por va oral, tiene un alto metabolismo de primer paso por el hgado es de metabolito activo y tiene alta unin a protenas plasmticas y son eliminados por la orina. EFECTOS ADVERSOS Hiperpotasemia, acidosis metablica, endcrinos, gastrointestinales, SNC, Dermatolgicos, Hematolgicos, Oncolgicos USOS TERAPEUTICOS Edemas, cirrosis heptica, hipertensin arterial, pruebas diagnsticas e hiperaldosteronismo primario y enfermedades metablicas y renales que cursan con hipopotasemia CONTRAINDICACIONES lcera pptica y Hiperpotasemia

B. DIURTICOS OSMTICOS a) MANITOL (MANITOL 15 - 20 %) MECANISMO DE ACCIN A nivel tubular (por su gran poder osmtico). En el asa de Henle (por reduccin de la tonicidad de la mdula renal) . FARMACOCINTICA La administracin es endovenosa, no se metabolizan, se filtran por el glomrulo y son eliminados por la orina EFECTOS FARMACOLGICOS Incrementan la volemia, la diuresis, disminuye la presin intracraneal debido a edema cerebral intraocular USOS TERAPUTICOS Profilaxis de la insuficiencia renal aguda

Intoxicaciones agudas (barbitricos, salicilatos, bromuros, etc.) Cirugas oculares.

EFECTOS ADVERSOS Aumento de la volemia, Hipersensibilidad, Hiponatremia, Deshidratacin, Trombosis y/o dolor CONTRAINDICACIONES Anuria, Hemorragia intracraneal activa, Hepatopatas C. DIURTICOS INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBNICA a) ACETAZOLAMIDA b) METAZOLAMIDA MECANISMO DE ACCIN Se une estrechamente a la Anhidrasa carbnica inhibindola, en el tbulo proximal tiende a la formacin de una orina ms alcalina y a la generacin de acidosis metablica. FARMACOCINTICA La administracin es por va oral, no se metaboliza y es eliminada por la orina. EFECTOS FARMACOLGICOS Efecto diurtico breve y leve, disminuye la sntesis del humor acuoso, disminuye la sntesis del LCR, son diurticos inhibidores de la anhidrasa carbnica USOS TERAPUTICOS Glaucoma agudo primario y secundario. Diurtico. Enfermedad aguda de las montaas. Ejm. edema pulmonar Parlisis peridica familiar. Enfermedades congnitas como la hipopotasemia Correccin de la alcalosis metablica. EFECTOS ADVERSOS SNC, reacciones de hipersensibilidad, efectos teratognicos CONTRAINDICACIONES Embarazo. D. DIURTICOS QUE INCREMENTAN EL FLUJO SANGUNEO RENAL Teofilina Cafena E. OTROS DIURTICOS Sales Acidificantes: Cloruro de amonio, de Calcio y nitrato de amonio.

2.

BLOQUEADORES ADRENRGICOS BETA: Los bloqueadores adrenrgicos beta, en pacientes hipertensos, producen una disminucin evidente de la presin arterial, tanto de la sistlica como de la diastlica , el descenso se inicia a los 2 a 3 das de comenzada la administracin y llega al mximo ms o menos a las 3 semanas contina su descenso mientras se contine el tratamiento, acompandose de bradicardia, su accin antihipertensiva es acrecentada por los diurticos y por otras drogas antihipertensivas como la Hidralazian y la Metildopa.

MECANISMO DE ACCIN Estas drogas al bloquear los receptores adrenrgicos beta en el corazn, rin y SNC, producen principalmente una reduccin del gasto cardiaco, que provoca el descenso tensional cuando la resistencia perifrica disminuye, con su consiguiente vaso dilatacin, por accin central y por supresin de la liberacin de la renina. INDICACIONES TERAPUTICAS Y PLAN DE ADMINISTRACIN Actualmente las drogas bloqueantes adrenrgica beta son las ms empleadas en la hipertensin arterial ya sea solas o asociadas. Se administran solas cuando se desarrolla en forma leve (grado 0 y I) y asociadas a otras drogas cuando es grave (II y III) la asociacin se hace en primer lugar con los diurticos u otros como la Metildopa, la Guanetidina, la Clonidina o la Hidralazina; en esta ltima asociacin, los bloqueantes adrenrgicos beta pueden contrarrestar la estimulacin adrenrgica cardiaca de la Hidralazina, con las consiguientes ventajas: Propanolol.- es la droga ms utilizada siendo la dosis inicial para las formas ms leves de HA (Presin diastlica entre 100 y 110mmhg) es de 10mg. 4 veces por da y para la forma ms severa (Presin diastlica entre 110 y 140mmhg) 20 a 40 mg, 4 veces por da. Alprenolol.- Dosis usual es de 25 a 50mg., segn la severidad del cuadro, 4 veces por da, hasta un mximo de 100 a 200 mg. 4 veces al da. Oxprenolol.- Se inicia con 80mg. Diarios y se aumenta hasta un mximo de 480mg. Por da en tres tomas. Acebutolol.- Dosis inicial de 200mg. 2 veces por da y la mxima 900mg. Diarios. Pindolol.- Se empieza con 10mg diarios y se aumenta cada semana hasta una respuesta satisfactoria o un mximo de 60mg. Diarios, en 3 tomas. Sotalol es de 80mg. 3 veces por da y la mxima 640mg. Diarios Timolol.- Se inicia con 5 mg. (media tableta) 3 veces por da, con aumento semanales hasta un mximo de 60mg. Diarios.

EFECTOS SECUNDARIOS Como hipotensin ortosttica o sncope (prdida brusca y transitoria de conciencia), somnolencia y mareos

3.

BLOQUEADORES DE LOS CANALES DEL CALCIO: Los bloqueadores de los canales del calcio son frmacos que bloquean la contraccin del musculo liso en la pared de los vasos sanguneos, controlada por el ion calcio, disminuyendo la resistencia vascular en forma similar a los bloqueadores adrenrgicos beta. MECANISMO DE ACCIN Se caracterizan por el inicio de accin ms rpida entre todos los antihipertensivos, ya que la rpida reduccin de la presin arterial poda dar sntomas de hipotensin en personas vulnerables, especialmente ancianos. Por ello actualmente estos frmacos se prescriben generalmente en presentaciones de liberacin prolongada. CLASIFICACIN: DIHIDROPIRIDINAS Nifedipina, Amlodipina, Nimodipina, Nitrendipina, Nicardipina, Felodipina BENZODIAZEPINAS Diltiazem FENILALQUILAMINAS Verapamilo

FARMACOCINTICA Los bloqueadores de los canales de calcio (BCC) pueden ser administrados por va oral y endovenosa, la biodisponibilidad de los BCC es aumentar la accin de la nifedipina y disminuir la accin del Diltiazen y Verapamilo, elevan la unin de las protenas plasmticas, se metaboliza en el hgado y se excreta a travs de los riones FARMACODINAMIA Los BCC actan relajando la musculatura lisa arteriolar, produciendo vaso dilatacin y disminucin de la presin arterial, desarrolla una accin refleja simptica que a unirse con la Nifedipina aumenta la frecuencia cardiaca, Con la Amlodipina estabiliza la frecuencia cardiaca y con el Diltiazen y Verapamilo ejerce un efecto cronotrpico negativo produciendo disminucin de la frecuencia cardiaca EFECTOS ADVERSOS Edemas perifricos, robo de flujo coronario, bradicardia y bloqueo AV, hipotensin arterial, rubor, cefalea, hemorragia digestiva (Efecto antiplaquetario y antiespasmdico), rfelujo gastroesofgico, estreimiento,elevado riesgo de cncer, elevado riesgo de depresin y suicidio, cansancio, hinchazn en abdomen y pies.No administrar Dihidropiridinas de accin corta ya que producen aumento de morbimortalidad CONTRAINDICACIONES Bradicardias, bloqueo AV, insuficiencia cardiaca sistlica, enfermedades ulceroppticas o hemorragia digestiva, depresivos

4.

BLOQUEADORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE LA ANGIOTENSINA (IECA): Los bloqueadores de la enzima convertidora de la angiotensina, como su nombre indica, interfieren en la produccin de angiotensina, una hormona vasoconstrictora, a travs del bloqueo de la enzima que la produce. Tal efecto no slo reduce la presin arterial, sino que disminuye el dao vascular provocado por la hipertensin, lo que a su vez disminuye la incidencia de complicaciones o la velocidad a la que stas se desarrollan, especialmente la insuficiencia renal o la insuficiencia cardiaca. FARMACOCINTICA Segn sus diferencias qumicas. La mayora de inhibidores ECA disponibles en la actualidad son profrmacos Son frmacos poco activos que facilitan el (LADME). Los nicos que no necesitan este paso son el captopril y el lisinopril. Al cabo de 1 a 8 horas se alcanza el nivel mximo de plasma de las formas efectivas. La vida media de eliminacin oscila entre 2 (captopril) y 40 horas (espirapril). La duracin del efecto vara de la manera correspondiente (8 a 48 horas). Los inhibidores ECA se eliminan principalmente por los riones. Adems, el fosinopril, el moexipril y el espirapril muestran una excrecin biliar relevante (eliminacin por la bilis) CLASIFICACIN Los IECA se clasifican de acuerdo al grupo qumico que interacta con el zinc de la ECA Hasta el momento hay tres grupos: Grupo 1: Sulfhidrlicos Captopril (12,5 a 50; 2 x da) Alecepril (25 a 75; 1xda) Zofenopril (2 x 30 1 x 60) Grupo 2: Carboxlicos Enalapril (10 a 40; lx)

Ramipril (2,5 a 10; 1x) Perindopril (4 a 8; 1x) Quinapril (10 a 80; 1-2x) Cilazapril (2,5 a 5; 1x) Benazepril (5 a 40; 1x) Delapril (7,5 a 60; 1-2x) Grupo 3: Fosfricos Fosinopril (10 a 40; 1x) Ceranapril

Los compuestos sulfidrlicos representados por el captopril, los compuestos carboxlicos del tipo del enalapril y los compuestos fosfricos, fosinopril y ceranapril. Todos ellos, en dosis equipotentes y adecuadas a la duracin de su accin, son igualmente efectivos en el tratamiento de la hipertensin arterial primaria y de la insuficiencia cardaca. Los del grupo 2, son ms potentes que el captopril, lo que se demuestra porque poseen concentracin de IECA capaz de inhibir el 50 % de ECA) significativamente menores. Sin embargo, los compuestos carboxlicos se absorben mal por va oral, por lo que la investigacin farmacutica, cre prodrogas que se absorben casi en su totalidad y luego son transformadas al IECA activo en el plasma. Adems de estas diferencias qumicas y farmacocinticas, se ha mencionado que tambin difieren en la capacidad de penetrar en algunos tejidos. Esto tiene que ver con la lipofilicidad que en mayor o menor grado, poseen estos compuestos. Por ejemplo: el enalapril no inhibe la ECA en el lquido cefalorraqudeo porque es hidrfilo y no atraviesa la barrera hematoenceflica, mientras que el ramipril s lo hace por su mayor liposolubilidad USOS TERAPUTICOS DE LOS IECA Hipertensin arterial Cardiopata Isqumica Nefropata Insuficiencia Cardaca coronaria EFECTOS SECUNDARIOS Son raros, pero alrededor de la tercera parte de los pacientes que lo usan, presentan tos persistente y molesta que obliga en ocasiones a suspender el tratamiento EFECTOS ADVERSOS En general son medicamentos bien tolerados, los efectos adversos ms comunes son cefalea, tos, edema angioneurtico, reacciones alrgicas que van desde los rash cutneos hasta el edema de glotis, azotemia (Niveles altos de compuestos nitrogenados en la sangre) e impotencia.

5.

BLOQUEADORES DE LOS RECEPTORES DE LA ANGIOTENSINA: Los bloqueadores de los receptores de la angiotensina son frmacos bloqueadores de la ECA, sin sus efectos secundarios. Logran esto al bloquear la accin de la hormona angiotensina II en receptores de los vasos sanguneos, llamados receptores AT1. No han sido tan extensas y largamente estudiados como los otros grupos, pero hasta el momento han demostrado ofrecer beneficios equivalentes a los dems. El losartn, el valsartn, el irbesartn, el candesartn y el telmisartn, son eficaces en la disminucin de la presin arterial sin causar tos. No se ha establecido si ofrecen el mismo grado

de proteccin cardiaca y renal que los inhibidores de la ECA. Se ha descrito una disfuncin heptica con el losartn y el valsartn. Raramente se ha producido angioedema. Al igual que los inhibidores de la ECA, estos frmacos son menos eficaces en los pacientes de la raza negra y no deben utilizarse durante el embarazo. 6. INHIBIDORES ADRENRGICOS CENTRALES Y PERIFRICOS: Los inhibidores adrenrgicos centrales y perifricos, tambin llamados bloqueadores ganglionares, son actualmente poco utilizados en el tratamiento de la hipertensin debido a su accin sobre los ganglios del sistema nervoso autnomo, a la gran cantidad de efectos secundarios que provocan y al desarrollo de alternativas ms efectivas. Slo se indican en casos como resistencia al tratamiento con otros frmacos o contraindicacin de stos. CLASIFICACIN Inhibidores adrenrgicos perifricos Reserpina, Guanetidina, Guanadrel, Betanidina Inhibidores adrenrgicos centrales Metildopa, Clonidina, Guanfazina Guanabenz

EFECTOS ADVERSOS DE LOS ANTIHIPERTENSIVOS: Estos frmacos pueden tener efecto acumulativo o provocar reacciones adversas cuando se asocian con otros medicamentos. El mdico que trata debe saber si el paciente est tomando algo para tratar problemas

cardiacos, oculares o pulmonares, alergias, depresin, gripe o diabetes, etc.


Tener cuidado con los suplementos de calcio, potasio y vitamina D. RECOMENDACIONES DE LOS ANTIHIPERTENSIVOS Para que la medicacin sea ms efectiva hay que evitar el tabaco, llevar una dieta baja en grasas, sal, hacer ejercicio.

ANTIDIURTICOS
Son drogas que, actuando sobre le rin, son capaces de reducir la secrecin de la orina. Para modificar favorablemente el cuadro fisiopatolgico de la diabetes inspida debe recurrirse a las siguientes drogas: A. VASOPRESINA (hormona anti diurtica) (HAD).- La vasopresina posee tres acciones fundamentales como son la antidiurtica, presora y oxitcica. MECANISMO DE ACCIN La accin de la hormona se ejerce directamente sobre el rin por aumento de la reabsorcin del agua en los tbulos renales. Actualmente se acepta que la hormona antidiurtica acta a nivel de los tbulos distales y sobre todo en los tbulos colectores aumentando su permeabilidad para el agua, que se reabsorbe en forma pasiva siguiendo el gradiente osmtico, diferencias de concentracin de sodio y cloruro entre la luz tubular y el intersticio hipertnico FARMACOCINTICA Las hormonas antidiurticas no actan cuando se administran por va oral, pues las mismas se destruyen en el tracto digestivo especialmente por la tripsina, en cambio son activas

cuando se administran por va subcutnea e intramuscular, siendo su absorcin y efectos rpidos y pasajeros (4 a 5 horas), una vez absorbidas pasan a la sangre donde circulan parcialmente combinndose con las protenas del plasma y luego a los tejidos, especialmente hgado y rin, donde son inactivados por enzimas como la vasopresinasa y la oxitocinasa. Para la vasopresina y oxitocina respectivamente, la vasopresina es excretada en la orina alrededor del 15% dela dosis inyectada, en cuanto a la vida media de la hormona inyectada en la sangre es de alrededor de 15 minutos en el hombre INTOXICACIN Las altas dosis pueden producir nauseas, borborigmos, clicos intestinales, diarreas, dolores y calambres del tipo menstrual, opresin esternal, y acceso anginoso en los pacientes afectados de insuficiencia coronaria CONTRAINDICACIONES Los pacientes afectados de insuficiencia coronaria as como los epilpticos no deben recibir hormona antidiurtica PREPARADOS VAS DE ADMINISTRACIN Y DOSIS Inyeccin de vasopresina.- Se presenta en ampollas de 1ml. Con 20 U.I. Dosis Usual.- 10 U.I. va parenteral segn necesidad y 20U.I. va nasal 4 veces por da INDICACONES TERAPUTICAS Diabetes inspida: En esta enfermedad los pacientes orinan de una manera tan diluida que prcticamente sus desechos se podran considerar agua (no saben a nada). Pueden llegar a miccionar hasta 25 litros de agua al da, lo que puede conducirlos a una deshidratacin en caso de que no sea compensado por la ingesta. Se manifiesta de forma caracterstica por polidipsia (sed excesiva) y poliurea (exceso en la produccin de orina). Para evitarlo se administra al paciente vasopresina por medio de un vaporizador nasal, de tal manera que sta pasa al flujo sanguneo. Puede estar asociada a hipernatremia (alto contenido de sodio en sangre).Como consecuencia no se sabe que pueda pasar. La administracin de la Vasopresina por pulverizacin nasal 20 U.I. (1ml.) aplicada cada 4 a 6 horas durante el da y durante la noche se coloca una torunda de algodn embebida en dicha solucin en una fosa nasal. B. DESMOPRESINA: Este frmaco es un derivado sinttico de la vasopresina (hormona neurohipofisaria). Inicialmente fue utilizada parenteralmente y en gotas como sustitutivo de la vasopresina en casos de diabetes inspida por su poca accin vasopresora. FARMACOCINTICA La vida media de desmopresina puede fluctuar entre los 6 y 9 minutos, esta se depura en el hgado y el rin a travs de degradacin enzimtica. Por va oral se inactiva rpidamente por la tripsina FARMACODINAMIA Siendo la desmopresina un anlogo sinttico de la vasopresina, tiene una farmacodinamia semejante, es decir que interacta con dos tipos de receptores: Los receptores V1, que se localizan en las clulas del msculo liso vascular y regulan la vasoconstriccin. Los receptores V2, que se encuentran en las clulas de los tbulos renales y regulan la diuresis a travs de una mayor permeabilidad de agua y la resorcin de la misma en los tbulos recolectores (efecto antidiurtico).

Los receptores extrarenales similares a los V2, regulan la liberacin del factor de coagulacin VIII y del factor de Von Willenbrand (es una glicoprotena de la sangre que interviene en el momento inicial de la hemostasia). INDICACIONES Desmopresina constituye el tratamiento a elegir en diabetes inspida hipofisiaria. Alivia la enuresis nocturna al disminuir la produccin de orina durante la noche. Tambin este frmaco es utilizado para corregir el tiempo de sangrado prolongado en la enfermedad de von Willebrand tipo I. Se lo considera til tambin como hemosttico ya que mejora el tiempo de sangra en la mielofibrosis, enfermedad de Tangier (dficit de alfalipoprotena), alteraciones hepticas y renales no urmicas. EFECTOS SECUNDARIOS Efectos en el sistema nervioso: depresin, letargo, cefalea. Efectos respiratorios: epistaxis, dolor nasal, rinitis e infecciones respiratorias. Efectos cardiovasculares: vasodilatacin. Efectos gastrointestinales: astenia, nusea, desrdenes gastrointestinales. Efectos tpicos: rash. Efectos sobre los rganos de los sentidos: edema ocular, conjuntivitis y lagrimeo

FARMACOLOGA CARDIOVASCULAR
1. INOTRPICOS: Son aquellos que influyen o modifican la contraccin muscular, especialmente la contraccin miocrdica. Son frmacos utilizados para aumentar la actividad cardiaca. Conjunto de sustancias farmacolgicas que tienen en comn el poder incrementar la funcin cardiaca, generalmente por una estimulacin de la contractilidad del miocardio. Los inotrpicos son sustancias que son producidas de forma natural por el cuerpo o administradas como medicamentos, producen un bloqueo de los canales que expulsan el calcio fuera de las clulas. Esto provoca que el calcio se almacene en el retculo sarcoplsmico del msculo y hace que la prxima contraccin del corazn sea ms vigorosa. Ejemplos de sustancias que producen estos efectos son: a) La tiroxina La digitalina y La digoxina FRMACOS INOTRPICOS POSITIVOS Los inotrpicos mejoran la contractilidad miocrdica y tienen efectos sobre los vasos perifricos; algunos son vasodilatadores (dobutamina), otros vasoconstrictores (noradrenalina) y otros pueden mostrar ambos efectos dependiendo de la dosis (dopamina, adrenalina). Los inotrpicos se clasifican en: Aminas simpaticomimticas Glucsidos cardacos Otros no glucsidos/no simpaticomimticos.

Dopamina Forma farmacutica: Ampollas de 200 mg en 5 ml. Efectos farmacolgicos hemodinmicos: A bajas concentraciones incrementa la filtracin glomerular, el flujo renal y la excrecin de sodio al actuar sobre receptores dopaminrgicos. A concentraciones moderadas acta sobre los receptores beta 1 adrenrgicos, produciendo efecto inotrpico positivo. A dosis mayores a 10 mcg/kg/minuto, aumenta la resistencia vascular sistmica (por estmulo de los receptores alfa 1 y adrenrgicos). Indicaciones Shock cardiognico (es una forma extrema de insuficiencia cardaca aguda), Caracterizada por la cada persistente y progresiva de la presin arterial), y shock sptico (El shock sptico aparece cuando la sepsis se complica debido a la disminucin de la presin sangunea que no responde al tratamiento usual (administracin de fluidos) y conduce a problemas en uno o ms rganos, edema de pulmn asociado a hipotensin o con mala repuesta a tratamiento habitual. Bloqueo AV avanzado como puente intravenoso Contraindicaciones y precauciones: El uso de dopamina est contraindicado en el feocromocitoma (Es un raro tumor del tejido de la glndula suprarrenal que provoca la secrecin de demasiada epinefrina y norepinefrina, hormonas que controlan la frecuencia cardiaca), el metabolismo y la presin arterial. Se debe tener cuidado en pacientes con taquiarritmias, hipoxia, hipercapnia, acidosis en enfermedad vascular como el Raynaud (palidez) y posterior coloracin azulada (cianosis) en la piel de los dedos, especialmente de las manos. Reacciones adversas: Las reacciones adversas comunes incluyen nauseas, vmitos, cefalea, taquicardia, arritmias e hipertensin. La extravasacin local puede producir necrosis tisular y requiere tratamiento con una infusin local de fentolamina (vasodilatador). Reacciones raras con las infusiones prologadas incluyen gangrena de los dedos. Posologa: Diluir 2 ampollas en 250 cc e iniciar perfusin para dosis dopaminrgica en un paciente de 70 kg a 6-8 ml/h. Ajustar las dosis al peso y segn el efecto que se desea conseguir. o o o 0.5-5 mcg/kg/minuto: dosis dopaminrgica. 5-10 mcg/kg/minuto: dosis inotrpica. 10-20 mcg/kg/minuto: dosis vasopresora.

Dobutamina Forma farmacutica: Solucin inyectable: Ampollas de 250 mg en 5 ml. Efectos farmacolgicos hemodinmicos: La dobutamina es un agonista selectivo de los receptores b-1 por lo que tiene actividad inotrpica positiva intensa, mnimo efecto vasoconstrictor y cronotrpico (frmaco capaz de modificar la frecuencia cardiaca) aumentndola (cronotrpico positivo), disminuyndola (cronotrpico negativo). Vasodilatador potente con la consecuente disminucin en la presin telediastlica (llenado del ventrculo) ventrculo izquierdo.

Indicaciones: Shock cardiognico en edema de pulmn asociado a hipotensin o con mala repuesta a tratamiento habitual, suele asociarse con dopamina. Contraindicaciones y precauciones: La dobutamina est contraindicada en pacientes con estenosis subartica, hipertrfica idioptica y en pacientes con hipersensibilidad demostrada a la droga. Reacciones adversas: Puede incrementar el shunt intrapulmonar (trastornos de la difusin hipo ventilacin alveolar). Con enfermedad coronaria puede precipitar angina. Taquicardia, fibrilacin auricular, hipotensin inicial. Posologa: Se diluyen 2 ampollas (500 mg) en 250 cc de Dobutamina y se inicia perfusin continua a una velocidad de 8-10 ml/h, ajustando segn respuesta hasta 25.30 ml/h para unos rangos de dosis de 2 - 15 g/kg/min. Puede presentarse hipotensin inicial. Adrenalina: Es una hormona vasoactiva secretada por las glndulas suprarrenales bajo situaciones de alerta o emergencia. Forma farmacutica: Solucin inyectable: Ampollas por 1 mg/1 ml Efectos farmacolgicos hemodinmicos: Tiene actividad alfa y beta adrenrgica. Aumenta la frecuencia y contractilidad miocrdica. A dosis bajas produce vasodilatacin. A dosis ms altas incrementa la resistencia vascular sistmica. Indicaciones: Paro cardio-respiratorio, shock anafilctico (es una reaccin alrgica muy grave a una sustancia determinada que no es muy frecuente, pero que puede ser mortal), en dilucin a dosis bajas se puede utilizar como paso previo a implante de marcapasos Contraindicaciones y precauciones: En pacientes con shock al mejorar la presin de perfusin aumenta el flujo renal y el gasto urinario. La presin parcial de oxgeno puede disminuir por alteracin en la relacin ventilacin/perfusin e incremento del shunt intrapulmonar. Reacciones adversas: Ansiedad, nusea, vmito, temblor. Taquicardia sinusal, taquiarritmias supra ventriculares. Vasoconstriccin y disminucin de la funcin renal.

Posologa: En parao cardio-respiratorio: bolo de 1 mg/1ml IV, segn normas de protocolo paro cardio-respiratorio En bloqueo AV completo: Diluir 1 ampolla (1mg/1ml) en 250 cc de Adrenalina e iniciar infusin continua a 15-60 ml/h. En shock anafilctico: 0.5-1 mg Noradrenalina (Es una hormona adrenrgica que acta aumentando la presin arterial por vasoconstriccin pero no afecta al gasto cardiaco. Se sintetiza en la mdula adrenal) Forma farmacutica: Solucin inyectable: Ampollas de 4mg/4ml y de 1mg/ml.

Efectos farmacolgicos hemodinmicos: Efecto alfa 1 potente, beta 1 moderado y beta 2 nulo. Produce considerable elevacin de la resistencia perifrica. El flujo renal esplcnico y heptico disminuye pero el coronario puede aumentar por incremento de la presin de perfusin. Indicaciones: Shock principalmente en el de origen distributivo, o asociado a bajas resistencias vasculares perifricas. Reacciones adversas: Son similares a los descritos para la adrenalina pero en menor grado. Por su amplia vasoconstriccin visceral y perifrica dosis dependiente, puede producir isquemia visceral. Posologa: Diluir 10 mg en 100 cc de Dextrosa al 5% e iniciar la perfusin continua a 3-10 ml/h hasta 50 ml/h (perfundir 0.05-1.5 mcg/kg/minuto). Isoproterenol Forma farmacutica: Solucin inyectable: Ampollas por 1 mg Efectos farmacolgicos hemodinmicos: Produce marcado aumento de la frecuencia cardiaca. Disminuye la resistencia vascular sistmica y pulmonar. Mejora la contractilidad miocrdica. Indicaciones: Bloqueo AV de tercer grado, como puente a implante de marcapasos provisional transvenoso Contraindicaciones y precauciones: Contraindicado en: Taquiarrtmias. Taquicardia o bloqueo cardaco producido por intoxicacin digitlica. Hipersensibilidad a simpticomimticos. Utilizar con precaucin en: insuficiencia coronaria, hipertiroidismo, hipertensin arterial con hipovolemia. La relajacin de la vasculatura pulmonar puede aumentar el shunt y disminuir la presin arterial de oxgeno. En acidosis, shock hipokaliemia, tratamientos con digoxina. Al estimular la produccin de insulina y la glucogenolisis pudiendo dificultar el manejo de la diabetes mellitus. En pacientes con feocromocitoma, cualquier agente adrenrgico puede desencadenar una crisis hipertensiva. Reacciones adversas: Taquicardia, arritmias ventriculares, angina, hipo o hipertensin arterial. Posologa: Diluir 5 ampollas en 250 cc de (suero salino) infundir entre 10-30 ml/h. No sobrepasar esta dosis por alto riesgo de taquicardia y arritmias ventriculares. Digoxina Forma farmacutica: Comprimidos: 0,25 mg. Inyeccin intravenosa: Ampollas de 0,25 mg para inyeccin en bolo lento en 2-3 minutos, o diluida en 100 cc de suero salino en 30 minutos

Indicaciones: Control de la frecuencia cardiaca en fibrilacin auricular, especialmente asociada a insuficiencia cardaca, no se ha demostrado mejora en supervivencia en Insuficiencia cardiaca coronaria (ICC). Miocardiopata hipertrfica obstructiva; sndrome de Parkinson u otras vas accesorias, sobre todo si se acompaa de fibrilacin auricular; bloqueo cardaco completo intermitente; bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado. Precauciones: infarto de miocardio reciente; sndrome del seno enfermo; enfermedad pulmonar grave; enfermedad tiroidea; edad avanzada (hay que reducir la dosis); alteracin renal; hay que evitar la hipokaliemia; hay que evitar la administracin intravenosa rpida (nusea y riesgo de arritmias); gestacin y lactancia. Efectos adversos: Habitualmente asociados a una dosis excesiva e incluyen anorexia, nusea, vmitos, diarrea, dolor abdominal; alteraciones visuales, cefalea, fatiga, somnolencia, confusin, delirio, alucinaciones, depresin; arritmias, bloqueo cardaco; raramente erupcin, isquemia intestinal; ginecomastia con el uso a largo plazo; se ha descrito trombocitopenia. Posologa: Digitalizacin rpida: tres primeras dosis de 1 ampolla/ 0,25 mg cada 8 horas en bolo lento o diluida en 100 cc de suero salino IV y continuar con 1 amp IV o 1 comprimido VO cada 24 horas ajustando segn frecuencia cardiaca (FC). Digitalizacin lenta: 1 ampolla IV o 1 comprimido VO cada 24 horas, ajustando segn respuesta. 2. CARDIOTNICOS Son aquellas sustancias que permite realizar al corazn insuficiente el mismo trabajo con menor volumen o sea menor consumo de oxgeno, o bien mayor trabajo con el mismo gasto de energa, aumentando as la eficiencia mecnica o tono del miocardio, relacin entre trabajo producido y energa consumida. a) ACCIN FARMACOLGICA En personas normales, las drogas carditnicas aumentan la fuerza de contraccin del corazn pero no el volumen minuto. En cambio, en la insuficiencia cardiaca congetiva dichas drogas aumentan la fuerza de contraccin y el volumen minuto, el corazn se vacia mejor y desciende la presin intraventricular diastlica, la presin auricular y venosa y por lo tanto desaparecen los sntomas y signos de la insuficiencia cardiaca congestiva.

b) FARMACOCINTICA Cuando los carditnicos son ingeridos, se absorben esencialmente en el instestino delgado, esta absorcin no es muy rpida y la accin comienza a las 2 horas aproximadamente, llegando a su mximo a las 6 a 8 horas, una vez absorbidos, los glucsidos cardiotnicos pasan a la sangre donde son fijadas por las protenas, esencialmente en la fraccin albmina; esta fijacin es mucho mayor para la Digitoxina que para la Digoxina, el lanatsido C y los glucsidos del estrofanto, La cantidad que se elimina del organismo los glucsidos cardiotnicos en 24 horas es una fraccin de la dosis administrada, lo que se debe a la fijacin en el organismo y sobre todo a su lenta excrecin. Por lo tanto, la administracin repetida de glucsidos lleva a la acumulacin, que es mxima para la digitoxina y menor para el deslansido, la digoxina, la velocidad de eliminacin de la digitoxina y de la digital es del 8% por da, para la

acetildigitoxina 10%, lanatsido C deslansido, acetildigoxina y medigoxina 20% y para la digoxina 25% c) INTOXICACIN POR GLUCSIDOS CARDIOTNICOS Puede producir trastornos cerebrales como (cefaleas, mareos, insomnio, delirio) y de los nervios perifricos (parestesias (sensacin anormal de los sentidos), neuralgias) y manifestaciones visuales ( visin borrosa, coloreada, escotomas (ceguera parcial o completa), ambliopa transitoria). Tambin se puede presentar transtornos endcrinos (Ginecomasta en el hombre) y fenmenos alrgicos (urticaria, erupciones, fiebres) excepcionalmente.

d) TIPOS DE CARDIOTNICOS Y DOSIS Los glucsidos cardiotnicos ms en uso son: digitoxina, acetildigitoxina, lanatsido C, digoxina y estrofantina Digitoxina. Se absorbe prcticamente de una manera total por el tubo digestivo. Tiene gran poder de acumulacin por combinarse firmemente con la albmina srica, lo que motiva un perodo de latencia largo. Se fija persistentemente a la fibra miocrdica, por lo que su accin teraputica se mantiene largo tiempo (14 a 21 das). Se acumula mucho, lo que hace que su manejo sea difcil. Tiene un gran poder de bradicardizacin. Dosis de ataque: 1 a 1,5 mg en cinco das. Dosis de mantenimiento: 0,10 mg diarios. Acetildigitoxina. Tiene propiedades farmacolgicas, semejantes a la anterior, aunque con un poder de acumulacin menor (9 a 12 das). Tambin es un buen bradicardizante, y es muy activa por va oral. Tanto la digitoxina como la acetildigitoxina son preparados excelentes para el tratamiento de mantenimiento en la fibrilacin auricular de cualquier causa. Sin embargo, la toxicidad de la primera hace que sea menos manejable, por lo que preferimos el segundo cardiotnico. Lanatsido C (Cedilanid). Por va digestiva se absorbe mal y de forma irregular. Debe administrarse siempre por va parenteral, preferible intravenosamente. Su perodo de latencia es corto (10-30 min) y su poder de acumulacin, escaso (tiempo total de accin, de 2 a 8 das) por lo que es un buen medicamento de urgencia en los ritmos rpidos: taquiarritmia, flter auricular (impulsos elctricos muy rpidos que producen una contraccin auricular extremadamente veloz, lo que hace que el ventrculo se contraiga de una forma ms rpida) , taquicardia paroxstica supraventricular. No es aconsejable para tratamientos de mantenimiento, por va oral su accin es dudosa. Dosis: 0,4 a 0,8 (una o dos ampollas de 2 ml) por va intravenosa lenta. Puede repetirse a las 12 h si es necesario. Debe asegurarse que no exista digitalizacin anterior (la taquicardia puede ser debida a sobredosificacin). Ante la duda, hospitalizar al enfermo y someterlo a observacin. Estrofantina. Glucsido de Strophantus komb. No se absorbe por va oral. Debe administrarse siempre por va intravenosa; El perodo de latencia es muy corto y su poder de acumulacin, muy escaso. Poco bradicardizante. Estrofantina. til en casos de emergencia, particularmente en la insuficiencia cardaca izquierda (edema agudo de pulmn). Dosis: 0,25 mg por va intravenosa lenta, que puede repetirse si es necesario.

Digoxina. Es un glucsido de Digitalis lanata de gran aplicacin, de manejabilidad ms fcil que los glucsidos de Digitalis purpurea (digitoxina y acetildigitoxina), Se absorbe bien por va oral, con un porcentaje entre el 70 y el 80%. Parenteralmente el perodo de latencia es ligeramente inferior al lanatsido C. Es un glucsido de Digitalis lanata de gran aplicacin, de manejabilidad ms fcil que los glucsidos de Digitalis purpurea (digitoxina y acetildigitoxina), al que cada vez somos ms aficionados de acuerdo con las preferencias mundiales actuales. Se absorbe bien por va oral, con un porcentaje entre el 70 y el 80%. Parenteralmente el perodo de latencia es ligeramente inferior al lanatsido C. Su capacidad de acumulacin es inferior a la digitoxina y a la acetildigitoxina, lo que lo hace ms manejable. Su poder bradicardizante es bueno, aunque inferior al de los dos anteriores. Creemos que es el digitlico ideal para medicacin de mantenimiento en la fibrilacin auricular y en la insuficiencia cardaca izquierda. Dosis de digitalizacin: oralmente, alrededor de 2,5 mg. Intravenosa, 1,5 mg. Dosis de mantenimiento: 0,25 a 0,5 al da (una o dos tabletas del preparado). La digoxina es, adems, el digitlico ideal para los nios. Las dosis recomendadas son las siguientes: nios menores de 2 aos, dosis de digitalizacin 0,5 mg por kg de peso. Dosis de mantenimiento: 0,01-0,02 mg por kg de peso. Nios mayores de dos aos, dosis de digitalizacin: 0,03 mg/kg; dosis de mantenimiento: 0,04 mg/kg. Las dosis sealadas para la digitalizacin infantil se refieren a la va oral. La va parenteral, intravenosa siempre, debe ser indicada por el especialista; las dosis son las siguientes: 0,05 mg/kg para los nios menores de dos aos y 0,03 mg/kg para los nios mayores de dos aos. 3. FRMACOS ANTIARRTMICOS Se usan para el control de las arritmias cardiacas (alteraciones del ritmo). Tambin se puede hacer quirrgicamente implantando marcapasos. El ritmo cardiaco es importante conocer el origen de la arritmia. En general, la alteracin del ritmo cardiaco puede ser debida a dos fenmenos: alteraciones del automatismo de las clulas o variaciones en la conduccin del impulso nervioso. El ritmo del corazn depende de los marcapasos de las clulas de los ndulos que son automticas. El ritmo del corazn lo marca el ndulo sinoauricular. Hay determinadas condiciones en que el ndulo sinoauricular puede integrar o emitir con una frecuencia inferior y domina la frecuencia de los otros marcapasos. Puede darse en situaciones post-infarto: bradicardia por disminucin de la frecuencia de las clulas del ndulo sinoatrial. Tambin puede ser que las clulas del ndulo atrioventricular emitan ms rpidamente (despus del infarto, 2+ intoxicaciones de catecolaminas o por digitlicos incremento del Ca ). Por lo que respecta a las modificaciones de la conduccin, el fenmeno ms importante es el fenmeno de reentrada. Este fenmeno se da fundamentalmente cuando hay un grupo de clulas inactivas o bloqueadas y en clulas donde el estmulo se debe propagar por diferentes vas. Este fenmeno se da: Cuando un estmulo llega a una ramificacin, el estmulo se divide y se extiende por donde puede. Cuando llega a unas clulas no funcionales, se ralentiza la propagacin y se hace de forma inconstante. Sucede cuando la conduccin del estmulo es rpida y puede encontrarse clulas en estado refractario. Si la conduccin es lenta, las clulas en estado refractario ya se han normalizado. El estmulo puede tener una estimulacin retrgrada y no se para.

La alteracin del automatismo y la redireccin retrgrada del mecanismo de conduccin son los principales problemas. CLASIFICACIN DE LOS FRMACOS ANTIARRTMICOS CLASE I: son compuestos que bloquean los canales de Na , afectando a la mayora de las clulas del corazn, excepto a las clulas de los ndulos. Afectan mucho menos a las clulas de los ndulos.
+

a)

BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE Na + Los anestsicos locales tambin bloquean los canales de Na . Algunos antiarrtmicos son anestsicos locales. + Los bloqueadores de los canales de Na se dividen en : Segn cuando aparecen y + segn como interaccionen con el canal de Na en: QUINIDINA. LIDOCANA. FLECAIMIDA. La diferencia de estos compuestos se encuentra en la cintica de unin y desunin de los compuestos al canal. En la mayora de los casos se vuelven eficientes en unas arritmias u otras. La lidocana tiene una frecuencia de unin-desunin ms rpida. La Flecaimida tiene una frecuencia de unin-desunin ms lenta. La Quinidina tiene una frecuencia de unin-desunin intermedia. La cintica de unin y desunin rpida es el tiempo que tarda un latido. + El canal de Na puede estar en reposo, activo o inactivo o refractario. Segn el estado refractario, el canal no puede ser estimulado a no ser que el estmulo sea muy intenso. Inactivo refractario. Reposo No pasa Na+ y cerrado. Activo Abierto y pasa Na+. La lidocana tiene ms afinidad por los canales abiertos y los canales refractarios. En reposo, no tiene ningn efecto. A ms despolarizacin, ms + canales de Na . La ventaja que presenta que tengan una cintica de unindesunin en el latido y unido a los canales refractarios, los pos potenciales sern menos probables de producirse porque se est bloqueando el canal. Estos potenciales no pueden darse. En situaciones de isquemia, las clulas estn despolarizadas y se van propagando. La lidocana bloquea las ondas infectadas. La lidocana es una sustancia que, por va oral no es activa porque tiene un efecto de primer paso. Siempre se debe dar por va parenteral. Se usa en UCI y en situaciones posinfarto (siempre por va IV). Tiene tendencia a almacenarse en el ventrculo. + Para que haya despolarizacin, se necesita un incremento muy elevado del Na o ++ del Ca . Depende de la dosis que se administra. Afecta a los canales abiertos. Como efectos indeseables, tiene efectos importantes al nivel del SNC, porque atraviesa la barrera hematoenceflica. Puede dar somnolencia, desorientacin y convulsiones. La lidocana est junto con la fenitona (anticonvulsivante). Se usa para el control de las arritmias ventriculares y de las extrasstoles. La Flecaimida tiene una cintica de unin-desunin muy corta y slo se une al canal cuando est abierto. Hay una reduccin muy importante de la

excitabilidad celular. Se usa para controlar latidos ectpicos y arritmias ventriculares. Puede darse por va oral. Es muy potente y tiene efectos prolongados. Interacciona con otros dos antiarrtmicos por desplazamiento de las protenas plasmticas: Propranolol y verapamil. Aumenta la muerte sbita posinfarto. La Quinidina tiene una cintica intermedia de unin y desunin. Incluye la quinidina y la PROCAINAMIDA (anestsico local). Estos compuestos bloquean los + canales de K y aumentan el periodo refractario. Son eficaces para tratar la fibrilacin auricular y las taquiarritmias auriculares y ventriculares. Adems, es un compuesto con actividad farmacolgica importante (antimalrico). Puede darse por va oral y presenta otras acciones sobre el corazn. Disminuye el gasto cardiaco y, en las arteriolas, provoca vasodilatacin (responsable de la disminucin de presin arterial que comporta su uso). Como a efectos indeseables, provoca reacciones de hipersensibilidad, alteraciones gastrointestinales importantes, altera determinadas clulas. CLASE II: antagonistas de los receptores b. El PROPRANOLOL bloquea los receptores b 1 y b2. Puede controlar las arritmias que se dan sobretodo posinfarto y son dependientes de un aumento importante del tono simptico. CLASE III: grupo de compuestos con mecanismo de accin desconocido que incrementan el periodo refractario de forma importante. Son un grupo de frmacos que aumentan el periodo refractario por diferentes + 2+ mecanismos: bloqueando los canales de Na , bloqueando algunas corrientes de Ca , + bloqueando algunos canales de K . En tratamientos crnicos hace que los potenciales de accin de todas las clulas se unan. Este es el responsable del efecto antiarrtmico. Es muy eficaz en el control de arritmias ventriculares o auriculares. Se absorbe de forma irregular por va oral. La AMIODARONA tiene tendencia a acumularse en los rganos y tejidos y puede dar problemas a nivel pulmonar, tejido adiposo, musculatura esqueltica y hace que el tiempo de vida media sea extraordinariamente elevado. Oscila entre 28 y 100 das. Se metaboliza por el hgado y da lugar a metabolitos activos y se unen en un 95% a protenas plasmticas. Los efectos indeseables son alteraciones neurolgicas, alteraciones gastrointestinales y reacciones cutneas de hipersensibilidad. Son muy difciles de controlar por la semivida que tienen.

CLASE IV: compuestos antagonistas del calcio. Al bloquear la entrada del calcio son ms eficaces sobre las clulas de los ndulos que sobre otras clulas. ANTAGONISTAS DEL CALCIO o Afectan ms a las clulas de los ndulos que al resto de las clulas. o Disminuyen de forma importante la transmisin de los impulsos a los ndulos. o El Verapamil acta a nivel del corazn. o El Diltiacem acta a nivel del corazn y de los vasos. o Controlan el latido ectpico y, sobretodo, el verapamil sirve para la fibrilacin auricular. o Segn las dosis, puede alterar la presin arterial

La clasificacin ms ampliamente aceptada es la basada en las propiedades electrofisiolgicas y/o su mecanismo de accin.

Procainamida Forma farmacutica: Inyeccin intravenosa: clorhidrato procainamida 100 mg/ml, en ampolla 10 ml (1g.). Efectos electrofisiolgicos: Inhibe la corriente de ingreso de sodio, obtenindose una disminucin en la velocidad de conduccin principalmente en las fibras de Purkinje. Disminuye la pendiente de despolarizacin de la fase 4, reduciendo la automaticidad. Desplaza el voltaje umbral hacia 0, prolonga el potencial de accin y el perodo refractario efectivo. Indicaciones: Arritmias ventriculares sin inestabilidad hemodinmica, sobre todo las resistentes a la lidocana o las que se producen despus de un infarto de miocardio; es ms controvertido su uso en taquicardia auricular, fibrilacin auricular; mantenimiento del ritmo sinusal tras cardioversin de una fibrilacin auricular. Contraindicaciones: Lupus eritematoso sistmico, bloqueo cardaco, insuficiencia cardaca, hipotensin. Precauciones: edad, avanzada, alteracin renal y heptica, asma, miastenia gravis, gestacin; lactancia. Posologa: Dosis de carga: Procainamida 100 mg IV cada 5 min hasta desaparicin de la arritmia, aparicin de toxicidad dosis mxima de 1 g. Como alternativa pueden administrase 500-600 mg diluidos en SG 5% a pasar en 25-30 min. Dosis de mantenimiento: Procainamida 2-6 mg/min EV continua (1 ampolla de 1gr en 100 cc de SSF a pasar en 8-12 horas; ritmo de perfusin 12-36 ml/h.)

Amiodarona Forma farmacutica: Solucin inyectable: Ampollas de 150 mg/3 ml. Solucin inyectable: Ampollas de 6mg/2ml Efectos electrofisiolgicos y hemodinmicos: Prolonga la accin del potencial de accin. Incrementa la refractariedad en el miocardio auricular y ventricular, en las fibras de Purkinje y en los nodos sinusal y AV. Bloquea los canales de sodio, disminuye la despolarizacin de la fase 4 del nodo sinusal y la conduccin en el nodo AV. Bloqueo no competitivo de los receptores alfa y beta, de los receptores muscarnicos e inhibe los canales del calcio. A dosis altas disminuye la resistencia vascular perifrica, con severa hipotensin arterial. Indicaciones: Taquicardia supra ventricular, fibrilacin auricular, taquicardia ventricular. Efectos adversos (tratamiento crnico): La toxicidad pulmonar ocurre en el 1-10% de los pacientes. Los hallazgos clnicos incluyen disnea de esfuerzo, tos improductiva, y prdida de peso. La amiodarona contiene una gran cantidad de yodo que puede explicar sus efectos. Los pacientes ancianos y aquellos que tienen enfermedad tiroidea preexistente son ms susceptibles al hipotiroidismo. Tambin es posible el hipertiroidismo y la tormenta tiroidea. Puede producir hipotensin en aproximadamente el 15% de los pacientes que reciben amiodarona intravenosa. La hipotensin puede tratarse inicialmente con la disminucin de la velocidad de infusin. Otras reacciones adversas incluyen nuseas, vmitos, estreimiento, Micro depsitos corneales clnicamente insignificantes, fotosensibilidad drmica, y dermografismo. Posologa: Bolo inicial de 300 mg (2 ampollas) en 100 cc de SG al 5% IV en 30-60 minutos monitorizando PA y FC, Perfusin de 5 ampollas en 250 cc de SG Efectos electrofisiolgicos: Antiarrtmico de clase IV. Adenosina Indicaciones: Taquicardia supraventricular que involucren el nodo AV en el circuito de reentrada. Puede utilizarse para descartar taquicardia ventricular en taquicardias de QRS ancho. Contraindicaciones: Pacientes con asma bronquial. Efectos adversos: No han sido reportados efectos secundarios severos, bradicardia extrema pasajera, malestar torcico, disnea y rubor transitorios. Posologa: Bolos de 3 mg IV, 6 mg, 12 mg IV rpido con embolada posterior de 10 ml de SSF, hasta resolucin de taquicardia. No ms de dos series de tres bolos, esperando entrecada serie y cada bolo 3-5 minutos.