Cloranfenicol Solucin inyectable Antibitico de amplio espectro FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: Cada frasco mpula con POLVO contiene:

Succinato sdico de cloranfenicol equivalente a ................... 1 g de cloranfenicol Cada ampolleta contiene: Agua inyectable, 5 ml. INDICACIONES TERAPUTICAS: CLORANFENICOL est indicado en el tratamiento de fiebre tifoidea y paratifoidea, tos ferina, brucelosis, rickettsiosis, infecciones broncopulmonares, infecciones quirrgicas, tracoma y en algunas infecciones del ojo y de sus anexos. CONTRAINDICACIONES: Se contraindica el uso de CLORANFENICOL en personas con antecedentes de hipersensibilidad o antecedentes de reacciones txicas a ste. El embarazo y la lactancia. No deber utilizarse en padecimientos triviales que puedan ser tratados con otros medicamentos ni como agente profilctico ni su insuficiencia heptica. PRECAUCIONES GENERALES: El uso de CLORANFENICOL deber emplearse slo cuando sea el antibitico de primera eleccin. Durante el tratamiento se debern practicar recuentos sanguneos peridicos. La duracin del tratamiento se limitar al tiempo necesario para lograr la curacin. Se evitar utilizarlo como profilctico. Se evitar el empleo simultneo de medicamentos que puedan ocasionar depresin de la mdula sea. La dosificacin deber ser lo ms precisa posible para evitar intoxicaciones (sndrome del nio gris). Existen reportes de superinfecciones por grmenes no susceptibles, especialmente Cndida albicans.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: CLORANFENICOL atraviesa la placenta y se excreta por la leche materna. An no se han precisado las posibles reacciones sobre el feto, por lo cual, su uso se contraindica en el embarazo y la lactancia. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Con el uso de CLORANFENICOL se pueden presentar las siguientes alteraciones: Discrasias sanguneas: Se han llegado a reportar casos de reacciones sanguneas graves que han llegado a ser fatales (anemia aplsica o hipoplsica, trombocitopenia, granulocitopenia y pancitopenia). Generalmente, al interrumpir el tratamiento se revierte la reaccin, sin embargo puede presentarse en forma irreversible. Esta reaccin parece no guardar relacin con la dosis empleada sino con la sensibilidad del paciente. Asimismo, se han reportado pacientes con hemoglobinuria paroxstica nocturna. Reacciones gastrointestinales: En una baja proporcin de casos pueden presentarse nuseas, vmito, glositis, estomatitis y diarrea. Reacciones neurotxicas: Se han reportado casos de cefalea, depresin emocional leve, confusin mental, delirio, neuritis ptica y perifrica. En estos casos se deber suspender de inmediato el tratamiento. Hipersensibilidad: En estos casos el paciente podr presentar fiebre, erupciones maculares y vesiculares, angioedema, urticaria y anafilaxis. Cuando se ha tratado la fiebre tifoidea se han llegado a presentar reacciones de Herxheimer. Sndrome del nio gris: En el prematuro y en el recin nacido se han presentado intoxicaciones que se manifiestan en forma de signos y sntomas denominadas en conjunto como sndrome del nio gris. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: Pueden presentarse interacciones con los siguientes medicamentos: Alfentanilo, fenitona, medicamentos depresores de la mdula sea, hipoglucemiantes orales, eritromicina, lincomicina, penicilinas, piridoxina y cianocobalamina. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD.

No se han reportado a la fecha estudios que indiquen que CLORANFENICOL sea carcinognico, mutagnico o teratgenico ni que altere la fertilidad. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: La va de administracin de CLORANFENICOL es intravenosa e intramuscular. Adultos: Se recomienda 12.5 mg por kg de peso corporal cada 6 horas por va intravenosa. Hasta un mximo de 4 g por da. Nios: Prematuros y nacidos a trmino de hasta 2 semanas: 6.25 mg por kg de peso cada 6 horas por va intravenosa. Lactantes de 2 semanas o ms: 12.5 mg por kg de peso cada 6 horas o 25 mg por kg de peso cada 6 horas. Va intravenosa. La va intramuscular tambin puede ser utilizada, sin embargo, se recomienda que en los recin nacidos se administre nicamente por va intravenosa. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosis se manifiesta en forma de exacerbacin de los efectos adversos. No se conoce a la fecha ningn antdoto. En caso de sobredosis, sta se manejar con terapia de sostn y sintomtica. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C en lugar seco. LEYENDAS DE PROTECCIN: No se deje al alcance de los nios. Su venta requiere receta mdica. No se administre este medicamento sin leer el instructivo impreso en la caja. Literatura exclusiva para mdicos. NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO: Vase Presentacin o Presentaciones. PRESENTACIN O PRESENTACIONES:

Mecanismo de accin Antibitico bacteriosttico de amplio espectro, interfiere en la sntesis proteica bacteriana.

Mecanismo de accin Antibitico bacteriosttico de amplio espectro, interfiere en la sntesis proteica bacteriana. Indicaciones teraputicas Infeccin aguda por Salmonella typhi (no indicado para tto. de portadores). Infeccin grave por cepas de salmonellas, H. influenzae (especficamente en menngeas), bacterias gram- causantes de meningitis o bacteriemia, Rickettsias del grupo linfogranuloma, psitacosis y otros microorganismos sensibles, resistentes a todos los dems antimicrobianos. Posologa Oral. Ads., dosis media: 500 mg/6-8 h; conseguida apirexia, continuar tto. de mantenimiento. Nios: 25-50 mg/kg/da, en 4 tomas. Fiebre tifoidea y brucelosis: puede acompaarse de vacunas especficas. Dosis mx. ads.: 2 g/da. Duracin mx.: 10 das. Contraindicaciones Antecedente de sensibilidad, porfiria, I.R., embarazo (1 er trimestre). En recin nacidos y prematuros no administrar ms de 25-15 mg/kg/da, respectivamente. Advertencias y precauciones I.H. (reajustar dosis), realizar controles hemticos durante el tto. Insuficiencia heptica Precaucin. Reajustar dosis. Insuficiencia renal Contraindicado. Interacciones Aumenta accin de: antidiabticos, anticoagulantes orales. Inhibe accin bactericida de: penicilinas y cefalosporinas. Embarazo Contraindicado en 1 er trimestre. Uso aceptado en ausencia de alternativa teraputica ms segura. Lactancia El cloranfenicol es excretado en cantidades significativas con la leche materna, pudiendo dar lugar a supresin idiosincrsica de la mdula sea en el lactante. No obstante, las concentraciones excretadas, generalmente no son suficientes para causar "sndrome gris". Se han dado casos aislados de diarrea, rechazo de la lactancia, sueo durante la alimentacin, gas intestinal e importantes

vmitos despus de la alimentacin. No se aconseja su administracin durante el periodo de lactancia. Reacciones adversas Leucopenia, agranulocitosis, anemia, reaccin neurolgica, de intolerancia o hiperergnica.

Cloranfenicol De Wikipedia, la enciclopedia libre Saltar a: navegacin, bsqueda Cloranfenicol

Nombre (IUPAC) sistemtico (2,2-Dicloro-N-[1,3-dihidroxi-1-(4nitrofenil)propan-2-il]acetamida Identificadores Nmero CAS 56-75-7 Cdigo ATC J01BA01 D10AF03 G01AA05 D06AX02 S01AA01 S02AA01 S03AA08

PubChem DrugBank ChEBI

298 DB00446 17698 Datos qumicos

Frmula Peso mol.

C11H12N2Cl2O5 323,131 Farmacocintica

Metabolismo N/A Excrecin Leche materna, riones Datos clnicos Estado legal ? Vas de adm. Oral y parenteral Aviso mdico

El cloranfenicol es un antibitico. Fue obtenido por primera vez de una bacteria del suelo de la familia de los actinomicetales, Streptomyces venezuelae, ms tarde se elaborara a partir de otras especies de Streptomyces1 y en la actualidad se produce por sntesis. ndice [ocultar]

1 Antecedentes 2 Historia 3 Descripcin 4 Farmacologa

4.1 Farmacocintica 4.1.1 Distribucin 4.1.2 Metabolismo 4.1.3 Excrecin 5 Precauciones y advertencias 6 Interacciones medicamentosas 7 Reacciones adversas 8 Resistencia 9 Presentaciones farmacuticas 10 Vase tambin 11 Referencias 12 Enlaces externos
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Antecedentes[editar editar fuente] El cloranfenicol es un aerofrmaco trmicamente estable, efectivo frente a un amplio espectro de microorganismos, en especial estafilococos, pero debido a sus serios efectos secundarios (dao a la mdula sea, incluyendo anemia aplsica) en humanos, su uso se limita a infecciones muy graves, como la fiebre tifoidea. Pese a sus efectos secundarios, la OMS aboga por su uso en muchos pases en vas de desarrollo en ausencia de tratamientos ms baratos. Historia[editar editar fuente] El Streptomyces venezuelae fue aislado en 1947 de una muestra de tierra obtenida en Per. A fines del mismo ao se utiliz la escasa reserva del frmaco que se dispona para tratar un brote de tifus endmico en Bolivia y se obtuvieron resultados impresionantes. En 1950 se observ que podra ocasionar discrasias sanguneas graves y letales. Por ello, se ha reservado su uso para pacientes con infecciones graves como meningitis, tifus y fiebre tifoidea. Tambin es eficaz en la fiebre de las montaas rocosas. Descripcin[editar editar fuente] El cloranfenicol es una sustancia blanca y cristalina, neutra con un sabor muy amargo. Para eliminar la caracterstica de sabor se creo una tcnica de esterificacin con cido palmtico para producir palmitato de cloranfenicol que es una sustancia sin sabor sin perder la eficacia teraputica.2 El cloranfenicol es estable en soluciones neutras y cidas, pero al llegar al pH 10 el frmaco es inactivado. Es moderadamente soluble en agua, ms soluble en alcohol y ter. Las soluciones a 37 C se deterioran paulatinamente con una vida media de 6 meses. Existe una versin del antibitico que en vez de ser palmitato es succinato sdico de cloranfenicol. Es resistente a temperaturas de esterilizacin lo cual es muy comn en laboratorios microbiolgicos. Farmacologa[editar editar fuente] Tanto el palmitato como el succinato de cloranfenicol deben ser hidrolizados a cloranfenicol en el organismo antes que pueda ejercer su accin antibacteriana. El antibitico inhibe la sntesis de protenas bloqueando la actividad de la

enzima peptidil transferasa al unirse a la subunidad 50S del ribosoma evitando la formacin del enlace peptdico. Farmacocintica[editar editar fuente] Distribucin[editar editar fuente] El cloranfenicol se distribuye en la mayor parte de los tejidos y lquidos del cuerpo, incluyendo el lquido cefalorraqudeo, hgado y riones. Cerca del 60% del frmaco se una a protenas plasmticas. Metabolismo[editar editar fuente] El compuesto de origen se metaboliza principalmente por la glucuronil trasferasa heptica en metabolitos inactivos. Excrecin[editar editar fuente] Cerca del 10-12% de la dosis se excreta por los riones como frmaco sin cambio. El resto se elimina en forma de metabolitos sin actividad farmacolgica. Precauciones y advertencias[editar editar fuente] El cloranfenicol debe ser evitado por personas con infecciones menores o con hipersensibilidad al frmaco. No debe emplearse en pacientes con insuficiencia renal o heptica. Como casos especiales se cuentan las personas con porfiria aguda y con deficiencia de la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (DG6F). El frmaco puede excretarse activo a travs de la leche materna. El cloranfenicol est fuertemente relacionado con anemia aplsica. Interacciones medicamentosas[editar editar fuente] El cloranfenicol inhibe el metabolismo de la fenitona, el dicumarol, la ciclofosfamida y el fenobarbital lo que produce que estos frmacos prolonguen su vida media y se incremente su potencial toxicidad. Reacciones adversas[editar editar fuente] La depresin de la mdula sea es el efecto adverso ms serio y peligroso del cloranfenicol. Existen dos tipos de depresin de la mdula sea: una que no depende de la dosis administrada ni del tiempo de uso. Puede conducir a anemia aplsica y es irreversible. El otro tipo de depresin medular si depende de la dosis y se relaciona con concentraciones plasmticas del frmaco que exceden los 25 mg/mL. La diferencia con el tipo de depresin mencionada anteriormente es que sta puede revertirse espontneamente al suspender la medicacin.

Hemticas: anemia aplsica, anemia hipoplstica, granulocitopenia y trombocitopenia.

Sistema Nervioso Central: Cefalea, depresin leve, confusin, delirio, neuropata perifrica. Gastrointestinales: Nuseas, vmitos, diarrea, estomatitis. Drmicas: Comezn, edema angioneurtico Puede producir el "sndrome del nio gris":

Este sndrome se produce por una dosificacin excesiva o niveles plasmticos mayores a 40 mcg/ ml que inhiben el transporte mitocondrial de electrones en hgado, miocardio y msculo esqueltico Generalmente se manifiesta a los dos a nueve das despus del tratamiento y se caracteriza por: Vmito, taquipnea, distensin abdominal, cianosis. Es ms comn en neonatos por deficiencia de glucoroniltransferasa y menor excrecin renal. En ellos se ha llamado el "Sndrome del nio gris"; porque en el primer da presentan vmito, inapetencia, respiracin irregular y rpida, distensin abdominal, perodos de cianosis y expulsin de heces laxas y verdosas; y en las siguientes 24 horas se tornan flcidos, su color es gris ceniciento y presentan hipotermia. En 40% de los enfermos se produce muerte y entre quienes se recuperan, por lo general no quedan secuelas. Resistencia[editar editar fuente] La resistencia al cloranfenicol se debe al gen cat. Este gen codifica una enzima llamada "cloranfenicol acetiltransferasa" que desactiva el cloranfenicol enlazando uno o dos grupos acetilo derivados del acetil-S-coenzima A, a los grupos hidroxilo del cloranfenicol. Esta acetilacin impide la unin del cloranfenicol al ribosoma bacteriano. Presentaciones farmacuticas[editar editar fuente]

Cpsulas de 250 mg y 500 mg. Suspensin: Presentaciones conteniendo 125 o 250 mg por cada 5 mL. Solucin (farmacutica): que contiene cloranfenicol al 0.5% Ungento oftlmico: con cloranfenicol en concentraciones del 1%. Solucin tica: Presentacin para instilacin en el odo con 0.5% de frmaco.