BIOFARMACIA FACULTAD DE FARMACIA UNIVERSIDAD DE VALPARASO

GUA DE EJERCICIOS: BIODISPONIBILIDAD 1. El ABC calculado despus de la administracin oral de una tableta (A) de 50 mg fue 50 mg.h/L. El volumen de distribucin aparente y la constante de velocidad de eliminacin estimada despus de esta dosis fueron 24,43 L y 0,2878 h-1, respectivamente. Despus de la administracin oral del mismo frmaco en cpsula (B) de 75 mg, el ABC fue 91,2 mg.h/L. El volumen de distribucin aparente y la constante de velocidad de eliminacin estimada despus de esta dosis fueron 19,58 L y 0,336 h-1, respectivamente. Calcular la biodisponibilidad relativa de la tableta A respecto de la cpsula B. 2. El ABC calculado despus de la administracin oral de una tableta (A) de 150 mg fue 129,9 mg.h/L. Despus de la administracin oral del mismo frmaco en cpsula (B) de 200 mg el ABC fue de 197,9 mg.h/L. Calcular la biodisponibilidad relativa de la tableta A respecto de la cpsula B. Asumir que la constante de eliminacin y el volumen de distribucin no cambian durante la administracin de las dosis. Si la biodisponibilidad absoluta de la cpsula oral es 0,88 calcular la biodisponibilidad absoluta de la tableta. 3. El ABC calculado despus de la administracin oral de una tableta (A) de 150 mg fue de 112,9 mg.h/L. El volumen de distribucin aparente y la constante de velocidad de eliminacin estimada despus de esta dosis fueron 50,5 L y 0,1231 h-1, respectivamente. Despus de la administracin oral del mismo frmaco en cpsula (B) de 250 mg el ABC fue 71,1 mg.h/L. El volumen de distribucin aparente y la constante de velocidad de eliminacin estimada despus de esta dosis fueron 54,73 L y 0,1043 h-1, respectivamente. Calcular la biodisponibilidad relativa de la tableta A respecto de la cpsula B. 4. El ABC calculado despus de la administracin oral de una tableta (A) de 125 mg fue 73,2 mg.h/L. Despus de la administracin oral del mismo frmaco en cpsula (B) de 25 mg el ABC fue 11,9 mg.h/L. Calcular la biodisponibilidad relativa de la tableta A respecto de la cpsula B. Asumir que la constante de eliminacin y el volumen de distribucin no cambian durante la administracin de las dosis. Si la biodisponibilidad absoluta de la cpsula oral es 0,81 calcular la biodisponibilidad absoluta de la tableta. 5. Evaluar la biodisponibilidad relativa de un principio activo administrado por va oral en forma de comprimido respecto de su administracin en solucin, segn los datos presentados en la tabla. La dosis administrada fue de 1 mg/kg. Concentracin plasmtica Tiempo (h) (g/mL) Comprimido Solucin 0,2 2,20 21,40 0,4 4,12 29,96 0,6 5,76 32,84 0,8 7,12 33,12 1,0 8,24 32,44 1,5 10,40 29,20 2,0 11,44 25,84 3,0 11,96 20,12 4,0 11,16 15,68 6,0 8,32 9,52 8,0 5,60 5,76 10 3,60 3,48 12 2,24 2,12

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6. Con los datos de la siguiente tabla, evaluar la biodisponibilidad absoluta de teofilina administrada por va IV en una dosis de 142 mg y por va oral en forma de cpsulas de 200 mg. Tiempo (h) 0,083 0,167 0,25 0,333 0,5 1,0 2,0 3,0 4,0 6,0 8,0 10 12 Concentracin plasmtica (g/mL) IV 43,33 39,72 38,33 37,50 34,72 31,67 25,83 25,56 21,94 16,67 12,78 9,17 7,50 Tiempo (h) 0,5 1,0 1,5 2,0 3,0 4,0 5,0 6,0 8,0 10 12 18 Concentracin plasmtica (g/mL) cpsula 34,17 39,44 39,44 37,72 33,33 33,33 27,50 26,11 20,00 16,94 11,67 5,28

7. Los datos de la tabla corresponden a un estudio de biodisponibilidad relativa de comprimidos de un frmaco (producto innovador) y su alternativa farmacutica en cpsulas (genrico). Los datos representan el promedio de 10 sujetos con un peso de 70 kg despus de la administracin de 10 mg/kg. Calcular la biodisponibilidad relativa del producto genrico. Tiempo (h) 0,5 1 1,5 2 3 4 6 8 10 12 Concentracin plasmtica (g/mL) Comprimido Solucin 66 93,5 90 106,5 95 100,5 91,5 91 77 73 62,5 58 39,6 31,55 25 23,05 15,8 14,55 9,95 9,15

RESULTADOS

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1. 0,88 2. BD relativa=0,88; BD absoluta=0,77 3. BD relativa=2,88 4. BD relativa=1,23; BD absoluta=1 5. BD relativa=0,60 6. BD absoluta=1 7. BD relativa=0,98