FARMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS INTRODUCCION El siguiente tema titulado frmacos de clasificacin agonista y antagonista, los cuales los podemos

definir de la siguiente manera: Agonistas: Se llama agonista a un compuesto qumico capaz de simular el efecto de una sustancia producida por nuestro propio cuerpo. El agonista no es la sustancia original de nuestro cuerpo pero acta de forma parecida, la imita. Antagonista: sustancia que imita la sustancia natural para poder ocupar su lugar en el receptor bloquendolo sin producir efecto. El antagonista engaa al receptor simulando ser la sustancia natural sin serlo.

FARMACOS CON CARACTERISTICAS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS *Frmaco: es toda sustancia qumica purificada utilizada en la prevencin, diagnstico, tratamiento, mitigacin y cura de una enfermedad; para evitar la aparicin de un proceso fisiolgico no deseado; o para modificar condiciones fisiolgicas con fines especficos. Caractersticas de los frmacos La actividad de un frmaco vara debido a la naturaleza y a caractersticas tales como el tamao, peso molecular, PH, solubilidad, carga elctrica y la capacidad d e unin a protenas, pero siempre est relacionado con la cantidad ingerida o absorbida. Por ejemplo: los medicamentos oncolgicos para curar el cncer son altamente potentes, por eso, una dosis excesiva puede daar las clulas sanas del organismo. Destino de los frmacos en el organismo Cualquier sustancia que interacta con un organismo viviente puede ser absorbida por ste, distribuida por los distintos rganos, sistemas o espacios corporales, modificada por procesos qumicos y finalmente expulsada. En la interaccin de frmacos con el organismo, se realizan los siguientes procesos: Absorcin Distribucin Metabolismo Excrecin El estudio de estos procesos es lo que se conoce como farmacocintica. De la interaccin de todos estos procesos, la farmacologa puede predecir

la biodisponibilidad y vida media de eliminacin de un frmaco en el organismo dada una va de administracin, una dosis y un intervalo de administracin. Absorcin: Para llegar a la circulacin sangunea el frmaco debe traspasar alguna barrera dada por la va de administracin, que puede ser: cutnea, subcutnea, respiratoria, oral, rectal, muscular, va tica, va oftlmica, va sublingual. O puede ser inoculada directamente a la circulacin por la va intravenosa. Distribucin: Una vez en la corriente sangunea, el frmaco, por sus caractersticas de tamao y peso molecular, carga elctrica, pH, solubilidad, capacidad de unin a protenas se distribuye entre los distintos compartimientos corporales. Metabolismo: Muchos frmacos son transformados en el organismo debido a la accin de enzimas. Esta transformacin puede consistir en la degradacin, donde el frmaco pierde parte de su estructura. El resultado de la biotransformacin puede ser la inactivacin completa o parcial de los efectos del frmaco, el aumento o activacin de los efectos, o el cambio por nuevos efectos dependientes de las caractersticas de la sustancia sintetizada. Excrecin: Finalmente, el frmaco es eliminado del organismo por medio de algn rgano excretor. Principalmente est el hgado y el rin, pero tambin son importantes la piel, las glndulas salivales y lagrimales.

Cuando un frmaco es suficientemente hidrosoluble, es derivado hacia la circulacin sangunea, por la cual llega a los riones y es eliminado por los mismos procesos de la formacin de la orina: filtracin glomerular, secrecin tubular y reabsorcin tubular. Si el frmaco, por el contrario, es liposoluble o de tamao demasiado grande para atravesar los capilares renales, es excretada en la bilis, llegando al intestino grueso donde puede sufrir de la recirculacin enteroheptica, o bien ser eliminado en las heces.

De acuerdo al tipo de efecto preponderante de un frmaco, farmacodinmicamente se les clasifica en: Agonistas farmacolgicos, si produce o aumenta el efecto. Antagonistas farmacolgicos , si disminuye o elimina el efecto.

FARMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS Un frmaco agonista es aquel que tiene afinidad y eficacia intrnseca activando o estimulando los receptores provocando una respuesta que incrementa o disminuye su accin celular. Un frmaco antagonista es aquel que posee afinidad pero no eficacia, estos bloquean el acceso o el enlace de los agonistas con sus receptores, se utilizan para disminuir la respuesta de las clulas a los agonistas. Los frmacos agonistas pueden ser clasificados como:

Los

Agonistas Completos: los que producen la mxima respuesta posible. Agonistas Parciales: son los agonistas que no logran alcanzar el Emax (efecto mximo) de los agonistas completos. Agonistas Inversos: los que logran efectos opuestos a los producidos por los agonistas completos y parciales. frmacos antagonistas son clasificados como: Antagonistas competitivos Antagonistas reversibles Antagonistas irreversibles Antagonistas no competitivos Caractersticas antagonistas

Los antagonistas median sus efectos unindose al sitio activo o a los sitios alostericos en los receptores, o pueden interactuar en sitios de unin que no estn normalmente involucrados en la regulacin biolgica de la actividad del receptor.

La actividad del antagonista puede ser reversible o irreversible dependiendo de la longevidad del complejo antagonista-receptor, los cuales, en turno, dependen de la naturaleza del lazo del receptor del antagonista. Caractersticas agonistas

La mayora de los frmacos de los agonistas logran su potencia compitiendo con ligamentos endgenos o substratos en sitios de lazos estructuralmente definidos en los receptores. Debido a que los antagonistas, a menudo, disrupcionan la conectividad normal entre neuronas, sus usos a largo plazo se han relacionado a la muerte neuronal y los antagonistas muy fuertes pueden ser considerados como txicos. ANTAGONISTAS DE LOS CANALES DE CALCIO

Los antagonistas de los canales de calcio dificultan el desplazamiento interno de los iones de calcio a travs de los canales lentos de las membranas de las clulas activas. Actan sobre las clulas miocrdicas, las clulas del sistema especializado de conduccin cardaca y las clulas del msculo liso vascular. As pues, pueden reducir la contractilidad miocrdica, deprimir la formacin y propagacin de los impulsos elctricos dentro del corazn y disminuir el tono de los vasos coronarios o generales. Los antagonistas de los canales de calcio difieren en su predileccin por los distintos lugares de accin, por lo que sus efectos teraputicos varan bastante ms que los de los -bloqueantes. -Dentro de algunos frmacos con caractersticas antagonistas estn: Verapamilo Nifendipino Diltiazem El verapamilo se utiliza para tratar la angina de pecho, la hipertensin y las arritmias. Es un antagonista de los canales de calcio con un efecto inotrpico muy negativo que reduce el gasto cardaco, lentifica la frecuencia cardaca y altera la conduccin auriculoventricular. Puede precipitar insuficiencia cardaca, exacerbar los trastornos de conduccin e inducir hipotensin en dosis altas y no debe administrarse junto con un bloqueante. El efecto adverso ms frecuente es el estreimiento.

El nifedipino relaja el msculo liso vascular y dilata las arterias coronarias, perifricas y carece de actividad antiarrtmica. El nicardipino despliega efectos similares a los del nifedipino y puede reducir menos la contractilidad miocrdica. El nimodipino se relaciona con el nifedipino, pero su efecto relajante del msculo liso acta preferentemente sobre las arterias cerebrales. El diltiazem es efectivo en casi todas las formas de angina de pecho; la formulacin de accin ms larga tambin se utiliza en la hipertensin. Se puede utilizar cuando existen contraindicaciones o fracasan los bloqueantes. No obstante, dado el riesgo de bradicardia, se recomienda prudencia antes de combinarlo con los -bloqueantes. AGONISTAS DE LOS CANALES DE CALCIO Son agentes que incrementan la entrada de calcio a travs de los canales de los tejidos excitables. Esto produce vasoconstriccin en el msculo liso vascular y/o en las clulas del msculo cardaco as como estimula la liberacin de insulina por los islotes pancreticos. Por tanto, los agonistas tejido-selectivos del calcio tienen el potencial de combatir la insuficiencia cardaca y los trastornos endocrinolgicos. Ellos han sido utilizados fundamentalmente en estudios experimentales en el cultivo de clulas y tejidos. Dentro de los frmacos agonistas de los canales de calcio, estn los siguientes: La dihidropiridina acta de manera importante en lo que corresponde a la contraccin muscular, en donde, tras ser activado por un potencial de accin, y sufrir un cambio conformacional, produce lo que se conoce como acoplamiento mecnico, es decir, produciendo un cambio conformacional en otro tipo de canal ubicado en el espesor de la membrana del retculo sarcoplsmico de la fibra muscular, los canales de Ryanodina, los cuales producen la salida de calcio del retculo hacia el sarcoplasma de la fibra lo que producir finalmente la contraccin muscular. Flunaricina: La flunaricina puede ser un frmaco til como tratamiento preventivo de la carotidinia recurrente que se acompaa de sntomas migraosos. Isradipino: El isradipino se usa para tratar la hipertensin. Relaja los vasos sanguneos para que el corazn pueda bombear de manera ms eficiente.

AGONISTA ADRENERGICO Un agonista adrenrgico es un medicamento u otra sustancia que ejerce efectos similares o idnticos a los de la epinefrina (adrenalina). Por ello, son un tipo de agentes simpaticomimticos. Sus acciones son opuestas a las de los antagonistas adrenrgicos, es decir, los alfa y beta bloqueantes. Clasificacin de los agonistas adrenrgicos Existen dos tipos fundamentales de agonistas adrenrgicos, los agonistas de los receptores alfa y de los receptores beta. En total, son cinco las categoras de los receptores adrenrgicos: 1, 2, 1, 2, y 3 y los agonistas varan en su especificidad entre los receptores. Sin embargo, tambin existen otros mecanismos de lograr agonismo adrenrgico. Debido a que la epinefrina y la norepinefrina son sustancias de amplio espectro, los agonistas adrenrgicos tienden a ser ms selectivos y, por ende, tiles en la farmacologa.

Agonistas 1 Los agonistas 1 estimulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstriccin y midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exmenes del ojo. Algunos ejemplos incluyen: Metoxamina Metilnorepinefrina Oximetazolina Fenilefrina Agonistas 2 Los agonistas 2 inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activacin del sistema nervioso simptico mediada por el centro vasomotor de la mdula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los sntomas por la abstinencia del licor y opios. Algunos receptores 2 incluyen: Clonidina (agonista mixto del receptor alfa2-adrenrgico e imidazolina-I1) Guanfacina (preferencia por el adrenoreceptor del subtipo alfa2A) Guanabenz (el agonista ms selectivo por el alfa2-adrenrgico, a diferencia de la imidazolina-I1)

 Guanoxabenz (metabolito del guanabenz) Guanetidina (agonista del receptor alfa2-perifrico) Agonista 1 Los agonistas 1 estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulacin cardaca. Son usados en el tratamiento del shock cardiognico, insuficiencia cardaca aguda y bradiarritmias. Algunos ejemplos incluyen: Dobutamina Isoproterenol (tanto 1 como 2) Agonista 2 Los agonistas 2 estimula la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo relajacin del msculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y la EPOC. Algunos ejemplos incluyen: Salbutamol (albuterol en los Estados Unidos) Fenoterol Formoterol Isoproterenol (1 y 2) Metaproterenol Salmeterol Terbutalina Clenbuterol ANTAGONISTA ADRENERGICO Un antagonista adrenrgico es una sustancia que acta inhibiendo la accin de los receptores adrenrgicos, por lo que es un tipo de simpaticoltico y tiene acciones contrarias a los agonistas adrenrgicos. Funcin Los antagonistas adrenrgicos bloquean las acciones de los neurotransmisores endgenos adrenrgicos epinefrina y norepinefrina . Por el momento no se conocen acciones de utilidad clnica antidopaminrgicos en el sistema nervioso perifrico, pero el bloqueo de receptores dopaminrcios en el sistema nervioso central son de gran importancia clnica. Clasificacin Los antagonistas adrenrgicos pueden ser divididos en dos grupos:

Alfa bloqueante; con aplicacin en investigaciones sobre la funcin del sistema nervioso autonmico y para el tratamiento clnico del feocromocitoma, hipertensin y la hiperplasia benigna de prstata. Beta bloqueante; tlies para una amplia gama de condiciones clnicas, como la hipertensin arterial, cardiopata isqumicas, trastornos del ritmo cardaco y trastornos endocrinolgicos, entre otras.

Frmacos antagonistas adrenrgicos: Antagonista alfa y beta: labetalol y carvedilol CONCLUSION La farmacologa de los frmacos con caractersticas agonistas y antagonistas es un tema de suma importancia, que se mantiene como un proceso de investigacin activa continua. En la actualidad, este capitulo forma parte de los tpicos medulares de la farmacologa en los programas de educacin mdica continua, ya que estos constituyen la piedra angular de varias tcnicas en la prctica mdica de hoy en da. El anlisis, comprensin, y aplicacin de estos conceptos farmacolgicos bsicos, vertidos en este trabajo lo ayudara al mejor manejo de las caractersticas de los frmacos agonistas y antagonistas.