1.

NOMBRE DEL MEDICAMENTO BUPIVACANA INYECTABLE BRAUN 0,25% MINIPLASCO

2.

COMPOSICIN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA 1 ml de solucin contiene: Ingrediente activo Bupivacana clorhidrato 2,5 mg

3.

FORMA FARMACUTICA Solucin inyectable DATOS CLNICOS Indicaciones teraputicas Anestesia de infiltracin Anestesia de conduccin Anestesia epidural Anestesia espinal Bloqueo simptico Bloqueos diagnsticos Bloqueos teraputicos para el tratamiento del dolor Anestesia epidural y caudal para parto vaginal

4. 4.1.

4.2.

Posologa y forma de administracin

4.2.1. Plan de dosificacin y duracin del tratamiento recomendados Se debe utilizar siempre la dosis ms pequea requerida para producir la anestesia deseada. La dosificacin debe ajustarse individualmente de acuerdo con la edad y peso del paciente as como a las particularidades de cada caso. Las instrucciones de dosificacin que se relacionan ms adelante se refieren a una administracin nica a adultos de 70 kg de peso. La administracin repetida o intermitente es posible. Dosis mxima recomendada para administracin nica: Hasta 60 ml de clorhidrato de bupivacana 0,25% o hasta 2 mg de clorhidrato de bupivacana por kg de peso corporal, correspondientes a una dosis mxima de 150 mg. En pacientes debilitados la dosis debe ser menor de 2 mg/kg de peso corporal. Para uso en obstetricia la dosis debe reducirse aproximadamete un 30% para tener en cuenta las caractersticas anatmicas alteradas del espacio epidural y la mayor sensibilidad a los anestsicos locales durante el embarazo.
Ejemplos de dosificacin por indicaciones Bupivacana 0,25%

CORREO ELECTRNICO Sugerencias_ft@aemps.es

C/ CAMPEZO, 1 EDIFICIO 8 28022 MADRID

Anestesia por infiltracin Bloqueo intercostal por segmento Bloqueo paravertebral Anestesia epidural Analgesia o anestesia epidural, continua - Dosis inicial - Dosis de mantenimiento a intervalos de 50-100 min Bloqueo del plexo cervical por segmento y cara Bloqueo del compartimento de Psoas, bloqueo sacral Bloqueo del ganglio estrellado Bloqueo del nervio trigeminal Bloqueo 3 en 1

hasta 60 ml 4 - 8 ml 5 - 10 ml 15 - 20 ml 8 - 10 ml 5 - 6 ml 3 - 5 ml 15 - 40 ml 5 - 10 ml 1 - 5 ml 10 - 30 ml

Para la anestesia epidural la dosis depende de la edad; los nios y los ancianos requieren dosis menores que los adultos jvenes o de mediana edad. A continuacin se indica una gua de dosificacin para la regin lumbar: 5 aos : 0,5 ml/segmento 10 aos: 0,9 ml/segmento 15 aos: 1,3 ml/segmento 20 aos: 1,5 ml/segmento 40 aos: 1,3 ml/segmento 60 aos: 1,0 ml/segmento 80 aos: 0,7 ml/segmento La administracin repetida o continua es especialmente aplicable a la anestesia epidural y de plexos. Como gua, en el caso de la anestesia de plexo del brazo con catter, a las 12 horas de la primera inyeccin de la dosis mxima (preferiblemente de bupivacana 0,5%) puede realizarse una segunda inyeccin de 30 ml de bupivacana 0,25%, seguida tras aproximadamente 10 horas por una tercera inyeccin de 30 ml de bupivacana 0,25%. Para la anestesia epidural continua de la regin lumbar es adecuada una dosis de 4 - 8 ml de bupivacana 0,25% por hora. 4.2.2. Forma de administracin Bupivacana Inyectable Braun est indicada para la inyeccin intracutnea, subcutnea, intramuscular, epidural, periarticular, intraarticular, perineural y periostial. Antes de la inyeccin debe asegurarse que la aguja no est situada intravasalmente. La inyeccin debe efectuarse de forma lenta y fraccionada. Normas bsicas a seguir: 1. Elegir la menor dosificacin posible. 2. Utilizar una aguja de la dimensin apropiada. 3. Inyectar lentamente con varias aspiraciones en dos planos (rotar la aguja 180). 4. No inyectar en regiones infectadas. 5. Controlar la presin sangunea.
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6. Tener en cuenta la premedicacin. La premedicacin debera incluir la administracin profilctica de atropina y - especialmente si es necesario inyectar grandes cantidades de anestsico local - un barbitrico de accin corta. 7. Si es necesario, suspender la administracin de anticoagulantes antes de la administracin del anestsico local. 8. Observar las contraindicaciones generales y especficas para los diversos mtodos de anestesia local o regional. Nota No dejar nunca agujas en recipientes abiertos. Antes de administrar un anestsico local debe asegurarse que el equipo necesario para la reanimacin, p.ej. fuente de oxgeno, material para mantener libre el tracto respiratorio y medicacin de emergencia para el tratamiento de las reacciones txicas, est disponible de forma inmediata. Deben consultarse textos clsicos relativos a la ejecucin de anestesia epidural y otros procedimientos de anestesia local. Deben tomarse precauciones para evitar la inyeccin intravascular accidental. La aspiracin cuidadosa y una dosis de prueba son esenciales. La dosis de prueba debe consistir en 3 - 5 ml de anestsico local, preferiblemente junto con una cantidad adecuada de adrenalina, ya que la inyeccin intravascular de adrenalina es rpidamente detectable por un incremento del ritmo cardiaco. Debe mantenerse el contacto verbal con el paciente y el ritmo cardiaco debe ser medido repetidamente hasta 5 minutos despus de la administracin de la dosis de prueba. Debe repetirse la aspiracin antes de administrar la dosis principal. La dosis principal debe inyectarse lentamente y, especialmente al incrementar la dosis, mantener contacto constante con el paciente. La administracin debe interrumpirse inmediatamente a los primeros sntomas de toxicidad. 4.3. Contraindicaciones Bupivacana Inyectable Braun 0,25% est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a anestsicos locales de tipo amida y en pacientes con disfunciones severas de la conduccin del impulso cardiaco, insuficiencia cardiaca descompensada y shock cardiognico e hipovolmico. Est tambin contraindicada en pacientes con enfermedad nerviosa degenerativa activa y en pacientes con defectos graves de la coagulacin. Bupivacana Inyectable Braun 0,25% est contraindicada para la anestesia regional intravenosa (bloqueo de Bier), ya que si el aislamiento de la extremidad es incompleto la bupivacana entrar directamente en la circulacin pudiendo provocar reacciones txicas. El anestsico local no debe ser inyectado en regiones infectadas. Se deben tener en cuenta las contraindicaciones generales y especficas para los distintos mtodos de anestesia local y regional.
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4.4.

Advertencias y precauciones especiales de empleo

4.4.1. Advertencias especiales Pueden aparecer diversos sntomas neurolgicos y cardiovasculares (ver seccin 4.8.) como signos de toxicidad sistmica como resultado de sobredosificacin, administracin intravascular accidental, puncin accidental de la cubierta dural del nervio ptico (en el bloqueo retrobulbar) o estados de absorcin acelerada de bupivacana. Pueden producirse severas reacciones cardiovasculares e incluso parada cardiaca sin previos sntomas de aviso. 4.4.2. Precauciones especiales de empleo Bupivacana Inyectable Braun 0,25% debe utilizarse con precaucin en pacientes con enfermedad heptica, insuficiencia renal, enfermedad vascular oclusiva, arterioesclerosis o neuropata diabtica. Para otras precauciones ver seccin 4.2.2. 4.5. Interaccin con otros medicamentos y otras formas de interaccin. La administracin de anestsicos locales junto con vasoconstrictores prolonga el efecto y reduce la concentracin plasmtica del anestsico local. La administracin de heparina, antiinflamatorios no esteroideos (AINES) y substitutos del plasma, en particular dextranos, puede incrementar la tendencia a la hemorragia por inyeccin de anestsicos locales. Debe evitarse la puncin vascular directa en pacientes bajo terapia de anticoagulacin y el estado de coagulacin debe controlarse en pacientes con riesgo de hemorragia, en particular si el procedimiento anestsico regional se realiza en la proximidad de la mdula espinal. Se requiere cuidadosa monitorizacin del estado de coagulacin en pacientes a los que se administra heparina de bajo peso molecular y sometidos a anestesia regional cerca de la mdula espinal. Asimismo, puede ser necesario el control del estado de coagulacin en pacientes tras medicacin mltiple con AINES. 4.6. Embarazo y lactancia Durante las primeras etapas del embarazo la Bupivacana Inyectable Braun 0,25% slo debera ser administrada tras una estricta consideracin de las indicaciones. Cuando se lleve a cabo la anestesia epidural durante las ltimas semanas del embarazo, la dosis debe reducirse a aproximadamente un tercio, considerando las caractersticas anatmicas alteradas del espacio epidural y la mayor sensibilidad a los efectos teraputicos y txicos de los anestsicos locales durante el embarazo. Aunque la exposicin fetal determinada por la relacin de concentraciones plasmticas fetal : maternal (0,2 - 0,4) es menor para la bupivacana que para otros anestsicos locales, el recin nacido debe ser estrechamente vigilado con respecto a posibles efectos del anestsico.

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La bupivacana pasa a la leche materna, pero en cantidades tan pequeas que no suponen riesgo para el lactante. 4.7. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinaria Cuando se administra este medicamento el mdico debe decidir en cada caso particular si el paciente puede conducir un vehculo, utilizar maquinaria o desarrollar actividades que requieran completa capacidad de reaccin. Se ha demostrado que la bupivacana, administrada intramuscularmente, puede afectar algunas funciones psicomotoras relacionadas con la capacidad de conducir durante algunas horas despus de la inyeccin. 4.8. Reacciones adversas Los posibles efectos secundarios tras la administracin de bupivacana son esencialmente los mismos que los producidos por otros anestsicos locales de tipo amida. Muy raramente pueden producirse reacciones alrgicas a anestsicos locales de tipo amida. Son esperables reacciones sistmicas txicas leves a concentraciones plasmticas superiores a 1,6 2 mg/l , mientras que la concentracin umbral para las convulsiones es 2 - 4 mg/l. Dichas concentraciones plasmticas pueden aparecer con dosis excesivas ( concentracin demasiado elevada o volumen demasiado grande), tras inyeccin intravascular inadvertida, o tras la administracin de dosis estndar a pacientes en situacin general deteriorada o con enfermedad heptica o renal. La intoxicacin afecta tanto al sistema nervioso central (SNC) como al sistema cardiovascular (SCV). Pueden distinguirse dos fases: la intoxicacin leve a moderadamente severa se caracteriza por estimulacin, mientras que la intoxicacin severa se caracteriza por sedacin y parlisis. Los sntomas son:

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Grado de importancia

de las intoxicaciones :

SNC Sntomas de la fase de estimulacin

SCV

Intoxicacin leve

hormigueo en los labios, parestesia de la lengua, entumecimiento de la boca, tinnitus, sabor metlico, ansiedad, desasosiego, temblores, espasmos musculares, vmitos alteraciones del habla, estupefaccin, insomnio, temblores, movimientos coreiformes, convulsiones tnico-clnicas, midriasis, nauseas, vmitos taquipnea

palpitaciones, hipertensin, taquicardia taquipnea

Intoxicacin moderadamente grave

taquicardia arritmia palidez cianosis

Sntomas de la fase de parlisis Intoxicacin grave somnolencia, estupor respiracin irregular parada respiratoria prdida de tono vmito con aspiracin parlisis de esfnteres muerte cianosis severa hipotensin parada cardiaca hipo-/asistolia

4.9.

Sobredosificacin

4.9.1. Sntomas Los sntomas de sobredosificacin del anestsico local son los sntomas de intoxicacin descritos anteriormente (ver Reacciones adversas, secc 4.8.). 4.9.2. Tratamiento de emergencia, antdotos La aparicin de uno o ms sntomas requiere acciones inmediatas. 1. Cesar la administracin del anestsico local. 2. Asegurar y mantener abierta una va area. Administrar oxgeno (100% O2) e instaurar respiracin controlada o asistida, inicialmente va mscar y bolsa de aire y posteriormente mediante intubacin. La oxigenoterapia no debe interrumpirse cuando desaparezcan los sntomas sino que debe continuarse varios minutos ms.
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3. Si aparecen convulsiones inyectar un barbitrico de accin ultracorta, como el tiopental (50 100 mg) o diazepam (5 - 10 mg), por va intravenosa en pequeas dosis repetidas, pero slo hasta que las convulsiones sean controladas. Tambin se recomienda administrar un relajante muscular de accin corta como la succinilcolina ( 1 mg/kg de peso corporal), intubar y suministrar respiracin artificial con 100% O2. 4. Controlar inmediatamente la presin sangunea, el pulso y el dimetro de la pupila. 5. Si existe hipotensin bajar inmediatamente la cabeza del paciente y administrar un vasoconstrictor que estimule preferentemente el miocardio. Adicionalmente administrar fluidos (p.ej. solucin de electrolitos). 6. Se puede producir una anestesia espinal extensa (total) por inyeccin intratecal accidental durante la anestesia epidural. Los primeros sntomas son agitacin y somnolencia que pueden proseguir a inconsciencia y parada respiratoria. El tratamiento de la anestesia espinal extensa (total) consiste en asegurar y mantener abierta una va area, administrar oxgeno (100 % O2) y - si es necesario- instaurar respiracin asistida y controlada. Se asume que las medidas a tomar si se sospecha un paro cardiaco son conocidas. En caso de incidente grave es recomendable consultar a un especialista en anestesiologa y cuidados intensivos.

5. 5.1.

PROPIEDADES FARMACOLGICAS Propiedades farmacodinmicas La bupivacana es un anestsico local lipoflico de tipo amida con un pKa de 8,1. Su inicio de accin es moderadamente lento pero su efecto anestsico local es de mayor duracin, comparado con la mayora de las otras drogas del mismo grupo. Como los anestsicos locales en general, la bupivacana reduce la permeabilidad de la membrana y la entrada rpida de sodio, inhibiendo por lo tanto la generacin y conduccin de impulsos nerviosos. Dicha accin reduce de forma dosis-dependiente la excitabilidad nerviosa (umbral elctrico incrementado) dando lugar a una propagacin insuficiente del impulso y el consiguiente bloqueo de la conduccin. Las fibras nerviosas sensoriales y simpticas son bloqueadas en mayor medida que las fibras motoras. Este bloqueo diferencial del dolor y otras funciones sensoriales se consigue ms fcilmente con la bupivacana que con otros anestsicos locales.

5.2.

Propiedades farmacocinticas La bupivacana es casi totalmente absorbida desde el lugar de administracin. La velocidad de absorcin vara pero es especialmente rpida en tejidos muy vascularizados. Tras su absorcin la bupivacana es metabolizada en el hgado mediante oxidacin, Ndesalquilacin y otras rutas de biotransformacin. Slo aproximadamente el 6% de la dosis administrada es excretada en la orina en forma de bupivacana.
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La bupivacana se une en un 95% a las protenas plasmticas ( principalmente -glicoprotena cida). La droga es eliminada del organismo con una vida media de aproximadamente 2,7 h, siendo el aclaramiento plasmtico de aproximadamente 0,6 l/min. La bupivacana atraviesa fcilmente la barrera placentaria por simple difusin. Cuando la droga se utiliza para anestesia obsttrica, la relacin de concentraciones plasmticas fetal/maternal es 0,2 0,4. Los neonatos eliminan la droga aproximadamente a la misma velocidad que sus madres. La biodisponibilidad de la bupivacana en el lugar de accin es del 100%. 5.3. Datos preclnicos sobre seguridad

5.3.1. Toxicidad aguda a. Toxicidad sistmica El estudio de la toxicidad aguda de la bupivacana en animales de experimentacin revel una DL50 para el ratn (i.v.) de entre 6 mg/kg de peso corporal y 10 mg/kg de peso corporal. Los valores correspondientes para ratas y conejos fueron de 5 - 6 mg/kg de peso corporal. Por lo tanto, el margen entre estos valores y la dosis teraputica mxima humana (2 mg/kg de peso corporal) es relativamente pequea. b. Toxicidad local El estudio de la toxicidad local de la bupivacana en varias especies animales ha revelado una considerable, aunque reversible, toxicidad tisular.

5.3.2 Toxicidad de dosis repetidas Las investigaciones de la toxicidad subcrnica en la administracin local de bupivacana a animales (ratas, conejos, ovejas) revelaron atrofia de las fibras musculares. Sin embargo, se observ una recuperacin completa de la contractilidad. No se dispone de resultados de investigaciones sobre la toxicidad crnica. 5.3.3. Carcinogenicidad No se han llevado a cabo estudios del potencial carcinognico de la bupivacana. 5.3.4. Mutagenicidad No se dispone de resultados de estudios de mutagenicidad. 5.3.5. Embriotoxicidad En animales de experimentacin (rata y conejo) se han obtenido efectos embriotxicos (reduccin de la supervivencia fetal) a dosis correspondientes a 5-9 veces la dosis diaria mxima recomendada en humanos. 6. 6.1. DATOS FARMACUTICOS Relacin de excipientes
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Cloruro sdico, hidrxido sdico (ajuste de pH) y agua para inyectables. 6.2. Incompatibilidades No procede 6.3. Perodo de validez La caducidad de Bupivacana Inyectable Braun 0,25% en envases de plstico (Miniplasco) es de 2 aos. 6.4. Precauciones especiales de conservacin Bupivacana Inyectable Braun 0,25% puede ser almacenada a temperatura ambiente. 6.5 Naturaleza y contenido del recipiente El producto es suministrado en: Ampollas de plstico (Miniplasco) Ampollas de plstico (Miniplasco) Ampollas de plstico (Miniplasco) 6.6. Instrucciones de uso/manipulacin Las soluciones para inyeccin estn destinadas a un solo uso. La administracin debe llevarse a cabo inmediatamente despus de la apertura del vial o la ampolla. Los restos no usados deben desecharse. Las ampollas de plstico no pueden reesterilizarse mediante xido de etileno ni por calor/autoclave. 6.7. Nombre y domicilio del titular de la autorizacin de comercializacin B. Braun Medical S.A. Ctra. Terrassa, 121 08191 Rub (Barcelona) 7. FECHA DE LA REVISIN DEL TEXTO Julio 1997 de 20 ml de 10 ml de 5 ml

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