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ANESTSICOS LOCALES Son frmacos de aplicacin local, que inhiben reversiblemente las sensaciones (dolor, fro) y la conduccin nerviosa.

El primero conocido fue la cocana, es vasoconstrictora y cuya ventaja reside en que atraviesa perfectamente las mucosas. Ya no se usa. Despus apareci la procana o novocana, de tipo ster. Hoy el que ms utiliza es la lidocana de tipo amida, que es el prototipo de todos los anestsicos locales. Estructura: anillo benznico aromtico (hidrofbico) + ster o amida + grupo amino (hidroflico). Tipos: 1) ster: a) Procana (no se utilizan mucho): vasodilatador, alergizante. b) Ametocana (atraviesa las barreras): es alergizante. Es de uso tpico. Los de tipo ster son menos txicos que las amidas, porque son destrudos en el plasma por las enzimas esterasas, mientras que los de tipo amida circulan ms tiempo sistemmicamente, metabolizndose en hgado, y se consideran ms txicos por circular ms en sangre. El de tipo ster es tambin ms alergizante. Se usan ms de tipo ster, aunque tambin tienen cierto grado de toxicidad. 2) Amida: a) Lidocana b) Prilocana c) Medinacaina d) Bupivacaina e) Ropivacaina 3) Benzocana: es un ster y alergizante, pero se estudia aparte. Anestsico local atpico. Se utiliza solamente para las mucosas, siendo de uso tpico. Acta donde se aplica. No tiene grupo amino, por lo que no se puede cargar o ionizar al pH del organismo; Es de uso tpico de superficie. A pH normal (7,4) los anestsicos pueden estar tanto ionizados como no ionizados, excepto la benzocana. Las aminas son bases dbiles cercanas al pH del organismo, ya que su pka = 7,5 8,5. Permeabilidad selectiva de las membranas neuronales Permeabilidad selectiva para algunos iones en cada momento. El neurotransmisor se libera tras la llegada del impulso nervioso. La conduccin nerviosa es el proceso por el cual la corriente elctrica pasa de una neurona a otra. Los anestsicos impide en este proceso. En cierto momento slo permeabilidad para el potasio (K+): por su concentracin tendra que salir, y por su carga tendra que entrar . El que predomine decide y entra o sale. Si suponemos que sale, la clula se va cargando ms negativamente todava (-80 mV, -85 mV) hasta que llega al potencial de equilibrio del K+ que es de -90 mV. En ese momento ni entra ni sale nada. O mejor dicho, entra lo mismo que sale. En otro momento dado, slo es permeable para Na+. En este caso, el Na+ entra porque la concentracin es mayor fuera, y porque es atrado por las cargas negativas del interior. La clula se va cargando positivamente hasta alcanzar el potencial de equilibrio del Na+, que es de +65 mV, en el cual el Na+ deja de entrar.

En reposo el potencial de la clula es de -80 mV, por ello es selectivamente permeable para el K+, ya que su valor se acerca ms al de este. Sale un poco de K+ en el reposo. El Na+ no entra casi, pero en CN entra un poco ms.

Potencial = + 65 mV entra Na+ Despolarizacin. Potencial = - 80 mV entra K+ Repolarizacin Potencial de accin La membrana de la neurona se hace selectiva por momentos debido al potencial de accin, que es una prdida de la polaridad brusca. Dura 1 milisegundo. Cuando se va a producir, la neurona se hace permeable al Na + ya que el potencial de membrana que antes era -80 mV y se acercaba ms al del K+, ahora se acerca al del Na+ (-70 mV,-50 mV,-40 mV). Hay una despolarizacin. Los canales de Na+dependientes se abren cuando hay voltaje y entran cargas positivas. A medida que entra Na+ por sus canales voltaje dependientes y aumenta de esta manera tambin la concentracin de Na+, ya que el Na+ que entar hace que se abra ms el canal y as entre ms Na+. Los anestsicos locales bloquean reversiblemente los canales de Na+ voltaje/dependientes. El potencial es muy rpido, por lo que la duracin es muy corta:1mmseg. Aparece y desaparece muy rpidamente debido a que el canal de Na+ se abre muy rpidamente y que no puede estar mucho tiempo abierto, e inmediatamente se cierra, ya que el aumento de la permeabilidad del Na+ es muy intenso pero muy pasajero. Cuando se cierra los canales de Na+, aumenta la permeabilidad por el K+, y se abren bruscamente los canales de K+, producindose una repolarizacin. Propagacin Se conducen y propagan mejor los nervios gruesos y los nervios aislados con mielina. En un nervio mielinizado: a) La corriente se va transmitiendo de un nodo a nodo de Ranvier (sin mielina), en los cuales existen canales. El potencial va de nodo a nodo: por potencial de accin o por conduccin fsica, pero cada vez ms dbilmente. Pero es suficiente para llegar a canales dependientes de voltaje, que crean otra seal ms fuerte . Esto se llama conduccin saltatoria. El potencial se interrumpe si hay nodos de Ranvier fastidiados o si stos no existen. b) En la parte mielinizada no hay canales de Na+, y no puede entrar, as que el potencial avanza por conduccin elctrica hasta el siguiente nodo. c) Los sitios de regeneracin son aquellos que necesitan regenerar el potencial , es decir, en los nodos de Ranvier donde no hay mielina. As pues, si no hay mielina, esto sitios no estn bien definidos. d) La velocidad de conduccin depende de la necesidad de regeneracin. Los nervios gruesos mielnicos son los mejores conductores y los finos amielnicos necesitan potencial de accin

mayor. Un anestsico local acta interfiriendo en la regeneracin de la seal. Afecta ms a las fibras no mielnicas o amielnicas (donde hace falta mayor potencial de accin). Actan pues en los lugares que es ms necesaria esa regeneracin. Dolor: fibras finas y mielnicas. En un nervio mixto con fibras mielnicas y amielnicas, finas gruesas; sobre las sensaciones que interviene , el orden de afectacin es: a) b) c) d) e) f) g) h) SN Autnomo (simptico y parasimptico) Fro Calor Dolor Tacto Presin profunda Vibracin Inervacin motora esqueltica.

Mecanismo de accin de los anestsicos locales: Bloqueo de canales Na+ Los anestsicos locales al pH del organismo presentan una porcin ionizada y una porcin no ionizada, siendo las dos partes importantes. Los canales presentan un sensor que detecta los voltajes. Una puerta de discriminacin, que hace que se abra si el sensor detecta voltaje, y una puerta de inactivacin. Si acidificamos el exterior del axn, se favorece la forma ionizada. Si acidificamos el medio interno del axn o usamos anestsicos locales totalmente ionizados inyectados en el interior de ste, s actan. Es necesario: a) Anestsicos locales sin ionizar: necesario para la entrada de anestsico local por difusin pasiva. b) Anestsicos locales ionizados (AL+): cuya fraccin activa es la forma cargada. Para entrar en la clula acta la forma no cargada (lipoflica).Se piensa que el anestsico local acta desde dentro del propio canal.

El bloqueo del canal de Na+ es frecuencia dependiente. Cuanto ms tiempo permanece abierto ms se cierra; ms fcil y rpida se abre. El axn que conduzca mayor potencial se bloquear ms fcilmente, ya que el canal se abrir con mayor frecuencia, lo que har que entre ms anestsico local en el axn. - En el momento de inactivacin no entra Na+ y tampoco se abre ante el voltaje. - En la estado activado, llega voltaje y se abren los canales de Na+. - El estado por el que los anestsicos locales tienen menor afinidad es por el estado de reposo. Estado de reposo: se puede abrir por respuesta a una seal; estado activado: se abre y entra Na+; estado

inactivado: no puede entrar Na+, y tampoco se puede abrir. Localizacin de los canales de Na+ Si se encuentran en: a) Neuronas: anlogos utilizados como antiepilpticos. La fenitona es un antiepilptico que bloquea los canales de Na+.Aunque no se bloquean todos los canales por la dependencia de la frecuencia. La carbamazepina tambin lo es. b) Clulas del corazn: algunos anlogos de anestsicos locales usados como antiarrtmicos. Se clasifican en grupos: lidocana, procainamida (antiarrtmicos del grupo I). Vas de administracin a) b) c) d) Superficie: por ejemplo, lcera. Para hacer una maniobra diagnstica. Tener mucho cuidado. Infiltracin o submucosa: debajo de la piel cerca del dao. Troncular: zona de inervacin, o tronco nervioso. Epidural: fuera de la dura madre. Dentro de la propia columna vertebral, pero fuera de la mdula espinal. e) Espinal: dentro del lquido cefalo-raqudeo (LCR), dentro de la dura madre. Efectos a) Disminuye la conduccin (anestesia local). Permite hacer maniobras teraputicas. b) Efectos centrales (antiepilpticos). Fases: 1) estmulo 2) depresin. c) Efectos cardiovasculares: antiarrtmicos. Toxicidad Efectos farmacodinmicos sobre el SNC: toxicidad dependiente de la dosis, y sobre el sistema vascular (cardiovascular: corazn+vasos): toxicidad dependiente de la dosis. a) Fase estmulo: convulsiones, adormecimiento del labio. b) Fase depresin: dosis ms altas, paro respiratorio. c) En el corazn las propiedades elctricas se pueden ver modificada. Diferencias entre ellos a) Vasodilatacin: porque inhibe en fibras nerviosas que inervan a los vasos, o porque clulas de los vasos se ven afectadas. Cocana es vasoconstrictor, pero mepivacana es vasodilatador. b) Metahemoglobinemia: hemoglobina incapaz de transportar el oxgeno: prilocana, articana. c) Toxicidad cardiaca: bupivacana (duracin del efecto mucho ms largo), levobupivacana (es un estereoismero menos txico). La duracin del efecto depende del tipo de nervio, y de la lipo o hidrosolubilidad de los anestsicos locales. Vasoconstrictores a) Adrenalina: para que los anestsicos locales acten en una zona concreta y no pasen a plasma. Nunca dar noradrenalina junto con el anestsico local, ya que puede producir crisis isqumicas e hipertensivas. La adrenalina y la noradrenalina tienen los mismos efectos vasoconstrictores, pero la noradrenalina tiene ms efectos adversos. Y sus receptores y se encuentran en distintos lugares.En la zona donde se inyecta el anestsico local solo hay receptor , no hay , que est en el msculo esqultico. La adrenalina tiene interacciones

con: -bloqueantes: quitan a la adrenalina el efecto y la hacen noradrenalina, dando problemas cardiacos; tambin interacciona con antidepresivos: inhibe en la MAO, que metaboliza la adrenalina; luego si la inhibimos, alargamos su efecto. b) Octapresina: es anlogo de la vasopresina, tambin vasoconstrictor pero tienen menor efecto, y mayor espectro sobre las venas que sobre las arterias: venoconstrictor. c) Prilocana.

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