FARMACOLOGIA ACT 8

ESTA LECCION EVALUATIVA CONSTA DE CUATRO (4) PAGINAS, PARA UN TOTAL DE DIEZ (10) PREGUNTAS. Los receptores son macromolculas de carcter proteico, localizados en la membrana celular o en el espacio intracelular, y se combinan con un ligando el cual es la sustancia fisiolgicamente determinada para activar o bloquear dicho receptor; con el fin de producir una reaccin qumica cuyo evento primordial es modificar la fisiologa celular, de tal manera, que para que el efecto biolgico aparezca, debe ocurrir primero la unin del ligando con el receptor. La regulacin del Sistema Nervioso Central (SNC) hacia todos los rganos del cuerpo y la periferia se encuentra mediada por la activacin y el bloqueo de receptores neuronales por medio del ligando fisiolgico, el cual a este nivel se conoce como NEUROTRANSMISOR. Una de las funciones del SNC es el control de las funciones automticas del cuerpo, es decir aquel sobre las cuales no tenemos conciencia como la frecuencia cardiaca. Estas funciones estn reguladas por el Sistema Nervioso Autnomo (SNA), el cual se divide en SIMPATICO y PARASIMPATICO. El sistema SIMPATICO se encuentra relacionado con receptores de tipo adrenrgico, siendo su neurotransmisor la ADRENALINA; mientras que el sistema PARASIMPATICO est relacionado con receptores colinrgicos activados por el receptor ACETILCOLINA. El SIMPATICO prepara al organismo para la huida, para el estrs, de tal forma que su activacin aumenta la frecuencia cardiaca (Receptores BETA 1), produce vasoconstriccin arterial (Receptores ALFA 1), dilata las vas respiratorias (Receptores BETA 2), entre otras funciones. Por otro lado el PARASIMPATICO realiza las funciones opuestas al SIMPATICO y prepara al organismo para el reposo, para la digestin, de tal forma que su activacin aumenta los movimientos intestinales, favorece la miccin y la defecacin, etc. (Receptores MUSCARINICOS) Algunos frmacos tienen la capacidad de interactuar con los receptores adrenrgicos y colinrgicos, de tal suerte que pueden activar o bloquear las funciones de los sistemas SIMPATICO y PARASIMPATICO. Es as como frmacos AGONISTAS de receptores adrenrgicos BETA 2 (P. Ej. Salbutamol) producen una broncodilatacin o farmacos ANTAGONISTAS de

receptores adrenergicos BETA 1 (P. Ej. Metoprolol) disminuyen la frecuencia cardiaca. Las PROSTAGLANDINAS (PGs) hacen parte de los productos del metabolismo del ACIDO ARAQUIDONICO, cuyo conjunto se conoce como EICOSANOIDES(prostaglandinas, prostaciclinas, tromboxanos, cidos eicosatetraenicos, leucotrienos y tromboxano). Tanto las prostaglandinas como los tromboxanos (TXs) se constituyen como productos del metabolismo de endoperxidos cclicos, el cual se produce mediante la participacin de una serie de enzimas microsmicas, siendo la primera, la ciclooxigenasa de cido graso (COX). Existen dos isoformas de la enzima COX: COX1: Esta sustancia se expresa en casi todo el organismo y es responsable en su mayor parte de las funciones fisiolgicas de las PGs, como el mantenimiento de la integridad de la mucosa gastrointestinal mediante la produccin de de la mucoprotena de recubrimiento del TRACTO GASTRO INTESTINAL llamada mucina, adems de regular la funcin renal y la agregacin plaquetaria. COX2 : Se expresa en el rin, SNC, aparato reproductor y en macrfagos, monocitos y clulas del endotelio, fundamentalmente en respuesta a estmulos inflamatorios. Debido a que algunos frmacos (los ANALGESICOS NO ESTEROIDEOS AINES tradicionales o clsicos) no son selectivos, inhiben tanto la COX1 como la COX2 , y por lo mencionado anteriormente, la accin antiinflamatoria fundamentalmente se relaciona con la inhibicin de la COX2 , mientras que las reacciones adversas sobre la mucosa gastrointestinal estaran en relacin con la inhibicin de la COX1 . Esta es la razn por la cual tras la administracin de un AINE para el tratamiento de un proceso inflamatorio, es frecuente observar Reacciones Adversas como lesin de la mucosa gstrica, como resultado de la disminucin de la mucina protectora a nivel del estomago. Existen diversos subgrupos de AINES entre los que se encuentran los salicilatos, los derivados del cido actico, derivados del cido Propionico, entre otros. A continuacin se encuentran aspectos relevantes desde el punto de vista farmacocinetico, farmacodinamico y clnico del grupo de los derivados del cido propionico.

DERIVADOS DEL ACIDO PROPIONICO. Sus ventajas frente a los dems AINES son la mejor tolerancia por los pacientes, pues producen menos efectos adversos que los otros analgsicos. .Dentro de este grupo encontramos entre otros, ibuprofeno, naproxeno y ketoprofeno. Dado que las propiedades farmacolgicas de todos estos frmacos son similares, se realiza un comentario general y se har de manera individual en algunos aspectos. ACCIONES FARMACOLGICAS: Analgsica (comparable a la del paracetamol), Antiinflamatoria, Antipirtica. UTILIDAD CLINICA: A dosis completa y mantenida por un tiempo, poseen efecto analgsico y antiinflamatorio duradero, por lo que estn indicado en el dolor contnuo y regular secundario a inflamacin. Se emplea en casos de tratamiento del dolor y la inflamacin de la artritis reumatoide, en artritis juvenil, lumbagos, patologas de tejidos blandos, analgsico y antipirtico en nios, tratamiento de la migraa, dismenorrea, entre otros. REACCIONES ADVERSAS: Nusea, Vmito, Diarrea, Dispepsia, Anafilaxia, Retencin de lquidos, Hemorragia gastrointestinal, Nerviosismo, Depresin, Insomnio, Vrtigo, Tinnitus, Hematuria, Hipertension Arterial, Insuficiencia Renal, Pancreatitis, Sndrome de Steven-Johnson. PRECAUCIONES: Se debe tener precaucion, y una vigilancia estrecha en Pacientes de edad avanzada, Trastornos alrgicos idiosincrticos, Gestacin, Lactancia, Compromiso renal, Compromiso cardaco, Compromiso heptico. CONTRAINDICACIONES: Pacientes con lcera pptica activa o con antecedentes de la enfermedad, reacciones idiosincrticas a otros AINES. INTERACCIONES: En general con todos aquellos frmacos que presentan gran unin a protenas (ejemplo: ceftriaxona). Dentro de los derivados del Acido Propionico se encuentra el Ibuprofeno, uno de los medicamentos ms usados en la practica diaria. A continuacion se exponen algunos aspectos importantes referentes a este frmaco. IBUPROFENO.

Puede ser consumido con lcteos o alimentos para disminuir sus Reacciones Adversas. Alcanza concentracin mxima en sangre (Cmax) en 1 2 horas. Unin 99% a protenas. Se almacena lentamente en lquido sinovial. Metabolismo heptico, del cual se producen metabolitos inactivos. Eliminacin urinaria. El cido clorhdrico (HCl), secretado en el estmago se produce en clulas especficas, llamadas oxnticas o parietales. El fundamento bsico de la produccin cida viene de la accin de una bomba de protones H+ / K+ - ATPasa, que libera hidrogeniones (H+) a la luz gstrica en intercambio con iones de potasio. El proceso es controlado por receptores H2 de Histamina, receptores M1 de Acetilcolina y Gastrina con la mediacin de prostaglandinas . Teniendo en cuenta estas consideraciones fisiolgicas, la farmacologa ha centrado sus esfuerzos en atacar cada uno de los puntos crticos en la disminucion del pH gastrico mediada por el cido clorhdrico. Por el mecanismo de accin se pueden distinguir los siguientes grupos: AGENTES NEUTRALIZANTES O ANTIACIDOS, ANTIHISTAMINICOS H2, INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES K+/H+, PROTECTORES DE LA MUCOSA GASTRODUODENAL, DERIVADOS DE PROSTAGLANDINAS. Es importante sealar, que tambin se han utilizado otras estrategias farmacolgicas como los inhibidores de los receptores muscarnicos M1 como la pirenzepina y los frmacos antigastrina (proglumide), pero que no se tratarn en este mdulo debido a su poca utilidad o uso en nuestro medio, e incluso, en general, el uso de stos ha sido superado por agentes ms eficaces, seguros y efectivos como los antihistamnicos o los inhibidores de la bomba de protones.

RESPUESTAS 1 La activacin del Para simptico obedece a ocupacin de receptores:

respuesta : Colinrgicos Muy bien 2 El NEUROTRANSMISOR del Sistema Nervioso PARASIMPATICO es la

ADRENALINA y el del Sistema Nervioso SIMPATICO es la ACETIL COLINA.

respuesta : FALSO MUY BIEN. 3 A nivel cardiaco se encuentran receptores adrenergicos BETA 1, mientras que en los
vasos sanguineos se encuentran reseptores ALFA 1. Al administrar un agonista adrenergico a estos receptores se produce disminucin de la frecuencia cardiaca y vasodilatacion.

respuesta : FALSO MUY BIEN. 4 Un medicamento agonista Beta-2 adrenrgico, podr ser utilizado cmo: respuesta : Broncodilatador Muy bien 5 Son considerados EICOSANOIDES: respuesta : Todas las anteriores Efectivamente Todos son Eicosanoides 6 Los frmacos del grupo de los AINEs, inhiben la produccion de prostaglandinas por
inhibicion de la produccion de ACIDO ARAQUIDONICO.

respuesta : FALSO MUY BIEN. 7 El efecto gastrolesivo (gastritis y ulceras gastricas) que se produce al administrar
medicamentos del grupo de los AINEs, se debe principalmente a las caracteristicas acidas de los frmacos de dicho grupo

respuesta : FALSO MUY BIEN. 8 Dentro de los derivados del ACIDO PROPIONICO se encuentran: El PARACETAMOL
y el DICLOFENAC.

respuesta : FALSO MUY BIEN. 9 El IBUPROFENO se emplea como antiinflamatorio, analgesico y adicionalmente como
antipiretico.

respuesta : VERDADERO MUY BIEN.

10 Son medicamento considerados hoy en da, seguros, eficaces y eficientes en el

tratamiento de lceras

respuesta : Inhibidores de bomba de protones Muy bien