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Clasificacin de analgsicos
1.- Qu es analgsico? - Son frmacos que calman el dolor actuando sobre el SNC o sobre los mecanismos perifricos sin producir una alteracin significativa de la conciencia. 2.- Cmo se dividen los analgsicos? - En analgsicos opiceos similares a la morfina; y analgsicos no opiceos, antipirticos o agentes antiinflamatorios no esteroideos (AINE). 3.- Qu tipo de analgsico que utiliza ms para combatir el dolor dental? - Los AINE porque el dao tisular causado por los abscesos dentarios, las caries, las extracciones dentales y otros trastornos odontolgicos con la causa principal del dolor dental. 4.- Cmo se clasifican los analgsicos no opiceos, antipirticos o AINE? a) Inhibidores no selectivos de la COX (AINE convencionales): - Salicilatos: cido acetilsaliclico o aspirina. - Derivados del cido propinico: ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno, flurbiprofeno. - Derivados del cido antranlico: cido mefenmico. - Derivados del cido arilactico: diclofenaco. - Derivados del oxicam (cido enlico): piroxicam, tenoxicam. - Derivados del grupo pirrolo-pirrol: ketorolaco. - Derivados indolacticos: indometacina. - Derivados de la pirazolona: fenilbutazona, oxifenilbutazona. b) Inhibidores preferenciales de la COX-2: - Nimesulida, meloxicam, nabumetona. c) Inhibidores selectivos de la COX-2: - Celecoxib, rofecoxib, valdecoxib, etoricoxib. d) Analgsicos-antipirticos con escasa accin inflamatoria: - Derivados del paraaminofenol: paracetamol. - Derivados de pirazolona: metamizol, profifenazona. - Derivados de la benzoxazocina: nefopam. 5.- Cules son las caractersticas principales de los salicilatos? - cido acetilsaliclico (AAS) es el nombre qumico de la aspirina. Cuando entra en el organismo se convierte en cido saliclico. - Alivia de manera efectiva el dolor inflamatorio relacionado con lesin tisular y el de los tejidos conjuntivo y cutneo, es relativamente inefectivo para los dolores graves: visceral e isqumico. - La accin analgsica se debe principalmente a una reduccin de la accin de los receptores perifricos del dolor y a la que evita la sensibilizacin mediada por prostaglandinas de las terminaciones nerviosas.

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- El AAS y el cido saliclico liberado irritan la mucosa gstrica y causan molestias epigstricas, nuseas y vmitos. - La ingesta de grandes dosis a largo plazo disminuye la sntesis de los factores de la coagulacin en el hgado y predispone al sangrado. - Dosis altas de AAS provocan depresin respiratoria con retencin de CO2 mientras que la produccin de CO2 contina y aparece una acidosis respiratoria. - Absorcin: Estomago e intestino delgado, su escasa solubilidad en agua es un factor limitante. - Metabolismo o biotransformacin: Es rpidamente desacetilado en la pared intestinal, el hgado, el plasma y otros tejidos liberando cido saliclico (principal forma activa circulante). - Eliminacin: Es dependiente de la dosis. - Los efectos adversos ms importantes del AAS son: el dao de la mucosa gstrica y la lcera. - La dosis fatal en los adultos es de 15 a 30g. - Esta contraindicado en pacientes con diabetes, hepatopata crnica, insuficiencia cardiaca, insuficiencia respiratoria y debe interrumpirse una semana antes de cualquier ciruga electiva o extraccin dental. - Si se administra durante el embarazo puede ser responsable de bajo peso al nacer, producirse retrasos en el trabajo de parto y una mayor prdida de sangre postparto. Las madres que amamantan no deben tomar AAS. - Dosis de 3-6g/6-8 horas funcionan bien para la mayora de los trastornos odontolgicos. 6.- Cules son las caractersticas principales de los derivados del cido propinico? - El ibuprofeno es una alternativa del AAS con mayor tolerancia. - Inhiben la sntesis de prostaglandinas. - El naproxeno es el ms potente en la inhibicin de la sntesis de prostaglandinas. - Su eficacia antiinflamatoria es un poco menor que la del AAS. - Sus efectos colaterales son ms leves y su incidencia es ms baja que los del AAS. - Sus molestias ms comunes son gstricas como nauseas y vmitos en menor proporcin que con el AAS. - Los efectos colaterales en el SNC son: dolor de cabeza, mareos, visin borrosa, acfenos y depresin. - No se indica en mujeres embarazadas y deben evitarse en los pacientes con lceras ppticas. - Como inhiben lo funcin plaquetaria no deben ser administrados junto con anticoagulantes. - Todos los derivados del cido propinico penetran en el cerebro y el lquido sinovial y atraviesan la membrana placentaria. - Absorcin: Todo se absorbe bien por va oral. - Metabolismo o biotransformacin: Principalmente en el hgado. - Eliminacin: En la orina y en la bilis. - El ibuprofeno se emplea ms en trastornos msculo esquelticos (cuando el dolor es ms importante que la inflamacin).

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- Una dosis de 400mg de ibuprofeno tiene mayor eficacia que una dosis de AAS combinada con codena, por lo que es el ms utilizado en odontologa. 7.- Cules son las caractersticas principales de los derivados del cido antranlico? - El cido mefenmico es un agente analgsico, antipirtico y antiinflamatorio que inhibe la COX al tiempo que antagoniza ciertas acciones de las prostaglandinas. - Tiene accin analgsica perifrica y tambin central. - La diarrea es el efecto colateral ms relacionado con una dosis alta. - Absorcin: La oral es lenta pero casi fatal. - Metabolismo o biotransformacin: Parcial - Eliminacin: Orina y bilis. - Est indicado principalmente como analgsico para los dolores musculares, articulares y de partes blandas cuando no se necesita una gran accin antiinflamatoria. - Es bastante efectivo en la dismenorrea. - Dosis: 250-500mg/3 veces al da. 8.- Cules son las caractersticas principales de los derivados del cido arilactico? - El diclofenaco sdico es un agente analgsico, antipirtico y antiinflamatorio de eficacia similar a la del naproxeno. - Inhibe la sntesis de las prostaglandinas y tiene una accin antiplaquetaria de corta duracin. -Reduce la quimiotaxia de los neutrfilos y la produccin de superxido en el sitio de accin. - Absorcin: Va oral. - Eliminacin: Orina y bilis. - Semivida plasmtica: Alrededor de dos horas. - Tiene una buena penetracin en los tejidos. - Las concentraciones en las articulaciones y otros sitios de inflamacin se mantienen altas por mucho tiempo alargando el efecto teraputico. - Efectos adversos: Generalmente son leves como dolor epigstrico, nusea, dolor de cabeza, mareos y erupciones cutneas. - El diclofenaco es uno de los AINE ms extensamente utilizados. - Se indica en la artritis reumatoidea, dolor dental, la bursitis, dismenorrea y estados inflamatorios postraumticos y posoperatorios. - Dosis: 50mg/3 veces al da por va oral. 9.- Cules son las caractersticas principales de los derivados del oxicam? - Piroxicam: Es un AINE de accin prolongada con una accin antiinflamatoria potente y buenos efectos analgsicos y antipirtico. - Es un inhibidor irreversible de la COX. - Disminuye la concentracin de las prostaglandinas en el lquido sinovial e inhibe la agregacin plaquetaria. - Reduce la quimiotaxis de los leucocitos y la produccin de IgM. - Absorcin: Tiene una absorcin rpida y completa.

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- Metabolismo o biotransformacin: Se metaboliza en el hgado mediante hidroxilacin y conjugacin con cido glucurnico. - Eliminacin: Orina y bilis. - Semivida plasmtica: Larga, de casi dos das; por lo que es suficiente con una dosis diaria. - Efectos colaterales: Los ms comunes son pirosis, nuseas y anorexia. 10. Cules son las caractersticas principales de los derivados del grupo pirrolo-pirrol? - Ketorolaco: Es un AINE con actividad analgsica potente y efecto antiinflamatorio moderado. - En el dolor posoperatorio ha igualado la eficacia de la morfina. - Al igual que otros AINE inhibe la sntesis de las prostaglandinas y alivia el dolor a travs de un mecanismo perifrico. - Absorcin: Rpida a travs de va oral. - Metabolismo: Conjugacin con cido glucurnico. - Eliminacin: El 60% se excreta sin cambios en la orina. - Semivida: De 5 a 7 horas. - Efectos adversos: Nusea, dolor abdominal, lceras, diarrea, somnolencia, dolor de cabeza, nerviosismo y retencin de lquidos. - Se usa con frecuencia en el dolor posoperatorio odontolgico y msculo esqueltico agudo. - Por va oral se usa en dosis de 10-20mg/6 horas. En el dolor odontolgico posoperatorio ha resultado mejor que 650 mg de AAS o 600mg de paracetamol y equivalente a 400 mg de ibuprofeno. La dosis intravenosa o por va IM es de 15-30mg/4-6 horas. 11.- Qu son los derivados indolacticos? -Indometacina: Es un agente antiinflamatorio potente con rpida accin antipirtica -Alivia solamente el dolor relacionado con la inflamacin o la lesin tisular -Es un potente inhibidor de la sntesis de las prostaglandinas y suprime la motilidad de los neutrfilos -Absorcin: Se absorbe bien por va oral y su absorcin rectal es lenta pero segura -Metabolismo: Se transforma en productos inactivos en el hgado -Excrecin: por el rin -Semivida plasmtica: de 2 a 5 horas -Efectos adversos: tiene una alta incidencia de efectos colaterales gastrointestinales y del sistema nervioso central. Pueden producirse cefaleas frontales, mareos, ataxia, confusin mental, alucinaciones, depresin y hasta psicosis. -Hay un aumento del riesgo de sangrado debido a la disminucin de la agregacin plaquetaria -Est contraindicada en los pacientes que operan mquinas, en los que conducen vehculos, en los pacientes psiquitricos, en epilpticos, en los que presentan neuropatas, en las mujeres embarazadas y en los nios -Dosis: 20 a 25 mg de dos a cuatro veces al da -Se reserva para trastornos que requieren una accin antiinflamatoria potente, como la espondilitis anquilosante

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12.- Qu son los derivados pirazolonas? -Fenilbutazona y oxifenilbutazona: Son potentes agentes antiinflamatorios, inhiben la COX y tienen tambin una dbil accin analgsica y antipirtica de comienzo lento. -Su toxicidad gstrica es alta y el edema por tensin de Na+ es frecuente, as como efectos colaterales sobre el sistema nervioso como hipersensibilidad e hipotiroidismo -Se ha prohibido en muchos pases y se usan escasamente. 13.- Qu son los inhibidores preferenciales de la COX-2? -Nimesulida: es un inhibidor dbil de la sntesis de prostaglandinas -Su accin antiinflamatoria parece deberse a la reduccin de la produccin de superxido por los neutrfilos -Su actividad analgsica, antiinflamatoria y antipirtica es comparable con la de otros AINE -Se usa principalmente para trastornos dolorosos inflamatorios recientes como los de las lesiones deportivas, la sinusitis y ciruga dental -Absorcin: casi completamente por va oral -Excrecin: sobre todo por la orina -Semivida: de 2 a 5 horas -Efectos adversos: principalmente gastrointestinales, drmicos (salpullido) y centrales (mareos, somnolencia) -Se considera que su indicacin especfica es para pacientes asmticos y los que presentan broncoespasmo o intolerancia al AAS, ya que no muestran reacciones cruzadas con la Nimesulida. Meloxicam: produce una inhibicin mensurable de la produccin de TXA 2 plaquetario (una funcin de la COX-1) -Su eficacia en la artritis y la artritis reumatoidea es comparable con la de piroxicam -Las alteraciones gstricas en dosis bajas son similares a las del placebo -Sus efectos colaterales son menores, pero se han detectado complicaciones ulcerosas con la administracin prolongada -Dosis: 7,5 a 15 mg una vez al da Nabumetona: genera un metabolito activo que es ms potente en la inhibicin de la COX2 que de la COX-1 -Tiene actividad analgsica, antipirtica y antiinflamatoria -Efectivo para el tratamiento de la artritis reumatoidea as como el dao tisular -Presenta una baja incidencia de erosiones gstricas, lceras y sangrado -Faltan pruebas para confirmar su superioridad 14.- Qu son los inhibidores selectivos de la COX-2? Todos los miembros de ste grupo inhiben la funcin de la COX-2 sin afectar la funcin de la COX-1, provocan muy poco dao en la mucosa gstrica, la aparicin de lceras y sangrado en comparacin con otros AINE

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Celecoxib: Ejerce acciones antiinflamatorias, analgsicas y antipirticas con muy bajo potencial ulcergeno -No afecta la actividad de la COX-1 en la mucosa gastroduodenal aun en dosis teraputicas mximas -Efectos colaterales: frecuentemente se presenta dolor abdominal, dispepsia y diarreas leves. -Absorcin: se absorbe con lentitud -Semivida: 11 horas Rofecoxib: este inhibidor es altamente selectivo de la COX-2 -Tuvo mucha difusin para el tratamiento de la artritis y la artritis reumatoidea y tambin para los dolores odontolgicos, posoperatorio y musculoesqueltico aguado -Fue retirado del mercado por su alta incidencia de infarto al miocardio Valdecoxib: inhibidor selectivo de la COX-2 -Semivida plasmtica: de 8 a 11 horas -Se recomienda su administracin en la artritis reumatoidea y artritis con una dosis de 10 mg una vez al da -Para el dolor odontolgico y el posoperatorio se puede indicar hasta en dosis de 20 mg dos veces al da -Se han presentado algunos casos de reacciones cutneas graves como el sndrome de Stevens-Johnson Etoricoxib: es otro inhibidor altamente selectivo de la COX-2 -Adecuado para el tratamiento una vez al da de la artritis aguda y la artritis reumatoidea, la dismenorrea, el dolor agudo por ciruga odontolgica. -No afecta la funcin plaquetaria ni afecta la mucosa gstrica Qu son los derivados del paraaminofenol? Paracetamol: Su accin analgsica central es similar a la del AAS, eleva el umbral del dolor pero tiene una dbil accin antiinflamatoria perifrica -Muestra una buena y rpida accin antipirtica -Su actividad antiinflamatoria es mnima y es un dbil inhibidor de la sntesis de prostaglandinas en los tejidos perifricos -No incrementa el metabolismo cerebral, no tiene efectos sobre el sistema nervioso central. La irritacin gstrica es mnima, la erosin de la mucosa y el sangrado aparecen raramente y slo con sobredosis -No afecta la funcin plaquetaria ni los factores de la coagulacin ni tiene efecto uricosrico -Absorcin: Por va oral, su distribucin en el organismo es bastante uniforme -Excrecin: por la orina -Semivida plasmtica: de 2 a 3 horas -Los efectos despus de una dosis oral duran entre 3 y 5 horas -Efectos adversos: en dosis antipirticas el paracetamol es seguro y tiene muy buena tolerancia, las nuseas y las erupciones cutneas son raras.

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15.- Qu son los derivados de la benzoxazocina? Nefopam: No inhibe la sntesis te prostaglandinas -Acta rpidamente en los dolores traumticos, dentales y posoperatorios -Se observan resultados favorables en el alivio del dolor musculoesqueltico de corta duracin -Efectos colaterales: anticolinrgicos (sequedad bucal, retencin urinaria, visin borrosa) y simpaticomimticos (taquicardia, nerviosismo) -Est contraindicado en pacientes epilpticos Analgesia con AINE en odontologa 1.- En el dolor leve o moderado con muy poca inflamacin: paracetamol o bajas dosis de ibuprofeno 2.- En el dolor posextraccin o agudo similar pero de corta duracin: Ketorolaco, diclofenaco, Nimesulida o AAS 3.- Paciente con intolerancia gstrica a los AINE o con cierta predisposicin: inhibidores de la COX-2 o paracetamol 4.- Pacientes con antecedentes de asma o reacciones anafilcticas al AAS o a otros AINE: Nimesulida 5.- Pacientes peditricos: slo el paracetamol, el AAS, ibuprofeno y el naproxeno 6.- En el embarazo: el paracetamol es el ms seguro, el segundo es el AAS 7.- Hipertensin, diabetes, cardiopata inqumica, epilepsia o pacientes que reciben medicacin regular a largo plazo: debe considerarse la interaccin con los AINE y consultar con el mdico tratante

Analgsicos Opioides
Opio: sustancia resinosa de color marrn oscura obtenida de la cpsula de la amapola o adormidera. El principio activo del opio es la morfina (en honor al Dios griego del sueo) Morfina: La morfina es el principal alcaloide del opio y an se usa extensamente, por lo cual se considera como el prototipo Acciones farmacolgicas SNC: tiene acciones depresoras (inhibidoras) y estimulantes en ciertos sitios especficos, los efectos depresores son: Analgesia: La morfina es un analgsico potente, en dosis altas puede mitigar el dolor ms grave Sedacin Humor: Tiene un efecto calmante Centro respiratorio: La frecuencia respiratoria y el volumen corriente disminuyen Centro de la tos Centro de regulacin de temperatura

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Centro vasomotor La morfina estimula: Zona gatillo quimiorreceptora Ncleo de Edinger-Westphal Centro vagal reas corticales y clulas del hipocampo Cmo se clasifican los frmacos opioides? a) Alcaloides naturales del opio: - Morfina y codena. b) Opioides semisintticos: - Diacetilmorfina (herona), folcodina. c) Opioides sintticos: - Petidina (meperidina), fentanilo, metadona, dextropropoxifeno, tramadol. Qu es la codena? - Es un componente natural del opio y en el organismo se convierte parcial mente en morfina. - Puede aliviar solo el dolor entre leve y moderado. - Es un supresor de la tos ms selectivo. - Tiene buena actividad por va oral. - Una sola dosis acta por 4 a 6 horas. - El estreimiento es un efecto colateral importante, pero los dems son leves. Qu es la folcodina? - Es un componente natural del opio con propiedades similares a las de la codena. - Se ha usado principalmente como antitusivo; se dice que produce menos estreimiento. Cules son las caractersticas de la herona (diamorfina, diacetilmorfina)? - Es unas tres veces ms potente que la morfina y ms liposoluble, ingresa en el cerebro ms rpidamente pero la duracin de la accin es similar. - Se considera ms euforizante y muy adictiva. Cules son las diferencias importantes de la morfina con la peptidina? - Dosis por dosis, tiene diez veces menos potencia analgsica, pero la eficacia se aproxima a la de la morfina y es mayor que la de la codena. - El inicio de accin despus de una inyeccin IM es ms rpido pero la duracin es menor (3 a 4 horas). - No suprime la tos. - La accin espasmdica sobre los msculos lisos es menos marcada: la miosis, el estreimiento y la retencin urinaria no son tan importantes. - Tiene iguales propiedades sedantes y euforizantes y un potencial de abuso similar. - Provoca menos liberacin de histamina y es ms segura en los asmticos.

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- Tiene accin analgsica local. - Se absorbe bien; su relacin actividad oral-parenteral es alta. Qu es el fentanilo? - Congnere de la Petidina entre 80 y 100 veces ms potente que la morfina, tanto en analgesia como en depresin respiratoria. - En dosis analgsica tiene muy pocos efectos cardiovasculares. - Ingresa rpidamente en el cerebro y produce un pico de analgesia en los prximos 5 minutos de la inyeccin intravenosa. - La duracin de accin es corta: Comienza a decaer a los 30-40 minutos, pero su semivida de eliminacin es de alrededor de 4 horas. - Se utiliza para el tratamiento del cncer y otros dolores crnicos en pacientes que requieren analgesia con opioides. Qu es la metadona? - Es un opiceo sinttico qumicamente distinto pero farmacolgicamente similar a la morfina. - Tiene acciones analgsicas, depresoras de la respiracin, emticas, antitusivas, constipantes y biliares semejantes a las de la morfina. - Las caractersticas ms importantes son su alta relacin en la actividad oral:parenteral (1:2). - En dosis nica es slo un poco ms potente que la morfina y la duracin de su accin es comparable (4 a 6 horas en la inyeccin IM). - Se metaboliza en el hgado. - Se ha usado principalmente como tratamiento de sustitucin en la dependencia de opioides. Cules son las caractersticas del dextropropoxifeno? - Es similar en accin analgsica y en efectos colaterales a la codena pero no es un buen antitusivo. - Su sobredosis puede provocar depresin respiratoria rpida, delirio y convulsiones. Qu es el tramadol? - Es un analgsico de accin central que calma el dolor por mecanismos opioides y otros. - Su accin analgsica es slo parcialmente revertida por el antagonista opiceo naxolona. - La semivida es de 3 a 5 hora y los efectos duran entre 4 y 6 horas. - Produce menos depresin respiratoria, sedacin, estreimiento, retencin urinaria y elevacin de la presin intrabiliar que la morfina. - Los efectos adversos son mareos, nuseas, somnolencia, sequedad bucal y sudoracin. - Est indicado para los dolores de corta duracin y de intensidad entre leve y moderada causados por procedimientos diagnsticos, lesiones, ciruga, tratamientos odontolgicos, etc.

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Cmo se indican la morfina y sus congneres? - Como analgsicos. - Medicacin preanestsica. - Anestesia balanceada y analgesia quirrgica. - Alivio de la ansiedad y el temor. - Insuficiencia ventricular izquierda aguda. - Tos. - Diarrea. Cmo se clasifican los opioides de accin compleja y antagonistas opioides? a) Agonistas-antagonistas (analgsicos k): - Nalorfina, pentazocina, butorfanol. b) Agonista (parcial/dbil): - Buprenorfina. c) Antagonistas puros: - Naloxona, naltrexona. Qu es la nalorfina? - Es un agonista y antagonista. - Tiene acin analgsica pero no se usa clnicamente por sus efectos disfricos y psicotomimticos. - La nalaxona la ha reemplazado como antdoto de la morfina. Qu es la pentazocina? - Es el primer agonista-antagonista usado como analgsico. - Tiene accin antagonista dbil y una marcada accin agonista. - El perfil de accin es similar al de la morfina. Qu es el butorfanol? - Es un analgsico K similar a la pentazocina pero ms potente. - Tiene efectos anlogos a la pentazocina como sedacin, nusea y estimulacin cardiaca. - No puede reemplazar ni antagonizar a la morfina. - Se ha usado en dosis de 1-4mg por va IM o IV para el dolor posoperatorio y otros trastornos dolorosos de corta duracin. - Debe evitarse en pacientes con isquemia cardiaca. Qu es la buprenorfina? - Es un congnere sinttico de la tebana muy liposoluble soluble y como analgsico es mucho ms potente que la morfina. - Despus de una sola dosis, la analgesia dura entre 6 y 8 horas, pero con la administracin repetida dura casi 24 horas. - Est indicada para los trastornos dolorosos de larga evolucin que requieren analgesia con opioides, como el dolor neoplsico. - Tiene buena eficacia por va sublingual.

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- Su vida media es de 40 horas. - Se excreta principalmente por la bilis sin cambios y se elimina por las heces. Cules son los antagonistas opioides puros? a) Naxolona b) Naltrexona Cules son los pptidos opioides endgenos? a) Endorfinas b) Encefalinas c) Dinorfinas