1 de 6

Trimetoprim
Antibitico. Antimicrobiano con accin bactericida, del grupo de las diaminopirimidinas. Acta inhibiendo la sntesis de tetrahidrofolato (forma activa del cido flico), inhibe el crecimiento bacteriano al interferir en la sntesis de cidos nucleicos. Formulacin exclusivamente oral. Presenta un espectro antibacteriano moderadamente amplio, actuando sobre cocos Gram positivos y cocos y bacilos Gram negativos aerbicos, en especial sobre enterobacterias. Es inactivo frente a Neisseria, Mycobacterium, Nocardia, Chlamydia y Pneumocystis, as como sobre bacterias anaerbicas estrictas. Farmacocintica: se elimina mayoritariamente (60-80%) de forma inalterada por la orina.

USO CLNICO: Para todos los usos, el frmaco est indicado (A) a partir de 1 ao de vida, aunque se ha empleado en lactantes < 1 ao en condiciones diferentes a las de ficha tcnica (E: off-label). - Profilaxis de infecciones del tracto urinario. - Tratamiento de infecciones del tracto urinario debido a cepas susceptibles de E. coli, P. mirabilis, K. pneumoniae, Enterobacter spp y Staphylococcus plasmocoagulasa negativo incluyendo S. saprophyticus. - Tratamiento de las otitis media aguda causadas por Streptococcus pneumoniae y Haemophilus influenzae susceptibles. No indicado en administracin prolongada o profilaxis de otitis media. - Alternativa al tratamiento de la neumona causada por Pneumocystis jirovecii, en combinacin con dapsona.

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIN: Administracin exclusivamente oral. Nios: o Infeccin urinaria: nios 2 meses, 4-6 mg/kg/da cada 12 horas durante 10 das.

La informacin disponible en cada una de las fichas del Pediamcum ha sido revisada por el Comit de Medicamentos de la Asociacin Espaola de Pediatra y se sustenta en la bibliografa citada. Estas fichas no deben sustituir en ningn caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Espaola del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

2 de 6

o Otitis media aguda: nios 6 meses, 10 mg/kg/da cada 12 horas durante 10 das. Nios 12 aos y adultos: o Infeccin urinaria: 100 mg cada 12 horas o 200 mg cada 24 horas durante 10 das. o Neumona por Pneumocystis jirovecii: 15-20 mg/kg/da dividido en 4 dosis durante 21 das, en combinacin con dapsona. o Profilaxis infeccin urinaria: 100 mg al da.

- Insuficiencia renal: con un aclaramiento de creatinina 15-30 ml/minuto administrar el 50% de la dosis, cuando el aclaramiento sea <15 ml/min no est recomendado su uso.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al trimetoprim o a algn excipiente. Discrasias sanguneas. Anemia megaloblstica debida a deficiencia de cido flico. Contraindicado en prematuros y menores de 2 meses de edad.

PRECAUCIONES Su uso prolongado puede provocar una sobreinfeccin fngica o bacteriana, incluyendo la diarrea asociada a C. difficile y la colitis pseudomembranosa. La diarrea asociada a C. difficile se ha observado a partir de los 2 meses de tratamiento antibitico. No est establecida su seguridad en menores de 2 meses de edad. La efectividad del tratamiento de la otitis media aguda no est establecida en menores de 6 meses de edad. Usar con precaucin en pacientes con insuficiencia heptica. Usar con precaucin en pacientes con insuficiencia renal. Usar con precaucin en pacientes con potencial deficiencia de cido flico: malnutricin, pacientes sometidos a tratamiento anticonvulsivante crnico y ancianos. Puede causar dficit de cido flico.

EFECTOS SECUNDARIOS: Sistema nervioso central: meningitis asptica (rara), fiebre, cefalea. Dermatolgico: exantema maculopapular (3-7% a dosis 200 mg al da; la incidencia aumenta al aumentar la dosis diaria), eritema multiforme (raro), dermatitis exfoliativa (rara), prurito (comn), fototoxicidad cutnea, sndrome de Stevens-Johnson (raro), necrlisis txica epidrmica (rara). Endocrino-metablica: hiperkaliemia, hiponatremia.

3 de 6

Gastrointestinal: molestias epigstricas, glositis, nuseas, vmitos. Hematolgico: leucopenia, anemia megaloblstica, metahemoglobinemia, neutropenia, trombocitopenia. Heptico: ictericia colestsica (rara), aumento de enzimas hepticas. Renal: aumento de BUN y creatinina. Miscelnea: anafilaxia, reacciones de hipersensibilidad. Intoxicacin: Dosis altas de trimetoprim pueden ocasionar nuseas, vmitos y diarreas que desaparecen espontneamente. En la intoxicacin crnica puede presentarse depresin de la hematopoyesis debida a la interferencia del medicamento en el metabolismo del cido flico. Esta interferencia puede corregirse fcilmente con inyecciones de folinato clcico.

INTERACCIONES FARMACOLGICAS: Amantadina: trimetoprim puede aumentar el riesgo de mioclonias y/o delirio causado por amantadita. Trimetoprim puede aumentar la concentracin plasmtica de amantadina y viceversa. Antidiabticos orales: trimetoprim puede disminuir el metabolismo del antidiabtico oral tiazolidinediona. Azatioprina: trimetoprim puede aumentar el efecto mielosupresor de la azatioprina. BCG: los antibiticos pueden disminuir el efecto teraputico de la BCG. Bloqueadores del receptor de angiotensina II: trimetoprim puede aumentar el efecto hiperkalimico de los bloqueadores del receptor de angiotensina II. Carvedilol: trimetoprim puede incrementar la concentracin plasmtica de carvedilol. Conivaptan: puede incrementar la concentracin plasmtica de trimetoprim. Dapsona: trimetoprim puede aumentar la concentracin plasmtica de dapsona, y viceversa. Dapsona (tpica): trimetoprim puede aumentar la toxicidad tpica de dapsona, especficamente puede aumentar el riesgo de hemlisis. Deferasirox: puede aumentar la concentracin plasmtica de trimetoprim. Dofetilide: trimetoprim puede aumentar la excrecin de dofetilide. Espironolactona: trimetoprim puede aumentar el efecto hiperkalimico de la espironolactona. Eplerenona: trimetoprim puede aumentar el efecto hiperkalimico de eplenerona. Fenitona: trimetoprim puede aumentar la concentracin plasmtica de fenitona. Fosfenitona: trimetoprim puede aumentar la concentracin plasmtica de fosfenitona.

4 de 6

Inhibidores de la ACE (enzimas convertidoras de la angiotensina): trimetoprim puede aumentar el efecto hiperkalimico de los inhibidores de la ACE. Lamivudina: trimetoprim puede disminuir la excrecin de lamivudina. Leucovorn clcico-levoleucovorn: puede disminuir el efecto teraputico de trimetoprim. Memantina: trimetoprim puede aumentar los efectos adversos de memantina, especficamente el riesgo de mioclonias y/o delirio. Trimetoprim puede aumentar los niveles plasmticos de memantina y viceversa. Metotrexate: trimetoprim puede aumentar los efectos adversos de metotrexate, evitar el uso concomitante de metotrexate con trimetoprim y/o sulfametoxazol. Si se usan de forma concomitante monitorizar los signos y sntomas de la toxicidad por metotrexate (ej. supresin mdula sea). Mifepristona: puede aumentar la concentracin plasmtica de trimetoprim. Usar la dosis ms baja recomendada y monitorizar la aparicin de efectos adversos durante las 2 primeras semanas siguientes a la administracin de mifepristona. Peginterferon Alfa-2b: puede disminuir la concentracin plasmtica de trimetoprim. Pralatrexate: trimetoprim puede disminuir la excrecin de pralatrexate. Procainamida: trimetoprim puede incrementar la concentracin plasmtica de los metabolitos activos de procainamida. Repaglinida: trimetoprim puede puede disminuir el metabolismo de repaglinida. Tocilizumab: puede incrementar la concentracin plasmtica de trimetoprim. Vacuna tifoidea: la inmunizacin con la vacuna tifoidea de microorganismos vivos atenuados (Ty21a) se debe evitar en pacientes tratados con antibacterianos sistmicos. Administrar tras 24 horas de haber finalizado el tratamiento antibacteriano. Vareniclina: trimetoprim puede aumentar la concentracin plasmtica de vareniclina. Monitorizar la aparicin de efectos adversos, particularmente en los pacientes con insuficiencia renal severa.

DATOS FARMACUTICOS. Lista de excipientes (evitar en caso de anafilaxia a dichos componentes). Cpsulas: Celulosa microcristalina, slice coloidal, talco y estearato magnsico. Componentes de la cpsula: gelatina, amarillo de quinolena (E 104), dixido de titanio (E 171).

5 de 6

Suspensin: Celulosa microcristalina, parahidroxibenzoato de metilo (E 218), carboximetilcelulosa, sacarina sdica, sorbitol, polisorbato 60, aroma y agua purificada. Al contener 1,75 g de sorbitol como excipiente por 5 ml, puede causar molestias epigstricas y diarrea. No debe utilizarse en pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa.

PRESENTACIN (Nombre comercial): Tediprima: suspensin 80mg/5ml. Tediprima: cpsulas de 160 mg.

BIBLIOGRAFA:
1

ECR: estudios clnicos randomizados

Gua de Prescripcin Terapetica. [base de datos en Internet]. Madrid, Espaa: Agencia espaola de medicamentos y productos sanitarios (AEMPS) [fecha de acceso 13 de Marzo 2013]. Disponible en: http://www.imedicinas.com/GPTage/ Fichas tcnicas del Centro de Informacin online de Medicamentos de la AEMPS CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, Espaa: Agencia espaola de medicamentos y productos sanitarios (AEMPS) - [fecha de acceso 13 Marzo 2013]. Disponible en: https://sinaem4.agemed.es/consaem/fichasTecnicas.do?metodo=detalleForm L.F.Villa, editor. Medimecum, gua de terapia farmacolgica. 16 edicin. Espaa: Adis; 2011. UpToDate (Pediatric drug information). [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2012 [fecha de acceso 13 de Marzo 2013]. Disponible en: www.uptodate.com Micromedex Healthcare Series [base de datos en Internet].Greenwood Village, Colorado: Thomson MICROMEDEX DRUGDEX System. 1974-2012. Disponible en: http://www.thomsonhc.com/home/dispatch Taketomo CK, Hodding JH, Kraus DM. Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18th ed. American Pharmacists Association, editor. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010. Aberg JA et al. Infectious Diseases Handbook. Lexi-Comps. 6th Edition. 2006.

6 de 6

Trimetoprim (Tediprim). Drugs@FDA, Disponible en www.fda.gov

FDA

approved

drug

products.

Sugerencia para citar esta ficha: Comit de Medicamentos de la Asociacin Espaola de Pediatra. Pediamcum. Edicin 2012. Trimetoprim. Disponible en: http://www.pediamecum.es. Consultado en (fecha de la consulta).