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SEDANTES
1. DEFINICIN: Un sedante es una sustancia qumica que deprime el sistema nervioso central (SNC). Un sedante suele denominarse como tranquilizante, disminuye la actividad, antidepresivo, ansioltico, soporfico, pastillas para dormir, modera la excitacin y calma al que la recibe, relajante, o sedante-hipntico. Los sedantes son drogas de prescripcin mdica que provocan sueo o calma. Estn clasificados como depresores del sistema nervioso central (SNC). El alcohol, los tranquilizantes, los opiceos como la herona y el OxyContin y las benzodiazepinas, son tambin tipos de depresores del SNC. El sistema nervioso central consta del cerebro y la mdula espinal. Cuando se consumen agentes depresores del sistema nervioso central, la respiracin y el corazn funcionan ms despacio. Si estos funcionan demasiado lentamente, la persona pierde el conocimiento y puede entrar en coma o morir. La sedacin puede ser tambin un efecto adverso de muchos frmacos que no son sedantes propiamente, ni son capaces de producir anestesia. Las benzodiazepinas, a pesar de que tampoco producen anestesia, se consideran como sedantes e hipnticos. Estas sustancias tambin se utilizan como relajantes musculares, antiepilpticos o para producir sedacin y amnesia en sujetos antes de una ciruga. La cantidad de contraindicaciones y de efectos supresores o potenciadores, obliga a extremar la ayuda teraputica profesional. A altas dosis o bajo abuso, estas drogas causan inconsciencia o muerte Tipos de sedantes: Antidepresivo mirtazapina (Remeron) trazodone (Desyrel)

Barbitrico secobarbital (Seconal) pentobarbital (Nembutal) amobarbital (Amytal) fenobarbital

Benzodiazepina diazepam (Valium) clonazepam (Klonopin, Rivotril, Clonex) alprazolam (Xanax, Trankimazin, Tafil) temazepam (Restoril) clordiazepxido (Librium) flunitrazepam (Rohypnol) lorazepam (Ativan) clorazepato (Tranxene)

Imidazopyridina zolpidem (Ambien, Ambien CR, Stilnox, Stilnoct, Hypnogen, Myslee, Somno) alpidem

Pirazolopirimidina

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zaleplon (Sonata)

Antihistamina difenhidramina (Benadryl, Sominex) dimenhidrinato (Dramamine, Mareamin) doxilamina

Antipsictico Tpicos antipsictico "tranquilizantes pesados" Flufenazina (Prolixin) Haloperidol (Haldol) Tiotixeno Trifluoperazina Loxapina (Loxitane) Perfenazina Proclorperazina (Compazine) Clorpromazina

Atpicos antipsicticos clozapina (Clozaril) quetiapina (Seroquel) Risperidona (Risperdal) Ziprasidona (Geodon) (a algunos los fatiga en extremo, a otros les provoca insommio) olanzapina (Zyprexa)

Los barbitricos se han sustituido en gran medida por las benzodiacepinas, que tienen una accin similar. 2. INDICACIONES: Los mdicos dan sedacin para reducir la ansiedad a pacientes que no pueden manejar sus ansiedades relacionadas a dolor o a procedimientos provocadores de ansiedad. Como todos los sedantes, no resuelven el problema en s, son un auxiliar teraputico ms, como podra serlo adjunto a un analgsico en la preparacin del paciente para una ciruga, y comnmente se lo indica antes de la anestesia, o antes de procedimientos invasivos y/o altamente inconfortables y/o dolorosos, como la cineangiocoronariografa, cateterizacin cardaca, etc. Los pacientes en unidades de terapia intensiva mayormente se los seda (a menos que estn inconscientes por sus propias condiciones). 3. Dependencia a los sedantes Como todo medicamento psicotrpico pueden causar dependencia fsica y psicolgica cuando se usa crnicamente o durante periodos largos, an a dosis recomendadas y teraputicas. Cuando un usuario con dependencia disminuye bruscamente o cesa el tratamiento, aparecen sntomas de abstinencia desde inactividad, insomnio, sudor fro y ansiedad a convulsiones o mioclonas. Cuando los usuarios se hacen dependientes psicolgicamente, sienten la necesidad de administrar el frmaco aunque no haga falta biolgicamente. En ambos tipos de dependencia, encontrar y usar dicho medicamento se convierte en punto focal en la vida. Debern tratarse tales dependencias fsicas y psicolgicas. Abuso y sobredosis

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De todo medicamento puede abusarse, ms an de los tranquilizantes . Los barbitricos son responsable de la mayora de los problemas con el abuso de sedantes, debido a su cada vez mayor uso indiscriminado, "recreacional", sin receta ni supervisin profesional, como tambin la sobreprescripcin por parte de ciertos mdicos, que no desean derivar pacientes a otros profesionales. La gente que lidia y que tiene grandes dificultades con el estrs, la ansiedad, el insomnio, suelen abusar o hacerse dependientes de los sedantes. Los heroinmanos suelen suplementar su droga o intentar un sustituto con los sedantes. Los usuarios de estimulantes frecuentemente necesitan sedantes para calmar la hiperactividad. Otros toman sedantes recreacionalmente para relajarse y olvidar sus padeceres. De todos los reportes por muertes relacionadas a drogas, la sobredosis de barbitricos da un factor cercano al 33 %. Estos incluyen el suicidio, y el envenenamiento accidental. Ocurre que ciertas muertes accidentales ocurren por usuarios en estado confusional debido a repetir las dosis por olvido y estado de confusin. En EE.UU, en 1998, un total de 70.982 exposiciones a sedantes se registraron en los Centros de Control de venenos, con 2.310 (3,2 %) fueron casos graves de intoxicacin y 89 (0,1 %) terminaron en muerte. El 50 % de los pacientes admitidos en "Sala de Guardia" de los hospitales de EE.UU son el resultado de uso no mdico de sedantes han tenido "prescripcin mdica" lcita y legtima para el uso de la droga, pero se han sobremedicado y/o combinado con alcohol y/u otras drogas. La obtencin ilcita de sedantes se hace por conocidos que acceden a prescripciones mdicas, usando recetas falsas, etc. Sedantes y alcohol Los sedantes y el alcohol suelen combinarse recreacionalmente e indiscriminadamente. El alcohol, como los sedantes, es un fuerte depresor del SNC que ralentiza y retarda todas las funciones del cerebro, y deprime la respiracin, entonces las dos sustancias se sinergizan repotencindose una a la otra, y la combinacin puede resultar fatal. Karen Ann Quinlan, en 1975, colaps en un coma despus de beber alcohol con tranquilizantes en una fiesta. Su caso trajo a la superficie, una discusin universal tanto sobre el uso irresponsable de alcohol-barbitricos, como la tica que debe envolver la terminacin de la vida artificialmente mantenida.

Signos que debe buscar Una persona que abusa de sedantes tales como estos, se ver como sedado o con somnolencia. Hablar lentamente y puede tener dificultad al hablar. l no ser capaz de concentrarse y ser propenso a tener una falta de coordinacin y mala memoria. Puede sentirse mareado. Es probable que adems de tener mala concentracin, tenga la respiracin lenta, y lo mismo ocurrir con el ritmo cardiaco. Su presin arterial estar baja. Como los sedantes tambin reducen las inhibiciones, ellos pueden exhibir un mal control de sus acciones y pueden meterse en situaciones arriesgadas en las que normalmente no se meteran. Si toman demasiada cantidad, o toman una segunda dosis, o ms, con demasiada rapidez, se puede reducir su respiracin y su ritmo cardaco hasta el punto de la inconsciencia. Si esto ocurre, deben ser llevados a la sala de urgencias de inmediato, en la cual sera posible administrarles frmacos antdotos. El diazepam es un frmaco derivado de la 1,4-benzodiazepina, con propiedades ansiolticas, miorrelajantes, anticonvulsivantes y sedantes. El diazepam se utiliza para tratar estados de ansiedad y est considerada como la benzodiazepina ms efectiva para el tratamiento de espasmos musculares. Es una de las benzodiazepinas ms frecuentemente administradas tanto a pacientes ambulatorios como ingresados Accin teraputica

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El diazepam, como todos los frmacos de su clase, acta deprimiendo la conduccin nerviosa en ciertas neuronas del sistema nervioso central, produciendo desde una leve sedacin hasta hipnosis o coma en funcin de la dosis administrada. Est indicado para el alivio sintomtico de la ansiedad y otros malestares asociados con el sndrome de ansiedad, incluso aquellos asociados con desrdenes psiquitricos. Es til en el tratamiento de espasmos musculares reflejos debidos a traumas locales (heridas, inflamacin). Tambin puede utilizarse para combatir la espasticidad proveniente de dao a las interneuronas espinales y supraespinales, como en la parlisis cerebral y parapleja, as como en atetosis y el sndrome de hombre rgido. Las benzodiazepinas slo estn indicadas cuando el desorden es severo, inhabilitante o si somete al individuo a estrs extremo. Se considera que su mecanismo de accin consiste en potenciar o facilitar la accin inhibitoria del neurotransmisor cido gamma aminobutrico (GABA), mediador qumico de la inhibicin tanto en el nivel del botn presinptico como postsinptico, en todas las regiones del sistema nervioso central. [editar] Farmacocintica Administrado por va oral, se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Por va intramuscular, en general la absorcin es errtica, no recomendada. El estado de equilibrio de la concentracin en plasma sanguneo se produce pasados entre 5 das y 2 semanas. La eliminacin de la sustancia es lenta ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios das o incluso semanas, produciendo posiblemente efectos residuales. El inicio de accin es evidente pasados de 15 a 45 minutos tras su administracin oral; por va intramuscular, tarda unos 20 minutos; y por va intravenosa, entre 1 y 3 minutos. Se elimina por va renal. [editar] Indicaciones El diazepam est indicado en el tratamiento de la ansiedad, trastornos psicosomticos, tortcolis, espasmos musculares. Por va intravenosa se usa en sedacin previa a intervenciones (endoscopias, biopsias, fracturas); estados de agitacin motora, delrium tremens, convulsiones. El diazepam se indica tambin para el tratamiento del vrtigo, insomnio, disnea, y el Sndrome paraneoplsico del hombro rgido, pero no tiene mejores efectos que el sulfato de magnesio en mujeres embarazadas 1 con eclampsia. En Veterinaria, el diazepam puede ser utilizado como estimulante del hambre, til en casos de lipidosis heptica. [editar] Precauciones y advertencias La tolerancia a los efectos farmacolgicos del diazepam es pronunciada cuando se usan dosis elevadas durante perodos prolongados. Despus de la suspensin brusca pueden aparecer depresin, insomnio por efecto rebote, nerviosismo y salivacin excesiva. Se ha descrito un sndrome de abstinencia (estados confusionales, manifestaciones psicticas y convulsiones) despus de la suspensin de dosis elevadas y administradas por largo tiempo. Durante el embarazo, la investigacin cientfica disponible desaconseja su uso en el primer y tercer trimestre. El diazepam debe ser evitado durante la lactancia, ya que se excreta en la leche materna. Es recomendable que el lorazepam as como cualquier otra benzodiazepina sea consumido solo por periodos cortos de 2 a 4 semanas debido al riesgo de generar tolerancia y dependencia fsica por el consumo a largo plazo. Algunos posibles sntomas de abstinencia son: ansiedad, distorsin de los sentidos, disforia y 2 3 en raros casos psicosis y convulsiones. [editar] Efectos secundarios Los efectos colaterales ms frecuentes son sedacin, somnolencia, diarreas, vomito, ataxia, vrtigo, hipotensin, trastornos gastrointestinales, cambios en la libido. Se han conocido casos de reacciones paradjicas, con excitacin y agresividad (sobre todo en nios y ancianos). La administracin parenteral puede producir hipotensin o debilidad muscular, alucinaciones y visiones. [editar] Interacciones medicamentosas

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Los efectos depresores del diazepam se intensifican cuando se asocia con alcohol, neurolpticos, algunos antidepresivos de perfil sedante (clomipramina, nortriptilina, amitriptilina, paroxetina), hipnticos, hipnoanalgsicos, anticonvulsivantes y anestsicos. No debe consumirse alcohol durante el tratamiento con diazepam. El uso simultneo de anticidos puede retrasar pero no disminuir su absorcin. La cimetidina puede inhibir el metabolismo heptico del diazepam y provocar un retraso en su eliminacin. El diazepam puede disminuir los efectos teraputicos de la levodopa, y la rifampicina puede potenciar la eliminacin de diazepam. [editar] Contraindicaciones No debe usarse en caso de: Historia conocida de hipersensibilidad a las benzodiazepinas. Insuficiencia respiratoria severa. Insuficiencia heptica severa. Sndrome de apnea del sueo. Miastenia grave. Dependencia de otras sustancias, incluyendo el alcohol. Una excepcin es el manejo de reacciones agudas de abstinencia. Las benzodiazepinas no estn recomendadas para el tratamiento primario de enfermedades psicticas. Las benzodiazepinas no debern utilizarse solas para tratar la depresin o ansiedad asociada con depresin, ya que podra sobrevenir un suicidio en dichos pacientes. La administracin de este medicamento est contraindicado en personas que presenten miastenia gravis, glaucoma, insuficiencia respiratoria, depresin respiratoria, insuficiencia heptica y renal. Deber evaluarse la relacin riesgo-beneficio en quienes tengan antecedentes de crisis convulsivas, hipoalbuminemia, psicosis y paranoia. El diazepam, al igual que los agentes benzodiazepnicos en general, est parcialmente contraindicado en casos de TDAH, ya que tienden a producir un efecto paradjico en este grupo de pacientes, exacerbando los sntomas de hiperactividad e impulsividad, adems del potencial efecto negativo sobre la atencin, la memoria de trabajo y las funciones ejecutivas en general. No obstante, tales decisiones farmacoteraputicas deben evaluarse en cada caso en particular CADA COMPRIMIDO DIAZEPAM 5 mg. / 10 mg. excipientes c.s.p. 180 mg. CONTIENE:

DESCRIPCION DE LA DROGA: Polvo cristalino, blanco o blanco amarillento, prcticamente inodoro. Se altera por exposicin a la luz. ACCION TERAPEUTICA: El DIAZEPAM es un tranquilizante menor, perteneciente al grupo qumico de las benzodiazepinas, dotado de accin ansioltica, sedante, hipntica, anticonvulsiva y miorrelajante estriado. INDICACIONES: Neurosis, estados de ansiedad, tensin y excitacin psicomotrz. Sedante pre y post operatorio. Tratamiento de los sntomas de supresin alcohlica aguda. Coadyuvante a corto plazo de enfermedades convulsivas. Estados espsticos y contracturas musculares. Potencializador de hipnticos, anestsicos y analegsicos. CONTRAINDICACIONES: Siendo relajante muscular, est contraindicado cuando existe hipotona muscular y en la miastenia grave. Glaucoma en perodo agudo. Hipersensibilidad a la droga. Insuficiencia respiratoria grave. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Medicamento indicado solo en adultos. Utilizar con precaucin en aquellas personas que deben conducir vehculos o manejar maquinarias peligrosas, por disminucin de la capacidad de reaccin. Evitar el consumo de bebidas alcohlicas. No es apropiado para el tratamiento de pacientes psicticos. No es antidepresivo. Precaucin en pacientes con insuficiencia renal, heptica o con disfuncin respiratoria. El DIAZEPAM puede atravesar la

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placenta, por lo que debe evitarse su uso durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre pues puede aumentar el riesgo de malformaciones congnitas. El uso de esta medicacin en madres lactantes puede provocar sedacin, dificultades en la alimentacin y prdida de peso en el recin nacido, ya que es excretada junto a sus metabolitos en la leche materna. Los pacientes geritricos o debilitados son ms sensitivos hacia sus efectos colaterales. No presenta potencial carcinognico. El uso prolongado de DIAZEPAM puede producir el desarrollo de Tolerancia y de Dependencia fsica y psquica. Puede sobrevenir el Sndrome de abstinencia con la detencin repentina de un tratamiento prolongado, sobre todo de dosis elevadas. En tales situaciones, se recomienda por prudencia, reducir en forma progresiva las dosis diarias o, en caso de detencin repentina, vigilar atentamente al enfermo. EFECTOS ADVERSOS: Puede provocar somnolencia, ataxia, cefaleas, mareos, hipotensin, visin borrosa, diplopa, retencin urinaria, incontinencia, depresin mental, cambio de la lbido, temblor y confusin, trastornos que se exageran en los ancianos o en pacientes debilitados, Puede producir depresin respiratoria en los pacientes con afecciones pulmonares crnicas. Algunas veces se han observado reacciones paradojales en forma de excitacin o irritabilidad psquica. Otras manifestaciones: cambios en la salivacin, nauseas, constipacin, urticaria y erupciones cutneas. Todos los trastornos ceden con la supresin del medicamento o con la disminucin de la dosis. INTERACCIONES: El efecto del DIAZEPAM es potenciado por el consumo concomitante de bebidas alcohlicas y de otros depresores del S.N.C. como otras drogas ansiolticas e hipnticas, antipsicticas, antihistamnicos, analgsicos opiceos y antidepresores tricclicos. Otras interacciones: Carbamazepina, Levodopa, Cimetidina, Hipotensores y Anticidos. Isoniazida y Rifampicina. DOSIS: Segn condicin y respuesta clnica del paciente. DOSIS USUAL ADULTOS: Un comprimido de 5 a 10 mg. dos o tres veces al da. DOSIS LIMITES: de 2 a 10 mg. cuatro veces por da. SOBREDOSIS: SIGNOS: Somnolencia severa, confusin contnua. Agitacin, respiracin dificultosa, latidos cardacos lentos. Habla balbuceante contnua. Debilidad severa. TRATAMIENTO: No existe un antdoto especfico. Su tratamiento consiste en una terapia de apoyo como ser: Induccin a la emesis o lavado gstrico. Monitorizar la respiracin, pulso y la presin arterial. Si la respiracin est deprimida debe administrarse oxgeno. Pueden administrarse lquidos intravenosos para promover la diuresis. De ser necesario controlar la hipotensin mediante vasopresores (dopamina, norepinefrina o metaraminol). Si se produce excitacin no se debe usar barbitricos. MECANISMO DE ACCION: Como depresor del Sistema Nervioso Central, se cree que el Diazepam, despus de interaccionar con un receptor neuronal de membrana especfico, potencia o facilita la accin inhibitoria del neurotransmisor GABA (cido gammaaminobutrico) mediador de la inhibicin tanto a nivel pre como post sinptico en todas las regiones del S.N.C. Como relajante del musculo esqueltico, actuara por inhibicin de las vas espinales aferentes polisinpticas y monosinpticas. El Diazepam puede inhibir los reflejos mono- y polisinpticos actuando como inhibidor de la transmisin neuronal o bloqueando la transmisin sin ptico excitatoria. PRESENTACION: Envases con 20, 50 y 100 comprimidos. Presentacin hospitalaria conteniendo 1.000 comprimidos. CONSERVACION: Mantener el envase bien cerrado en sitio seco, fresco y oscuro. Para cules condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento? El diazepam se usa para aliviar la ansiedad, los espasmos musculares y las crisis convulsivas, y para controlar la agitacin causada por la abstinencia de alcohol. Este medicamento tambin puede ser prescrito para otros usos; pdale ms informacin a su doctor o farmacutico. Cmo se debe usar este medicamento? El diazepam viene envasado en forma de tabletas, cpsulas y solucin concentrada de liberacin prolongada (de accin prolongada) para tomar por va oral. No abra, mastique ni aplaste las cpsulas de liberacin prolongada; tmelas enteras. Por lo general este medicamento se toma entre una a cuatro veces al da con o sin alimentos. Siga cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta del medicamento y pregntele a su doctor o farmacutico cualquier cosa que no entienda. Use el medicamento exactamente como se indica. El concentrado lquido de diazepam viene con un gotero especialmente marcado para medir la dosis. Pdale a su farmacutico que le muestre cmo usarlo. Diluya el concentrado en agua, jugo o bebidas

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con gas apenas antes de tomarlo. Tambin puede ser mezclado con pur de manzanas o pudn justo antes de tomar la dosis. El diazepam produce dependencia. No tome una dosis ms grande, ms seguido ni por ms tiempo del indicado por su doctor. El uso a largo plazo o excesivo de diazepam puede desarrollar tolerancia, haciendo que este medicamento sea menos eficaz. Este medicamento debe tomarse regularmente para ser eficaz. No se salte ninguna dosis aunque usted opine que no la necesita. No tome diazepam por ms de 4 meses ni descontine su uso sin antes conversar con su doctor. La suspensin repentina del medicamento puede empeorar su condicin y los sntomas de abstinencia (estado de ansiedad, insomnio e irritabilidad). Su doctor reducir la dosis de manera gradual. Qu otro uso se le da a este medicamento? Volver al comienzo El diazepam tambin se usa para tratar el sndrome de colon irritable y los ataques de pnico. Converse con su doctor acerca de los riesgos de usar este medicamento para tratar su condicin. Cules son las precauciones especiales que debo seguir? Volver al comienzo Antes de comenzar a tomar diazepam: dgale a su doctor y a su farmacutico si usted es alrgico al diazepam, alprazolam (Xanax), clordiazepxido (Librium, Librax), clonazepam (Klonopin), clorazepato (Tranxene), estazolam (ProSom), flurazepam (Dalmane), lorazepam (Ativan), oxazepam (Serax), prazepam (Centrax), temazepam (Restoril), triazolam (Halcion), o a otros medicamentos. dgale a su doctor y a su farmacutico qu medicamentos con y sin prescripcin est tomando, especialmente antihistamnicos; cimetadine (Tagamet); digoxina (Lanoxin); disulfiram (Antabuse); fluoxetina (Prozac); isoniazide (INH, Laniazid, Nydrazid); ketoconazol (Nizoral); levodopa (Larodopa, Sinemet); medicamentos para la depresin, crisis convulsivas, dolor, enfermedad de Parkinson, asma, resfros o alergias; metoprolol (Lopressor, Toprol XL); relajantes musculares; anticonceptivos orales; probenecida (Benemid); propoxifeno (Darvon); propranolol (Inderal); ranitidina (Zantac); rifampicina (Rifadin); sedantes; pastillas para dormir; teofilina (Theo-Dur); tranquilizantes; cido valproico (Depakene); y vitaminas. Estos medicamentos pueden aumentar la somnolencia provocada por el diazepam. si toma anticidos, tome el diazepam primero y espere 1 hora antes de tomar el anticido. dgale a su doctor si tiene o alguna vez ha tenido glaucoma; crisis convulsivas; o problemas al pulmn, corazn o al hgado. dgale a su doctor si est embarazada, tiene planes de quedar embarazada o si est amamantando. Si queda embarazada mientras toma este medicamento, llame a su doctor de inmediato. hable con su mdico sobre los riesgos y beneficios de tomar esta medicina si usted tiene 65 aos de edad o ms. Los adultos mayores no suelen tomar diazepam acaso porque no es tan seguro y efectivo que otro medicamentos que pueden usarse para tratar la misma condicin. si va a ser sometido a cualquier ciruga, incluida la dental, dgale al doctor o dentista que usted est tomando diazepam. este medicamento puede provocar somnolencia (darle sueo), por lo que se recomienda que no conduzca automviles ni maneje maquinaria pesada hasta que sepa cmo lo afectar. recuerde que el alcohol puede aumentar la somnolencia provocada por este medicamento. dgale a su doctor si usted usa productos derivados del tabaco, ya que fumar puede reducir la eficacia de este medicamento.

Qu tengo que hacer si me olvido de tomar una dosis? Volver al comienzo

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Si usted toma varias dosis al da y se olvid de tomar una, sltese sa y siga con la dosificacin regular programada para ese da. No tome una dosis doble para compensar la que olvid. Cules son los efectos secundarios que podra provocar este medicamento? Volver al comienzo Los efectos secundarios del diazepam son comunes e incluyen: somnolencia (sueo) mareos cansancio debilidad sensacin de sequedad en la boca diarrea malestar estomacal cambios en el apetito

Dgale a su doctor si cualquiera de estos sntomas se vuelve severo o si no desaparece: agitacin o excitacin estreimiento dificultad para orinar ganas de orinar frecuente visin borrosa cambios en el impulso o capacidad sexual

Si usted experimenta alguno de los siguientes sntomas, llame a su doctor de inmediato: crisis convulsivas caminar tambaleante temblor fino y persistente o incapacidad para mantenerse sentado. fiebre dificultad para respirar o tragar sarpullido severo (erupcin severa en la piel) decoloracin de la piel u ojos (color amarillento) palpitaciones irregulares

Cmo debo almacenar este medicamento? Volver al comienzo Mantenga este medicamento en su envase, bien cerrado y fuera del alcance de los nios. Almacnelo a temperatura ambiente y lejos del calor excesivo y la humedad (no en el bao). Deseche cualquier medicamento que est vencido o que ya no se utilice. Converse con su farmacutico acerca del desecho adecuado de los medicamentos. Qu debo hacer en caso de una sobredosis? Volver al comienzo En caso de una sobredosis, llame a la oficina local de control de envenenamiento al 1-800-222-1222. Si la vctima est inconsciente, o no respira, llame inmediatamente al 911. Qu otra informacin de importancia debera saber? Volver al comienzo

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Cumpla con todas las citas con su doctor y el laboratorio. Su doctor podra ordenar algunos exmenes de laboratorio para determinar la respuesta de su cuerpo al diazepam. El diazepam puede alterar los resultados de las pruebas de orina para determinar el nivel de azcar en la sangre al usar los tests Clinistix y Diastix. Los pacientes diabticos deben usar TesTape para determinar el nivel de azcar en la orina. Si usted toma diazepam para controlar las crisis convulsivas y tiene un aumento en la frecuencia o severidad de los ataques, llame a su doctor, quien determinar si es necesario ajustar o cambiar la dosis. Si usted usa diazepam para las crisis convulsivas, lleve algn tipo de identificacin (para alertar a los paramdicos) que indique que usted tiene epilepsia y que est tomando diazepam. No deje que otras personas tomen su medicamento. Pregntele al farmacutico cualquier duda que tenga sobre cmo renovar la prescripcin de su medicamento. Es importante que Ud. mantenga una lista escrita de todas las medicinas que Ud. est tomando, incluyendo las que recibi con receta mdica y las que Ud. compr sin receta, incluyendo vitaminas y suplementos de dieta. Ud. debe tener la lista cada vez que visita su mdico o cuando es admitido a un hospital. Tambin es una informacin importante en casos de emergencia. Marcas comerciales Volver al comienzo D-Val Dizac Valicot Valium Valrelease Zetran

Documento revisado - 01/08/2010 Mecanismo de accin Facilita la unin del GABA a su receptor y aumenta su actividad. Acta sobre el sistema lmbico, tlamo e hipotlamo. No produce accin de bloqueo del SNA perifrico ni efectos secundarios extrapiramidales. Accin prolongada. Indicaciones teraputicas y Posologa Duracin lo ms corta posible y reevaluar a intervalos regulares, incluyendo necesidad de continuar. Mx. 8-12 sem. incluida retirada gradual. - Supresin sintomtica de ansiedad, agitacin y tensin psquica por estados psiconeurticos y trastornos situacionales transitorios: Oral: ads.: 2-10 mg 2-4 veces/da. Nios > 6 meses: 0,1-0,3 mg/kg/da. Ancianos, I.H., I.R.: 2-2,5 mg 1 2 veces/da, aumento gradual segn necesidad y tolerabilidad. Parenteral: estados de ansiedad media/grave: ads.: 2-10 mg IM o IV, repetir a las 3-4 h si es necesario. Ancianos I.R., I.H., menor cantidad efectiva. Rectal (microenemas, supositorios) (si se precise accin rpida y la va parenteral es indeseable o impracticable): nios > 1 ao: 0,2-0,5 mg/kg/da. Ads.: 5-10 mg/da. Ancianos, debilitados, I.H.: 5 mg/da. Premedicacin anestsica: Parenteral: IM. Ads.: 10-20 mg, 1 h antes de inducir la anestesia. Nios: 0,1-0,2 mg/kg. Induccin a la anestesia: Parenteral: 0,2 0,5 mg/kg IV. Sedacin previa a intervenciones diagnsticas, quirrgicas y endoscopias: Parenteral: IV. Ads.: 10-30 mg (5 mg inicial y cada 30 seg 2,5 mg hasta cada de prpados a media pupila). Nios: 0,1-0,2 mg/kg. Rectal (microenemas): ads.: 10 mg. Ancianos, debilitados, I.H.: 5 mg. Nios 10-15 kg: 5 mg; > 16 kg: 10 mg. Deprivacin alcohlica:

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Oral: 10 mg, 3 4 veces primeras 24 h, reducir a 5 mg 3 4 veces/da, segn evolucin. Parenteral: 10 mg IM o IV, si es necesario, a las 3-4 h otros 5-10 mg; o 0,1-0,3 mg/kg IV cada 8 h hasta cese sntomas. Luego continuar con tto. oral. - Coadyuvante en dolor musculoesqueltico por espasmos o patologa local. Espasticidad por parlisis cerebral y parapleja, atetosis y sndrome de rigidez generalizada: Oral: ads.: 2-10 mg, 2 4 veces/da. Nios > 6 meses: 0,1-0,3 mg/kg/da. Ancianos, I.H., I.R.: 2-2,5 mg 1 2 veces/da, aumentar gradualmente segn necesidad y tolerabilidad. Parenteral: 5-10 mg IM o IV, repetibles si es necesario a las 3-4 horas. Rectal (supositorios): ads.: 5-10 mg/da. Nios: 2,5-5 mg/da. Ancianos y debilitados: 5 mg/da. -Coadyuvante en terapia anticonvulsiva: Oral: ads.: 2-10 mg, 2 4 veces/da. Nios > 6 meses: 0,1-0,3 mg/kg/da. Ancianos, I.H., I.R.: 2-2,5 mg 1 2 veces/da, aumento gradual segn necesidad y tolerabilidad. Convulsiones febriles en nios > 1 ao. Convulsiones epilpticas: Rectal: nios > 1 ao: 0,2-05 mg/kg/da. Ads.: 5-10 mg/da. Ancianos, debilitados, I.H.: 5 mg/da. Status epilepticus: Parenteral: 0,15-0,25 mg/kg IV repetidos con intervalos de 10-15 min, si es necesario. Mx.: 3 mg/kg/da. Ttanos: Parenteral: 0,1-0,3 mg/kg IV en intervalos de 1-4 h; o infus. continua o con sonda gstrica 3-4 mg/kg en 24 h. Preeclampsia y eclampsia: Parenteral: 10-20 mg IV (si requieren dosis adicionales, en perfus., hasta mx. de 100 mg en 24 h). Contraindicaciones Hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia gravis, sndrome de apnea del sueo, insuf. respiratoria severa, I.H. severa, drogodependencia y alcoholismo (excepto tto. de reacciones agudas de abstinencia), glaucoma de ngulo cerrado (rectal, parenteral), hipercapnia crnica severa. Advertencias y precauciones Ancianos, I.R., I.H. leve o moderada, nios, insuf. respiratoria crnica, porfiria, epilepsia, dependencia de alcohol o drogas. En pacientes con lesiones en el SNC y que presenten crisis epilpticas, extremar la precaucin. Riesgo de amnesia antergrada, reacciones psiquitricas y paradjicas. Despus de un uso continuado hay riesgo de tolerancia, dependencia (fsica y psquica). La interrupcin brusca tras un uso continuado provoca sndrome de abstinencia. No usar en ansiedad asociada a depresin ni como tto. primario de enf. psictica. Por va IV: riesgo de apnea y/o parada cardiaca en ancianos, muy debilitados o con reserva cardiaca o pulmonar limitada. Extremar precauciones para evitar la administracin IA o extravasacin. Insuficiencia heptica Contraindicado en I.H. severa por riesgo de encefalopata. Precaucin en I.H. leve-moderada: reducir dosis. Insuficiencia renal Precaucin. Reducir dosis. Interacciones Potenciacin del efecto depresor sobre SNC con: neurolpticos, hipnticos, ansiolticos/sedantes, antidepresivos, analgsicos narcticos, antiepilpticos, anestsicos, antihistamnicos sedantes. Efecto sedante aumentado con: alcohol, cisaprida, cimetidina, propofol, etanol. Accin aumentada por: inhibidores del citocromo P450, inhibidores de la proteasa, antifngicos azlicos, isoniazida. Efecto aditivo depresor del SNC y respiratorio con: barbitricos, relajantes musculares de accin central. Toxicidad aumentada por: etinilestradiol y mestranol, fluoxetina, omeprazol, c. valproico. Efecto anticonvulsivante disminuido por: ginkgo. Efectividad disminuida por: H. perforatum. Efecto disminuido por: fenobarbital, carbamazepina, fenitona, rifampicina. Aumenta accin de: digoxina. Altera accin de: fenitona. Embarazo Atraviesa la placenta. Se ha atribuido sndrome de abstinencia neonatal as como flacidez neonatal y problemas respiratorios con el uso crnico durante el embarazo. Lactancia El diazepam y su metabolito, desmetildiazepam, se excretan con la leche materna (proporcin leche plasma, 0,2-2,7), pudiendo provocar efectos en el lactante (sedacin, dificultades en la alimentacin y prdida de peso). Por ello, se recomienda suspender la lactancia materna o bien, evitar la administracin de este medicamento. Efectos sobre la capacidad de conducir

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Diazepam, dependiendo de la dosis y de la sensibilidad individual, puede disminuir la atencin, alterar la capacidad de reaccin y producir somnolencia, amnesia o sedacin, especialmente al inicio del tratamiento o despus de un incremento de la dosis. No se aconseja conducir vehculos ni manejar maquinaria cuya utilizacin requiera especial atencin o concentracin, hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada. Reacciones adversas Somnolencia, embotamiento afectivo, reduccin del estado de alerta, confusin, fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular, ataxia o diplopa, amnesia, depresin, reacciones psiquitricas y paradjicas. Sobredosificacin Antdoto flumazenilo.

ACCIN Y MECANISMO Ansioltico benzodiazepnico de accin prolongada. Acta incrementando la actividad del cido gamma-aminobutrico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unin con el receptor GABA-rgico. Posee actividad hipntica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnsica. Ir al comienzo FARMACOCINTICA Va oral, intramuscular (i.m.), rectal: Su biodisponibilidad es del 99% oral y microenemas y es errtica por via i.m. Tiempo empleado en alcanzar la concentracin mxima (Tmax) = 30-90 min, oral; 90 min, i.m.; 30 min, microenemas; 60-120 min, supositorios. El comienzo de la accin de los microenemas se produce a los 4-5 minutos. El grado de unin a protenas plasmticas es del 98%. Es ampliamente metabolizado en el hgado, dando lugar entre otros metabolitos activos a: desmetildiazepam, oxazepam y temazepam. Se elimina mayoritariamente con la orina en forma metabolizada y un 1% en forma inalterada. Su semivida de eliminacin es de 43 h, en insuficiencia renal aumenta a 48 h. Ir al comienzo INDICACIONES Adultos: - [ANSIEDAD]: sola o asociada a otras alteraciones orgnicas o psquicas. - [INSOMNIO]: asociado a ansiedad. - [ESPASMO MUSCULAR]. - [EPILEPSIA]: tratamiento de algunos tipos de epilepsia (Status epilepticus). - [ALCOHOLISMO CRONICO]. - [PREMEDICACION ANTES DE UNA INTERVENCION].

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- [ESPASMO]: espasticidad cerebral. Nios: - Terrores nocturnos y sonambulismo. - [ESPASMO]: Espasticidad cerebral control de tensin e irritabilidad. - [PREMEDICACION ANTES DE UNA INTERVENCION]. Stesolid (microenemas): Convulsiones febriles en nios. Convulsiones epilpticas. Estados de ansiedad, angustia o tensin en los que se precise una accin rpida y la va parenteral sea indeseable o impracticable. Como sedante en ciruga menor, ortodoncia, endoscopias, angiofrafas, tratamiento ortopdico, traumatologa, biopsias, cateterizaciones, pruebas ginecolgicas, etc., tanto en adultos como en ancianos y nios. Ir al comienzo POSOLOGA - Ansiedad, insomnio: Va oral: Adultos, 2-10 mg/6-12 h 5-10 mg/24, al acostarse; ancianos y pacientes debilitados, 2-2,5 mg/12-24 h; nios, 0,04-0,20 mg/kg/6-8 h. Va i.m. o intravenosa (i.v.): Adultos, 5-10 mg/4-6 h; ancianos y pacientes debilitados, 2,5-5 mg/4-6 h; nios, 0,04-0,20 mg/kg/6-8 h. Va rectal (microenema, enema, supositorios): Adultos, 5-10 mg/da; ancianos y pacientes debilitados, 5 mg/da; nios, 2,5-5 mg/da. - Espasticidad: Va oral: Adultos, 10 mg/6 h. Va i.v.: Adultos, 10-20 mg/8-12 h. Va rectal (enema, supositorios): Adultos, 10-20 mg/da; ancianos y pacientes debilitados, 5 mg/da; nios (>3 aos), 10 mg/da; nios (<3 aos), 5 mg/da. - Premedicacin anestsica: Va i.v., adultos: 10-20 mg.

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Va rectal (microenema), adultos: 10 mg. Nios mayores de 3 aos: 10 mg. Ancianos y pacientes debilitados: 5 mg. - Alcoholismo: Va oral, adultos: 10 mg/6-8 h, debiendo ajustarse dosis diaria en funcin de la respuesta clnica, a una dosis usual de mantenimiento de 5 mg/6-8 h. - Epilepsia (Status epilepticus): Va i.v., adultos: 5-10 mg, sin exceder el ritmo de 2 mg/min, ni la dosis total de 20 mg; nios: 0,15-0,30 mg/kg a lo largo de 2 min, sin exceder la dosis total de 10 mg. - Convulsiones febriles en nios: Va rectal (microenema), nios (<3 aos): 5 mg. Nios >3 aos: 10 mg. - Nota: en el tratamiento del insomnio deben evitarse los tratamientos superiores a dos o tres semanas, sugirindose el uso intermitente del frmaco durante este perodo. - Suspensin del tratamiento: En pacientes tratados durante dos o ms semanas de forma ininterrumpida, la suspensin del tratamiento deber realizarse de forma gradual. En general, suele bastar con reducir en un 25% la dosis cada semana (a lo largo de cuatro). Sin embargo, algunos pacientes pueden precisar perodos ms prolongados (hasta ocho semanas). En pacientes hospitalizados, la supresin puede hacerse de forma ms rpida (reduciendo la dosis en un 10% diariamente). Ir al comienzo CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES Contraindicaciones - [ALERGIA A benzodiacepinaS]. - [MIASTENIA GRAVE]: la actividad relajante muscular de las benzodiacepinas puede producir un empeoramiento de la enfermedad, con aumento de la fatiga muscular. - [INSUFICIENCIA RESPIRATORIA] severa: su efecto relajante muscular puede potenciar la depresin respiratoria. [GLAUCOMA EN NGULO ESTRECHO]: el posible efecto anticolinrgico de la

benzodiacepina puede aumentar la presin intraocular y agravar la enfermedad. - Sndrome de apnea del sueo.

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- [INSUFICIENCIA HEPTICA] severa, debido al riesgo asociado de encefalopata. - [INTOXICACIN ETLICA AGUDA], [COMA] o [SNCOPE]: debido a la depresin aditiva sobre el sistema nervioso central. Ir al comienzo Precauciones - Historial de [DROGODEPENDENCIA]: el uso prolongado o dosis elevadas de benzodiacepinas puede producir dependencia psquica o fsica. - [INSUFICIENCIA RENAL]: dado que se elimina mayoritariamente por va renal, debe ajustarse la dosis al grado de incapacidad funcional renal. - [PORFIRIA]: su metabolizacin heptica puede potenciar la sntesis de determinadas enzimas como la ALA (cido delta-aminolevulnico) sintetasa, que puede dar lugar a aumento de porfirinas, lo que provoca la exacerbacin de la enfermedad. - [REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD]: no es recomendable una exposicin prolongada al sol ante el riesgo de que puedan producirse manifestaciones de fotosensibilidad. - Tolerancia: Despus de un uso continuado durante algunas semanas, puede detectarse un cierto grado de prdida de eficacia con respecto a los efectos hipnticos. - [DEPENDENCIA]: El tratamiento con benzodiacepinas puede provocar el desarrollo de dependencia fsica y psquica. El riesgo de dependencia se incrementa con la dosis y duracin del tratamiento y es tambin mayor en pacientes con antecedentes de consumo de drogas de abuso o alcohol. Una vez que se ha desarrollado la dependencia fsica, la finalizacin brusca del tratamiento puede acompaarse de sntomas de retirada, tales como cefaleas, dolores musculares, ansiedad acusada, tensin, intranquilidad, confusin e irritabilidad. En los casos graves, se han descrito los siguientes sntomas: despersonalizacin, hiperacusia, hormigueo y calambres en las extremidades, intolerancia a la luz, sonidos y contacto fsico, alucinaciones o convulsiones. - Insomnio de rebote y ansiedad: Dado que la probabilidad de aparicin de un fenmeno de retirada/rebote es mayor despus de finalizar el tratamiento bruscamente, se recomienda disminuir la dosis de forma gradual hasta la supresin definitiva. - [AMNESIA]: Las benzodiacepinas pueden inducir una amnesia antergrada. Este hecho ocurre ms frecuentemente transcurridas varias horas tras la administracin del medicamento, por lo que, para disminuir el riesgo asociado, los pacientes deberan asegurarse de que van a poder dormir de forma ininterrumpida durante 7-8 horas.

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- Reacciones psiquitricas y paradjicas: Las benzodiacepinas pueden producir reacciones tales como, intranquilidad, agitacin, irritabilidad, agresividad, delirios, ataques de ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento inadecuado y otros efectos adversos sobre la conducta. En caso de que esto ocurriera, se deber suspender el tratamiento. Estas reacciones son ms frecuentes en nios y ancianos. - [PSICOSIS]: Las benzodiacepinas no estn recomendadas para el tratamiento de primera lnea de la enfermedad psictica. - Ansiedad asociada a [DEPRESIN]: Las benzodiacepinas no deben usarse solas para el tratamiento de la ansiedad asociada a depresin, se han observado episodios de mana e hipomana con riesgo de suicidio. - Efectos sobre la capacidad para conducir y manejar maquinaria: La capacidad para conducir vehculos o utilizar maquinaria puede verse negativamente afectada por la sedacin, amnesia, dificultad en la concentracin y deterioro de la funcin muscular que pueden aparecer como consecuencia del tratamiento. Adems, los periodos de sueo insuficientes pueden incrementar el deterioro del estado de alerta. Ir al comienzo INTERACCIONES El diazepam es metabolizado ampliamente en el hgado dando lugar a metabolitos activos como: desmetildiazepam, oxazepam y temazepam. Por tanto, aquellos frmacos capaces de inhibir su metabolismo heptico, pueden aumentar los niveles plasmticos de diazepam, pudiendo potenciar su accin y/o toxicidad. Existen datos clnicos de esta interaccin con los siguientes frmacos: - Anticonceptivos orales (estrgenos), betabloqueantes (metoprolol, propranolol), cimetidina, disulfiramo, fluoxetina, fluvoxamina, omeprazol, valproico. Adems existen datos clnicos de interacciones con otros mecanismos: - Alcohol etlico: hay estudios en los que se ha registrado potenciacin de los efectos depresores sobre el sistema nervioso central. - Antidepresivos tricclicos (amitriptilina): hay algn estudio en el que se ha registrado potenciacin de la toxicidad, con deterioro de la alerta mental. - Antituberculosos (isoniazida, rifampicina): hay estudios en los que se ha registrado variacin de los niveles plasmticos de diazepam, por inhibicin e induccin de su metabolismo heptico respectivamente.

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- Buspirona: hay algn estudio en el que se ha registrado potenciacin de la toxicidad con aparicin de dolor de cabeza, vrtigo y nauseas. No se ha establecido el mecanismo. - Carbamazepina: hay algn estudio en el que se ha registrado aumento del aclaramiento y disminucin de la semivida plasmtica de diazepam, con posible inhibicin de su efecto, por induccin de su metabolismo heptico. - Ciprofloxacina: hay algn estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmticos de diazepam, por posible inhibicin de su metabolismo heptico. - Clozapina: hay algn estudio en el que se ha registrado potenciacin de la toxicidad con aparicin de delirio, fiebre o colapso. No se ha establecido el mecanismo. - Digoxina: hay estudios en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmticos del digitlico, con posible potenciacin de su toxicidad, por posible incremento de su unin a protenas plasmticas. - Fenitona: hay algn estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmticos de fenitona, con posible potenciacin de su toxicidad. - Fentanilo: hay algn estudio en el que se ha registrado potenciacin de la toxicidad con depresin respiratoria e hipotensin. - Heparina: hay algn estudio en el que se ha registrado aumento de la fraccin de diazepam libre, con posible potenciacin de su efecto, por desplazamiento de su unin a protenas plasmticas. - Levodopa: hay estudios en los que se ha registrado inhibicin del efecto antiparkinsoniano, por antagonismo de sus mecanismos colinrgicos y dopaminrgicos. - Tabaco: hay algn estudio en el que se ha registrado un aumento del aclaramiento de diazepam, por posible induccin de su metabolismo heptico causado por los hidrocarburos policclicos presentes en el tabaco, pudiendo ser necesario un ajueste de la posloga en fumadores. - Teofilina, aminofilina: hay estudios en los que se ha registrado disminucin de los niveles plasmticos de diazepam, con posible inhibicin de su efecto, por induccin de su metabolismo heptico. El diazepam puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analticas: - Sangre: aumento (biolgico) de colesterol, estradiol, fenitona, prolactina y testosterona. Reduccin (biolgica) de tiroxina.

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- Orina: aumento (interferencia analtica) de cido 5-hidroxi-indol-actico. Reduccin (interferencia analtica) de glucosa. Ir al comienzo ADVERTENCIAS ESPECIALES Con el uso prolongado se desarrolla dependencia. La interrupcin brusca de un tratamiento a dosis usuales puede ocasionar un sndrome de abstinencia (ansiedad, agitacin, agresividad, insomnio, temblor, espasmo muscular). Si el tratamiento es con dosis elevadas, el sndrome de abstinencia puede ser grave (delirio y convulsiones). Advertir al paciente de la posibilidad de amnesia antergrada (olvido de acontecimientos prximos). Ir al comienzo SOBREDOSIS - Sntomas: Al igual que ocurre con otras benzodiacepinas, la sobredosis no representa una amenaza vital a no ser que su administracin se combine con otros depresores centrales (incluyendo alcohol). La sobredosificacin con benzodiacepinas se manifiesta generalmente por distintos grados de depresin del sistema nervioso central, que pueden ir desde somnolencia hasta coma. En casos moderados, los sntomas incluyen somnolencia, confusin y letargia. En casos ms serios, pueden aparecer ataxia, hipotona, hipotensin, depresin respiratoria, raramente coma y muy raramente muerte. - Tratamiento: Tener en cuenta la posibilidad de que el paciente haya ingerido mltiples productos. Debe inducirse el vmito (antes de una hora) si el paciente conserva la consciencia o realizarse un lavado gstrico con conservacin de la va area si est inconsciente. Si el vaciado gstrico no aporta ninguna ventaja, deber administrarse carbn activado para reducir la absorcin. Deber prestarse especial atencin a las funciones respiratoria y cardiovascular si el paciente requiere ingreso en una unidad de cuidados intensivos. - Antdoto: Puede usarse el flumazenilo. Ir al comienzo EMBARAZO Categora D de la FDA (Food and Drug Administration). El diazepam atraviesa la placenta. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. Algunos estudios han sugerido un riesgo incrementado de malformaciones congnitas con el uso de benzodiacepinas (clordiazepxido, diazepam) durante el 1er trimestre. Los defectos observados con diazepam en particular incluyen labio leporino, fisura palatal, cardiopatas, estenosis pilrica, anomalas en las extremidades, no obstante, estudios modernos no han confirmado estas observaciones. Se ha

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atribuido sndrome de abstinencia neonatal (temblores e irritabilidad) as como flaccidez neonatal y problemas respiratorios con el uso crnico de benzodiacepinas durante el embarazo. El uso de benzodiacepinas justo antes o durante el parto puede dar lugar a un sndrome en el neonato caracterizado por hipotona, letargia y dificultades en la lactacin. Con el uso de diazepam durante el parto se ha registrado un aumento en la tasa cardaca fetal; grandes dosis de diazepam justo antes del parto han dado lugar a casos aislados de hipoactividad, hipotona, hipotermia, apnea, problemas en la alimentacin, alteraciones en la respuesta metablica al estrs por fro, hiperbilirrubinemia y kernctero en neonatos. Aunque no parece que el uso ocasional y con dosis moderadas comporte riesgos especiales, rara vez es urgente el uso de benzodiacepinas durante el embarazo, por lo que se debera evitar su uso. La posibilidad de que una mujer en tratamiento pueda quedarse embarazada y de interrumpir el tratamiento en el caso de que se haya producido el embarazo debe considerarse. Ir al comienzo MADRES LACTANTES El diazepam y su metabolito, desmetildiazepam, se excretan con la leche materna (proporcin leche / plasma, 0,2-2,7). Los neonatos metabolizan ms lentamente las benzodiacepinas, por lo que es posible la acumulacin de estos frmacos y sus metabolitos alcanzando niveles txicos (sedacin, dificultades en la alimentacin y prdida de peso). El uso crnico de diazepam en madres lactantes ha producido letargia y prdida de peso en recin nacidos. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracin de este medicamento. Ir al comienzo USO EN NIOS Los nios, especialmente los ms pequeos, son ms sensibles a los efectos de las benzodiacepinas sobre el Sistema Nervioso Central (SNC). En el neonato puede producirse una depresin prolongada del SNC debido a la incapacidad para biotransformar las benzodiacepinas en metabolitos inactivos. Se recomienda especial control clnico. Formas orales: Uso no recomendado en nios menores de 6 meses. Formas parenterales: Uso no recomendado en neonatos menores de 30 das. Formas rectales: Uso aceptado en nios como anticonvulsivo. Ir al comienzo USO EN ANCIANOS Los pacientes geritricos pueden mostrar mayor sensibilidad a los efectos adversos de las benzodiacepinas sobre el SNC. Un estudio retrospectivo de control de casos ha mostrado que los ancianos en tratamiento con benzodiacepinas de accin prolongada tienen mayor

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propensin a sufrir cadas y fracturas que aquellos en tratamientos con benzodiacepinas de accin corta. En estos pacientes tambin puede ser ms probable la apnea, hipotensin, bradicardia o paro cardaco por administracin de benzodiacepinas parenterales. Se recomienda limitar la dosificacin a la mnima eficaz y aumentarla gradualmente, si es necesario, para disminuir la posibilidad de desarrollo de ataxia, mareos y sedacin excesiva. Accin Teraputica: Ansioltico. Share on facebookShare on twitterShare on emailShare Indicaciones: - Sedacin consciente: Intervenciones diagnsticas y teraputicas. on googleMore Sharing - Premedicacin e induccin de la anestesia: para aliviar la tensin y la Services ansiedad antes de la ciruga. Farmacocintica - Excitacin: tratamiento de los estados de excitacin asociados con Contraindicaciones trastornos psiquitricos. Precauciones y - Efecto anticonvulsivante: tratamiento del estado epilptico y del Advertencias ttanos. Reacciones Adversas - Ginecologa y obstetricia: tratamiento de la eclampsia y para facilitar Interacciones el trabajo de parto. Sobredosificacin - Miorrelajante: como complemento para aliviar el espasmo muscular reflejo debido a trauma local y para combatir la espasticidad que proviene del deterioro de las interneuronas espinales y supraespinales. Accin Farmacolgica: El principio activo de diazepam pertenece al grupo de los tranquilizantes benzodiazepnicos, sustancias que tienen propiedades ansiolticas y antineurticas, psicosedativas y antiagresivas, sedantes, miorrelajantes (del msculo estriado y uterino), anticonvulsivantes y potencializadoras de hipnticos, anestsicos y analgsicos. Se sabe actualmente que estos efectos se basan en un refuerzo de la accin del cido gama-aminobutrico (GABA), principal neurotransmisor inhibidor, en el cerebro.

Farmacocintica: Absorcin: La absorcin de la inyeccin i.m. es completa, aunque no siempre ms rpida que con la administracin oral. Distribucin: Diazepam y sus metabolitos se ligan en una fuerte proporcin a las protenas pasmticas (diazepam: 98%), pasan tanto la barrera hematoenceflica como la placentaria y se hallan igualmente en la luche materna donde alcanzan la dcima parte de la concentracin plasmtica materna. El volumen de distribucin en estado de equilibrio es de 0,8-1,0 l/kg. La vida media de distribucin es de hasta 3 horas. Metabolismo: Diazepam es principalmente metabolizado en metabolitos farmacolgicamente activos, tales como el N-desmetildiazepam, temazepam y oxazepam. Eliminacin: La curva de eliminacin del diazepam despus de la administracin i.v. es bifsica: comprende una fase de distribucin inicial rpida y extensa seguida de otra de eliminacin terminal prolongada (vida media de hasta 48 horas). La vida media de eliminacin del metabolito activo Ndesmetil-diazepam es de hasta 100 horas. Diazepam y sus metabolitos se excretan en su mayor parte con la orina, principalmente bajo sus formas conjugadas. El clearance de diazepam es de 20-30 ml/minuto. Cintica en situaciones clnicas particulares La vida media de eliminacin puede ser prolongada en los recin nacidos, en los ancianos y en los pacientes con afeccin heptica. En la insuficiencia renal, la vida media del diazepam no se modifica. Distribucin: El volumen medio de distribucin de clonazepam se calcula en unos 3 l/Kg. Su grado de fijacin a protenas es del 85%. Se puede estimar que clonazepam atraviesa la barrera placentaria, y se ha detectado su presencia en la leche materna.

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Metabolismo: La transformacin metablica de clonazepam se produce por hidroxilacin oxidativa y reduccin del grupo 7-nito, con formacin de compuestos 7-amino o 7-acetilamino, que pueden conjugarse para formar nuevos metabolitos. El principal metabolito es 7-amino-clonazepam, con escasa actividad anticonvulsivante. Se han identificado, adems, otros cuatro metabolitos, pero en menor proporcin. En un plazo de 4-10 das, se elimina por la orina el 50-70% de la radiactividad total de una dosis oral de clonazepam marcado y por las heces, el 10-30%, casi exclusivamente en forma de metabolitos libres o conjugados. Menos del 0,5% se recupera en la orina en forma de clonazepam inalterado. Eliminacin: La vida media de eliminacin oscila entre 20 y 60 horas (promedio: 30 horas). Farmacocintica en situaciones clnicas especiales No se efectuaron estudios controlados para evaluar la influencia del sexo y la edad sobre la farmacocintica del clonazepam, como tampoco se estudiaron los efectos de las enfermedades renales o hepticas sobre la misma. Debido a que el clonazepam se metaboliza en el hgado, es posible que las enfermedades hepticas perjudiquen su eliminacin. Por lo tanto, se debern tomar precauciones antes de administrar clonazepam a estos grupos de pacientes. Contraindicaciones: - Antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiazepinas, al diazepam y a cualquiera de sus excipientes. Insuficiencia respiratoria severa. Insuficiencia heptica grave. - Miastenia grave. Precauciones y Advertencias: Tolerancia: Despus de la administracin reiterada de diazepam ampollas durante un perodo prolongado, puede manifestarse una disminucin de la respuesta a la accin de las benzodiazepinas. Dependencia: El consumo de benzodiazepinas o sustancias de este tipo puede originar dependencia fsica y psquica. Este riesgo aumenta en relacin directa con la dosis y la duracin del tratamiento. En pacientes con antecedentes de alcoholismo o drogadiccin el riesgo es mayor. Suspensin del tratamiento: Si se desarrolla dependencia fsica, la terminacin del tratamiento se acompaa de sntomas de abstinencia, tales como cefalea, dolor muscular, ansiedad extrema, tensin nerviosa, inquietud, confusin e irritabilidad. En casos graves pueden presentarse los siguientes sntomas: desrealizacin, despersonalizacin, hiperacusia, hormigueo o entumecimiento de las extremidades, hipersensibilidad a la luz, los ruidos o el contacto fsico, alucinaciones y convulsiones epilpticas. Ansiedad de "rebote": Al discontinuar la terapia puede producirse ansiedad de "rebote", un trastorno transitorio que consiste en la reaparicin con mayor intensidad, de los sntomas que motivaron el tratamiento con diazepam. A este fenmeno pueden sumarse otras reacciones, tales como cambios del estado anmico, ansiedad e inquietud. Puesto que el riesgo de sntomas de abstinencia y efectos de rebote es mayor cuanto ms abruptamente se retira el medicamento, se recomienda disminuir la dosis en forma gradual. El alcohol benclico que contienen las ampollas de diazepam puede producir un dao irreversible en el recin nacido, especialmente en el prematuro. Por lo tanto, en estos pacientes las ampollas deben emplearse si no se dispone de otra alternativa teraputica. Grupos especficos de pacientes: Las benzodiazepinas no deben emplearse en nios sin evaluar cuidadosamente la indicacin. La duracin del tratamiento debe ser lo ms breve posible. En los ancianos debe reducirse la dosis. En pacientes con insuficiencia respiratoria crnica tambin se recomienda una dosis menor debido al riesgo de depresin respiratoria. Las benzodiazepinas no estn indicadas en pacientes con insuficiencia heptica severa porque pueden precipitar una encefalopata; no se recomiendan para el tratamiento primario de enfermedades psicticas; no deben ser usadas solas para tratar depresin o ansiedad asociada con depresin por el riesgo de suicidio en tales pacientes y deben ser empleadas con extrema precaucin en pacientes con antecedentes de alcoholismo o drogadiccin. Embarazo: La seguridad de diazepam en el embarazo humano no ha sido an establecida. La revisin de las reacciones adversas informadas en forma espontnea mostraron una incidencia no mayor de la que podra preverse en una poblacin similar no tratada. Se ha sugerido un riesgo incrementado de malformaciones congnitas asociadas con el empleo de benzodiazepinas durante el primer trimestre del embarazo. Diazepam debe ser evitado durante el embarazo, salvo que no haya otra alternativa segura. Si el medicamento se prescribe a mujeres potencialmente frtiles deber advertrseles contemplen la posibilidad de discontinuar el producto si intentan quedar embarazadas o sospechan se hallan en ese estado.

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Si por razones apremiantes, el frmaco se prescribe durante la ltima fase del embarazo o durante el trabajo de parto, en altas dosis, pueden esperarse efectos en el recin nacido, tales como hipotermia, hipotona y moderada depresin respiratoria, debido a la afeccin farmacolgica de diazepam. Por otra parte, los nios nacidos de madres que toman benzodiazepinas en forma crnica durante los ltimos estadios del embarazo, pueden desarrollar dependencia fsica y corren el riesgo de experimentar sntomas de privacin en el perodo posnatal. Lactancia: Diazepam pasa a la leche materna. Por lo tanto, no se recomienda la lactancia durante el tratamiento. Efectos sobre la habilidad para conducir y utilizar maquinarias: Sedacin, amnesia, dificultades para concentrarse, funcin muscular alterada, pueden afectar en forma adversa la habilidad para conducir u operar maquinarias. Reacciones Adversas: Fenmenos tales como somnolencia, bloqueo de las emociones, reduccin de la agudeza mental, confusin, fatiga, cefalea, vrtigo, debilidad muscular, ataxia, diplopa, se presentan generalmente al comienzo de la terapia y desaparecen frecuentemente con la administracin prolongada. Otros efectos colaterales, tales como trastornos gastrointestinales, disminucin de la libido, hipersalivacin, dificultades en el lenguaje, hipotensin, incontinencia o reacciones cutneas, fueron comunicados en forma ocasional. Muy raramente se han observado transaminasas y fosfata alcalina elevadas, as como casos de ictericia. Amnesia: Amnesia antergrada puede manifestarse con dosis teraputicas, incrementndose el riesgo con dosis elevadas. Los efectos amnsicos pueden asociarse con conductas inadecuadas. Depresin: La depresin preexistente puede ser enmascarada durante el empleo de diazepam. Reacciones paradjicas: Se sabe que estas manifestaciones se presentan con la utilizacin de benzodiazepinas o agentes de este tipo y que son ms probables en nios y en ancianos. Dependencia: El empleo crnico (incluso en dosis teraputicas) puede conducir al desarrollo de dependencia fsica: la suspensin del tratamiento puede originar privacin o fenmeno "rebote". Interacciones Medicamentosas: No se aconseja el empleo simultneo con alcohol debido a la potenciacin del efecto sedativo. Cuando diazepam es utilizado asociado con antipsicticos, hipnticos, ansiolticos/sedantes, antidepresivos, analgsicos narcticos, antiepilpticos, anestsicos y sedantes antihistamnicos, puede manifestarse una intensificacin del efecto depresor central. Existe una interaccin potencialmente significativa entre diazepam y los compuestos que inhiben determinadas enzimas hepticas (en particular citocromo P450 III A). Los datos indican que estos preparados modifican la farmacocintica del diazepam y pueden conducir a una sedacin incrementada y prolongada. Hasta el presente se sabe que esta reaccin ocurre con cimetidina, ketoconazol, fluvoxamina, fluoxetina y omeprazol. Existen tambin informes de que el diazepam influye sobre la eliminacin metablica de la fenitona. Por el contrario, no existe interaccin con medicacin antidiabtica, anticoagulante o diurticos. Se han sealado casos de depresin respiratoria con la asociacin de benzodiazepinas y clozapina. Sobredosificacin: La sobredosis con benzodiazepinas se manifiesta frecuentemente por depresin del sistema nervioso central con sntomas que van desde somnolencia hasta coma. En los casos leves se observa somnolencia, confusin mental y letargo. En casos ms graves los sntomas pueden incluir ataxia, hipotona, hipotensin, depresin respiratoria, coma (raramente) y muerte (muy raramente). No obstante, una dosis excesiva no implica amenaza de vida si no se combina con otros depresores del sistema nervioso central (incluyendo alcohol). Tratamiento: En las Unidades de Terapia Intensiva debe prestarse especial atencin al mantenimiento de las funciones respiratoria y cardaca. Flumazenil puede ser utilizado como eficaz antagonista ("cuidado" con la epilepsia

FUENTES DE CONSULTA ACERCA DE LAS DROGAS DE PSIQUIATRAS 1. Brailowski, Simn: Las sustancias de los sueos: neuropsicofarmacologa, FCE-CONACYT, Mxico, 1995 2. Callaway, J.C.: "Farmacologa de la ayahuasca", en San, L. et all: Alucingenos, la experiencia psicodlica, Ed. En Neurociencias, Espaa, 1996. 3. Coln Piana, Ricardo: Depresin: Gua informativa para enfermos, familiares y amigos, Laboratorios Roche. 4. Diccionario de Especialidades Farmacuticas, Edicin 17, PLM, Mxico, 1970

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5. Diccionario de Especialidades Farmacuticas, Edicin no. 40, PLM, Mxico, 1994. 6. Escohotado, Antonio: Gua de venenos, mnibus Mondadori, Espaa, 1990. 7. Escohotado, Antonio: Historia General de las Drogas, Tomo II, Alianza, Espaa, 1995. 8. Escohotado, Antonio: Historia General de las Drogas, Tomo III, Alianza, Espaa, 1995. 9. Estadsticas de substancias psicotrpicas para necesidades lcitas , ONU, doc. E/INCB/W.15, 1978. 10. Frmacos de abuso: Informacin farmacolgica y manejo de intoxicaciones , Centro Mexicano de Estudios en Farmacodependencia, Mxico, s/f. 11. Goodman, Alfred et all: Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica , 8va. edicin, Panamericana, Argentina, 1991. Harrison Principios de Medicina Interna 16a edicin (2006). Tratamiento, vrtigo, hipertensin, etc. (en espaol). Harrison online en espaol. McGraw-Hill. Consultado el 9 de junio de 2008 El cido gamma-aminobutrico (GABA) es el principal neurotransmisor inhibitorio cerebral. Deriva del cido glutmico. La glicina tiene una accin similar al GABA pero en las interneuronas de la mdula espinal. Probablemente deriva del metabolismo de la serina. Funciones del GABA El GABA acta como un relajante natural al inibir en el cerebro funciones que por estrs u otras circunstancias puedan encontrarse sobrecargadas produciendo hiperactividad, insomnio, problemas de concentracin, de conducta o neuralgias. El Gaba inhibe la transmisin de seales a las terminaciones nerviosas y cumple as una funcin de guardin muy importante. Est presente en alrededor del 30% de todas las clulas nerviosas y si se inhibe su sntesis se producen ataques convulsivos. Otra de las funciones del GABA es la de inhibir de la produccin de las hormonas gonadotropinas. Se ha demostrado que un descenso de GABA junto con un aumento de glutamato coinciden con la liberacin elevada de este tipo de hormonas durante la pubertad. Tambin ayuda a la recuperacion muscular en deportistas y mejora el sueo junto con la ornitina