FARMAKODINAMIK

Beta blocker menghambat secara kompetitif efek obat adrenergic, baik Norepinefrin dan Epinefrin endogen maupun obat adrenergic eksogen, pada adrenoseptor beta. Potensi hambatan dilihat dari kemampuan obat ini dalam menghambat takikardia yang ditimbulkan oleh isoproterenol atau oleh exercise. Karena hambatan ini bersifat kompetitif reversible, maka dapat diatasi dengan meningkatkan kadar obat adrenergic. Sifat kardioselektif artinya mempunyai afinitas yang lebih tinggi terhadap reseptor beta 1 daripada beta 2. Nonselektif artinya mempunyai afinitas yang sama terhadap kedua reseptor beta 1 dan beta 2. Tetapi, sifat kardioselektivitas ini relative, artinya pada dosis yang lebih tinggi beta blocker yang kardioselektif juga memblok reseptor beta 2. Beta blocker mempunyai aktivitas agonis parsial artinya, jika berinteraksi dengan reseptor beta tanpa adanya obat adrenergik seperti epinefrin atau isoproterenol, menimbulkan efek adrenergik yang lemah tetapi jelas; ini disebut juga aktivitas simpatomimetik intrinsic. Beta blocker juga mempunyai aktivitas stabilisasi membrane artinya, mempunya efek stabilisasi membrane atau efek seperti anestetik local atau seperti kuinidin. Ini disebut juga aktivitas anestetik local atau aktivitas seperti kuinidin. Efek terhadap kardiovaskuler merupakan efek beta blocker yang terpenting, terutama akibat kerjanya pada jantung. Beta blocker mengurangi denyut jantung dan kontraktilitas miokard. Pemberian jangka pendek mengurangi curah jantung; resistensi perifer meningkat akibat reflex simpatis merangsang reseptor alfa pembuluh darah. Dengan beta blocker nonselektif, terjadi hambatan reseptor beta 2 pembuluh darah, yang juga meningkatkan resistensi perifer. Beta blocker tidak menurunkan tekanan darah pasien normotensi, tetapi menurunkan tekanan darah pasien hipertensi. Mekanisme anti hipertensi ini masih belum jelas. Pemberian beta blocker secara kronik pada pasien hipertensi pada akhirnya menyebabkan penurunan

resistensi perifer. Mekanismenya tidak diketahui, tetapi mungkin sekali karena adanya penyesuaian pembuluh darah perifer terhadap pengurangan curah jantung yang berlangsung secara kronik. Di samping itu, hambatan sekresi rennin dari ginjal melalui reseptor beta 1 juga menimbulkan efek hipotensif. Sebagian sekresi rennin akibat diet rendah Natrium juga di blok oleh beta blocker. Beta blocker nonselektif misalnya propranolol, menghambat efek vasodilatasi melalui reseptor beta 2. Akibatnya terjadi hambatan efek vasodepressor isoproterenol dan peningkatan efek presor epinefrin. Untuk proses bronkodilatasi adrenergic diperantarai oleh adreneseptor beta 2.