EFEK LOKAL OBAT

1.

Tujuan Percobaan Dapat memperkirakan bentuk manifestasi efek lokal dari berbagai obat terhadap kulit dan membrane mukosa berdasarkan cara-cara kerja masing-masingnya serta mengapresiasikan penerapan ini dalam situasi praktis. Menyadari sifat dan intensitas kemampuan merusak kulit dan membran mukosa dari berbagai obat yang bekerja local. Dapat mengapresiasikan peran pelarut terhadap intensitas kerja fenol dan dapat mengajukan kemungkinan pemanfaatan peranan ini dalam situasi praktis. Dapat merumuskan persyaratn-persyaratn farmakologi untuk obat-obat yang dipakai secara lokal.

2.

Tinjauan Pustaka Efek lokal itu artinya pengaruh obat pada tubuh yang bersifat lokal,

misalnya hanya mempengaruhi daerah kulit yang dioleskan obat. Efek sistemik adalah pengaruh dari obat yang (biasanya) diberikan melalui sistem fisiologis tubuh, misalnya obat penurun panas yang diminum per oral (lewat mulut). Efek teratogen adalah efek samping obat yang dapat menimbulkan kecacatan tubuh. Plasebo merupakan sediaan yang tidak mengandung bahan aktif obat. Permeasi kurang lebih berarti daya tembus suatu zat. Efek Farmakologi dari suatu obat dapat dipengaruhi oleh berbagai macam faktor. Salah satunya adalah dengan rute pemberian obat. Obat yang biasanya beredar di pasaran dan kita kenal secara umum adalah obat dengan pemakaian melalui mulut dengan cara dimasukkan dengan bantuan air minum (tablet dan lainnya) atau dilarutkan terlebih dahulu (tablev evervescent, puyer dan lainnya). 1

Obat bius lokal bekerja pada tiap bagian susunan saraf. Obat bius lokal bekerja merintangi secara bolak-balik penerusan impuls-impuls saraf ke Susunan Saraf Pusat (SSP) dan dengan demikian menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri, gatal-gatal, rasa panas atau rasa dingin. Obat bius lokal mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf. Obat bius lokal / anestesi lokal atau yang sering disebut pemati rasa adalah obat yang menghambat hantaran saraf bila digunakan secara lokal pada jaringan saraf dengan kadar yang cukup. Tempat kerjanya terutama di selaput lendir. Disamping itu, anestesia lokal mengganggu fungsi semua organ dimana terjadi konduksi/transmisi dari beberapa impuls. Artinya, anestesi lokal mempunyai efek yang penting terhadap SSP, ganglia otonom, cabang-cabang neuromuskular dan semua jaringan otot. Menurut cara pemakaian anestesi lokal dibedakan menjadi beberapa yaitu: 1. Anestesi permukaan. Anestetika lokal digunakan pada mukosa atau permukaan luka dan dari sana berdifusi ke organ akhir sensorik dan ke percabangan saraf terminal. Pada epidermis yang utuh (tidak terluka) maka anestetika local hampir tidak bekhasiat karena tidak mampu menembus lapisan tanduk. 2. Anestesi Infiltrasi. Anestetika lokal disuntikkan ke dalam jaringan, termasuk juga diisikan ke dalam jaringan. Dengan demikian selain organ ujung sensorik, juga batangbatang saraf kecil dihambat. 3. Anestesi Konduksi Anestetika lokal disuntikkan di sekitar saraf tertentu yang dituju dan hantaran rangsang pada tempat ini diputuskan. Bentuk khusus dari anestesi konduksi ini adalah anestesi spinal, anestesi peridural, dan anestesi paravertebral.

4.

Anestesi Regional Intravena dalam daerah anggota badan Sebelum penyuntikan anestetika local, aliran darah ke dalam dan ke luar

dihentikan dengan mengikat dengan ban pengukur tekanan darah dan selanjutnya anestetika local yang disuntikkan berdifusi ke luar dari vena dan menuju ke jaringan di sekitarnya dan dalam waktu 10-15 menit menimbulkan anestesi. Salah satu obat anastetika lokal dari golongan amida. Lidokain terdiri dari satu gugus lipofilik (biasanya merupakan suatu cincin aromatik) yang dihubungkan suatu rantai perantara (jenis amid) dengan suatu gugus yang mudah mengion (amin tersier).

Dalam penerapan terapeutik, mereka umumnya disediakan dalam bentuk garam agar lebih mudah larut dan stabil. Didalam tubuh mereka biasanya dalam bentuk basa tak bermuatan atau sebagai suatu kation. Perbandingan relative dari dua bentuk ini ditentukan oleh harga pKa nya dan pH cairan tubuh, sesuai dengan persamaan Henderson-Hasselbalch.3 Lidokain merupakan obat terpilih bagi mereka yang hipersensitif terhadap prokain dan juga epinefrin. Biasanya Lidokain digunakan untuk anestesi permukaan dalam bentuk salep, krim dan gel. Efek samping Lidokain biasanya berkaitan dengan efeknya terhadap SSP misalnya kantuk, pusing, paraestesia, gangguan mental, koma, dan seizure.

Secara kimia, anestesi lokal digolongkan sebagai berikut : 1. Senyawa ester Adanya ikatan ester sangat menentukan sifat anestesi lokal sebab pada degradasi dan inaktivasi di dalam tubuh, gugus tersebut akan dihidrolisis. Karena itu golongan ester umumnya kurang stabil dan mudah mengalami metabolisme dibandingkan golongan amida. Contohnya: tetrakain, benzokain, kokain, prokain dengan prokain sebagai prototip.

2.

Senyawa amida Contohnya senyawa amida adalah dibukain, lidokain, mepivakain dan

prilokain. 3. Lainnya Contohnya fenol, benzilalkohol, etilklorida, cryofluoran.

Asal-usul kata astringent dapat ditemukan dalam kata Latin astringere yang berarti mengikat cepat. Ketika diterapkan pada jaringan hidup, astringent menyebabkan jaringan untuk mengikat sehingga menjadi menyusut (mengkerut). Sifat ini sangat berguna dalam berbagai aplikasi. Misalnya, pada kasus penyakit dalam, astringent digunakan untuk mengecilkan selaput lendir sehingga mengurangi pembengkakan. Astringent adalah zat yang menyebabkan jaringan biologis berkontraksi atau mengkerut. Terdapat berbagai manfaat astringent untuk medis. Selain itu, banyak perusahaan kosmetik menjual astringent untuk perawatan kulit. Astringent juga digunakan untuk merujuk kepada makanan asam yang menyebabkan mulut mengerut (kering), seperti lemon, delima, dan kesemek. Tanin, seperti yang ditemukan dalam teh dan anggur, juga merupakan astringent karena menyebabkan

mulut terasa kering. Itu sebab, tanin umum digunakan untuk menghasilkan produk astringent yang dipergunakan dalam bidang medis dan kosmetik. Bentuk sediaan yang diberikan akan mempengaruhi kecepatan dan besarnya obat yang diabsorpsi, dengan demikian akan mempengaruhi pula kegunaan dan efek terapi obat. Bentuk sediaan obat dapat memberi efek obat secara lokal atau sistemik. Efek sistemik diperoleh jika obat beredar ke seluruh tubuh melalui peredaran darah, sedang efek lokal adalah efek obat yang bekerja setempat misalnya salep (Anief, 1990). Selain pemberian topikal untuk mendapatkan efek lokal pada kulit atau membran mukosa, penggunaan suatu obat hampir selalu melibatkan transfer obat ke dalam aliran darah. Tetapi, meskipun tempat kerja obat tersebut berbeda-beda, namun bisa saja terjadi absorpsi ke dalam aliran darah dan dapat menimbulkan efek yang tidak diinginkan. Absorpsi ke dalam darah dipengaruhi secara bermakna oleh cara pemberian (Katzung, 1986).

Terdapat beberapa prinsip-prinsip dalam pengujian efek lokal obat, yaitu : Zat-zat yang dapat menggugurkan bulu bekerja dengan cara memecahkat ikatan S-S pada keratin kulit, sehingga bulu akan rusak dan mudah gugur. Zat-zat korosif bekerja dengan cara mengendapkan protein kulit, sehingga kilit/mukosa akan rusak. Fenol dalam berbagai pelarur akan menunjukkan efek lokal yang berbeda pula karena koefisien partisi yang berbeda dalam berbagai pelarut dan juga karena permeabelitas kulit akan mempengaruhi penetrasi fenol kedalam jaringan. Zat-zat yang bersifat astringen bekerja dengan cara mengkoagulasikan protein, sehingga permeabilitas sel-sel pada kulit membran mukosa yang berkontak menjadi menurun dengan akibat menurunnya sensitivitas dibagian tersebut.

Senyawa kimia yang bekerja lokal digolongkan menjadi dua kelompok, yakni : iritansia dan protektiva. Kedua senyawa ini, terbagi lagi kedalam beberapa golongan. Iritansia berdasarkan kekuatan kerja senyawa kimianya dikelompokkan menjadi : Rubefaksi: Yakni senyawa perangsang setempat yang lemah dan senyawa yang menyebabkannya dinamakan rubefasiensia. Vesikasi: Pada tempat aplikasi terbentuk gelembung atau vesike. Pustulasi: Pada tempat aplikasi terjadi induksi yang menyebabkan terbentuknya pus. Korosi: yakni perangsang setempat yang menyebabkan terjadinya kerusakan sel sel jaringan. Protektiva yang merupakan senyawa pelindung kulit atau mukosa terhadap daya kerja iritansia dikelompokkan menjadi : Demulsensia: memberikan lapisan pelindung mukosa dan kulit. Emoliensia: hanya melindungi kulit. Astrigensia: penyamakan. Adsorbensia: pengikatan pada permukaan molekul. Cara pemberian obat akan menentukan kecepatan dan banyak obat dapat diabsorpsi dan efek yang diperoleh, terdapat 2 macam efek yang diperoleh dari cara pemberian obat, yaitu : Efek lokal, yaitu efek hanya setempat di mana obat digunakan. Efek Sistemik, yaitu obat beredar ke seluruh tubuh melalui aliran darah

Cara penggunaan obat yang memberi efek lokal, adalah : Inhalasi, yaitu larutan obat disemprotkan ke dalam mulut atau hidung dengan suatu alat seperti ; inhaler, nebulizer atau aerosol.

Penggunaan obat pada mukosa seperti ; mata, telinga, hidung, vagina, dengan obat tetes, dsb. Penggunaan pada kulit dengan salep, krim, lotion, dsb. Cara penggunaan obat yang memberi efek sistemik, adalah : Oral, yaitu pemberian obat melalui mulut dan masuk perut. Sublingual, yaitu tablet diletakkan di bawah lidah. Bukal, yaitu tablet diletakkan di antara gusi dan pipi. Injeksi atau parenteral. Rektal, yaitu tablet khusus atau supositoria dimasukkan ke dalam dubur/anus/rectal.

3.

Alat dan Bahan a) Alat Beker gelas Wadah Papan bedah Gunting bedah Kaca arloji Penggaris Pipet tetes Kapas Pinset Jarum

 Stopwatch b) Bahan Tikus putih Lar. Natrium Sulfide 20% Lar. Raksa (II) klorida 5% Lar. Fenol 5% Lar. Asam sulfat pekat Lar. Asam klorida Lar. Perak nitrat 1% Lar. Tincture iod Lar. Fenol 5% dalam air Lar. Fenol 5% dalam gliserin Lar. Fenol 5% dalam etanol Lar. Fenol 5% dalam minyak lemak Lar. Gambir

4.

Cara Kerja

Efek menggugurkan bulu Tikus yang sedang dikorbanan, diambil kulitnya dan dipotong-potong 5 cm dan letak dikertas saring. Keatas potongan kulit, teteskan larutan-larutan obat yang digunakan (untuk veet cream cukup dioleskan). Setelah beberapa menit, dengan batang pengaduk dilihat apakah ada bulu yang gugur. Efek korosif Usus tikus diambil dan dipotong-potong 2 cm, letakkan diatas kertas saring yang lembab kemudian diteteskan cairan-cairan obat. Potongan kulit tikus yang baru diambil dan direndam selama 15 menit dalam cairan-cairan obat. Potongan-potongan kulit tersebut kemudian dibilas dengan air dan cairan yang berlebihan diserap dengan kertas saring. Efek lokal fenol dalam berbagai pelarut Wadah kacaa yang telah disiapkan diisi dengan larutan-larutan fenol. Serentak dicelupkan empat jari tangan selama 5 menit kedalam wadah kaca tersebut. Bila jari terasa nyeri sebelum 5 menit, segera jari diangkat dan dibilas dengan etanol. Efek astringen Berkumurlah dengan larutan gambir, selama 2 menit. Rasakan apa yang terjadi pada mulut. 9

5.

Hasil dan Pembahasan

Hasil Pengamatan Kel Efek mengg ugurk an bulu 1 Rontok Usus pucat, kaku, mengker ut Kulit pucat : Kulit ; Kulit normal kaku, berkerut 2 Rontok Usus : Usus : Usus pucat : Kulit kaku, pucat, : Usus memend ek, pucat : Kulit : Kulit : HgCl Fenol 5% : Usus : Usus memen dek pucat : Usus pucat, memend ek H2SO4 HCl Tingtur Iod : Usus tingtur tak terserap : Usus menghit am : AgNO3 Korosif

mengunin mengker g : Usus tingtur tak terserap ut, hitam : Usus merah pucat :

mengker tidak ut, pucat ada perubah an Kulit pucat (putih), keras 3 Rontok Usus pucat tak

: Kulit : Kulit normal kaku, mengker ut : Usus : Usus tidak ada pucat

: Kulit pucat, kaku,

: Kulit

: Kulit

mengunin mengker g ut, hitam

: Usus pucat

: Usus agak pucat,

: Usus kerut, berwarn

menghita

10

merata

perubah an

m, memend ek

memanja ng

a merah, pucat

Kulit pucat

: Kulit : Kulit normal kerut, keabuabuan

: Kulit kerut, pucat

: Kulit

: Kulit

mengunin hitam g, menghita m keabuabuan

Rontok Usus pucat

: Usus : Usus memen dek pucat

: Usus memend ek : Kulit pucat

: Usus memanja ng : Kulit

: Usus merah pucat : Kulit

Kulit pucat

: Kulit : Kulit normal biru

mengunin membir g u

kehitama n 5 Rontok Usus pucat : Usus : Usus makin pendek, lembek pucat, jaringan rusak : Usus pucat, menghita m, jaringan rusak Kulit pucat : Kulit : Kulit normal keabuan : Kulit pucat

: Usus lembek, pendek, pucat

: Usus perubah an sedikit

: Kulit menghita m

: Kulit hitam

Rontok Usus pucat tak

: Usus : Usus tidak ada pucat

: Usus pucat

: Usus pucat, sedikit

: Usus merah pucat

11

merata

perubah an

putih

Kulit pucat

: Kulit : Kulit normal pucat, keabuan

: Kulit mengker ut, pucat

: Kulit

: Kulit

mengunin pucat g

Kel Dalam air

Efek lokal fenol 5% Dalam etanol Dalam gliserin Dalam minyak

Efek astringen

Dingin,

Dingin

Dingin lalu Tidak terasa panas seperti terbakar, kebas

Kelat

dan

nyeri, pucat kemudian hilang

terasa apa- pahit apa

Dingin terasa kebas, pucat, berkerut

Dingin kemudian hilang

Dingin lalu Tidak terasa panas seperti terbakar, kebas terasa apapun

Pahit, kelat

Dingin,

Dingin

Dingin, kebas

Tidak ada Pahit respon kelat

dan

pucat, nyeri kemudian hilang

Dingin,

Dingin kemudian

Kebas dan Tidak ada Tidak terasa

12

nyeri, pucat hilang

dingin

respon

apapun

Dingin, kebas, pucat

Dingin kemudian hilang

Kebas

Tidak terasa apapun

Kelat pahit

dan

Dingin, pucat, mengkerut

Dingin kemudian hilang

Hangat kemudian hilang

Tidak terasa apapun

Kelat pahit

dan

Pembahasan Pada percobaan kali ini membahas tentang Efek Lokal Obat yang dilakukan berbagai macam percobaan. Efek lokal obat adalah pengaruh obat pada tubuh yang bersifat lokal atau obat yang bekerja setempat. Ada yang untuk efek menggugurkan bulu, untuk efek korosif, untuk fenol dalam berbagai macam pelarut, dan untuk efek astringen. Adapun tujuan dari praktikum efek lokal obat ini yaitu dapat memperkirakan bentuk manifestasi efek lokal dari berbagai obat terhadap kulit dan membran mukosa berdasarkan cara-cara kerja masing-masingnya serta mengapresiasikan penerapan ini dalam situasi praktis, menyadari sifat dan intensitas kemampuan merusak kulit dan membran mukosa dari berbagai obat yang bekerja lokal, dapat mengapresiasikan peran pelarut terhadap intensitas kerja fenol dan dapat mengajukan kemungkinan pemanfaatan peranan ini dalam situasi praktis, dan dapat merumuskan persyaratn-persyaratn farmakologi untuk obatobat yang dipakai secara lokal.

13

Pada percobaan ini kelompok 3, Efek menggugurkan rambut dengan natrium sulfida lebih lebat gugurnya dan banyak (rontok). Pada efek korosif. Korosif adalah sifat suatu subtantsi yang dapat menyebabkan benda lain hancur atau memperoleh dampak negatif. Korosif dapat menyebabkan kerusakan pada mata, kulit, sistem pernapasan, dan banyak lagi. Yang mana menggunakan usus tikus. Asam sulfat adalah bahan yang paling dikenal memiliki sifat korosif kuat. Senyawa asam dan basa lain sebagian besar memiliki sifat korosif terutama asam dan basa kuat, contoh asam adalah Asam klorida (HCl) sedangkan untuk korosif basa adalah natrium hidroksida (NaOH) dan basa alkali lain. Selain bersifat korosif, asam sulfat juga sangat eksotermik dengan air. Air memiliki massa jenis yang lebih rendah dari pada asam sulfat dan cenderung mengapung di atasnya, sehingga apabila air ditambahkan ke dalam asam sulfat pekat, ia akan dapat mendidih dan bereaksi dengan keras. Asam sulfat pekat merupakan senyawa yang sangat berbahaya bila terpapar pada tubuh, baik cairannya ataupun uapnya bila masuk ke system pernafasan, untuk itu selalu lakukan pekerjaan dengan asam sulfat didalam ruang asam. Lakukan prosedur yang benar dalam memperlakukan asam sulfat pekat contohnya pada proses pengenceran, dengan selalu menambahkan asam sulfat ke dalam air sedikit demi sedikit melalui media yang mengalir bukan dengan diteteskan langsung. Prosedur keselamatan kerja ini untuk menghindari kecelakaan yang mungkin timbul. Pada uji efek fenol dalam berbagai macam pelarut, Fenol merupakan senyawa yang dapat menembus kulit dan mampu menyebabkan terjadinya keratolisis pada kulit. Pada percobaan kali ini, fenol dicampur kedalam larutan ruang berbeda antara lain : air, etanol, gliserin 25%, dan minyak. Jari tangan yang dicelupkan kedalam air mengalami dingin agak kebas. Hal ini terjadi karena air merupakan pelarut yang efektif, sehingga pencampuran air dan fenol tidak akan mengurangi reaksi dari fenol. Jari tangan yang dicelupkan kedalam larutan fenol

14

5% yang ditambah etanol

mengalami reaksi dingin, nyeri , panas. Etanol

merupakan senyawa yang bersifat toksik, dan memiliki kelarutan yang rendah. Fenol dan etanol sama-sama memiliki gugus OH, sehingga apabila fenol

direaksikan dengan etanol akan terbentuk ester etil etanoat. Fenol 5% yang dicampurkan gliserin menyebabkan dingin lalu panas. Fenol yang dicampur dengan minyak akan menyebabkan hangat serta fenol mengalami kesulitan dalam menembus lapisan kulit, sehingga diperlukan waktu yang lebih lama dan berat molekul fenol jauh lebih besar dari minyak. Perbedaan tekanan osmotik akan menyebabkan terjadi nya penarikan cairan sel. Pengkerutan jari terjadi dikarenakan tekanan osmotik diluar jauh lebih besar,sehingga air sel yang dari dalam tertarik keluar. Penggunaan minyak memperkecil melindungi jari. Dan pada uji efek astringen reaksi yang terjadi adalah kelat dan pahit, astringen adalah Zat yang dapat menyebabkan pengerutan selaput lendir setelah pemberian lokal. sehingga dapat mengurangi sekresi (dipakai sbg obat luar untuk merawat kulit) . Efek lokal itu artinya pengaruh obat pada tubuh yang bersifat lokal, misalnya hanya mempengaruhi daerah kulit yang dioleskan obat. Perbedaannya dengan efek sistemik adalah pengaruh dari obat yang (biasanya) diberikan melalui sistem fisiologis tubuh, misalnya obat penurun panas yang diminum per oral (lewat mulut). tegangan permukaan, sehingga pencampuran minyak dapat

15

6.

Kesimpulan Efek lokal itu artinya pengaruh obat pada tubuh yang bersifat lokal atau obat yang bekerja setempat sedangkan efek sistemik adalah pengaruh dari obat yang (biasanya) diberikan melalui sistem fisiologis tubuh. Efek menggugurkan rambut dengan Natrium Sulfida 20% lebih lebat gugurnya dan banyak (rontok). Korosif adalah sifat suatu subtantsi yang dapat menyebabkan benda lain hancur atau memperoleh dampak negatif. Asam sulfat adalah bahan yang paling dikenal memiliki sifat korosif kuat. Fenol merupakan senyawa yang dapat menembus kulit dan mampu menyebabkan terjadinya keratolisis pada kulit. Jari tangan yang dicelupkan kedalam larutan fenol ditambah air mengalami dingin dan agak kebas. Jari tangan yang dicelupkan kedalam larutan fenol yang ditambah etanol mengalami dingin, nyeri, panas. Jari tangan larutan fenol yang dicampurkan gliserin mengalami dingin lau panas dan fenol yang dicampurkan minyak mengalami kelat dan pahit. Astringen adalah Zat yang dapat menyebabkan pengerutan selaput lendir setelah pemberian lokal.

16

7.

Jawaban pertanyaan-pertanyaan 1) Apakah ada perbedaan bau yang jelas dari obat-obat yang bersifat menggugurkan bulu sebelum dan sesudah digunakan. Jawab : Tidak ada perubahan atau perubahan bau yang jelas terjadi sebelum dan sesudah dari obat-obat penggugur bulu yang digunakan dalam percobaan diatas.

2) Apakah mungkin suatu obat bekerja korosif tanpa menghilangkan bulu dan sebaliknya. Jawab : Mungkin, sebab efek korosif timbul sebagian disebabkan oleh bentuk larutan yang digunakan, ada kalanya suatu larutan itu jika di teteskan pada suatu tempat atau kulit menghilangkan bulu dan sebaliknya.

3) Sebutkan obat-obat lain yang mempunyai efek lokal lain dari yang telah dilakukan dalam eksperimen dan landasan-landasan kerja masingmasing. Jawab : Obat-obat lain yang mempunyai efek lokal lain yaitu: Kokain Hanya dijumpai dalam bentuk topical semprot 4% untuk mukosa jalan napas atas. Lama kerja 2-30 menit. Contoh : Fentanil Farmakodinamik : Kokain atau benzoilmetilekgonin didapat dari daun erythroxylon coca. Efek kokain yang paling penting yaitu menghambat hantaran saraf, bila digunakan secara lokal. Efek

17

sistemik yang paling mencolok yaitu rangsangan susunan saraf pusat. Efek anestetik lokal: Efek lokal kokain yang terpenting yaitu kemampuannya untuk memblokade konduksi saraf. Atas dasar efek ini, pada suatu masa kokain pernah digunakan secara luas untuk tindakan di bidang oftalmologi, tetapi kokain ini dapat menyebabkan terkelupasnya epitel kornea. Maka penggunaan kokain sekarang sangat dibatasi untuk pemakaian topikal, khususnya untuk anestesi saluran nafas atas. Kokain sering menyebabkan keracunan akut. Diperkirakan besarnya dosis fatal adalah 1,2 gram. Sekarang ini, kokain dalam bentuk larutan kokain hidroklorida digunakan terutama sebagai anestetik topikal, dapat diabsorbsi dari segala tempat, termasuk selaput lendir. Pada pemberian oral kokain tidak efektif karena di dalam usus sebagian besar mengalami hidrolisis. EMLA (Eutectic Mixture of Local Anesthetic) Campuran emulsi minyak dalam air (krem) antara lidokain dan prilokain masing-masing 2,5% atau masing-masing 5%. EMLA dioleskan dikulit intak 1-2 jam sebelum tindakan untuk mengurangi nyeri akibat kanulasi pada vena atau arteri atau untuk miringotomi pada anak, mencabut bulu halus atau buang tato. Tidak dianjurkan untuk mukosa atau kulit terluka. Lidokain Lidokain adalah asetanilida yang merupakan obat pilihan utama untuk anestesi permukaan maupun infiltrasi. Lidokain adalah anestetik lokal kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian nesthe dan suntikan. Anestesi terjadi lebih cepat, lebih kuat, lebih lama, dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh prokain.

18

Lidokain ialah obat anestesi lokal yang banyak digunakan dalam bidang kedokteran oleh karena mempunyai awitan kerja yang lebih cepat dan bekerja lebih stabil dibandingkan dengan obat-obat anestesi lokal lainnya. Obat ini mempunyai kemampuan untuk menghambat konduksi di sepanjang serabut saraf secara nesthesia, baik serabut saraf sensorik, motorik, maupun otonom. Kerja obat tersebut dapat dipakai secara klinis untuk menyekat rasa sakit atau impuls vasokonstriktor menuju daerah tubuh tertentu. Lidokain mampu melewati sawar darah otak dan diserap secara cepat dari tempat injeksi. Dalam hepar, lidokain diubah menjadi metabolit yang lebih larut dalam air dan disekresikan ke dalam urin. Absorbsi dari lidokain dipengaruhi oleh beberapa faktor, antara lain tempat injeksi, dosis obat, adanya vasokonstriktor, ikatan obat, jaringan, dan karakter fisikokimianya. Prokain (novokain) Prokain adalah ester aminobenzoat untuk infiltrasi, blok, spinal, epidural, merupakan obat standart untuk perbandingan potensi dan toksisitas terhadap jenis obat-obat anestetik local lain. Indikasi diberikan intarvena untuk pengobatan aritmia selama anestesi umum, bedah jantung, atau induced hypothermia. Pemberian intarvena merupakan kontraindikasi untuk penderita miastemia gravis karena prokain menghasilkan derajat blok neuromuskuler. Dan prokain juga tidak boleh diberikan bersama-sama dengan sulfonamide.

Mekanisme kerja obat Prokain yaitu Pemberian prokain dengan anestesi infiltrasi maximum dosis 400 mg dengan durasi 30-50, dosis 800 mg, durasi 30-45,Pemberian dengan anestesi epidural dosis 300900, durasi 30-90, onset 5-15 mnt. Pemberian dengan anestesi spinal : preparatic 10%, durasi 30-45 menit. Pada penyuntikan prokain dengan dosis 100-800 mg, terjadi analgesia umum ringan yang derajatnya berbanding lurus dengan dosis. Efek maksimal

19

berlangsung 10-20 menit, dan menghilang sesudah 60 menit. Efek ini mungkin merupakan efek sentral, atau mungkin efek dari dietilaminoetanol yaitu hasil hidrolisis prokain. Absorpsi

berlangsung cepat dari tempat suntikan dan untuk memperlambat absorpsi perlu ditambahkan vasokonstriktor. Sesudah diabsorpsi, prokain cepat dihidrolisis oleh esterase dalam plasma menjadi PABA dan dietilaminoetanol. PABA diekskresi dalam urine, kira-kira 80% dalam bentuk utuh dan bentuk konjugasi. 30% dietilaminoetanol ditemukan dalam urine, dan selebihnya mengalami degradasi lebih lanjut. Prokain Merupakan obat standard untuk perbandingan potensi dan toksisitas terhadap jenis obat-obat anestetik local yang lain.Diberikan intravena untuk pengobatan aritmia selama anestesi umum, bedah jantung atau induced hypothermia. Absorbsi berlangsung cepat pada tempat suntikan, hidrolisis juga cepat oleh enzim plasma (prokain esterase).Pemberian intravena merupakan kontra indikasi untuk penderita miastenia gravis karena prokain menghasilkan derajat blok neuromuskuler. Prokain tidak boleh diberikan bersama-sama sulfonamide. Prokain disintesis dan diperkenalkan dengan nama dagang novokain. Sebagai anestetik lokal, prokain pernah digunakan untuk anestesi infiltrasi, anestesi blok saraf, anestesi spinal, anestesi epidural, dan anestesi kaudal. Namun karena potensinya rendah, mula kerja lambat, serta masa kerja pendek maka penggunaannya sekarang hanya terbatas pada anestesi infiltrasi dan kadang- kadang untuk anestesi blok saraf. Di dalam tubuh prokain akan dihidrolisis menjadi PABA yang dapat menghambat kerja sulfonamik Amethokain Ametokain tidak diadministrasikan melalui injeksi karena memiliki efek toksik. Zat ini diedarkan dengan sediaan nesthe berkadar 4%

20

untuk kulit, dan dapat digunakan sebagai sedasi intravena (premedikasi) atau pada anestesi general. Felipresin Felipresin adalah oktapeptid sintetik, yang sangat mirip dengan nesthe nesthesi nesthesia. Zat ini ditambahkan pada anestesi lokal pada kedokteran gigi dalam konsentrasi 0,03 IU/mL (0,54g/mL). Felipresin penggunaanya tidak sebagus vasokonstriktor epineprin, karena tidak bisa mengontrol hemoragi secara efektif. Ropivakain (naropin) dan levobupivakain (chirokain) Mirip dengan bupivakain dan mempunyai indikasi yang sama dalam kegunaanya,yaitu ketika anastesi dengan durasi panjang dibutuhkan. Seperti bupivakain, ropivakain disimpan dalam sediaan botol kecil. Kedua obat tersebut merupakan isomer bagian kiri dari bupivakain. Keuntungannya dibandingkan dengan bupivakain adalah zat ini lebih rendah kardiotoksisitas. Zat ini tersedia dalam beberapa formulasi. Konsentrasi 0,5% (dengan atau tanpa epineprin), 0,75% , dan 1% telah digunakan pada bidang kedokteran gigi. Ketika digunakan pada praktek medis khasiat dari ropivakain sama-sama efektif, baik menggunakan epineprin maupun tidak. Pada dunia kedokteran gigi penambahan epineprin meningkatkan efek nesthesia dari ropivakain. Konsentrasi efektif minimal 0.25%. 4) Berdasarkan pengamatan saudara dalam eksperimen ini kemukakan berbagai faktor yang mempengaruhi berbagai intensitas efek-efek obat yang bekerja lokal dan bagaimana cara memanfaatkan faktor-faktor ini dalam situasi pemakaian obat. Jawab : Efek lokal itu artinya pengaruh obat pada tubuh yang bersifat lokal, misalnya hanya mempengaruhi daerah kulit yang dioleskan obat. Faktor yang mempengaruhi jenis obat yang digunakan absorbs obat, kerja obat, 21

kondisi organ tempat pemberian lokal seperti keadaan mukosa kulit. Salah satu obat anastetika lokal dari golongan amida. Lidokain terdiri dari satu gugus lipofilik (biasanya merupakan suatu cincin aromatik) yang dihubungkan suatu rantai perantara (jenis amid) dengan suatu gugus yang mudah mengion (amin tersier). Dalam penerapan terapeutik, mereka umumnya disediakan dalam bentuk garam agar lebih mudah larut dan stabil. Didalam tubuh mereka biasanya dalam bentuk basa tak bermuatan atau sebagai suatu kation. Lidokain merupakan obat terpilih bagi mereka yang hipersensitif terhadap prokain dan juga epinefrin. Biasanya Lidokain digunakan untuk anestesi permukaan dalam bentuk salep, krim dan gel. Efek samping Lidokain biasanya berkaitan dengan efeknya terhadap SSP misalnya kantuk, pusing, paraestesia, gangguan mental, koma, dan seizure.

5) Berdasarkan pada pengamatan dan catatan-catatan pustaka saudara, rumuskan secara tegas beberapa persyaratan yang wajar dipenuhi oleh obat-obat sediaan farmasi dengan efek lokal (untuk menjamin pemakaiannya). Jawab : Syarat-syarat anestika lokal yang ideal adalah : Toksisitas sistematis yang rendah. Efektif secara penyuntikan atau penggunaan lokal pada selaput lendir. Waktu dimulai daya kerjanya sesingkat mungkin danuntuk jangka waktu yang lama. Tidak merangsang jaringan. Tidak mengakibatkan kerusakan permanen terhadap susunan saraf pusat. Dapat larut dalam air sambil menghasilkan larutan yang stabil juga terhadap pemasangan pada waktu sterilisasi.

22

DAFTAR PUSTAKA Anonym, 2009, Penuntun praktikum Farmakologi dan Anestesi Lokal . Universitas Muslim Indonesia, Makassar. Ditjen POM, 1979, Farmakope Indonesia Edisi III, DEPKES RI, Jakarta. Guyton, A.C. & Hall, J.E. Buku Ajar Fisiologi Kedokteran (9th ed.) (Setiawan, I., Tengadi, K.A., Santoso, A., penerjemah). Jakarta : EGC, 1997 Katzung, B.G. (1998). Farmakologi Dasar dan Klinik. Edisi VI. Jakarta: Penerbit Buku Kedokteran EGC. Mycek, M. J., Harvey, R.A., Champe, P. C. (2001). Farmakologi Ulasan Bergambar. Edisi Kedua. Jakarta: Penerbit Widya Medika. Schunak. W. (1990). Senyawa Obat. Edisi Kedua. Yogyakarta: Gadjah Mada University Press

23