introduccin

Farmacia y Qumica Teraputica

FARMACIA

Ciencia aplicada
Ciencia del MEDICAMENTO en sus vertientes de: descubrimiento preparacin manejo evaluacin control dispensacin empleo vigilancia

FRMACO = principio activo del MEDICAMENTO

= compuesto qumicamente puro, de estructura bien definida, con utilidad teraputica o de diagnstico

QUMICA TERAPUTICA: OBJETIVO = estudio qumico de

los frmacos FIN LTIMO = proporcionar los conocimientos necesarios para la CREACIN DE NUEVOS FRMACOS

LA QUMICA TERAPUTICA SE RELACIONA CON: QUMICA ORGNICA = la mayora de los frmacos son productos orgnicos BIOQUMICA = entronque biolgico FARMACOGNOSIA = las DROGAS son materia prima natural que contiene uno o varios principios activos FARMACOLOGA = evaluacin de nuevos compuestos activos FARMACOLOGA MOLECULAR = evalua los efectos biolgicos a nivel molecular MICROBIOLGA = relacin entre frmacos y microorganismos TOXICOLOGA = transformaciones metablicas de los frmacos

La consecucin de los objetivos propuestos en Qumica Teraputica requiere tres etapas clave:
a) El descubrimiento identificacin de nuevos principios activos, generalmente llamados cabezas de serie 1. La optimizacin modificacin qumica del compuesto cabeza de serie. c) El desarrollo optimizacin de los procesos que permitan la obtencin del frmaco en grandes cantidades optimizacin de sus propiedades farmacocinticas o galnicas, de forma que resulten ms adecuadas para su uso teraputico.

Alcance de la Qumica Teraputica En sus orgenes, la Qumica Teraputica se centr fundamentalmente en las modificaciones qumicas simples de molculas de origen natural Las tendencias actuales en DISEO DE NUEVOS FRMACOS estn orientadas hacia el estudio de las interacciones de los frmacos con sus estructuras diana a nivel molecular. Ello ha sido debido, fundamentalmente, a la mayor sofisticacin estructural de los compuestos cabeza de serie, que puede atribuirse, al menos en parte: Al desarrollo experimentado por la Qumica Orgnica durante las ltimas dcadas. nuevos mtodos sintticos estereoselectivos procesos sintticos automatizados mtodos cromatogrficos de elevada resolucin y mtodos de anlisis estructural Por otra parte, el desarrollo de la Biologa Molecular y de la Ingeniera Gentica ha permitido el estudio detallado de molculas diana en la accin de los frmacos enzimas receptores de membrana cidos nucleicos.

En muchos casos se han llegado a determinacin tridimensional del centro activo Por esta razn, en la actualidad, una parte del diseo de nuevos frmacos se basa en los resultados de modelizacin tridimensional derivados del estudio de la interaccin frmaco-receptor.

OPTIMIZACIN DE LOS FRMACOS CONOCIDOS, es necesario tener en cuenta los aspectos fundamentales relacionados con la forma farmacutica empleada en su administracin curso que ste pueda seguir en su paso por el organismo

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UN EJEMPLO ILUSTRATIVO

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Recursos galnicos para mejorar la biodisponibilidad Para las formas de absorcin oral se requerir la micronizacin de su forma cristalina hasta un polvo ultrafino de elevada velocidad de disolucin o bien una combinacin galnica con anticidos o sustancias tampn, a fin de formar localmente salicilatos solubles. Si se administra por va no oral, se requiere la combinacin del cido acetilsaliclico con un compuesto dbilmente bsico y soluble, como el aminocido lisina . En todos los casos, se incluye el principio activo en una forma galnica apta para su administracin (medicamento), cuyas caractersticas galnicas determinan la concentracin plasmtica, el tiempo requerido para alcanzarla y, por tanto, su eficacia teraputica.

Recursos qumicos para mejorar la biodisponibilidad

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cambio del resto acilo en el cido acetilsaliclico incorporacin de sustituyentes en el anillo aromtico pueden modificar considerablemente sus propiedades fsico-qumicas alterando la velocidad de disolucin velocidad de paso a travs de las membranas lipdicas o velocidad de eliminacin. Conclusin: un cambio qumico en la molcula de un frmaco afecta simultnemente a todas las fases de su accin.

1.3. Nomenclatura de los frmacos Necesidad de establecer criterios de carcter general que permitan la identificacin de los frmacos de una manera racional. Dada la naturaleza qumica de los mismos, su nomenclatura sistemtica se basa en las mismas reglas que las de cualquier otro compuesto qumico, las reglas de la IUPAC.
Los nombres resultantes de la aplicacin de tales reglas pueden resultar extremadamente largos, difciles de memorizar, prcticamente desprovistos de sentido para los no especialistas en la materia y, desde un punto de vista teraputico, carentes de informacin acerca de la utilidad del compuesto as nombrado.

1.3.1. La Denominacin Comn Internacional (DCI) Con objeto de paliar algunos de los inconvenientes anteriores, suelen emplearse los denominados nombres genricos o Denominaciones Comunes Internacionales (DCI) En lneas generales, las DCI no deben ser excesivamente largas deben resultar fciles de pronunciar y de deletrear han de mostrar su relacin con otras sustancias con el mismo tipo de actividad farmacolgica (grupo farmacoteraputico) no han de dar lugar a connotaciones anatmicas, fisiolgicas o patolgicas (por ejemplo, un nombre que empiece por cncer) 1.3.2. Marcas registradas Los medicamentos, al igual que los restantes productos de consumo, se presentan en forma de marca registrada durante el periodo de explotacin de la patente por parte de una determinada empresa farmacutica.
Especialidades farmacuticas que contienen paracetamol (DCI)
(fuente: Catlogo de Especialidades Farmacuticas, Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacuticos, 1999):

Actron, Analter, Antidol, Apiretal, Dafalgan, Dolgesic, Dolostop, Duorol, Efferalgan, Febrectal, Gelocatil, Melabon Infantil, Nofedol, Panadol, Pediapirin, Pirinasol, Sinmol, Stopain, Temperal, Termalgin

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Partcula Grupo farmacolgico _______________________________________________________________
-actida -acetamol andr -arol -azepam bol -buzona -cana cef-cilina cort -ciclina -dipina estr -fibrato -formina gest gli-io -metacina -micina -nidazol -olol -nido -pramina -pril(ato) -profeno prost -relina sulfa-terol -tiazida -trexato -verina

Tabla 1. Partculas indicativas del grupo farmacolgico

Polipptidos sintticos de accin semejante a la corticotrofina Analgsicos relacionados con el paracetamol Esteroides andrgenos Anticoagulantes del grupo del dicumarol Frmacos del grupo del diazepam Esteroides anabolizantes Analgsicos antiinflamatorios del grupo de la fenilbutazona Anestsicos locales Antibiticos derivados del cido cefalospornico Antibiticos derivados del cido penicilnico Corticosteroides, excepto los del grupo de la prednisolona Antibiticos del grupo de la tetraciclina Bloqueadores de los canales del calcio derivados de la nifedipina Frmacos estrognicos Frmacos del grupo del clofibrato Hipoglucemiantes del grupo de la fenformina Esteroides progestgenos Sulfonamidas hipoglucemiantes Compuestos de amonio cuaternario Frmacos antiinflamatorios del grupo de la indometacina Antibiticos producidos por Streptomyces Antiprotozoarios del grupo del metronidazol Bloqueadores adrenrgicos beta, del grupo del propranolol Esteroides para uso tpico que contienen un grupo acetnido Frmacos del grupo de la imipramina Inhibidores del enzima convertidor de angiotensina (ECA) Antiinflamatorios del grupo del ibuprofeno Prostaglandinas Pptidos estimulantes de la liberacin de hormonas hipofisarias Sulfonamidas antibacterianas Broncodilatadores derivados de la feniletilamina Diurticos del grupo de la clorotiazida Antagonistas del cido flico Espasmolticos relacionados con la papaverina