1. Qu es?

Deriva de dos trminos griegos

pharmacon
logos
Es el estudio de las drogas o los frmacos.
- Definicin: Ciencia que abarca el estudio de la historia, el origen, las propiedades
fsicas y qumicas, las asociaciones de los frmacos, los efectos bioqumicos y
fisiolgicos, los mecanismos de accin, la absorcin, distribucin, metabolizacin y
excrecin; as como los usos teraputicos no de los frmacos.

2. Estudio de la historia.
Siempre a estado asociado al hombre, al igual que la medicina
El primer documento escrito es el Cdigode Hammurabi 2000 AdC.: en el se
describen una serie de prescripciones a partir de regaliz.
Algo ms adelante en Egipto, el papiro de Ebers 1500 AdC. ; y en este se
describe el uso teraputico de sustancias como el aceite de ricino ( purgante ) ,
opio.
En Grecia se sientan las bases racionales de la medicina y de la farmacologa.
Hipcrates ( el padre de la medicina ): Basaba el tratamiento de la enfermedad en
el ejercicio fsico, regmenes alimenticios adecuados y en algunos frmacos ( pero
en pocos).
En Roma tenemos a Dioscrides, fue l medico de Nern. S dedic a recorrer el
mundo conocido con las legiones. Y escribi un libro que se llama De materia
medica: donde se recogen mas de 600 plantas medicinales y numerosas drogas
minerales. Este libro sirvio de texto de farmacologa hasta bien entrado el
S.XVIII.
A. La farmacologa hasta el S. XIX se llama Materia Medica.
En el siglo II DC. Tenemos a Galeno, segn l, las enfermedades deban curarse
con sustancias que produjeran reacciones contrarias a la propia enfermedad.
Instaura lo que se llama la polifarmacia: se basa en utilizar muchas sustancias a la
vez, (llego a utilizar mas de 60 a la vez), (triaca: Donde mezclaban las sustancias)(el
tiro de escopeta: si mezclas muchas sustancias se supone que alguno hara efecto).
Durante la edad Media no hay descubrimientos importantes hasta el Renacimiento
en el S.XVI.
En el Renacimiento tenemos a Paracenso: que se revela contra la teoras de Galeno,
e introduce la nocin de un medicamento para una enfermedad.
Hasta el S.XIX aparecen sobre todo nuevas sustancia, como la quina (contra el
paludismo), digital ( en enfermedades del corazn).


Concepto y evolucin histrica de la farmacologa
- Qu es?
- Estudio de la historia
- Ramas de la farmacologa
En el S.XIX comienzan a aislarse los principios activos: el primero en aislarse es la
morfina, la cual, fue aislada por Sertrner. Otros principios aislados fueron la
estricnina o la quitina.
En el S.XIX Magendie y su discpulo Bernard: estos dos medicos estudian la
fisiologa de los tejidos, pero tambin establecen distintos mecanismos de diversos
frmacos como el curare.
Sealan que los frmacos tienen que ser absorbidos y transportados al lugar de
accin para ejercer sus efectos.
La farmacologa como ciencia nace a mediados del S.XIX con Buchheim, para este
hombre se crea la primera ctedra de farmacologa, en el Este de Europa. Creo el
primer instituto de farmacologa Instituto de investigacin. A partir de este
momento toma un gran impulso hasta llegar a nuestros das.

3. Ramas de la farmacologa
Las dos ms importantes son:
Farmacocintica
Farmacodinamia
- Farmacocintica: Se ocupa de los procesos de absorcin, distribucin,
metabolizacin y excrecin de los frmacos.
Estudia el transito de los frmacos en el organismo en funcin del tiempo y sus
cantidades en el cuerpo y en la excreta, as como la elaboracin de mdulos
cinticos aplicables a la interpretacin de los datos obtenidos.
Estudia lo que le ocurre al frmaco en el organismo.
- Farmacodinamia: estudia los efectos bioqumicos y fisiolgicos de los frmacos y
sus mecanismos de accin.
Es lo que ocurre al organismo con el frmaco.
Los estudios se pueden llevar a cabo desde un punto de vista:
Experimental
Clnica
- Experimental: tiene como objetivo fundamental estudiar la accin de los
frmacos sobre los sistemas orgnicos de los animales. Estos estudios se van a
realizar a tres niveles:
- Nivel celular: tendramos la farmacologa celular. Estudia la accin de los
frmacos sobre las clulas in Vitro.
- Nivel molecular: s ocupara de la farmacologa molecular. Estudia la
interaccin entre la molcula de frmaco y la molcula del organismo.
- Nivel bioqumico: tenemos la farmacologa bioqumica. Estudia las
modificaciones bioqumicas inducidas por los frmacos en los seres vivos.
(ANIMALES)
- Clnica: se ocupa del estudio de los efectos y acciones de los frmacos en las
especies en las que se va a utilizar en la practica. (HOMBRES)





- Farmacognosia: se ocupa del estudio del origen, caracteres, estructura anatmica
y composicin de las drogas.


A. Diferencia de concepto de frmaco y de droga en farmacologa:
Droga: toda sustancia de origen natural, tanto animal, vegetal como mineral, as
como los principios activos que pueden extraerse de las mismas y que tienen una
actividad biolgica determinada.
Principios activos: la sustancia que verdaderamente acta.
- Farmacologa qumica: se ocupa de la sntesis de nuevos frmacos, basndose en
las correlaciones entre actividad farmacolgica y estructura qumica.
- Farmacoterapia: se ocupa de la evolucin comparativa de los frmacos tanto,
cuantitativa como cualitativamente.
- Teraputica: deriva de la palabra griega: terapia ( que significa remedio,
curacin).
Ciencia que estudia todo aquello que se puede utilizar para diagnosticar, curar,
prevenir o mejorar las enfermedades.
- De ella deriva la Farmacoterapia: se cie al uso de los frmacos. Es la ciencia que
estudia el uso de los frmacos para prevenir, curar, diagnosticas o mejorar la
enfermedad.






TEMA 3
FORMAS DE DOSIFICACIN

Elegiremos la forma de dosificacin adecuada a la va de
administracin y a la caractersticas fisicoqumicas del frmaco. Entran
a formar parte:
- por un lado el frmaco, que tambin se llama principio activo o
sustancia medicinal
- y adems tenemos coadyuvantes ( facilitan la incorporacin del
principio activo a la forma de dosificacin) o excipientes.
Hay compuestos que tienen la propiedad de ser frmacos y
coadyuvantes por ejemplo:
- Vitamina E: puede ser una vitamina o puede ser utilizada
como un antioxidante (coadyuvante).
- Lactosa: sustancias de relleno o laxante
Se consideran coadyuvantes cuando se utilizan a concentraciones
tan pequeas que su actividad farmacolgica no se manifiesta.
Tipos de coadyuvantes:
- antioxidantes
- masificadores ( dan volumen a los frmacos).
- Diluyentes
- Correctores del sabor
- Conservantes
La eleccin de una forma de dosificacin va a influir en la
biodisponibilidad del frmaco ( la cantidad y la velocidad de absorcin
de un frmaco), en la aparicin del efecto farmacolgico pero tambin
en su duracin y en su intensidad. Y a su vez la forma de dosificacin
elegida depende de varios factores:
- de la va de administracin
- de la edad
- de la naturaleza del frmaco ( un anestsico inhalatorio no
puede tener presentacin de gragea).
1. Formas de dosificacin
A.- Orales.
Ms cmoda y ms fcil, es la que ms formas de administracin
tiene.
A1. Comprimidos: se obtienen por compresin enrgica del frmaco y
los excipientes bajo la forma de polvo seco.
Tiene forma circular, con las superficies planas o ligeramente
convexas.
Excipientes que se utilizan en su elaboracin:
- Masificadores: dan volumen a pequeas cantidades del frmaco
para que se pueda comprimir. Ejemplo: almidn.
- Aglutinadores: dan firmeza u resistencia al comprimido.
Ejemplo: almidn.
- Lubricantes: como el talco
- Disgregantes: muy importante porque determina la velocidad de
disgregacin del frmaco que va a influir en su absorcin.
Tipos:
- Sustancias que absorben agua y se esponjan. Ejemplo:
almidn
- Sustancias que liberan gas con la humedad como el
bicarbonato sodico. HCaNO3.
- Desmoldeadores: se utilizan sustancias grasas.

Con estos vamos a conseguir una accin sistmica, una accin local
o tambin una accin retardada: en este caso, se utilizan las
denominadas formas Depot, para elaborar estas formas retardadas se
utilizan tres mtodos:
- Envoltura: la partcula del frmaco se rodea de una
sustancia grasa que retrasa su liberacin
- Procedimiento matricial: el frmaco comprime con una
sustancia pulverulenta indigerible, Ejemplo: polietileno, y
esta sustancia forma una matriz desde la que se va
liberando lentamente el frmaco, eliminndose la matriz
por heces.
- Inclusin: el frmaco se mezcla con un excipiente en el
que se dispersa y que retrasa su liberacin.
A2. Cpsulas: el frmaco y los excipientes estn contenidos en unos
recipientes. Estos normalmente son de almidn o de gelatina. Si son de
lamidos el frmaco y los excipientes van en forma de polvo y si es de
gelatina puede ir en forma liquida ( vitamina A).
La gelatina a llegado a desplazar a la cpsulas de almidn puesto
que protege el contenido de la accin de los agentes externos, porque el
almidn deja pasar la humedad y los gases.
Si de lo que se trata es que el frmaco se libere en el intestino y no se
vea sometido a la accin de los jugos gstricos en este caso lo que se
hace es recubrir las cpsulas de queratina.
Ventaja de las cpsulas: que enmascaran los malos sabores de los
frmacos.
A3. Tabletas: estn formadas a base de frmaco, azcar y muclago (es
una forma). Son muy similares a los comprimidos pero difiere en la
forma de elaboracin.
A4. Pldoras: son formas slidas, esfricas, obtenidas de una masa
plstica y destinadas a ser deglutidas integras. Tambin pueden llevar
una cubierta protectora.
A5. Granulados: contienen el frmaco ms azcar, y pueden ser
efervescentes si contiene cido tartarico o ctrico, o bicarbonato sodico
(HnaCO3) que al contacto con la humedad liberan dixido de carbono.
Pero adems de efervescentes pueden ser saturados, en este caso
contienen una gran cantidad de azcar.
A6. Papeles (sobres): es una fraccin de medicamento en polvo que se
dispersa en un sobre de papel.
A7. Pastillas: se diferencia de las tabletas en que son flexibles, vtreas
( de aspecto como de cristal vidrioso) y de fractura lisa. Ejemplo: las
que contienen sustancias como el eucalipto.
A8. Gragea: es una tableta o pldoras recubiertas de una o varias
capas de azcar; la cubierta puede tambin tener otros materiales
entericos (protegen al frmaco hasta su liberacin den el intestino).
Ejemplo: goma laca o los ftalatos (materiales entericos).

B. Orales lquidos.
B1.- Jarabes: son preparaciones que contienen al menos un 50 % de
azcar. Se suelen administrar en jarabes, antitusigenos (para la tos),
laxantes, broncodilatadores, etc.
B2. Emulsiones:
- De aceite en agua O/W, en la que la fase interna es aceite
y la fase externa es agua.
- De agua en aceite W/O, en la que la fase interna es agua
y la fase externa es aceite.
Las emulsiones dobles que contienen tres fases O/W/O, W/O/W,
aadir la fase contraria a las simples. Ejemplo: vitaminas liposolubles
A y D.
B3. Suspensiones: es la dispersin de las partculas de un slido, en
un liquido en el que no es soluble. Ejemplo: sulfamidas (antibacteriano).
Suspensiones extemporneas: son aquellas que son poco estables y
que se preparan en el momento ( jarabe que hay que mezclar las dos
cosas).
B4. Tinturas: son lquidos extractivos alcohlicos o hicroalcoholicos,
que se obtienen de drogas animales o vegetales. En algunos casos no se
utilizan por va oral, en este caso llevan otros solventes como el ter.
Ejemplo: tintura de yodo ( no va oral).

C. Parenterales.
1. Formas liquidas o inyectables: son formas de dosificacin, liquidas
o estriles que se administran con ayuda de una aguja hueca y una
jeringa, por va intravenosa, intramuscular, subcutnea.
Podemos utilizar tres tipos de envases:
- sueros
- ampollas cilndricas de vidrio
- Viables que contienen, una o varias dosis del frmaco.
En cualquiera de estos casos, el liquido de inyeccin, los excipientes
y los envases deben de estar libres de pirogenos son productos del
metabolismo bacteriano que aumentan la temperatura. Normalmente la
sustancia que induce la elevacin de la temperatura es de naturaleza
lipidica ( dentro de los pirogenos). Para comprobar esto se realiza el
ensayo de pirogenos en conejos.





a. Formas intravenosas: por esta va no se pueden administrar
emulsiones o disoluciones oleosas por el peligro de una embolia
grasa, pero tampoco ninguna solucin acuosa, que puede
hemolizar los hemates o precipitar algn componente sanguneo.
Se pueden utilizar:
- sueros
- viables
- ampollas
b. Forma subcutnea: no se pueden administrar sustancias
irritantes, y pueden presentarse en forma de:
- viables
- ampollas
c. Forma intramuscular: si admiten administracin de sustancias
irritantes, y tambin se utilizan presentaciones en forma de :
- viables
- ampollas
d. Formas intratecales o subaracnoideas: Las sustancias deben
carecer de propiedades neurotoxicas, tanto las sustancias per se (
por si mismas) como por el pH de la forma de dosificacin.

2. Formas slidas parenterales.

a. Pellets: son pequeos comprimidos cilndricos y estriles que se
implantan debajo de la piel. Las sustancias que normalmente se
administran de esta manera son hormonas. Ejemplo:
testosteronas, extradiol.
b. Implantes: Estn formados a partir de un polmero inerte (
ejemplo: silicona) en el que se incorpora el principio activo. SE
aplican en tejidos subcutneo o cavidades corporales. Ejemplo: la
insulina, anticonceptivos, antitumorales.

D. Va rectal.
D1. Enemas: son preparaciones liquidas que se utilizan con dos fines:
- Los enemas evacuantes para favorecer la evacuacin de
las heces.
- Los enemas medicamentosos y as se administraran,
sedantes, antiparasitarios, etc...
D2. Supositorios: son formas cilndricas slidas que funden o
disuelven a la temperatura corporal.
Pero adems no deben ser irritantes para la mucosa rectal.
Normalmente la base de esta forma de dosificacin suelen ser
sustancias grasas como la manteca de cacao.







E. Formas tpicas semislidas.
E1. Pomadas: tienen una consistencia blanda, aspecto untuoso y se
adhieren a piel y mucosas. Normalmente se busca una accin local.
Se pueden administrar:
- antiinflamatorios
- antispticos
El excipiente base puede ser la vaselina, grasas naturales o sintticas
o la lanolina.
E2. Cremas: es una pomada en emulsin oleoacuosa y de menor
consistencia.
E3. - Geles: se caracteriza porque son fcilmente extensibles.

F. Formas tpicas slidas:
F1. Tabletas de administracin vaginal.
F2. vulos: tienen forma ovoide y estos se introducen en la vagina
para conseguir una accin local. Ejemplo: antiinflamatorios o
antispticos. La base suele ser glicerina gelatina.

G. Formas tpicas liquidas.
G1. Linimentos. La base es alcohlica o hidroalcoholica, el frmaco
esta en emulsin o en suspensin y se aplica por friccin.
G2. Colirios: son disoluciones o suspensiones acuosas u oleosas que
se aplican en la cornea.
Si es una suspensin el tamao de partculas no debe superar las 30
micras para que no produzca irritaciones y adems tienen que ser
estriles e isotnicos con las lagrimas para que no resulten dolorosas.
Se puede utilizar de forma diagnostica ( como la atopica para ver el
fondo de ojo) pero tambin se utilizan con fines teraputicos.
G3. Vaporizaciones: depositan en piel o mucosas pequeas gotitas de
la disolucin del frmaco.
G4. Aerosoles: llevan un gas inerte a presin que acta como gas
propulsor.
En este caso el frmaco puede ir en forma de polvo o liquido.
Se administran broncodilatadores en la mucosa respiratoria.















TEMA 4
FARMACODINAMIA

Es la rama de la farmacologa que estudia los efectos bioqumicos y
fisiolgicos de los frmacos y sus mecanismos de accin.

1. Clasificacin de frmacos:

A. Frmacos de accin inespecfica: son aquellos cuyas acciones se
deben a sus propiedades fisicoqumicas. Estos frmacos normalmente
actan a concentraciones elevadas.
Ejemplo: anticido: lo que hace por ejemplo es aumentar el pH del
estomago porque es una sustancia bsica. Laxantes: los hay que son
capaces de absorber el agua aumentando el volumen de las heces y
aumenta tambin su evacuacin. Esto es porque es hidrfilo. Pero es
necesario que s a un receptor para ejercer la accin.
B. Frmacos de accin especifica: son todos aquellos cuyas acciones se
deben a la interaccin con unas molculas especificas del organismo
denominados receptores, siendo esta interaccin la que determina la
respuesta farmacolgica la mayora de los frmacos son de este tipo.











1. Introduccin
La depresin es la falta de inters, ganas de morirse, agresividad, estrs, etc

2. Causas de la depresin.
Se piensa que lo que origina la depresin es un dficit de la transmisin de
serotonina y noradrenalina. Esto se piensa en funcin de los mecanismos de accin de
los frmacos antidepresivos.

3. Frmacos antidepresivos.
Los inhibidores de la MAO lo que hacen es impedir la recaptacin de estos
aminos (serotonina y noradrenalina) con lo que permanecen ms tiempo ejerciendo su
accin en la sinapsis.
Tambin hay otro grupo que son los antidepresivos atpicos, estos compuestos
no actan por ninguno de los mecanismos anteriores. Uno de estos compuestos es la
MIANSERINA.

A. Antidepresivos tricclicos.
Los componentes que hay que conocer son:
Amitriptilina
Nortriptilina
Imipramina
Fluoxetina lo que hace es inhibir la recaptacin de serotonina y se podra
estudiar en un grupo aparte.

Acciones farmacolgicas de los tricclicos.
Accin antidepresiva: esta accin se debe al bloqueo de la recaptacin de
noradrenalina y la serotonina, y algunos de estos compuestos tambin bloquea la
recaptacin de dopamina. Estos frmacos no modifican el estado de nimo de una
persona sana, es decir, no tienen efectos euforizantes y por tanto no producen
adicin. El efecto no aparece inmediatamente, sino que tarda entre 10-15 das. Se
manifiesta suprimiendo las ideas o los sentimientos depresivos.
Accin ansioltica y sedante, por esta accin se utilizan en ciertos casos de
ansiedad, en trastornos obsesivo-compulsivos, casos de fobias, bulimias, etc
Esta accin se debe al bloqueo de los receptores adrenrgicos alfa1 centrales.
Accin analgsica, as la AMITRIPTILINA se utiliza en ciertos casos de dolores
crnicos y se pueden utilizar solos o combinados con opioides.

Farmacocintica.
La biodisponibilidad es baja puesto que sufren el primer paso heptico y se
absorben bien por va oral.
Se unen a las protenas plasmticas
Atraviesan la BHE y la BFP
Se metabolizan en parte y se eliminan por va rectal y leche.

Interacciones
Tenemos interacciones farmacodinmicas y son las que potencian las acciones de
los inhibidores de la MAO.
Y farmacocinticas son que los antidepresivos pueden desplazar de su unin a las
PPs de su unin a los anticoagulantes orales. Pero a su vez frmacos como el AAS
o la fenitona desplacen a los antidepresivos de su unin a las PPs.
Frmacos antidepresivos
Introduccin
Causas de la depresin
Frmacos antidepresivos
Antimanacos


Usos teraputicos.
En la depresin
En la ansiedad
Tratamiento del dolor crnico, oncolgico, cefaleas.
La IMIPRAMINA se utiliza en uresis nocturnas y en ancianos con incontinencia
urinaria.

Reacciones adversas
Utilizar FENITOINA para reducir las alteraciones cardacas, DIAZEPAN frente a las
convulsiones, y para reducir la FC se pueden utilizar los B-bloqueantes y
fisostigmina.

Contraindicaciones.
No se deben utilizar tras un infarto de miocardio reciente, en arritmias,
hepatopatas graves, en la fase manaca aguda, en casos de epilepsia, si el
paciente toma anticolinrgicos.

B. Inhibidores de la MAO.
Los compuestos son:
Ipromiazina
Pargilina
Estos compuestos inhiben de forma irreversible la MONOAMINOOXIDASA
(MAO).
Son antidepresivos pero tambin ansiolticos y el efecto tambin tarda dos o ms
semanas en aparecer, aunque la enzima es inhibida completamente a los pocos das
de iniciarse el tratamiento.

Farmacocintica
Se absorben mal por va oral y se metabolizan en el hgado.

Interacciones
Estos frmacos interaccionan con los simpaticomimticos de accin indirecta. As
dentro de estos, una muy conocida la que tienen con la TIRAMINA , la MAO
metaboliza la TIRAMINA pero si la inhibimos con los antidepresivos la sustancia va
a ejercer su accin, y su accin es favorecer la liberacin de las CATECOLAMINAS
lo que lleva es a una crisis hipertensiva grave que puede llevar a la muerte. La
TIRAMINA esta presente en grandes cantidades en los alimentos como los quesos
fermentados, vino, embutidos, chocolate, higos, cerezas, etc
Adems de con la TIRAMINA tambin tiene accin con la EFEDRINA, la cual est
presente en los preparados anticatarrales.
Los inhibidores de la MAO inhiben la metabolizacin de los anestsicos locales,
opioides, antihistamnicos.

Usos teraputicos.
Cuando falla el tratamiento con los antidepresivos tricclicos aunque se pueda
utilizar estos como frmacos de primera eleccin, sobre todo cuando la depresin
tiene una comportamiento importante sobre la ansiedad.

Reacciones adversas
Pueden producir hepatotoxicidad
Pueden producir aturdimiento, cefaleas, fatigas.




4. Antimanacos.
Los antimanacos se utilizan en el tratamiento de la mana y en la profilaxis de
la enfermedad manaco-depresiva.
Los compuestos son:

A. Sales de litio.
Estos se absorben por va oral aunque hay una gran variabilidad interindividual.
Tienen un ndice teraputico muy bajo, por eso para provocar una respuesta
satisfactoria sin que se produzcan reacciones adversas deben monitorizarse los niveles
plasmticos.

Reacciones adversas
Anorexia, teratogenicidad (producen malformaciones en los fetos)
Trastornos gastrointestinales
Reduce la accin de la ADH (hormona antidiurtica)
Pueden producir bocio
A dosis elevadas se produce ataxia, somnolencia y convulsiones
Las reacciones adversas suelen tratarse con diurticos osmticos.

B. Haloperidol
Se utiliza en los ataques agudos de mana, se asocia en ocasiones, con las sales
de litio.

C. Carbamazepina (antiepilptico) y el valproato sdico




Ansiolticos y sedantes
Introduccin
Compuestos
- Frmacos ansiolticos, sedantes e hipnticos
- Frmacos agonistas parciales de los receptores 5-HT1a
- Frmacos que bloquean el sistema nervioso vegetativo









1. Introduccin
La ansiedad puede ser una situacin normal o puede ser un trastorno
psiquitrico.
Lo que hace un frmaco o ansioltico es aliviar o suprimir el sntoma de ansiedad
pero sin producir sueo o sedacin.
Los compuestos que inicialmente se utilizaron, tenan un efecto ansioltico pero
tambin producan sedacin, sueo, anestesia e incluso el coma y la muerte.
Estos frmacos potencian la euforia y la inhibicin.

2. Compuestos.
A. Frmacos ansiolticos, sedantes e hipnticos.
a) Barbitricos.
Tenemos los barbitricos, que se dejaron de utilizar como ansiolticos puesto
que no se diferenciaba la accin ansioltica de la accin sedante e hipntica.

b) Benzodiazepinas.
Tambin estn las benzodiazepinas. Los compuestos que hay que conocer son
los siguientes:
CLORDIAZEPXIDO (fue el primero en aparecer)
DIAZEPN
LORAZEPN
MIDAZOLAN
Estos frmacos son ansiolticos pero adems son sedantes, hipnticos,
anticonvulsivantes y miorrelajantes.
Las benzodiazepinas actan en el sistema lmbico deprimiendo su accin,
facilitando la accin de una neurotransmisor, GABA que es depresor.

Farmacocintica de las benzodiazepinas.
Compuestos muy liposolubes y por eso se absorben bien por va oral y atraviesan
la BHE, lo que ocurre es que la velocidad de absorcin vara segn los
compuestos.
- Por ejemplo:
MIDAZOLAN: el que mejor se absorbe
DIAZEPAN: el que peor.
Se unen en un porcentaje superior a las PPs.
Tienen un metabolismo complejo en hgado
Algunos de los metabolitos siguen siendo activos.

Interacciones
Farmacodinmicas:
Accin de estos compuestos se potencian con otros frmacos depresores centrales
como anestsicos, opioides, alcohol
Farmacocinticas:
Hay compuestos que inhiben el metabolismo de las benzodiazepinas como la
FENITONA y el FENOBARBITAL.

Intoxicacin.
En primer lugar se utiliza FLUMAZENILO.


Reacciones adversas.
Aparecen por desajustes en la dosis, pueden aparecer sedacin, somnolencia,
ataxia, incapacidad para responder a estmulos de forma rpida.
Tambin pueden aparecer una conducta agresiva o nerviosismo inicialmente.
Estos frmacos producen tolerancia a los efectos sedantes y anticonvulsivantes.
Adems hay tolerancia cruzada con el alcohol y otros sedantes
Tambin producen dependencia fsica y psquica incluso a dosis bajas.
Tambin hay sndrome de abstinencia que es mayor cuanto mayor es el tiempo de
tratamiento y la dosis utilizada. Deben administraste a dosis bajas y de forma
intermitente.

Aplicaciones clnicas.
Ansiolticos que se usan mucho y son muy eficaces.
Hipnticas DIAZEPAN
Anticonvulsivantes
Alcoholismos para tratar los sntomas agudos que aparecen durante abstinencia
DIAZEPAN.
Para tratar espasmos musculares de tipo neurolgico, si se trata de traumatismos
se utiliza calor e antiinflamatorio.
Medicacin preanestsica para inducir anestesia.

c) Meprobamato.
Tiene acciones similares a las benzodiazepinas pero tienen ms incovenientes:
Produce ms farmacodependencia y ms facilmente que las
benzodiazepinas
Induce el metabolismo de otros frmacos.
Mayor capacidad para producir depresin completa y muerte.
Tambin presenta tolerancia y dependencia que son cruzadas con el alcohol y
los barbitricos.

B. Frmacos agonistas parciales de los receptores 5-HT1a
La 5- HT es la serotonina. Los frmacos que hay que conocer:
BUSPIRONA
GEPIRONA
No tienen accin sedante ni hipntica, ni anticonvulsivante ni miorrelajante.
Adems tampoco alteran la memoria ni producen trastornos psicomotores, tampoco
interaccionan con el alcohol u otros depresores centrales y tampoco determinan
dependencia fsica, sndrome de abstinencia y no incitan tampoco al abuso.
El efecto ansioltico es algo menor al de las benzodiazepinas y tambin tarde en
aparecer unas dos semanas.

Mecanismos de accin.
Se comportan como agonistas parciales del receptor 5-HT1a de la serotonina.
Reacciones adversas
Cefaleas, mareos, vrtigos, inquietud, nerviosismo, sntomas que remiten al
alargas el tratamiento.
Aplicaciones teraputicas
Ansiedad
Contraindicaciones
Epilpsia

C. Frmacos que bloquean el sistema nervioso vegetativo.
Antihistamnicos: sobre todo las H1, estos adems de la ansioltica tienen cierta
accin sedante.
Neurolptico
B-bloqueantes: ayudan a controlar los sntomas simpticomimticos asociados a la
ansiedad.











1. Parkinson
El parkinson se debe a una alteracin de la funcin dopaminrgica y al reducirse
la dopamina se produce acinesia (no hay movimientos) y alteraciones de la postura.
Tambin aumenta la funcin colinrgica lo que determina la aparicin de temblores y
rigidez.
El tratamiento va a tratar de corregir el desequilibrio dopaminrgico y
colinrgico.

PARA CORREGIR DOPAMINRGICO.
A. Levodopa
Para corregir el desequilibrio dopaminrgico tenemos en primer lugar la
LEVODOPA que es un precursor de la dopamina (L-dopa) y se da porque la
LEVODOPA atraviesa la BHE y la dopamina no. En el cerebro la LEVODOPA se
transforma en dopamina por la accin de la enzima LAAD. La LEVODOPA consigue
una recuperacin importante en la mayora de los pacientes (75%) en el resto hay
mejora y un 5% no mejora nada.
La LEVODOPA no frena el desarrollo de la enfermedad y de hecho
aproximadamente a los 5 aos de tratamiento su eficacia se va reduciendo.

Reacciones adversas
Produce nauseas
Vmitos
Hipotensin
Bradicardia

B. Inhibidores perifricos de la LAAD.
CARBIDOPA
BENSERACIDA
Se utilizan porque estos compuestos bloquean a nivel perifrico la LAAD. Con
eso se convertir la L-dopa en dopamina en los tejidos perifricos y por tanto llegar
ms al cerebro. Con esto conseguimos reducir la dosis de L-dopa y las reacciones
adversas se administran junto con la levodopa.

Reacciones adversas
Nuseas
Vmitos
Hipotensin
Anorxia
Alteraciones del sueo

C. Agonistas dopaminrgicos.
Derivados ergticos
BROMOCRIPTINA: tambin se usa con la L-dopa y las reacciones adversas son
similares a ella.

D. Inhibidores de la MAO.
DEPRENILO=SELEGININA
Inhiben especficamente la MAO tipo B que acta sobre la dopamina y no sobre la
noradrenalina. Pocos efectos adversos a las dosis teraputicas. Se utilizan junto
Farmacologa de los trastornos motores
Parkinson
epilpsia
con la levodopa a la que tambin reducen la dosis y estos si se cree que enlentecen
la degeneracin neuronal.
PARA CORREGIR LOS COLINRGICOS.
A. Muscarnicos.
Son eficaces para tratar el temblor.
Reacciones adversas
Propias de muscarnicos, as como prdida de memoria y confusin.

2. Epilpsia.
Enfermedad crnica que se caracteriza por la aparicin e episodios crticos
recurrentes denominadas crisis epilpticas.
Se debe a una hiperactividad neuronal de duracin variable que puede
circunscrivirse a un rea del cerebro o propagarse a zonas prximas o ms distantes.
Los tratamientos se basan en varios mecanismos.
En primer lugar pueden deprimir la actividad neuronal en el foco de iniciacin,
bloquear los mecanismos de propagacin, tambin se puede reducir la reactividad de
la neurona fuente a estmulos, tambin podemos inhibir la actividad de los sistemas
neuronales excitatorios y tambin podemos facilitar la actividad de los sistemas
neuronales inhibitorios.
Los frmacos se conocen como antiepilpticos o anticonvulsivantes.

A. Fenitoina= difenilhidantona
Controla tanto la epilepsia focal como las crisis tnico-clnicas.

Mecanismos de accin.
Acta reduciendo las descargas desde el foco principal y la actividad convulsiva
mxima.

Reacciones adversas
Dependientes de la dosis:
Nuseas
Vmitos
Convulsiones
Ataxia
Alteraciones de la conducta o coordinacin.

Independientes de la dosis
Teratgeno: malformaciones en los fetos
Hiperplasia gingival: crecen las encas
Trastornos inmunolgicos
Alteraciones del tejido conjuntivo o afecta a la cara.
Dficit en vitamina D, K y cido flico
Reacciones alrgicas
Etc

Interacciones
Frmacos que aumentan las concentraciones de fenitona en el organismo bien
porque inhiben su metabolismo bien porque la desplacen de su unin a las PPs.
Ejemplos:
- BALPROATO
- SULFAMIDAS (antibacteriano)
- ISONIAZIDA (antituberculoso)
- FENILBURAZONA (antiinflamatorio no esteroideo)
Incremento de las concentraciones del fenobarbital

B. Fenobarbital
Es un barbitrico. Es eficaz en las crisis clnico-crnicas y acta de dos
maneras:
Bloquea la liberacin del neurotransmisor a nivel presinptico.
Aumenta la afinidad del GABA .

Reacciones adversas
Dependientes de la dosis.
Ataxia
Sedacin
Cambios de humor
Torpeza
Incapacidad para concentrarse y atender
A dosis elevadas sedacin intensa
Independientes de la dosis
Dficit de vitamina D, cido flico
Hepatomegalia
Erupciones cutneas

Interacciones
Inductor enzimtico: afecta a frmacos como los corticides, anticoagulantes
orales, hipoglucemiantes.

C. Valproato sdico
Antiepilptico de amplio espectro. Incrementa la respuesta del GABA.

Reacciones adversas
Gastrointestinales: vmitos, nuseas, diarreas
Temblores
Somnolencia
Confusin mental
Hepatotoxicidad
Irritabilidad

D. Benzodiazepinas
DIAZEPAN
LORAZEPAN
Lo que hacen es facilitar la accin del GABA. Se utiliza en crisis de ausencias.

Reacciones adversas
Somnolencia
Cansancio
Ataxia
Incoordinacin muscular
A dosis elevadas puede haber convulsiones
Tolerancia












Anestesia general
Anestesia general
Mecanismo de accin
Anestsicos generales
Neuroleptoanestesia
neuroleptoanalgesia
1. Anestesia general

En la anestesia general hay una prdida de conciencia y de capacidad de
reaccin dolorosos. Es tambin un estado reversible y se debe a la presencia o accin
de un frmaco en el cerebro.
Se anestesia para llevar a cabo intervenciones quirrgicas con la mnima molestia
para el paciente.
Para ello debemos conseguir 5 cosas:
Insensibilidad al dolor.
Amnesia completa de todo lo que ocurre durante la intervencin.
Prdida de conciencia.
Relajacin de la musculatura esqueltica.
Una prdida de reflejos tanto vegetativos (ej: reflejo vagal, alteracin o
modificacin de la salivacin), como tambin prdida de reflejos somticos
(ej: movimiento de las extremidades).

Todos estos efectos se podran conseguir con la administracin de una gran
dosis de anestesia general, pero con esas grandes dosis, ponemos en peligro la vida del
paciente, porque se pueden deprimir los centros vulvares esenciales; ej: centro de
respiracin, centro de ritmo cardaco, tensin arterial, etc. por ello junto con el
anestsico, con el fin de reducir sus dosis, se administran de forma secuencial o
simultnea otros frmacos como por ej: relajantes musculares, atropina (para que
desaparezcan los reflejos vagales), tambin opioides (analgsicos para evitar o prevenir
el dolor).

En la anestesia general se distinguen 4 fases, sobre todo cuando se administra
un nico anestsico, ya que si se administran ms es muy complicada la
diferenciacin de las mismas:
c.- Fase de analgesia: en esta fase no hay dolor pero tampoco se pierde la
conciencia ni los reflejos.


-.- Fase de excitacin o delirio: en esta fase hay hiperreflexia somtica y
vegetaviva (explosin en cuanto a la aparicin de reflejos).

.- Fase de anestesia quirrgica: esta fase normalmente se divide en 4 planos
(o fases), en ella s que hay prdida de con ciencia y de reflejos y
tambin relajacin muscular.

=.- Fase de parlisis vulvar: se produce una depresin vulvar generalizada,
que puede llevar a la parlisis respiratoria. Es mejor que esta fase no
llegue a darse.

De las 4 fases, las 2 primeras constituyen los que se
llama induccin de la anestesia.


2. Mecanismo de accin de los anestsicos generales

Del mecanismo de accin de los anestsicos generales se sabe que lo que
hacen los anestsicos es interactuar con las proteinas de la membrana neuronal, y lo
que hacen es modificar la transmisin sinptica al actuar sobre los canales inicos
receptor dependiente (es decir, que es un canal inico asociado a un receptor).


3. Anestsicos generales
Se dividen en 2 grupos:
anestsicos generales inhalatorios
anestsicos generales parenterales

A. Anestsicos generales inhalatorios
Tenemos dentro de ellos:
GASES; ej: PROTXIDO DE NITRGENO XIDO NITROSO
LQUIDOS; ej:
- HALOTANO
- ENFLURANO
- ISOFLURANO
Lo que caracteriza a estos compuestos es:
- que no son irritantes.
- inducen con rapidez la anestesia, pero ocurre que en la prctica se
prefiere inducir la anestesia con los anestsicos generales parenterales,
y mantenerla con estos compuestos, es decir que se usan en el
mantenimiento de la anestesia. Se combinan con relajantes
musculares y analgsicos para reducir la dosis del anestsico general
inhalatorio y que la anestesia por tanto sea ms segura.
Reacciones adversas de los analgsicos inhalatorios

XIDO NITROSO: este compuesto tiene el inconveniente de que
oxida la vitamina B12 y la inactiva, con lo que puede llegar a producir
una anemia megaloblstica o macroctica y leucopenia.
ENFLURANO E ISOFLURANO: en el caso de stos ismeros, reducen el
umbral convulsionante pudiendo aparecer crisis epilpticas en la
induccin y en la recuperacin de la anestesia, incluso en los pacientes
no predispuestos.
HALOTANO: este compuesto es hepatotxico, siendo este efecto una
susceptibilidad individual, el halotano tambin puede producir el
llamado sndrome de hipertermia maligna, que se debe a un estado
hipermetablico del paciente y puede llegar a ser mortal.

En cuanto a la toxicidad crnica, afectan sobre todo a los profesionales
sanitarios que trabajan en quirfano, se manifiestan mayor incidencia de abortos
espontneos y malformaciones congnitas.


B. Anestsicos generales parenterales o intravenosos
TIOPENTAL: (barbitrico), se administra por va IV, y se considera que es un
hipntico de accin ultracorta, porque induce la anestesia en 10 - 20 segundos, y
la mantiene durante 20 o 30 minutos. Este compuesto generalmente produce una
brusca cada de la presin arterial, que se recupera pronto y no afecta en general a
la funcin cardiovascular, a no ser casos muy determinados (shock, hipovolemia,
toxemia).
Pero este anestsicos tiene un inconveniente; no produce analgesia, y tampoco es
un buen relajante muscular.
Se utiliza sobre todo como preanestsico, luego se seguira bien con opioides o
anestsicos inhalatorios.

KETAMINA: produce una anestesia disociativa, es decir, que durante la induccin
y sobre todo en la recuperacin, el paciente tiene unas sensaciones psquicas
muy vivas, por ej: cambios de humor, estados ilusorios, etc., este efecto se puede
prevenir con benzodiacepinas.
Este compuesto a diferencia del anterior, se administra por va IM. Induce la
anestesia tambin rpidamente, y dura unos 20 - 30 minutos. Es un buen
analgsico, y el problema es que la recuperacin es ms prolongada.
Tiene tambin efectos adversos: este compuesto aumenta la salivacin y produce
taquicardia e hipertensin.

ETOMIDATO: es un GABA-mimtico, este compuesto tiene una accin hipntica
buena y amplia, induce la anestesia en 1 minuto, siendo sta breve puesto que se
hidroliza en el hgado. El despertar es bastante suave.

C. Otros anestsicos parenterales son:
Los de accin muy corta: PROPOFOL (acta sobre el receptor GABA) y
PROPANIDIDO:

BENZODIACEPINAS: se pueden utilizar como inductores de la anestesia y en
cuanto a su accin anestsica son buenos hipnticos, malos analgsicos y algo
relajantes (musculares).



Tcnicas aplicadas en clnica:

4. Neuroleptoanestesia
Es una tcnica en la que la anestesia se debe a la asociacin de varios frmacos:
- un neurolptico (como tranquilizante) - PROPERIDOL
- un analgsico opioide - FENTANILO
- un relajante muscular
- una pequea dosis de anestsico -XIDO NITROSO o TIOPENTAL

Los neurolpticos potencian la accin del analgsico. Adems los neurolpticos
son tambin antihistamnicos, antihemticos y bloquean las acciones colinrgicas de
los - adrenrgicos.
En cuanto a los analgsicos opioides, tienen una accin hemtica y colinrgica
que es antagonizada por el neurolptico.
Los problemas vienen porque el neurolptico potencia la depresin respiratoria del
opioide persistiendo su accin en el postoperatorio.

5. Neuroleptoanalgesia
Mediante esta tcnica se consigue una analgesia profunda, y en este caso se
combinan:
- el neurolptico
- el analgsico opioide
- el relajante muscular









Anestesia local
Anestesia local
Mecanismo de accin
Acciones farmacolgicas
Usos de los anestsicos locales
1. Anestesia local
La anestesia local se puede definir como la prdida de la
sensibilidad dolorosa, en una regin del organismo como consecuencia
de la aplicacin de un frmaco o de un anestsico local o parcial.
La parlisis de las fibras nerviosas sigue un orden, y de este modo
se paralizan:
Las del S.N.A.
Las sensitivas
Las motoras

Los anestsicos locales se pueden administrar por diversas vas,
lo que ha dado lugar a los diferentes tipos de anestesia local:

c.- ANESTESIA LOCAL SUPERFICIAL O TPICA: es aquella que se
consigue mediante la aplicacin en la piel o mucosas. Se usa
mucho en mucosas de la nariz, ojos y boca.

-.- ANESTESIA LOCAL DE INFILTRACIN: con ella se aplica por
va SC pequeos volmenes de anestsico. Con ello el frmaco
se infiltra y anestesia las terminaciones nerviosas de la zona.

.- ANESTESIA LOCAL REGIONAL: se denomina as, porque se
refiere a una zona o regin del organismo. Dentro de ella se
distinguen 4 tipos:
- A.L.REGIONAL EPIDURAL: en ella el frmaco se deposita
en el espacio epidural (fuera de las meninges, es decir,
no llega a lquido cefalorraqudeo), de la zona, torcico,
lumbar o caudal.
El anestsico acta sobre el nervio espinal antes de que
abandonen el canal vertebral.
- A.L. REGIONAL ESPINAL O INTRATECAL: con esta
anestesia s que se atraviesan la s meninges y se
deposita en el lquido espinal, en el espacio
subaracnoideo a nivel torcico, lumbar o caudal.
Algo muy importante, es este caso se ven afectadas
tambin las fibras sensitivas preganglionares,
produciendo hipertensin.
- A.L. REGIONAL DE CONDUCCIN: en ella el frmaco se
inyecta en la zona prxima al nervio, difundiendo el
frmaco hasta el tronco del nervio y anestesiando la zona
inherbada por ste.

- A.L.REGIONAL INTRAVENOSA: en ella el anestsico se
administra por va IV, en un miembro en el que se ha
aplicado un torniquete, para que no difunda al resto del
organismo.


2. Mecanismo de accin

Estos anestsicos bloquean la conduccin del impulso nervioso,
actuando sobre los canales de Na-voltajedependientes, es decir, que
cuando se produce la despolarizacin de la membrana neuronal se
bloquea la entrada de Na.


Acciones farmacolgicas sistmicas

En sistema cardiovascular: casi no actan a las dosis teraputicas,
aunque pueden producir taquicardia y aumento de la resistencia
perifrica (hipertensin), pero a dosis elevadas producen hipotensin
y vasodilatacin. La lidocana es un antiarrtmico.
En el S.N.C.: las acciones son un poco complejas, as pueden
producir estimulacin con nauseas, vmitos, agitacin psicomotora,
convulsiones; pero tambin pueden producir depresin , sobre todo
cuando se aumentan las concentraciones, y puede dar lugar a un
coma con parada respiratoria y muerte.

Estos frmacos con el fin de potenciar si accin anestsica y
reducir su velocidad de absorcin se pueden administrar junto con
adrenalina; con ello adems tambin se consigue reducir la toxicidad.
La adrenalina produce todo lo citado anteriormente porque produce
vasoconstriccin.
Tambin se pueden administrar estos compuestos junto con
hialuronidasa, enzima que hidroliza el cido hialurnico, presente en el
tejido conjuntivo, con ello favoreceremos la propagacin del anestsico.

Usos de los anestsicos locales

PROCANA: infiltracin.

LIDOCANA: infiltracin, conduccin, epidural, espinal y superficial.

MEPIVACANA: infiltracin, conduccin, epidural, espinal.

BUPIVACANA: infiltracin, conduccin, epidural, espinal.

TETRACANA: conduccin, espinal y superficial.



1. Analgsicos opioides
Su principal compuesto es la morfina. Producen una analgesia
intensa al actuar sobre el SNC, produce dependencia y adiccin.
La morfina viene de la planta del opio y el nombre cientfico es
Paperer souriferum tambin se obtiene la codena y la papaverina.
Para ejercer su accin tiene que mirar a los receptores opioides que
son especficos pero estos tambin se unen a unas sustancias endgena
denominados pptidos opiodes y que imitan a los frmacos opioides.
Las sustancias endgenas son:
Encefalina
Endorfinas
Dimorfinas
Tanto los frmacos como las sustancias endgenas se unen a los
receptores opioides y estos son de tres tipos:
Ni
Kappa
delta
La distribucin de estos receptores opioides es irregular tanto en
SNC como en el tejido perifrico y entre las acciones que se asocia a los
receptores estn:
asociados a ni:
- analgesia supraespinal
- depresin respiratoria
asociados a los kappa:
- reduccin de la pupila
- analgesia espinal
asociados a los delta:
- se asocian con reacciones emocionales y depresin
respiratoria.
Se puede conseguir la misma accin actuando sobre dos
receptores.




Analgsicos opioides
Analgsicos opioides
Agonistas puros
- Herona
- Codena
- Meperidina
- Metadona
- fentamilo
Agonistas-antagonistas mixtos
Antagonistas puros

Accin farmacolgica de la morfina y de todos los opioides.

En SNC la accin es bastante irregular puesto que a dosis bajas
producen depresin y a dosis elevadas, estimulacin, es decir, en
unos casos sedacin, y en otros euforia. Tambin el que se de una y
otra circunstancia, depende de las situaciones previas. A dosis ms
elevadas produce sueo profundo y coma, y todava mucho ms
elevadas convulsiones. La ms importante es que producen
analgesia y esta se desarrolla porque los opioides elevan el umbral
de la percepcin dolorosa, adems estimula el tono angustioso del
dolor, y produce una sensacin de bienestar. Son los compuestos
ms eficaces frente a dolores viscerales e intensos.
La morfina deprime la respiracin (por accin ni y delta)
En el hombre reduce el tamao de la pupila
Estimula el centro emtico
Deprime el centro de la tos (antitusgenos)
Produce hipotensin por vasodilatacin perifrica
Reduce el peristaltismo intestinal y aumenta el tono de la
musculatura, a este nivel, produciendo estreimiento e hipertona.
Incrementa la liberacin de la ADH
Reduce la emisin de orina.

Reacciones adversas
Nuseas
Vmitos
Miosis
Estreimiento
Retencin urinaria
Los opioides producen tolerancia con relativa rapidez, 24-48 horas.
Reducindose la duracin o la intensidad del analgsico, pero la
velocidad de la tolerancia no se desarrolla por igual para toda la
accin, se sabe que se desarrolla a ms velocidad para las clulas
depresoras (analgesia, sedacin) que para la accin gastrointestinal o
la miosis.
Hay dependencia fsica.

Interacciones
La depresin respiratoria se ve potenciada para la accin de otros
receptores centrales, como neurolpticos, anestsicos, etc.

Farmacocintica
Se absorben bien por va oral y parenteral
Se distribuyen bien, se unen a las PPs en un 35%
Atraviesa la BHE y la BFP
Se metaboliza en el hgado, excretndose los metabolitos a la orina.




Usos clnicos.
Analgsicos
En la neuroleptoanestesia
Antitusgenos
En cuadros diarreicos

2. Agonistas puros.
Se llaman as porque son los que imitan la accin de la morfina, se
unen al mismo receptor, adems desarrollan un cuadro de tolerancia en
el hombre idntico al de la morfina.

A. Herona
No est autorizado su uso como frmaco
Tienen una accin analgsica muy potente y una intensa accin
euforizante, pero no est admitido su uso como teraputico por su
enorme capacidad para producir adiccin.

B. Codena
Es menos potente que la morfina
Se utiliza como analgsico menor, solo o en combinacin con los
anes.
Se utiliza como antitusivo y antidiarreico.

C. Meperidina
Es menos potente que la morfina
Se administra por va parenteral

D. Metadona
Es ligeramente ms potente que la morfina
Se administra por va oral y parenteral

E. Fentamilo
Es entre 50 y 150 veces ms potente que la morfina.
Se usa en la neuroleptoanestesia.

3. Agonistas-antagonistas mixtos.
Estos compuestos se comportan como agonistas en receptores
diferentes al de la morfina (kappa, delta) pero cuando se unen al
receptor de la morfina se comporta como antagonista competitivo.

A. Pentozocina
B. Natorfina
Son menos potentes que la morfina
Producen con frecuencia taquicardia
C. Butorfanol
Analgesia ms potente que la de la morfina y muy divertida
No tiene accin cardiovascular
Producen estreimiento

4. Antagonista puros.
Tienen una actividad intrnseca O y se unen al mismo receptor que
la morfina (ni)

A. Natoxona
B. Naltrexona
Se utiliza para suprimir los efectos txicos de los agonistas opioides
en dos casos:
- Para revertir de forma inmediata la depresibilidad en SNC, la
depresin del centro respiratorio y la hipotensin.
- Para reducir y prevenir los efectos de los opioides en personas
con dependencia que deciden someterse a un tratamiento de
desintoxicacin.








Analgsicos no opiodes
Analgsicos no opioides
Tipos de aines
- Salicilatos
- P-aminofenoles
- Pirazolonas
- Derivados del cido propinico
- Derivados del cido actico
- Derivados del cido antranlico
- Oxicams
- Coxib

1. Analgsicos no opioides.
Los frmacos se caracterizan porque tienen una accin analgsico,
antiinflamatoria y antipirtica, tambin se conoce como AINES
(antiinflamatorio no esteroideo)
Desarrollan su accin al inhibir la enzima ciclooxipenasa, esta
enzima sintetiza a partir del cido araquidico tres prostaglandinas y
tromboxanos que son sustancias que incitan a la inflamacin, fiebre,
dolor. Los aines lo que hacen es inhibir esto.
Los compuestos tiene una accin analgsica pero que es menor
que la de los opioides y an as se sabe que son muy tiles para:
Cefaleas
A dosis elevadas tambin se utilizan en dolores
postoperatorios.
No son eficaces en dolores viscerales intensos ni muy
profundos.
Mialgias
Altralgias

Acciones farmacolgicas.
La accin antitrmica o antipirtica:
- Reduce la temperatura corporal cuando hay fiebre, pero
no alteran la temperatura en condiciones normales.
- Esta accin antitrmica se desarrolla en SNC, a nivel del
hipotlamo, impide la sntesis de prostaglandinas,
estimulada por pirgenos.
La accin antiinflamatoria
- Se debe a la inhibicin de la sntesis de prostaglandinas
y tromboxanos, aunque hay mecanismos condicionales y
as los salicilatos tambin inhiben la liberacin de otros
como la BRADICINA. Adems los salicilatos inhiben la
migracin y acumulacin de leucocitos en el tejido
inflamado, tambin neutralizan los reactivos libres
liberados al sintetizarse las prostaglandinas.


Accin a nivel gastrointestinal
- Producen lesiones en el tracto gastrointestinal,
determina la ulceracin de la mucosa y como
consecuencia se van a producir hemorragias.
- Lesiones que aparecen se deben a:
A la irritacin directa del frmaco (porque son
acido-dbil) sobre la mucosa
Los anes reducen la sntesis de prostaglandinas
en el tracto gastrointestinal, las cuales tienen un
efecto protector
- Las lesiones varan con el frmaco
Es mxima en el caso de AAS y la INDOMETACINA
Es mnima para el PARACETAMOL.
Acciones renales.
- En determinados procesos patolgicos, la sntesis de
prostaglandinas en el ilin con el fin de asegurar la
filtracin glomerular. Lo que ocurre es que los anes
inhiben la secrecin de estos por ello se va a disminuri la
capacidad renal que puede llevar incluso a una IC.
- Los anes disminuyen la secrecin de diurticos como la
FUROSEMIDA como la de algunos antihipertensivos.
- El uso continuado y abusivo de los anes puede llevar a
una insuficiencia renal crnica.
Acciones hematolgicas.
- Estas acciones son raras pero hay que tenerlas en
cuenta. Los anes son antiagregantes plaquetarios y
pueden llegar a producir hemorragias.
- Adems en individuos con dficit de la enzima glucosa-6-
P-Dh pueden producir anemia hemoltica.
- Tambin producen agranulocitosis
- Anemia aplsica
- Trombocitopenia
- Anemia hemoltica
- Adems de todas estas, los salicilatos pueden producir
fenmenos de hipersensibilidad (alrgias) no son muy
frecuentes y suelen ser y suelen ser especficas de cada
grupo clnico por lo que no suelen ser cruzada de unos
anes a otros

2. Tipos de aines.
Salicilatos.
Dentro de estos hay tres compuestos y son los siguientes:
Salicilato sdico
AAS
Diflunisal (analgsico ms potente)
Los salicilatos son uricosricos, favorecen la excrecin de cido
rico, en la orina, y esto se debe a que inhiben la reabsorcin de cido
rico en el rin.
Adems presentan una marcada accin antiagregante.

Farmacocintica.
Absorben bien por va oral.
Se unen a las PPs en un ndice elevada (80-90%)
Atraviesan la BHE y BFP
Se metabolizan parcialmente en hgado y los metabolitos se excretan
por orina y algo por bilis, sudor, saliva y leche.

Interacciones.
Farmacodinmicas
Reducen la potencia de los diurticas
Favorecen la aparicin de hemorragias junto con los anticoagulantes
orales.
Farmacocinticas
Las sustancias alcalinizantes favorecen excrecin urinaria y al reves
los acidificantes.
Los salicilatos desplazan de su unin a las PPs hipoglucemiantes y
anticoagulantes orales.

Usos teraputicos.
Como analgsico en neuralgias, cefaleas, dolores postoperatorios de
baja o mediana intensidad y tambin en el dolor asociado a las
primeras etapas de cancer, en este caso, a medida que transcurre el
tiempo debe asociarse a los analgsicos menores como la CODENA
para pasar posteriormente a los mayores como la MORFINA. Dolores
producidos por metstasis oseas.
Antitrmicos para bajar la fiebre
Antidiarreicos
Artritis reumatoide, tendinitis, bulsitis.

P-aminofenoles
Paracetamol: nos es un buen inhibidor de las prostaglandinas. No
tiene propiedades antiinflamatorias. No prodece lesiones
gastrointestinales pero si renales y adems es hepatotxico a dosis
elevadas. Esto se debe a un metabolito que se elimina a
N-acetilcistena. El paracetamol esta indicado como analgsico y
antipirtico cuando est contraindicado el AAS.

Pirazolonas.
Los compuestos son los siguientes:
DIPIRONA=METAMIZOL (nolotil)
PROPIFENAZONA.
Estos compuestos se utilizan sobre todo por su accin analgsica y
antipirtica, producen menos lesiones gastrointestinales que los
salicilatos y la DIPIRONA tiene un efecto relajante sobre la fibra
muscular lisa por lo que se puede utilizar en dolores de tipo clico.
En tratamientos prolongados pueden producir agranulocitosis y
leucopenia (baja concentracin de glbulos blancos)
Hay otro compuesto que es la FENILBUTAZONA, que es analgsico,
antiinflamatorio y antipirtico pero se utiliza sobre todo por su accin
antiinflamatoria.
Es uricosrico y produce alteraciones digestivas, anemia aplsica,
agranulocitos y trombocitopenia y adems interacciona con los
anticoagulantes orales, hipoglucemiantes y con la FENITOINA, bien
desplazndolas de su unin a las PPs o bien inhibiendo su
metabolismo.

Derivados del cido propinico
Los compuestos son los siguientes:
NAPROXENO
KETOPROFENO
IBUPROFENO
Estos son tambin anes totales y se utilizan por ser
antiinflamatorios de eficacia moderada. Las lesiones gastrointestinales
son menores que las de los salicilatos y se utilizan en la artritis
reumatoide, como antiagregantes plaquetarias, analgsicos.

Derivados del cido actico
Los compuestos son los siguientes:
INDOMETAZINA
SULINDAC
KEROTOLAC
Tienen una accin antiinflamatoria muy potente y se utiliza en el
tratamiento de la gota por su accin antiinflamatoria pero no son
uricosrico. Reducen la eficacia de los diurticos. Producen alteracions
digestivas, cefaleas, mareos, vrtigos, agranulocitosis y anemia aplsica.

Derivados del cido antranlico.
Los compuestos son los siguientes:
CIDO MECLOFENMICO
CIDO FLUFENMICO
Son buenos antiinflamatorios y esta accin antiinflamatoria aparee
lentamente y dura entre 36-90 horas. Tambin se utilizan como
analgsicos.

Oxicams
El compuesto es el PIROXICAM.
Son anes totales, determinan alteraciones digestivas, renales e
hipersensibilidad presentan circuito enteroheptico por lo que su accin
se prolonga en el tiempo y difunden al lquido sinovial.

H. Coxib
El compuesto es el CELECOXIB.
Se caracteriza porque son inhibidores especficos de la
CICLOXIGENASA II. Estos se caracterizan porque tienen una incidencia
de lesiones gastrointestinales que el resto de anes y se utilizan en
dolores de tipo crnico.




1. Introduccin
En una IC el corazn no puede bombear sangre y el organismo
intenta compensarlo.
En primer lugar se produce una dilatacin e hipertrofia cardaca.
Tambin eleva el tono simptico y lo que produce es una elevacin de la
frecuenca y la fuerza de las contracciones y tambin se produce
vasoconstriccin.
A nivel renal se incrementa la reabsorcin del agua y sodio.

2. Qu se utiliza en el tratamiento de la IC?
En primer lugar con el tratamiento tratamos de disminuir los
sntomas y mejorar la capacidad funcional del paciente. Adems el
tratamiento tambin tiene que corregir las alteraciones hemodinmicas
y los mecanismos neuroendocrinos, neuromusculares.
El tercer objetivo ser prevenir o retrasar lo ms posible el
deterioro de la funcin cardaca del paciente, la calidad de vida y
prolongarla.
El tratamiento se lleva a cabo con dos tipos de frmacos.
INOTRPICOS POSITIVOS: aquellos que aumentan la
contractibilidad. Hay dos tipos:
- Glucsidos cardiotnicos: aumentan la
contractibilidad y el gasto cardaco y disminuyen
los mecanismos de compensacin del organismo.
- Otros frmacos inotrpicos: adems de aumentar
la contractibilidad producen vasodilatacin.
Vasodilatadores:
- Diurticos y vasodilatadores venosos: disminuye la
congestin pulmonar.
- Vasodilatadores arteriales o arteriovenosos:
mejoran los signos de hipotensin perifrica.

Glucsidos cardiotnicos
Vienen de la digitalis que es una planta. Tambin se llama
digitalicos. Los compuestos son:
Digoxina
Digitoxina
Estronfantina
Los glucsidos cardiotnicos se unen a un receptor situado en la
membrana celular cardaca. Este receptor forma parte de la enzima
ATPasa Na/K dependiente, y lo que hacen es inhibir de forma
Farmacologa de la IC
Introduccin
Que se utiliza en el tratamiento de la IC
- Glucsidos cardiotnicos
- Otros frmacos inotrpicos
irreversible esta enzima. A consecuencia se produce un aumento de la
concentracin de sodio intracelular y se disminuye la concentracin de
K intracelular. El aumento de Na intracelular determina que aumenta el
Ca intracelular y es este elevacin lo que determina que aumente la
fuerza de las contracciones cardacas.

Acciones farmacolgicas.
Acciones directas.
Aumentan la contractibilidad cardaca
Modifican la actividad elctrica del corazn.
Se consigue una contraccin ms rpida, ms corta y ms potente.
Estos actan en el corazn normal o insuficiente, pero el efecto es
ms pronunciado en un corazn insuficiente.
Tambin reduce la FC.
El volumen telediastlico disminuye.
Las resistencias vasculares tambin disminuyen.
Disminuye la tensin de la pared ventricular.

Acciones indirectas.
Inhiben el tono simptico pero adems elevan el tono vagal. Este
aumento determina un enlentecimiento del corazn. Lo que pasa es
que predomina uno u otro va a depender de la dosis, as a dosis
teraputicos eleva el tono vagal sin modificar el tono simptico.

Otras acciones.
Actan sobre la presin arterial elevando la tensin arterial de dos
maneras:
- Tienen efecto vasoconstrictor directo
- Elevan el tono alfa-adrenrgico vasoconstrictor por
accin central.
- Como se inhibe el tono simptico se disminuyen las
resistencias vasculares.
Accin diurticas disminuyendo la reabsorcin de Na y agua en
rin y si hay edemas aumenta la diuresis.

Reacciones adversas
Acciones centrales que son:
- Nuseas
- Vmitos
Acciones endocrinas que lo que hacen es inhibir el metabolismo del
B-estradiol o inducen sntomas de hiperestrogenismo

Farmacocintica
Se administran por va oral
Vida plasmtica larga
La accin mxima en 3-6 horas
Unin a las PPs es menor a la digoxina (ms o menos 25%) y mayor
en la digitoxina (ms o menos 95%)
Atraviesa la BHE y la BFP
Se acumulan en rin, hgado y corazn.
Se eliminan por va renal de forma inalterada, es menor grado a
travs de la bilis sufriendo circuito enteroheptico.
La fijacin de los digitlicos a los receptores es mayor si hay
hipopotasemia y menor en casos de hiperpotasemia, hipercalcemia e
hipomagnesiemia.

Intoxicin.
Estos frmacos tienen ndice teraputico muy estrecho, esto hace
que la intoxicacin sea muy frecuente. La causa principal de la
intoxicacin es la cantidad de diurticos eliminadores de K y
digitlicos.
Las manifestaciones son de dos tipos:
Cardacas:
- Aparece cualquier tipo de arritmia. Y estos preceden a
las
Extracardacas:
- Gastrointestinales (anorexia, nuseas, vmitos,
diarrea)
- Neurolgicas (desorientacin, confusin)
- Endocrinas (hiperestrogenismo)
- Visuales (visin borrosa, halos, se altera percepcin
de colores y los escotomas que son presenia de una
mancha oscura que cubre parte del campo visual)

Tratamiento en caso de intoxicacin.
Suprimir la administracin.
Debe llevarse a cabo una determinacin de los niveles de K y
digitlicos.
Administracin de K porque as desplazamos los digitlicos de los
receptores.
Controlar las arritmias

Interacciones.
Farmacodinmicas
Aumento de la sensibilidad a los digitlicos (hipopotasemia)
Cuando hay cardiopatas
Cuando elevan el tono simptico
Presencia de antiarrtmicos, antagonistas de Ca, etc

Farmacocinticas
Nos encontramos que se reducen los niveles sricos:
- Cuando disminuye la absorcin y esto se produce en
presencia de cidos.
- Aumenta la metabolizacin de estos frmacos (si el
paciente estuviera tomando inductores enzimticos como
fenitona y fenobarbital)
Aumento de esos niveles, se producen cuando:
- Aumenta la absorcin de los digitlicos (con
anticolinrgicos porque retrasan el trnsito digestivo)
- Si son desplazados en su unin a las PPs (anticoagulantes
orales)
- Si se disminuye la excrecin renal.

Usos clnicos.
Para la IC
Arritmias supraventriculares como la fibrilacin auricular
Estos frmacos tienen pautas de digitalizacin. Estas pautas no son
rgidas si no que estn individualizadas en funcin del cuadro, la
edad, de la funcin renal y todo ello ha de ser controlado
peridicamente en el paciente.
Son frmacos susceptibles de monitorizacin.
Dentro de las pautas hay que seguir dos fases:
- Impregnacin: por va oral e intravenosa, no es
aconsejable por va IV porque aunque la oral es ms
lenta entraa menos peligro.
- Mantenimiento: se repone diariamente la cantidad de
frmaco que se va eliminando.
Siempre que haya intoxicacin digitlica

B. Otros frmacos inotrpicos.
Todos los frmacos que vamos a ver aumentan la concentracin
intracelular del AMPciclico.

a) Fosfodiesterasa III
Es una enzima especfica del corazn que se encarga de degradar
el AMPc.
El frmaco que hay que conocer es la AMRINONA. Este tiene
accin corta se administra por va IV, se utiliza en la fase aguda de la IC
cuando otros frmacos han fallado.

Reacciones adversas de la AMRINONA
Nuseas
Arritmias
Alteraciones hepticas
Etc

b) Agonistas adrenrgicos B-1
El compuesto es la DOBUTAMINA.
Es la que menos taquicardias produce. El mecanismo de accin no
est muy claro.






1. Introduccin
Grupo muy heterogneo que se utiliza para prevenir las arritmias.
Las arritmias se clasifican en:
En funcin del lugar de origen:
- Arritmias supraventriculares
- Arritmias ventriculares
En funcin de cmo se altera la velocidad:
- Taquicardia
- Bradicardia
Las anemias se pueden deber a tres causas:
Alteracin en la generacin del impulso nervioso. En este
caso se llaman alteraciones en el automatismo
Alteracin en la propagacin del impulso
Finalmente las hay mixta (de los dos tipos)

2. Frmacos antiarrtmicos.
La clasificacin se produce en funcin de su mecanismo de accin.
Frmacos grupo I
Lo que hacen es bloquear los canales de Na voltaje dependientes, la
consecuencia es que se disminuye la velocidad de despolarizacin
duraten la fase O. Hay tres subgrupos.

a) Ia.
La QUINIDINA, se utilizan en el tratamiento de las arritmias
supraventriculares. Las reacciones adversas pueden ser nuseas,
vmitos, hipersensibilidad, arritmias, trombocitopenia, etc
Los frmacos del grupo A no deben administrarse en:
Bloqueo cardaco
Si han disfuncin sinusal
Si hay un shock cardiognico
La QUINIDINA es el ms antiguo que hay. Se puede administrar
por va IV u oral.
Se metaboliza en hgado, algunos de los metabolitos es activo y se
excreta por va renal y esto reduce la excrecin renal de la digoxina.

b) Ib
El compuesto es la LIDOCANA que funciona como anestsico
local. Se utiliza en el caso de arritmias ventriculares. Sobre todo cuando
siguen a un infarto de miocardio.
La LIDOCANA se puede administrar por va IV e IM.
Frmacos antiarrtmicos
Introduccin
Frmacos antiarrtmicos
Frmacos antihipertensivos
Se metaboliza en hgado y el primer metabolito tiene tambin
actividad antiarrtmica.

Reacciones adversas de la LIDOCANA.
Bradicardia
Hipotensin
Somnolencia
Confusin
Etc

c) Ic
El compuesto es la PRAPAFENONA.
Se administra en el caso de latidos ventriculares ectpicos y en
ciertos tipos de arritmias supraventriculares.
Se puede administrar por va IV u oral, pero cerca del 85% se
metaboliza en el primer paso heptico.
Se metaboliza en hgado y los metabolitos se expulsan por va
renal.

Grupo 2
Estos bloquean los receptores B-adrenrgicos.
El compuesto es el PROPRANOLOL. Se utiliza en pacientes que se
estn recuperando de un infarto de miocardio. Estos frmacos se
caracterizan porque reducen en un 50% la muerte sbita despus del
infarto y esto se debe a que previene la rotura cardaca y no se debe, sin
embargo, a que acta como antiarrtmico.
Tambin son tiles en el caso de arritmias supraventriculares que
se deben a un aumento del tono simptico.


Grupo 3
El representante es la AMIODARONA. Actan aumentando el
perodo refractario en el msculo cardaco bloqueando los canales del
K. Son eficaces tanto en arritmias supraventriculares como
ventriculares.
La AMIODARONA bloquea los canales de Ca/K as como los
receptores alfa y beta adrenrgicos.
Por va IV y oral y ojo, porque se acumula en el miocardio, corazn,
pulmn, tejido graso donde alcanza concentraciones entre 10 y 50 veces
las plasmticas y por eso tiene una vida media duradera y numerosos
efectos adversos.
Se une as completamente a las PPs. Se metaboliza en hgado,
sufre circuito enteroheptico y se elimina por va biliar.

Reacciones adversas de la AMIODARONA
Digestivas:
- Anorexia
- Estreimiento
- nauseas
neurolgicas:
- cefaleas
- mareos
- neuropatas
alteraciones del sueo:
alteraciones cutneas:
- fotosensibilidad
alteracin de los niveles de las hormonas tiroideas puesto que
impide la transformacin de T4 y T3.

Es recomendable realizar controles peridicos de la funcin
heptica, tiroides, pulmn y ojos as como controlar las niveles de K y la
frecuencia sinusal.

Grupo 4.
Son los antagonistas del Ca. Se caracterizada porque inhiben la
entrada de Ca a travs de los canales lentos en las clulas miocrdicas
y en la musculatura lisa vascular.
Son eficaces en taquicardia supraventriculares pero no en las
ventriculares. La OMS ha dividido los antagonistas del Ca en 2 grupos.
1: aquellos que inhiben de forma selectiva los canales L:
- VERAPAMILO
- DILTIAZEM
- NIFEDIPINO
2: no selectivos
- FLUNARIZINA

Acciones farmacolgicas del grupo 4.
Corazn:
- Efectos antiarritmicas
- Enlentecen el corazn
- Efectos inotrpico negativo
Musculatura lisa:
- Vasodilatacin arterial generalizada incluidas coronarias
por ello cae la TA.
- Aumenta el flujo sanguneo cerebral
- No afecta a las venas
- Efecto relajante en musculatura uterina, tracto urinario,
tracto biliar, etc

Efectos secundarios.
Se deben a la accin directa sobre el corazn y la fibra muscular
lisa y as hay:
Edema perifrico
Hipotensin postural
Dolores de cabeza
Mareos
Congestin nasal
Estreimiento
Si se combinan con los b-bloqueantes pueden producir
fallos cardacos.

Farmacocintica.
Se absorben bien por va oral
Se distribuyen ampliamente
Se unen en gran proporcin a las PPs.
Atraviesa la BHE y la BFP
Sufren el primer paso heptico
Los metabolitos se eliminan por orina y heces.

Aplicaciones clnicas
Antiarrtmicos
Tambin en la hipertensin
Finalmente en el tratamiento de la angina de pecho

3. Frmacos antihipertensivos.
La hipertensin se produce cuando la diastlica est por encima de
los 90 mm Hg permanentemente.
El tratamiento hipertensivo lo que hace es paliar los sntomas,
prevenir las complicaciones.

A. Diurticos.
Los que hacen es eliminar Na por va renal y con ellos se reduce el
volumen plasmtico.
Los frmacos son:
TIAZIDAS.
Ahorradores de K: TRIAMTERENO
Diurticos de asa: FUROSEMIDA (seguril)

B. Inhibidores de la actividad simptica.
B-bloqueantes: PROPRANOLOL.
Bloqueantes alfa-1: PRAZOSINA.
Bloqueantes alfa y beta: LABETALOL.
Inhibidores centrales: CLONIDINA.

C. Inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina
(IECA)
CAPTOPRILO: son los compuestos de primera eleccin.
Antagonistas del calcio:
- NIFEDIPINA
- DILTIAZEN
- VERAPAMILO

D. Vasodilatadores arteriales.
MINOXIDIL
NITROPRUSIATO SDICO
HIDRALAZINA

E. Bloqueantes de los receptores 5-HT2:
KETANSERINA

Aplicaciones clnicas de todos:
En el caso de hipertensin leve el tratamiento se empieza con un
diurtico, un antagonista del Ca, un bloqueante o un IECA:
Por ejemplo los diurticos se utilizan en ancianos o en pacientes
con asma, bronquitis, ICC.
Los antagonistas del Ca son bien toleradas por todos, incluidos
ancianos y estos se reservan pacientes que no toleran los diurticos o
los b-bloqueantes.
Los b-bloqueantes se utilizan en caso de arritmias
supraventriculares, arteriopatas coronarias, o en pacientes jvenes con
patologa cardaca.
Los IECA siempre que haya hipertensin con signos de IC.
Los vasodilatadores arteriales cuando la hipertensin se agrava y
fallen todos los dems.
En el embarazo se pueden utilizar, por ejemplo, antagonistas del
Ca y en la eclampsia (en el parto la eliminacin masiva del Ca) se utiliza
la HIDRALAZINA.










1. Antianginosos
La angina es una cardiopata originada por un trastorno isqumico
que origina un dolor retroesternal bastante intenso que puede llegar al
hombro y brazo.
Lo que hacen estos frmacos es eliminar el dolor producido y
previenen la aparicin de crisis anginosas al restablecer el equilibrio
entre la oferta y la demanda de oxgeno en el miocardio.
Se utilizan varios frmacos conjuntamente y se distinguen tres
tipos de angina:

La angina de esfuerzo: en este caso se utilizan:
- Nitratos
- B-bloqueantes
- Antagonistas del calcio
Angina de reposo
- Nitratos
- Antagonistas del calcio
- Contraindicados los b-bloqueantes.
Angina inestable
- AAS porque previene la agregacin plaquetaria
Profilaxis a largo plazo:
- Nitratos
- Amiodarona

B-bloqueantes
El componente es el PROPANOLOL.
El efecto antianginoso se debe a una reduccin en el consumo de
oxgeno, pero que no tienen un efecto importante sobre los vasos
coronarios.

Antagonistas del calcio.
El efecto antianginoso se debe a dos mecanismos:
Reducen las necesidades miocrdicas de oxgeno
Tienen una potente accin vasodilatadora coronaria.



Antianginosos
Antianginosos
- B-bloqueantes
- Antagonista del calcio
- nitratos
Farmacologa de la IC
Nitratos
El compuesto es la NITROGLICERINA.
Lo que hacen es aumentar la produccin celular del NO que a su
vez aumenta la concentracin de GMPcclico, afectando tanto a las
protenas contrctiles del miocardio como a la regulacin del Ca+.
Estos frmacos tienen una accin vasodilatadora directa e
inmediata que se produce tanto en venas, arterias y arteriolas.
A las dosis a las que se utilizan no afectan a la FC y a la
contractibilidad. Estos efectos son indirectos.
Tambin afectan a toda la fibra muscular lisa y as relajan la
musculatura lisa gastrointestinal, uterina, etc.


Farmacocintica.
Se absorben tras administracin sublingual, ojo, porque por va oral
carecen de actividad ya que sufren un primer paso heptico muy
fuerte. Tambin se pueden administrar por la piel en forma de
parches transdrmicos.
Se metabolizan en hgado.

Aplicaciones tereputicas.
Se utilizan en la angina de esfuerzo y de reposo.
En el infarto de miocardio agudo
ICC

Reacciones adversas
Las reacciones adversas se deben a su accin vasodilatadora y son:
- Cefaleas
- Rubor
- Producen tambin tolerancia: es rara por va sublingual,
aparece con cualquier nitrato, es cruzada, es
independiente de la dosis diaria utilizada, no se
compensa elevando la dosis y aparece entre 8-24 horas
despus de la administracin del nitrato. Normalmente
en forma de parches o IV y desaparece a las 48 horas.
Este fenmeno de tolerancia se evita administrando de
forma intermitente y en la menor dosis posible.
- Produce dependencia tras la administracin en un largo
perodo, por eso no se puede suspender el tratamiento de
forma brusca, sino que se va disminuyendo
progresivamente la dosis.

2. Farmacologa de la IC.
Con este buscamos los objetivos de prevenir, suprimir o restituir
las obstrucciones de la luz vascular.
Hay algunos que se utilizan para disminuir las reacciones.
Alfa-bloqueantes adrenrgicos CLONIDINA
Los nitratos NITROGLICERINA
Antagonistas del calcio
MINOXIDIL
IECA CAPTOPRIL
Agonistas B-2 SALBUTAMOL
Diurticos TIAZIDAS
Prostaglandinas
Hidralazina
Metilxantinas TEOFILINA
Todos estos compuestos son vasodilatadores. Pero adems tambin
podemos actuar frente a la viscosidad de la sangre. A esta accin se
llama hemorreolgica.
Hay frmacos que tienen esta capacidad hemorreolgica y
normalmente lo hacen actuando sobre las protenas o las lipoprotenas.
Ejemplo la FLUNARIZINA.