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Farmacologa y Teraputica

EFECTOS ALFA Y BETA ADRENRGICOS


En esta tabla se concentran los efectos de acuerdo al receptor sobre el que actan y en cual tejido. Es importante recordar que las acciones obre los receptores beta 1 (noradrenalina) provocan hipertensin que al ser detectada por los barorreceptores da bradicardia refleja y que el msculo estriado tiene receptores beta 2 (adrenalina) que producen vasodilatacin y en consecuencia disminuyen la resistencia perifrica. RECEPTOR SEGUNDO MENSAJERO TEJIDO BLANCO Arteriolas (coronaria, cutnea, esplcnica y cerebral Aumento de IP3 (inositol trifosfato) y DAG (diacilglicerol) Venas Tracto intestinal piel Ojo (msculo dilatador) rganos sexuales masculinos tero EFECTOS Vasoconstriccin ligera en el caso de la cerebral Vasoconstriccin, que aumenta el retorno venoso Disminuye la motilidad Sudoracin y piloereccin Midriasis Eyaculacin

Disminucin de AMPc

Aumento de AMPc

Aumento de AMPc

Contraccin en el tero de la gestante Islote pancreticos (Clulas Inhibe la secrecin de ) insulina Tracto intestinal Disminuye la motilidad Inhibe la secrecin de jugos Clulas secretoras digestivos Taquicardia, dromotropismo, Corazn cronotropismo, inotropismo Glndulas salivales Secrecin de moco Arteriolas (muscular) Vasodilatacin Pulmn Broncodilatacin Msculo glucogenlisis Glucogenlisis y Hgado gluconeognesis Adipocitos Liplisis Estimula la secrecin de clulas insulina Islotes pancreticos Estimula la secrecin de Clulas glucagon Relajacin para la visin Ojo (musculo ciliar) lejana y produccin de humor acuoso

Farmacologa y Teraputica tero Relajacin

BLOQUEANTES ADRENRGICOS ALFA Y BETA


OBJETIVOS: Existe una plyade de frmacos que bloquean la actividad simptica y que modifican profundamente la fisiologa de los rganos y tejidos inervados por el simptico. A nivel presinptico bloquean la actividad simptica a nivel central o perifrico; reciben el nombre de bloqueantes neuronales adrenrgicos; sern objeto de estudio en una clase posterior. A nivel postsinptico bloquean los receptores alfa o beta y por ello reciben el nombre de bloqueantes de los receptores adrenrgicos o, ms abreviadamente, el de alfa bloqueantes y beta bloqueantes. En esta clase se har hincapi en los alfa bloqueantes; tambin se realizar un esbozo de los beta-bloqueantes si bien, el grueso de este ltimo grupo de frmacos se estudiar con posterioridad en farmacologa cardiovascular. I. TIPOS DE ALFA-BLOQUEANTES Los ms clsicos son los bloqueantes naturales derivados de los alcaloides del cornezuelo de centeno (ergotamina). Existen bloqueantes sintticos no selectivos, reversibles (fentolamina) e irreversibles (la beta haloalquilamina fenoxibenzamina). Los bloqueantes selectivos de los receptores alfa 1 estn representados por el prazosn, terazosn, doxazosn y trimazosn, y los alfa 2 por la yohimbina. 1.1 MECANISMO DE ACCIN DE LOS ALFA BLOQUEANTES Bloqueo competitivo de receptores alfa adrenrgicos Bloqueo no competitivo de receptores alfa adrenrgicos: el caso de la fenoxibenzamina

1.2 ACCIONES CARDIOVASCULARES DE LOS ALFA ANTAGONISTAS Dependen del tono simptico basal Inhibicin de las respuestas presoras inducidas por aminas simpaticomimticas electivas y no selectivas: el fenmeno de reversin de la respuesta presora a la adrenalina (Henry Dale) El problema de la vasodilatacin, la hipotensin y la taquicardia refleja (baroreceptores) con: Bloqueantes alfa no selectivos Bloqueante alfa1 selectivos El tema de los receptores presinpticos alfa 2 (clonidina, yohimbina)

Farmacologa y Teraputica 1.3 ACCIONES NO CARDIOVASCULARES DE LOS ALFA ANTAGONISTAS Relajacin de los msculos del trgono y esfnter vesicales, con disminucin de la resistencia al flujo urinario (hipertrofia benigna de prstata). Inyeccin intracavernosa de fentolamina (y administracin oral) para la disfuncinerctil. Efectos metablicos escasos. Seguridad a largo plazo de los alfa1 bloqueantes. 1.4 FARMACOCINTICA La absorcin errtica y escasa por va oral de algunos. Otros, como los alfa 1 selectivos y la fentolamina, se absorben mejor por va oral. Diferencias cinticas entre prazosn (biodisponibilidad del 50 70%, t de 2 3h) y terazosn (biodisponibilidad mayor del 90%, mayor solubilidad acuosa y t de 12 horas, con duracin de accin mayor de 18h). El doxazosn puede durar hasta 36h. 1.5 EFECTOS ADVERSOS Hipotensin postural: efecto primera dosis del prazosin. Ergotismo: vasoconstriccin directa de la fibra lisa vascular.

1.6 INDICACIONES Hipertensin arterial (prazosn) Feocromocitoma (fentolamina, fenoxibenzamina) Shock Migraa (ergotamina) Enfermedades vasoespsticas perifricas Hipertrofia benigna de prstata (prazosn, terazosn, alfuzosn), (receptores alfa 1A de la prstata) II. BETA BLOQUEANTES No selectivos (propranolol, alprenolol, pindolol, sotalol) Cardioselectivos beta 1 (atenolol, metoprolol) Bloqueantes alfa y beta: labetalol ASI (actividad simpatimomimtica intrnseca: acebutolol, oxprenolol) Beta-bloqueantes vasodilatadores (carvedilol) 2.1 MECANISMO DE ACCIN DE LOS BETA BLOQUEANTES Bloqueo competitivo de los receptores beta adrenrgicos (gran selectividad).Las pro-piedades farmacocinticas, farmacodinmicas y toxicolgicas, as como las indicaciones de los beta bloqueantes se estudiarn en detalle en Farmacologa Cardiovascular.

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