ANLS1LSICCS LCCALLS

Def|n|c|n: drogas que bloquen la conduccln nervlosa axonal de una manera reverslble y
predeclble
AnesLesla local: perdlda de la sensacln de un rea clrcunscrlLa causada por la depresln en la
exclLabllldad de las Lermlnaclones nervlosas deblda a la lnhlblcln en la conduccln de los
nervlos perlferlcos
Coca|na
- Ln Chlle no esL permlLldo su uso en CdonLologla 8AM:
1xlca
LsLlmulanLe del SnC
uependencla
- AcLualmenLe se usa en forma muy conLrolada y escasa en Luropa.

Lstructura qu|m|ca de| A.L
- Anlllo aromLlco: es neuLro por lo que se comporLa de forma llposoluble.
- Cadena hldrocarbonada con un enlace qulmlco de Llpo:
LsLer -CCC
Amlda -nPCC
- Amlna Lerclarla: es la porcln hldroflllca o hldrosoluble de la molecula debldo a que
posee carga eleLrlca






Cada una de esLas esLrucLuras que lo componen le confleren dlsLlnLas caracLerlsLlcas a la
molecula de anesLeslco local.

CLros anesLeslcos carecen de una parLe por e[emplo: 8enzocalna.
Carece de la porcln hldroflllca dada por la amlna Lerclarla
Lo hace muy llposoluble ! malos lnyecLables pero Llene muy buen efecLo
Lplco por su facll acceso por las membranas celulares.

CLASIIICACICN
1. De acuerdo con e| t|po de en|ace que presenta |a mo|cu|a
- Lster
Cocalna
rocalna
Clorprocalna
1eLracalna
8enzocalna
uan orlgen a las claslflcaclones
1odos los anesLeslcos locales
Llenen esLa esLrucLura
amblvalenLe, anflpaLlca, que
les permlLe comporLarse de
manera hldroflllca o
llpoflllca a la vez.

" Ls mas hldrosoluble
" Se meLabollzan en el
plasma (esLereasas
plasmLlcas)
- Am|da
Lldocalna
rllocalna
Meplvacalna
LLldocalna
8uplvacalna












Lsteres y am|das
- Cambla su comporLamlenLo qulmlco dependlendo de su esLrucLura.
" Sl es llposoluble pueden Lrapasar membranas por ende muy buen uso
Lplco.
- uependlendo de sl es esLer o amlda va a depender:
1. Solubllldad
2. MeLabollzacln
3. ComporLamlenLo cllnlco















1lene una esLrucLura ms elecLrlca
que el resLo, lo que le da el carcLer
de mayor duracln porque es ms
dlflcll degradarla
Ls de rplda absorcln ya que al no
Lener el grupo amlna (con carga)
plerde su aLraccln por el agua y
aLravlesa ms rpldo la membrana
celular
1eLracalna
8enzocalna
" Ls mas hldro-reslsLenLe.
" Se meLabollzan en el
hlgado.
2. De acuerdo con |a durac|n de su acc|n c||n|ca
- CorLa duracln
rocalna
clorprocalna
- Accln lnLermedla
Lldocalna
Meplvacalna
prllocalna
- Accln larga
1eLracalna
LLldocalna
8uplvacalna
Lstado f|s|co de |os A.L
- Slldos
- lnesLables
- lnsolubles en agua (no por vla parenLeral)
- pP 7.3 a 10 ! se asocla con acldo clorlhldrlco (lncorporandose en la zona mas
polarlzada de la molecula, a nlvel de la amlna Lerclarla ! dando por resulLado sal
esLable, permlLlendo uLlllzaclon por vla parenLal



- LsLas caracLerlsLlcas obllgan a que sea modlflcada su esLrucuLra qulmlca para ser
uLlllzada en ser vlvo


- Ln condlclones de neuLralldad ambas fracclones se encuenLran equlllbradas
o Ln eulllbrlo, anesLeslco local coexldsLe en lgual concenLraclon LanLo en su
forma de base como en su forma de caLlon ! ambas formas permlLen al
anesLeslco funclonar en dlsLlnLos momenLos
- La dlreccln de la reaccln depende de:
ka (consLanLe de dlsoclacln ! capacldad de la molecula de capLar proLones
pP (acldez del medlo)
- La 8ase es responsable de la dlfusln del AL a Lraves de la valna nervlosa de la neurona
- L| cat|n es el que se une a slLlos elecLrlcamenLe cargados por su naLuraleza mas
hldrosoluble y polarlzada ! esLa propledad le permlLe unlrse al canal de
sodlo,bloqueando la conducclon del lmpulso
- Ln condlclones de lnflamacln o lnfeccln local, donde ba[a el pP, hay presencla de un
pP cldo (3 a 6), la ecuaclon Llenda a buscar su equlllbrlo desplazandose hacla la
derecha ! predomlnando el caLlon por sobre la base ! esLo dlflculLa la accln del
anesLeslco local en el LerrlLorlo lnfllLrado ! no pudlendo dlfundlr a Lrave de la pared
neuronal
#$ % $ & '() ! !"# %&'"(#% %
)*+,-&-#.(#%
#$ % $ & '() * # % $'& & ()"
+,-. /)012-2)34).5 6,7089 /1262
)012-2)34).5
Acc|n farmaco|g|ca de |os A.L
- Los A.L. producen un bloqueo reverslble en la generacln y la Lransmlsln del lmpulso
nervloso, por lo que al usarse en relacln o cercanla a flbras nervlosas relaclonadas
con la percepcln del esLlmulo doloroso (Ad o C), producen un efecLo anesLeslco
clrcunscrlLo a la zona lnfllLrada.
- AdlclonalmenLe algunos A.L.(Cocalna, lldocalna, benzocalna y LeLracalna), deposlLados
en mucosas, son capaces de dlfundlr a Lraves del eplLello y alcanzar las Lermlnaclones
nervlosas de la submucosa, deLermlnando un efecLo de AnLS1LSlA 1ClCA.
- 8loqueo de la senslbllldad Llene dlrecLa relaclon condlameLro y Llpo de flbra senslLlva
o rlmero se bloquean las mas delgadas y amlellnlcas
- 8loqueo de los lmpulsos nervlosos:
Sensorlales
MoLores
- Secuencla de bloqueo:
1. llbras que conducen lmpulsos dolorosos
2. llbras que conducen lmpulsos sensorlales (frlo, LacLo, presln)
3. llbras moLoras (ms gruesas)
**8ecuperaclon de la senslbllldad en orden lnverso

Mecan|smo de acc|n de |os A.L
La molecula del anesLeslco se une a nlvel del slLlo
recepLor de calclo lnLerflrlendo con su rol regulador
! sodlo no pasa llbremenLe por canal ! alLeraclon
en la despolarlzaclon de la membrana ! no se logra
umbral de descarga (bloqueo de la conducclon
nervlosa)
Mecanlsmo:
1. AlLerando el poLenclal de reposo de la
membrana del nervlo ! bloqueo en la
enLrada de lones sodlo al axoplasma
2. AlLerando el poLenclal de umbral de descarga ! no enLra sodlo, enLonces no se dan
condlclones para enLrada maslva de lones sodlo ! lmplde generaclon del umbral
3. ulsmlnuyendo la velocldad de depolarlzacln ! al lmpedlr enLrada de sodlo,
anesLeslco dlsmlnuye la velocldad a la cual la mb se despolarlza hasLa bloquear esLe
fenomeno. lmposlblllda conducclon del poLenclal
4. AumenLando la velocldad de repolarlzacln ! repolarlzaclon requlere sallda maslva
de lones poLaslo al e. LxLracelular. AnesLeslco reLarda la vuelLa al equlllbrlo al
manLener ocupado los canales de sodlo, alLerando el llbre movlmlenLo de lones sodlo

1. uesplazamlenLo lones Ca++ de slLlo recepLor del
canal de na+
2. unln de la molecula de A.L. a esLe slLlo
3. 8loqueo del canal de na+ (dlsmlnucln de la
conduccln de na+)
4. ulsmlnucln de la Lasa de despolarlzacln
3. lncapacldad de lograr el poLenclal de umbral
6. lncapacldad de lograr la propagacln del .A.
7. 8LCCuLC uL LA CCnuuCClCn


Adm|n|strac|n de |os A.L
- lnyecLable
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L.v. muy rlesgosa, no se usa en odonLologla.
SubcuLnea, submucosa (AdmlnlsLracln hablLual)
o AnesLesla lnfllLraLlva - submucosa
o AnesLesla perl leslonal - subcuLanea
o AnesLesla Lroncular - prxlma al Lronco nervloso
- 1plca
omadas gel
Aerosoles
- Cral no se usa
Iarmacoc|nt|ca
- Inducc|n (per|odo de |atenc|a)
1lempo de lnduccln:
o Se deflne como el Llempo Lranscurrldo desde la apllcacln del A.L. hasLa su
efecLo cllnlco.
o lacLores que lnfluyen:
# ConLrolados por el cllnlco:
o ConcenLracln del A.L. ! mayor concenLraclon, menor
Llempo de lnducclon.
o pP de la solucln anesLeslca. ! pP mas cercano a 2, mayor
eulllbrlo del anlon y caLlo por lo que el perlodo de lnducclon
sera menor
# no conLrolados por el cllnlco:
o ConsLanLe de dlfusln.
o 8arreras anaLmlcas que dlflculLan la dlfusln
" Mas delgada flbra, menor perlodo de lnducclon
ropledades flslcas y acclones cllnlcas
o > pk (consLanLe de dlsoclacln !mayor canLldad de porclon caLlonlca) >
Llempo de laLencla
o > llposolubllldad (90) > peneLracln (faclllLa paso a Lraves de membrana
celular) ba[o perlodo de laLencla
o > unln a proLelnas > Llempo de accln
o > Accln vasodllaLadora del l < oLencla de la acclon farmacologlca y
una < uuracln
o por esLo es neceslo la asoclalcon del anesLeslco local a algun Llpo
de vasoconLrlcLor

- D|str|buc|n
o Ll efecLo de los anesLeslcos locales esL clrcunscrlLo a un rea muy preclsa.
o nlco frmaco usado en CdonLologla que no debe pasar al LorrenLe
sangulneo, ya que el efecLo deseado es a nlvel local.
o Sl pasa al LorrenLe sangulneo, llegar rpldamenLe a los rganos ms lrrlgados:
rlnones (22), bazo (21), musculo esqueleLlco (13), cerebro (14)
o 1odos los AL cruzan las barreras hemaLo - encefllca y hemaLo - placenLarla.





- 8|otransformac|n - Metabo||zac|n:
uepende de su esLrucLura molecular
o Lsteres
" MeLabollzacln rplda en el plasma, por accln de las esLerasas
plasmLlcas (pseudocollnosesLerasa)
" ue esLe proceso resulLan meLabollLos acLlvos:
# cldo para amlno benzolco (A8A) puede gaLlllar procesos
alerglcos. 1Lmblen se encuenLra en oLros producLos, como el
maqullla[e o persevanLes de allmenLo
# Alcohol dleLllamlno.
" 1:2800 personas forma aLlplca de pseudocollnesLerasa.
ConLralndlcacln relaLlva del uso de esLe frmaco.
" La succlnllcollna (droga usada en lnduccln de anesLeslcos generales)
Llene el mlsmo mecanlsmo de meLabollzacln que los esLeres

o Am|das
" Se meLabollzan lenLamenLe en el hlgado
" Condlclones que alLeren funcln / lrrlgacln hepLlca suponen
conLralndlcaclones relaLlvas, como:
# Clrrosls
# PepaLlLls
# CardlopaLla congenlLa
# PlpoLensln severa

- Lxcrec|n:
o LsLeres son excreLados por el rlnn prlnclpalmenLe como meLabollLos
y mlnorlLarlamenLe como AL.
o Amldas son excreLados por el rlnn como el compuesLo orlglnal en
mayor medlda que los esLeres.
o Ln ambos casos una lnsuflclencla renal puede resulLar en elevados
nlveles de AL (y poLenclal Loxlcldad), como paclenLes dlallzados que
presenLan cuadros de glomerulonefrlLls o plelonefrlLls crnlca. LsLa
condlclones supone una conLralndlcacln relaLlva para la
admlnlsLracln AL

- Durac|n depende de:
o 1lpo de A.L. admlnlsLrado.
o resencla de lnflamacln o lnfeccln en el slLlo lnyecLado.
o vascularldad del slLlo lnyecLado.
o uso o no de vasoconsLrlcLor.

- A.L. son vasodllaLadores (excepcln cocalna), > sangramlenLo en el slLlo lnLervenldo.
- 8pldamenLe absorbldos a la sangre.
- LfecLo de corLa duracln.
- nlvel de la dosls a nlvel sangulneo puede ser elevado (1oxlcldad slsLemlca).
- ALravlesan las barreras hemaLoencefllca y placenLarla.





LILC1CS SIS1LMICCS DL LCS ANLS1LSICCS LCCALLS:

una vez admlnlsLrado, el AL un proceso frmaco clneLlco lrreverslble, que Lendr
manlfesLaclones slsLemlcas. ulchas manlfesLaclones esLar en dlrecLa relacln con la canLldad
y concenLracln plasmLlca alcanzada por el frmaco.

uado que los AL son drogas que acLuan prlnclpalmenLe a nlvel de membranas exlLaLorlas, los
slLemas nervloso y cardlovascular sern especlalmenLe suscepLlbles a su accln.

S|stema nerv|oso centra|:
- 1odos los AL cruzan la barrera hemaLo - encefllca
- Ln ba[a dosls producen depresln del SnC
- un excepcln es la cocalna, que slempre Llene un efecLo exlLaLorlo (en ba[as o alLas
dosls)
- La accln depresora a nlvel LerapeuLlco de los AL expllca su capacldad
anLlconvulclonanLe

Lfectos de sobredos|s en e| s|stema nerv|oso centra|
- LxclLacln en prlmera fase:
o Slgnos: lnquleLud, locuacldad, Lemblor muscular
y convulslones.
o SlnLomas: dolor de cabeza, foLofobla, mareo,
vlsln borrosa, LlnlLus, anesLesla bllaLeral de
lengua y encla, ruborlzarse, adormeclmlenLo,
desorlenLacln perdlda de conclencla.
- AlLas dosls:
uepresln SnC, lnsuflclencla resplraLorla
LvenLualmenLe .C.8. (paro cardlo resplraLorlo)

S|stema card|ovascu|ar:
- Los AL producen una depresln en la acLlvldad mlocrdlca, produclendo una rela[acln
de la musculaLura cardlaca, generando LanLo un cronoLropo como un lnoLropo
negaLlvo.
- Los AL pueden ser uLlllzados para el mane[o de dlsrlLmlas severas.
- Ls concenLraclones hablLuales no Llene manlfesLaclones cllnlcas de depresln en el
mlocardlo.
- Ll efecLo de rela[acln se refle[ados en una una vasodllaLacln con la consecuenLe
hlpoLensln.

Lfectos de sobredos|s en e| s|stema card|ovascu|ar:
Ln dosls Loxlcas puede resulLar un colapso cardlovascular y el resulLanLe shock cardlogenlco.
La excepcln a esLa slLuacln, esL dada por la cocalna que slempre provoca una
vasoconLrlcclon.



Interacc|ones farmaco|g|cas de |os AL:
Las manlfesLaclones slsLemlcas de los AL son de mucha uLllldad para mane[ar las lnLeracclones
que se pueden produclr en comblnacln con oLro frmacos.
- La accln depresora a nlvel del SnC poLencla la accln depresora de oLros frmacos
como:
o Cploldes
o 8arblLurlcos
o lenoLlazldas
1odos esLos slnLomas y slgnos
pueden deberse a un poslble
cuadro de lnLoxlcacln
farmacolglca
o Algunos anLldepreslvos
- Aquellos frmacos con los cuales los AL comparLen una vla meLabollca en comun vern
aumenLado sus nlveles plasmLlcos. 1al es el caso de los esLeres y la succlnllcollna
o lrmacos con una vla meLabllca comun (Succlnllcollna): A.L. (esLeres)
aumenLan canLldad de frmaco dlsponlble (apneas)
- lrmacos que lnducen la produccln de enzlmas mlcrosomales hepLlcas
(8arblLurlcos): A.L. (amldas) son meLabollzadas ms rpldamenLe, dlsmlnuyen su
duracln y su poLencla.

n|persens|b|||dad
- Alergla Lardla: 3 dlas posL admlnlsLracln del A.L., de carcLer leve, rash cuLneo.
1raLamlenLo con anLlhlsLamlnlcos orales.
- Alergla acelerada: anLes de los 3 dlas de adm. de A.L., de carcLer ms serlo, urLlcarla y
angloedema. 1raLamlenLo lnmedlaLo con corLlcoldes l.M. o L.v.
- Alergla lnmedlaLa: anLes de los 30-60 mlnuLos de la adm. del A.L., de carcLer C8AvL
puede llevar a la muerLe del paclenLe, anafllaxla, depresln cardlovascular,
broncoconsLrlccln y edema larlngeo. 1raLamlenLo de urgencla con Adrenallna 1x1000,
1/3 a 1/2 ampolla, e.v. Como alLernaLlva vla subcuLnea o plso de boca. ? luego la
admlnlsLracln de un corLlcolde e.v.
- lnfrecuenLe, y cuando aparece usualmenLe llgado a esLeres.
- no ocupar esLeres, nl amldas que conLengan meLllparabeno como preservanLe, con
esLrucLura qulmlca slmllar a los esLeres-procalna.
- 1amblen puede hacer hlpersenslbllldad al blsulflLo de na+ esLablllzador del
vasoconsLrlcLor.

AlLernaLlvas de anesLesla:
Se puede sollclLar confecclonar A.L. de caracLerlsLlcas especlales,
receLa maglsLral.
uso de soluclones de anLlhlsLamlnlcos como anesLeslcos?
Plpnosls, acupunLura.
Sedacln e.v.
AnesLesla general.

keacc|ones adversas
- revencln:
CompleLa hlsLorla cllnlca:
Anmnesls: L[, pseudocollnesLerasa plasmLlca, hlsLorla famlllar, asoclado a
anesLesla general con succlnllcollna.
Lxamen flslco: lrrlLacln de con[unLlva ocular o con[unLlvlLls y dermaLlLls perl
ocular en relacln a maqullla[e de la zona ! A8A.