Farmacologa del Sistema Nervioso. ANESTESICOS LOCALES.

Dr. Pedro Guerra Lpez

Anestsicos Locales
Son bloqueantes REVERSIBLES de la transmisin del Impulso Nervioso en el lugar donde se aplican.

Utilizacin de las Hojas de Coca masticadas. Sntesis de la Cocana en 1860. Efecto Anestsico Utilizacin Clnica de la Cocna: Freud y Kller. Sntesis de derivados menos adictivos a finales del SXIX: Novocana, etc.

Propiedades del Anestsico Local Ideal.

Que no sea irritante de forma local. Que no produzca lesiones irreversibles en el Sistema Nervioso. Que su toxicidad sistmica sea escasa. Que produzca Efecto con rapidez. Duracin del efecto suficiente, no excesiva.

Anestsicos Locales
Estructura Qumica:

Grupo Hidrfilo - cadena intermedia - Grupo Hidrfobo. Grupo Hidrfobo: Anillo Aromtico + grupo ster o Anillo Aromtico + grupo amida, unido a la cadena intermedia. Los steres son degradados ms deprisa (pseudocolinesterasas). La LIPOFILICIDAD determinar la POTENCIA y la DURACION del Efecto.

MECANISMO DE ACCION:

Bloqueo de los canales de Na Voltaje Dependientes. Uso-Dependencia del Bloqueo:

Nervios en reposo, menos Sensibles al bloqueo. Nervios Estimulados, ms Sensibles al Bloqueo. Fibras Pequeas > Grandes. Fibras Amielnicas > Mielnicas. Fibras Sensoriales = Fibras Motoras. Prdida de Sensibilidad: Dolor - Fro/Calor -Tacto - Presin.

Sensibilidad Diferencial de las fibras Nerviosas:

Estructura qumica de los Anestsicos Locales La presencia de Grupos Ester o Amida, condicionar su efecto.

Anestsicos Locales
Asociacin con vasoconstrictores:

Efecto dependiente del Tiempo en contacto con el Nervio. Vasoconstrictor: Impide Absorcin Sistmica + Aumento Tiempo de permanencia + Menos efectos Sistmicos. Anestsicos de BAJA ABSORCION: Benzocana: Heridas, Ulceras. Tipo Ester: Esterasas Plasmticas (Pseudocolinesterasa). Tipo Amida: Metabolismo Heptico.

Metabolismo:

Efectos Adversos:

Relacionados con la Actividad Farmacolgica.

SNC: Hiperexcitabilidad inicial: inquietud, temblor.Posteriormente, Depresin SNC: parlisis respiratoria. Cardiovasculares: Disminucin excitabilidad Miocrdica, disminucin de la Contractilidad, Arritmias. Vasodialtacin.

Anestsicos Locales
Uso Clnico:

Anestesia de Superficie:

Acta sobre superficies mucosas (boca, nariz, esfago, ap. Urinario). Efectos en 2 - 3 minutos; duracin 30 - 45 min. Tetracana, Lidocana, Soluciones de Cocana. Inyeccin directa en el tejido. Lidocana, Bupivacana, Procana. Inyeccin Subcutnea en el dermatoma. Aplicacin en un Plexo Nervioso o en un Nervio Perifrico. Administracin IV + Bloqueo retorno venoso + Fro. Inyeccin Espacio Subaracnoideo lumbar. Inyeccin espacio epidural. Menores efectos adrenrgicos Cardiovasculares.

Anestesia por Infiltracin:

Anestesia por Bloqueo Regional:

Anestesia por Bloqueo Nervioso:

Anestesia Regional IV:

Anestesia Espinal:

Anestesia Epidural: