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ANTICONVULSIVANTES O ANTIEPILEPTICOS EPILEPSIA (0,5-1%)Segn su etiologa:- Primarias: idiopticas (70%)- Secundarias: orgnica s o sintomticas (30%)Segn el grado de distribucin:- Generalizadas

a. Gran Mal (30%) b . Pequeo Mal o Ausencias (5%)- Parciales (60%) a. Jacksoniana o Convulsin parcial s imple (no hay prdida de conciencia) b. Sicomotora o Temporal o Convulsin parcia l compleja FRMACOS ANTIEPILPTICOS (son drogas supresivas, no curativas)Uredosa. Barbitricos -Gran Mal - E. Jacksoniana-- Fenobarbital (Luminal)- Fenobarbital sdico Desoxibarbitri cos -Gran Mal - E. Jacksoniana-- Primidona (Mysoline)b. Hidantonas -Gran Mal - E . Jacksoniana-- Fenitona o DFH (Clerin - Epamin)c. Oxazolidinadionas -Pequeo Mal-- Tr imetadiona Succinimidas -Pequeo Mal-- Etosuximida (Zarontin) No uredos a. Dibenzazepinas -E. Sicomotora, Gran Mal, - Carbamazepina (Tegretol) - Oxcarbazepina (Oxolon) b. Benzodiazepinas - Diazepam (Valium), Lorazepam-Crisis Epilpticas- Clonazepam (Rivotril), Clobazam -Pequeo Malc. Derivados del ac. valrico -Pequeo Mal- Ac. Valproico (Depakene) E. Jacksoniana-

Mecanismo de accinNo actan a nivel del foco en s. Impiden la propagacin o difusin a pa rtir del foco hacia las neuronas normales:a. Potenciacin de la inhibicin sinptica po r accin en el receptor GABA: Fenobarbital, Benzodiazepinas, Gabapentina, Ac. Valp roico.b. Inactivacin del canal del Na: DHF, Carbamazepina, Lamotrigina, Ac. Valpro ico.c. Reduccin de la corriente por los canales de Ca: Etosuximida, Ac. Valproico. BARBITRICOS Y DESOXIBARBITRICOSEl Fenobarbital (F) y la Primidona (P):Actan en Crisis del Gran Mal, E. Jacksonianay Convulsiones febriles No actan o actan poco en E. Sicomotora (F+DFH)No tienen ningn efecto en Pequeo MalEl F tiene mayor potencia que la P. Ambos son adems sedantes (somnole ncia, ataxia, apata). FarmacocinticaAbsorcin: buena, por todas las vas. F mejor que P por va Gl.Unin proteica: F: 20%, P: sin unin proteica.Nivel:Terap: F: 15-30 mcg/ml P: 6-12 mcg/ml Txico : F: 50-100 mcg/ml P: 16-20 mcg/mlMetabolismo: P por biot. Heptica- F.Excrecin: por orina. Vm: F: 85 hs P: 10 hs ToxicidadEn tratamientos prolongados:- SNC : Sedacin, depresin-contraindicado en pac ientes depresivos-, somnolencia, ataxia, nistagmo, vrtigo.- Piel: erupciones, edem a de prpados.- Sangre: P: leucopenia, anemia megalobstica.En caso de supresin brusca del tto Sx. de abstinencia crisis de estado del mal epilptico.La droga de eleccin e s el F, si no hay respuesta o aparecen efectos colaterales P (VO)El F sdico por va parenteral en casos de crisis (IM - EV). InteraccionesDel Fenobarbital- Tiene sinergismo con los depresores del S.N.C. (alc ohol, hipnticos, hipnoanalgsicos u opiceos, tranquilizantes mayores y menores)- F + propilexedrina (amina 2da) Barbexaclona (Maliasin): men os depresor que el F solo.- Alcohol induccin enz. de los barbitricos- tolerancia.- A ntidrepesivos tricclicos, IMAO inhibicin enz. de los barb.- F: Inductor Enzimtico de (otros antiepilpticos-DFH- Carbamazepina-, Bloq. B adrenrgicos, digitoxina, antia rrtmicos, corticoides, estrgenos, anticonceptivos orales, anticoagulantes orales, fenilbutazona, tetraciclina, griseofulvina). De la primidona- Con tranquilizantes menores: (clorazepato dipotsico)- Transtornos como irritabilidad, conducta agresiva-- Con otros anticonvulsivantes:Fenobarbital toxicidadDFH induccin enz.- aumenta nivel del F que es el metabolito de la P.Ac. Va lproico aumenta nivel de la P- Con la isoniacida: inhibidor enz. De la P. HIDANTONA (FENITONA O DFH)FarmacodinamiaActan en el Gran Mal y en la E. Jacksoniana.Acta n en menor grado en la E. sicomotora.No actan en el Pequeo Mal ni en convulsiones f ebrilesA diferencia de los barbitricos, carecen de accin sedante e hipntica. Ms bien producen excitacin (temblor, irritabilidad, nistagmo, ataxia). Toxicidad- Digestivo (gastritis, nuseas, vmitos, hiperplasia gingival, tumefaccin de las encas 30%).- C.V. (antiarrtmico no potente).- Sangre (anemia megaloblstica).- Met.

del Ca (hipocalcemia raquitismo, osteomalacia).- Accin teratognica: Sx. Fetal por DFH 10% (hipoplasia de falange listal, labio leporino, retardo en el desarrollo, dficit mental, microcefalia y malformaciones C.V.).- Piel (erupciones).- Hgado (ict ericia hepatocelular).- Respiratorio (fibrosis pulmonar). ContraindicacionesPrimeros meses de embarazoPacientes con afecciones hepticasHiperse nsibilidadFarmacocinticaAbsorcin: G.l, buena pero lenta. Unin proteica: 90% a albmina.Ni vel:terap. 10-20 mcg/mltxico 20-50 mcg/mlSe alcanzan entre 5 y 15 das de tto.Biotransf : heptica, por oxidacin y conjugacin.Excrecin: bilis, saliva, orina.Vm: 22 hs, peligro de acumulacin. Interacciones- Alcohol: por induccin, aumenta el met. de la DFH.- Cloramfenicol, i soniacida, tranq. mayores (clorpromacina), tranq. menores (diazepam o clorodiaze pxido) inhibicin enz. De la DFH.- Otros anticonvuls. (Fenob, Carbamazepina) induccin de la DFH.- La DFH disminuye la accin de la Levodopa.- Con antidepresivos tricclico s convulsiones epileptiformes aumentar la dosis.- Es inductor de: tetraciclicinas , digitoxina, quinidina, lidocana, corticoides.- Anticoag. son inhibidores de la D FH, pero la DFH son inductores de los anticoag.- Ac. Flico es inductor de la DFH.

TRIMETADIONA Y ETOSUXIMIDAActan principalmente en el Pequeo Mal.La droga de eleccin e s la Etosuximida, ya que la T tiene mayor toxicidad.Efectos colateralesSNC: sedacin , somnolencia, visin borrosa, fotofobia, cefalea.Digestivo: anorexia, nuseas, vmitos .Piel: eritema y erupciones.Sangre: agranulocitosis, prpura, anemia aplsica.Riones: ne frosis.Hgado: ictericia.Sx. fetal por trimetadiona: hipoplasia centrofacial, retard o mental y del crecimiento, malf. Urogenital y cardiovascular. ContraindicacionesEmbarazo: en los primeros meses.Pacientes renales, hepticos y con trastornos hemticos.FarmacocinticaAbsorcin: oral, rpida y completa. No tiene UP.Nivel plasmtico:Terap: T: 6 a 40 mcg/ml E: 40a 100 mcg/mlTxico: T: 60 a 80 mcg/ml E: 150 a 200 mcg/mlBiotranf. HepticaExcrecin renal. Vm: T:18 hs E: 60 hs.De ben asociarse con la DFH para evitar la aparicin de crisis de Gran Mal. DIBENZAZEPINAS (CARBAMAZEPINA)Acta en: E. Sicomotora, Gran Mal, E. Jacksoniana.No a cta en: Pequeo Mal.Es adems: poderoso antineurlgico (para la neuralgia del trigmino), antimanaco y preventivo de las fases depresivas de la afectacin bipolar.Toxicidad ( baja, que ceden al disminuir la dosis o al suspenderla)SNC: sedacin, somnolencia, mareos, ataxia, cefaleas, diplopia.Digestivo: anorexia, nuseas, vmitos, diarrea.Piel : erupciones eritemato papulosas y pruriginosas.Sangre: leucopenia, neutropenia. FarmacocinticaAbsorcin: buena pero lenta por VO.Unin proteica: 70%Nivel plasmtico:Terap: 4 a 8 mcg/mlTxico: 10 a 15 mcg/mlMetab. heptica y sus metabolitos siguen teniendo a ccin anticonvuls.Excrecin: bilis y orina.Vm: 20 hs. Cuando aparece auto induccin Vm: 10 hs. Interacciones- Fenobarbital es inductor de la carbamazepina y sta es induct ora de la DFH.- Propoxifeno es inhibidor de la carbamazepina.- La carbamazepina es inductora de anticoagulantes y tetraciclina. BENZODIAZEPINAS (DIAZEPAM Y CLONAZEPAM)Diazepam y Lorazepam: en crisis epilpticas.Cl onazepam y Clobazam: en pequeo mal.Inconveniente- desarrollan tolerancia (ms el D).C on menor intensidad actan en los otros estados epilpticos.Son adems: tranquilizantes y sedantes.ToxicidadSNC: somnolencia, ataxia, relajacin muscular.Digestivo: anorexia , nuseas, vmitos.Respiratorio: por va EV- depresin resp.Piel: urticaria, edema angione urtico. FarmacocinticaAbsorcin: buena por VO. Distribucin por todo el organismo.Unin proteica: D: 96% C: 82%Nivel plasmtico:Terap: D: 400-500 ng/ml C: 30-60 ng/mlTxico: D: 80 0-1000 ng/ml C: 90-180 ng/mlBiotranf. heptica. Excrecin: bilis y orina.Vm de e liminacin: D: 33 hs C: 36 hs. AC. VALPROICO O VALPROATO SDICOActa sobre todo en el Pequeo Mal. Tambin en los otros pero en menor grado. Es adems eficaz en la p rofilaxis de las convulsiones febriles como tambin en el tratamiento agudo de la mana y como analgsico de la migraa y neuralgias, solo o asociado a la carbamazepina .ToxicidadSNC: somnolencia, sedacin.Digestivo: nuseas, vmitos, clicos.Piel: alopecia. FarmacocinticaAbsorcin: VO, buena.Concentracin mxima: 1-4 hs.Unin proteica: 90%.Nivel pl smtico:Terap: 50 a 100 mcg/mlTxico: 1000 a 5000 mcg/mlVm: 11 hs.Biotranf. heptica. Exc recin: bilis y orina.Interacciones- Aumenta el nivel plasmtico de la Primidona.- Despl aza a la DFH de su unin proteica en el plasma. NUEVOS ANTIEPILPTICOS1. Con espectro tipo DFH:- Lamotrigina (Lamictal)- Zonizamida- F

lunarizina- Oxcarbacepina2. Potencian mecanismos gabrgicos (inhiben la GABA- Transa minasa):- Vigabatrina ( Sabril)- Estiripentol- Topiramato (Topamac)3. Inhibicin de l a transmisin de aminocidos excitadores: MK 801 (Dizociplina)4. Con nuevo espectro:Gabapentina (Pricistin- Dineurol)- Felbamato- Eterobarbo- Levetiracetam (Kopodex) ELECCIN DE LOS ANTIEPILPTICOS