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QUINOLONAS

Primera generacion
Serian las molecuas historicamente mas antiguas y que definen los nucleos quimicos basicos de estos antimicrobianos. Son caracterizadas estructuralmentepor la ausencia de un radical 6-fluoro, con la excepcion de flumequina. Estas molculas se caracterizan por su reducido espectro de actividad y trminos generales, como agentes quimioterapicos solo tiles en infecciones del tracto urinario Acido nalidixinico: El cido nalidxico se usa en el tratamiento de infecciones urinarias causadas por microorganismos como Escherichia coli, Proteus, Shigella, Enterobacter , y Klebsiella. Se emplea tambin en estudios de los mecanismos de regulacin de la divisin bacteriana. Puede causar malestar estomacal, vmitos, dolor de estmago, diarrea, entre otros sntomas secundarios. El cido nalidxico selectiva y reversiblemente bloquea la replicacin del ADN bacteriano, por medio de la inhibicin de una subunidad de la enzima girasa del ADN induciendo la formacin de un complejo enzimtico ineficaz. Sus acciones tambin pueden causar que el empaquetamiento ultratorcional del ADN se vea relajado, causando inestabilidad en las molculas genticas.

Acido oxolinico:

cido oxolnico es un antibitico de quinolona desarrollado en Japn en la dcada de 1970. El antibitico funciona mediante la inhibicin de la ADN girasa enzima. Tambin acta como un inhibidor de la recaptacin de la dopamina y tiene efectos estimulantes. Acta fundamentalmente frente a bacterias Gram-negativas aerbicas, especialmente de la familia de las enterobactericeas. No es activo frente a Pseudomonas ni sobre especies Grampositivas. Los efectos secundarios que se manifiestan ms frecuentemente son: Ocasionalmente: alteraciones digestivas (nuseas, vmitos), neuropsiquitricas (cefalea, mareos, neuropata perifrica, parestesia, malestar general, confusin, depresin, insomnio), osteomusculares (miastenia, mialgia) y otorrinolaringolgicas (alteraciones del equilibrio). Raramente se presentan alteraciones inmunolgicas (fiebre), sanguneas (leucopenia, trombocitopenia, anemia hemoltica), oculares (discromatopsia, visin borrosa, diplopa, nistagmo, sensacin de quemazn ocular), hepatobiliares (incremento de los valores de transaminasas), metablicas (acidosis metablica, hiperglucemia), respiratorias (disnea), genitourinarias 1

(incremento de los valores de nitrgeno ureico en sangre) y dermatolgicas (erupciones exantemticas, prurito, urticaria).

Cinoxacina:

La cinoxacina es un antibitico sinttico del grupo de las quinolonas y relacionado qumicamente al cido nalidxico. La cinoxacina es una de las primeras quinolonas y, como el resto de la primera generacin de estos antibiticos, no logr una concentracin sistmica efectiva, de modo que es usado casi exclusivamente para el tratamiento de infecciones urinarias. La ingesta de cinoxacina puede causar malestar estomacal, dolor de cabeza y mareos y si es alrgico a las quinolonas, puede que aparezcan sarpullidos o irritaciones en la cara y dificultad para respirar. Como todas las quinolonas, existe la posibilidad de que la cinoxacina cause dolor, inflamacin o ruptura de tendones.

Acido pipemidico:

Antimicrobiano urinario de amplio espectro. Ejerce su accin bactericida por el bloqueo selectivo de la replicacin de ADN bacteriano. Es utilizado para infecciones de vas urinarias no complicada: cistitis aguda, cistouretritis, trigonitis, cistitis crnica o recurrente, pielonefritis aguda. Infecciones urinarias complicadas, subagudas crnicas o recurrentes: pielonefritis crnica aislada o asociada a uropatas, infeccin urinaria secundaria a malformacin urolgica, vejiga neurognica. Infeccin urinaria secundaria a adenoma prosttico. Como tratamiento preventivo o curativo de las infecciones urinarias que ocurren despus de sondaje vesical, otros padecimientos urolgicos o ciruga genitourinaria. Presenta efectos secundarios de incidencia baja y estos pueden ser: rash cutneo, nuseas, vmitos, sin que esto amerite suspender el tratamiento.

Segunda generacin
Se caracterizan fundamentalmente por la presencia ya constante del fluor en la posicin 6 y de piperazina o metil piperazina en la posicin 7 del antibacteriano. Siendo la molecula estndar de esta generacin, ciprofloxacina.Estas molculas son utilizadas para una serie de infecciones graves que incluyen cuadros osteoarticulares, digestivos, de tejidos blandos, infecciones respiratorias e infecciones de transmisin sexual.

Ciprofloxacina:
Su espectro de actividad incluye la mayora de las cepas de bacterias patgenas responsables de las infecciones en vas respiratorias, del tracto urinario, gastrointestinal, e abdominales, incluyendo Gram-negativas ( Escherichia coli , Haemophilus influenzae , Klebsiella pneumoniae , Legionella pneumophila , Moraxella catarrhalis , Proteus mirabilis , y Pseudomonas aeruginosa ) y Grampositivas (sensible a meticilina, pero no a la meticilina resistente) Staphylococcus aureus , Streptococcus pneumoniae , Staphylococcus epidermidis , Enterococcus faecalis y Streptococcus pyogenes ) patgenos bacterianos. Se valoran para este amplio espectro de actividad, excelente penetracin en el tejido, y por su disponibilidad en ambas formulaciones orales e intravenosos. Entre sus efectos secundarios se encuentran

Norfloxacina:
La norfloxacina se usa para tratar determinados tipos de infecciones, incluidas infecciones de las vas urinarias y la prstata (una glndula reproductora masculina). La norfloxacina pertenece a una clase de antibiticos llamados fluoroquinolonas. Acta eliminando las bacterias que causan las infecciones. La norfloxacina puede provocar efectos secundarios, como: nuseas, diarrea, acidez estomacal, mareos, retortijones, dolor de cabeza, debilidad. Algunos efectos secundarios pueden ser graves como: diarrea intensa (evacuaciones acuosas o sanguinolentas) que puede presentarse con o sin fiebre y retortijones (pueden presentarse hasta por 2 meses o ms despus del tratamiento), confusin, alucinaciones (ver cosas o escuchar voces que no existen), ansiedad, etc.

Enoxacina:
Es un agente antibacteriano fluoroquinolona de amplio espectro oral utilizado en el tratamiento de infecciones del tracto urinario y la gonorrea . El insomnio es un efecto adverso comn.Se ha demostrado recientemente que puede tener efecto inhibidor del cncer.

Lomefloxacina:
La lomefloxacina es un antibitico de la familia de las fluoroquinolonas similar a la norfloxacina y a la ciprofloxacina. Se diferencia en su efecto ms prolongado, lo que permite su administracin en una sola dosis al da. Adicionalmente, a diferencia de otras quinolonas, su biodisponibilidad no es afectada por los alimentos. La lomefloxacina se utiliza preferentemente en el tratamiento de las infecciones del tracto respiratorio inferior y de las infecciones urinarias Las reacciones adversas ms frecuentes observadas son la nusea, los vmitos y la diarrea. Otros efectos gastrointestinales son dispepsia, constipacin, dolor abdominal y sangrado gastrointestinal. A nivel del sistema nervioso central, las reacciones adversas ms frecuentes observadas durante el tratamiento con lomefloxacina incluyen las cefaleas , mareos y, con menor frecuencia convulsiones, coma, hipercinesia, parestesias, vrtigo, temblores, confusin, insomnio, astenia, alucinaciones, malestar general, depresin y aumento de la presin intracraneal.

Ofloxacina:

La ofloxacina se utiliza para tratar algunas infecciones, incluyendo bronquitis, neumonae infecciones de la piel, vejiga, tracto urinario, rganos reproductivos y prstata (una glndula reproductiva masculina). La ofloxacina pertenece a una clase de antibiticos llamados fluoroquinolonas. Funciona matando las bacterias que causan infecciones. Tomar ofloxacina aumenta el riesgo de desarrollar tendinitis (inflamacin del tejido fibroso que conecta un hueso con un msculo) o sufrir una ruptura de tendn (desgarre del tejido fibroso que conecta un hueso con un msculo) durante su tratamiento o hasta varios meses despus. La ofloxacina puede ocasionar efectos secundarios, como: nusea, diarrea, estreimiento, gases, vmitos, dolor de estmago o calambres, cambio en la capacidad para saborear los alimentos, prdida de apetito, boca seca, dolor de cabeza, mareos, cansancio excesivo, dolor, inflamacin o comezn de la vagina. Algunos efectos secundarios pueden ser graves, como: diarrea intensa (heces acuosas o sanguinolentas) que pueden ocurrir con o sin fiebre alta y calambres estomacales (puede ocurrir hasta por 2 meses o ms despus su tratamiento),confusin, alucinaciones (ver cosas o escuchar voces que no existen), pesadillas, dificultad para conciliar el sueo o mantenerse dormido, temblor de una parte del cuerpo que no puede controlar, depresin, pensamientos de matarse o hacerse dao, ansiedad, no confiar en otros o sensacin de que otros quieren lastimarlo,

agitacin, cambios en la visin. La ofloxacina puede ocasionar problemas con los huesos, articulaciones y tejidos alrededor de las articulaciones.

Tercera Generacin
Surgieron ante la necesidad clnica de un cubrimiento antibacteriano ms amplio, especficamente contra bacterias grampositivas. Tienen actividad contra enterobacterias, la P. Aeruginosa, grmenes atpicos y estreptococos.

Levofloxacina:
Se considera una quinolona de tercera generacin. Cubre neumococo, incluido el resistente a penicilina y cefalosporinas. Tambin cubre H. Influenzae y bacterias atpicas ( Legionella, Mycoplasma y Clamydia). Los efectos adversos localizados en el aparato digestivo son los de mayor frecuencia: nuseas, diarrea, molestias abdominales y anorexia, elevacin transitoria de las transaminasas y la fosfatasa alcalina pero no requiere la suspensin del frmaco. Otras reacciones menos habituales son las que tienen lugar a nivel de SNC y que tienen una incidencia similar a la producida por otras fluorquinolonas y antibioticos betalactmicos como la cefalea, insomnio, alteraciones de la percepcin visual. Al igual que otras fluorquinolonas, el empleo de Levofloxacino se ha relacionado con lesin del cartlago seo

Gatifloxacina:
Es un antibitico sinttico del grupo de las quinolonas de tercera generacin indicado para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias, incluyendo ciertos tipos de gonorrea y ciertas infecciones en los pulmones, senos paranasales, piel y tracto urinario. La ingesta de gatifloxacina puede causar malestar estomacal, dolor de cabeza y mareos y si es alrgico a las quinolonas, puede que aparezcan sarpullidos o irritaciones en la cara y dificultad para respirar. Como todas las quinolonas, existe la posibilidad de que el gatifloxacino cause dolor, inflamacin o ruptura de tendones. Existen evidencias que demuestran una posible relacin causal entre la gatifloxacina y alteraciones en el control de la glicemia en pacientes diabticos.

Grepafloxacina:
Est indicado para tratamiento de infecciones causadas por cepas bacterianas susceptibles en: Neumona adquirida en la comunidad, excepto la neumona grave que requiera tratamiento parenteral. Exacerbaciones agudas bacterianas de la bronquitis crnica. Gonorrea no complicada (uretritis y cervitis).Uretritis y cervitis causadas por C. trachomatis. Su perfil de efectos adversos y tolerabilidad es similar a otras fluorquinolonas. Lo ms frecuente son los trastornos gastrointestinales: nauseas, vmitos y diarrea. Un pequeo porcentaje de pacientes relata un sabor desagradable.. Con grepafloxacino se recogen ms casos de nauseas que con amoxicilina, ofloxacino o cefixima. Tambin se puede presentar dolor de cabeza, rash e insomnio. Algunos autores recogen una prolongacin del intervalo QT. La induccin de fotosensibilidad es bastante infrecuente, y similar a la que se desarrolla con ciprofloxacino

Cuarta Generacin
Estas nuevas drogas fueron sintetizadas para aumentar el espectro antibacteriano contra los anaerobios, preservando a su vez el espectro previo de las quinolonas de tercera generacin.

Trovafloxacina:
Es un principio activo que pertenece a la clase de antibiticos de quinolona de ltima generacin, especialmente activo en los neumococos Gram + menos activa en comparacin con los de su clase, a la Gram -. Efectos secundarios aparecieron en el perodo de comercializacin fueron: Gastrointestinal (pancreatitis sintomtica), la anafilaxia , sndrome de StevensJohnson ;Sangre (Agranulocitosis , anemia, anemia aplsica, pancitopenia) ; Hgado / bilis: (Hepatitis con eosinofilia perifrica sintomtica, hepatitis necrotizante y falla heptica) .

Sitafloxacina:
La sitafloxacina ha demostrado tener actividad contra una gran cantidad de bacterias grampositivas y gramnegativas, entre las que se incluyen anaerobios y patgenos atpicos. En ensayos in vitro, la sitafloxacina ha demostrado tener actividad contra un amplio nmero de bacterias grampositivas y gramnegativas, as como contra anaerobios y patgenos atpicos. Por ejemplo, presenta actividad contra varios Streptococcus spp.,Staphylococcus aureus meticilino sensible (SAMS), Staphylococcus meticilino sensible coagulasa negativo (SMSCN), Staphylococcus meticilino resistente coagulasa negativo (SMRCN), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp., Serratia marcescens, etctera. Comparado con otras bacterias grampositivas, la sitafloxacina result ser menos activa contra S. aureus meticilino resistente y Enterococcus faecium. la diarrea es el efecto adverso informado con mayor frecuencia entre los pacientes que reciben sitafloxacina, el cual generalmente es de intensidad leve.

Gemifloxacina:

La gemifloxacina es una quinolona antibacteriana, similar a la levofloxacina y a la gatifloxacina, Se utiliza sobre todo en las neumonas y en las exacerbaciones agudas de una bronquitis crnica. La gemifloxacina est indicada en el tratamiento de infecciones como bronquitis crnica causada por Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, o Moraxella catarrhalis. Sinusitis bacteriana aguda causada por Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus (slo las cepas sensibles a la meticilina), Klebsiella pneumoniae o Escherichia coli. Neumona adquirida causada por Streptococcus pneumoniae (incluso cepas resistentes a mltiples medicamentos [SPMR])*, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, o Klebsiella pneumoniae. Infecciones de vas urinarias no complicadas. (E. coli, K. pneumoniae, P. mirabilis, Staphylococcus saporophyticus). El tratamiento con gemifloxacino durante 5 das se interrumpi debido a un evento adverso, principalmente a causa de diarrea. Las reacciones adversas fueron las siguientes: diarrea, nusea, erupcin cutnea, disgeusia, mareos, dolor de cabeza, dolor abdominal y vmitos. La gemifloxacina 7

parece tener un bajo potencial para producir fotosensibilidad. Otras reacciones adversas observadas incluyeron: dolor abdominal, anorexia, constipacin, dermatitis, mareos, boca seca, dispepsia, fatiga, flatulencia, infecciones fngicas, gastritis, moniliasis genital, prurito genital, hiperglucemia, fosfatasa alcalina aumentada, TGP aumentada, TGO aumentada, creatina fosfoquinasa aumentada, insomnio, leucopenia, prurito, somnolencia, disgeusia, trombocitopenia, urticaria, vaginitis y vmitos.

Moxifloxacina;

La moxifloxacina es una fluoroquinolona de amplio espectro activa por va oral. Pertenece a un grupo de quinolonas conocidas como 8-metoxi fluoroquinolonas y es eficaz contra las bacterias gram-positivas y gramnegativas. En comparacin con otras fluoroquinolonas, la moxifloxacina y la gatifloxacina tienen una actividad mejorada notablemente frente a neumococos sensibles y resistentes a la penicilina, pero una actividad ligeramente menor frente a especies de Pseudomonas y enterobacterias. Los siguientes microorganismos son considerados sensibles a la moxifloxacina in vitro y en ensayos clnicos: Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativo), Haemophilus influenzae (beta-lactamasa positivo),Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus (MSSA) y Streptococcus pneumoniae (cepas susceptibles a la penicilina). La moxifloxacina presenta in vitro concentraciones inhibitorias mnimas contra la mayora de los siguientes organismos: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Fusobacterium sp, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Peptostreptococcus sp , Prevotella sp, Proteus mirabilis, Streptococcus pneumoniae (cepas penicilina-resistentes), y Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo A beta-hemoltico). Las reacciones adversas ms comunes reportados que ocurrieron en los pacientes incluyeron dolor abdominal, alteracin de las pruebas de funcin heptica, diarrea, mareos, disgeusia, dispepsia, dolor de cabeza, nuseas, vmitos y nuseas. Otras reacciones adversas que se consideraron clnicamente relevante y reportados por los pacientes incluyen reacciones alrgicas, ambliopa, aumento de la amilasa, anorexia, ansiedad, artralgia, astenia, dolor de espalda, dolor en el pecho (sin especificar), escalofros, ictericia colestsica, coagulopata (disminucin/aumento del tiempo de protrombina), confusin, estreimiento, tos, cistitis, prdida de personalidad, diaforesis, somnolencia, disnea, aumento de las enzimas hepticas (por ejemplo, aumento de GGT), eosinofilia, gastritis, trastorno gastrointestinal, glositis, alucinaciones, dolor en la mano, hiperglucemia , hiperlipidemia, hipertensin, hipertona, hipotensin, falta de coordinacin, la infeccin, el insomnio, la funcin renal anormal, anormalidades de laboratorio de pruebas (no especificado), aumento de la deshidrogenasa lctica, dolor en las piernas, 8

leucopenia, malestar, mialgia, nerviosismo, candidiasis oral, dolor (sin especificar), palpitaciones, parestesias, dolor plvico, edema perifrico, faringitis, neumona, prurito, erupcin cutnea (sin especificar), rinitis, taquicardia sinusal, sinusitis, estomatitis, trombocitopenia, trombocitopenia, tinnitus, temblor, candidiasis urticaria, vaginal, vaginitis vasodilatacin, vrtigo, xerosis y xerostoma.

BIBLIOGRAFIA: http://www.scielo.cl/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S071610182000000100008 http://www.iqb.es/ http://es.wikipedia.org/wiki/Cinoxacina http://lasaludfamiliar.com/caja-de-cerebro/conocimiento-1337.html http://www.facmed.unam.mx/