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Se utiliza para referirse a hormonas locales, en el sentido de mediadores endgenos presentes en diversos tejidos cuyo blanco est muy

cerca del sitio de su liberacin (incluso en la misma clula liberadora); muchas de ellas son producidas por el organismo en respuesta a cambios o agresiones localizadas. Adenosina -- Cininas -- Factores quimiotcticos Histamina -- Leucotrienos -- xido Ntrico Prostaglandinas -- Serotonina -- Tromboxanos

Amina biognica, ubicada en Sistema Nervioso Central, clulas parietales gstrica, mastocitos, basfilos y muchas otras clulas. Receptores Tipos H1 localizado en SNC, en el msculo liso de vas areas, gastrointestinal y genitourinario, cardiovascular, mdula adrenal, clulas endoteliales, linfocitos. Activacin: quimiotaxis de neutrfilos y eosinfilos, y de otros mediadores, Interfern Gamma y el FNT Participa en manifestaciones como prurito, vasodilatacin, dolor, rubor, broncoconstriccin, contraccin intestinal

H2: Relacionado con la secrecin gstrica de cido clorhdrico. Autoreceptor en clulas como los mastocitos, respuesta inmune humoral como celular. H2: Secrecin gstrica H3: Relacionado con neuronas histaminrgicas, autoreceptor neuronal presinptico, limita la funcin histaminrgica en el SNC; modula la funcin dopaminrgica, serotoninrgica, colinrgica y noradrenrgica. Participa en reacciones inflamatorias relacionadas con las vas areas y es uno de los mediadores del prurito que acompaa a las reacciones alrgicas.

H4: Predomina ampliamente en la mdula sea y en clulas hematopoyticas perifricas, intestino, bazo, timo, clulas gliales, y diversas clulas como los neutrfilos, eosinfilos, clulas T. Participa en la hematopoyesis, y tiene un papel en la quimiotaxis eosinoflica.

Se obtiene por hidroxilacin y descarboxilacin secuencial del triptfano. Se localiza a nivel gastrointestinal (clulas enterocromafines gastrointestinales), (> 90 %); el resto localizado a nivel del SNC y de las plaquetas. SNC: modula mltiples funciones fisiolgicas: regulacin del apetito, la termorregulacin, estado emocional, comportamiento sexual, aprendizaje y memoria, ansiedad, modulacin del dolor, regulacin del sueo, la agresividad, emesis, regulacin de la funcin suprarenocortical.

Msculo liso: efecto constrictor en las vas areas, efecto procintico en el tracto gastrointestinal y vasoconstriccin a nivel vascular; Sin embargo, la serotonina puede mediar vasodilatacin dependiente del endotelio en ciertos lechos vasculares (msculo esqueltico y cardiaco). Plaquetas: Participa en la hemostasia, favorece la agregacin plaquetaria.

Los receptores serotoninrgicos (5-HT) incluyen al menos 15 subtipos. Receptores 5-HT1: (A-B-C-D-E-F) ubicados sobre todo a nivel del tallo enceflico, mediando inhibicin como autorreceptores serotoninrgicos. Receptores 5-HT2: (A-B-C) ubicados en la corteza cerebral y a nivel plaquetario. Receptores 5-HT3: Estn presentes sobre todo en las terminales parasimpticas gastrointestinales, pero tambin en zonas enceflicas como el rea postrema.

Receptores 5-HT4: Entre las localizaciones ms importantes se encuentran algunas del Sistema Nervioso Central, como el hipocampo y otras de tipo gastrointestinal, como las neuronas de los plexos entricos, el msculo liso y clulas secretoras. Receptores 5-HT6, 5-HT7: involucrados en la relajacin del msculo liso y de vasos sanguneos.

Derivado del cido araquidnico por accin sobre fosfolpidos de las membranas de la Fosfolipasa A2. (liberados ante estmulos fsicos, factores de crecimiento, lesin celular, qumicos, hormonales, inmunolgicos) Los 2 grupos de eicosanoides ms importantes son las prostaglandinas y los leucotrienos. La cicloxigenasa (COX) son enzimas mitocondriales y la lipoxigenasa (LOX) son enzimas citoslicas. Si el cido araquidnico es sustrato de la COX se produce la cascada de prostaglandinas y tromboxano. Si acta la LOX se producen leucotrienes

COX1 es constitutiva y est presente en la mayora de las clulas del organismo, responsable de las funciones fisiolgicas de homeostasis (citoproteccin gstrica, mecanismo de regulacin del tono vascular, del tono bronquial, de la contraccin uterina, agregacin plaquetaria) COX2 es una enzima inducida por citokinas, inerfern, factor de necrosis tumoral alfa (TNF ), factores sricos, y otros mediadores de lesin tisular. Aparece en procesos inflamatorios y puede ser inhibida por glucocorticoides (dexametasona) y por inhibidores selectivos denominados coxib. COX2 tambin en cerebro, hueso y rin como enzima constitutiva

Los corticoides inducen la sntesis de lipocortina que es inhibidora de la fosfolipasa A2, la que inhibe la sntesis de PGs y Lts., tambin pueden inhibir la COX2. COX 1 distribuido en rin, plaquetas, endotelio vascular, mucosa gstrica, intestino. COX2 distribuido en SNC, rin, ovarios, clulas epiteliales, sinoviales, condrocitos, fibroblastos y macrfagos.

Clula endotelial PGI2: antiagregante, vasodilatadora, citoprotectora gstrica y duodenal y en aparato yuxtaglomerular libera renina(natriuresis). Aumenta el flujo sanguneo renal. Evita la aparicin cardiopata isqumica Mastocitos PGD2: procesos alrgicos, broncoconstriccin, dolor, vasodilatacin y leve efecto antiagregante. Plaquetas TXA2: agregante plaquetario intravascular, contrae msculo liso de arterias y bronquios. Induce fenmenos trombticos.

PGE2: rin, tero, intestino, pulmn, vascular vasodilatacin, natriuresis, diuresis, y antagoniza los efectos presores Angiotensina II y Noradrenalina, relajacin del musculo liso. Citoproteccin PGF2a: es vasoconstrictora y producida por la mayora de los rganos = que PGE2

PGI2: mejora el tono y permeabilidad vascular: comparte su accin con el xido ntrico. Antagoniza los efectos del TA2. PGI2 y PGE2 : En la circulacin perinatal ayuda a mantener abierta el conducto arterioso. Mediante el uso de indometacina es posible inducir el cierre en lactantes prematuros, o con el uso de PG prolongar su persistencia en recin nacidos con enfermedades congnitas.

Plaquetas: Induce al agregacin plaquetaria. Aumentado los niveles de TXA2 en pacientes con infarto y fumadores Leucocitos: LTB4 potente factor quimiotctico para neutrfilos, eosinfilos y monocitos. Estimula la desgranulacin, agregacin y el paso a travs del endotelio.

Sntomas del a dismenorrea son debidos a la liberacin de PG. Trabajo de parto PGE2 y F2a mantiene el tono la frecuencia y el ritmo de las contracciones. Tambin promueve la liberacin de la hormona de crecimiento, prolactina, tirotrofina, foliculoestimulante y luteinizante. Inhibe la liplisis con efectos similares a la insulina sobre el metabolismo hidrocarbonado.

Citoprotectoras. Disminuye el volumen de la secrecin gstrica, acidez, contenido de pepsina, vasodilatacin de la mucosa gstrica y aumento de la secrecin de moco

respiratorio
Efectos broncoconstrictores. Los leucotrienos tambin provocan broncoespasmo, aumento de la secrecin mucosa, permeabilidad vascular y edema de las vas respiratorias. Todos estos signos mejoran con los antileucotrienos

PGE2 produce un aumento de a temperatura si se aplica a nivel ventricular. Inhibe la liberacin de NA del sistema simptico. El efecto vasoconstrictor de los inhibidores de la COX explicara el efecto vasodilatador Provocan disminucin del umbral del dolor en las terminaciones nerviosas nociceptivas.

PGE1: efecto antiagregante plaquetario y vasodilatadora coronaria. La ingesta de etanol da lugar a un incremento dosis-dependiente de PGE1, La PGE1 procede del cido dihomogammalinolnico, cuya formacin depende de la ingesta de cidos grasos esenciales. En pases con consumo elevado de vino se tienden a consumir ms grasas poliinsaturadas. (Francia) Este sera uno de los tantos factores por los cuales el vino es protector de la cardiopata.

Anlogo termoestable de la PGE1 activo por va oral. Comercializado para el tratamiento de la lcera pptica, no aprobado para la hemorragia puerperal ni para ninguna otra indicacin relacionada con la gestacin. Numerosos ECC demuestran que puede tener varias indicaciones: Interrupcin electiva de la Gestacin Preparacin cervical para el parto u otros procedimientos Intrauterinos Induccin del parto y el tratamiento de la hemorragia postparto

Dinoprostona endocervical en gel PGE2: dilatacin y maduracin del cuello uterino, previa a induccin del parto, en mujeres con embarazo a trmino o al comprobar la madurez pulmonar fetal en pacientes con condiciones desfavorables para la induccin. Constituye el medio ms utilizado para favorecer la maduracin cervical. RAM: alteraciones del ritmo cardaco fetal, bradicardia fetal, nusea, vmito y diarrea en la madre, hiperestimulacin uterina, rotura uterina y fiebre

Agonista selectivo PGF2a - - Favorece la salida de humor acuoso a travs de los tejidos de la vea y la esclertica-flujo y cortocircuita el drenaje que est Obstruido Puede producir pigmentacin del iris, hiperemia conjuntival y depsitos corneales. Agravamiento del asma y broncoespasmo Otros Ag. PGF2a: bimatoprost y travoprost

Leucotrienes: mediadores qumicos producidos a partir del acido araquidnico por accin de la lipooxigenasa. Tipos: LTB4, LTC4, LTD4, LTE4, LTB4: actividad quimiotctica, desgranulacion de leucocitos, LTC4, LTD4,: Involucrados en procesos de anafilaxia y asma.

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