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METILXANTINAS: 1. Estructura qumica: Son alcaloides derivados de la purina.

. Las importantes son: Teofilina (1,3- dimetilxantina, la encontramos en el t), Teobromina (3,7dimetilxantina, la encontramos en el chocolate) y la Cafena (1, 3, 7trimeltilxantina, la encontramos en el caf). Debido a la escasa solubilidad de la Teofilina, se usan derivados de esta como la AMINOFILINA (teofilina+etilendiamina). Su ndice teraputico es estrecho, oscila entre 10 y 20g/mL. 2. Frmacocintica: (TEOFILINA) Las metilxantinas se absorben con rapidez despus de su administracin por va oral (biodisponibilidad del 95%), rectal o parenteral. Los preparados lquidos se absorben ms rpido (concentracin plasmtica mxima en 30-60 min) que las tabletas sin cubiertas entricas (concentracin plasmtica mxima en 1-2 h). Para esto se usan preparados de liberacin lenta (concentracin plasmtica mxima en 4-6 h). Por lo general, el alimento disminuye la velocidad de absorcin (concentracin plasmtica mxima en 12 h), pero no limita su grado de absorcin. La teofilina se distribuye (bicompartamental) en forma amplia, en todos los compartimientos corporales; atraviesa la barrera hematoenceflica y la placenta, y pasa a la leche materna. Su volumen aparente de distribucin suele estar comprendido entre 0,4 y 0,6 L/Kg. Se une a las protenas plasmticas: 60% aprox., 36% en nios. Se biotransforma principalmente por metabolismo heptico (90%) mediante N-desmetilacin y oxidacin y el resto (10%) se elimina sin cambios va renal. La vida media de eliminacin de la teofilina en los adultos en promedio es de 5-10 horas, en los nios este valor disminuye hasta aproximadamente 3 horas; los nios metabolizan ms rpidamente la teofilina por lo que hay que hacer un ajuste de dosis. 3. Frmacodinamia: Efectos Bronquiales o Broncodilatacion (Proporcional a la dosis) o Inhibe la liberacion de mediadores vasoconstrictores o Aumenta el aclaramiento mucociliar o Estimula el centro respiratorio o Aumenta la contractilidad del Diafragma.

o Accin diurtica que contribuye a la reduccin del edema pulmonar. Efectos Cardiovasculares o Vasodilatacin sistmica o Incremento de la frecuencia cardaca e inotropismo + o Vasoconstriccin enceflica Efectos en el SNC o Estimulantes del SNC o Esimulacin del centro respiratorio, centro del vmito y vagal Otros efectos o Estimulacin de la secrecin gstrica de cido y pepsina. o Relajacin de la musculatura lisa de las vas biliares, cardias e intestino. o En el msculo esqueltico, aumenta la respuesta contrctil al estmulo nervioso (principalmente la cafena)

4. Mecanismo de Accin: La teofilina es un antagonista competitivo de los receptores de adenosina A1 (Gs) y A2. La adenosina es una sustancia que, con respecto al asma, causa broncoconstriccin. La teofilina al antagonizar estos receptores anula la actividad de la adenosina condicionando la broncodilatacin. De esta manera sirve como un frmaco en el tratamiento del Asma. Inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas del AMPc y GMPc. La inhibicin de estas enzimas condiciona la acumulacion de los segundos mensajeros, lo que significa un aumento de la transduccin de seales por esas vas. Estas vas suelen estas asociadas a ciertos receptores como el de distintos tipos de autacoides lo que condiciona un incremento en la actividad de estos. 5. RAMs: Aparato digestivo (Nuseas, vmitos, diarrea, dispepsias, irritacin gstrica) Sistema cardiovascular (Taquicardia, arritmias) Sistema Nervioso (Excitacin, insomnio, cefalea, acfenos, convulsiones) 6. Usos Clnicos: Terapia de primera lnea en el tratamiento del asma y del EPOC, pero actualmente se ubican en tercera lnea. Tratamiento del asma nocturna

Al presentar una ventana teraputica muy estrecha, se prefiere recurrir a glucocorticoides o -adrenrgicos.

7. Contraindicaciones: Hipertensos Personas con hipersensibilidad a algun componente lcerosos Enfermos coronarios Personas que presenten sntomas convulsivos primarios 8. Interacciones: Frmacos que reducen la accin de la teofilina, porque aumentan su eliminacin: Barbitricos (Fenobarbital), Fenitona, Carbamacepina y el alcohol. Frmacos que aumentan la accin de la teofilina, porque disminuyen su eliminacin:Macrlidos, Cimetidina y los anticonceptivos orales. El caf, te y chocolate tambin disminuyen la eliminacin de teofilina observndose mayoresefectos a nivel del SNC (nerviosismo, insomnio y agitacin). ANTIMUSCARNICOS: (Bromuro de Ipratropio) 1. Estructura qumica: Es un derivado cuaternario (hidrosoluble) isoproplico de la atropina. Formado por la introduccin de un grupo isopropilo en el tomo N de la atropina. 2. Frmacocintica: Administracin por va inhalatoria, el 10-30% alcanza los bronquios y solo el 1-2% atraviesa el epitelio bronquial (biodisponibilidad). Concentraciones plasmticas inapreciables. Mayor parte se deglute y es eliminado por las heces. T1/2: 3.5 h Efecto broncodilatador mximo se obtiene en 1-2 h, pero el 80% se observa a los 30 min. Duracin de efecto: 4-6 h aprox. Biodisponibilidad sistmica total: 7-28% Vd = 4.61 L/Kg Unin a PP: 20% No atraviesa la BHE 60% metabolizado y 40% eliminacin renal 3. Frmacodinamia: Efectos Bronquiales (Dosis-dependiente)

o Revierte la broncoconstriccin refleja, tras realizar ejercicio, en la inhalacin de aire fro, como respuesta temprana a antgenos inhalados e inducida por agonistas colinrgicos inhalados o Disminuye la secrecion de moco 4. Mecanismo de Accin: Antagonista muscarnico no selectivo: Principalmente acta sobre el receptor M3 que est presente en los bronquios condicionando la broncodilatacin y la disminucin en la secrecin de moco. 5. RAMs: Cefalea Nuseas Xerostoma Tos 6. Usos Clnicos: Tratamiento del asma (junto con -adrenrgicos) y EPOC 7. Contraindicaciones: Hipersensibilidad a atropina o a bromuro de Ipratropio 8. Interacciones: Potenciar el efecto Broncodilatador: Administracion conjunta con xantinas y -adrenrgicos. Al administrar conjuntamente bromuro de ipratropio nebulizado y agonistas 2: Incrementa el riesgo de glaucoma agudo en pacientes con antecedentes de glaucoma de ngulo estrecho. CROMONAS: (CROMOGLICATO SDICO Y NEDOCROMIL) 1. Estructura qumica: Son sales estables pero extremadamente insolubles. 2. Frmacocintica: Preparados inhalables (soluciones o polvos) Absorcin: 1% por VO Excrecin sin modificaciones por la orina y la bilis Concentraciones mximas plasmticas a los 15 min. T1/2: 45-100 min Efecto mximo a las 2-3 semanas del tratamiento El nedocromil es ms potente que el cromoglicato

3. Frmacodinamia: o Administracin profilctica: Reduce la fase inmediata como tarda de la respuesta asmtica Reduce la hiperreactividad broonquial 4. Mecanismo de Accin: Modificacin de los conductos de cloro tardos en la membrana celular: o Inhibe el reflejo tusgeno o Inhibe la degranulacin de los mastocistos (no hay liberacin de histamina) o Inhibicin de respuesta inflamatoria a la inhalacin de alergenos (eosinfilos) 5. RAMs: Cromoglicato sdico o Irritacin farngea o Tos y xerostoma o Rigidez torcica y sibilancias (Raros) Nedocromil o Alteraciones del gusto o Cefalea o Nuseas o Vmitos o Mareos 6. Usos Clnicos: Bloqueo de broncoconstriccin por alergenos, ejercicios, asma etc. Debido a su uso continuo, se disminuye la intensidad de los sntomas en el asma Disminucin de sntomas de Rinoconjuntivitis alrgica 7. Contraindicaciones: Hipersensibilidad demostrada contra Cromoglicato sdico o Nedocromil 8. Interacciones: NINGUNA

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