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FRMACO: NITROGLICERINA
FARMACODINAMIA Nitrato orgnico que produce relajacin del mus liso vascular (arterias y venas), bronquial, biliar, gastrointestinal, ureteral y uterino. Tienen capacidad de liberar NO activa a la guanilatociclasa [cGMP] vasodilatacin Alivian el dolor anginoso mediante dilatacin de las coronarias y con ello, el del flujo sang. Coronario; tamb provoca un del flujo colateral a la zona isqu mica Act!a mejor en vasos con " #$%%m. &ilatan regiones con espasmo coronario en zonas epicardicas. la demanda miocrdica de '$. tanto la precarga como la poscarga como resultado de dilatacin de vasos de capacitancia venosos y de resistencia arteriola res. FARMACOCINTICA (a admn. subling puede originar bradicardia e )ipotensin por la activacin del reflejo *ezold+,arisc). - . / a 0 min. 1plasm2 m3imas en 4 min despu s de la admn. subling. 5 persisten 0% a 6% min. 7e distribuye ampliamente en el cuerpo. 8nin a 9rot. 6%:. 7e metab con rapidez en el );gado formando mononitratos y dinitratos vasodilatadores. 7e elimina por orina. INDICACIONES E. ADVERSOS DOSIS <3 y prevencin de la angina Cefalalgia es Angina; de pec)o. frecuente y puede ser admn grave. subling@ %.0 <3 de la =C crnica asociada mg. 7e 9eriodos de con digital o diur ticos. recomienda desvanecimiento, advertirle al debilidad y manifest p3 que vaya al de )ipotensin )ospital postural. >sincope?. cuando tres tab tomadas durante un periodo de /A min no alivian un ataque sostenido.
CONTRAINDICACIONES: Bipersensibilidad, =nfarto miocardico reciente, anemia grave, )emorragia cerebral, )ipotensin arterial, pericarditis, traumatismos craneales, glaucoma, y disfuncin )eptica o renal grave.
FRMACO: ISOSORBIDE
FARMACODINAMIA Cfecto similar que la nitroglicerina relajacin del mus liso vascular DINITRATO DE ISOSORBIDE la principal v;a del met es destruccin enzimatica, seguida de la formacin de conjugados de glucornido. (a eficacia se debe a los metabolitos@ isosorbide!#! mononitrato e isosorbide!"! mononitrato ISOSOSRBIDE -5MONONITRATO se encuentra en tab; su v . es un poco mas larga y tiene accin mas duradera. FARMACOCINTICA 1plasm2 m3imas en / +0 min despu s de la admn subling. 5 persisten por / a $ )rs. -' inician a los 0% a 6% min >4A min prom?y persisten 4 a 6 )rs. 7e absorbe rpido en la mucosa bucal, de la piel del <& y de los pulmones. *iodisponibilidad del AD: subling y $$: -'. 7e elimina por orina casi un D%: en forma de glucornidos. - . 6% min v;a subling y 4 )rs -'. Cl isosorbide!"! mononitrato no presenta metabolismo intenso de primer paso. INDICACIONES <3 y profila3is de la angina de pec)o aguda. 9rofila3is y tratamiento a largo plazo de la angina de pec)o crnica. E. ADVERSOS Cefalea, que puede ser intensa y desaparecen a los pocos d;as o controlarse si la dosis , pulso rpido, boc)ornos, nauseas o vomito, inquietud. Bipotensin postural. DOSIS las tabletas y cpsulas de liberacin prolongada mantienen su efecto durante /$ )rs. <ab de 4% a E% mg cFE )rs a /$ )rs. 7ublingual + Angina de pec)o aguda@ $.A a A mg cF$ a 0 )rs.. + 9ara aliviar un ataque de angina de pec)o, la dosis de admn )asta tres veces en /A min. 'ral + Angina de pec)o estable crnica@ tab orales, A a $% mg cF6 )rs. + &osis ordinarias son de $% a 4% mg 4 veces al d;a.
CONTRAINDICACIONES: (as mismas que la NG y adems no debe admn a dosis altas, ya que una vasodilatacin e3cesiva provoca taquicardia y vasococntriccin refleja que agrava la isquemia y provoca un ataque de angina.
papaverina. =n)ibe el ingreso transmembrana de los iones de calcio e3tracelular a trav s de las membranas de las celulas miocrdicas y del mus liso vascular. $elaja el m%sculo liso arterial, pero tiene poco efecto sobre el lec)o venosono afectan muc)o la precarga cardiaca. <iene efecto inotrpico negativo. &eprime la frecuencia del marcapaso del nodo sinusal y tornan lenta la conduccin A-. la resistencia vascular coronaria y el flujo sangu;neo coronario. -' provoca de la <A debido a de la resist vascular; sin cambio de la IC. Cn p3 con =CC puede provocar de la contractilidad y de la funcin del -=. 9rovoca angina inducida por marcapaso debido a la reduccin de la demanda miocrdica de o3;geno.
metabolismo )eptico de primer paso. 7us efectos comienzan 0% a 6% minutos luego de una dosis oral 7us efectos m3imos empiezan a los /A minu despu s de admn =-. 8nin a prote;nas J%+ DE:. - . /.0 64 )oras.
supraventriculares. <3 de la angina de esfuerzo. <3 en la angina inestable en donde ocurre espasmo. 9osiblemente la incidencia de infarto nuevo en individuos con un primer infarto que no incluy onda K y que no es candidato para recibir un antagonista de recp +adren rgicos.
)ipotensin, cefalea, rubor, disestesias digital y nausea. <ambi n puede )aber estreLimiento, edema perif rico, tos, sibilancias y edema pulmonar. 7on leves y desaparecen con el ajuste de la dosis.
o; inicial@ $4%+ 06% mg al d;a divididos en tres tomas. (a dosis diaria varia entre $4%+4E% mg. =- taquicardia supraventricul ar A+/%mg en bolo inyectado en un periodo no menor de $ minutos, y vigilancia continua de la <A y del CMG. 7i no )ay respuesta satisfactoria se repite en 0% minutos.
FRMACO: DILTIA%EM
FARMACODINAMIA 9uede in)ibir el intercambio de Na+Ca mitocondrial. Cs un poco menos potente que el verapamil. de las resistencias vasculares y de la presin arterial, lo cual del reflejo de la frecuencia y el gasto cardiacos. FARMACOCINTICA <iene un metabolito llamado desacetildiltiazem el cual tiene el A%: de la potencia de vasodilatador. (o dems es igual a verapamil . INDICACIONES <3 de la angina de 9rinzmetal. <3 de la angina de esfuerzo. <3 en la angina inestable en donde ocurre espasmo. 9osiblemente la incidencia de infarto nuevo en individuos con un primer infarto que no incluy onda K y que no es candidato para recibir un antagonista de recp +adren rgicos. E. ADVERSOS 7emejantes a los del verapamil. DOSIS 'ral 0%mg tres a cuatro veces al d;a. Iormas de liberacin prolongada @ D%+/$% mg dos veces al d;a. 7e debe ajustar las dosis de acuerdo a la tolerancia del p3.
infarto. $A:. 7e deben admn. Cn Con el tiempo puede etapas tempranas y requerirse aumento de continuar $ a 0 aLos en las dosis en m!ltiples todos los p3 que pasos. puedan tolerarlos. 7e la biodisponibilidad mediante la ingestin concomitante de alimentos y durante la administracin del frmaco. <iene # grado de -ol. de distribucin >4(FMg?, entra con facilidad al 7NC. D%: unido a 9rot. (a mayor parte de los metabolitos se e3cretan por la orina. 8n producto del met. Cs el &! 'idro(iprupanol que tiene actividad antagonista + adren rgica. -/F$ 4 )rs, pero su efecto antiB<A es suficiente para su admn. cF/$)rs. <AG y B&(.
C'N<NA=N&=CA C='NC7 C)oque Cardiogeno, bloque cardiaco, =C, bradicardia sinusal Cn &P produce )ipoglucemias y deficiencia de la circulacin perif rica.
digitalices provoca bradicardia y bloqueo cardiaco. la depuracin de la teofilina. (a Nifampicina la eficiencia del propanolol.
7e utiliza repartido en dos dosis para el t3 de la angina estable. o 7on eficaces para la gravedad de los ataques de angina de esfuerzo, y su frecuencia, y prolongan la supervivencia en individuos que )an sufrido un infarto de miocardio. o No son !tiles para angina vasosp2stica. o Genera efectos cardioprotectores Timolol3 metoprolol3 atenolol y propanol. o del consumo miocardio de '$ en reposo y durante el esfuerzo aunque )ay cierta tendencia a incremento del flujo )acia regiones isquemicas. (a de '$ se debe a un efecto cronotrpico (!)3 en especial durante el ejercicio3 un e4ecto inotrpico (!) y de la T, (en especial sistlica) en el ejercicio
FRMACO: AB i(i)!b$
FARMACODINAMIA (a glucoproteina ==bF===a es una integrina de sup. &e las plaquetas, el cual es receptor para 4ibringeno y el 4actor de von 5illebrand los cuales median la agregacin. (os agonistas a este receptor son@ trombina3 col2gena y trombo(ano ,#. Cl Abci3imab tamb se une al receptor de vitronectrina sobre las plaquetas, as; como c lulas endoteliales vasculares y del mus liso. -n'ibe la agregacin FARMACOCINTICA -/F$ 0% min. )s un in'ibidor del receptor de glucoproteina --b6---a pla7uetaria. 7e usa =-, se utiliza en conjunto con aspirina y )eparina. INDICACIONES 9ara evitar las complicaciones de intervenciones coronarias percutneas y en el t3 de p3 que acuden por primera vez al m dico con sus s3 coronarios agudos. EFECTOS ADVERSOS Bemorragia. <rombocitop enia. DOSIS &osi s rpida de %.$A mgFMg, seguida por %./$A gFMgFmi n durante /$ )oras o ms.
INTERACCIONES
.*OP-0$OG)* Cs una tienopiridina. &osis@ o JA mg cF$4 )rs, con una dosis de saturacin inicial de 0%% mg. =ndicaciones@ o 9revencin secundar;a de apoplej;a, y es un poco ms eficaz en combinacin con aspirina. Iarmacodinamia o *loque al receptor de A&9 de plaquetas acoplado a Gi. Cfectos Adversos@ o Per4il de to(icidad m2s leve, trombocitopeina y leucopenia, aunque menos frecuentes.
y la trombina >factor ==a?in)ibe la conversin de protrombina a trombina in)ibe la trombosis. Cuando ya )ay trombos, in)ibe la coagulacin adicional l al inactivar a la trombina. Al in)ibir al factor O===, evita que se formen cogulos estables de fibrina. 9rolonga el tiempo parcial de tromboplastina, el tiempo de trombina y el tiempo total de coagulacin.
continua o inyeccin subcutnea. -/F$ depende de la dosis@ =-@ /%%, 4%%,u E%% uFMg. de )eparina, (a -/F$ es de /,$.A y A )rs respectivamente. 7e depura y desintegra de manera primaria en el sistema reticuloendotelial, y una pequeLa cantidad en la orina. (a -/F$ puede estar@ + alargadacirrosis )eptica nefropatia en etapa terminal. + acortadaembolia pulmonar. Cl limite terap utico para la )eparina estndar es aquel que es equivalente a una 1plasm2 de )eparina de %.0 a %.J 8Fml con una valoracin de antifactor Oa. Bace que el 1plasm2 de lipoprote;nas de baja densidad y la )idrlisis de <AG. No atraviesa fcilmente las membranas. DA: unido a 9rot.
quir!rgica en donde e3iste derivacin cardiopulmonar. 9ara p3 cF&=&. Cs el frmaco para anticoagulacin durante el embarazo.
es grave admn. sul4ato de protamina que neutraliza su efecto, dosis de /mg para cada /%% u de )eparina, =- a una tasa lenta >)asta A% mg en /% minutos?. <ambi n puede presentar trombocitopenia >Q/A%%%%Fl de plaq?, la cual puede acompaLarse de neurosis suprarrenal bilateral. *esiones cut2neas en el sitio de la inyeccin ,normalidades de los resultados de las pruebas de 4uncin 'ep2tica de las transaminasas 'ep2ticas en el plasma. Osteoporosis 9uede )aber
8n tiempo de CONTRAINDICACONES coagulacin de /.E a $.A veces al valor Bipersensibilidad a la medio normal )eparina. de 9<< es Bemorragia activa, terap utico. )emofilia, &osis trombocitopenia, individualizad endocarditis bacteriana, as de A%%% a lesiones ulcerosas del /%%%% u cF4 a tubo digestivo, 6 )rs. aneurisma.
/6% mg los efectos de cF$4 )rs la Sarfania e se logra )ipoglucemiante la de la insulina, y inactivaci de los n )ipoglucemiante completa s orales. de la C'O plaquetar ia. 9uede tener eficacia ma3. Cn dosis de /6%u a
eicosanoides.
0$% mgFd;a. &osis N' mejoran la eficacia, adems la to3icidad que se manifiest a por sangrado.
INTERACCIONES + (a cimetidina su efecto )ipotensor. + =ncrementa la biodisponibilidad de la digo3ina. + (os A=NC7 su efecto. + =nteract!a con los agonistas y antagonistas adren rgicos.
Al incrementar el flujo renal, GC mejora la filtracin glomerular y la eficacia de los diur ticos.
FARMACO: DIGO,INA
FARMACODINAMIA (a digital tiene actividad inotrpica positiva. =nterfiere en la A<9asa >bloquea la salida del Na de la c lula?, provocando de la contractilidad cardiaca. Na dentro de la c lula provoca que el Ca se vaya a los miofilamentos de la maquinaria contrctil. el -ol. y presin diastlica ventricular >reduccin de la cardiomegalia y de la congestin pulmonar?. Normaliza el GC; IC, las resistencias arteriolares y el tono venoso. el consumo de '$ . el automatismo y la actividad del impulso ectpico. 9rolongan el periodo refractario del ndulo A- y la frecuencia ventricular en el aleteo y la IA. FARMACOCINTICA - . 06+4E )rs. -;a de eliminacin@ riLn. (a de la filtracin glomerular la eliminacin de la digo3ina puede prolongar sus efectos e incluso su acumulacin )asta cifras t3icas. EFECTOS ADVERSOS =N<'O=CAC=UN &=G=<A(=CA@ + Grave y mortal. + Cs debida al agotamiento de las reservas de potasio. + (a anore3ia, nauseas y vmito constituyen los signos mas precoces de into3icacin. + (as alteraciones del ritmo cardiaco mas frec son@ e3trasistoles ventriculares, taquicardia ventricular, y rara vez fibrilacin ventricular. + *loqueos A- de varios grados. + Es mu# caracter$stica la Ta%uicardia auricular &o paro'$stica co& (lo%ueo AV )aria(le" + <3 retirar el medicamento y admn. +bloqueadores y lidoca;na; si )ay )ipopotasemia@ admn. de M. INDICACION + )s conveniente siempre dejar un d;a 93 con =C sistlica a la semana para la eliminacin del complicada con aleteo y 42rmaco y evitar su acumulacin en IA. el plasma y la eventual into(icacin DOSIS comprimido de %.$A mg la dosis total de digo3ina para impregnacin se encuentra entre /.$A y /.A mg. C7K8CPA7 &C =P9NCGNAC='N@ + 8n comprimido cFE )rs. >%.JAmg? durante $ d;as >dosis total /.Amg?. + 8n comprimido cF/$ )rs. >%.A%mg? durante 0 d;as >dosis total de /.Amg?. + 8n comprimido diario >%.Amg? durante A d;as >dosis total /.$Amg?. C7K8CPA7 &C PAN<CN=P=CN<'@ + 8n comprimido diario >%.$Amg? de lunes a sbado de cada semana. + Pedio comprimido diario >%./$Amg? de lunes a sbado de cada semana. + 8n comprimido >%.$Amg? o medio comprimido cada tercer d;a. + Pedio comprimido o un comprimido diario e3cepto mi rcoles y domingo.
FARMACO: DIGITO,INA
(a digito3ina se absorbe al /%%: por v;a oral, 7e encuentra unida a la alb!mina plasmtica 7e metaboliza e3tensamente en );gado y s e3creta al intestino a trav s de la bilis >EA:? el resto se elimina sin cambios en la orina >/A:? 9or lo tanto los metabolitos cardioactivos, pueden reabsorberse en el intestino, estableciendo una circulacin entero)eptica que contribuye a la prolongacin de la vida media de este agente con depuracin renal m;nima. (a vida media de eliminacin es de 4 a J d;as; dando como resultado una concentracin estable del medicamento tres a cuatro semanas despu s. del inicio de una dosis de sost n.
FRMACO: F'ROSEMIDE (di1r0.i o#$ E2e .os solo sobre l! ins12i ien i! !rdi! !$
FARMACODINAMIA el -ol. de l;quido e3tracelular y las presiones de llenado ventriculares >o de precarga?. No provoca del GC tan importante. =n)ibe una prote;na de transporte de ion espec;fica el simportador de Na+M+ $Cl+ en la membrana apical de las c lulas del epitelio renal, en al porcin ascendente del asa de Benle. FARMACOCINTICA INDICACIONES *iodisponibilidad es del 9ara insuficiencia 4%+J%:. cardiaca con retencin de Cs un frmaco de l;quidos. accin breve. 9ara conservar la 7e debe tener siempre euvolemia. un control de los electrolitos, y de la funcin renal. E. ADVERSOS DOSIS Bipopotasemia, el 4% mg una o cual se corrige dos veces al con al admn. de d;a, la cual se potasio )asta que se complementario o logre una con la adicin de diuresis un diur tico adecuada. a)orrador de 8na vez que se potasio. )a mostrado Biponatremia y resolucin de alcalosis la retencin de metablica l;quidos, se )ipoclor mica. debe la dosis 9uede )aber una )asta la de Pg. m;nima para conservar la euvolemia.
FRMACO: ESPIRONOLACTONA (di1r0.i o#$ E2e .os solo sobre l! ins12i ien i! !rdi! !$
FARMACODINAMIA Cs un antagonista de la INDICACIONES No son !tiles si se utilizan solos. E. ADVERSOS Biponatremia y DOSIS
7e debe iniciar con dosis /$.A
7e usan como a)orradores de potasio y magnesio por parte del riLn. <ambi n se utilizan para intensificar la potencia de otros diur ticos. 7e utiliza en individuos con =C grado === o =-. 7e debe tener cuidado si )ay disfuncin renal. Pedir los niveles s ricos de potasio gradualmente.
FRMACO: CAPTOPRIL
FARMACODINAMIA -n'iben la conversin de angiotensina - - las 1 2 bradicinina. la liberacin de renina y la tasa de formacin de angiotensina =. FARMACOCINTICA -' se absorben rpidamente. *iodisponibilidad del JA: (as 1plasm2 ocurren en el transcurso de una )ora. - . /+$ )rs. Cl 4%+A%: se elimina por la orina, en forma de captopril, y el resto en d;meros disulfuro. 7e debe de dar una )ora antes de los alimentos, pues la biodisponibilidad en un $A+0%:. INDICACIONES <3 de la B<A moderada+grave. Cn combinacin con un glucsido cardioactivo, para el t3 de la =CC grave. E. ADVERSOS TO1 1)., e 'ipotensin Crupcin cutnea, prurito, fiebre, eosinofilia, p rdida del sabor, diarrea, cansancio y fotosensibilidad. DOSIS 6.$A+/A% mg dos a tres veces al d;a. = #" mg tres veces al d;a y #" mg dos veces al d;a son apropiados al inicio del t( de -. e 'ipertensin respectivamen te INTERACCIONES (os anticidos pueden su biodisponibilidad. (a aspirina la respuesta anti)ipertensiva. (os a)orradores de M, e3acerban la )iperpotasemia provocada por los =CCAVs
FRMACO: LOSARTAN$
FARMACODINAMIA Es u& a&tago&ista del recp de a&giote&si&a II" FARMACOCINTICA 7u metabolismo esta dado por el C59$CD y INDICACIONES B<A leve a moderada. EFECTOS ADVERSOS Cefalea, diarrea, fatiga, congestin DOSIS se debe ingerir una o dos
0R4. 1plasm2 ma3 se observan /+0 )rs. &espu s de la admn. - . /$ )oras. Cn );gado se da el metabolismo y la e3cresin por al bilis. 7e absorbe en el intestino. *iodisponibilidad oral es de $A+0A:. 1plasm2 ma3 a la )ora. 8nin a prote;nas en el DE:. No atraviesa la barrera )ematoencefalica. 7e e3creta por el riLn.
nasal, dolor de espalda, v rtigo, infeccin respiratoria, tos seca, insomnio, dolor muscular. 9uede generar mareos por lo que se debe tener cuidado al manejar.
FRMACO: NITROGLICERINA 3 ISOSORBIDE$ E2e .os solo sobre l! ins12i ien i! !rdi! !$
INDICACIONES DOSIS las presiones de llenado ventriculares en =CC =sosorbide $% mg cF4 veces al d;a. aguda y crnica. de la precarga a consecuencia del de la capacitancia venosa perif rica. Causan declinacin de la resistencia vascular pulmonar y sist mica, sobre todo a dosis #. 9ueden la funcin ventricular sistlica y diastlica al el flujo coronario en p3 con isquemia subyacente. Cl =sosorbide incrementa la eficacia cl;nica de otros vasodilatadores como al )idralazina
FRMACO: DOPAMINA
FARMACODINAMIA FARMACOCINTICA Cs una amina =- su accin simpaticomim tica. farmacolgica empieza a los $ min. 5 persiste Pejora la contractilidad INDICACIONES Cs !til en la =C pero se deben admn. =mediante infusin DOSIS CICC<' &'9A cuando se admn. a dosis de $+4 gFMgFmin y se obtiene un efecto vasodilatador, especialmente en el territorio renal con del filtrado
cardiaca. durante A min. Cs un precursor 7e distribuyen inmediato de la ampliamente en el noradrenalina. organismo, peor no atraviesa la barrera el flujo renal y )ematoencefalica. mesent rico. - . de eliminacin $ la e3crecin de Na. )rs. GC por accin directa 7e metaboliza en el con los recp /. );gado, el riLn y el plasma por medio de la PA' y la C'P< metabolitos inactivos e3cretan por orina.
continua durante un periodo de una semana. Cn =C resistente y grave. <3 de )ipotensin arterial aguda. C)oque cardiog nico.
glomerular por estimulacin de los recp dopamin rgicos. CICC<' *C<A cuando se admn. de A a /% g FMgFmin y se obtiene adems un efecto inotrpico por accin sobre los recp +adren rgicos. CICC<' A(IA cuando se admn. a dosis # de /% gFMgFmin. 7e estimulan los recp +adren rgicos y se produce vasocontriccin perif rica. 9ara preparar la sol.@ se admn. $ ampolletas de dopamina >$%%mg cFu?, e una sol. Glucosada al A: de $A%:. Cada microgota contiene $6.6 g. 9ara calcular la dosis se sigue la siguiente frmula@ Dosis * peso+,-"- . microgotas ' mi&uto"
FRMACO: DOB'TAMINA$
Pismas indicaciones que la dopamina. FARMACODINAMIA FARMACOCINTICA Cs una amina =-. simpaticomim tica. 7e elimina por la orina Pejora la contractilidad en forma de cardiaca. metabolitos. <iene accin directa - . plasm $ min. sobre recp /. del y GC y fuerza de contraccin. E. ADVERSOS DOSIS <aquicardia, 7e admn. a razn de $ a /% gFMgFmin y se ajusta la dosis discreto de la seg!n la respuesta, para preparar la sol. 7e admn. $ presin arterial, ampolletas de dobutamina >$A% mg cFu? a $A% m( de sol. Glu actividad ectpica al A:; cada microgota contiene 00.0 g. ventricular. 9ara calcular la dosis que debe admn. al p3 se )ace@ Dosis * peso+//"/ . microgotas ' mi&uto"
FRMACO: 4ARFARINA$
FARMACODINAMIA ,ntagonista de la vitamina 8 Act0a i&1i(ie&do la s$&tesis de los factores FARMACOCINTICA Cl grado de in)ibicin depende de la dosis administrada. Cs una mezcla rac mica INDICACIONES E. ADVERSOS 9ara la profila3is yFo <emorragia el tratamiento de la 9uede causar trombosis venosa y gangrena venosa para la embolia de las DOSIS A mgFd;a durante dos a cuatro d;as, seguidos por $
de la coagulaci2& depe&die&tes de la )itami&a 3 %ue i&clu#e& a los factores II4 VII4 I* # * # las prote$&as a&ticoagula&tes ! # S 8na vez que se forma un trombo, el objetivo es prevenir la e3tensin del mismo y las complicaciones tromboemblicas que pueden causar secuelas graves. 7e debe tener un buen control de la <9.
de los enantimeros N y 7. Cl enantimero 7, e3)ibe una actividad anticoagulante de $ a A veces mayor que el enantimero N en )umanos, pero generalmente tiene una depuracin ms rpida. Absorcin por completo despu s de la admn.. oral y generalmente la concentracin pico se alcanza dentro de las primeras 4 )oras. Cs metabolizada por isoenzimas del C59+ 4A%@ $CD, $C/D, $CE, $C/E, /A$ y 0A4. Puy poca Sarfarina se e3creta sin cambio en la orina. (a e3crecin urinaria es en forma de metabolitos. - . 4% )oras. DD: unido a prote;nas.
pulmonar. e3tremidades o necrosis cutnea 9ara el tratamiento multic ntrica en de las p3 con complicaciones trombocitopenia tromboemblicas inducida por asociadas con la IA )eparina, y no yFo por el reemplazo debe usarse )asta de las vlvulas que la cardiacas. trombocitopenia Cst indicado para se )aya resuelto. reducir el riesgo de 9uede producir muerte, el infarto de defectos miocardio recurrente congenitos. y los eventos tromboemblicos como el C-C o la embolizacin sist mica despu s del infarto de miocardio. &ebe de )aber una =NN de $.%+0.%.
a /% mgFd;a
>9&C? del AP9c tipo === en el m!sculo cardiaco y vascular in)ibe la degradacin del AP9c Csta accin se relaciona con incrementos en el Ca intracelular y la fuerza contrctil del m!sculo cardiaco, as; como tambi n con la fosforilacin y relajacin de prote;nas contrctiles dependientes del AP9c en el m!sculo vascular >venas y arterias? de las resistencias vasculares sist mica y pulmonar y en las presiones de llenado de las mitades izquierda y derec)a del corazn. GC.
W unin a prote;nas + .ontraindicaciones> plasmticas J%: W eliminacin urinaria, poco + Bipersensibilidad al frmaco o a los en )eces >milrinona E0: y su bisulfitos. metabolito inactivo el orto+ + 93 con enfermedad glucurnido /$:? valvular obstructiva W inicio de accin A+/%min > severa, pulmonar o rpido del d bito card;aco, artica, en presin capilar pulmonar, de sustitucin del resistencia vascular perif rica, manejo quir!rgico sin que se registre manifiesto de la obstruccin. de IC ni del consumo de + o3;geno por parte de las fibras miocrdicas. W (os efectos inotrpico y vasodilatador se )an visto 1plasm2 de /%%+0%% ngFml de + milrinonaX es el rango terap utico del frmaco. W el efecto vasodilatador y el valor m3imo de la 9 de -= van en relacin con la dosis y 1m32. W produce en interrelacin dimensin+presin del ventr;culo izquierdo efecto inotrpico directo del frmaco.
Arritmias ventriculares en /$.A:@ Actividad ectpica ventricular@ E.A:. <aquicardia ventricular no sostenida@ $.E:. <aquicardia ventricular sostenida@ /.%:. Iibrilacin ventricular@ %.$:. (as arritmias supraventriculares fueron reportadas en 0.E: de pacientes que recibieron lactato de milrinona. SNC: cefalea de leve a moderada intensidad, otras no@ )ipocaliemia >%.6:?, y trombocitopenia >%.4:?.
% la *eloc dad de goteo co#t #uo *ar!a de ).2/ a (.) g01g de peso0+ #.
W vida . $+0 )rs. 7e duplica en 93 con =C grave. (a droga tiene un aclaramiento bifsico con una fase de distribucin rpida con una vida media de /.4 minutos y una fase terminal con una vida media de A a E )oras. W metabolismo en );gado por glucoronizacin >ortoglucurnido? y N+ acetilacin. W No tiene efectos sobre funcin renal; puede actividad metablica microsmica )eptica en 93 con fallo cardiaco severo.
8sada en cortos periodos tienen una incidencia total baja de efectos secundarios + <rombocitopenia por debajo de /%%,%%%Fmm Y en rel cFla dosis >reversible? * t3 de depres .# + oc6rd ca 2ar a + Cfectos G=@ nuseas >/.J:?, vmitos >%.D:?, dolor a +ed cac o#es "a#est7s cos' abdominal >%F4:?, y .ontraindicaciones> anore3ia >%F4:?. + Cn pacientes con severas de )ipersensibilidad a la amrinona o + Neacciones )ipersensibilidad con el uso al metasulfito de sodio. oral de amrinona por dos + Cardiomiopatia )ipertrfica semanas@ Z de las enzimas obstructiva )epticas, pericarditis, + No est recomendado el uso en pleuritis, ascitis, )ipo3emia, neonatos y vasculitis. Csto puede ser + 5a que la amrinona causa considerado tambi n en aumento de la conduccin en el W eliminacin orina >60 :?, pacientes con tratamiento nodo A-, puede acelerar la )eces >/E :?. =- prolongado respuesta ventricular a las W in)ibe agregacin plaquetaria, + 'tros raros@ dolor en el taquidisrritmias lugar de infusin, dolor niveles plasm de c. g. libres supraventriculares torcico, y eosinofilia. en algunos casos debido a sus + Cn el embarazo puede ser usada efectos metablicos. solo si el beneficio e3cede al riesgo potencial. >Cmbarazo categor;a C?
* t3 4re*e de IC a*a#zada. * ICC se*era % re5ractar a por cortos per odos IV * co# precauc .# e# la e#5er+edad restr ct *a
Despu7s de #%ecc .# IV r6p da de ).8/ +g09g de peso e# u# lapso de 2:; + #. Se co+ e#za el goteo de 56r+aco e# dos s de 2 a 2) g01g de peso0+ #.
SINDROMES DE INSUFICIENCIA RESPIRATORIA AGUDA Y CRNICA FRMACO: ADRENALINA (!/onis.! !dren0r/i o#$
FARMACODINAMIA Cs un estimulante de los recp como !adren?rgicos 9rovoca redistribucin del flujo sangu;neo. 9rovoca rela5aci2& del mus (ro&%uial tiene accin broncodilatadora potente, que se vuelve mas evidente cuando el mus bronquial se contrae a causa de enfermedad como en el asma bronquial. )s antagonista 4isiolgico de sustancias 7ue originan broncoconstriccin Cn el asma tam( pro)oca in'ibicin de la descarga de mediadores in4lamatorios desde los mastocitos inducida por ,g(mediada por recp #)3 y en menor grado pro disminucin de las secreciones bron7uiales y la congestin dentro de la mucos (mediada por recp ) FARMACOCINTICA No es eficaz en la admn oral, pq se conjuga y o3ida con rapidez en la mucosa del <& y en );gado. Cn tej sc la absorcin es muy lenta; por =- es muc)a mas rpida. Cs dregradada por dos enzimas C'P< y PA'. Cs inestable en sol. Alcalina. Iavorece una del M plasm debido en gran parte a estimulacin de la captacin de M )acia las c lulas, en particular el mus estriado, debido a activacin de recp $. INDICACIONES @era ,livio r2pido de reacciones de 'ipersensibilidad3 incluso ana4ila(ia3 a 42rmacos y otros ,g (recuerda 0iana 7ue debes traerla contigo siempre por a7uello de la penicilina e'AA Bajaja) 6uede utilizarse para ali)iar el (ro&coespasmo e& la IR" T' de !R76 despu8s de i&tu(aci2& e i&feccioso" 6ara restaurar el ritmo " !omo age&te 1emost9tico local e& sup sa&gra&tes: e5; ulceras p8pticas" EFECTOS ADVERSOS 9uede generar inquietud, cefalalgia pulstil, temblor y palpitaciones desaparecen con el reposo., un ambiente tranquilo, el dec!bito y la tranquilizacin. Graves@ )emorragia cerebral, debido a altas dosis de adrenalina y a un de la <A agudo; y arritmias card;acas >ventriculares?. Cn p3 con arteriopat;a coronaria les provoca dolor anginoso. CONTRAINDICACIONES Cn p3 que reciben frmacos de bloqueo no selectivo de los recp +adren rgicos, ya que sus acciones sin oposicin en los recp /+ adren rgicos vasculares pueden provocar )ipertensin grave y )emorragia cerebral. DOSIS Nebulizaciones de una sol. Al /:. 7e cuenta con adrenalina inyectable en sol de /@/ %%%, /@/% %%% y /@/%% %%%. 7c para adulto var;a entre %.0 y %.A mg.
A&NCNA(=NA 'tros efectos@ >estos &o tie&e& %ue )er co& su aplicaci2& e& aparato respiratorio pero se los po&go por si pregu&ta&<" 6resi2& arterial; Efectos cardiacos; Cs uno de los vasopresores mas potentes que se conocen. Cs un estimulante cardico poderoso. 7e administra con rapidez una dosis =- provocando <A ># la <iene accin directa en los recp / del miocardio y de las celulas del sistlica que la diastlica?. marcapasos y los tejidos de conduccin; se encuentran tamb recp $ y en Cl de la <A se debe a@ el . + Cstimulacin miocrdica directa, que incrementa la IC. fuerza de contrac. ventricular >accin inotrpica (a sistle cardiaca es mas breve y poderosa, se fomenta el GC y en grado positiva?. notable el trabajo del y su consumo de '$. + de IC >accin cronotrpica positiva?. la eficacia cardiaca >trabajo efectuado en relacin con el consumo de ' $?. + -asoconstriccin de los lec)os vasculares, sobre todo la fuerza contrctil del . de los vasos precapilares de resistencia de piel, la e3citabilidad del y la amplitud de la onda < del CMG. mucosas y riLn. Efectos e& mus liso; &osis peq. &e adrenalina puede )acer que la <A &ependen de cada tipo de recp en cada m!sculo. (a absorcin de la adrenalina despu s de la inyeccin es lenta, a DI&ESTIVO causa de su accin vasoconstrictora local. Cn gral. la adrenalina relaja al mus liso gastrointestinal a estimulacin las resistencias perif ricas por accin en los recp $ de los de los recp +adren rgicos como +adren rgicos. vasos en el mus estriado, sitio en donde fomenta el flujo 7e el tono intestinal y frecuencia y amplitud de las contracc espontneas. sangu;neo la <A diastlica. Nelaja al estmago y se contraen los esf;nteres pilrico e ileoceal, esto IC, GC, -ol. por contrac y trabajo del -= por latido se ultimo depender del tono antes de la admn. s; el tono es antes de la incrementan como resultado de estimulacin cardiaca direct y admn. producir relajacin; si es producir contraccin. de la 9 auricular derec)a. Efectos )asculares; <TERINO (a accin principal se genera en las arteriolas mas pe7 y en los Contrae las tiras del mus liso del !tero gestante. es4;nteres precapilares3 aunque reaccionan tamb las venas y &urante el !ltimo mes del embarazo, y en el parto, la adrenalina in)ibe el grandes arterias. tono y las contracc del !tero. =nyectada el flujo sangu;neo cutneo, con constriccin de los VE=I&A vasos precapilares y peq v nulas )ay del flujo en manos y Nelaja el mus detrusor de la vejiga como resultado de activacin de los recp pies. , y contrae los mus del trigono y del esfinter a causa de su actividad el flujo al mus estriado por la accin vasodilatadora en los agonista a pujo urinario y a contribuir a la retencin de orina en la recep $. vejiga. (a activacin de la contracc del mus liso en la prstata retencin urinaria.
+ <iene larga duracin de accin de cerca de /$ )oras. + =nicia sus efectos con lentitud, por lo que no es ideal para crisis asmticas agudas de broncoespasmo. + 7e administra por in)alacin y se absorbe en forma local en los pulmones. + (as 12 plasmticas son bajas e indetectables. + \ndice terap utico se inicia en /A a $% min., es m3. en 0 a 4)rs. 5 persiste /$ )rs.
+ (as metil3antinas se distribuyen en todos los compartimientos corporales, cruzan la placenta y pasan a la lec)e materna + -ol. de distribucin %.4 a %.6 lFMg de peso. + 8nin a 9rot. 6%: disminuye a 4%: en neonatos y cirrticos. + Pet. );gado; e3cresin orina + - . @ $% [ 06 )rs. + (a - . de la teofilina puede ser muy duradera en p3 con cirrosis, =CC, o congestin pulmonar aguda >)asta 6% )oras?.
+ ,plicacin en el asma *roncodilatador Asma leve o moderada. + ,pnea en niIos pret?rmino (a administracin oral o =- de metil3antinas elimina los episodios de apnea que duran ms de $% seg y el ^ de crisis ms breves.
fagocitosis4 de la emigraci2& leucocitaria # dilataci2& capilar" del edema # de la acumulaci2& de mastocitos e& los sitios de i&flamaci2& co& (a5a li(eraci2& de 1istami&a" de los )alores sa&gu$&eo de li&focitos T de la i&mu&idad" el glucag2& 1ep9tico4 la glucemia4 produce resiste&cia a la i&suli&a"
);gado prednisolona. 1plasm2 ma3 / a $ )rs despu s de su admn. (a prednisona se une a prote;nas plasmticas como la alb!mina. <iene una v . $./ a 0.A )oras apro3. (a dosis de mantenimiento es de 0.4 a 0.E )oras. 7e e3creta en pequeLas cantidades a trav s de la lec)e materna; Ps del D%: se e3creta en la orina.
peptica, nerviosismo, inmunosupresio n Alteracin de la cicatrizacin de las )eridas, B<A, supresin del crecimiento de los niLos. Arritmias cardiacas.
fenito;na, rifampina o efedrina puede incrementar el metabolismo de los corticosteroides, reduciendo sus efectos terap uticos.