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Apertura de Canales Ca
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volta!e dependientes "intra # extracelular$
Au%ento Ca
+
intracelular
Contraccin uterina
La oxitocina ta%&i'n esti%ula la produccin # li&eracin de AA( # PGFC
por la decidua # a%nios)
Contraccin uterina
FARMACOCINETICA
9? 7nicio de accin
7B:L %min
7A: '1@ min
5? Efecto mximo
En perfusin 7B alcan)a estado estacionario entre los '(1@( min
"? uracin
7A: ;(1J( min.
7B: ;(1J( min. .ras la interrupcin de infusin, la actividad uterina se reduce
rpidamente.
? Aetabolismo
/eptico y renal.
E? Eliminacin
Denal.
E? .oxicidad
"uadro de intoxicacin !#drica: cefalea, nuseas, vmitos, anorexia, dolor
abdominal, somnolencia, convulsiones y coma.
+? 7nteracciones
-uede potenciar el efecto vasopresor de los simpaticomim*ticos.
Los frmacos anest*sicos con efecto tero1relajante pueden antagoni)ar su
efecto.
EFECTOS
tero: Estimulacin de contracciones uterinas.
Gland. Mamaria: contrae cel. mioepiteliales que rodean alveolos, La lec!e pasa
a senos lact#feros
Cardiovascular:
osis altas: relajacin transitoria msculo liso vascular que disminuye
-.9. sist y diast, rubor, taquicardia refleja, disminucin del flujo sangu#neo
de los miembros, disminucin del flujo coronario, paro cardiaco.
Basoconstrictor d*bil de arterias renales, esplcnicas y
musculoesquel*ticas.
Basoconstrictor poderoso de arterias y vena umbilical.
7ntoxicacin !#drica=oxitocina N %M actividad 9/ como vasopresor y
antidiur*tico?
CONTRAINDICACIONES
En general, no se utili)a la oxitocina para inducir el parto si la relacin beneficioGriesgo
para la madre o el ni$o favorece la intervencin quirrgica, si el trabajo de parto est
progresando normalmente durante la primera y la segunda etapas del parto y en caso de
estar contraindicado el parto por v#a vaginal. .ampoco se utili)ar por periodos
prolongados en pacientes con aton#a uterina.
2tras contraindicaciones para el empleo de la oxitocina son toxemia grave,
!ipersensibilidad al medicamento, posicin fetal desfavorable, desproporcin
cefalop*lvica, sufrimiento fetal, placenta previa total, prolapso del cordn umbilical e
!ipertonicidad uterina.
ESAUEMA DE TRATAMIENTO
O Dosis&
En
induccin o conduccin del trabajo de parto se recomienda la infusin intravenosa a
goteo de una solucin de dextrosa al &M que contenga % 67 de oxitocina en %(( ml.
En la tercera etapa del trabajo de parto y puerperio se recomiendan de & a %( 67 por
v#a intramuscular o & 67 por v#a intravenosa =lenta?.
En operacin cesrea se recomien*an & 67 por v#a intramural uterina despu*s del
parto.
O 3:a *e a*ministraci1n&
La solucin que contiene %( miliunidadesGml puede prepararse a$adiendo %( unidades de
oxitocina a % litro de solucin de cloruro de sodio al (.KM o dextrosa en agua al &M. La
solucin que contiene '( miliunidadesGml puede prepararse a$adiendo %( unidades de
oxitocina a &(( ml de cloruro de sodio al (.KM o dextrosa al &M en solucin acuosa.
!RECAUCIONES GENERALES
La oxitocina puede tener un efecto diur*tico por lo que es conveniente vigilar los ingresos
y los egresos de l#quidos durante su administracin. "ada %& minutos se determinarn y
registrarn contracciones uterinas, frecuencia cardiaca materna, presin arterial, presin
intrauterina, frecuencia cardiaca fetal y caracter#sticas de cualquier !emorragia que se
presente.
urante las infusiones prolongadas se vigilar la aparicin de signos de intoxicacin
!#drica. 3e tendr a la mano sulfato de magnesio =solucin al '(M? para efectuar la
relajacin del miometrio en caso necesario.
REACCIONES SECUNDARIAS @ AD3ERSAS
El uso de 2xitocina puede acompa$arse, con frecuencia e intensidad variables, de las
reacciones adversas enunciadas a continuacin.
19 Maternas
Sistema nervioso central& !emorragia subaracnoidea como resultado de !ipertensin<
convulsiones o coma por intoxicacin !#drica.
Sistema cardiovascular& !ipotensin< taquicardia, aumento en el retorno venoso
sist*mico y en el gasto cardiaco, arritmias.
Sistema gastrointestinal& nusea, vmito.
Sistema hematolgico: afibrinogenemia =puede estar relacionada con aumento en la
!emorragia posparto?.
Uterinas: !ipersensibilidad, contracciones tetnicas, ruptura uterina, desprendimiento
prematuro de la placenta, alteraciones en el flujo sangu#neo uterino, aumento de la
motilidad uterina.
tras: anafilaxia.
(9 Feta%es
Sistema cardiovascular: taquicardia, taquicardia, extras#stoles ventriculares.
Sistema respiratorio: anoxia, asfixia
tras: !iperbilirrubinemia
3e suspender el medicamento si la respuesta uterina es intensa, ya que puede
ocasionar efectos adversos tanto en la madre como en el feto.
+ MISO!ROSTOL&
Es un anlogo de la prostaglandina E%, que se utili)a ampliamente para la
induccin del parto, el tratamiento del tercer estadio del trabajo de parto, as# como
para la dilatacin previa a procedimientos diagnsticos o terap*uticos en teros no
grvidos.
Las prostaglandinas de los grupos E y E son los compuestos qu#micos orgnicos
de mayor relevancia en la gestacin, parto y puerperio. Los receptores de las
prostaglandinas estn presentes en todo tejido miometrial tanto fuera de la
gestacin como en cualquier momento cronolgico de la misma, (ir(#nstan(ia el
(#al permite s# #so a lo lar)o de todo el em!ara-o y %#era de .l.
Los cambios que se producen en la maduracin fisiolgica del c*rvix los imita el
misoprostol/
"9A5723 E, EL "EDB7P:
isolucin del colgeno
Q de glucosaminoglicanos
Q en la actividad de los fibroblastos
Q de la sensibilidad miometrial a la oxitocina
.22 E3.2 -D26"E L9 A96D9"7R, "EDB7"9L, 7L9.9"7R, 8
DE5L9,E"7A7E,.2 EL "6ELL2 6.ED7,2.
!"u# $unciones $isiolgicas produce en el %tero&
Los efectos van a recaer sobre el msculo y cuello uterino
ActBa& mediante los receptores E-' 0 E-;. 7n!ibe el secuestro de calcio por la 9.-asa
dependiente del calcio en el ret#culo endoplsmico. Esto va a aumentar la concentracin
de calcio citolgico lo que va a producir la activacin de la linasa de cadena ligera de la
miosina, produciendo la fosforilacin de la miosina produciendo una interaccin de la
miosina y la actina. -ara que se lleve a cabo las "2,.D9""72,E3 6.ED7,93.
El misoprostol produce tambi*n efecto en el c#e%%o #terino& donde se sabe que est
conformado por musculo L732 colgeno y tejido conectivo 1Sdonde se forman
glucosaminoglicanos.
8a para el final del embara)o cambia la correlacin de tejido conecto y
glucocsaminoglucanos por Qprostaglandinas.
El sulfato de dermatan y el condritilsulfato predominan en la gestacin que le brinda fije)a
a la fibra colgena y favorece la rigi*e/ cer0ica%
9l t*rmino del embara)o: T las concentraciones de glucosaminoglicanos y Q el cido
hialurnico el cual reblandece y edemati)a el c*rvix.
.ambi*n se plantea que estas prostaglandinas, al final del embara)o, activan la accin de
las colagenasas, en)imas que degradan las fibras colgenas, y facilitan la sensibili)acin
de receptores de oxitocina. .odas estas acciones del misoprostol justifican su condicin
de prostaglandina ms usada y aceptada en la prctica. .iene como -+ E% una accin %(
veces ms potente sobre el cuello que la -+ E'.
USO TERA!EUTICO
induccin del aborto
induccin del trabajo de parto
manejo de la !emorragia postparto =aton#a?.
FARMACOCINETICA
El misoprostol se absorbe rpida y casi completamente tras su administracin oral,
biodisponibilidad del ::M =el resto libre en plasma?. Aetabolismo: !eptico.
.ras la administracin de una dosis nica por v#a oral, el tiempo para que el cido de
misoprostol, alcance la concentracin plasmtica mxima =.max? es de %' U ; minutos y
posteriormente se elimina rpidamente con una semivida de eliminacin =t V? de
aproximadamente '( a ;( minutos, resultando una duracin del efecto de algo ms de ;
!oras.
La biodisponibilidad del misoprostol por v#a vaginal, es tres veces mayor que por v#a oral.
espu*s de la administracin vaginal, la concentracin plasmtica del misoprostol se
eleva gradualmente, alcan)ando el pico mximo entre J( y %'( minutos, y declina
lentamente llegando !asta el J%M del nivel mximo a los '@( minutos despu*s de la
administracin.
3IAS DE ADMINISTRACION @ DOSIS
O 3:a ora%
osis: '(( a @(( g cG '1;!s
9bsorcin: Dpida y eficiente =::M?.isminuida por "omidas y 9nticidos.
Aetabolismo: Extenso !eptico.
Eliminacin: 4@M renal 0 %&M !eces.
-asaje a lec!e materna: -ostergar lactancia !asta J !s de la administracin
O 3:a 0agina%
2373: '& g cG ;!s =mximo de : dosis en '@ ! ='((g?='& g cada J! !asta un mximo
de @ dosis en '@ ! =%((g?.
9bsorcin: 5iodisponibilidad ; veces mayor a la v#a oral. Eacilitada por la presencia de
agua.
"oncentracin -lasmtica: Axima: Entre J( 8 %'( minutos desde la aplicacin< A#nima:
/asta J !oras desde la aplicacin.
Efecto "l#nico: esarrolla contracciones uterinas.
El tono uterino comien)a a aumentar a los '% minutos mximo efecto a los @J minutos
O 3:a s#$ %ing#a%
La absorcin es ms rpida logrando incremento del tono uterino a los %( minutos de la
administracin. -resenta una similar curva farmacocin*tica que la v#a oral, pero logrando
concentraciones plasmticas ms elevadas que la v#a oral.
O 3:a $#ca%
Es la administracin de miso"rosto% en la mucosa bucal =entre la enc#a y la mejilla?.
-resenta una curva farmacocin*tica con menores concentraciones plasmticas que la v#a
sublingual. Auestra niveles plasmticos ms prolongados que los obtenidos con la v#a
oral.
O 3:a recta%
La absorcin por v#a rectal es efectiva
-resenta un comportamiento en la curva farmacocin*tica similar al de la v#a vaginal
"oncentracin -lasmtica: Axima: Entre @( minutos desde la aplicacin. A#nima: /asta
@ !oras desde la aplicacin.
EFECTOS @ COM!LICACIONES SECUNDARIAS
Los efectos secundarios se presentan en menos del (C de los casos.
Efectos secundarios =pasajeros?< ,auseas, Bmitos, iarrea, Eiebre, Escalofr#os.
Las com"%icaciones ms frecuentes son:
.aquisistolia, /iperton#a, 3#ndrome de !iperestimulacin.
.i"ercontracti%i*a* #terina, esprendimiento prematuro de placenta, 7nminencia
de rotura uterina o rotura uterina, 3ufrimiento fetal.
'i(uido amnitico meconial: Es frecuente la presencia de meconio en el l#quido
amnitico. 3e considera debido a un efecto directo del miso"rosto% en el tracto
gastrointestinal del feto
)*)'*G+,-.,: PEREZ SANCHEZ, Lactancia Materna. Obstetricia. Edicin 2da, captul !".