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FARMACOLOGIA

Terceraunidadtemtica
SISTEMASNCANESTESICOGENERALES
MEDICINA
2014-I
HILDAJURUPE
ANESTESICOS
GENERALES
1. I nhalados 2 .I ntravenosos
Curso :FARMACOLOGIA
Profesora: H.JURUPE
ANESTESICOS GENERALES
Producen un estado de anestesia general
Anal gesia
Amnesia
Prdida de la conciencia (cerebro)
Inhibicin de los reflej os sensoriales y
autonmicos (mdul a espinal ,motoneuronas)
Relajacin del mscul o esqueltico
Difcilmente se encuentra el anestsi co ideal
Ser necesario combi nacin de frmacos
PERIODOS O ETAPAS DE LA ANESTESIA
GENERAL
Guedel 1920
Periodo de i nduccin
Analgesia : depresin de las funciones corticales altas
Suj eto consciente pero somnoliento, trastornos de
percepcin pero persisten reflej os.
Olfato y sensaciones dolorosas se pierden al fi nal.
Excitacin o delirio : prdida de conciencia , aumento
del tono muscular y reflej os responde a estmulos
dolorosos , movimientos respiratorios intensos e
irregulares, arritmias cardiacas
ANESTESIA QUIRURGICA
Cese de movimientos espontneos
Plano 1. respiracin regular pero lenta , presencia
de algunos reflej os, miosis, centro de tos y vmitos
deprimidos
Plano 2. midriasis , respiracin superficial ,
desaparicin de reflej os farngeo y larngeo
Plano 3. desaparece el reflej o peritoneal de la P.a
Plano 4. depresin centro bulbares, ,P.a
pulso rpido y dbil , respiracin superficial dbil e
irregular, midriasis paraltica
PARALISIS MEDULAR:
Cese de respiracin y control vasomotor
ANESTESICOS INHALADOS
Gases : Oxido nitroso ( N2O)
Lquidos volti les : halotano , metoxifluorano,
enfl uorano , isofl uorano, sevofl uorano , desfl uorano
Caracterstica
Falta de especificidad qumica
Hiptesis: Los elementos diana son los canales i nicos
Potencian las acciones inhibitorias de GABA A y glicina
Inhiben la acciones excitatorias de los receptores nicotnicos
neuronales.
Zonas de Accin
Sistema Reticular Activador Ascendente . La acci n depende del
aporte sanguneo , contenido de lpidos
Farmacocintica
Absorcin : Difusin pasiva
Profundidad depende de la presin parcial en el aire
inspirado [ ] en el SNC.
Fases : Pulmonar de inhalacin pulmonar, distribucin y de
eliminacin
VELOCIDAD DE INDUCCION
* Concentracin del anestsico en el aire alveolar
* Velocidad de ventilacin
Rapidez ( velocidad) con la cual el anestsico incrementa su
presin parcial coeficiente sangre / gas
Solubilidad : Pulmones sangre arterial cerebro
La concentracin del anestsico en el encfalo est en
equilibrio con la concentracin en la sangre arterial
Caractersticas propias de cada anestsico:
a) Coeficiente de particin sangre/gas ( pasaje del alveolo a la
sangre cerebro) ( solubilidad en sangre (agua))
b) Coeficiente de particin lpido/gas ( solubilidad en lpidos)
potencia.
c) Potencia : cantidad requerida para provocar inmovilizacin
en la mitad de los sujetos (Concentracin Alveolar Mnima
(CAM))
La CAM es influenciada por la edad, otros medicamentos ,
algunas enfermedades
Eliminacin:
La mayor ruta de eliminacin es el aire expirado
El tiempo de recuperacin , depende de la velocidad de
eliminacin desde el encfalo
Los anestsicos inhalados insolubles en sangre y en encfalo
se eliminan a mayor velocidad
El N20 : rpida recuperacin
El halotano : 2 veces mas soluble encfalo y 5 veces
mas soluble en sangre lenta recuperacin
PROPIEDADES DE LOS ANESTESICOS INHALATORIOS
FARMACO
Concentra-
cin en el
aire
alveolar
Coeficiente
de particin
Sangre/gas
Velocidad
de
induccin
Oxido
nitroso
> 100 0.47 RAPIDA
Desfluorano 6.0 0.42 RAPIDA
Enfl uorano 1.7 1.9 MODERADA
Halotano 0.75 2.3 LENTA
Isofluorano 1.2 1.4 MODERADA
Sevofluorano 1.9 0.63 RAPIDA
Metoxifluora-
no
0.16 12.0 MUY LENTA
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Oxido nitroso
Metoxiflurano
H
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Isoflurano
Enflurano
FARMACODINAMIA DE LOS ANESTESICOS
1. Sistema Cardiovascular
Halotano Hipotensor . GC , ligeradeRVPs, arritmognico
Enflurano Depresor cardiaco,no arritmognico
Isoflurano RVP, muy vasodilatador, preserva la funcin ventricular izquierda
Desflurano Depresor cardiaco
Sevoflurano poco la FC y la RVP
Metoxiflurano Efectossimilaresal halotano
Oxido Nitroso No produce alteraciones cardiovasculares en ausencia de hipoxia
Debe utilizarse en concentraciones de O
2
superiores
FARMACODINAMIA DE LOS ANESTESICOS
1. Sistema respiratorio
Depresin de funcin mucociliar infecciones
respiratorias
Halotano Broncodilatador ,no irritalasvasrespiratorias
Enflurano Depresor respiratorio
Isoflurano Depresor respiratorio
Desflurano el volumen pulmonar y la frecuencia respiratoria , irritante de
va respiratoria laringoespasmo , tos , salivacin
Sevoflurano efectos depresores parecidos al isoflurano
Metoxiflurano Broncodilatador
Oxido Nitroso No depresor respiratorio ni irrita las mucosas
En el rin :
Velocidad de FG
resistencia vascular renal
Metoxiflurano : nefrotxico
Isoflurano es seguro en paciente con enfermedad renal
En hgado:
Flujo sanguneo heptico ( 15-45 %)
Halotano :hepatotxico
Isoflurano es seguro en paciente con enfermedad
heptica
En msculo uterino:
Los anestsicos hidrocarburos halogenados como el
halotano son potentes relajantes uterinos
TOXICIDAD AGUDA DE LOS ANESTSICO GENERALES
a) Hepatotoxicidad
Halotano : ictericia posoperatoria y necrosis masiva en 7/ 25000 (
metabolitos reactivos )
Pacientes obesos tienen mayor probabilidad
b) Nefrotoxicidad
Metoxifluorano : insuficiencia con polirea 10/41 ( por fluoruro inorgnico
heptico y renal liberado )
c) Irritacin respiratoria desfluorano
d) Hipertermia maligna fatal ( hipertermia , taquicardia , hipertensin , acidosis ,
rigidez muscular
Halotano asociado a succinilcolina
e) Convulsiones: con enflurano
f) Isquemia de miocardio : isoflurano
TOXICIDAD CRNICA
a) Carcinogenicidad
la frecuencia de cncer en personal de sala de
operaciones
b) Efectos sobre la reproduccin
Mayor incidencia de partos mal logradps en gestantes en
salas de operaciones , mayor riego de abortos
c) Hematotoxidad
Exposicin prolongada de N20 : anemia megaloblstica
( metioni na sintetasa )
Liberacin de la
ansiedad
(benzodiazepinas)
Relajacin muscular
(relajantes
musculares)
Prevencin de secrecin de
fluidos en tracto respiratorio
(antimuscarnicos )
Rpida induccin de anestesia
(barbituricos, midazolam )
Prevencin nauseas y vmitos inducidos post-
cirugia de nauseas y vmitos ( antiemticos)
Componentes
de la anestesia
balanceada
Relajacin muscular
Bloq. neuromusculares
FARMACOCINETICA
Atraviesa fci lmente la BHE
Alcanza equilibrio plasma / cerebro en 1 minuto
Difunde rpidamente fuera del cerebro y se redistribuye a
los rganos ( vsceras tej ido magro, tej ido adiposo )
Duracin de accin : corta
Metabolismo : heptico mas lento que su redistribucin
ANESTESICOS INTRAVENOSOS
1. TIOPENTAL
FARMACODINAMIA ( TIOPENTAL)
Efectos dependiente de la dosi s
Depresor respiratorio potente
Sensibilidad del CR al CO2
El metabolismo cerebral
Flujo sanguneo cerebral y consumo de oxigeno
la presin arterial y gasto cardiaco
Capacitancia venosa
USOS TERAPUTICOS
Para induccin de la anestesia a menudo asociado con anestsicos
inhalados
REACCIONES ADVERSAS
Depresin respiratoria aguda, en presencia de dolor : agitaci n
Puede precipitar porfiria
2. KETAMINA
FARMACOCINETICA ( ketamina )
Es muy lipoflica
Rpida redistribucin
Sufre metabolismo heptico , se elimina por bilis y orina
EFECTOS FARMACOLOGICOS
Produce anestesia disociativa
Catatonia , amnesia, analgesia si n i nconciencia
Anal gsico potente
Produce esti mul acin car di ovascular ( )
Frecuencia , gasto cardi aco, presi n arteri al ( 2 a 4 min.)
el flujo sanguneo cer ebral , consumo de oxigeno y la
presi n intracraneal
tono muscular ,presin intraocular
MECANISMO DE ACCION
Interfiere con las acciones del Acido Gl utmico en el
recepto NMDA
USOS CLINICOS
Pacientes externos y nios quemados
Pacientes geritricos de poco riesgo
Pacientes chocados
REACCIONES ADVERSAS
Se relacionan con : desorientacin , i lusiones sensoriales ,
perceptuales, sueos vvidos fenmeno de urgencia )
El diazepam 0.2 mg/ kg dismi nuye la incidencia
3. PROPOFOL
Anestsico ultrarrpido y ultracorto
EFECTOS FARMACOLOGICOS
Depresin respiratoria apnea
Notable de la presin arterial ( vasodilatacin y
depresin cardiaca inotropa negativa
Dolor en el si tio de i nyeccin
FARMACOCINETICA
Metabolizado rpidamente en hgado mediante
gl ucuronoconj ugacin
Se excreta por orina ( <1% si n cambios)
USOS TERAPUTICOS
Induccin y mantenimiento de la anestesia

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