UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO

CENTRO DE CINCIAS BIOLGICAS E DA SADE

INSTITUTO BIOMDICA
DEPARTAMENTO DE MICROBIOLOGIA E PARASITOLOGIA
AGENTES ANTIMICROBIANOS
Profa. Carmen Saramago
HISTRICO
1495- uso de mercrio para tratamento da sfilis
1630- uso de quinina para tratamento da malria
1905- Paul Erlich - uso de arsenobenzis para tratamento da sfilis
1935- uso de sulfa para tratamento de septicemia estafiloccica
1929 - Alexander Fleming - substncia com ao antibitica,
produzida pelo fungo Penicillium notatum
Penicilina
CONCEITOS
ANTIBITICO - Substncia produzida por seres vivos (fungos ou
bactrias) capaz de matar ou inibir outros micro-organismos
QUIMIOTERPICO - Substncia produzida em laboratrio, capaz de
matar ou inibir micro-organismos
ANTIMICROBIANO - Substncia capaz de matar ou inibir
micro-organismos e dotada de toxicidade seletiva
TOXICIDADE SELETIVA - Capacidade de lesar o micro-organismo,
sem ser txica para o hospedeiro
SINERGISMO - Quando a combinao de 2 drogas aumenta a
atividade de ambas
ANTAGONISMO - Quando um antimicrobiano diminui a ao de outro
AO BACTERIOSTTICA - Capacidade de inibir o crescimento de
um micro-organismo
CONCENTRAO MNIMA INIBITRIA (CMI) Menor concentrao
da droga capaz de inibir o crescimento de um micro-organismo
AO BACTERICIDA - Capacidade de matar ou lesar
irreversivelmente o micro-organismo
CONCENTRAO MNIMA BACTERICIDA (CMB) Menor
concentrao da droga capaz de matar o micro-organismo
OBTENO
De fungos : Penicillium , Cephalosporium
De bactrias : Bacillus, Streptomyces
MECANISMOS DE AO DOS ANTIMICROBIANOS
1- INIBIO DA SNTESE DE PAREDE CELULAR
2- ALTERAO DA PERMEABILIDADE DA MEMBRANA CELULAR
3- INIBIO DA SNTESE DE PROTENAS
4- INIBIO DA SNTESE DE CIDOS NUCLEICOS
5- OUTROS
MECANISMOS DE AO DOS ANTIMICROBIANOS
MECANISMOS DE AO DOS ANTIMICROBIANOS
1- INIBIO DA SNTESE DE PAREDE CELULAR
MECANISMOS DE AO DOS ANTIMICROBIANOS
1- INIBIO DA SNTESE DE PAREDE CELULAR
-Lactmicos
Glicopeptdicos : Vancomicina, Teicoplanina
Bacitracina
Isoniazida
Etionamida
Etambutol
Cicloserina
- Lactmicos
Anel - Lactmico
Centro da atividade
MECANISMOS DE AO DOS ANTIMICROBIANOS
1- INIBIO DA SNTESE DE PAREDE CELULAR
Centro da atividade
da molcula
-Lactmicos : Ligam-se s PBPs, impedindo a ligao cruzada
entras cadeias do peptideoglicana (transpeptidao)
PBPs Protenas ligantes de penicilina, que so enzimas
reguladoras da transpeptidao.
- Lactmicos
Lactmicos :
Penicilinas
Cefalosporinas
Cefamicinas
Carbapenem
Monobactmicos Monobactmicos
Inibidores de Lactamase
Resistentes s Lactamases: (Meticilina)
Lactmicos :
PENICILINAS
Cristalina (EV)
Naturais : Pen G Procana (IM)
Benzatina (IM)
Gram
positivos Pen V (oral)
Resistentes s Lactamases: (Meticilina)
Oxacilina
Cloxacilina, Dicloxacilina
Amino-penicilinas : Ampicilina, Amoxicilina
Carboxi-penicilinas : Carbenecilina, Ticarcilina
Uredo-penicilinas : Piperacilina
Espectro ampliado para bastonetes Gram negativos
Lactmicos
PENICILINAS
Lactmicos
CEFALOSPORINAS
1

gerao : Cefalotina, Cefazolina, Cefalexina, Cefadroxil

Atuam sobre Gram positivos
2

gerao : Cefaclor, Cefuroxima, Cefprozila

3

gerao : Cefotaxima, Ceftriaxona, Cefodizima, Ceftazidina,

Lactmicos
3

gerao : Cefotaxima, Ceftriaxona, Cefodizima, Ceftazidina,

Cefoperazona, Cefixima, Cefetamet, Cefpodoxima
4

gerao : Cefepima, Cefpiroma, Ceftobiprole

Espectro ampliado
CEFAMICINAS Cefoxitina
CEFALOSPORINAS
Lactmicos
CEFALOSPORINAS
CEFAMICINAS
CEFALOSPORINAS
CEFAMICINAS
Lactmicos
Lactmicos
CARBAPENENS Imipenem, Meropenem
Amplo espectro
MONOBACTMICOS Aztreonam
Atuam s sobre Gram negativos
INIBIDORES DE LACTAMASES cido Clavulnico (+ Amoxicilina) INIBIDORES DE LACTAMASES cido Clavulnico (+ Amoxicilina)
(+ Ticarcilina)
Sulbactam (+ Ampicilina)
(+ Amoxicilina)
Tazobactam (+ Piperacilina)
Tm baixa atividade antimicrobiana e maior afinidade de
ligao com as -lactamases.
So destrudos pela enzima, deixando a outra droga ntegra
para exercer a ao antimicrobiana.
Lactmicos
CARBAPENENS
MONOBACTMICOS MONOBACTMICOS
MECANISMOS DE AO DOS ANTIMICROBIANOS
1- INIBIO DA SNTESE DE PAREDE CELULAR
-Lactmicos
Glicopeptdicos : Vancomicina, Teicoplanina
Atuam sobre Gram positivos
Bacitracina medicamentos de uso tpico
Isoniazida
Etionamida Atuam sobre MICOBACTRIAS
Etambutol
Cicloserina
MECANISMOS DE AO DOS ANTIMICROBIANOS
1- INIBIO DA SNTESE DE PAREDE CELULAR
2- ALTERAO DA PERMEABILIDADE DA MEMBRANA CELULAR
3- INIBIO DA SNTESE DE PROTENAS
4- INIBIO DA SNTESE DE CIDOS NUCLEICOS
5- OUTROS
2- ALTERAO DA PERMEABILIDADE DA MEMBRANA CELULAR
Polimixina B, Polimixina E ( Colistina ou Colimicina )
Nistatina
Anfotericina
Tirotricina
3- INIBIO DA SNTESE DE PROTENAS
Aminoglicosdeos
Macroldeos (Eritromicina, Claritromicina, Espiramicina,
Miocamicina, Roxitromicina)
Azaldeos (Azitromicina)
Cloranfenicol, Tianfenicol
Tetraciclina, Minociclina, Doxiciclina, Terramicina
Lincosamdeos (Lincomicina, Clindamicina) Lincosamdeos (Lincomicina, Clindamicina)
Cetoldeos (Telitromicina)
Glicilciclinas (Tigeciclina)
Oxazolidinonas (Linezolida)
Estreptograminas A (Dalfopristina) e B (Quinupristina)
cido Fusdico (Fucidina)
Mupirocina
AMINOGLICOSDEOS :
Estreptomicina
Neomicina
Gentamicina
Tobramicina
Amicacina
Netilmicina Netilmicina
Espectinomicina
Atuam principalmente sobre
bastonetes Gram negativos
MACROLDEOS :
Eritromicina
Claritromicina
Espiramicina
Miocamicina
Roxitromicina
Amplo
espectro
AZALDEOS :
Azitromicina
3- INIBIO DA SNTESE DE PROTENAS
Aminoglicosdeos
Macroldeos
Azaldeos
Cloranfenicol, Tianfenicol
Tetraciclina, Minociclina, Doxiciclina, Terramicina
Lincosamdeos (Lincomicina, Clindamicina)
Cetoldeos (Telitromicina) Cetoldeos (Telitromicina)
Glicilciclinas (Tigeciclina)
Amplo espectro
3- INIBIO DA SNTESE DE PROTENAS
Aminoglicosdeos
Macroldeos
Azaldeos
Cloranfenicol, Tianfenicol
Tetraciclina, Minociclina, Doxiciclina, Terramicina
Lincosamdeos (Lincomicina, Clindamicina)
Cetoldeos (Telitromicina)
Glicilciclinas (Tigeciclina)
Oxazolidinonas (Linezolida)
Estreptograminas A (Dalfopristina) e B (Quinupristina)
cido Fusdico (Fucidina)
Mupirocina
Atuam sobre Gram positivos
Atua sobre Estafilococos
Uso tpico spray nasal
4- INIBIO DA SNTESE DE CIDOS NUCLEICOS
Rifamicina ( Rifamicina SV, Rifamicina M, Rifampicina )
Inibe a RNA-polimerase
Atua sobre Micobactrias e cocos Gram positivos
Metronidazol Provoca dano no DNA
Ao contra anaerbios e fungos
Quinolonas Inibio da DNA-girase
1. Gerao : cido nalidxico
Atuam s sobre Gram negativos
2. Gerao : Norfloxacina, Pefloxacina, Ciprofloxacina,
Ofloxacina, Lomefloxacina
Amplo espectro
3. Gerao : Levofloxacina, Gatifloxacina, Moxifloxacina
Espectro ampliado
5- OUTROS
INTERFEREM COM A SNTESE DE CIDO FLICO
Sulfonamidas : Co-Trimoxazol (Sulfametoxazol + Trimetoprim)
Sulfadiazina
Sulfonas : Dapsona
Amplo espectro
Sulfonas : Dapsona
cido p-aminosaliclico (PAS)
Ao contra Micobactrias
5- OUTROS
AO CONTRA MICOBACTRIAS
Clofazimina Liga-se ao DNA de Micobactrias
Usada para tratamento de Hansenase lepromatosa,
em associao com Rifampicina e Dapsona
Pirazinamida Usada no esquema primrio de tratamento da
Tuberculose associada com Rifampicina, Isoniazida e
Etambutol (esquema RIPE) Etambutol (esquema RIPE)
FIM