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RECEPTORES FARMACOLGICOS
UNIVERSIDAD DE CHILE
FACULTAD DE MEDICINA
PROGRAMA DE FARMACOLOGA MOLECULAR Y CLNICA
LABORATORIO DE FARMACOCINTICA Y FITOFARMACOLOGA

El concepto de receptor farmacolgico surgi con los trabajos experimentales de

Ehrlich y Langley entre el fin del siglo XIX y comienzos del XX. Ehrlich estaba sorprendido
debido al alto grado de especificidad qumica de los frmacos antiparasitarios y txicos de
una variedad de agentes orgnicos sintticos. Langley reinterpret los resultados
experimentales de Claude Bernard respecto a la capacidad del veneno de las flechas de los
aborgenes del Amazonas, el curare, para inhibir la contraccin de los msculos esquelticos
inducida por nicotina; el tejido sin embargo, permaneca con capacidad de respuesta a la
estimulacin elctrica directa. Ambos concluyeron acertadamente que en los tejidos animales
deban existir sustancias receptoras especficas, para denotar el componente en el organismo
con el cual el agente qumico presumiblemente interactuaba.
Hoy en da sabemos que los receptores farmacolgicos son estructuralmente
macromolculas proteicas, las que pueden tener grupos lipdicos o hidrocarbonados. Se
localizan en la membrana celular, en el citoplasma o en el ncleo celular. Macromolculas
con potencial capacidad de actuar como receptores farmacolgicos son los receptores que
median la comunicacin celular de compuestos endgenos tales como neurotransmisores,
cotransmisores u hormonas.
Para que un frmaco estimule o inhiba los procesos celulares en el rgano o tejido
blanco, debe en primer lugar poder asociarse a molculas celulares con las cuales pueda
generar enlaces qumicos, casi siempre de tipo reversible. Se dice que la fijacin es
inespecfica si el frmaco se liga formando un complejo con cualesquiera de las
innumerables molculas de la superficie de la clula o del interior de sta, sin originar
respuesta celular alguna, debido a que la molcula aceptora no se modifica ni es capaz de
alterar la funcin celular. Por el contrario, se dice que una molcula celular es un receptor
farmacolgico si la molcula del frmaco es capaz de interactuar con afinidad y
especficidad con sta y el complejo qumico frmaco- receptor resultante de la unin de
ambos genera una modificacin en la dinmica celular.
Se entiende por afinidad la capacidad de formacin del complejo frmaco-receptor a
concentraciones muy bajas del frmaco o ligando (que se une). Por otra parte, la
especificidad del receptor farmacolgico se refiere a la capacidad de ste para discriminar