TERAPUTICA FARMACOLOGICA

Toda sustancia introducida en el organismo y que interacta con l, en funcin de ello se habla de:
MEDICAMENTO
O sustancia medicamentosa si el efecto es beneficioso.
TOXICO si el resultado es perjudicial.
ANTIMICROBIANO
SUSTANCIA CAPAZ DE ACTUAR SOBRE LOS MICROORGANISMOS, INHIBIENDO SU CRECIMIENTO O
DESTRUYNDOLOS

ANTIMICROBIANOS
Quimioterapia:
Tratamiento de una enfermedad haciendo uso nicamente de productos qumicos que tienen
efectos antagonistas sobre los organismos causantes de la enfermedad. Esta accin se logra
impidiendo los procesos metablicos del microorganismo, por neutralizacin de las enzimas o por
obstruccin en la formacin de coenzimas, privando al microorganismo de la sustancia esencial
para su vida normal.
Definicin
Los antibiticos son sustancias producidas por varias especies de microorganismos
(bacterias, hongos, actinomicetos) que suprimen el crecimiento de otros microorganismos
y pueden incluso llegar a destruirlos.

sustancias normalmente de bajo peso molecular producidas por seres vivos (antibiticos
naturales) o modificadas artificialmente a partir de ellas (antibiticos semisintticos), que
a pequeas concentraciones tienen efectos antimicrobianos (microbicidas o
microbiostticos), tras ser administrados por va adecuada a un organismo receptor.

La mayor parte de los antibiticos proceden del metabolismo secundario de
microorganismos procariotas (actinomicetos, Bacillus, etc.) o eucariotas (hongos de los
gneros Penicillium, Cephalosporium, etc.).
Se ha ido comprobando que muchas bacterias producen sustancias que a la vez actan
como antibacterianas. Sin embargo, la accin antibitica no slo se ha observado en
bacterias.

En 1929, Alexander Fleming advirti que un moho contaminante causaba lisis en el cultivo
de estafilococos. Aisl y cultiv al hongo, y comprob que el caldo donde haba crecido
tena las mismas propiedades antibacterianas, por lo cual la sustancia que tal organismo
produca se poda considerar como el primer antibitico identificado, al que se llam
penicillina, en honor al gnero de hongos que la producan: Penicillium.

Propiedades de un agente quimioteraputico ideal
Actividad antimicrobiana eficaz y selectiva y ha de ser bactericida ms que
bacteriosttico.
No producir resistencia bacteriana.
Eficacia antimicrobiana no ha de ser reducida por los lquidos corporales, exudados,
protenas plasmticas o enzimas proteolticas.
Eficaz por va tpica, oral o parenteral.
Especificidad de accin
Ser de baja toxicidad
No se debe eliminar rpidamente por va renal.
Sea de alta penetrabilidad.
Se pueda producir en gran cantidad, sin ser costoso.
La excrecin del medicamento en orina en concentraciones bactericidas es de gran
valor en infecciones del aparato urinario.
Al usar antibiticos bacteriostticos se necesita un mecanismo activo de la propia
inmunidad del organismo animal. Estos antimicrobianos impiden la multiplicacin de los
organismos patgenos, pero el sistema de inmunidad tiene que combatir y eliminar las
bacterias, entonces es mejor que no se use un bacteriosttico en un animal muy enfermo
o con el sistema inmunolgico deprimido. Por ejemplo en septicemia aguda.







Clasificacin segn su espectro antibacteriano
Espectro amplio: actan sobre bacterias Gram positivos y gramnegativos, hongos y
ricketsias.
Espectro intermedio: contra gran variedad de bacterias pero sin abarcar la mayor
parte de Gram positivos y negativos a la vez.
Espectro reducido: actan sobre unos cuantos microorganismos Gram positivos y
gramnegativos.
Para que un antimicrobiano sea de valor prctico en el tratamiento de infecciones, debe
ejercer sus efectos en los microorganismos invasores sin daar a las clulas del husped.
El principal resultado de la actividad antimicrobiana es un retardo en la velocidad de
multiplicacin bacteriana. Casi siempre el compuesto requiere una intervencin eficaz de
los mecanismos de defensa del husped, tanto humoral como celular.






CLASIFICACION DE LOS ANTIBIOTICOS
SEGN SU EFECTOS

SEGN SU EFECTO BACTERIANOS SEGN SU MECANISMO DE ACCION










Combinacin de antibiticos
Para aumentar la accin quimioteraputica.
Con objeto de incrementar el espectro antibacteriano.
Para disminuir la resistencia bacteriana.
Segn su Mecanismo de Accin inhibicin de
los cidos Nuclicos
Segn su Mecanismo de Accin inhibicin de la
sntesis Proteica
Para reducir los efectos secundaria.
Como puede haber antagonismo al utilizarse una combinacin de antibiticos, se les separa para
este fin en dos grupos:
1. Penicilina, estreptomicina, bacitracina, que son de espectro reducido. Cuando se vinculan
causan efectos de suma potencializaran.
2. Tetraciclinas y sulfonamidas de amplio espectro. Son bacteriostticos, y cuando se asocian entre
s se pueden obtener efectos aditivos.
La combinacin del primer grupo con el segundo puede causar antagonismo, con muchas
excepciones, es preferible utilizar siempre que se pueda un solo antibitico, que sea el ms eficaz
en el problema a tratar. En caso de infecciones mixtas, se determina bacteriolgicamente la
conveniencia de la asociacin.
Desgraciadamente, tambin son muchas las interacciones adversas, ya que la adicin de un
segundo medicamento puede resultar en:
1. Interaccin de una sustancia con otra, retardando la absorcin al competir por los sitios de
unin en las protenas plasmticas, con trastorno del metabolismo o de la excrecin.
2. Disminucin de la eficacia antibacteriana (antagonismo) que se manifiesta por una disminucin
en la actividad inhibitoria o de la tasa bactericida inicial.
Los medicamentos que causan interferencia, como las tetraciclinas, inhiben la sntesis protenica y
antagonizan a los agentes bactericidas como las penicilinas, ya que participan inhibiendo la sntesis
del mucopptido de la pared celular. Esto ocurre porque al bloquearse la sntesis protenica, no
ocurre sntesis de dicho mucopptido.



Algunos sinergismos in vivo
Algunos antagonismos posibles de
frmacos in vivo




SULFONAMIDAS
Derivados de la sulfanilamida. Amino. Bacteriostticas, son ms eficaces en las primeras etapas de
las infecciones agudas, cuando los grmenes se estn multiplicando rpidamente. son cidos
dbiles, y forman sales con las bases fuertes, esto es, son compuestos anfteros, excepto la
sulfaguanidina. Son poco solubles en el agua y en la orina; pero son algo ms solubles en el suero.
Sal sdica, son utilizadas para aplicacin IV, aunque en el caso de la sulfaclorpiridacina sdica
puede administrare por va oral.
Mecanismo de accin
Contra microorganismos grampositivos y gramnegativos. Bacteriosttico y son los mecanismos de
defensa celular y humoral del husped, los que causan la erradicacin final de la infeccin, aunque
en el caso de las combinaciones de sulfonamidas con trimetoprim puede haber bacterilisis.
El ncleo qumico de las sulfonamidas es el cido paraminosulfnico, anlogo, qumicamente al
cido paraminobenzoico (PABA), el cual es un factor de crecimiento imprescindible para el
desarrollo de muchos tipos de bacterias patgenas. Las sulfonamidas reemplazan al PABA cuando
se encuentran en mayor concentracin. La sustitucin provoca la detencin del crecimiento
bacteriano, y por lo tanto se detiene el desarrollo de la infeccin, lo que facilita la accin del
sistema retculo-endotelial en su funcin fagocitaria. La penetracin de las sulfonamidas en las
bacterias ha quedado bien establecida por medio del microscopio de fluorescencia. Se sabe
tambin que las sulfonamidas pueden inhibir las respiraciones aerobia y anaerobia de las
bacterias.
Actividad general Antimicrobiana
Microorganismos sensibles a las Sulfonamidas
Inhiben las bacterias grampositivas y gramnegativas, algunas Clamidias, Nocardia y Actinomyces
spp,y algunos protozoos como coccidias y Toxoplasma spp. Las sulfonamidas ms activas pueden
actuar frente a varias especias de Streptococcus, Salmonella, Pasteurella e incluso E. Coli.

Efectos adversos
Toxicidad aguda
La incidencia de la toxicidad aguda en medicina veterinaria es consecuencia de la inyeccin IV de
soluciones de cualquiera de las sulfonamidas sdicas, administradas con demasiada rapidez o en
dosis excesivas. Los signos tpicos en bovinos son: ceguera transitoria, dificultad en el enfoque
visual, midriasis, debilidad y temblores musculares, movimientos de cabeza de un lugar a otro.
Las dosis altas en perros estimulan al SNC y los sntomas son: carreras sin finalidad, parlisis
espstica, convulsiones, depresin de los reflejos condicionados, ataxia, anorexia, diarrea, nusea
y vmito.
Toxicidad crnica
De las sulfonamidas que inicialmente se utilizaron en medicina veterinaria, la reaccin txica ms
importante se presentaba a nivel renal por insuficiencia en la excrecin, lo cual generalmente
ocurra despus de varios das de tratamiento. El principal problema era la obstruccin renal, que
depende de:
1. Solubilidad de la sulfonamida.
2. Volumen de orina.
3. Cantidad de sulfonamida excretada.
4. pH de la orina.
5. Sensibilidad individual.

MICROORGANISMO SENSIBLES A LAS SULFONAMINAS
Estos factores provocan cristalizacin de las sulfonamidas precipitadas, que pinchan y desgarran
las clulas del aparato urinario y pueden llegar a ser suficientemente numerosos para formar
clculos que obstruyen los tbulos colectores, la pelvis renal o los urteres. Esos efectos
indeseables se pueden disminuir aumentando el consumo de agua.
Otros signos de toxicidad crnica son:
1. Nefritis perifrica y degeneracin mielnica.
2. Anomalas hematopoyticas (agranulocitosis, leucopenia, anemia, trombocitopenia, reduccin
de la hemoglobina).
3. En aves, baja la postura y hay deformacin del cascarn.
4. Hipersensibilidad.
5. Hiperplasia tiroidea.
6. Reduccin de la sntesis de vitamina K.
7. Opacidad ocular en perros.
Es evidente que todas estas desventajas limitaron el uso de las sulfonamidas sin embargo, la
aparicin de compuestos mejorados de lenta excrecin y alta solubilidad ha hecho de estos
efectos txicos un conocimiento histrico. Por aadidura, la corta duracin de los tratamientos
con las sulfonamidas potencializadas con trimetoprim hace casi imposible la presentacin de
signos de toxicidad; como ventaja adicional, est combinacin reduce de manera notable los
tiempos de espera despus del tratamiento para la utilizacin comercial del huevo o las canales.
Otras combinaciones
El trimetoprim (TMP) es una diaminopirimidina, un antagonista sinttico del cido flico, de uso
amplio en combinacin con las sulfonamidas; es una base dbil. El ortometoprim, es una
diaminobenzilpirimidina parecida al trimetoprim y al aditoprim.
. Por lo general, el trimetoprim es bacteriosttico, de amplio espectro, aunque muy poco contra
anaerobios, especie de Micoplasma y de Chlamydia. En los seres humanos, se ha informado que el
trimetoprim causa alteraciones gastrointestinales (nuseas, vmitos), prurito, depresin de la
hematopoyesis.
. El ormetoprim tiene vida media mucho ms prolongada en la mayora de las especies que el
trimetoprim. Debido a ello, se prefiere combinarlo con sulfonamidas de larga duracin, como la
sulfadimetoxina.
En los rumiantes adultos, la mayora de las diaminopirimidinas se degradan en forma sustancial
por la microflora ruminal, por lo que la administracin oral de las sulfonamidas potencializadas a
rumiantes no es prctica, y adems por lo siguiente:
1.Alta degradacin de ciertos inhibidores de la dihidrofolato reductasa por la microflora
(trimetoprim)
2. Supresin de la flora intestinal, lo que genera la aparicin de superinfecciones o diarrea.
Trimetoprim, ormetoprim, aditoprim o baquiloprim se combinan con varias sulfonamidas
(sulfadiacina, sulfametoxasol, sulfadoxina y sulfaclorpiridacina), en una proporcin promedio de
1:5: La combinacin produce un efecto bactericida contra un amplio espectro de bacterias.



CLASIFICACION DE LAS SULFONAMIDAS
Absorcin y Excrecin rpidas Sulfametacina:
-Sulfadiacina
-Sulfametacina
-Sulfapirimidinas
-Sulfatiazol
Sulfifurazol
Sulfametoxal
Absorcin rpida ,excrecin lenta:
Sulfametoxipiridacina
Sulfadimetoxina
Sulfafenazol
Sulfabromomeracina
Sulfametez
Sulfacloripidacina

No Absorbibles en las vas gastrointestinales:
Sulfaquinoxalina
Sulfaguanidina
Ftalilsulfatiazol
Ftalilsulfacetamida
Succinilsulfatiazol

De Uso Especfico:
Sulfacetamida (infecciones oftlmicas)
Mafenid (tpico para quemaduras)

PENICILINAS
Familia de antibiticos -lactmicos de uso extendido y habitual que comparten muchas
caractersticas, como su estructura qumica, mecanismo de accin, propiedades farmacolgicas,
efectos clnicos. Eficacez y casi nula toxicidad. Aunque el cultivo de donde se obtuvo est sustancia
inicialmente fue de Penicillium notatum, en la actualidad los cultivos en tanques de Penicillium
chrysogenum irradiado hacen de la extraccin de la penicilina un proceso fcil y productivo.
. De las Penicilinas que se obtienen por el proceso anterior (F,X,G,O,K.), las nicas que resultaron
clnicamente tiles son la bencilpenicilina G o penicilina G ( en forma de sal sdica, potsica,
procanica o benzatnica) y la fenoximetilpenicilina o penicilina V.
. Todas ellas tienen una molcula comn en su estructura que es el cido penicilmico (-
lactamatiosolidina).


Todos los antimicrobianos del grupo -lactmico comparten una propiedad estructural y es la que
posee un enlace -lactmico pero adems tienen un enlace -lactmico parecido
estructuralmente a la Dalanina que es un componente base importante en la composicin de la
clula.
Todos los -lactmicos actan impidiendo el crecimiento de la pared celular bacteriana.
. El aislamiento del ncleo bsico de la penicillina, hecho que ocurri en 1957 y que fue facilitado
por las tcnicas de cultivo de P. Crysogenum, ha hecho posible la creacin de compuestos con
propiedades superiores a la penicilina G: las penicilinas biosintticas y semisintticas
Equivalencias
Una unidad internacional (UI) es la actividad de penicilina incluida en 0.6 g de la sal sdica, y
por lo tanto 1 mg de dicha sal contendr 1 667 UI de penicilina.
1 mg de la sal potsica contiene 1 595 UI.
1 mg de sal procanica tiene un equivalente de 1 000 UI.
Las penicilinas semisintticas se estandarizan con base en su peso molecular. Las unidades se
calculan en funcin de la capacidad inhibitoria sobre la proliferacin de una cepa oficial de Bacillus
subtilis.
Desde el punto de vista del desarrollo las Penicilinas se clasifican en 4 grupos:
Primera generacin: Penicilina G, Penicilina V, Feneticilina y las resistentes a las penicilinazas
como Meticiclina, Nafcicilina, Oxacilina, Dicloxacilina y Flucoxicilina.
Segunda generacin o de amplio espectro: Ampicilina, Amoxicilina y Hetacilina.
Tercera generacin o de amplio espectro mejorado: Ticarcilina, Carbenicilina y Bacampicilina.
Cuarta generacin o amidinopenicilinas: Mezlociclinas, Piperacilina, Azlocilina.
Mecanismo de accin:
La pared de las bacterias est formada por cadenas polimricas de peptidoglucanos compuestas
de N-acetil- glucosamina y cido acetilmurmico, unidas por puentes de pentaglicina, que dan la
rigidez final a la pared. carboxipeptidasa y transpeptidasa.
Las penicilinas alteran el desarrollo de la pared celular bacteriana al interferir con las enzimas
transpeptidasas responsables de la formacin de los puentes entre los filamentos del
peptidoglucano. La penicilina impide la transpeptidacin de la pared, se evita la unin polimrica
de los nucletidos de Park.
La inhibicin de la transpeptidacin ocurre por el bloqueo de dos enzimas PFP: la transpeptidasa y
la carboxipeptidasa. Cuando una penicilina reacciona con PFP e inhibe las protenas de sntesis, se
forma una pared celular defectuosa que origina un alargamiento anormal de las clulas, la
formacin de esferoblastos y lisis osmtica.
. El resultado de la interrupcin en la regeneracin de la pared y de la inhibicin del cido
lipotecoico, con la consecuente activacin de enzimas autolticas en la pared celular, es un
desequilibrio de presiones que destruye a la bacteria.
Al inhibirse dicho cido, queda sin control la enzima autolisina o hidrolasa murenica y la pared
bacteriana se degrada sin media, por lo que el efecto de las penicilinas sobre las bacterias es
considerado como bactericida, especialmente si se toma en cuenta que las bacterias sensibles
llegan a tener una presin interna cinco a 15 atmsferas superior a la del medio que las contiene,
con lo que las bacterias literalmente estallan.
. De estos mecanismos de accin, se puede inferir por qu la penicilina acta en bacterias en
crecimiento con generacin activa de pared bacteriana. Las penicilinas naturales son activas
contra microorganismos grampositivos.
. Aunque todas las penicilinas actan de igual manera, la capacidad que tienen algunas penicilinas
semisintticas (ampicilina) para generar efectos contra bacterias grampositivas y gramnegativas se
debe a que se pueden difundir a travs de las capas externas adicionales que tienen casi todas las
bacterias gramnegativas, mientras que la capacidad de difusin de la penicilina G por esta capa es
muy limitada.

Farmacocintica
Absorcin:
Las penicilinas naturales slo se administran por va parenteral. En solucin acuosa se absorben
rpidamente a partir de los lugares de inyeccin parenteral.
La absorcin se retrasa cuando las sales inorgnicas de penicilina estn en suspensin en
excipientes oleosos vegetales, o cuando las sales orgnicas de depsito poco solubles, como la
penicilina G procana y la penicilina G benzatnica, se administran por va parenteral. Solamente
algunas penicilinas son estables en medio cido y pueden administrarse por va oral en las dosis
habituales.
La absorcin se produce en el tracto digestivo superior, pero el grado y tasa de absorcin varan
mucho entre las distintas penicilinas. La penicilina V debe administrarse en dosis orales elevadas.
Las aminopenicilinas pueden administrarse por va oral, aunque los alimentos reducen la
absorcin de la ampicilina.
Las penicilinas naturales conservan su potencia en presencia de sangre, suero, pus y gran cantidad
de bacterias.
Definitivamente, la va oral no se recomienda para las penicilinas naturales, que son destruidas
por el pH del estmago. Algunas penicilinas semisintticas han salvado, este obstculo con
compuestos como la penicilina V, fenoxietilpenicilina, oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina,
flucloxacilina, nafcilina, acidocilina, hetacilina, amoxicilina y ampicilina trihidratada.


Distribucin
Despus de su absorcin las penicilinas se distribuyen ampliamente por los lquidos y tejidos
corporales. Si no existe inflamacin, las penicilinas atraviesan en pequeas cantidades la barrera
hematoenceflica, pero esas cantidades aumentan en caso de inflamaciones menngeas.
Se distribuye en bajas concentraciones en los lquidos articulares, pleurales, pericrdicos y
oculares. En sangre, hgado, bilis, piel, semen e intestino se producen valores altos de penicilina.
Las penicilinas naturales no atraviesan las barreras placentaria o intestinal.
La persistencia de penicilina en la leche es un problema de salud pblica que hace necesario
recomendar que se retire de la ordea al ganado tratado, por lo menos durante una semana
posterior a la ltima inyeccin de penicilina G procanica, y de 15 a 20 das si fue benzatnica.
tambin se absorbe por va intrauterina, dando lugar a residuos detectables en leche por 12 horas
como mnimo, en el caso de penicilinas cristalinas (sdica y potsica), y por 36 horas como mnimo
si se aplic penicilina G procanica. Cuando esta leche se da a los becerros, se requerirn 24 h. de
retiro del rastro para la eliminacin de todo residuo de penicilina.
La penicilina en la leche impide adems su transformacin en otros derivados; por ejemplo, por su
accin inhibitoria sobre bacterias coagulantes de la leche, impide la elaboracin de quesos.
Excrecin
Las penicilinas naturales se excretan en un porcentaje aproximado de 80% por va renal y sin
biotransformacin. De este total, 20% se excreta por filtracin glomerular y 80% mediante
transportetubular activo.
La va de excrecin renal no es la nica que siguen todas las penicilinas. Existen excepciones
notables, como la ampicilina que tiende a acumularse en vescula biliar y duodeno, por lo que se
emplea para infecciones biliares y de las vas GI.
Efectos adversos
Es importante sealar que existe la posibilidad de enfrentarse a una reaccin alrgica con
cualquier penicilina
Produce tres tipos de reacciones:
Alrgicas: dermatitis, urticaria, faringitis en el perro.
Nerviosas: post administracin IV e intrarraqudea produce temblores musculares y
convulsiones.
Locales: dolor muy fuerte en el punto donde se administra.
Adems de diarrea, edema generalizado hasta choques anafilcticos agudos de consecuencias
fatales.

- Por todo esto no est de ms recomendar que se lleve a cabo una prueba de sensibilidad cutnea
previa a la aplicacin de medicamentos por va parenteral y que se tenga en cuenta este problema
al dosificar penicilinas por VO.
Adems de suspender el tratamiento, se recomienda la teraputica de mantenimiento
correspondiente que incluye el uso de glucocorticoides, antihistamnicos, hidratacin
broncodilatadores, antidiarreicos etc.
Se debe evitar la administracin de penicilinas oleosas en caballos, por la posibilidad de prolongar
las reacciones de hipersensibilidad.
Interacciones:
La actividad de las penicilinas puede verse afectada por diversos factores, p. ej., la presencia de
metales pesados como cobre, mercurio, hierro, y zinc, los cuales alteran al anillo de tiazolidina de
su molcula.
Tambin se puede considerar antagonistas de la penicilina los grupos alcohlicos y tiol. Por ello, la
recomendacin es que no se mezclen las penicilinas con ningn otro medicamento, y que se
adopten medidas muy estrictas para seleccionar el diluyente. En el caso de agua para dilucin,
debe estar desionizada y estril.
Es importante recordar que la penicilina G y virtualmente todos los -lactmicos se degradan
rpidamente en cuanto entran en contacto con el agua.
Cuando las penicilinas se administran VO, la presencia de alimento o de medicamentos anticidos
limita su absorcin:
La neomicina bloquea la absorcin de penicilinas por va oral.
La accin bacteriosttica de antibiticos aminoglicsidos y cloranfenicol, eritromicina y
tetraciclinas antagoniza el efecto de las penicilinas.
El cido acetilsaliclico, la indometacina y la fenilbutazona incrementan la concentracin srica
de las penicilinas, debido a que las desplazan de sus sitios de unin a la protena plasmtica y a
que compiten por su transportador activo a nivel renal.
Penicilinas naturales
Se obtienen a partir de los cultivos de Penicillium chrysogenum. Solo la penicilina G y V se utilizan
clnicamente. La penicilina G se encuentra disponible en forma de las sales sdica, potsica,
benzatnica y procanica.
La penicilina V se encuentra en forma de sal potsica.
En ninguna especie se utiliza la VO para las penicilinas G, ya que son destruidas por el pH del
estmago y porque en los herbvoros alteran el metabolismo bacteriano.
Aves: Es poco comn el uso de penicilina G, principalmente porque los microorganismos
patgenos sensibles a este medicamento son pocos y de rara ocurrencia, adems de que la va
parenteral exige mucha manipulacin. No obstante, se le ha usado en casos de enteritis ulcerosa
por Clostridium colinum o en la dermatitis necrtica del ala por Staphylococcus sp.
Penicilinas biosintticas
Penicilina V
La penicilina V es una penicilina natural, mejor considerada dentro del grupo de las penicilinas
biosintticas, que se diferencian de las llamadas semisintticas por el medio en que se produce el
hongo que las produce.
La penicilina V se produce a partir del Penicillium chrysogenum y se encuentra disponible
comercialmente en forma de sales potsica, sdica o clcica. Las tabletas y el polvo para preparar
soluciones de uso oral se deben almacenar en lugares con temperatura entre 15-30 C, y la forma
inyectable, despus de reconstituirla, se debe almacenar a temperatura de 2-8 C, con lo que
puede permanecer estable hasta por 14 das.
La administracin por va VO se utiliza principalmente en seres humanos, en pequeas especies y
en cerdos como premezclado.
Penicilinas semisintticas resistentes a la -lactamasa
Las penicilinas semisintticas resistentes a las -lactamasas tambin se conocen con el nombre de
isoxazolilpenicilinas.
Son frmacos que al haberse modificado son ms estables en medios cidos, por lo que se pueden
administrar va VO. La administracin por las vas IM, IV, intrauterina, intraarticular, intrapleural e
intramamaria tambin es muy eficaz.
En este grupo se encuentran: Oxacilina, Cloxacilina, Dicloxacilina, Meticilina, Flicloxacilina,
Nafcilina, Acidocilina y Mecilinam. Atraviesan la barrera placentaria y se pueden encontrar en la
glndula mamaria.
Penicilinas de amplio espectro
-Carboxipenicilinas
Tambin se les conoce como penicilinas antiseudomonas. Atacan anaerobios gramnegativos,
microorganismos que no son atacados por las penicilinas naturales.
Los frmacos de este grupo son:
-Carbenicilina que fue la primera carboxipenicilina con excelente actividad contra Pseudomonas
aeruginosas y Proteus sp. Se encuentra disponible slo para uso por va IV.
-Piperacilina es una ureidopenicilina antiseudomonas. Se considera de amplio espectro, el cual se
debe a su mecanismo de accin y a que penetra con facilidad en bacterias gramnegativas. Es
susceptible a las -lactamasas estafiloccicas.


Aminopenicilinas
Algunas sales de las aminopenicilinas (amoxicilina, ampicilina, hatacilina, bacampicilina,
pivampicilina) son estables en medios cidos incluyendo el del estmago. Una de las diferencias
primarias entre amoxicilina y ampicilina es que la primera tiene mayor biodisponibilidad oral.
aminopenicilinas se distribuyen amplia y rpidamente en la mayora de los tejidos y lquidos,
incluyendo cerebro y lquido sinovial, con excepcin de ojo y prstata. La ampicilina se aplica por
va
IM y por va VO en mono gstricos, tiende a acumularse en la vescula biliar y el duodeno, por lo
que se emplea para infecciones biliares y de las vas GI. La amoxicilina se encuentra disponible
comercialmente en forma trihidratada para administracin por VO y de sal sdica para aplicacin
parenteral.
Ampicilina
La ampicilina es una aminopenicilina semisinttica. Como otras aminopenicilinas, tiene buena
actividad contra microorganismos resistentes a otras penicilinas, entre losaos que se encuentran
E. coli, Klebsiella y Haemophilus sp., pero igual que las penicilinas naturales, es susceptible a al
inactivacin por lactamasas.
Cuando se combinan las penicilinas con otros frmacos, generalmente se inactivan debido a que
son muy inestables, pero existen casos en que se logran estabilizar y se forman compuestos de
gran eficacia clnica; por ejemplo, la combinacin de ampicilina con sulbactam o cido clavulnico
ha demostrado gran eficacia contra infecciones a nivel respiratorio, digestivo y en casos de
mastitis por microorganismos gramnegativos y grampositivos, aun los resistentes a beta
lactamasas.
Interacciones:
La combinacin de ampicilina y gentamicina es una preparacin de gran potencia y amplio
espectro. Es incompatible con sulfato de amikacina, clorhidrato de clorpromazina, clorhidrato de
dopamina, lactobionato de eritromicina, clorhidrato de hidralazina, succinato sdico de
hidrocortisona, sulfato de kanamicina, clorhidrato de lincomicina, clorhidrato de Oxitetraciclina,
polimixina B, bicarbonato de sodio y clorhidrato de Tetraciclina. En tubos para administracin
intramamaria se le aplica junto con cloxacilina
Amoxicilina
La amoxicilina es una aminopenicilina que se encuentra comercialmente disponible en forma
trihidratada para administracin por VO, y de sal sdica para aplicacin parenteral. Su actividad es
muy similar a la propia de la ampicilina, pero se absorbe mejor y la concentracin srica es mayor,
as que las indicaciones son similares.
Interacciones
- Proteus sp y Pseudomonas sp. tambin son resistentes a la amoxicilina; sin embargo, la
combinacin de inhibidores de beta lactamasas (cido clavulnico, sulbactam y tazobactam) con
amoxicilina tiene alta eficacia antibacteriana, incluso contra los gneros mencionados como
resistentes. La combinacin de amoxicilina con sulbactam o cido clavulnico es eficaz contra
infecciones causadas por gramnegativos y grampositivos a nivel respiratorio y digestivo y en casos
de mastitis (400-500 mg de amoxicilina + 100 mg de cido clavulnico).
- Existen preparaciones de gran potencia y amplio espectro de frmacos que eran considerados
qumicamente antagnicos. Tal es el caso de la mezcla de amoxicilina con gentamicina, con una
interfase que evita su reaccin (p. ej., inclusin en liposomas), de lo que resulta un excelente
antimicrobiana una vez que se inyecta al organismo.








CEFALOSPORINAS
CARACTERISTICAS: Son bactericidas, Baja toxicidad, Se utilizan para el tratamiento de una amplia
gama de infecciones en animales
CEFALOSPORINAS
Aspectos generales
Las verdaderas cefalosporinas se derivan del hongo Cephalosporium acremonium originalmente
encontrado en los sistemas de drenaje de Cerdea por Giusepi Brotzu.
Las propiedades fsicas y qumicas de las cefalosporinas son similares a las de las penicilinas,
aunque son ms estables frente a cambios de pH y temperatura. Las cefalosporinas son cidos
dbiles derivados del cido 7- aminocefalospornico.
Se usan en forma de base libre para administracin oral si son estables en medio cido, o como
sales de sodio en solucin acuosa para administracin parenteral.
Las cefalosporinas tambin contienen un ncleo -lactmico que es sensible a la hidrlisis por
lactamasas o cefalosporinasas. Estas -lactamasas pueden tambin atacar opcionalmente a las
penicilinas.
Las modificaciones del ncleo del cido 7-aminocefalospornico y las sustituciones en las cadenas
laterales por medios semisintticos hayan originado diferencias entre las cefalosporinas con
respecto a sus espectros antibacterianos, sensibilidad a las -lactamasas y farmacocintica.
Mecanismo de accin
Es similar al de las penicilinas. Las cefalosporinas tambin pueden unirse a protenas conjugantes
de la penicilina localizadas bajo la pared celular y, por lo tanto, interferir con la accin de la
transpeptidasa y otras enzimas de la pared celular.
Como grupo, estos antibiticos son ms estables y eficaces cuando el pH est entre 6 y 7.
CLASIFICACION DE LAS CEFALOSPORINAS
Primera generacin: Cefaloridina y Cefacetrilo (parenteral), Cefalotina y Cefazolina (IM-IV),
Cefapirina (IM-IV-Intra mamaria), Cefradina, Cefalexina y Cefadroxilo (solo VO), activas frente
grmenes grampositivos, con muy poca actividad contra gramnegativos. Son muy activas contra
Streptococcus -hemoltico y bovis, Staphylococcus intermedius y S. aureus (cefalosporinas de
aplicacin parenteral), algunas cepas de E.coli, especies de Klebsiella, Actinobacillus, Pasteurella.
La mayora de anaerobios es muy sensible (a excepcin de Bacteroides fragilis).



CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACION


1 Generacin:
V. oral y parenteral ( IM)
Intervalo de dosis vara de acuerdo al frmaco (6-8 hs)
Tienen pobre penetracin por a travs de la barrera hematoencefalica y llegan al SNC, humor
acuoso y prstata en menor cantidad que otros fluidos corporales.
Segunda generacin:
Cefamandol, Cefonicida y Ceforanida (IM- IV) y Cefuroxima (Oral, IM IV), la Cefoxitina, Cefotetn
y Cefmetazol (del grupo de las cefamicinas, en sentido estricto no se consideran cefalosporinas)
(IM IV). Estos medicamentos tienen accin tanto grampositiva como gramnegativa. Adems, la
cefoxitina y el cefotetn tienen actividad contra Bacteroides fragilis.
Adems son relativamente resistentes a las -lactamasas. No son eficaces contra enterococos. De
esta generacin, en medicina veterinaria slo se han encontrado algunos usos para la cefoxitina.
Cefalosporina de segunda generacin :