By Marn.

Sedar: Supresin de determinadas situaciones emocionales tales como ansiedad,

miedo, pnico, angustia, etc... en ciertas personas.
La sedacin se utiliza cuando el paciente que vamos a atender esta muy tenso,
ansioso o muy angustiado frente a la atencin odontolgica y adems ay
patologas que presenta el paciente en que es necesario sedar, para tranquilizarlo y
suprimirle su pro!lema tensional, su ansiedad, su angustia.
"n la primera mitad del siglo ## incluso asta la d$cada del %& se utilizaron los
!ar!it'ricos que se clasifican en la categora de depresores generales del sistema
nervioso central, al igual pertenecen a este grupo los anest$sicos generales y el
alcool. "stos depresores van a ir pasando por diferentes etapas de acuerdo al
aumento de las concentraciones en el S().
*. Sedacin, lo que suceda con una dosis !a+a de !ar!it'ricos, pero por el
mismo eco de ser depresores del S(), era muy frecuente o prcticamente
siempre que el paciente sufriera de somnolencias, mareos y de!ilidad
muscular, por lo tanto era imposi!le tener una dosis peque,a que nos
produ+era una sedacin y nada mas.
-. ipnosis.
.. (arcosis.
/. )oma.
0or lo tanto lo que vamos a tratar oy es este otro grupo que son los Depresores
Selectivos en los cuales esta accin general es muco menor y de los cuales
vamos a conseguir solo de sedacin y en lo posi!le en mucos pacientes no
vamos a tener el resto del efecto depresor.
1epresores Selectivos
"n el a,o %- apareci el primero de estos compuestos selectivos que en este caso
ya a!lamos de ansiolticos y esta familia tan importante son las
Benzodiacepinas.
*
Benzodiacepinas 2B314 "fecto ansioltico e ipntico.
La primera en introducirse en introducirse en la clnica fue el clorodiazep5ido.
0osteriormente apareci el 1iazepam, que es la !enzodiacepina ms utilizada
a'n oy.
"stas primeras B31 fueron utilizadas como ansiolticos 2para tratar ansiedad,
angustia, pnico4, aora como los !ar!it'ricos tam!i$n eran utilizados como
ipnticos en personas con pro!lemas de insomnio para producir sue,o, entonces
ya para el a,o %6, %7 se sintetiz un compuesto ipntico que oy ya no se
utiliza en B31 y con ello comenz la era de esta gran familia y los !ar!it'ricos
quedaron en el olvido.
8ccin farmacolgica
Su accin ms importante y su utilizacin ms frecuente es como ansioltico y
como ipntico.
9am!i$n act'an como:
:8nticonvulsivantes, es decir pueden prevenir o revertir fenmenos convulsivos,
pero no son los frmacos de primera eleccin en la epilepsia, de!ido a que
producen tolerancia, en que tienen un !uen efecto anticonvulsivante en el
comienzo de los tratamientos, pero a medida que pasa el tiempo /,;,% meses van
perdiendo efectividad, pero s el 1iazepam tiene una accin importante en
convulsiones de tipo agudo y en alg'n estado epil$ptico, pero agudo, no en el
tratamiento crnico de esta enfermedad.
:<ela+ando la musculatura estriada
"s una accin miorela+ante con efecto central a nivel supramedular y en
formacin reticular supramedular, no accin perif$rica.
Benzodiacepinas ansiolticas
La accin ansioltica de!era ser muy especfica, es decir, que el paciente que
necesita ser tranquilizado sea slo tranquilizado y que no le ocurra ninguna otra
accin que le impida seguir con su vida normal2que no tenga sue,o, etc...4si uno
las compara con los !ar!it'ricos, o!viamente las B31 van a tener un efecto
muco ms accin selectiva, pero en mucos pacientes no se o!tienen efectos
tan selectivos, porque la ansiedad y la angustia son procesos squicos muy
su!+etivos, que varia muco de paciente en paciente y son sensaciones o
emociones que acompa,an la vida diaria y que es normal derepente tener
ansiedad 2como en la $poca de e5menes4,aora, pero cuando el paciente se
estresa demasiado llega muy angustiado al silln dental, es donde es necesario
calmarlo, adems esta sensacin su!+etiva tiene una e5presin fsica que se
e5presan en el aparato digestivo, en el respiratorio, como dolores de ca!eza, en
fin, ay pacientes en que esta e5presin fsica de la ansiedad es mayor en unos
-
que en otros, tanto es as, que en algunos pacientes casi predomina todo la
sintomatologa fsica.
"stas Benzodiacepinas ansiolticas son de amplio margen terap$utico.
=armacocin$tica
-Absorcin
-Oral rpida 1iazepam concentracin m5ima a * r. o >.
lenta ?5azepam - rs. o >.
-Sublingual Lorazepam.
"stos compuestos son muy lipoflicos, lo que ace difcil su solu!ilizacin para
o!tener el preparado parenteral, para lo que se necesita un solvente especial y por lo
tanto, no todos se pueden inyectar. "ntonces ya listos para inyectar tenemos el
Lorazepam y el 1iazepam.
-Parenteral @ntravenosa. 1iazepam y Lorazepam.
@ntramuscular Lorazepam.
-Lorazepam presenta ms vas de a!sorcin.
:"l Diazepam no de!e ser administrado por va intramuscular, ya que este cristaliza
en el m'sculo lo que ace la a!sorcin errtica.
-Distribucin
:Anin a pp. 26B C 7;D4, especialmente la regin al!'mina de las protenas
plasmticas.
:0aso a te+ido graso.
:0aso placentario.
:0aso rpido e importante al S() por su gran lipofilidad.
.
.
Biotransformacin
"s la etapa ms importante en la farmacocin$tica de las Benzodiazepinas. ?curre en
el sistema microsomal oxiante e f!rmacos. "s un proceso lento y
comple+o que ocurre en varias etapas.
Biotransformacin del 1iazepam:
*E desmetilacin en Sist. Microsomal "#amino normal$
D%A&'PA( )-Desmetil
Diazepam
2meta!olito activo
conserva actividad y es
Fa de t G larga4
adicional
*emazepam Oxazepam 2meta!.
2meta!. 8ctivo4 activo y es usado como
=4
Lleva a una inactivacin
#on+ugao
con ac, -lucornico
)orresponde a la va evita!le.
:Ana parte del *emazepam se convierte en ?5azepam y la otra se con+uga.
:"l )-Desmetil Diazepam adems de ser activo, tiene una vida G larga, por lo que
ace que el 1iazepam tenga una vida G ms larga.
Lo fundamental de todo este proceso es que se forman metabolitos activos y este
eco nos va a llevar a la clasificacin de estas sustancias.
La clasificacin ms o!+etiva de las Benzodiazepinas es la que tiene que ver con la
duracin de su efecto.
)lasificacin de las B31 8nsioltica:
-Accin larga .* / 0 12 3rs,4
:)lorodiazep5ido.
/
:Hetazolam.
:)lorazepato 2profrmaco, que en el interior del organismo se desdo!la formando (:
1esmetil 1iazepam en el estmago, por la acidez normal4.
:1iazepam.
:Bromazepam.
:)lo!azam.
:)lo5azolam.
Iay formacin de meta!olitos activos de vida G larga, por lo que determinan que
tengan vida G larga.
-Accin intermeia .* / 5-12 3rs4
:8lprazolam, t! tiene un cierto efecto antidepresivo.
:)lonazepam 2no se usa como ansioltico en tratamientos comunes, solo en crisis de
pnico estado s'!ito de pnico sin motivo4.
-Accin corta .* / 6 5 3rs4
:Lorazepam.
:?5azepam.
8qu no se forman meta!olitos activos, sufren con+ugacin inmediata con cido
glucornico.
"sta clasificacin tiene implicancias clnicas de acuerdo a la duracin de su efecto.
8ccin larga
La administracin de una dosis diaria es suficiente para mantener un nivel
sanguneo compati!le con un !uen efecto ansioltico.
Si se administran varias dosis diarias a los / o ; das se va produciendo una
acumulacin de meta!olitos activos, mayor nivel sanguneo, lo que representa
mayores reacciones adversas.
Ana vez suspendido el tratamiento el efecto persiste ms all.
Iay un pro!lema de prolongacin de la t G de este grupo en caso de
insuficiencia eptica de tipo patolgica como puede ser una epatitis o una
cirrosis y tam!i$n en insuficiencia eptica en personas de edad.
"+emplo:
"l 1iazepam en un adulto tiene una t G de .& rs. "n el caso de la
insuficiencia eptica esta t G se prolonga entre 6& y 7& rs. por lo tanto si se utiliza
este tipo de compuestos es o!ligatorio adecuar las dosis o me+or aun prescri!ir
compuestos de accin corta.

;
8ccin corta:
:(o sufren esta prolongacin de la t G , si no asta edades muco ms avanzadas, el
proceso de con+ugacin no se altera asta edades muco ms avanzadas, so!re los
6& a,os.
:Se administran - o . dosis al da para o!tener un !uen efecto ansioltico.
:(o se acumula, ya que no prouce un metabolito activo.
:Ana vez suspendido el tratamiento, se suspende el efecto.
: "n presencia de insuficiencia eptica, cirrosis o epatitis la t G no se prolonga
tanto, sino que como a!amos mencionado asta edades muy avanzadas.
Las Benzodiacepinas son compuestos muy !ien tolerados, son ansiolticos de gran
margen terap$utico, presentan pocas reacciones adversas, lo que llev en los a,os 6&
a que estas sustancias ayan sido muy a!usadas.
<eacciones adversas de las B31
Lo que ms se o!serva en un tratamiento de ansiedad es la somnolencia:
incoordinacin motora y alteraciones funcionales psicomotoras, ya sea por que la
persona es muy sensi!le o porque se a dado mayor dosis, el efecto ansilotico
pierde esta selectividad de que est!amos a!lando y ya ay una depresin
inespecfica, la persona tiene un pro!lema de mayor depresin que incluyen estas
caractersticas, o sea, se pueden producir efectos parecidos a los frmacos que se
utiliza!an antiguamente como los !ar!it'ricos.
-Somnolencia 7 %ncoorinacin motora lo ms com'n es que ocurra por
mala dosificacin o acumulacin, lo que determina una p$rdida de selectividad.
1epende de cada persona, ya que pueden a!er personas ms sensi!les.
-Alteraciones funcionales psicomotoras es igual que la anterior, ocurre
principalmente por mala dosificacin o acumulacin.
-'fecto parao+al .conucta agresiva4 ?curre que el paciente en vez de
tranquilizarse se coloca agresivo, incluso se a descrito que puede llegar asta
delirio y alucinaciones. "l porque se produce esto se desconoce, pero si se a visto
que se produce en . tipos de pacientes. "n un *;D en las Anidades de 9ratamiento
@ntensivo 2A9@4 en pacientes ancianos en que ya ay un deterioro cere!ral, tam!i$n
se va visto frecuentemente con B31 inyectadas y t! en pacientes con antecedentes
psicticos 2esquizofrenia4.
Aministracin %ntravenosa e Diazepam, se puee proucir8
=le!itis.
Bradicardia.
Bradipnea.
%
"sta !radicardia y !radipnea ocurre, cuando la inyeccin se ace muy rpida y es
producido no por el Diazepam mismo, si no que por su solvente, ya que al ser tan
lipoflico necesita disolverse. "ste solvente es el propilenglicol, el cual no es un
solvente e5clusivo para estos compuestos, si no que es muy com'n para compuestos
lipoflicos.
:Si una madre reci!e .& mg de 1iazepam en el caso que pueda tener pro!lemas en el
parto, que sufra de una eclampsia o preclampsia reci!e esta dosis antes del parto o al
comienzo del parto como anticonvulsivante efectivo, pero ay pro!lemas con el ni,o
lo que produce el:
"9loppy %nfant Sinrome$ Iipotona muscular. Ms
=allas en la termorregulacin. @mportantes
Leve depresin respiratoria.
8qu la dosis es determinante, ya que !a+o los .& mg este cuadro no se presenta.
J<8M de las B31 por uso a largo plazo 2crnico4:
:8lteracin memoria.
:eversible
:8lteracin en mantencin de atencin.
:Son capaces de producir dependencia. "sto ace que sea vendido con <eceta
<etenida.
:9ienen como !ase suprimir un efecto desagrada!le lo que se llama un refuerzo
negativo, o sea que la persona aprende que con la administracin de una de estas
sustancias suprime la ansiedad. 8l contrario de lo que ocurre con otras sustancias
que se vern al final en que la persona !usca una sensacin de placer, lo que se
llama refuerzo positivo.
Si estas personas que estn consumiendo estas sustancias por un tiempo determinado
el factor tiempo se vuelve muy importante, ya que desde lo - meses acia arri!a y si
la persona suprime !ruscamente el frmaco despu$s de consumirlo por este tiempo,
tendr lo que se llama un Sndrome de Privacin, o sea se produce una dependencia
fsica, por la falta de medicamento.
B
Snrome e Privacin
"l paciente tiene una sintomatologa tpica que no es muy grave en t$rminos
generales que se presenta en dosis terap$uticas presentan sntomas muy
especficos.
Dosis *erap;uticas
Muy frecuente insomnio anore5ia
cefaleas sudoracin
=recuente vmitos tem!lor
tinitus agitacin
0oco frecuente depresin confusin
dispersonalizacin

Dosis Altas
Muy frecuente agitacin tem!lor
insomnio anore5ia
=recuente confusin
pnico
0oco frecuente convulsiones 2pro!lema grave4
alucinaciones
"sta !uena tolerancia de las !enzodiazepinas de margen amplio, se produce
tam!i$n en la so!redosis. )uando una persona toma por accidente o
intencionalmente ms de B pastillas, se produce una mayor depresin del S()
donde se producir una ipnosis profunda y pocas veces o en algunas personas
un coma ligero aqu la persona a ingerido slo B31, porque si por alguna razn
a mezclado otro depresor del S() como el alcool el cuadro cam!ia
completamente y a ay coma profundo, paro cardio:respiratorio y la muerte.
"n todo caso se a encontrado el antagonista de las !enzodiazepinas que es el
9lumazenil.
9lumazenil
"s un antagonista competitivo de las B31 en los receptores del S() y por lo
tanto revierte totalmente la so!redosis.
6
=armacocin$tica
8dministracin : "ndovenosa.
t G : *r.
Anin a pp : ;&D.
Meta!lolizacin : eptica e5tensa.
"5crecin : urinaria y por deposiciones.
<eacciones adversas 2<8M4
9iene un cierto efecto agonista, por lo que produce:
: 8gitacin, malestar.
: 8nsiedad, sensacin de fro.
1osis 2&,; : .mg4
: Suprime la accin de las B31, pero no del alcool, por lo tanto el paciente va
a me+orar, a lo me+or no recupera la conciencia, pero de que me+ora, me+ora,
aunque sea un poco.
-A<A
"stas sustancias act'an a nivel del K8B8 LdndeM "n uno de los tipos de
receptores post:sinpticos, que es el denominado K8B8 N8Oque es un receptor
inico que funciona con el cloro.
"sto se supo ya ace ms de -& a,os que las B31 actua!an por este mecanismo,
pero adems casi en forma simultnea dos grupos de investigadores europeos casi al
mismo tiempo comunicaron la presencia de receptores !ezodiacepinicos en el S()
que los denominaron * y - 2muy original4.
L)mo se con+ugan estos dos ecosM
Se con+ugaron con una iptesis en la que se a!la de un comple+o Nmacro
molecularO en las mem!ranas de las neuronas 2fundamentalmente en el Sistema
Lm!ico4, en que este comple+o esta formado por el receptor K8B8 8 con su canal
de )l: y por el receptor de B31.

<eceptor de K8B8
#l
<eceptor de B31.

7
<eceptor de 0icroto5inina 2convulsionante4.

<eceptor para los Bar!it'ricos.
<eceptor para 8nest$sicos Kenerales.
L)mo funcionaM
)uando ay un estmulo ini!itorio se li!era K8B8 ocupa el receptor 8
a!re el canal de )l
:
entra )l: a la neurona se produce la ini!icin
neuronal 2por la entrada de cloro4.
LPue ocurre cuando una B31 est ocupando su receptorM
8umenta el efecto ini!itorio del K8B8, ay ms ini!icin, por lo que se
podra decir que ay sinergia, se potencia la ini!icin que produce el K8B8,
cuando la B31 est ocupando su receptor.
8 los investigadores les esta gustando todo este comple+o y estn diferenciando otra
parte donde estn actuando los anest$sicos generales y el alcool, sea, este receptor
no slo estra mediando las B31, si no este comple+o estara t!, por otros lados, aun
los !ar!it'ricos, estara entonces actuando con otros frmacos depresores del S(),
pero lo que nos interesa aora es que la B31 aumentan la ini!icin por K8B8,
ms aun se a visto que cuando la B31 esta ocupando el receptor el canal de cloro
se a!re ms veces, por eso entra ms cloro a la neurona y por eso se produce ms
ini!icin.
9ipos de receptores de B31:
:Su!tipos B3 * 2Q *4 )entrales
B3 - 2Q -4
B31 2Q .4 0erif$ricos 2"+.: ri,n4
:Ligandos que ocupan los receptores:
-Agonistas totales 2 9odas las B314.
-Agonistas parciales en investigacin 2se trata se sustancias ms
selectivas que tengan los efectos ansiolticos y no tengan los otros efectos o que
tengan efectos ansiolticos y anticonvulsivantes, nada ms.
-Agonistas inversos 9ienen un efecto opuesto al de las B31. (o se
usan en clnica, pero s en investigacin.
-Antagonistas 2"+: =lumazenil para into5icacin aguda4.

*&
8ccin Iipntica de las B31 2son aquellos que inducen sue,o4
Son para tratar algunos tipos de insomnio LPu$ acen estas sustanciasM
: el perodo de latencia facilita el quedarse dormido, especialmente para el
insomnio de conciliacin, donde al paciente le cuesta quedarse dormido.
: el n'mero de despertares (R de veces que uno se despierta en la noce.
: el tiempo total de sue,o 2no de una manera muy grave4.
:moderadamente del sue,o <"M. Modificacin
:marcadamente de etapas . y / del sue,o lento 2son las ms prof4 de las etapas del
2Ms importantes4 Sue,o28ccin
: etapa - del sue,o lento. @ntra Sue,o4
0or lo tanto alteran la estructura del sue,o, no producen un sue,o igual al
fisiolgico.
=armacocin$tica:
:8dministracin por va oral, se a!sor!en de manera ms rpida que los ansiolticos
2periodo de latencia corto4.
:9am!i$n ay algunos para uso parenteral como el Midazolam 2intravenoso e
intramuscular4.
1istri!ucin
:Anin a pp en un B6 C 7%D.
:1e distri!ucin amplia.
:0aso placentario.
Meta!olizacin
:<educcin:idro5ilacin:con+ugacin.
:Meta!olitos activos de diversas t G.
"5crecin
:<enal.
9odos estos compuestos forman meta!olitos activos, pero con diferentes tipos de
t G.
**
)lasificacin de meta!olitos
:8ccin larga 2t G *6:.& rs4
:(itrazepam.
:8ccin intermedia 2t G B:-& rs4
:=lunitrazepam.
:8ccin corta 2t G .:; rs4
:Brotizolam.
:9riazolam.
:8ccin ultracorta 2t G *,;:-,; rs4
:Midazolam.
Los meta!olitos de accin intermedia, corta y ultra corta, son prcticamente
inactivos, ya que una vez que se generan se inactivan casi en forma inmediata, so!re
todo los accin ultra corta, o!viamente se van a inactivar ms rpido mientras menor
sea su t G.
"n el caso del Midazolam, es una sustancia que se utiliza como inductor de la
anestesia general, se le inyecta al paciente para que pierda la conciencia, para que se
duerma en forma rpida y agrada!le, lo que vendra siendo el uso racional del
Midazolam, pero en )ile y en otras parte t!. se a introducido como ipntico por
la va oral, el cual tendr una duracin muy corta .: / oras no ms, pero mucas
personas lo utilizan como un inductor del sue,o, que les ar efecto en unos .&
minutos, lo que aunque su vida media sea corta no importa, ya que despu$s sigue
con su propio sue,o, lo que no esta considerado como un uso racional.
<eacciones adversas 2<8M4
-9recuentes Somnolencia a la ma,ana siguiente. "n los de accin larga
)efaleas, mareos, de!ilidad muscular.
8mnesia antergrada 2falla aguda4 no se acuerda de nada de
lo que ocurre entre que ingiere el frmaco y se duerme.
<e!ote de insomnio, en los compuestos de accin corta y
ultracorta, por supresin !rusca despu$s de *- o */ das de consumir el
medicamento, produciendo un insomnio igual o mayor del que tenia antes. 0or lo
*-
tanto una recomendacin indispensa!le es que, cuando se suprima el tratamiento ay
que acerlo en forma muy paulatina.
-Poco frecuentes 1epresin.
8gresividad.
8qu van acia la depresin o acia la agresividad. (o es que la B31 produzca la
depresin, sino que la ace evidente, en casos en que el paciente tenga una depresin
leve.
%nteracciones e tipo 9armacoin!micas
:La administracin con+unta de cualquier depresor del S() +unto a las B31 va a
aumentar la depresin como: neurol$pticos, anest$sicos generales y alcool con
dosis sociales.
:=lumazenil, que es un antagonista muy eficaz.
%nteracciones e tipo 9armacocin;ticas
Sin efecto
:)lorazepato 2t G larga4, es un pro:frmaco lo que significa que el comprimido que
el paciente consume es una sustancia inactiva y una vez que llega al estmago en
presencia de acidez normal se desdo!la y entrega la sustancia activa, el
1esmetildiazapam, aora si el paciente esta tomando cualquier tipo de anticidos
este desdo!lamiento no se produce, por lo que se a!sor!er la sustancia inactiva.
Mayor efecto
@ni!idores enzimticos @zoniazida 2antitu!erculoso4
)loranfenicol 2antiongos4
8nticonceptivos orales
@tiasonazol
8umentan el efecto de las B10.
Menor efecto
@nductores enzimticos =eno!ar!ital
(icotina
<ifampicina
=enitoina
)ar!amozepina
1isminuyen el efecto de las B31.
8lternativas de las B31
)uando un paciente por alguna razn no puede reci!ir B31 ansiolticas, en realidad
no ay alternativa de la cual nosotros podamos disponer de frmacos en el S(), por
lo tanto, en este caso vamos a recurrir a 8ntiistamnicos I *, para sedacin.
*.
Sedacin en ?dontologa
Iay que acer sedacin de todas maneras en:
:(i,os de difcil mane+o.
:8dulto aprensivo.
:0revio a ciruga.
:0aciente con patologa pre:e5istente.
*/