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Formulario Teraputico IHSS

FORMULARIO
TERAPEUTICO
2010
INSTITUTO HONDUREO DE SEGURIDAD SOCIAL UNIDAD DE FARMACOTERAPIA

Formulario Teraputico IHSS






FORMULARIO TERAPEUTICO
INSTITUTO HONDUREO DE SEGURIDAD SOCIAL


Dr. MARIO ZELAYA
Director Ejecutivo


DIRECCION MDICA Y DESARROLLO DE LOS SERVICIOS DE
SALUD


Dra. MIRIAM CHAVEZ
Directora Mdica


UNIDAD DE FARMACOTERAPIA DE LA DIRECCION MDICA Y
DESARROLLO DE SERVICIOS DE SALUD


Dr. PEDRO PORTILLO
Coordinador Unidad de Farmacoterapia






PROLOGO

Uno de los grandes objetivos que tiene el Instituto Hondureo de Seguridad Social, es
garantizarles a los asegurados la asistencia mdica que les brinde mayores
beneficios; esta premisa est llevando al Instituto por nuevos derroteros que le
permiten avanzar y aportar en el desarrollo de Honduras.

Por eso, es conveniente que los nuevos lineamientos que contiene el Formulario
Teraputico se presenten al personal mdico y farmacutico de la Institucin, para
proporcionales informacin actualizada sobre el uso de los medicamentos que estn
en el Cuadro Bsico de Medicamentos y las Guas Clnicas que en este momento se
utilizan dentro de las unidades.

La importancia de este documento es porque ayudara a la prescripcin racional de
medicamentos y establecer una buena relacin mdico-paciente; adems, es una
herramienta muy completa, porque la informacin o literatura consultada son fuentes
mdicas y farmacolgicas reconocidas a nivel internacional

Este Formulario Teraputico demuestra que el compromiso contrado por la
Institucin con la clase trabajadora hondurea, en donde la salud juega un papel
determinante, tiene un papel protagnico mejorando las condiciones de vida para toda
la poblacin derechohabiente.

El Instituto Hondureo de Seguridad Social tiene 51 aos de existencia, y durante todo
este tiempo el principal objetivo siempre ha sido el trabajador y su familia, por esa
razn, hoy todos los que trabajamos en el IHSS hacemos cada da nuestro mejor
esfuerzo para cumplir con este objetivo y visualizar un futuro ms prometedor para
todos.




Dr. Mario Roberto Zelaya
Director Ejecutivo del IHSS











TOMO 1


CONTENIDOS TOMO 1
Consejo general a los prescriptores 1
Seccin 1: Anestsicos 18
Seccin 2: Analgsicos, antipirticos, antiinflamatorios no esteroides, antigotosos, y
frmacos antirreumticos modificadores del curso de la enfermedad 31
Seccin 3: Antialrgicos y frmacos utilizados en la anafilaxia 73
Seccin 4: Antdotos y otras sustancias utilizadas en las intoxicaciones 79
Seccin 5: Anticonvulsivos/antiepilpticos 83
Seccin 6: Antiinfecciosos 102
Seccin 7: Antimigraosos 207
Seccin 8: Antineoplsicos e inmunosupresores y frmacos utilizados en los cuidados
paliativos 210
Seccin 9: Antiparkinsonianos 262
Seccin 10: Frmacos en hematologa 264
Seccin 11: Productos sanguneos y sustitutos del plasma 271
Seccin 12: Frmacos en patologa cardiovascular 286
Seccin 13: Frmacos en dermatologa (tpicos) 352
Seccin 14: Agentes de diagnstico 367
Seccin 15: Desinfectantes y antispticos 375
Seccin 16: Diurticos 378
Seccin 17: Frmacos en patologa gastrointestinal 383
Seccin 18: Hormonas y otros frmacos en endocrinologa y contraceptivos 398
Seccin 19: Frmacos en inmunologa 431
Seccin 20: Relajantes musculares (de accin perifrica) e inhibidores de la
Colinesterasa 438
Seccin 21: Preparados oftalmolgicos 443
Seccin 22: Frmacos utilizados en obstetricia 458


Seccin 23: Solucin de dilisis peritoneal 472
Seccin 24: Psicofrmacos 475
Seccin 25: Frmacos que actan sobre las vas respiratorias 488
Seccin 26: Soluciones correctoras de los trastornos hidroelectrolticos y del equilibrio
cido-base 503
Seccin 27: Vitaminas y minerales 506
Seccin 28: Antiparasitarios 517
Indice Alfabetico 525
Apndice 1: Interacciones
Apndice 2: Gestacin
Apndice 3: Lactancia
Apndice 4: Alteracin renal
Apndice 5: Alteracin heptica
Apendice 6: Geriatria













TOMO 2



INTRODUCCIN
FORMULARIO TERAPUTICO DEL IHSS

El formulario teraputico incluye todos los frmacos contemplados en el cuadro bsico de
Medicamentos d el Instituto H ondureo d e S eguridad S ocial, t iene e l obj etivo d e
proporcionar a l os mdicos, f armacuticos y ot ros pr ofesionales s anitarios i nformacin
actualizada y rigurosa sobre el uso de los medicamentos.

Los a pndices c ontienen informacin sobre i nteracciones, enfermedad heptica,
insuficiencia renal, embarazo, lactancia.
.
La i nformacin acerca de l os f rmacos s e ha obt enido de l as f ichas t cnicas de l os
laboratorios s obre el pr oducto, de l a l iteratura mdica y f armacutica, British National
Formulary (BNF), Formulario de l a O MS 2 006, G ua d e P rescripcin T eraputica
Informacin de medicamentos autorizados en Espaa, formulario teraputico CCSS

La publ icacin de este Formulario Teraputico Institucional para el IHSS, r esponde a un
esfuerzo de la Unidad de Farmacoterapa de la Direccin Mdica Nacional, de brindar a los
profesionales de l a s alud un c ompendio de c onsulta r pida y es pos ible que no s iempre
incluya toda la informacin necesaria para la prescripcin y dispensacin de frmacos

A pesar del esfuerzo realizado, no se pueden excluir eventuales errores u omisiones, por lo
que l a i nformacin detallada en este documento es exclusivamente con fines i nformativos
orientados para las Unidades de Atencin en Salud del IHSS y carece de validez a ef ectos
legales.

Para el envo de obs ervaciones or ientadas a mejorar esta he rramienta de i nformacin, se
pueden comunicar con la Unidad de Farmacoterapa de la Direccin Mdica Nacional por
medio del correo electrnico: guiasclinicas.ihss@gmail.com





Equipo de Editores

Dr. Pedro Portillo, Coordinador de la Unidad de Farmacoterapia
Dr. Aex Meza, Asistente de la Unidad de Farmacoterapia
Dr. Alcides Ivan Meza, Asistente de la Unidad de Farmacoterapia
Dr. Javier Molina, Asistente de la Unidad de Farmacoterapia.
Dra. Fanny Carrasco, Asistente de la Unidad de Farmacoterapia
Dr. Alvaro Paz Castillo, Asistente de la Unidad de Farmacoterapia
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Formulario Teraputico Prescripcin

CONSEJO GENERAL A LOS PRESCRIPTORES



A. Orientacin razonada de la teraputica 2
B. Variacin en la respuesta a la dosis 4
C. Adhesin (cumplimiento) al tratamiento farmacolgico 8
D. Efectos adversos e interacciones 11
E. Escribir la prescripcin 15
F. Muestra de prescripcin 17


















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Formulario Teraputico Prescripcin

Orientacin razonada de la teraputica
Los frmacos slo se deben prescribir cuando son necesarios, y en todos l os casos se debe
considerar el beneficio de administrar el medicamento en relacin con los riesgos asociados.
Los malos hbitos de prescripcin son el origen de tratamientos inefectivos e inseguros,
de exacerbacin o alargamiento de la enfermedad, de tensin y dao al paciente, y de
costes ms elevados. La Gua de la buena prescripcin. Ginebra: OMS; 1994 proporciona
herramientas importantes a los estudiantes de pregrado para formarse en el proceso de la
prescripcin razonada.
Los siguientes pasos ayudarn a recordar el proceso de la teraputica razonada a los
prescriptores.
1. Definir el problema del paciente
Siempre que sea posible, hacer el diagnstico correcto se basa en integrar muchos
datos: la queja descrita por el paciente; una anamnesis detallada; exploracin fsica;
pruebas de laboratorio; radiografas y otras exploraciones. E sto ayudar a la
prescripcin racional, teniendo siempre presente que las en fermedades son procesos
evolutivos.
2. Especificar el objetivo teraputico
Los mdicos deben establecer claramente sus objetivos teraputicos basados en l a
fisiopatologa de la enfermedad. Con mucha frecuencia los mdicos deben seleccionar
ms de un objetivo teraputico para cada paciente.
3. Seleccionar las estrategias teraputicas
La estrategia se debe seleccionar de acuerdo con el paciente; este acuerdo sobre e l
resultado, y cmo se puede conseguir, se denomina concordancia.
El tratamiento seleccionado puede ser no farmacolgico y/o farmacolgico; tambin
hay que tener en cuenta el coste total de todas las opciones teraputicas.
(a) Tratamiento no farmacolgico
Es muy importante tener en cuenta que el paciente no siempre necesita un frmaco para
el tratamiento de la enfermedad. Muy a menudo, los problemas de salud se pueden resolver
con un cambio de estilo de vida o de la dieta, con f isioterapia o ejercicio, con apoyo
psicolgico adecuado, y otras medidas no farmacolgicas; stas tienen la misma
importancia que la prescripcin de un frmaco, y las instrucciones tambin se deben
escribir, explicar y supervisar.
3

Formulario Teraputico Prescripcin

(b) Tratamiento farmacolgico
Seleccionar el grupo de frmacos correcto.
El conocimiento sobre la fisiopatologa implicada en la enfermedad de cada paciente y l a
farmacodinamia del grupo de f rmacos elegidos son dos principios fundamentales de la
teraputica razonada.
Seleccionar el frmaco del grupo elegido
El proceso de seleccin debe considerar la informacin beneficio/riesgo/coste. Este paso se
basa en las pruebas sobre los beneficios cl nicos mximos del frmaco para una
determinada indicacin (eficacia) con los mnimos efectos adversos (seguridad).
Es preciso recordar que cada frmaco tiene efectos adversos y se estima que hasta un 10%
de los ingresos en el hospital en pases industrializados son debidos a efectos adversos.
No todas las lesiones inducidas por frmacos se p ueden prevenir, pero muchas se
producen por una seleccin inadecuada de frmacos.
En comparaciones de costes entre frmacos, se debe considerar el coste del tr atamiento
total, y no slo el coste unitario del frmaco.
Comprobar la conveniencia (idoneidad) del tratamiento farmacolgico elegido para
cada paciente.
El prescriptor debe comprobar si el frmaco elegido, su forma farmacutica, pauta de
dosificacin estndar y duracin de tratamiento estndar son adecuados para cada
paciente. Se debe individualizar el tratamiento farmacolgico a las necesidades de
cada paciente.
Escribir la prescripcin
La prescripcin es el vnculo entre el prescriptor, el farmacutico (o dispensador)
y el paciente; esto es importante para el xito del tratamiento de la enfermedad existente.
Esta cuestin se trata con mayor detalle en la seccin siguiente.
Dar informacin, instrucciones y advertencias
Este paso es importante para asegurar la adhesin del paciente y se trata con detalle en la
seccin siguiente.
Supervisar el tratamiento
La evaluacin del seguimiento y el resultado del tratamiento permite su detencin (si
el problema del paciente est solucionado) o su reconsideracin si es necesario. Este paso
proporciona informacin importante sobre los efectos de los frmacos que contribuye a
4

Formulario Teraputico Prescripcin

acumular el estado de conocimiento de la farmacovigilancia, necesaria para promover el
uso razonado de los medicamentos.

Variacin en la respuesta a la dosis
El xito de un tratamiento farmacolgico depende no slo de la eleccin correcta del
frmaco, sino tambin de la pauta de dosificacin correcta. Desgraciadamente, el
tratamiento farmacolgico con frecuencia fracasa po rque la dosis es demasiado baja o
produce efectos adversos porque es demasiado alta. Esto es debido a que la mayora de
textos, profesores y ot ras fuentes de informacin sobre medicamentos siguen
recomendando dosis estndar.
El concepto de una dosis estndar o media en adultos para cada medicamento est
muy arraigado en la mente de la mayora de prescriptores. Tras los estudios
inciales de bsqueda de dosis de los nuevos frmacos, los laboratorios recomiendan
una dosis que parece pr oducir la respuesta deseada en la mayora de los casos. Estos
estudios se han realizado habitualmente en voluntarios sanos, hombres caucsicos jvenes,
ms que en hombres mayores y mujeres con enfermedades y de r azas y ambientes
diferentes. La informacin comercial sugiere que, por regla general, la administracin de
dosis estndares dan lugar a respuestas estndares, pero en realidad hay una gran variacin
en la respuesta a los f rmacos. Existen muchas causas de esta variacin como la
adherencia ( vase ms adelante), forma farmacutica, peso y edad, composicin,
variacin en la absorcin, distribucin, metabolizacin y excrecin, variacin en la
farmacodinamia, variables patolgicas, variables genticas
y ambientales.

Forma farmacutica
Una forma farmacutica inadecuada puede impedir que un frmaco se desintegre o se
disuelva. Los medicamentos con recubrimiento entrico son especialmente problemticos y
se ha observado que pasan intactos por v a gastrointestinal. Algunos frmacos, como la
digoxina o la fenitona tie nen antecedentes de problemas de formulacin, y los
perfiles de disolucin pueden variar no slo de un fabricante a otro, sino tambin de un lote
a otro del mismo laboratorio. El problema se agrava si hay un margen teraputico
estrecho, pues cambios en la absorcin pueden pr oducir cambios sbitos en la
concentracin del frmaco. Para estos frmacos hay que vigilar el control de calidad.

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Formulario Teraputico Prescripcin

Peso y edad
Aunque el concepto de variar la dosis segn el peso o la edad de los nios tiene una larga
tradicin, se supone que las dosis de adulto son las mismas independientemente del tamao o
la complexin. Sin embargo, el peso de l os adultos puede variar el doble o el triple,
aunque en personas muy obesas los frmacos muy liposolubles se pueden acumular en
mayor proporcin que en pacientes delgados del mismo peso.
Las modificaciones con la edad tambin son importantes. En los adolescentes la
oxidacin de algunos frmacos puede ser relativamente ms rpida que en los adultos,
mientras que en las personas de edad avanzada la funcin renal puede estar alterada y la
eliminacin de algunos frmacos es ms lenta.

Clculo de la dosis en Pediatra
Las dosis en pediatra se pueden calcular a partir de las dosis de los adultos mediante
la edad, el peso o la superficie corporal, o con una combinacin de estos factores. Los
mtodos ms fiables son los que se ba san en la superficie corporal; estos mtodos se
utilizan para calcular las dosis de frmacos muy txicos.
El peso se puede utilizar para calcular las dosis expresadas en mg/kg. Los ni os pequeos
pueden requerir una dosis por kilogramo superior a los a dultos porque su capacidad
metablica es proporcionalmente mayor. Se d eben considerar otros problemas. Por
ejemplo, en un nio obeso el clculo segn el peso puede dar lugar a la administracin
de dosis muy superiores a las necesarias; en estos casos, la dosis se debera calcular a partir
de un peso ideal, relacionado con la altura y la edad.
El clculo de la superficie corporal es ms exacto que el peso para calcular las dosis
en pediatra, porque muchos fenmenos fisiolgicos se cor relacionan mejor con la
superficie corporal. La superficie corporal media de un hombre de 70 kg es de
aproximadamente 1,8 m
2
. As, para c alcular la dosis para un nio se puede utilizar la
siguiente frmula:
Superficie del nio (m
2
)*
Dosis aproximada para un paciente = x dosis adulto
1,8
*Ver Anexo 1
6

Formulario Teraputico Prescripcin

Se dispone de nomogramas que permiten calcular valores de superficie cor poral ms
exactos a partir de la altura y el peso del nio.
Cuando no se puede calcular fcilmente la dosis en pediatra, se recomienda a los
prescriptores que soliciten consejo de un especialista antes de prescribir en un nio.

Variables fisiolgicas y farmacocinticas
La velocidad de absorcin de un frmaco puede variar mucho entre personas y en el
mismo individuo en diferentes momentos y estados fisiolgicos distintos. Los frmacos
que se toman despus de una comida llegan al intestino delgado mucho ms lentamente
que en ayunas, y se alcanzan concentraciones del frmaco mucho menores. Durante
la gestacin, el vaciado gstrico tambin est retrasado, aunque algunos frmacos pueden
aumentar o disminuir el vaciado gstrico y afectar la absorcin de otros frmacos.

Distribucin del frmaco
La distribucin de un frmaco posee una gran variabilidad: los frmacos liposolubles se
acumulan en el tejido adiposo, los frmacos hidrosolubles se distribuyen sobre todo en el
espacio extracelular, los frmacos cidos
se unen fuertemente a la albmina plasmtica y los bsicos a las clulas musculares. Por lo
tanto, variaciones en las concentraciones plasmticas de albmina, el contenido adiposo o la
masa muscular pueden contribuir a variaciones en la dosis. Con frmacos con una
elevada unin a la al bmina, como la warfarina, un pequeo cambio en la concentracin
de l a albmina puede producir una gran modificacin del frmaco libre y un cambio
espectacular del efecto farmacolgico.

Metabolizacin y excrecin del frmaco
La velocidad de metabolizacin de un frmaco est determinada por factores genticos
y ambientales. La acetilacin de un frmaco presenta polimorfismo gentico, por lo que las
personas se dividen claramente en acetiladores rpidos o lentos. La oxidacin de un frmaco,
no obstante, es polignico, y aunque una pequea proporcin de la poblacin se puede
clasificar como oxidadores muy lentos de algunos frmacos, para la mayora de
frmacos y de personas hay una distribucin normal de la capacidad de metabolizacin
de los frmacos, y gran parte de la variabilidad est sometida a influencia ambiental.
7

Formulario Teraputico Prescripcin

Muchos frmacos son eliminados por va renal sin ser metabolizados. Una enfermedad renal
o la administracin de otros frmacos nefrotxicos pueden reducir la excrecin de algunos
frmacos.

Variables farmacodinmicas
Existe una gran variacin en la respuesta del receptor a algunos frmacos, sobre todo
respuestas del sistema nervioso central, por ejemplo dolor y sedacin. Alguna es de causa
gentica, otra debida a tolerancia, alguna a interaccin con otros frmacos, y alguna por
adiccin, por ejemplo, morfina y alcohol.

Variables patolgicas
Las enfermedades hepticas y renales pueden producir efectos importantes s obre l a
respuesta a los frmacos, principalmente sobre la alteracin de la metabolizacin y la
eliminacin, respectivamente (aumento de la toxicidad), pero tambin por su efecto sobre la
albmina plasmtica (el incremento del frmaco libre tambin aumenta la toxicidad).
La insuficiencia cardaca tambin puede alterar la metabolizacin de f rmacos con u n
aclaramiento heptico rpido (por ejemplo, lidocana, propranolol). La patologa respiratoria
y el hipotiroidismo pueden afectar la oxidacin de los frmacos.

Variables ambientales
Muchos frmacos y toxinas ambientales pueden inducir el sistema de ox idacin
enzimtica microsomal heptica u oxigenasas del citocromo P450 (CYP450), y dar lugar
a una metabolizacin y eliminacin ms r pida y a un tratamiento inefectivo. Los
contaminantes ambientales, frmacos anestsicos y otros compuestos, como los pesticidas,
tambin pueden inducir la metabolizacin. El estado nutricional y diettico tambin
influye en la farmacocintica. Por ejemplo, en la malnutricin infantil y en personas de
edad avanzadas desnutridas, la velocidad de oxidacin de los frmacos est
reducida, mientras que dietas hiperproteicas, alimentos cocidos con carbn, y algunos otros
alimentos actan como inductores enzimticos de la metabolizacin. El uso crnico de
alcohol induce la oxidacin de otros frmacos, pero en presencia de concentraciones
elevadas de alcohol circulante la metabolizacin de frmacos puede estar inhibida.


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Formulario Teraputico Prescripcin

Adhesin (cumplimiento) al tratamiento farmacolgico

Se suele creer que una vez se elige el frmaco adecuado, la prescripcin escrita
correctamente y la medicacin dispensada de manera adecuada, ste se tomar
Correctamente y el tratamiento tendr xito. Desgraciadamente, muy a menudo no
ocurre as, y los mdicos olvidan uno de los motivos ms importantes de fracaso del
tratamientola baja adhesin (cumplimiento) al plan de tratamiento.
A veces existen razones vlidas de baja adhesin, el frmaco se puede tolerar mal, causar
efectos adversos evidentes, o ser prescrito a una dosis txica. La falta de adhesin a este
tipo de prescripcin se ha definido como falta de cumplimiento inteligente. Una mala
prescripcin o un error de dispensacin tambin puede suponer un problema, cuyos
pacientes pueden no haber tenido ni la intuicin ni el valor a preguntar. Incluso con una
prescripcin adecuada, la falta de adhesin al tratamiento es frecuente. Los factores
pueden estar relacionados con el paciente, la enfermedad, el mdico, la prescripcin, el
farmacutico o el sistema de salud y con frecuencia pueden ser evitados.
Algunas estrategias econmicas para mejorar la adhesin aumentan la eficacia de las
intervenciones sanitarias y reducen los costes. Estas estrategias deben ser
individualizadas.
Las entidades proveedoras sanitarias se deben familiarizar con las tcnicas para
mejorar la adhesin y aplicar sistemas para evaluar la adhesin y definir los factores que
influyen.

Motivos del paciente
En general, las mujeres tienden a ser ms cumplidoras que los hombres, los pacientes ms
jvenes y los de edad ms avanzada son menos cumplidores, y las personas que viven
solas son menos cumplidoras que las que tienen compaeros o cnyuges. Algunas
intervenciones educativas especficas han mostrado mejorar la adhesin. Algunos
inconvenientes del paciente como el analfabetismo, disminucin de la visin o actitudes
culturales (por ejemplo preferencia a medicinas t radicionales o alternativas y
desconfianza en la medicina moderna) pueden ser muy importantes en algunas personas o
sociedades; as como factores econmicos. Estas desventajas o actitudes deben ser analizadas
y consideradas.

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Formulario Teraputico Prescripcin

Motivos de la enfermedad
Las enfermedades con un peor pronstico conocido (por ejemplo, el cn cer) o
enfermedades dolorosas (por ejemplo, la artritis reumatoide) consiguen mejores tasas
de adherencia que las asintomticas consideradas como benignas como la hipertensin. Los
mdicos deben ser conscientes de que en muchos casos menos de la mitad de los
pacientes que inician un tratamiento antihipertensivo estarn todava tomndolo un ao
despus. De modo similar, en la epilepsia, cuando las c risis pueden ocurrir a intervalos
largos, se sabe que la adhesin es poco satisfactoria.

Motivos del mdico
Los mdicos pueden motivar mala adhesin de varias maneraspor falta de inspirar confianza
en el tratamiento prescrito, dar muy poca o ninguna explicacin, prescribir de manera
inconsciente demasiados medicamentos, hacer errores en la prescripcin, o por su actitud
global hacia el paciente.

La interaccin mdico-paciente
Existen muchas pruebas de que este aspecto es crucial para la concordancia. La
satisfaccin con la visita es uno de los mejores predictores de una buena adhesin.
Los pacientes suelen estar bien i nformados y esperan una mayor implicacin en su
atencin mdica. Si dudan o estn insatisfechos, pueden cambiar a opciones alternativas,
incluida la "medicina complementaria. No hay duda de que el mdico tie ne mucha
influencia (efecto poderoso) para aumentar la confianza y quizs contribuir directamente al
proceso de curacin.

Motivos de prescripcin
Muchos aspectos de la prescripcin pueden dar lugar a la falta de adhesin (falta de
cumplimiento). Puede ser ilegible o inadecuada; puede h aberse perdido; puede no haberse
rellenado de manera adecuada ni con l as instrucciones para una enfermedad crnica.
Adems, la prescripcin puede ser demasiado compleja; se ha demostrado que cuanto mayor
es el nmero de frmacos, peor es el cumplimiento, mientras que dosis mltiples
tambin reducen la adhesin si se administran ms de dos dosis al da. Como es de esperar,
efectos adversos como la somnolencia, la impotencia o las nuseas reducen la adhesin y
los pacientes pueden no confesar el problema.
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Formulario Teraputico Prescripcin


Motivos del farmacutico
El comportamiento y el profesionalismo del farmacutico, as como del mdico, pueden
ejercer un impacto positivo, favoreciendo la adhesin, o ne gativo, aumentando la
desconfianza o la preocupacin. Esto se ha obs ervado cuando se sustituan los
medicamentos de marca por los genricos. La informacin y el consejo del farmacutico
pueden ser un refuerzo valioso, mientras coincida con el consejo del mdico.

El sistema de atencin mdica
El sistema de atencin mdica puede ser el mayor obstculo para l a adhesin. Largas
listas de espera, personal poco afectuoso, ambiente de sagradable, falta de
medicamentos, entre otros, son problemas frecuentes en pases en vas de desarrollo, y
tienen un gran impacto sobre l a adhesin. Un problema importante es la distancia y la
accesibilidad del paciente al hospital. Algunos estudios han confirmado lo que es obvio,
que los pacientes ms alejados del hospital tienen menor probabilidad para adherirse a un
tratamiento a largo plazo.
Recomendaciones
Revise la prescripcin para asegurarse de que es correcta.
Dedique tiempo para explicar el problema de salud y el motivo del frmaco.
Establezca una buena relacin con el paciente.
Investigue los problemas, por ejemplo dificultad para leer el prospecto o
rellenar la prescripcin.
Anime a los pacientes a traer su medicacin a la consulta, para que se pueda hacer
el recuento de comprimidos con el fin de vigilar el cumplimiento.
Anime a los pacientes a aprender los nombres de sus medicamentos, y revise
sus pautas con ellos.
Haga las pautas de tratamiento simples.
Comunquese con otros profesionales sanitarios, con el fin de formar un equipo
y colaborar para ayudar y aconsejar al paciente.
Implique a la pareja u otro miembro de la familia.
Escuche al paciente.



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Formulario Teraputico Prescripcin

Efectos adversos e interacciones

Reacciones adversas a medicamentos
Una reaccin adversa a un medicamento (RAM) se puede definir como cualquier respuesta
a un frmaco que es nociva, no intencionada y que se produce a dosis habituales para
la profilaxis, diagnstico, o tratamiento.... Por tanto, las RAM son efectos no
deseados ni intencionados de un medicamento, incluidos los efectos idiosincrsicos, que se
producen durante su uso adecuado. Difieren de la dosificacin excesiva accidental o
intencionada o de la mala administracin de un frmaco, (vase la seccin 4 para el
tratamiento de intoxicaciones).
Las RAM pueden estar relacionadas directamente con las propiedades d el frmaco
administrado, las tambin denominadas reacciones de tipo A. Un ejemplo es la
hipoglucemia inducida por un antidiabtico. Las RAM tambin pueden no estar relacionadas
con el efecto farmacolgico conocido del frmaco, las reacciones de tipo B como los
efectos alrgicos, por ejemplo la anafilaxia con las penicilinas.
La talidomida marc el primer desastre de salud pblica reconocido relacionado con la
introduccin de un nuevo frmaco. Actualmente, se admite que aunque los ensayos
clnicos sean meticulosos y bien diseados, no se puede asegurar que detecten todos los
efectos adversos potenciales de un frmaco. Por consiguiente, se anima a los profesionales de
salud que registren y notifiquen a su centro nacional de farmacovigilancia
cualquier efecto adverso inesperado de cualquier f rmaco para conseguir la
deteccin precoz de problemas graves asociados. Por ejemplo, de las notificaciones
recibidas en un pas, se estableci una relacin entre tioacetazona y sndrome de
Stevens- Johnson cuando el frmaco se administraba en la infeccin por el VIH, y motiv la
retirada del frmaco en ese pas.

Principales factores predisponentes a los efectos adversos
Se sabe que distintos pacientes suelen responder de manera diferente a una determinada
pauta de tratamiento. Por ejemplo, en una muestra de 2.422 pacientes que haban tomado
combinaciones de frmacos con interacciones conocidas, slo 7 (0,3%) present alguna
manifestacin clnica de interaccin. Por tanto, adems de las propiedades
farmacuticas del frmaco, Algunas caractersticas del paciente predisponen a RAM.


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Formulario Teraputico Prescripcin

EXTREMOS DE EDAD
Las personas de edad muy avanzada y los muy j venes son ms susceptibles a las
RAM. Los frmacos que con frecuencia causan problemas en las personas de edad
avanzada son los hi pnticos, diurticos, antiinflamatorios no esteroides, antihipertensivos,
psicotrpicos y digoxina.
Todos los nios, y sobre todo los neonatos, difieren de los adultos en su r espuesta a los
frmacos. Algunos frmacos tienen ms riesgo de causar p roblemas en neonatos (por
ejemplo, la morfina), pero son generalmente t olerados en nios. Otros frmacos (por
ejemplo, el cido valproico) se asocian a un mayor riesgo de RAM en nios de cualquier
edad. Otros frmacos, como cloranfenicol (sndrome gris),
antiarrtmicos (empeoramiento de la arritmia), cido acetilsaliclico (sndrome de
Reye), pueden causar problemas en nios.

ENFERMEDADES INTERCURRENTES
Si adems de la enfermedad que s e est tratando, el paciente sufre otra enfermedad, como
una alteracin renal, heptica o cardaca, se pueden requerir precauciones especiales para
prevenir las RAM. Es preciso recordar tambin que, as como los factores anteriores, la
estructura gentica de cada paciente puede predisponer a las RAM.

INTERACCIONES FARMACOLGICAS
Se pueden producir interacciones (vase tambin el Apndice 1) entre frmacos que
compiten por el mismo receptor o que actan sobre el mismo sistema f isiolgico.
Tambin se pueden producir de manera indirecta cuando una enfermedad de causa
farmacolgica o un cambio en el equilibrio hidroelectroltico altera la respuesta a otro
frmaco.
Las interacciones se pueden producir cuando un frmaco altera la absorcin,
distribucin o eliminacin de otro frmaco, puesto que aumenta o disminuye la
cantidad que llega a la zona de accin.
Las interacciones frmaco-frmaco son algunas de las causas ms frecuentes de
efectos adversos. Cuando se administran dos frmacos a un paciente, pueden actuar de
manera independiente o interactuar entre s. La interaccin puede aumentar o disminuir los
efectos de los frmacos implicados y puede causar toxicidad inesperada. A medida que
surgen frmacos ms nuevos y ms potentes, aumenta el riesgo de interacciones
farmacolgicas graves. Es preciso recordar que en las interacciones que modifican los
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Formulario Teraputico Prescripcin

efectos de un frmaco pueden estar implicados frmacos no prescritos, agentes qumicos
no farmacolgicos, y drogas sociales como el alcohol, marihuana, tabaco y remedios
tradicionales, as como algunos tipos de alimentos, como por ejemplo el zumo de pomelo.
Los cambios fisiolgicos en pacientes concretos, causados por estos f actores como la
edad o el sexo, tambin influyen en la predisposicin a R AM y originan interacciones
farmacolgicas.
La tabla siguiente enumera frmacos con la denominacin de isoformas es pecficas del
citocromo P450. Un frmaco aparece en una columna si existen pruebas publicadas de que
es metabolizado, por lo menos en parte, por la va de esa isoforma. Alteraciones en la
velocidad de la r eaccin metablica catalizada por esa isoforma se asocian a un riesgo de
efectos sobre la farmacocintica del frmaco.
TABLA DE INTERACCIN FARMACOLGICA POR EL CITOCROMO P450.

SUBSTRATOS

CYP1A2 CYP2B6 CYP2C19 CYP2C9 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, 5, 7
Teofilina Ciclofosfamida Amitriptilin

Ibuprofeno Amitriptilina Alcohol Clorfenamina
Efavirenz Clomipramina
Ciclofosfamid
a
Diacepam
Fenobarbital
Fenitona
Fenitona
Sulfametoxazo
l
Tamoxifeno
Warfarina
Clomipramin
a
Codena
Haloperidol
Tamoxifen
o Timolol
Paracetamo
l
Ciclosporina
Diacepam
Eritromicina
Haloperidol
Indinavir
Nifedipina
Quinidina
Quinina
Ritonavir
Saquinavir
Tamoxifeno
Verapamilo
Vincristina


1A2

Ciprofloxacin
o
INHIBIDORES
2B6 2C19 2C9

Isoniacida

2D6

Clorfenamina
Clomipramin
a Haloperidol
Quinidina
Ritonavir

2E1 3A4

Eritromicin
a Indinavir
Nelfinavir
Ritonavir
Verapamilo
Zumo de
pomelo

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Formulario Teraputico Prescripcin


1A2

Tabaco

2B6

Fenobarbital
Rifampicin
a
INDUCTORES
2C19 2C9

Rifampicina

2D6 2E1

Alcohol
Isoniacida

3A4

Carbamacepin
a F enobarbital
Fenitona
Rifampicina


Incompatibilidades entre frmacos y lquidos por va intravenosa
Los frmacos no se deben aadir a la sangre, soluciones de aminocidos o emulsiones
grasas. Algunos frmacos, cuando se aaden a lquidos por va int ravenosa, se pueden
inactivar por cambios de pH, por precipitacin o por reaccin qumica. La
bencilpenicilina y la ampicilina pierden potencia despus d de 6-8 horas si s e
aaden a soluciones de dextrosa de bido a la acidez de estas soluciones. Algunos
frmacos se adhieren a los
envases y tubos de plstico, por ejemplo diacepam e insulina. Los
aminoglucosdicos son incompatibles con penicilinas y heparina. La hidrocortisona
es incompatible con heparina, tetraciclina y cloranfenicol.

Efectos adversos causados por medicinas tradicionales
Los pacientes que han estado o estn tomando hierbas tradicionales pu eden
presentar RAM. No siempre es fcil identificar la planta r esponsable o el
componente de la planta. Si se dispone, se recomienda c onsultar al servicio de
informacin de farmacologa y toxicologa, y/o la informacin recomendada.
El efecto d e los alimentos s obre la absorcin de los frmacos El alimento retrasa el
vaciado gstrico y reduce la velocidad de absorcin de muchos frmacos; la cantidad
total de frmaco absorbido puede estar reducida o no. Sin embargo, es preferible que
algunos frmacos se tomen con la comida, para aumentar la absorcin o reducir el
efecto irritante sobre el estmago.


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Formulario Teraputico IHSS
Escribir la Prescripcin

Una prescripcin es una instruccin de un prescriptor a un dispensador. El prescriptor no
siempre es un mdico; tambin puede ser un profesional paramdico, como un
ayudante mdico, una comadrona o una enfermera.
El dispensador no siempre es un farmacutico; puede ser un tcnico de farmacia, un
ayudante o una enfermera. Cada pas tiene sus propias no rmativas para la
informacin mnima requerida en una prescripcin, y sus propias leyes y regulaciones
para definir qu frmacos requieren prescripcin y quin tiene derecho a escribirla.
Muchos pases tienen r egulaciones diferentes para prescripciones para frmacos
supervisados como los analgsicos opiceos.
Las siguientes guas ayudarn a asegurar que las prescripciones se interpreten de
manera correcta y no dejen ninguna duda sobre el propsito del prescriptor; no obstante,
se pueden adaptar para ser utilizadas en hospitales u otras unidades especializadas.

Formulario de la prescripcin
El requisito ms importante es que la prescripcin sea clara. Debe ser l egible e
indicar de manera exacta lo que se debe tomar. Es preferible en lenguaje coloquial.
Los detalles siguientes deben constar en el formulario:
El nombre del prescriptor, direccin y nmero de telfono. Esto permitir que
el paciente o el dispensador pueda contactar con el prescriptor para cualquier
aclaracin o problema potencial con la prescripcin.
Fecha de la prescripcin. En muchos pases la validez de una prescripcin no
tiene caducidad, pero en algunos pases los farmacuticos no dispensan
frmacos con recetas de ms de 3 a 6 meses de antigedad.
Nombre, forma y potencia del frmaco. Se debe utilizar siempre la
Denominacin Comn Internacional del frmaco. Si existe una razn
especfica para prescribir una marca especial, se puede aadir el nombre
comercial. En algunos pases se permite la sustitucin por un genrico.
Tambin se debe escribir la forma farmacutica (por ejemplo "comprimido",
"solucin oral", "pomada ocular").
La potencia del frmaco se debe escribir en unidades estndar mediante las
abreviaciones que concuerdan con el Sistema Internacional (SI). Sin embargo,
"microgramo" y "nanogramo" no se deben abreviar. Adems, "unidades"
tampoco se deben abreviar. Hay que evitar decimales siempre que sea posible.
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Formulario Teraputico IHSS
Si es inevitable, se debe escribir un cero delante del punto del decimal.
reas especficas para rellenar en detalle sobre el paciente, como el nombre, la
direccin y la edad.

Instrucciones
Las i nstrucciones que es pecifican l a va, d osis y frecuencia deben s er claras y
explcitas; se debe evitar la utilizacin de frases como "tome como se indica" o "tome
como antes".
Para preparados que se van a tomar "a demanda", se debe especificar el int ervalo de
dosis mnimo junto con la dosis mxima diaria, cuando sea pertinente. Es una prctica
recomendable calificar estas prescripciones con e l objetivo de la medicacin (por
ejemplo, "cada 6 horas cuando sea pr eciso para el dolor", "por la noche cuando se
precise para dormir").
Es una prctica recomendable explicar las instrucciones al paciente; estas i nstrucciones
sern despus reforzadas con el prospecto del medicamento y quizs con un consejo
adecuado del dispensador. Merece la pena dar una not a escrita para pautas complicadas,
aunque se debe tener en cuenta que el paciente puede perder la nota aparte.

Cantidad que se dispensa
La cantidad de medicamento que se suministra se debe escribir de manera que no se
confunda con la potencia del producto o las instrucciones de dosis.
Si no, se debe escribir la duracin de la pauta de tratamiento (por ejemplo, " durante 5
das").
Donde sea posible, hay que ajustar la cantidad para que coincida con el tamao de los
envases disponibles.
Para pr eparaciones lquidas, hay que escribir l a c antidad e n mililitros (abreviados
como "ml") o litros (preferiblemente no abreviados pues la letra "l" puede confundirse
con la figura "1").

Narcticos y sustancias controladas
La prescripcin de un medicamento con riesgo de abuso requiere precaucin
especial y puede estar sujeta a normas reglamentarias especficas. Los mdicos
17

Formulario Teraputico IHSS
pueden requerir autorizacin para prescribir s ustancias controladas; en estos casos
podra ser necesario indicar detalles de la autorizacin de la prescripcin.
En concreto, hay que especificar claramente la potencia, instrucciones y l a cantidad de
la sustancia controlada dispensada, con todas las cantidades es critas en palabras, as
como en cifras para evitar la modificacin. Otra i nformacin como los datos personales
del paciente y la fecha tambin se de ben rellenar cuidadosamente para evitar la
modificacin.
Muestra de la Prescripcin















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Formulario Teraputico IHSS
Seccin 1: Anestsicos

A. Anestsicos generales 19
B. Anestsicos Intravenosos 19
C. Anestesicos Locales 21
D. Anestsicos de Superficie e Infiltracin 23
E. Bloqueantes Neuromusculares 24
F. Inductores de la Anestesia 27






















19

Formulario Teraputico IHSS
A. Anestsicos Generales

1. SEVOFLURANO
Solucin pa ra i nhalacin or al (100 %) (sevoflurano 100 ml) 250 m l Indicaciones: a nestsico
lquido voltil de accin rpida y es ms potente que el desflurano.
Precauciones: Algunos pacientes pueden requerir el alivio del dolor del postoperatorio i nmediato
puesto que e l de spertar d e l a ane stesia y l a r ecuperacin se p roducen con mucha r apidez. E l
sevoflurano puede interaccionar con los compuestos absorbentes de dixido de carbono y formar el
compuesto A, u n ter de vinilo potencialmente ne frotxico. Sin embargo, a pesar de su amplia
utilizacin, no se ha descrito ningn caso de lesin renal permanente inducida por el sevoflurano y
los absorbentes de dixido de carbono empleados en el Reino Unido determinan concentraciones
muy bajas del compuesto A, incluso en los sistemas anestsicos de bajo flujo; adems insuficiencia
renal (apndice 4); embarazo (apndice 2); interacciones: apndice 1 (Anestsicos generales).
Contraindicaciones: sensibilidad a la hipertermia maligna.
Posologa: utilizando un vaporizador especficamente calibrado: induccin: hasta 5 % en oxgeno u
xido nitroso-oxgeno; nios: hasta un 7 %. Mantenimiento: 0,5-3 %.
Efectos adversos: vanse notas anteriores; adems, se observa agitacin frecuente entre los nios;
depresin respiratoria; alteracin heptica.

B. Anestsicos Intravenosos

1. TIOPENTAL SDICO

Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), tiopental sdico, ampollas 0,5 g y 1 g
Indicaciones: induccin de l a ane stesia previa a l a administracin de anestsicos inhalados;
anestesia de corta duracin
Contraindicaciones: imposibilidad de mantener la va ar ea; hi persensibilidad a l os barbitricos;
enfermedad cardiovascular; disnea o enfermedad pulmonar obstructiva; porfiria.
Precauciones: la extravasacin local puede producir necrosis tisular extensa y escaras; la inyeccin
intraarterial produce dolor intenso y puede causar arteriospasmo; alteracin heptica (Apndice 5);
gestacin (Apndice 2); interacciones: Apndice 1
TAREAS ESPECIALIZADAS. Hay que advertir al paciente que no realice tareas especializadas,
por e jemplo manejar maquinaria peligrosa, c onducir, dur ante 24 hor as y t ambin de be e vitar e l
alcohol durante 24 horas
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Formulario Teraputico IHSS
Posologa: Induccin, por inyeccin intravenosa como solucin al 2,5% (25 mg/ml) durante 10-15
segundos, ADULTOS 1 00-150 m g ( dosis inferiores e n pa cientes de edad a vanzada o
debilitados), seguidos por ot ra dosis de 100-150 mg si es necesario segn la respuesta despus
de 60 segundos; o bien hasta 4 m g/kg; N IOS 2-7 mg/kg que se pueden repetir si es
necesario segn la respuesta despus de 60 segundos
RECONSTITUCIN. Las soluciones que contienen 25 mg/ml deben estar recin preparadas con la
mezcla de 20 ml de lquido para inyecciones con el contenido de la ampolla de 0,5 g, o de 40 ml
con el de la ampolla de 1 g. Se debe desechar una solucin preparada en las 24 horas antes o que
est turbia, precipitada o cristalizada.
Efectos a dversos: l a inyeccin r pida p uede p roducir hi potensin g rave e h ipo; t os, espasmo
larngeo, reacciones alrgicas.

2. PROPOFOL

PROPOFOL 1% 10 m g/ml e mulsin inyectable Ampolla 20ml, P ROPOFOL 2% 20m g/ml
emulsin inyectable Frasco. 50 ml
Indicaciones: vase Posologa.
Precauciones: p ueden aparecer convulsiones t ardamente por l o que se r ecomienda esp ecial
prudencia tras la ciruga de da ambulatoria, vigilar la lipidemia si hay riesgo de sobrecarga lipdica
o si la sedacin se prolonga ms de 3 das; embarazo (apndice 2); lactancia (apndice 3)
interacciones: apndice 1 (Anestsicos generales).
Contraindicaciones: no se puede u tilizar pa ra s edar a ni os o a dolescentes menores de 17 aos
conectados a l r espirador (riesgo de pos ibles e fectos mortales, en tre ellos acidosis metablica,
insuficiencia cardaca, rabdomilisis, hiperlipidemia y hepatomegalia).
Posologa:
Inyeccin al 1 %
Induccin de anestesia: e n i nyeccin o p erfusin intravenosas: 1, 5-2,5 mg/kg ( menos e ntre las
personas de ms de 55 a os) con una velocidad de 20-40 mg cada 10 s hasta que haya respuesta;
nios mayores de 1 mes: administrar lentamente hasta obtener respuesta (dosis habitual para nios
mayores de 8 aos: 2,5 mg/kg; los nios ms pequeos pueden precisar ms cantidad, p. ej., 2,5-4
mg/kg).
Mantenimiento de la anestesia: en perfusin intravenosa: 4-12 mg/kg/h o en inyeccin intravenosa:
25-50 mg, r epitiendo s egn l a r espuesta; n ios mayores de 3 a os, e n i nyeccin o p erfusin
intravenosa: 9-15 mg/kg/h.
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Formulario Teraputico IHSS
Sedacin en cuidados intensivos: en perfusin intravenosa, adultos mayores de 17 a os: 0,3-4
mg/kg/h; nios y adolescentes menores de 17 aos: contraindicada.
Sedacin para intervenciones quirrgicas y diagnsticas, al principio en inyeccin intravenosa de 1-
5 min: 0,5 -1 mg/kg; mantenimiento, en pe rfusin intravenosa: 1, 5-4,5 mg/kg/h ( adems, s i se
precisa un incremento r pido de l a s edacin, e n i nyeccin intravenosa: 10-20 mg); l as pe rsonas
mayores de 55 aos precisan probablemente dosis ms bajas; nios y adolescentes menores de 17
aos: contraindicada.
Inyeccin al 2 %
Induccin de la anestesia: en perfusin intravenosa: 1,5-2,5 mg/kg (excepto en mayores de 55 aos)
con una velocidad de 20-40 mg cada 10 s; nios mayores de 3 aos: administrar lentamente hasta
alcanzar l a r espuesta ( dosis ha bitual pa ra ni os mayores de 8 aos: 2, 5 mg/kg; l os ni os ms
pequeos pueden precisar ms, p. ej., 2,5-4 mg/kg).
Mantenimiento de la anestesia: en perfusin intravenosa: 4-12 mg/kg/h; nios mayores de 3 a os,
en perfusin intravenosa: 9-15 mg/kg/h.
Sedacin en cuidados intensivos: en perfusin intravenosa, adultos mayores de 17 a os: 0,3-4
mg/kg/h; nios y adolescentes menores de 17 aos: contraindicada.
Efectos adversos: A v eces, produce dol or con la inyeccin intravenosa y pue de comportar
movimientos e xtraos. P ueden producirse c onvulsiones, anafilaxia y de spertares t ardos de l a
anestesia t ras administrar propofol; E l p ropofol se ha asoc iado con bradicardia, en ocasiones
profunda; a veces hay que administrar un antimuscarnico por va intravenosa para evitarla; adems
rubefaccin; apnea transitoria durante la induccin; con menos frecuencia, trombosis, flebitis; muy
raramente, pancreatitis, edema pul monar, deshinibicin sexual y decoloracin de l a orina; se han
descrito efectos a dversos graves y en ocasiones mortales con la pe rfusin prolongada de dosis
superiores a 5 mg/kg/h, incluso acidosis metablica, rabdomilisis, hiperpotasemia y fallo cardaco;
edema pulmonar, se ha notificado fiebre postoperatoria.


C. Anestsicos Locales

1. BUPIVACANA, CLORHIDRATO

Inyeccin (Solucin para inyeccin), clorhidrato de bupivacana 2,5 mg/ml (0,25%), ampolla
10 ml; 5 mg/ml (0,5%), ampolla 10 ml; 5 mg/ml (0,5%) con glucosa 75 mg/ml (7,5%), ampolla 4
ml
Indicaciones: anestesia de infiltracin; bl oqueo de nervios perifricos y simpticos; anestesia
espinal; alivio del dolor postoperatorio
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Formulario Teraputico IHSS
Contraindicaciones: infeccin cutnea adyacente, inflamacin cutnea; tratamiento anticoagulante
concomitante; anemia o cardiopata grave; anestesia espinal o epidural en pacientes deshidratados o
hipovolmicos.
Precauciones: af ectacin respiratoria; al teracin h eptica ( Apndice 5) ; e pilepsia; po rfiria;
miastenia gravis; gestacin y lactancia (Apndices 2 y 3); interacciones: Apndice 1.
Posologa:
Infiltracin local, con solucin al 0,25%, ADULTOS hasta 150 mg (hasta 60 ml)
Bloqueo del nervio perifrico, con solucin al 0,5%, ADULTOS hasta 150 mg (hasta30 ml)
Anestesia dental, con solucin al 0,5%, ADULTOS 9-18 mg (1,8-3,6 ml)
Bloqueo epidural lumbar en ciruga, con solucin al 0,5%, ADULTOS 50- 100 mg (10-20 ml)
Bloqueo epidural lumbar en el parto, con solucin al 0,25-0,5%, ADULTOS (mujeres)
hasta 60 mg (mximo 12 ml)
Bloqueo caudal en ciruga, con solucin al 0,25-0,5%, ADULTOS hasta 150 mg (mximo 30 ml)
Bloqueo caudal en el parto, con solucin al 0,25-0,5%, ADULTOS (mujeres) hasta 100
mg (mximo 20 ml)
NOTA. La dosis mxima acumulada segura en adultos y nios de una solucin de bupivacana al
0,25% e s de 1,5 mg/kg. E n pa cientes de bilitados, de e dad a vanzada, epilpticos, o c on
enfermedad aguda, se r ecomienda r educir las dosis. No se r ecomiendan l as sol uciones que
contengan conservantes en anestesia espinal, epidural, caudal o regional intravenosa
Efectos adv ersos: con dosis exc esivas o tras i nyeccin intravascular, mareo, vrtigo, visin
borrosa, i nquietud, t emblor y , de manera oc asional, c onvulsiones seg uidas r pidamente po r
somnolencia, prdida de conciencia e insuficiencia respiratoria; toxicidad cardiovascular con
hipotensin, b loqueo y p aro c ardaco; t ambin pu ede pr oducir r eacciones a lrgicas y de
hipersensibilidad; a lgunas c omplicaciones oc asionales d e l a anestesia epidural son r etencin
urinaria, incontinencia fecal, cefalea, dolor de espalda o prdida de la sensacin perineal; parestesia
transitoria y parapleja son muy raras.

2. MEPIVACANA

Solucin inyectable ( clorhidrato) Base 3% c artucho 1.8 ml. Y MEPIVACAINA ( clorhidrato) +
ADRENALINA 2 % + 0.018 mg respectivamente, solucin inyectable cartucho 1.8 ml.
Indicaciones: anestesia local por infiltracin, bloqueo nervioso central y perifrico, anestesia
regional intravenosa, anestesia epidural y caudal, bloqueos con f ines teraputicos y di agnsticos;
anestesia local en odontoestomatologa: por infiltracin o bloqueo troncular.
23

Formulario Teraputico IHSS
Precauciones: epi lepsia, insuficiencia cardaca, hipertermia maligna, hipovolemia, s ncope grave,
bradicardia o bloqueo cardaco; i nsuficiencia heptica ( apndice 5), insuficiencia r enal ( apndice
4); interacciones: apndice 1 (Mepivacana).
Posologa: dosis mx: 1 g/24 h o 7 mg/kg/1,5 h (dosis mx total 400 mg); NIOS: 5 mg/kg/1,5 h.
Anestesia local: 10 dosis mx 20 ml al 2 %. Anestesia epidural: 15-25 ml al 1 % o 1-20 ml al 2 %.
Efectos adv ersos: ex citacin, agitacin, mareos, t innitus, visin bo rrosa, n useas, vmitos,
temblores y convulsiones.


D. Anestsicos de Superficie e Infiltracin

1. LIDOCANA, (CLORHIDRATO)

La lidocana es un anestsico local representativo.
Inyeccin (Solucin para inyeccin), clorhidrato de lidocana 5 mg/ml (0,5%), ampolla 20 ml; 10
mg/ml ( 1%), ampolla 20 ml; 50 m g/ml ( 5%), ampolla 2 ml para mezclar con glucosa 75 mg/ml
(7,5%)
Inyeccin ( Solucin para inyeccin) con epinefrina, clorhidrato de lidocana 10 mg/ml ( 1%) con
epinefrina 5 microgramos/ml (1 por 200 000), ampolla 20 ml Inyeccin (Solucin para inyeccin)
con e pinefrina ( uso d ental), c lorhidrato de l idocana 20 m g/ml ( 2%) c on e pinefrina 12,5
microgramos/ml (1 por 80 000), cartuchos dentales 2,2 ml
Solucin o gel tpico, clorhidrato de lidocana 20-40 mg/ml (2-4%)
Indicaciones: anestesia superficial de membranas mucosas; anestesia de infiltracin; bloqueo de
nervios perifricos y simpticos; anestesia dental; anestesia espinal; anestesia regional intravenosa;
arritmias
Contraindicaciones: infeccin cutnea adyacente, inflamacin cutnea; tratamiento anticoagulante
concomitante; anemia o cardiopata grave; anestesia espinal o epidural en pacientes deshidratados o
hipovolmicos.
Precauciones: afectacin respiratoria; al teracin he ptica ( Apndice 5) ; e pilepsia; porfiria;
miastenia g ravis; e vtese (o u tilice con m ucho cuidado) s oluciones qu e c ontienen epinefrina
(adrenalina) pa ra la con striccin an ular de d edos o ap ndices ( riesgo de necrosis isqumica);
gestacin (Apndice 2); lactancia (Apndice 3); interacciones: Apndice 1
Posologa: Soluciones puras
Infiltracin local y bloqueo de nervio perifrico, con solucin al 0,5%, ADULTOS hasta 250
mg (hasta 50 ml)
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Formulario Teraputico IHSS
Infiltracin local y bloqueo de nervio perifrico, con solucin al 1%, ADULTOS hasta 250
mg (hasta 25 ml)
Anestesia superficial de faringe, laringe, trquea, con solucin al 4%, ADULTOS 40-200 mg
(1-5 ml)
Anestesia superficial de uretra, con solucin al 4%, ADULTOS 400 mg (10 ml)
Anestesia espinal, con solucin al 5% (con glucosa al 7,5%), ADULTOS 50-75 mg (1-1,5 ml)

2. SOLUCIONES QUE CONTIENEN EPINEFRINA

Infiltracin local y bloqueo de nervio perifrico, con solucin al 0,5% con epinefrina, ADULTOS
hasta 400 mg (hasta 80 ml)
Infiltracin local y bloqueo de nervio perifrico, con s olucin al 1% con epinefrina, ADULTOS
hasta 400 mg (hasta 40 ml)
Anestesia dental, con solucin al 2% con epinefrina, ADULTOS 20-100 mg (1-5 ml)
NOTA. Dosis mximas seguras de lidocana en ADULTOS y NIOS son: lidocana al 0,5%
o al 1%, 4 mg/kg; l idocana al 0,5% o al 1% + epinefrina 5 microgramos/ml ( 1 por 200.000), 7
mg/kg
En pacientes d ebilitados, de edad avanzada, ep ilpticos, o con enfermedades agudas, se
recomienda r educir las d osis N o se d eben utilizar sol uciones q ue co ntienen cons ervantes en
anestesia espinal, epidural, caudal o regional intravenosa
Efectos adv ersos: con dosis e xcesivas o tras inyeccin intravascular, mareo, vrtigo, visin
borrosa, inquietud, t emblor y , de m anera ocasional, c onvulsiones s eguidas r pidamente po r
somnolencia, p rdida d e consciencia e i nsuficiencia r espiratoria; t oxicidad cardiovascular con
hipotensin, bloqueo y paro c ardaco; r eacciones de hi persensibilidad y al rgicas tambin
pueden ocurrir; algunas complicaciones ocasionales de la anestesia epidural son retencin urinaria,
incontinencia fecal, cefalea, dolor d e esp alda o prdida de la sensacin perineal; parestesia
transitoria y parapleja muy raras.

E. Bloqueantes Neuromusculares

a. Competitivos

1. ATRACURIO, BESILATO DE

Solucin inyectable ATRACURIO (besilato) Base 10 mg/ml Amp. 2.5 ml.
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Formulario Teraputico IHSS
Indicaciones: r elajacin m uscular ( corta o i ntermedia) p ara l a c iruga o durante la vigilancia
intensiva.
Precauciones: Se han descrito reacciones alrgicas cruzadas entre los bloqueantes neuromusculares;
se recomienda prudencia en caso de hipersensibilidad a est os medicamentos. En los pacientes con
miastenia grave y en casos de hipotermia su actividad se prolonga; por esta razn, se precisan dosis
ms bajas en estas condiciones. Los pacientes quemados, que r equieren dosis crecientes, pueden
desarrollar r esistencia; embarazo (apndice 2); lactancia (apndice 3). Interacciones: apndice 1
(Miorrelajantes)
Posologa: para evitar una dosis excesiva en pacientes obesos, debe calcularse la dosis en atencin
al peso corporal ideal.
Ciruga o intubacin: adultos y nios mayores de 1 mes: en inyeccin intravenosa: empezar con
300-600 g /kg; mantenimiento: en i nyeccin i ntravenosa: 100-200 g /kg s egn s e pr ecise o en
perfusin intravenosa: 5-10 g/kg/min (300-600 g/kg/h).
Vigilancia intensiva: adultos y nios con ms de 1 mes de vida: en inyeccin intravenosa: empezar
con 300-600 g/kg (opcional) y seguir en perfusin intravenosa: 4,5-29,5 g/kg/min (dosis habitual
de 11-13 g/kg/min).
Efectos adversos: se asocia con liberacin de histamina que puede ocasionar rubefaccin cutnea,
hipotensin, taquicardia, broncoespasmo y, rara vez, reacciones anafilactoides.

2. CISATRACURIO (BESILATO)

Solucin inyectable CISATRACURIO (besilato) 20 mg Amp (2mg/ml)
Indicaciones: r elajacin muscular ( duracin i ntermedia) pa ra la ci ruga o durante l a v igilancia
intensiva.
Precauciones: Se han descrito reacciones alrgicas cruzadas entre los bloqueantes neuromusculares;
se recomienda prudencia en caso de hipersensibilidad a est os medicamentos. En los pacientes con
miastenia grave y en casos de hipotermia su actividad se prolonga; por esta razn, se precisan dosis
ms bajas en estas condiciones. Los pacientes quemados, que r equieren dosis crecientes, pueden
desarrollar r esistencia; embarazo (apndice 2); lactancia (apndice 3). Interacciones: apndice 1
(Miorrelajantes)
Posologa: para evitar una dosis excesiva en pacientes obesos, debe calcularse la dosis en atencin
al peso corporal ideal.
Intubacin: en inyeccin intravenosa: adultos y nios con ms de 1 mes de vida: empezar con 150
g/kg; mantenimiento: en inyeccin intravenosa: 30 g/kg aprox. cada 20 minutos; nios de 2 a 12
aos: 20 g /kg aprox. cada 9 min; o dos is de mantenimiento: en perfusin intravenosa: adultos y
nios mayores de 2 aos: empezar con 3 g/kg/min, y despus de la estabilizacin, continuar con
1-2 g/kg/min; reducir la dosis hasta un 40 % si se combina con isoflurano.
Vigilancia i ntensiva: e n pe rfusin i ntravenosa: a dultos: 0,5 -10,2 g /kg/min ( dosis ha bitual de 3
g/kg/min).
26

Formulario Teraputico IHSS
NOTA. Se pue den administrar dosis ms b ajas e n nios mayores de 2 aos si no es p ara l a
intubacin.
Efectos adversos: se asocia con liberacin de histamina que puede ocasionar rubefaccin cutnea,
hipotensin, taquicardia, bronco espasmo y, rara vez, reacciones anafilactoides.

3. PANCURONIO, BROMURO DE

Solucin inyectable PANCURONIO (bromuro) 4 mg, Ampolla.
Indicaciones: r elajacin muscular ( duracin de a ccin pr olongada) pa ra l a c iruga o dur ante l a
vigilancia intensiva.
Precauciones: Se han descrito reacciones alrgicas cruzadas entre los bloqueantes neuromusculares;
se recomienda prudencia en caso de hipersensibilidad a est os medicamentos. En los pacientes con
miastenia grave y en casos de hipotermia su actividad se prolonga; por esta razn, se precisan dosis
ms bajas en estas condiciones. Los pacientes quemados, que r equieren dosis crecientes, pueden
desarrollar resistencia; i nsuficiencia h eptica ( apndice 5); i nsuficiencia renal ( apndice 4) ;
embarazo (apndice 2) y lactancia (apndice 3).
Posologa: para evitar una dosis excesiva en pacientes obesos, debe calcularse la dosis en atencin
al peso corporal ideal.
Intubacin: en i nyeccin i ntravenosa: empezar con 50-100 g/kg y pos teriormente, 10-20 g/kg
segn se requiera; nios: empezar con 60-100 g/kg y luego 10-20 g/kg; neonatos: 30-40 g/kg al
principio y posteriormente, 10-20 g/kg.
Cuidados intensivos, en inyeccin intravenosa: 60 g/kg cada 60-90 min.
Efectos adversos: se asocia con liberacin de histamina que puede ocasionar rubefaccin cutnea,
hipotensin, taquicardia, bronco espasmo y, r ara vez, r eacciones anafilactoides. Carece de efecto
liberador de hi stamina, pero sus e fectos v agolticos y s impaticomimticos pu eden g enerar
taquicardia e hipertensin.

b. Despolarizantes

1. SUXAMETONIO, CLORURO

Inyeccin (Solucin para inyeccin), cloruro de suxametonio 50 mg/ml, ampolla 2 ml
Inyeccin ( Polvo para solucin para inyeccin), cloruro de suxametonio 500 mg polvo para
inyeccion Fco. 30 ml
NOTA. Se recomienda la formulacin en polvo; el lquido requiere almacenamiento refrigerado
Indicaciones: p arlisis muscular b reve dur ante la intubacin endotraqueal, endoscopia y t erapia
electroconvulsiva
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Contraindicaciones: imposibilidad de mantener la va area libre; antecedente personal o familiar
de hi pertermia m aligna; enfermedad ne urolgica c on de bilidad aguda de g randes m sculos,
inmovilizacin prolongada ( riesgo de hi perpotasemia); ant ecedente pe rsonal o familiar d e
enfermedad miotnica congnita; d istrofia muscular de Duchenne; miastenia gravis; glaucoma,
ciruga ocular; enfermedad heptica; quemaduras; baja actividad de la colinesterasa plasmtica
(incluida la enfermedad heptica grave); hiperpotasemia
Precauciones: t oxicidad digitlica o digitalizacin reciente; enfermedad cardaca, respiratoria o
neuromouscular; pa rapleja, lesin m edular o traumatismo grave; seps is grave ( riesgo de
hiperpotasemia); a pnea prolongada c on la inyeccin r epetida ( en i ntervenciones quirrgicas
prolongadas es preferible la infusin); alteracin heptica (Apndice 5); alteracin renal; gestacin
(Apndice 2); nios; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Relajacin muscular, por inyeccin intramuscular, LACTANTES hasta 4-5 mg/kg; NIOS hasta 4
mg/kg; mximo 150 mg.
Relajacin muscular, por inyeccin i ntravenosa, ADULTOS y NIOS 1 mg/kg, s eguidos s i
es necesario por s uplementos de 0, 5-1 mg/kg a i ntervalos de 5-10 minutos; LACTANTES 2
mg/kg.
Relajacin muscular (intervenciones pr olongadas), p or i nfusin intravenosa, ADULTOS 2,5 -4
mg/minuto de s olucin que c ontiene 1 -2 mg/ml; mximo 500 mg/hora; N IOS r eduzca l a
velocidad de infusin segn el peso.
Efectos a dversos: dolor muscular pos toperatorio, s obre t odo e n pacientes que de ambulan t ras la
operacin, y ms frecuente en mujeres; mioglobinuria; mioglobinemia; apnea prolongada; aumento
de la pr esin intraocular; hiperpotasemia; br adicardia, h ipotensin, arritmias, s obre t odo con
halotano (no obstante, con dosis repetidas taquicardia, hipertensin); aumento de las secreciones
salivares, bronquiales y gstricas; aumento transitorio de la presin intragstrica; reacciones de
hipersensibilidad c on sofocos, e rupcin, u rticaria, b roncospasmo, y s hock ( ms f recuente en
mujeres, en caso de antecedente de al ergia, o en asmticos); r aramente, hipertermia maligna ( a
menudo mortal).


F. Inductores de la Anestesia

1. ETOMIDATO

Generalidades
Hipntico que disminuye la actividad del sistema reticular ascendente.

Indicaciones:
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Induccin de la anestesia.
El etomidato es un agente i nductor que s e asocia con una recuperacin rpida si n un efecto de
resaca. Produce menos hipotensin que los dems frmacos utilizados para la induccin.
Precauciones:
Produce una alta i ncidencia de movimientos musculares mioclnicos i nvoluntarios que se pueden
minimizar a dministrando un a nalgsico opi oideo o un a be nzodiazepina de a ccin c orta,
inmediatamente antes de la induccin. El dolor de la inyeccin se reduce inyectando en una vena de
mayor cal ibre o a dministrando un a nalgsico opioideo justo a ntes de l a induccin. El etomidato
puede suprimir la funcin corticosuprarrenal, s obre todo s i s e a dministra de f orma c ontinua; no
debe utilizarse para mantener la anestesia.
Evitar en la porfiria; embarazo; lactancia; interacciones: apndice 1.
Embarazo; apendice 2.
Efectos Adversos
Mioclonias, dolor en e l si tio de l a inyeccin, depresin respiratoria, hipotensin arterial,
taquicardia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a etomidato.
Va de Administracin y Dosis
Intravenosa lenta. Adultos y nios mayores de 10 aos: 0.2 a 0.6 mg / kg de peso corporal.

2. KETAMINA

Indicaciones:
Induccin y mantenimiento de la anestesia.
En la act ualidad, la ketamina se ut iliza en muy r aras oc asiones. Posee pr opiedades
analgsicas en dosis s ubanestsicas. Se ut iliza p rincipalmente en la ane stesia pe ditrica,
sobre todo cuando es necesario repetir la administracin; la recuperacin es relativamente
lenta.

Precauciones:
Produce una elevada incidencia de m ovimientos m usculares ex traos; a s c omo estimulacin
cardiovascular, taquicardia y pue de e levarse la presin arterial. El mayor i nconveniente d e l a
ketamina es l a gran incidencia de al ucinaciones, pesadillas y ot ros efectos psicticos t ransitorios;
stos pueden reducir con el uso simultneo de frmacos como el diazepam. Embarazo (apndice 2);
interacciones: (apndice 1).
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Contraindicaciones:
La k etamina es t contraindicada entre los pa cientes h ipertensos y de bera evitarse e ntre los
propensos a las alucinaciones o pesadillas. Tambin tiene el potencial de adiccin, por lo que puede
producir dependencia; tambin porfiria

Posologa:
En inyeccin intramuscular: intervenciones cortas: empezar con 6,5 -13 mg/kg (la dosis de 10
mg/kg s uele p roducir una a nestesia qu irrgica de 12 a 2 5 m in). Maniobras e i ntervenciones
diagnsticas que no impliquen dolor intenso: empezar con 4 mg/kg. [NIOS: 3-10 mg/kg.]
En inyeccin intravenosa durante al menos 60 s: i ntervenciones cortas: empezar con 1-4,5 mg/kg
(la dosis de 2 mg/kg suele producir una anestesia quirrgica de 5 a 10 min). [NIOS: induccin a
la anestesia: 1-2 mg/kg: intervenciones de corta duracin: 0,5-1 mg/kg.]
En perfusin intravenosa de una solucin con 1 mg/ml: intervenciones ms largas, induccin: dosis
total de 0,5-2 mg/kg; mantenimiento: 10-45 g/kg/min, ajustando la velocidad segn la respuesta.
[NIOS: 5-20 g/kg/min en dosis individualizadas.]

3. CLORAL, HIDRATO DE

Indicaciones:
Se utiliza como sedante e hipntico en nios que van a ser sometidos a pruebas diagnsticas.
Precauciones:
Insuficiencia r enal o heptica (apendice 4 y 5), enfermedad cardaca g rave o insuficiencia
respiratoria. El hidrato de cloral puede desencadenar ataques agudos de porfiria en pacientes con
porfiria intermitente. Se debe administrar slo en servicios de asistencia sanitaria donde se pu eda
proporcionar la monitorizacin pertinente. Su uso repetido produce dependencia.
Interacciones: su efecto sedante pue de pot enciarse con la adm inistracin simultnea de o tros
depresores del sistema nervioso central como el alcohol, l os barbitricos y ot ros sedantes. Puede
potenciar el efecto anticoagulante de los derivados cumarnicos.
Conduccin: La somnolencia puede persistir al da siguiente e influir en el rendimiento ante tareas
que exijan pericia (p. ej., conduccin de vehculos); refuerzo de los efectos del alcohol.

Contraindicaciones:
Est contraindicado por va oral en caso de alteracin gstrica y lcera gastroduodenal.

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Efectos adversos:
Irritacin gstrica, nuseas, vmitos, arritmias cardacas, distensin abdominal, meteorismo, ataxia,
cefalea y po sibles a lucinaciones o confusin. Tambin puede p roducir reacciones alrgicas
caracterizadas por rash cutneo y urticaria.

Posologa:
Lactantes y nios: sedante previo a la prueba diagnstica: 25-50 mg/kg/dosis, 30-60 min antes de la
prueba; puede repetirse a los 30 min hasta una dosis total mxima de 100 mg/kg o 1 g t otal para
lactantes y 2 g total para nios. Hipntico: 50 mg/kg/dosis; dosis mxima 2 g/da. neonatos: sedante
previo a la prueba: 25 mg/kg/dosis.

















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Seccin 2:
Analgsicos, antipirticos, antiinflamatorios no esteroides,
antigotosos y frmacos antirreumticos modificadores del
curso de la enfermedad

A. Analgesicos Opiodes 32
B. Antagonistas Narcticos 49
C. Derivados del Paracetamol 51
D. derivados del acido arilacetico y arilpropionico 52
E. Oxicanes 59
F. Farmacos Modificadores de la Evolucin de la Artritis Reumatoide
y otros procesos inflamatorios relacionados 62
G. Antigotosos 67
H. Pirazolonas 69
I. Derivados del Indol 71














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A. ANALGSICOS OPIOIDEOS
Los analgsicos opioideos suelen emplearse para aliviar el dolor moderado o intenso, sobre
todo de origen visceral. Su administracin repetida ocasiona dependencia y tolerancia, pero
ello no es bi ce para controlar el dol or de l a enfermedad terminal. El uso r egular de un
opioide potente est indicado frente a ciertos casos de dolor crnico de origen no maligno;
el t ratamiento lo supervisar un especialista y el pa ciente acudi r pe ridicamente a
revisin.
EFECTOS ADVERSOS. Los a nalgsicos opi oideos c omparten muchos e fectos a dversos
aunque ex istan diferencias cua litativas y cua ntitativas. Los m s comunes com prenden
nuseas, vmitos, estreimiento y s omnolencia. Las dos is mayores p roducen d epresin
respiratoria e hipotensin.
INTERACCIONES. Vase ap ndice 1 (Analgsicos opi oideos) ( nota impor tante: riesgo
especial con la petidina y posiblemente otros opioides e IMAO).
CONDUCCIN. La somnolencia puede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que
exijan pericia (p. ej., conduccin de vehculos; aumenta los efectos del alcohol).
SELECCIN. La morfina contina siendo el analgsico opioideo ms eficaz frente al dolor
intenso, pe ro a m enudo pr oduce n useas y vmitos. E s l a r eferencia c on l a que s e
comparan los dems analgsicos opioideos. Adems de aliviar el dolor, la morfina tambin
confiere un estado de euforia y liberacin mental.
La morfina es el opioide de eleccin para el tratamiento por va oral del dolor grave en la
medicina paliativa. Se administra peridicamente, cada 4 h ( o cada 12 o 24 h s i se utiliza
un preparado de liberacin modificada).
La buprenorfina ejerce pr opiedades a gonistas y a ntagonistas de l os opi oides y pu ede
precipitar sntomas de abstinencia, includo el dolor, en los pacientes con adiccin a otros
opioides. Es una s ustancia adictiva que, por s misma, pr oduce dependencia. Sus efectos
duran mucho ms que los de la morfina y si se administra por va sublingual constituye un
analgsico con e ficacia durante 6 a 8 h. Los v mitos pue den s uponer un pr oblema. A
diferencia de l a m ayora de los a nalgsicos opi oideos, l a na loxona s lo r evierte
parcialmente los efectos de la buprenorfina.
La codena alivia c on e ficacia el dol or l eve o m oderado pe ro pr oduce un e streimiento
excesivo si se utiliza de forma prolongada.
El difenoxilato (combinado con l a a tropina, por e jemplo c o-fenotropo) se e mplea e n l a
diarrea aguda.
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La dipipanona, administrada por s eparado, r esulta menos s edante que l a morfina pero l a
nica e specialidad c onocida c ontiene un a ntiemtico y, por c onsiguiente, no s e pue de
administrar dentro de los regmenes habituales de la medicina paliativa.
La dihidrocodena despliega una actividad analgsica parecida a l a de la codena. La dosis
de la dihidrocodena por va oral suele ser de 30 mg cada 4 h; si se dupl ica la dosis a 60
mg, puede obtenerse un mayor alivio del dol or, aunque se produce a expensas de nuevas
nuseas y vmitos.
El alfentanilo, el fentanilo y e l remifentanilo se ut ilizan en inyeccin para l a ana lgesia
intraoperatoria; e l fentanilo se s uministra e n un sistema de libe racin t ransdrmica, e n
forma de parche autoadhesivo, que se cambia cada 72 h.
El meptazinol comporta, supuestamente, una baja incidencia de depresin respiratoria. Se
ha comunicado que sus efectos duran de 2 a 7 h y comienzan antes de 15 min.
La metadona seda menos que l a morfina y a cta dur ante ms t iempo. Si s e emplea de
manera prolongada, no debe administrarse ms de dos veces al da para evitar el riesgo de
acumulacin y s obredosis. La m etadona pue de s ustituir a l a m orfina s i un pa ciente
experimenta, como s ucede oc asionalmente, e xcitacin ( o exacerbacin d el dol or) c on l a
morfina.
La oxicodona presenta una ef icacia y efectos adversos parecidos a l os de l a morfina. Se
utiliza sobre todo para controlar el dolor en cuidados paliativos.
El papaveretum se utiliza en raras ocasiones; l a morfina se prescribe con ms facilidad y
resulta menos propensa a errores en relacin a la potencia y a la dosis.
La pentazocina posee propiedades a gonistas y antagonistas y p recipita s ntomas de
abstinencia, i ncluido e l dol or, e ntre l os pa cientes c on a diccin a ot ros opi oides. S i s e
inyecta, su potencia es mayor que la de la dihidrocodena o la codena, pero pueden ocurrir
alucinaciones y trastornos del pensamiento. Se desaconseja, es ms, debe evitarse despus
del infarto de miocardio, porque puede aumentar la presin pulmonar y artica as como el
trabajo cardaco.
La petidina produce una analgesia inmediata pero breve; produce menos estreimiento que
la morfina, si bien su potencia analgsica es menor, incluso administrada a dosis altas. No
resulta idnea para tratar el dolor grave y persistente. Se utiliza para la analgesia durante el
trabajo de l pa rto; no obs tante, pa ra e l dol or obs ttrico s uelen pr eferirse ot ros opi oides,
como la morfina o la diamorfina.
El tramadol produce analgesia por otros mecanismos: un efecto opioideo y un refuerzo de
las v as s erotoninrgicas y adrenrgicas. Tiene menos ef ectos adve rsos car actersticos de
los opi oides ( en pa rticular, menos de presin r espiratoria, menos e streimiento y menos
capacidad adictiva); se han notificado reacciones psiquitricas.
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POSOLOGA. La dos is de l os opi oides i ndicada e n e l BNF puede ajustarse
individualmente segn el g rado de analgesia y l os ef ectos adve rsos; l a respuesta de l os
pacientes a los opioides vara muchsimo.
ANALGESIA P OSTOPERATORIA. E l us o i ntraoperatorio de opi oides i nfluye en l a
prescripcin postoperatoria de analgsicos y retrasa, en muchas ocasiones, la necesidad de
administrar un analgsico despus de la ciruga. El analgsico opioideo se administrar con
cuidado despus de la operacin, porque puede potenciar la posible depresin respiratoria
residual. Para el dolor postoperatorio se utilizan tambin analgsicos no opioideos.
La morfina es el ms ut ilizado. El tramadol no es t an eficaz frente al dolor i ntenso como
otros opi oides. La buprenorfina puede a ntagonizar e l e fecto analgsico de l os opi oides
administrados con anterioridad y no s uele r ecomendarse. La petidina se metaboliza hacia
norpetidina, que s e acumula, s obre t odo en c aso de i nsuficiencia renal; la nor petidina
estimula el sistema nervioso central y puede causar convulsiones. El meptazinol se utiliza
muy poco.
Los opi oides t ambin pue den a dministrarse por v a e pidural [ va no a utorizada] e n e l
perodo postoperatorio, pero se asocian con efectos adversos del tipo de prurito, retencin
urinaria, nuseas y vmitos; la depresin respiratoria puede demorarse, en particular, con la
morfina.
Para ms de talles s obre la ana lgesia controlada por el pa ciente ( ACP) p ara el alivio del
dolor postoperatorio, c onsulte l os pr otocolos hos pitalarios. E xisten f ormulaciones
especficamente concebidas para la ACP.
DOLOR DENTAL Y OROFACIAL. Los a nalgsicos opi oideos s on bastante i neficaces
frente al dol or d ental. Como ot ros opi oides, l a dihidrocodena suele pr oducir n useas y
vmitos, que l imitan s u ut ilidad e n e l dol or de ntal; s i s e i ngieren ms de una s dos is,
tambin puede inducir estreimiento. La dihidrocodena no es muy eficaz en el dolor dental
postoperatorio.
La petidina se pue de i ngerir por v a oral pe ro, pa ra a lcanzar un efecto pt imo, de be
administrarse e n i nyeccin. N o s e ha c onfirmado s u e ficacia f rente al dol or de ntal
postoperatorio y probablemente se utiliza muy poco en estomatologa. Los efectos adversos
de la petidina se asemejan a los de la dihidrocodena y, con la salvedad del estreimiento,
la pe tidina t iene ms pr obabilidad de oc asionarlos. La de pendencia no e s pr obable s i s e
prescriben muy pocos comprimidos en ocasiones contadas; no obstante, los dentistas deben
estar atentos a la peticin de este medicamento por parte de los adictos.
ADICTOS. A unque s e requiere c autela, l os a dictos ( y l os e x a dictos) pue den r ecibir
tratamiento analgsico de la misma forma que el resto cuando existe una necesidad clnica
real. Los m dicos no r equieren ninguna l icencia es pecial p ara p rescribir ana lgsicos
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opioideos a los adictos, a fin de aliviar el dolor causado por una enfermedad orgnica o una
lesin.

1. FENTANILO
Mecanismo de accin
Derivado opioide sinttico, agonista selectivo de receptores opiceos de tipo mu, unas 50-
150 veces m s pot ente que l a m orfina, co n propiedades an algsicas y s edantes.
Para tratamientos crnicos se utiliza en forma de parches para administracin transdrmica
que l iberan e l pr incipio activo de f orma c ontinua y pr oporcionan un a c oncentracin
plasmtica estable. Presenta un perodo de l atencia de 8-16 horas hasta al canzar el efecto
terapeutico.
Para tratamientos agudos se utiliza en forma de comprimidos bucofarngeos, en los que el
principio activo se abs orbe a t ravs de l a m ucosa or al y l a con centracin mxima s e
alcanza a los 20-40 minutos.
Indicaciones
Va t ransdrmica ( parches): dol or crnico i ntratable que r equiera t ratamiento con
opioides.
Va bucofarngea (comprimidos bucodispersables): reagudizacin del dolor crnico
oncolgico, asociado a un opioide de accin prolongada.
Contraindicaciones
-Depresin respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave.
Efectos adversos
Cutneos: prurito, s udoracin, erupcin en la z ona de aplicacin ( suele
desaparecer 24 hor as despus de r etirar el parche). Raramente de rmatitis
exfoliativa.
Sistema nervioso: somnolencia ( incidencia s imilar a m ofina), cefalea, t emblor,
desorientacin, vrtigo, alucinaciones, convulsiones, depresin.
Digestivos: nuseas vmitos generalmente al inicio del tratamiento, estreimiento
(menor i ncidencia que m orfina), s equedad d e boc a, f latulencia, di stensin
abdominal.
Respiratorios: la depresin respiratoria es el efecto ms grave y puede afectar al
2% de pacientes.
Otros: anorexia, retencin urinaria, bradicardia.
Precauciones
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Asma e insuficiencia respiratoria: los opi oides pue den pr oducir d epresin de l a
funcin r espiratoria d ependiente de l a dos is. D eben e vitarse dur ante l as c risis
asmticas. -Hipertrofia prosttica: los opioides pueden producir retencin urinaria.
Insuficiencia heptica: al s er s u principal v a de el iminacin, debe aj ustarse l a
dosis. (Apndice 5).
Hipotiroidismo: aumenta el r iesgo de de presin respiratoria y d el S NC. Se
recomienda reducir la dosis.
Alteracin de la vescula biliar: l os opi oides pue den p roducir c ontraccin de l a
vescula biliar.
Dependencia y tolerancia: los casos de adiccin son i mprobables. La r etirada del
tratamiento debe realizarse gradualmente.
Conduccin y manejo de maquinaria: no se recomienda durante los primeros das
de tratamiento por el riesgo de somnolencia o visin borrosa.
Fiebre: l a f iebre o el c alor ex tremo aumentan la pe rmeabilidad de l a piel. La
absorcin transdrmica de fentanilo puede aumentar hasta un t ercio, por lo que en
estos casos se debe reducir la dosis.
Embarazo: categora C de l a FDA. Los opi oides at raviesan la pl acenta. No se han
descrito casos de t eratogenia. Se acepta su uso a dos is t eraputicas si no hay una
alternativa ms segura. (Apndice 2)
Lactancia: se di stribuye en la l eche m aterna e n cantidades m uy p equeas. Se
considera compatible.(Apndice3)
Pediatra: no s e ha e stablecido s u s eguridad e n m enores de 12 a os. N o s e
recomienda. -Geriatra: los ancianos tiene reducida la capacidad de eliminacin del
frmaco y son ms propensos a l a depresin respiratoria. Se r ecomienda vi gilar y
reducir la dosis si se considera necesario.
Posologa:
VA TRANSDRMICA

1. (dolor crnico) La pauta general es de 1 parche cada 72 horas.
2. Pacientes no t ratados previamente con opi oides. D osis i nicial de 25 g/hora
(parche "25").
3. Pacientes tratados previamente con opioides. La dosis inicial se cal cula a partir de
la dosis de opioide requerida en las 24 hor as anteriores, segn la tabla adjunta. El
efecto mximo no s e a lcanza ha sta l as 24 hor as de s u aplicacin, por lo que s e
recomienda aadir un analgsico de r escate o reducir gradualmente el que es taba
tomando.
4. Forma de administracin.Los parches se aplican sobre piel seca, limpia, sin vello,
heridas ni i rritaciones, p referiblemente en e l t orso o pa rte s uperior de l b razo. Si
necesita eliminarse el vello, puede cortarse pero no afeitarse. Si necesita limpiarse,
debe hacerse slo con agua. Se sustituye cada 3 d as, procurando rotar l a zona de
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aplicacin. P ara dos is s uperiores a 100 g/hora pue den a plicarse t antos pa rches
como sea ne cesario. Deben utilizarse nt egros, s in cortarlos ni a lterarlos, para
garantizar l a l iberacin gradual de l pr incipio activo.

VA BUCOFARNGEA (reagudizacin del dolor crnico)
1. Pauta posolgica. Comenzar con 1 c omprimido bucofarngeo de 200 g, que
puede repetirse a los 15 minutos si la respuesta analgsica no es adecuada. Si ha
necesitado 2 comprimidos, pa ra s iguientes episodios s e ut ilizarn l os
comprimidos de l a dos is s uperior y as s ucesivamente ha sta l legar a l a dosis
adecuada. Si el paciente tiene ms de 4 episodios diarios de dolor agudo durante
4 d as consecutivos, debe valorarse el aumento de dosis del opioide de accin
prolongada.
2. Forma de administracin.Se coloca el comprimido dentro de la boca contra la
mejilla y s e de splaza p or l a boc a con ayuda d el apl icador, pa ra aumentar a l
mximo la absorcin. El comprimido debe chuparse, sin masticarlo, procurando
tragar lo mnimo posible. En pacientes con sequedad de boca, se puede utilizar
agua para humedecer la boca.
Sobredosificacin
Requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcin respiratoria y evitar el shock y
el coma. La administracin de naloxona, un antagonista especfico de opioides, contrarresta
rpidamente el efecto depresor.

2. MORFINA
Mecanismo de accin.
Alcaloide natural que se obtiene del opio. Es agonista puro de receptores opiceos de tipo
, a l os que se une con gran afinidad y potencia. Sus pr incipales ef ectos f armacolgicos
son:
Analgesia dependiente de la dosis.
Sedacin y estupor, o bien euforia y bienestar.
Depresin respiratoria.
Reduccin de la motilidad intestinal.
Miosis.
Tolerancia y dependencia fsica.



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Indicaciones
Dolor intenso.
Dolor asociado a infarto de miocardio.
Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema agudo de pulmn.
Tos de los pacientes terminales.

Precauciones
Asma e i nsuficiencia r espiratoria: l os opi oides pueden pr oducir de presin de l a
funcin r espiratoria d ependiente de l a dos is. Deben evitarse dur ante l as cr isis
asmticas.
Hipertrofia prosttica: los opioides pueden producir retencin urinaria.
Insuficiencia h eptica: al s er s u principal v a de el iminacin, debe evitarse o
reducirse la dosis. En algunos pacientes puede i ncluso precipitar coma. (Apndice
5).
Insuficiencia renal: evitar o reducir dosis. (Apndice 4).
Hipotiroidismo: aumenta el riesgo de depresin respiratoria y del sistema nervioso
central. Se recomienda reducir la dosis.
Alteracin de la ve scula bi liar: los opi oides pue den pr oducir c ontraccin de l a
vescula biliar.
Dependencia: l a administracin repetida puede provocar t olerancia y dependencia.
La i nterrupcin puede originar s ndrome de abstinencia, por l o que l a s uspensin
del tratamiento debe realizarse gradualmente.
Conduccin y manejo de maquinaria: no s e r ecomienda durante l os primeros d as
de tratamiento por el riesgo de somnolencia o visin borrosa.
Embarazo: cat egora C de l a F DA. Los opi oides at raviesan la pl acenta. S e ha n
descrito c asos de s ndrome de a bstinencia e n ne onatos. Se a cepta s u us o a dos is
teraputicas si no hay una alternativa ms segura. (Apndice 2).
Lactancia: s e di stribuye en la l eche m aterna. Aunque ex iste cont roversia, se
considera compatible a las dosis teraputicas, procurando que la lactancia se realice
inmediatamente antes de la siguiente dosis para que la cantidad de medicamento en
la leche sea lo ms baja posible. (Apndice 3).
Pediatra: se acepta su uso en determinadas condiciones y en todo caso calculando
cuidadosamente l a dos is s egn e l p eso. Los ne onatos s on e specialmente
susceptibles a la depresin respiratoria.
Geriatra: l os ancianos son ms propensos a l a depresin respiratoria, l a retencin
urinaria y l a i nsuficiencia r enal. Se r ecomienda r educir l a dos is o aumentar el
intervalo posolgico.
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Contraindicaciones:
Evitar en l a depresin respiratoria aguda, alcoholismo agudo y situaciones con r iesgo de
leo paraltico; e vitar t ambin en la hi pertensin intracraneal o traumatismo craneal
(modifica l as r espuestas pupi lares, vitales para la e xploracin neurolgica); e vitar la
inyeccin en el feocromocitoma (riesgo de respuesta presora a l a liberacin de histamina).
Enfermedad obstructiva respiratoria grave.
Efectos adversos
Sistema ne rvioso: s omnolencia, de sorientacin, e uforia, cefalea, alucinaciones,
tolerancia, agitacin, vrtigo, temblor, convulsiones, depresin.
Digestivos: n useas, vmitos ( generalmente a l ini cio del tr atamiento),
estreimiento, sequedad de boca, alteracin del gusto, espasmo biliar.
Respiratorios: depresin respiratoria.
Oculares: sequedad ocular, visin borrosa, miosis, diplopia.
Otros: r etencin ur inaria, hi potensin pos tural, hi pertensin i ntracraneal, r ubor
facial, b radicardia, t aquicardia, p alpitaciones, hi potermia. r educcin d e la l ibido,
erupcin cutnea y prurito.
Posologa
Dolor crnico.

Va oral. Existen preparados de accin rpida y lenta. Es recomendable empezar con uno
de acci n rpida pa ra aj ustar l a dos is ms r apidamente y pa sar de spus a uno de acci n
retardada.
Dosis inicial en adultos 5-10 mg/4h de un pr eparado de accin rpida y ajustar despus la
dosis ha sta obt ener un alivio a decuado de l dol or. U na v ez a justada l a dos is s e pue de
sustituir por un pr eparado de accin r etardada repartiendo l a dosis en 2 t omas di aria. En
episodios de agudizacin del dolor puede aumentarse la dosis de morfina retardada o tomar
al mismo tiempo morfina rpida a demanda (5-10 mg/4h).

Va subcutnea. Se utiliza cuando la va oral no es posible y en las agudizaciones del dolor
oncolgico. Dosis inicial en adultos 5-10 mg/4-6h. Los cambios de dosis se realizan igual
que por v a or al. E n e pisodios de a gudizacin de l dol or pue de a dministrarse dos is
adicionales d e 5 o 10 m g, m anteniendo l as dos is y pauta pr evias.
Para cambiar de v a d e administracin o a ot ro analgsico opioide pue de r ecurrirse a l a
tabla siguiente.

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Dolor asociado a infarto de miocardio.

Va parenteral (intravenosa o s ubcutnea si sta no e s posible). La dosis usual es de 2,5-5
mg, hasta un mximo de 3 dosis. Para la administracin por va intravenosa el contenido de
la a mpolla ( 1 ml) s e d iluye en 9 ml d e s uero f isiolgico. No s e r ecomienda l a v a
intramuscular po rque p uede i nterferir l a i nterpretacin de l as pr uebas di agnsticas
posteriores.

Edema a gudo d e pul mn. Va i ntravenosa l enta. Dosis us ual 5-10 mg ( 0,5-1 ampolla al
1%).
Neonatos de hasta 1 mes: 150 g/kg. Lactantes de 1 a 12 meses: 200 g/kg.
Nios de 1 a 5 aos: 2,5-5 mg; de 6 a 12 aos: 5-10 mg. En inyeccin intravenosa lenta: de
un c uarto a l a m itad de l a dosis i ntramuscular c orrespondiente.
Premedicacin: hasta 10 mg en inyeccin subcutnea o intramuscular de 60 a 90 min antes
de la operacin.Nios: 150 g/kg en inyeccin intramuscular.
Dolor pos toperatorio: e n i nyeccin s ubcutnea o i ntramuscular: 10 m g c ada 2 -4 h, s i
procede (15 mg para los pacientes musculosos, de ms peso). Neonatos de hasta 1 mes:
150g/kg. lactantes de 1 a 12 meses: 200 g/kg. nios de 1 a 5 aos: 2,5-5 mg; de 6 a 12
aos: 5-10 mg.

3. MEPERIDINA
La Meperidina produce una analgesia inmediata pero breve; produce menos estreimiento
que la morfina, si bien su potencia analgsica es menor, incluso administrada a dosis altas.
No resulta i dnea pa ra t ratar el dol or gr ave y persistente. Se ut iliza p ara l a ana lgesia
durante el t rabajo del p arto; no obs tante, pa ra e l dol or obs ttrico s uelen pr eferirse ot ros
opioides, como la morfina o la diamorfina.
Indicaciones:
Dolor moderado o intenso, analgesia obsttrica; analgesia perioperatoria.
Precauciones:
Hipotensin, hi potiroidismo, asma (evitar durante la crisis) y di sminucin de las reservas
respiratorias, hipertrofia prosttica; embarazo (apndice 2), lactancia (apndice 3); reducir
la dosis o evitar el preparado en la insuficiencia renal (v. tambin apndice 4), ancianos y
personas de bilitadas ( reducir l a dos is); t rastornos c onvulsivos, de pendencia ( sntomas de
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abstinencia grave s i s e r etira br uscamente); no suele r ecomendarse el us o de ant itusivos
que contengan analgsicos opi oideos para l os ni os y deben evitarse completamente para
los menores de 1 ao; interacciones: apndice 1 (Analgsicos opioideos)
No adecuado para el dolor intenso y continuo.
Contraindicaciones:
Evitar en l a depresin respiratoria aguda, alcoholismo agudo y situaciones con r iesgo de
leo paraltico; e vitar t ambin en la hi pertensin intracraneal o traumatismo craneal
(modifica l as r espuestas pupi lares, vitales pa ra l a ex ploracin neurolgica); evi tar la
inyeccin en el feocromocitoma (riesgo de respuesta presora a la liberacin de histamina).
Insuficiencia renal grave.
Efectos adversos:
Nuseas y vmitos (sobre t odo, en l as primeras etapas), estreimiento y somnolencia; l as
dosis m s a ltas pr oducen de presin r espiratoria, hi potensin y r igidez m uscular; ot ros
efectos adv ersos cons isten en dificultad para orinar, espasmos ur eterales o biliares,
sequedad de boca, sudoracin, cefalea, rubefaccin facial, vrtigo, bradicardia, taquicardia,
palpitaciones, hipotensin postural, hipotermia, alucinaciones, disforia, cambios del estado
de nimo, de pendencia, m iosis, di sminucin d e l a l ibido o de l a pot encia, e rupcin,
urticaria y prurito, se han descrito convulsiones en caso de sobredosificacin.
Posologa:
Dolor agudo: por va oral: 50-150 mg cada 4 h. Nios: 0,5-2 mg/kg. En inyeccin
subcutnea o i ntramuscular: 25-100 mg, repetidos a las 4 h. Nios: 0,5-2 mg/kg en
inyeccin intramuscular. En inyeccin intravenosa lenta: 25-50 mg, repetidos a l as
4 h.
Analgesia obs ttrica: e n i nyeccin s ubcutnea o i ntramuscular: 50 -100 m g,
repetidos 1-3 h ms tarde, si es necesario; 400 mg en 24 h como mx.
Premedicacin: en inyeccin intramuscular: 25-100 m g 1 h a ntes de l a
ciruga.Nios: 0,5-2 mg/kg.
Dolor postoperatorio: en inyeccin subcutnea o intramuscular: 25-100 mg cada 2 a
3 h, si es necesario.
Nios: 0,5-2 mg/kg en inyeccin intramuscular.
Nota. Hay que vi gilar cuidadosamente al paciente dur ante el perodo postoperatorio para
ver si el dolor se alivia o si aparecen efectos adversos, en especial depresin respiratoria.


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4. CODEINA
Mecanismo de accin
Frmaco derivado de l a morfina, agonista pur o de r eceptores opi oides de t ipo , aunque
con menor afinidad que la morfina. Tiene accin analgsica moderada-dbil, antitusgena
de accin central, por depresin del centro de l a t os a ni vel medular, y antidiarreica por
disminucin del pe ristaltismo intestinal. Deprime e l s istema ne rvioso central e n me nor
medida que la morfina y no ocasiona farmacodependencia.
Su efecto se manifiesta a l os 30 -45 minutos y s e mantiene dur ante 1 -2 horas (el ef ecto
analgsico) o 4-6 horas (el efecto antitusgeno).
La codena se pr esenta t ambin asociada a an algsicos no opioides, como el paracatemol
(ver p resentaciones). Esta as ociacin potencia l a accin analgsica de ambos
medicamentos porque combina un mecanismo de accin a nivel perifrico y central.
Indicaciones
Tratamiento de l a t os s eca o i mproductiva, de l dol or l eve o m oderado y de l a di arrea.
Las p resentaciones de codena s ola t ienen i ndicacin c omo a ntitusivo, y l as f ormas
combinadas con paracetamol como analgsico.
Precauciones
Insuficiencia r espiratoria: en pacientes con asma o enfisema pul monar pue de
desencadenar i nsuficiencia r espiratoria debido al aumento de l a vi scosidad de l as
secreciones bronquiales y la supresin del reflejo de la tos.
Hipertrofia prosttica: los opioides pueden producir retencin urinaria.
Hipotiroidismo: aumenta el riesgo de depresin respiratoria y del sistema nervioso
central. Se recomienda reducir la dosis.
Alteracin d e l a ve scula bi liar: l os opi oides pue den pr oducir c ontraccin de l a
vescula biliar.
Dependencia y tolerancia: el riesgo de dependencia a codena es mucho menor y el
sndrome de a bstinencia m ucho m enos grave que l os de ot ros opi oides m s
potentes. N o obs tante, se r ecomienda que l a r etirada d el t ratamiento se ha ga
gradualmente.
Actividades es peciales: dur ante l os pr imeros d as de t ratamiento debe t enerse e n
cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa.
Embarazo: categora C de la FDA. Atraviesa la placenta. Se han descrito neonatos
con sndrome de abs tinencia en madres t ratadas con opioides. No se c onoce el
riesgo ef ectivo de l a codena. Debe evaluarse l a r elacin riesgo-beneficio.
(Apndice 2).
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Lactancia: s e ex creta e n la l eche materna en muy ba ja cant idad. La Academia
Americana de Pediatra lo considera compatible a las dosis teraputicas. (Apndice
3).
Pediatra: l a ex citacin pa radjica es es pecialmente pr obable en pacientes
peditricos. No se recomienda su uso en menores de 2 aos.
Geriatra: los ancianos pueden ser ms sensibles a los efectos de este medicamento,
por l o que pue den ser necesarias dos is menores o intervalos de dos ificacin ms
largos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la codena u otros opioides.
Depresin respiratoria grave, ataque agudo de asma, EPOC.
Diarrea asociada a colitis pseudomembranosa.

Efectos adversos
En general los efectos adversos de la codena a las dosis teraputicas son menos frecuentes
y graves que la morfina.
Digestivos: e l e streimiento es e l e fecto ms f recuente y l imitante de s u uso en
tratamientos prolongados, la incidencia es mayor que con otros opioides. Cuando se
usa como analgsico puede ser conveniente utilizar un l axante. Tambin nuseas y
vmitos, sequedad de boca.
Sistema ne rvioso: s omnolencia, mareos, v rtigo, c onfusin. Raramente agitacin,
alucinaciones o c onvulsiones a dos is altas. Se ha de scrito excitacin paradjica
especialmente en nios.
Otros: prurito, erupcin cutnea, alteraciones de la visin, palpitaciones, raramente
sudoracin.
Sobredosificacin
Puede pr oducir e xcitacin i nicial, a nsiedad, i nsomnio y pos teriormente e n c iertos c asos
somnolencia que pr ogresa a e stupor o c oma, c efalea, miosis, a lteraciones de l a p resin
arterial, arritmias, sequedad de boc a, reacciones de hipersensibilidad, pi el f ra y vi scosa,
taquicardia, c onvulsiones, t rastornos gastrointestinales y depresin r espiratoria. E n l a
intoxicacin grave puede apa recer apnea, col apso circulatorio, parada cardiaca y muerte.
El tratamiento es sintomtico, basado en el mantenimiento de la va area, lavado gstrico
y administracin de carbn activado si se considera necesario, y l a administracin de un
antagonista opioide especfico, la naloxona
Posologia
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Va oral.
Antitusgeno
Adultos: 15-30 mg/6-8h. Dosis mxima 120 mg/da.
Nios de 2 a 12 aos, De 6 a 12 aos: 5-10 mg/4-6h, dosis mxima 60 mg/da.
De 2 a 6 aos: 0,25 mg/kg/6h, dosis mxima 30 mg/da.
Analgsico
Adultos; 30-60 mg/4-6h. Dosis mxima 240 mg/da.
Nios de 2 a 12 aos; 0,5-1 mg/kg/6h.
Antidiarreico
Adultos; 30 mg/6-8h. Dosis mxima 120 mg/da.
Nios de 2 a 12 aos; 0,5 mg/kg/6-8h.
Insuficiencia r enal: s e r ecomienda ut ilizar el 75% de l a dos is de l ad ulto en caso de
insuficiencia moderada ( ClCrLcr 30-60 ml/min) y el 50% en caso de i nsuficiencia grave
(ClCr menor de 30 ml/min).

5. TRAMADOL
Mecanismo de Accin
Derivado opi oide s inttico de estructura s imilar a l a c odena. E s agonista s electivo de
receptores opi oides de t ipo m u, ka ppa y de lta a unque c on m enor a finidad que ot ros
opioides. Presenta una actividad analgsica moderada y s us ef ectos s obre l a de presin
respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides.
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a severo.
Contraindicaciones
Depresin respiratoria o EPOC grave.
Tratamiento concomitante con IMAO o durante las 2 semanas anteriores.
Efectos adversos
Digestivos: nuseas y vmitos son l os ms frecuentes, aparecen l os primeros d as
de t ratamiento y son la pr incipal causa de a bandono. S equedad de boc a,
ocasionalmente es treimiento, aumento de am ilasa s rica.
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-Sistema nervioso: oc asionalmente cef alea y mareos. Raramente s omnolencia,
cansancio, v rtigo, c onfusin, a lucinaciones. Puede pr ovocar c onvulsiones e n
pacientes predispuestos (epilpticos).
Cardiovasculares: enr ojecimiento facial, raramente t aquicardia, bradicardia,
palpitaciones, hipotensin.
Respiratorios: r aramente di snea. Se ha descrito depresin r espiratoria pero s lo a
altas dosis y asociado a otros frmacos depresores.
Otros: prdida de apetito, sudoracin, raramente erupcin cutnea y urticaria.
Precauciones
Asma e i nsuficiencia respiratoria: debe evitarse durante las crisis asmticas por el
riesgo de depresin respiratoria.
Insuficiencia heptica o r enal: debe aj ustarse l a dosis en insuficiencia moderada,
generalmente aumentando el i ntervalo de dosificacin. No se recomienda en caso
de insuficiencia grave.
Epilepsia: debe utilizarse con precaucin porque disminuye el umbral convulsivo.
No se recomienda en pacientes no controlados.
Hipotiroidismo: a umenta e l r iesgo d e de presin r espiratoria y de l S NC. Se
recomienda reducir la dosis.
Dependencia y t olerancia: el r iesgo de adiccin es m uy b ajo a l as dos is
teraputicas. Sin embargo, se r ecomienda que l a r etirada del t ratamiento s e ha ga
gradualmente.
Conduccin y m anejo de m aquinaria: de be t enerse en cuenta e l r iesgo de
somnolencia dur ante l os pr imeros d as de t ratamiento antes de r ealizar es tas
actividades.
Embarazo: Categora C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su
efecto, por lo que slo se acepta su uso si no existe una alternativa teraputica ms
segura. (Apndice 2).
Lactancia: s e ex creta e n la l eche m aterna, no se recomiendan tratamientos
prolongados. Son r ecomendables ot ros analgsicos opi oides, c omo codena o
dextropropoxifeno. (Apndice 3).
Posologia.
Adultos y mayores de 12 aos: dosis habitual 50-100 mg/6-8h va oral, subcutnea,
intramuscular o intravenosa. Para f ormas or ales r etard puede pa utarse cada 12
horas. Dosis mxima 400 mg/da.
Nios m enores de 12 aos: 1 -1,5 m g/kg e n d osis ni ca v a pa renteral. No se
recomienda su uso crnico va oral.
Insuficiencia r enal o heptica m oderada: s e r ecomienda pr olongar el intervalo
teraputico.
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Para cambiar de v a d e administracin o a ot ro analgsico opioide pue de r ecurrirse a l a
tabla adjunta.

6. TOLTERODINA
Mecanismo de A ccin: Frmaco a ntiespasmdico ur inario, a ntagonista de r eceptores
colinrgicos m uscarnicos, pr incipalmente de l a ve jiga ur inaria pe ro t ambin de ot ros
tejidos (glndulas salivares, tracto digestivo). Relaja el msculo detrusor que se contrae de
forma involuntaria en pacientes con vejiga hiperactiva.
Indicaciones
Tratamiento sintomtico de la incontinencia urinaria de urgencia y/o de la pol aquiuria en
pacientes con sndrome de vejiga hiperactiva.
Contraindicaciones
Uropata obstructiva (retencin urinaria).
Glaucoma de ngulo estrecho no controlado.
Miastenia gravis.
Colitis ulcerosa grave.
Megacolon txico.
Efectos adversos
La mayora se deben a su efecto anticolinrgico en otros tejidos. Su incidencia es menor
que con otros antimuscarnicos, como la oxibutinina, debido a su mayor selectividad.
Digestivos: f recuentemente s equedad d e boc a, di spepsia, e streimiento, dol or
abdominal, flatulencia, vmitos.
Sistema ne rvioso: ne rviosismo, m areos, s omnolencia, pa restesia, cansancio y
cefalea. Raramente confusin y alucinaciones.
Oculares: xeroftalmia, visin irregular (incluyendo acomodacin irregular).
Otros: sequedad de la piel. Raramente hipersensibilidad, retencin urinaria, edema
perifrico, taquicardia.
Precauciones
Obstruccin del tracto urinario: aumenta el riesgo de retencin urinaria.
Enfermedades gastrointestinales: puede disminuir la motilidad gastrointestinal por
su accin anticolinrgica, l o que puede ser especialmente gr ave en pacientes con
estenosis pilrica, colitis ulcerosa o hernia de hiato.
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Prolongacin QT: aunque no parece al terar significativamente el i ntervalo QT, se
recomienda pr ecaucin en pacientes con factores de r iesgo conocidos de
prolongacin QT o enfermedades c ardiacas r elevantes ( isquemia m iocrdica,
arritmia, insuficiencia cardiaca congestiva).
Conduccin y m anejo de m aquinaria: s e r ecomienda pr ecaucin por que pue de
producir visin borrosa y alterar la acomodacin visual y el tiempo de reaccin.
Embarazo: se han detectado malformaciones en animales, se desconoce su efecto
en hum anos ( categora C de l a F DA). Se r ecomienda evi tarlo y contemplar
cobertura ant iconceptiva en mujeres en edad f rtil dur ante el t ratamiento.
(Apndice 2).
Lactancia: aunqu e no se di spone d e da tos concretos s obre excrecin en leche
humana, debe evitarse su uso. (Apndice 3).
Pediatra: no se recomienda en menores de 18 aos por falta de experiencia.
Posologia
Va or al: Pauta general Dosis habitual 2 m g/12h ( comprimidos de l iberacin r pida) o 4
mg/24h (cpsulas de liberacin prolongada). La dosis puede reducirse a la mitad en funcin
de la respuesta individual o si aparecen efectos adversos intolerables.
Insuficiencia renal o heptica grave: Se r ecomienda l imitar a 2 mg/da en 1 o 2 tomas
segn se utilice comprimidos o cpsulas.

7. OXICODONA
Mecanismo de Accin.
Derivado opi oide s inttico r elacionado estructuralmente c on l a morfina y la codeine, Es
agonista puro de receptores opioides mu, kappa y delta, aunque con menor afinidad que la
morfina. Tiene accin analgsica y sedante por depresin del sistema nervioso central, con
una pot encia s imilar a l a morfina. Su efecto analgsico es rpido y de c orta dur acin,
alcanza el m ximo en 1 hora y s e m antiene d urante 3 -4 hor as ( cpsulas) o 12 hor as
(comprimidos).
Indicaciones.
Tratamiento del dolor intenso
Las c psulas ( de l iberacin r pida) estn i ndicadas en pr ocesos d olorosos a gudos
(postoperatorio, postparto, e tc.). Los comprimidos ( de l iberacin pr olongada) estn
especialmente i ndicados e n dol or c rnico ( pacientes onc olgicos u ot ros dol ores no
malignos).
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Contraindicaciones
Hipersensibilidad a opioides.
Depresin respiratoria, asma o EPOC.
leo paraltico.
Insuficiencia heptica o renal graves.
Tratamiento conjunto con antidepresivos IMAO o en las 2 semanas anteriores.
Efectos adversos
Digestivos: l os ms f recuentes s on n useas y estreimiento ( 30% de pa cientes).
Tambin pr oduce vm itos, a norexia, di arrea, sequedad d e boc a, di spepsia y
flatulencia.
Sistema ne rvioso: s omnolencia, a nsiedad, c onfusin, de presin, i nsomnio y
alucinaciones.
Respiratorios: disnea, broncoespasmo.
Otros: prurito.
Precauciones
Insuficiencia respiratoria: puede producir depresin respiratoria a dosis altas.
Hipertrofia prosttica: los opioides pueden producir retencin urinaria.
Hipotiroidismo: a umenta e l r iesgo de d epresin r espiratoria y de l SNC. Se
recomienda reducir la dosis.
Alteracin de la ve scula bi liar: los opioides pue den pr oducir c ontraccin de l a
vescula biliar.
Insuficiencia renal y/o heptica: existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma
heptico. Debe reducirse la dosis un 50% o aumentar el intervalo de dosificacin.
Tolerancia y d ependencia: s e h an detectado cas os de us o abusivo y s u p otencial
adictivo puede c onsiderarse s imilar a la mor fina. La int errupcin del tr atamiento
debe hacerse gradualmente para evitar sntomas de abstinencia.
Porfiria: no se aconseja en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad.
Conduccin y m anejo de m aquinaria: de be t enerse e n cuenta e l r iesgo de
somnolencia antes de realizar estas actividades.
Embarazo: categora C de la FDA. Atraviesa la placenta. Se han descrito neonatos
con sndrome de abstinencia en madres tratadas con opioides. Debe evitarse su uso.
(Apndice 2).
Lactancia: s e ex creta en la l eche m aterna en muy ba ja cantidad. El fabricante
recomienda evitarlo por el riesgo de sedacin y depresin respiratoria en el lactante.
Pediatra: no se recomienda en menores de 20 aos.
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Geriatra: los ancianos pueden ser ms sensibles a los efectos de este medicamento,
por l o que pue den s er necesarias dosis menores o i ntervalos de dos ificacin ms
largos.
- Interacciones; Apndice 1
Posologa
Va oral.
-Cpsulas de liberacin rpida: dosis inicial 5 mg/6h.

-Comprimidos de l iberacion pr olongada: dos is i nicial 10 -20 mg/12h. Los comprimidos
deben de tragarse enteros, sin partir ni triturar.

La dosis puede aumentarse (un 25% de la dosis diaria total) en funcin de la respuesta y la
tolerancia hasta una dosis mxima de 400 mg/da. Puede plantearse empezar el tratamiento
con las cpsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la
dosis total diaria en 2 tomas.
La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del SNC.
Sobredosificacin
- Sntomas: e xcitacin inicial, ansiedad, insomnio y pos teriormente e n c iertos casos
somnolencia que pr ogresa a e stupor o c oma. E n l a i ntoxicacin g rave pue de a parecer
apnea, colapso ci rculatorio, parada ca rdiaca y m uerte.
- Tratamiento: sintomtico basado en el mantenimiento de l a v a ar ea, lavado gstrico y
administracin de c arbn a ctivado s i s e considera ne cesario, y l a a dministracin de un
antagonista opioide especfico, la naloxona por va intravenosa a las dosis apropiada.

B. Antagonistas Narcticos

1. NALOXONA
Mecanismo de accin:
Antagonista opi oide pur o d e r eceptores de t ipo m u, delta y k appa,
Se administra por v a p arenteral. El t iempo pa ra que s e manifieste s u accin es de 1 -2
minutos ( va i ntravenosa) o 2 -5 m inutos (va intramuscular) y es de c orta dur acin,
aproximadamente 30-45 minutos.
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Indicaciones
Tratamiento y diagnstico de la intoxicacin aguda por opioides.
Tratamiento de la depresin respiratoria inducida por opioides.
Tratamiento de l a de presin respiratoria e n neonatos de bido a l os opi oides
administrados a la madre durante el parto.
Precauciones
Enfermedades c ardiovasculares: l a na loxona pue de pr ovocar hi pertensin y
taquicardia en estos pacientes, por lo que existe el riesgo de insuficiencia cardiaca y
edema pulmonary.
Drogodependencia: de be ut ilizarse c on pr ecaucin por que l a a dministracin de
naloxona puede provocar un sndrome de abstinencia agudo.
Embarazo y lactancia. Vease apndice 2 y 3.
AJUSTE P OSOLGICO: Si s e ut iliza e n e l pos toperatorio, la do sis s e aj ustar
individualmente para obtener una respuesta respiratoria suficiente; no obstante, la naloxona
antagoniza la analgesia.
Efectos adversos
Puede ap arecer n useas, vmitos, s udoracin y temblores, s e ha de scrito c asos de
convulsiones y tambin de t aquicardia e hi pertensin especialmente en pacientes
cardipatas.
Posologa
Adultos: dosis i nicial 0,4 mg (1 ampolla). Si no s e produce l a respuesta adecuada
puede administrarse dosis repetidas de 0,4-2 mg cada 2-3 minutos hasta un mximo
de 10 mg.
Nios: dos is ini cial 5 -10 g/kg. Si no s e p roduce l a r espuesta adecuada pue de
administrarse dosis repetidas de 5-10 g/kg cada 2-3 minutos hasta un mximo de
30 g/kg.
Neonatos: inversin de l a de presin r espiratoria r esultado de un opi oide
administrado a la madre: en inyeccin subcutnea, intramuscular o i ntravenosa: 10
g/kg, repetidos cada 2-3 min, alternativamente en inyeccin intramuscular: 200 g
(60 g/kg) en una sola dosis al nacer.
En e l c aso de l a bupr enorfina pue de s er ne cesario a dministrar dos is ms a ltas que ot ros
opioides por que al s er un a gonista p arcial es m s di fcil antagonizar s u a ccin.
La remisin completa despus de administrar la dosis mxima debera hacer sospechar una
intoxicacin mixta u otra causa. Se recomienda mantener una vigilancia mdica continuada
porque el efecto de la naloxona es de corta duracin y el efecto de algunos opioides puede
ser ms prolongado.
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Formulario Teraputico IHSS
Forma de administracin. Va intravenosa (directa o perfusin) o i ntramuscular. La va de
eleccin siempre qu e sea pos ible es l a i ntravenosa di recta. En cas o de de presin
respiratoria grave puede pl antearse l a administracin en perfusin i ntravenosa di luyendo
las ampollas en 500 ml de suero fisiolgico o glucosado al 5%.

C. Derivados del Paracetamol

1. PARACETAMOL
Accin
Derivado p-aminofenlico, i nhibidor de l a sntesis de prostaglandinas a ni vel perifrico y
central por accin s obre l a ciclooxigenasa. Su accin antiinflamatoria es muy dbil y no
presenta otras acciones tpicas de los AINE (antiagregante, gastrolesiva).
Indicaciones
Tratamiento sintomtico del dolor leve o moderado y de la fiebre.
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol.
Enfermedad heptica o hepatitis viral.
Efectos adversos
Hepticos: aumento de transaminasas. A dosis altas se ha descrito hepatotoxicidad,
especialmente en pacientes alcohlicos o debilitados.
Hipersensibilidad: ex antema, urticaria, rash maculopapular, dermatitis al rgica,
fiebre. Se ha descrito angioedema y reacciones anafilacticas.
Hematolgicos: t rombocitopenia, l eucopenia en tratamientos pr olongados a dos is
altas, Se ha descrito agranulocitosis y anemia aplsica en casos graves.
Precauciones
Alcoholismo: el consumo crnico de alcohol puede potenciar la toxicidad heptica
del paracetamol. Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas.
Insuficiencia heptica: dado que s e metaboliza pr incipalmente por es ta va, debe
evitarse o reducirse l a dos is.
- Anemia: debido a la posible aparicin de alteraciones sanguneas, se recomienda
precaucin en estos pa cientes y evitar t ratamientos pr olongados.
- Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa: el pa racetamol a dos is al tas
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puede pr ecipitar anemia he moltica a guda en estos p acientes.
- Alergia a s alicilatos: e l pa racetamol es una al ternativa en pacientes al rgicos a
salicilatos u ot ros AINE. S in e mbargo, s e ha n da do c asos de r eaccin cruzada.
- Embarazo y lactancia: V. apndice 2 y 3.
-Interacciones: V. apndice 1.

Posologa
Va oral o rectal.
Adultos: 325-650 mg/4-6h o 500-1000 mg/6-8h. Dosis mxima 4 g/da.
Nios: 10-15 mg/kg/4-6h. Dosis mxima 60 mg/kg/da.

D. DERIVADOS DEL AC IDO AR ILACETICO Y
ARILPROPIONICO

1. IBUPROFENO
Accin
Antiinflamatorio no e steroideo ( AINE) de l gr upo de l os a rilpropinicos, c on a ccin
predominantemente analgsica y antipirtica, y en menor medida antiinflamatoria. Inhibe
la sntesis de prostaglandinas, tromboxanos y prostaciclinas por inhibicin no s electiva de
la ci clooxigenasa. Tambin tiene accin antiagregante pl aquetaria, aunque es r eversible y
desaparece a las 24 horas de retirar el tratamiento.
Indicaciones
Tratamiento de l a artritis reumatoide, incluyendo la artritis reumatoide juvenil,
espondilitis a nquilopoytica, a rtrosis y ot ros pr ocesos r eumticos agudos o
crnicos.
Tratamiento de pr ocesos dol orosos de i ntensidad l eve o m oderada e n adultos y
nios.
Tratamiento sintomtico de la fiebre de etiologa diversa.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a AINES.
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Antecedentes de asma, angioedema, plipos nasales, urticaria o r initis asociados a
cido acetilsaliclico u otros AINES.
lcera pptica activa o hemorragia gastrointestinal.
Enfermedad inflamatoria intestinal.
Alteraciones de la coagulacin.

Efectos adversos
Digestivos: di spepsia, pirosis, molestias abdominales, esofagitis, lcera gstrica o
duodenal, he morragia d igestiva a lta, di arrea, n useas. Estos e fectos d ependen
directamente de la dosis. Los estudios epidemiolgicos suelen catalogarlo como de
riesgo int ermedio-bajo de gastropata d entro de l os AINES. Raramente
hepatotoxicidad ( aumento asintomtico de tr ansaminasas, ictericia, colestasis,
hepatitis).
Sistema ne rvioso: c efalea, v rtigo, a cfenos, c onfusin, a turdimiento, r aramente
meningitis asptica.
Hipersensibilidad: pr urito, erupcin exantemtica, eritema mul tiforme, en casos
graves urticaria o angioedema, raramente broncoespasmo y asma.
Renales: edema por retencin de fluidos, a veces con hipertensin, hiperpotasemia,
proteinuria y h ematuria. Raramente ne fritis int ersticial y s ndrome n efrtico.
nicamente afecta a pacientes con enfermedad renal de base, hipovolemia, cirrosis
o tratados con diurticos.
Otros: r aramente r etinopata ( visin bor rosa, depsitos corneales), i rritacin r ectal
(por va rectal).
Precauciones
Riesgo de gastropata: debe utilizarse con precaucin y valorarse aadir un frmaco
antiulceroso en tratamientos cr nicos en pacientes con factores d e r iesgo
(antecedentes d e l cera, dos is a ltas, mayores d e 75 a os, us o c oncomitante de
corticoides o anticoagulantes orales).
Insuficiencia r enal: debera ut ilizarse ni camente a dos is bajas y el menor t iempo
posible, y r ealizar cont roles pe ridicos de creatinina s rica, especialmente s i
concurren otros factores ( diabetes m ellitus, insuficiencia cardiaca, ancianos,
cirrosis). Evitar en insuficiencia renal grave.
Insuficiencia cardiaca: puede agravar esta patologa por aumento de la retencin de
lquidos.
Enfermedad de Parkinson, de mencia o e pilepsia: t ienen mayor r iesgo d e pa decer
efectos adversos neurolgicos.
Insuficiencia h eptica: debe ut ilizar l a dos is ms ba ja posible y ev itarse en
insuficiencia grave.
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Embarazo y lactancia: V. apendice 2 y 3.
Pediatra: por v a s istmica s e ha ev aluado en nios m ayores d e 6 meses s in
detectarse problemas especficos. Por va tpica no se recomienda en nios menores
de 12 aos por falta de experiencia.
Geriatra: estos pacientes son ms propensos a los efectos adversos.

Posologa
Empezar con 1,2-1,8 g/da, repartidos en 3-4 tomas, preferiblemente despus de las
comidas; aum entar s i es ne cesario hasta 2,4 g /da como mx; l a dosis de
mantenimiento de 0,6-1,2 g/da suele ser adecuada.
Artritis r eumatoide j uvenil, ni os c on m s de 5 kg d e pe so: 30 -40 m g/kg/da,
repartidos en 3-4 tomas.
Fiebre y dol or i nfantiles: ni os c on m s de 5 kg de p eso: 20 -30 mg/kg/da,
repartidos en varias t omas, o ni os de 3 a 6 meses ( de ms de 5 kg ): 50 mg, 3-4
veces al da; de 6 meses a 1 ao: 5 mg 3-4 veces al da; de 1 a 3 aos: 100 mg, 3
veces al da; de 4 a 6 aos: 150 mg 3 veces al da; de 7 a 9 aos: 200 mg 3 veces al
da; de 10 a 12 aos: 300 mg 3 veces al da.
Por va oral: dolor y fiebre: adultos: 00-400 mg/4-6 h o 600 mg/6-8 h. nios de 1 a
12 aos: 5-10 mg/kg/6-8 h; dosis mx 40 mg/kg/da.
Dismenorrea: 400 mg/4 h o 600 mg/6 h.
Procesos i nflamatorios: a dultos: dos is i nicial: 400 m g/6 h o 6 00 m g/8-12 h;
mantenimiento, 400-600 mg/12 h. nios: 10 mg/kg/6 h.
Por v a r ectal: dolor y f iebre: adultos: 500 m g/4-6 h.
Dismenorrea: 500 mg/4 h.
Procesos inflamatorios: adultos: dosis inicial, 1,5 g; mantenimiento: 1 g/da.
NOTA. Dosis mx en todas las vas e indicaciones: 2,4 g/da.
Sobredosificacin
Sntomas: vrtigo, espasmos, hipotensin y depresin del sistema nervioso (reduccin de la
conciencia).
Tratamiento: si ha transcurrido menos de 1 hora se recomienda lavado gstrico. Tambin es
beneficioso e l c arbn a ctivado por v a or al pa ra r educir l a a bsorcin de l f rmaco. Si ha
transcurrido ms de 1 hora s e r ecomienda al calinizar l a or ina y forzar la di uresis pa ra
favorecer su eliminacin debido al carcter cido del medicamento.


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2. DICLOFENACO SODICO
Accin
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los a rilacticos o f enilacticos, con
accin predominantemente ana lgsica y antiinflamatoria y en menor medida ant ipirtica.
Inhibe l a s ntesis de prostaglandinas, t romboxanos y p rostaciclinas po r i nhibicin no
selectiva de la ciclooxigenasa. El comienzo de la accin analgsica por va oral es de 15-30
minutos y de la accin antiinflamatoria 3 das.
Al contrario que el AAS y otros AINE, apenas afecta a la agregacin plaquetaria.
Indicaciones
Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante.
Alteraciones musculoesquelticas agudas.
Dismenorrea primaria.
Inflamaciones y tumefacciones postraumticas.
Ataque agudo de gota.
Dolor asociado a clico renal.
Dolor crnico neoplsico con afectacin musculoesqueltica o lesin mecnica de
pleura -peritoneo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a AINES.
Antecedentes de asma, angioedema, plipos nasales, urticaria o rinitis asociados a
acido acetilsalicilico u otros AINES.
lcera gastroduodenal activa o enfermedad inflamatoria intestinal.
Alteraciones de la coagulacin.
Porfiria.
Historial reciente de proctitis (va rectal).
Efectos adversos
Gastrointestinales: dispepsia, pirosis, dolor abdominal, diarrea, nuseas. Raramente
lcera gstrica o duod enal. Los estudios epidemiolgicos suelen catalogarlo como
de riesgo intermedio-bajo de gastropata dentro de los AINES.
Sistema nervioso: cefalea, mareos, vrtigo, confusin, aturdimiento.
Hepticos: pue de h aber un aumento de t ransaminasas he pticas, especialmente
GPT, raramente s uperior a 3 veces l os va lores nor males. Raramente he patitis o
ictericia colesttica.
Hipersensibilidad: e rupcin exantemtica, rinitis, urticaria/angioedema c on o sin
prurito, disnea.
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Renales: puede producir retencin de sodio y agua, edema perifrico e insuficiencia
cardiaca, s obre t odo e n pa cientes c on i nsuficiencia c ardiaca o tratados con
diurticos. Raramente proteinuria y nefritis intersticial.
Hematolgicos: s e han descrito casos de l eucopenia, anemia hemoltica y anemia
aplsica.
Cardiovasculares: e n t ratamientos pr olongados a dos is a ltas ( 150 mg/da) s e h a
asociado a un a umento moderado de l r iesgo de e pisodios a terotrombticos ( por
ejemplo infarto de miocardio o ictus).
Otros: irritacin local por los supositorios.
Precauciones
Riesgo de gastropata: de bido a s u e fecto gastrolesivo, de be ut ilizarse c on
precaucin y valorarse aadir un frmaco antiulceroso en tratamientos crnicos en
pacientes con factores de riesgo (antecedentes de lcera, dosis altas, edad avanzada,
uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales).
Insuficiencia r enal: debera utilizarse ni camente a dosis bajas y el menor tiempo
posible, y r ealizar cont roles pe ridicos de creatinina s rica, especialmente s i
concurren otros factores ( diabetes m ellitus, insuficiencia cardiaca, ancianos,
cirrosis).
Insuficiencia c ardiaca, hipertensin arterial: ex iste un mayor r iesgo de ed ema
perifrico y descompensacin.
Asma: los pacientes asmticos tienen ms riesgo de reacciones de hipersensiblidad
y broncoespasmo. Se r ecomienda aj ustar a l a d osis m nima ef icaz y vi gilar l a
evolucin.
Insuficiencia heptica: se recomienda utilizar la dosis mnima eficaz y monitorizar
la funcin heptica peridicamente.
Embarazo y lactancia: V. apendice 2 y 3.
Posologa:
Por va oral: 75-150 mg/da, repartidos en 2-3 tomas.
En i nyeccin i ntramuscular pr ofunda e n el msculo g lteo: reagudizaciones de l
dolor y dolor postoperatorio: 75 mg, 1 ve z al da (2 veces al da en casos graves),
durante 2 d as como mx. Clico ureteral: 75 mg, seguidos de 75 mg ms a los 30
min, si es ne cesario.
En pe rfusin i ntravenosa ( uso hospitalario): 75 m g, r epitiendo, e n c aso d e
necesidad, a l as 4 -6 h, dur ante 2 d as c omo m x. P revencin del dol or
postoperatorio: empezar despus de l a ciruga con 25-50 mg durante 15-60 min y
continuar con 5 mg/h, durante 2 dias como maximo.
Por v a r ectal e n s upositorios: 75 -150 mg/da, r epartidos e n va rias t omas. Dosis
diaria total mxima por cualquiera de las vas: 150 mg. nios de 1 a 12 aos: artritis
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juvenil: por va oral o rectal: 1-3 mg/kg/da, repartidos en varias tomas (25 mg en
comp con cubierta entrica, 12,5 y 25 mg slo en supositorios).
NIOS de 6 a 12 aos: dolor postoperatorio: por va oral: 1-2 mg/kg/da en varias
tomas (12,5 mg y 25 mg, slo supositorios) mx 4 das.
Por v a or al: a rtritis reumatoide, espondiloartritis a nquilopoytica, artrosis,
espondiloatritis, reumatismo extraarticular: adultos: inicialmente, 50 mg /8-12 h;
mantenimiento, 50 mg/12 h.
Por v a or al y rectal: di smenorrea: adultos: ini cialmente, 100 mg; mantenimiento,
50 mg/8 h; dosis mx 200 mg el primer da, y 150 mg los siguientes.
Artritis juvenil: nios de 1 a 12 aos: 0,5-3 mg/kg/da.
Por v a r ectal: a rtritis r eumatoide, espondiloartritis a nquilopoytica, a rtrosis,
espondiloatritis, reumatismo extraarticular: adultos: 100 mg/da al acostarse.
En inyeccin intramuscular: crisis agudas, dolor postoperatorio: adultos: 75 mg/da;
duracin mx 2 das; dosis mx 150 mg/da en 2 dosis separadas en varias horas.
Sobredosificacin
Signos: s ntomas g astrointestinales ( vmitos, a norexia, dol or a bdominal) y ne urolgicos
(somnolencia, vrtigo, desorientacin, cefalea).
Tratamiento: aspiracin y lavado gstrico, administracin de carbn activado, vigilancia y
mantenimiento de la s c onstantes vi tales, tratamiento sintomtico, monitorizacin de la
funcin renal y heptica y deteccin en heces de una posible hemorragia gastrointestinal.

3. KETOROLACO
Accin
Antiinflamatorio no e steroideo ( AINE) del grupo de l os oxicams, con accin analgsica,
antiinflamatoria y antipirtica. Inhibe la s ntesis de pr ostaglandinas a ni vel pe rifrico y
central, por inhibicin competitiva y reversible de la ciclooxigenasa 1 y 2.
Indicaciones
Va oral: tratamiento a corto plazo (mximo 7 d as) del dolor leve-moderado en el
postoperatorio y en traumatismos musculoesquelticos.
Va pa renteral: t ratamiento a c orto pl azo ( mximo 2 d as) de l dol or moderado-
intenso en el postoperatorio. Dolor por clico nefrtico.
Contraindicaciones
Alergia al ketorolaco.
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Asma o e n pa cientes con s ndrome completo o pa rcial de pl ipos na sales,
angioedema o broncoespasmo.
Historia de lcera pptica.
Insuficiencia renal moderada-severa.
Hemorragia cerebral.
Pacientes sometidos a intervenciones quirrgicas con alto riesgo hemorrgico.
Pacientes con terapia anticoagulante a dosis plenas. Trastornos de la coagulacin o
trastornos hematolgicos susceptibles de producir hemorragia.
Efectos adversos
Digestivos: ul cus, dol or a bdominal, n useas y diarrea. E l r iesgo d e de sarrollar
complicaciones graves de l cera pptica (en particular, hemorragia di gestiva al ta)
es m ayor que con ot ros A INE. E l r iesgo pue de s er e specialmente i mportante
cuando s e ut iliza f uera de l as condi ciones de us o actualmente aut orizadas. Puede
haber un aumento de transaminasas hepticas.
Renales: r etencin de s odio y agua, l o que pu ede oc asionar e dema p erifrico e
insuficiencia cardiaca, sobre todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados
con diurticos. Raramente proteinuria y nefritis intersticial.
Sistema nervioso: mareos, cefalea.
Hematolgicos: alargamiento del tiempo de hemorragia.
Precauciones
El t ratamiento debe s er s uspendido inmediatamente en caso de que el pa ciente
experimente a lgn episodio de br oncoespasmo, hemorragia di gestiva o aumento
anormal de los valores de las transaminasas.
Insuficiencia r enal: l os AINE i nhiben la acci n pr otectora de l as pr ostaglandinas
sobre el flujo renal y aumentan el riesgo de nefropata y r etencin hidrosalina, Se
recomienda ajustar la dosis.
Insuficiencia cardiaca y/o hipertensin arterial: ex iste m ayor r iesgo de ede mas
perifricos y descompensacin.
Embarazo y lactancia: V. apendice 2 y 3.
Pediatra: no se recomienda su uso en menores de 16 aos.
Geriatra: se recomienda empezar la terapia a dosis bajas y prestar especial atencin
a los efectos gastrolesivos y renales.
Posologa
Va oral: 10 mg/6h, mximo 40 mg/da, durante un mximo de 7 das.
Va pa renteral: 10 -30 m g/4-6h, m ximo 90 mg/da ( 60 m g/da e n ancianos),
durante un mximo de 2 das.
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Sobredosificacin
Confusin, vi sin bor rosa, c onvulsiones, he morragia di gestiva, f racaso r enal, fallo
heptico, coagulacin intravascular diseminada.


E. OXICANES

1. TENOXICAN
El t enoxicam es un pot ente f rmaco anti-inflamatorio no esterodico de la f amilia de los
oxicames, de l os cua les el pi roxicam es el pr ototipo, tambin posee pr opiedades
analgsicas y antipirticas. El tenoxicam est indicado en el tratamiento sintomtico de las
afecciones inflamatorias y degenerativas dolorosas del aparato locomotor
Mecanismo de accin:
Los efectos antiinflamatorios de tenoxicam resultan de la inhibicin perifrica de la sntesis
de l as pr ostaglandinas, secundaria a una i nhibicin de l a c iclooxigenasa. E l t enoxicam
tambin puede inhibir la activacin de los neutrfilos que, como es sabido, contribuyen en
los efectos inflamatorios. Las prostaglandinas aumentan la sensibilidad de los receptores al
dolor por lo que su inhibicin es la responsable de los efectos analgsicos del tenoxicam.
En cuanto a la antipiresis, esta tiene lugar a t ravs de una dilatacin perifrica causada por
una accin directa del tenoxicam sobre el hipotlamo. Esto ocasiona un aumento del flujo
sanguneo superficial y un incremento de la prdida de calor. Otros efectos del tenoxicam,
como son la reduccn de la citoproteccin de la mucosa gstrica, la inhibicin plaquetaria
y l as alteraciones de la funcin renal tambin se deben a la accin inhibidora del frmaco
sobre las prostaglandinas.
Indicaciones
El t enoxicam es t i ndicado en el t ratamiento a l argo plazo de procesos
inflamatorios c rnicos: a rtritis r eumatoide, osteoartritis, espondilartritis
anquilosante y afecciones relacionadas.
Tambin esta i ndicado en cuadros agudos de afecciones reumticas periarticulares
(tendinitis, bur sitis, pe riartritis de hom bro o c adera, s ndrome hom bro-mano,
distorsiones, distensiones, etc.) o agudizaciones de las artrosis.
Tratamiento de la dismenorrea primaria.
Efectos adversos
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Por lo general, las reacciones adversas producidas por el tenoxicam son leves y transitorias.
En slo un pe queo porcentaje de los pacientes hay que suspender el tratamiento a causa
de reacciones adversas.
Sistema gastrointestinal: molestias gstricas, epigstricas o abdominales, dispepsia,
pirosis, nuseas.
Sistema nervioso central vrtigo, cefaleas.
Sistema g astrointestinal: e streimiento, diarrea, e stomatitis, gastritis, vmitos,
hemorragias gastrointestinales, lceras, melena.
Sistema nervioso central : fatiga, trastornos del sueo, prdida del apetito, sequedad
de boca, vrtigo.
Piel: prurito, eritema, exantema, erupciones, urticaria.
Vas urinarias: aumento del nitrgeno ureico en sangre o de la creatinina, edema.
Hgado: aumento de las enzimas hepaticas.
Sistema cardiovascular: palpitaciones.
Con menor f recuencia s e ha n descrito perforacin gastrointestinal, hematemesis,
trastornos de l a vi sin, s ndrome de S tevens-Johnson y Lyell, r eaccin de
fotosensibilidad, va sculitis, a nemia, de scenso de la he moglobina, a granulocitosis,
leucopenia, t rombocitopenia. O tros e fectos oc asionalmente obs ervados ha n s ido
disnea, asma, anafilaxis, angioedema hipertensin, sobre todo en pacientes tratados
con frmacos cardiovasculares y hepatitis.
Contraindicaciones
El t enoxicam e st c ontraindicado e n l os pa cientes c on hi persensibilidad c onocida a l
frmaco o que r eaccionen c on s ntomas alrgicos o a smticos a l os s alicilatos u ot ras
sustancias antiinflamatorias no esteroideas (AINEs).
Tambin est cont raindicado en pacientes con historia de l cera pptica reciente o alguna
otra enf ermedad grave de l t racto gastrointestinal s uperior ( gastritis y lcera gstrica o
duodenal).
Precauciones
Los AINEs inhiben la sntesis renal de las prostaglandinas, por lo que pueden tener efectos
adversos en l a hemodinamia renal, as como en el equilibrio hi drosalino. Por l o t anto, es
necesario controlar de manera especial las funciones cardaca y renal (nitrgeno ureico en
sangre, creatinina, f ormacin de edemas, a umento ponde ral, etc.) siempre que s e
administre tenoxicam a pacientes particularmente expuestos a insuficiencia renal, como por
ejemplo c on ne fropata, di sfuncin r enal e n l a diabetes, c irrosis he ptica, insuficiencia
cardaca congestiva, hipovolemia, o bi en en tratamiento simultneo con medicamentos de
conocido pot encial ne frotxico, di urticos o c orticoides. Estos pa cientes c orren e special
riesgo e n e l pe ri y p ostoperatorio de i ntervenciones qui rrgicas m ayores, dada l a
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posibilidad de una i mportante prdida sangunea. Por esta r azn, deben serestrechamente
vigilados en las fases postoperatoria y de recuperacin.
Como t odos los AINEs, e l t enoxicam pue de di sminuir l a a gregacin pl aquetaria y, por
tanto, a fectar e l t iempo de s angrado. No obs tante, e n l os e studios r ealizados no se ha
encontrado que es ta ac cin tenga r epercusiones cl nicas s ignificativas. S in embargo,
durante el t ratamiento con tenoxicam de be obs ervarse at entamente a l os pa cientes con
trastornos de la coagulacin o en tratamiento con frmacos que alteren la hemostasis.
Se han descrito graves trastornos oculares durante la administracin de tenoxicam. Por ello,
se recomienda un examen oftalmolgico en caso de presentarse alteraciones visuales.
Como ot ros f rmacos antiinflamatorios, e l t enoxicam pue de e nmascarar l os s ignos
habituales de infeccin.
Antes de adm inistrar el t enoxicam a m ujeres em barazadas, se de beran valorar s us
beneficios portenciales frente a los posibles riesgos para el feto (apendice 2).
Tras l a a dministracin de una s ola dos is de t enoxicam, una pe quea c antidad ( 0,2%
aproximadamente) se excreta en la leche materna. No se recomienda, por tanto, el uso del
tenoxicam durante la lactancia (apendice 3).
Interacciones V. apendice 1.

Posologia
Para todas las indicaciones, salvo la dismenorrea primaria, las dosis recomendades
son 20g una ve z a l d a, s iempre a l a m isma hor a. P ara e l t ratamiento de l a
dismenorrea primaria las dosis recomendadas son 20-40 mg una vez al da.
En el tr atamiento de t rastornos c rnicos, el e fecto t eraputico de t enoxicam,
aunque s e m anifiesta ya po co despus d e i niciada l a t erapia, aum enta
progresivamente c on e l pa so de l t iempo. S e evitarn en t ales pa cientes dos is
superiores a 20 mg, pues i ncrementaran la f recuencia e i ntensidad de l os ef ectos
secundarios, sin mejorar significativamente la eficacia teraputica. En los pacientes
que necesiten un t ratamiento prolongado, puede i ntentarse una reduccin a 10 mg
diarios por va oral como dosis de mantenimiento.
Los pacientes con insuficiencia r enal (vease apendice 4) no requieren reajustes en
las dosis
La eficacia y seguridad del tenoxicam no se han establecido en los nios.


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F. FARMACOS MODIFICADORES DE LA EVOLUCIN DE
LA ARTRITIS REUMATOIDE Y DE OTROS PROCESOS
INFLAMATORIOS RELACIONADOS.

1. SULFASALAZINA
La s ulfasalazina e jerce un efecto beneficioso al s uprimir la a ctividad inflamatoria d e la
artritis reumatoide.
Indicaciones
Artritis reumatoide activa; colitis ulcerosa, artritis psorisica.
Precauciones
Al pr incipio s e r equiere una monitorizacin e strecha de l he mograma ( incluida f rmula
leucocitaria y r ecuento de pl aquetas) as com o en intervalos m ensuales dur ante l os
primeros 3 meses ( adems, se efectan pruebas de f uncin heptica cada mes dur ante el
primer trimestre). Aunque el laboratorio recomienda realizar pruebas de funcin renal, no
hay datos que documenten su utilidad prctica.
Efectos adversos
Sus efectos adversos consisten en erupcin, intolerancia gastrointestinal y, especialmente
entre l os p acientes c on a rtritis r eumatoide, l eucopenia, n eutropenia y trombocitopenia
ocasionales. Estas alteraciones hematolgicas suelen ocurrir en los primeros 3-6 meses del
tratamiento y revierten al suspenderlo.
Posologa:
Por v a or al: a dministrada ba jo e l a sesoramiento de un e xperto e n comp c on c ubierta
entrica: empezar con 500 mg/da y aumentar en intervalos semanales de 500 mg hasta una
dosis mx de 2-3 g/da, repartida en varias tomas.
Por va oral: adultos: crisis, 1-4 g/da; dosis mx, 12 g/da; mantenimiento, 1-2 g/da.Nios
de 2 a 18 aos: crisis, 40-60 mg/kg/da; mantenimiento, 30 mg/kg/da.




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2. LEFLUNOMIDA
Accin
Frmaco antirreumtico con accin antiinflamatoria e i nmunomoduladora. E s un
profrmaco que s e m etaboliza e n e l h gado y l a pa red i ntestinal da ndo l ugar a un
metabolito activo. Este metabolito tiene una accin antiproliferativa e inmunosupresora por
inhibir l a e nzima di hidroorotato de shidrogenasa, por l o que es act ivo en enfermedades
autoinmunes como la artritis, y antiinflamatoria por inhibir la ciclooxigenasa 2.
Indicaciones
Artritis reumatoide activa, moderada o grave; artritis psorisica activa.
Precauciones
Depresin de la mdula sea. La leflunomida debe evitarse en casos graves y utilizar con
precaucin y controles frecuentes en el resto de casos.
Procreacin. El metabolito activo de l a l eflunomida es t eratognico en animales y puede
serlo en humanos. Este riesgo puede estar asociado tanto al padre como a la madre, por lo
que la paternidad est desaconsejada durante el tratamiento. Si el hombre desea procrear es
necesario s uspender el t ratamiento y ut ilizar un procedimiento de "lavado. Para verificar
que el riesgo ha desaparecido se recomienda cuantificar el metabolito en sangre despus de
este procedimiento.
Embarazo: es t contraindicada po rque aumenta el r iesgo de m uerte f etal y efectos
teratgenos en animales (categora X de l a FDA). Antes de ut ilizarlo debe descartarse un
posible e mbarazo y d ebe ut ilizarse un m todo a nticonceptivo dur ante e l t ratamiento. El
embarazo est contraindicado hasta 2 aos despus de finalizar el t ratamiento debido a l a
prolongada s emivida d el m etabolito. E ste pe rodo pue de r educirse si s e apl ica el
procedimiento de lavado descrito y despus se verifica que el nivel de metabolito en sangre
es inferior al considerado de riesgo (apendice 2).
- Lactancia: aunque se desconoce si se excreta en la l eche materna, se aconseja evi tar el
tratamiento y la lactancia (apendice 3).
- Pediatra. No se recomienda en menores de 18 aos por falta de experiencia.
HEPATOTOXICIDAD. Se ha notificado hepatotoxicidad potencialmente mortal, casi siempre
en el pr imer semestre; vi gilar l a f uncin heptica ant es del tratamiento y qui ncenalmente
durante l os pr imeros 6 meses; l uego, c ada 8 s em. S uspender e l t ratamiento ( iniciar el
procedimiento de l avado: consultar procedimiento de l avado, a continuacin) o r educir l a
dosis s egn la alteracin de l a f uncin heptica; s i pe rsiste l a anom ala de l a funcin
heptica despus de reducir la dosis, suspender el tratamiento e instaurar el procedimiento
de lavado.
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PROCEDIMIENTO DE LAVADO. Para f acilitar l a eliminacin, en caso de ef ectos adversos
graves, antes de i niciar el tr atamiento con otro antirreumtico modificador de la
enfermedad o antes de l a concepcin (v. t ambin apndice 2), suspender el t ratamiento y
administrar c olestiramina, 8 g 3 ve ces a l d a dur ante 11 d as o c arbn a ctivado, 50 g 4
veces al d a dur ante 11 das; l a c oncentracin de l metabolito a ctivo de spus de l l avado
debe ser inferior a 20 g/l (medido en 2 ocasiones, con un intervalo de 14 das) en hombres
y mujeres antes de la concepcin; consultar la ficha tcnica.
Contraindicaciones
Insuficiencia heptica.
Depresin de la mdula sea: anemia, leucopenia o trombocitopenia graves.
Infecciones graves, tuberculosis.
Insuficiencia renal moderada o grave, sndrome nefrtico.
Embarazo.
Efectos adversos
Gastrointestinales: di arrea, n useas, vmitos, a norexia, alteraciones de l a mucosa
oral, alteracin del gusto, dolor abdominal, pancreatitis.
Cardiovasculares: frecuentemente hipertensin arterial.
Sistema nervioso: cefalea, mareos, astenia.
Hepticos: aumento de t ransaminasas hepticas, especialmente GPT o ALT. Se ha
descrito he patotoxicidad gr ave c on d esenlace fatal, s obre t odo dur ante l os 6
primeros m eses d e t ratamiento, por l o que es i mportante e fectuar controles
peridicos. Un aum ento de t ransaminasas h asta 3 veces po r en cima d el va lor
normal puede resolverse reduciendo la dosis, un aumento mayor requiere suspender
el tratamiento (apendice 5).
Cutneos: eczema, urticaria, prurito, sequedad de la piel, alopecia. Se han descrito
casos graves de necrolisis epidrmica o sndrome de Stevens-Johnson.
Sangre: se han descrito casos de depresin de la mdula sea (leucopenia, anemia,
trombocitopenia).
Otros: prdida de peso, infecciones r espiratorias, s inovitis ( que r aramente l lega a
rotura de tendones), hiperlipidemia, hipopotasemia.
Debe t enerse en cuenta que l os ef ectos a dversos pue den a parecer i ncluso de spus de
terminar el tratamiento, debido a la elevada semivida del metabolito activo. Siempre que
aparezca un efecto grave es acons ejable ef ectuar un procedimiento de " lavado" ( tomar
colestiramina 8g/8h o carbn activado 50g/6h durante 11 das).
Posologa
Dosis habitual: 10-20 mg/24h en artritis reumatoide, o 20mg/24h en artritis psorisica, en
dosis ni ca a cua lquier hor a de l d a. La r espuesta t eraputica pue de ade lantarse
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administrando una dosis de carga de 100 mg durante 3 d as, aunque no es imprescindible.
El efecto teraputico comienza tras 4-6 semanas de tratamiento y alcanza el mximo a los 6
meses.

3. ETANERCEPT
Los inhibidores de las citocinas se utilizarn bajo la supervisin de un especialista.
El a dalimumab, el e tanercept y e l inf liximab inhiben la a ctividad del factor de ne crosis
tumoral.
Indicaciones:
Artritis reumatoide progresiva grave y act iva en pacientes que no r esponden a l a
terapa convencional.
Psoriasis Moderada a Severa que no responde a la terapia estndar.
Artritis Psoriatica
Espondilitis a nquilopoytica que no responde c onvenientemente a l a t erapia
convencional.
Nios de 4 a 17 aos con artritis idioptica juvenil activa, de tipo poliarticular, que
no muestren respuesta suficiente o no t oleren el m etotrexato. El et anercept s e
utilizar bajo la supervisin del especialista siguiendo las di rectrices de l a British
Society for Paediatric and Adolescent Rheumatology.
Precauciones
Predisposicin a l as i nfecciones (evitar si hay predisposicin a l a septicemia); exposicin
significativa al virus del herpes zoster: interrumpir el tratamiento y sopesar la aplicacin de
inmunoglobulina c ontra el vi rus de l a va ricela zoster; i nsuficiencia ca rdaca ( riesgo de
exacerbacin); t rastornos de smielinizantes de l s istema ne rvioso central ( riesgo de
exacerbacin); ant ecedentes de t rastornos h ematolgicos; i nteracciones: ap ndice 1
(Etanercept).
Tuberculosis. Antes de l t ratamiento debe evaluarse a l os p acientes pa ra de terminar s i
padecen tuberculosis. La tuberculosis activa ha de tratarse mediante un tratamiento habitual
durante un mnimo de 2 meses ant es d e i niciar l a adm inistracin de etanercept. Los
pacientes que, con anterioridad, han seguido un tratamiento adecuado para la tuberculosis
pueden iniciar el etanercept, si bien deben seguir un control trimestral por si reapareciese.
En l os pa cientes que no pa decen t uberculosis a ctiva pe ro que no s e t rataron
convenientemente con anterioridad, debe completarse la quimioprofilaxis antes de empezar
el et anercept. Debe aco nsejarse a l os pa cientes que a cudan al m dico s i m anifiestan
sntomas compatibles con la tuberculosis (p. ej., tos persistente, prdida de peso y fiebre).
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Trastornos he mticos. Hay qu e acons ejar a l os pa cientes que acuda n al m dico si
manifiestan sntomas de los tr astornos he mticos ( como fiebre, faringitis, hematoma o
hemorragia).
Contraindicaciones
Embarazo (apndice 2); lactancia (apndice 3)
infecciones activas
Efectos adversos
Vmitos, esofagitis, colecistitis, pancreatitis, hemorragia digestiva, isquemia miocrdica o
cerebral, t romboembolia ve nosa, hi potensin, hi pertensin, di snea, t rastornos
desmielinizantes, crisis convulsiva, f racturas s eas, i nsuficiencia r enal, pol imiositis,
bursitis, linfadenopatas.
El e tanercept o e l i nfliximab ( inhibidores de l as c itocinas) s e s uspendern s i a parecen
efectos adversos graves o no se observa respuesta al cabo de 3 meses. No hay pruebas que
apoyen alargar el t ratamiento ms de 4 aos; la de cisin para cont inuar el t ratamiento
depender de la enfermedad y de la eficacia clnica en cada caso. No se recomienda el uso
consecutivo de etanercept e infliximab.
Posologa
Inyeccin subcutnea: artritis reumatoide: adultos mayores de 18 aos: 25 mg, 2 veces por
semana o 50 mg 1 vez a la semana. Se puede usar en forma continua hasta 4 aos.
Artritis ps orisica, e spondilitis a nquilopoytica: adultos mayores de 18 a os: 25 m g dos
veces a la semana. Se puede usar continuamente durante 2 aos.
Artritis idioptica juvenil panarticular: nios y adolescentes de 4 a 17 a os: 400 g/kg, 2
veces po r s emanas (dosis mx 25 m g, 2 ve ces por s emana). Se pue de us ar de forma
continua por 2 aos.
Psoriasis: adultos mayores de 18 a os: empezar con 25-50 mg 2 v eces al d a dur ante 12
semanas; luego reducir a 25 mg 2 veces al da; duracin mxima del tratamiento continuo
es de 24 s emanas, pud iendo r einiciarse de acuerdo a l a evolucin y usarse d e forma
intermitente hasta por dos aos; suspender si no hay respuestas tras 12 semanas.

4. GLUCOSAMINA
Indicaciones
Artrosis de columna y de grandes y pequeas articulaciones.
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Efectos adversos
Las reacciones adversas son poco comunes y generalmente de naturaleza leve y transitoria.
Se e numeran a c ontinuacin por r ganos y s istemas de a cuerdo c on l as c ategoras de
frecuencia s iguientes: Raras ( 1/10.000, < 1/1.000), Muy raras (< 1/10.000) incluy endo
notificaciones ai sladas. Trastornos de l s istema ne rvioso: R aras: m areo, s omnolencia y
cefalea. T rastornos r espiratorios, t orcicos y mediastnicos: Muy r aras: asma br onquial.
Trastornos gastrointestinales: R aras: n useas, pesadez, dol or a bdominal, m eteorismo,
estreimiento y di arrea. T rastornos de l a pi el y t ejido subcutneo: Muy raras: er itema,
prurito. El t ratamiento d ebe s uspenderse a nte l a a paricin de c ualquier t ipo de r eaccin
alrgica.
Precauciones
Insuficiencia renal y/o heptica (v. apendice 4 y 5).
La administracin concomitante con tetraciclinas afecta la absorcin de las mismas,
siempre que stas se administren por va oral. Asimismo, en el caso de penicilinas y
cloramfenicol (v. apendice 1),
Embarazo y lactancia (v. apendice 2 y 3).
No se conocen o no existen datos de cmo afecta a la hora de conducir o manejar
maquinaria, po r l o t anto no de ben r ealizarse tareas que pu edan r equerir un a
atencin especial hasta que compruebe como se tolera el medicamento.
Contraindicaciones
Pacientes con hipersensibilidad al sulfato de glucosamina o a alguno de sus excipientes.
Posologa
Por v a or al: a dultos: 1, 5 g m g/24 h du rante 1 -3 meses (repetir e l tr atamiento tras un
descanso de 2 meses).

G. ANTIGOTOSOS

1. AGENTES QUE AUMENTAN LA EXCRESION DE ACIDO URICO POR EL
RION

a. COLCHICINA
COLCHICINA 0.5 mg. tableta.

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Indicaciones: gota a guda; pr ofilaxis a c orto plazo durante e l tr atamiento inicial c on
alopurinol
Contraindicaciones: gestacin (Apndice 2)
Precauciones: edad avanzada; enf ermedad gastrointestinal; af ectacin cardaca; al teracin
heptica; alteracin renal (Apndice 4); lactancia (Apndice 3); interacciones: Apndice 1
Posologa: G ota a guda, por v a or al, A DULTOS dos is i nicial 0,5 -1 m g, seguidos d e
microgramos cada 2-3 horas hasta el alivio del dolor, o bien hasta que aparezcan vmitos o
diarrea; dos is m xima tot al 6 mg; no se pue de r epetir la a dministracin hasta 3 das
despus
Prevencin de las crisis de gota durante el tratamiento inicial con alopurinol, ADULTOS
500 microgramos 2 -3 ve ces a l d a dur ante 1 mes c omo mnimo t ras l a correccin d e l a
hiperuricemia
Efectos a dversos: n usea, vmitos, dol or a bdominal; dos is e xcesivas pue den pr oducir
diarrea, he morragia ga strointestinal, e rupcin, a lteracin renal y he ptica; r aramente
neuritis pe rifrica, m iopata, a lopecia, i nhibicin de l a e spermatognesis; c on e l us o
prolongado, alteraciones hematolgicas

2. INHIBIDORES DE LA SINTESIS DEL ACIDO URICO

a. ALOPURINOL
Comprimidos, alopurinol 100 mg
ALOPURINOL 300 mg. Tableta ranurada
Indicaciones: pr ofilaxis de l a gota; pi edras renales de oxalato del calcio, pr ofilaxis de l a
hiperuricemia asociada a la quimioterapia antineoplsica
Contraindicaciones: g ota a guda; s i oc urre una cr isis ag uda m ientras se es t t omando
alopurinol, hay que continuar la profilaxis y tratar la crisis de manera separada
Precauciones: ha y que asegurar una i ngesta ad ecuada de l quidos de 2-3 litros a l d a;
gestacin y lactancia (Apndices 2 y 3); alteracin renal y heptica (Apndices 4 y 5); en
caso de erupcin, se recomienda retirar el tratamiento, reintroducirlo si la erupcin es leve,
pero si se repite se debe interrumpir de manera inmediata; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Profilaxis de la gota, por v a oral, ADULTOS i nicialmente 100 mg al d a en dosis ni ca,
preferiblemente d espus de l as com idas, despus s e ajusta s egn l a conc entracin
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plasmtica o ur inaria de cido rico; dosis de mantenimiento habitual en situaciones leves
100-200 mg al da, en situaciones moderadamente graves 300-600 mg al da, en situaciones
graves 700-900 mg al da; dosis superiores a 300 mg al da se distribuyen en varias tomas
NOTA. Se inicia 2-3 semanas despus de que la crisis aguda haya remitido y se administra
colchicina o un A INE adecuado ( no i buprofeno ni un s alicilato) de sde e l i nicio de l
tratamiento con alopurinol y se sigue durante por l o menos 1 mes despus de corregir l a
hiperuricemia
Profilaxis de la hiperuricemia, por va oral, ADULTOS dosis de mantenimiento como en la
gota aguda, ajustada s egn la respuesta, que s e i nicia 24 horas ant es de l t ratamiento
antineoplsico y s e pr osigue dur ante d as de spus; NIOS menores d e 15 aos 10 -20
mg/kg al da (mximo 400 mg al da)
Efectos adve rsos: er upcin cutnea (vase P recauciones antes), las r eacciones de
hipersensibilidad son raras e incluyen fiebre, linfadenopata, artralgia, eosinofilia,
eritema mul tiforme ( sndrome de S tevens-Johnson) o ne crlisis e pidrmica t xica,
vasculitis, hepatitis, alteracin renal y, m uy r aramente, convulsiones; al teraciones
gastrointestinales; raramente malestar, cefalea, vrtigo, somnolencia, t rastornos vi suales y
del g usto, hi pertensin, a lopecia, he patotoxicidad, pa restesia, ne uropata, g inecomastia,
alteraciones he matolgicas ( leucopenia, trombocitopenia, anemia he moltica y anemia
aplsica)

H. Pirazolonas

1. DIPIRONA MAGNESICA
Accin
El metamizol o dipirona es un frmaco analgsico, antiinflamatorio y antipirtico del grupo
de l as pi razolonas. Interfiere l a s ntesis de pr ostaglandinas, t romboxanos y pr ostaciclinas
por i nhibicin de l a c iclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2). Tambin tiene una l igera
accin relajante de la musculatura lisa.
Indicaciones
Dolor agudo postoperatorio o postraumtico, dolor de tipo clico, dolor oncolgico.
Fiebre alta que no responde a otros antitrmicos.
Precauciones
Problemas pr eexistentes de he matopoyesis (p.ej. tratamiento citosttico), presin
arterial menor de 100 mm Hg o circulacin inestable.
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Ulcera pptica o hemorragia digestiva: debe utilizarse con precaucin por el riesgo
de gastropata.
Asma: los pacientes asmticos tienen ms riesgo de reacciones de hipersensiblidad
y broncoespasmo. Se r ecomienda aj ustar a l a d osis m nima ef icaz y vi gilar la
evolucin.
Embarazo: Apndice 2
Lactancia: Apndice 3
Pediatra: de be ut ilizarse dur ante e l pe riodo m s c orto pos ible. Se r ecomienda
estricto control clnico en nios menores de 1 ao. No se recomienda en menores de
3 meses o nios de menos de 5 kg porque puede alterar la funcin renal.
Insuficiencia renal y heptica: Apndice 4 y 5.
Contraindicaciones
Alergia a pirazolonas o AINE.
Historial de agranulocitosis por medicamentos o anemia aplsica.
Porfiria aguda intermitente.
Deficiencia congnita de glucosa-6-fosfatodeshidrogenasa.
Efectos adversos
Digestivos: nuseas, vmitos, irritacin gstrica, sequedad de boca.
Hipersensibilidad: er upcin exantemtica, prurito, reacciones an afilcticas,
incluido shock anafilctico, especialmente con l as f ormas parenterales. El
tratamiento debe interrumpirse inmediatamente si aparece disnea, asma, rinitis,
edema angioneurtico o de glotis, hipotensin, urticaria o rash.
Hematolgicos: s e ha descrito a granulocitosis que pue de s er m ortal, e n
cualquier m omento de l t ratamiento. El tr atamiento debe int errumpirse
inmediatamente s i apa recen signos de pos ible ag ranulocitosis ( fiebre al ta,
escalofros, dol or de garganta, i nflamacin en boca, nariz o g arganta, l esiones
de l a m ucosa o ral o ge nital). Ocasionalmente tr ombocitopenia, a nemia
hemoltica y anemia aplsica.
Otros: s omnolencia, hi potensin e n p acientes c on f iebre alta y/o t ras una
inyeccin rpida.
Posolologia
Por va oral: adultos y nios mayores de 12 aos: 500-575 mg/6-12 h. En la indicacin de
dolor oncolgico, se administrarn 1-2 g/6-8 h.
Por va rectal: adultos y nios mayores de 12 aos: 1 g/6-12 h; de 1-3 aos: 250 mg/6-8 h;
de 4-11 aos: 250-500 mg/6 h.

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I. Derivados del Indol

1. INDOMETACINA
Indicaciones:
Dolor e i nflamacin moderada o intensa en las enfermedades reumticas y otros trastornos
osteomusculares; gota aguda; dismenorrea; cierre del conducto arterioso.
Precauciones:
Comporta una al ta i ncidencia de efectos adve rsos, como cefaleas, mareos y al teraciones
gastrointestinales adems, e pilepsia, pa rkinsonismo, t rastornos ps iquitricos; s e
recomiendan ex ploraciones of tlmicas y hemticas dur ante el t ratamiento prolongado;
evitar l a administracin rectal en caso de pr octitis y hemorroides; l actancia ( apndice 3);
Interacciones: apndice 1(AINE).
CONDUCCIN. Los mareos modifican la c apacidad de l levar a cabo t areas que ex ijan
pericia (p. ej., conduccin de vehculos).
Contraindicaciones:
Los AINE d eben administrarse con cautela a l os anc ianos (riesgo de efectos adversos
graves y muerte), en los t rastornos alrgicos ( estn contraindicados s i el paciente r efiere
antecedentes de hipersensibilidad al cido acetilsaliclico o a cualquier otro AINE, en crisis
asmticas, angioedema, ur ticaria o rinitis pr ovocadas po r el cido acetilsaliclico o
cualquier otro AINE), durante el embarazo y la lactancia (v. apndices 2 y 3) y en casos de
defectos de la coagulacin. El uso prolongado de algunos AINE comporta una disminucin
de la fertilidad femenina, que revierte al suspender el tratamiento.
Asimismo, los pacientes con alteraciones de la funcin renal, cardaca o heptica deben ser
controlados, puesto que l os AINE pueden deteriorar l a f uncin renal ( v. t ambin Efectos
adversos, ms adelante, y los apndices 2 y 3); debe reducirse la dosis al mnimo posible y
controlar l a f uncin r enal. T odos l os A INE estn c ontraindicados e n l a i nsuficiencia
cardaca grave.
Efectos adversos:
EFECTOS ADVERSOS. Molestias gastrointestinales, nuseas, diarrea y a veces hemorragia y
lcera Los efectos generales y locales de los AINE contribuyen a la lesin gastrointestinal;
la ingestin oral de las formulaciones con leche o alimentos, el uso de formulaciones con
cubierta ent rica o el c ambio en la v a de ad ministracin reduce, slo parcialmente,
algunos sntomas como la dispepsia. Las personas con riesgo de lcera duodenal o gstrica
(incluidos los ancianos) que precisen un tratamiento continuo con AINE deben recibir un
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inhibidor s electivo de l a c iclooxigenasa-2 solo o un AINE no s electivo ms tr atamiento
gastroprotector.
Otros e fectos a dversos c omprenden r eacciones de hi persensibilidad ( en pa rticular
erupciones, angioedema y br oncoespasmo; c efalea, mareos, ne rviosismo, de presin,
obnubilacin, i nsomnio, vrtigo, alteraciones auditivas como acufenos, f otosensibilidad y
hematuria. S e ha n de scrito t ambin t rastornos he matolgicos. P uede pr oducirse una
retencin de lquidos (que rara vez provoca insuficiencia cardaca congestiva); a veces se
observan elevaciones de la presin arterial.
Los AINE pueden provocar insuficiencia renal, sobre todo en pacientes con alteraciones de
la funcin renal. La necrosis papilar o la fibrosis i ntersticial asociada a l os AINE pueden
conducir aunque en raras ocasiones a una i nsuficiencia renal. Otros efectos adversos ms
raros s on: l esin he ptica, a lveolitis, e osinofilia pul monar, pa ncreatitis, a lteraciones
oculares, s ndrome d e Stevens-Johnson y ne crlisis e pidrmica t xica. Se ha de scrito la
induccin o exacerbacin de col itis. Rara ve z s e ha n notificado cas os de m eningitis
asptica con los AINE; los pacientes con enfermedades del tejido conjuntivo, como lupus
eritematoso di seminado, muestran una vul nerabilidad e special. Los s upositorios pue den
producir irritacin rectal y hemorragias ocasionales.
Posologa:
Por va oral: enfermedades reumticas: 50-200 mg/da en varias tomas, con alimento;
nios: no recomendado. Gota aguda: 150-200 mg/da en varias tomas..
Por va rectal en supositorios: 100 mg por la noche y por la maana, si es necesario; nios:
no recomendado. Tratamiento combinado por las vas oral y rectal: dosis diaria mx total
de 150-200 mg.

Por v a or al: adultos: 50-200 mg/dia e n 2-4 veces; ( procesos crnicos): ini cialmente, 25
mg/8-12 h; mantenimiento, aumentar semanalmente en 25-50 mg; dosis mx 200 mg/da.
Gota a guda: 50 m g/8 h ha sta que de saparezcan l os s ntomas; dos is mx 200 m g/da.
Procesos i nflamatorios agudos: 25 m g/6-8 h; dur acin m x 1 -2 s em. D ismenorrea
primaria: dosis mx, 25 mg/8 h.
Por va rectal: adultos: 100 mg al acostarse, y por la maana si es necesario. nios menores
de 14 aos: no se ha establecido su eficacia y seguridad.

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Seccin 3
Antialrgicos
Antihistaminicos 74























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ANTIHISTAMINICOS
Todos l os ant ihistamnicos s e pu eden usar pa ra tratar l a al ergia na sal, e specialmente l a
rinitis alrgica estacional (fiebre del heno) y poseen cierta utilidad en la rinitis vasomotora.
Reducen l a r inorrea y l os e stornudos, pe ro ge neralmente s on m enos e ficaces pa ra l a
congestin nasal. Se emplean por va tpica: ocular, nasal y cutnea
Los antihistamnicos por va oral tambin tienen alguna utilidad para prevenir la urticaria y
se usan para controlar l as erupciones urticariformes, prurito y pi caduras y mordeduras de
insectos; i gualmente s e ut ilizan en las al ergias a f rmacos. Las i nyecciones d e
clorfenamina ( clorfeniramina) o prometazina s e em plean como complemento de l a
epinefrina (adrenalina) en el tratamiento urgente de la anafilaxia y el angioedema. Sobre el
uso de los antihistamnicos (incluidos cinarizina, ciclizina y teoclato de prometazina) en las
nuseas y vmitos. La buclizina se incluye como antiemtico en una especialidad contra la
migraa. Sobre el uso de antihistamnicos en el insomnio ocasional.
Los antihistamnicos s e di ferencian e n l a dur acin de s u a ccin y e n l a i ncidencia de
somnolencia y efectos antimuscarnicos. Muchos de l os antiguos antihistamnicos ejercen
un e fecto r elativamente c orto, pe ro a lgunos ( p. e j., pr ometazina) a ctan dur ante 12 h,
mientras que l a mayora de l os nuevos antihistamnicos no s edantes t iene un e fecto ms
prolongado.
Todos l os antihistamnicos antiguos provocan sedacin; l a alimemazina (trimeprazina) y
la prometazina parecen ms sedantes mientras que l a clorfenamina y l a ciclizina lo son
menos. Este ef ecto sedante s irve a v eces pa ra t ratar el p rurito asociado con algunas
alergias. Hay pocas evidencias de la superioridad de uno cualquiera de los antihistamnicos
sedantes ms antiguos sobre el resto y, por ot ro l ado, l a respuesta i nterindividual vara
mucho.
Los a ntihistamnicos no s edantes, c omo l a l a mizolastina, causan m enos s edacin y
trastornos ps icomotores que l os a ntihistamnicos a ntiguos por que a traviesan en po ca
cantidad la barrera hematoenceflica.
ODONTOCIRUGA. En muchos casos s e us an antihistamnicos como antiemticos pero
probablemente el di azepam s ea ms eficaz pa ra l os pa cientes con un reflejo na useoso
exaltado.
PRECAUCIONES Y C ONTRAINDICACIONES. Los a ntihistamnicos s edantes pos een
una significativa actividad antimuscarnica por lo que han de usarse con precaucin en la
hipertrofia d e pr stata, la r etencin ur inaria, l a s usceptibilidad a l glaucoma de ngulo
estrecho y l a obs truccin pi loroduodenal. Los a ntihistamnicos s e a dministrarn c on
cautela en las hepatopatas (apndice 5: v. frmacos pertinentes) y su dosis se reducir en la
insuficiencia renal (apndice 4: v. frmacos pertinentes). Hay que actuar con precaucin en
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la epilepsia. Los nios y los ancianos son ms susceptibles a los efectos adversos. Muchos
antihistamnicos s e ha n de e vitar e n l a por firia a unque s e pi ensa que a lgunos ( p. e j.,
clorfenamina y cetirizina) son seguros Interacciones: apndice 1 (Antihistamnicos).
EFECTOS ADVE RSOS. La m ayora d e l os antihistamnicos m s a ntiguos pr oduce
somnolencia y, a unque r aramente pue de pr oducirse, t ambin e stimulacin paradjica,
especialmente a dos is a ltas o e ntre ni os y ancianos. La s omnolencia puede di sminuir
despus de unos d as de t ratamiento y e s mucho menos c omn c on l os antihistamnicos
modernos (v. t ambin antes). Los efectos adversos ms corrientes de l os antihistamnicos
antiguos comprenden cefalea, trastornos psicomotores, y efectos antimuscarnicos del tipo
de retencin urinaria, sequedad de boca, visin borrosa y trastornos gastrointestinales.
Otros e fectos a dversos poc o f recuentes de l os a ntihistamnicos son h ipotensin, e fectos
extrapiramidales, m areos, c onfusin, de presin, a lteraciones de l sueo, t emblor,
convulsiones, pa lpitaciones, a rritmias, r eacciones de hi persensibilidad ( entre ot ras,
broncoespasmo, angioedema, y an afilaxia, erupcin y reacciones de f otosensibilidad),
alteraciones sanguneas, disfuncin heptica y glaucoma de ngulo estrecho.

1. LORATADINA
LORATADINA 10 mg tableta ranurada.
LORATADINA 5 mg/5ml Jarabe Fco. 100-120 ml.
Indicaciones: alivio sintomtico de la alergia, por ejemplo de la rinitis alrgica estacional
(fiebre del heno) y la urticaria.
Precauciones: vanse notas anteriores.
Contraindicaciones: vanse notas anteriores; embarazo (apndice 2) y lactancia (apndice
3).
Posologa: ADULTOS y NIOS mayores de 6 aos: 10 mg/da. NIOS de 2 a 5 aos: 5
mg/da.
Efectos adversos: vanse notas anteriores.
Clorfenamina, maleato (clorfeniramina maleato)
La clorfenamina es un antihistamnico sedante representativo. Hay varios
frmacos alternativos.
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2. CLORFENIRAMINA (maleato) 4 mg. Tableta
CLORFENIRAMINA (maleato) 2 mg/5ml. Jarabe Fco. 120ml
Elixir (Solucin oral), maleato de clorfenamina 2 mg/5 ml
Inyeccin (Solucin para inyeccin), maleato de clorfenamina 10 mg/ml, ampolla
1 ml
Indicaciones: alivio sintomtico de la alergia, rinitis alrgica (fiebre del heno) y
conjuntivitis, urticaria, picaduras de insectos y prurito de etiologa alrgica;
adyuvante en el tratamiento de urgencia del shock anafilctico y el angioedema grave
Precauciones: embarazo (apndice 2) y lactancia (apndice 3).
Contraindicaciones: Los a ntihistamnicos s edantes pos een una s ignificativa a ctividad
antimuscarnica por l o que han de us arse con pr ecaucin en l a hi pertrofia de pr stata, l a
retencin urinaria, la s usceptibilidad al g laucoma de n gulo estrecho y la obstruccin
ploro duode nal. Los a ntihistamnicos s e a dministrarn c on cautela e n l as he patopatias
(apndice 5: v. frmacos pe rtinentes) y s u dosis s e r educir en la i nsuficiencia r enal
(apndice 3: v. f rmacos pertinentes). Hay que actuar con precaucin en la epilepsia. Los
nios y los ancianos son ms susceptibles a los efectos adversos. Muchos antihistamnicos
se ha n de evitar e n l a por firia a unque s e pi ensa que a lgunos ( p. e j., clorfenamina y
cetirizina) son seguros, Interacciones: apndice 1 (Antihistamnicos).
Posologa: por va oral: ADULTOS y NIOS mayores de 12 aos: 4 mg cada 4-6 h, mx
24 mg/da. lactantes menores de 1 ao: no recomendado. nios de 1 a 2 aos: 1 mg 2 veces
al da; de 2 a 5 aos: 1 mg cada 4-6 h, mx 6 mg/da; de 6 a 12 aos: 2 mg cada 4-6 h, mx
12 m g/da.
En inyeccin subcutnea o intramuscular o inyeccin intravenosa durante 1 m in:
ADULTOS y NIOS mayores de 12 aos: 10-20 mg, mx 40 mg en 24 h. NIOS de 1
mes a 1 ao: 250 g/kg; de 1 a 12 aos: 200 g/kg; de 1 a 5 aos: 2,5-5 mg, de 6 a 12 aos:
5-10 mg.
Efectos adversos: La mayora de los antihistamnicos ms antiguos produce somnolencia
y, aunque r aramente puede pr oducirse, tambin estimulacin paradjica, especialmente a
dosis altas o entre nios y ancianos. La somnolencia puede disminuir despus de unos das
de tr atamiento y es mucho menos comn con l os antihistamnicos modernos ( v. t ambin
antes). Los efectos adversos ms corrientes de l os antihistamnicos antiguos comprenden
cefalea, trastornos psicomotores, y efectos antimuscarnicos del tipo de retencin urinaria,
sequedad de boca, visin borrosa y trastornos gastrointestinales.
77

Formulario Teraputico IHSS
Otros e fectos a dversos poc o f recuentes de l os a ntihistamnicos s on h ipotensin, e fectos
extrapiramidales, m areos, c onfusin, de presin, a lteraciones de l sueo, t emblor,
convulsiones, palpitaciones, arritmias, reacciones de hipersensibilidad (entre otras, bronco
espasmo, angioedema, y anafilaxia, erupcin y reacciones de fotosensibilidad), alteraciones
sanguneas, disfuncin heptica y glaucoma de ngulo estrecho.

3. DIFENHIDRAMINA
Difenhidramina (clorhidrato) base 1% (10 mg/ml.) solucin inyectable frasco. 10 ml.
Difenhidramina (clorhidrato) 12.5 mg/5ml jarabe. Frasco. 120 ml
Indicaciones: t ratamiento s intomtico de p rocesos alrgicos p roducidas p or el
polen, animales domsticos, polvo u otros agentes alergnicos; insomnio.
Precauciones: vanse notas anteriores.
Contraindicaciones: v anse notas a nteriores. P osologa: por va oral:
antialrgico: adultos y nios mayores d e 12 aos: 5 0 mg/6 h, dos is mximo
300 m g/da. Ancianos: dosis s imilares a l as d el adulto. Nios menores de 6
aos: no recomendado, salvo prescripcin del mdico; de 6 a 12 aos: 25 mg/6
h, dosis mximo 150 mg/da.
Efectos adversos: vase notas anteriores.


4. CETIRIZINA (HIDROCLORURO)

Cetirizina (hidrocloruro) 5mg/5ml jarabe frasco
Indicaciones: alivio sintomtico de la alergia, por ejemplo de la rinitis alrgica
estacional (fiebre del heno) y la urticaria.
Precauciones: vanse notas anteriores.
Contraindicaciones: vanse notas anteriores; embarazo (apndice 2) y l actancia
(apndice 3).
78

Formulario Teraputico IHSS
Posologa: adultos y nios mayores de 6 aos: 10 mg/da o 5 mg 2 veces al da.
Nios de 2 a 6 aos: fiebre del heno: 5 mg/da o 2,5 mg 2 veces al da.
Efectos adversos: vanse notas anteriores.

























79

Formulario Teraputico IHSS
Seccin 4: Antdotos y otras
sustancias utilizadas en las
intoxicaciones


1. Desferoxamina (mesilato) 80
2. Pralidoxima, mesilato de 81
3. Protamina, sulfato de 81
4. Naloxona 82
5. Flumazenilo 82


































80

Formulario Teraputico IHSS
1. DESFEROXAMINA (mesilato)


Mecanismo de accin:

Quelante que forma complejos primordialmente con iones trivalentes de Fe y Al y presenta
menor afinidad por iones divalentes como Fe 2+, Cu 2+, Zn 2+ o Ca 2+.

Indicaciones teraputicas:

Sobrecarga crnica de Fe: h emosiderosis por transfusin, he mocromatosis i dioptica
excluida flebotoma, sobrecarga de Fe asociada a porfiria cutnea. Intoxicacin aguda por
Fe. Sobrecarga crnica por Al en insuficiencia renal terminal sometidos a dilisis continua
con osteopata y/o encefalopata por dilisis y/o anemia dependiente del Al. Diagnstico de
sobrecarga por Fe y Al.

Posologa:

Sobrecarga crnica por Fe: dosis media, 20-40 mg/kg/da, infusin. IV; i nfusin.
SC lenta durante 8-12 h, 3-7 veces/semanas segn grado de sobrecarga; IM.
Intoxicacin aguda por Fe: despus de aspiracin y lavado estmago: 5-10 g (oral)
en e l e stmago pa ra f ijar F e no a bsorbido. Para e liminar Fe a bsorbido: s i
normotenso, IM: 2 g en adultos y 1 g en nios; si hipotenso, IV: mx. 80 mg/kg/24
h, velocidad mxima de administracin es 15 mg/kg/h, que se reducir a las 4-6 h.
Sobrecarga de Al en I.R. terminal: en hemodilisis o hemofiltracin continua: 1-4
g/semanas; e n dilisis peritoneal: IM, infusin. l enta IV, SC o intraperitoneal: 1-
1.5g, 1-2 veces/semanas.
Diagnstico de sobrecarga por Fe y Al: IM o IV: 0,5 g . En Insuficiencia Renal
terminal: 1 g IV en diagnstico sobrecarga de Al.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad.

Precauciones:
Encefalopatas de bidas al A luminio, I nsuficiencia Renal grave, embarazo y l actancia.
Riesgo d e i nfecciones. Puede pr oducir t rastornos de vi sin y audicin e n t ratamiento
prolongado a dos is a ltas, r ealizar c ontroles. Nios < 3 a os: r iesgo de retraso de l
crecimiento con dosis altas, se recomienda cont roles mensuales del peso corporal y altura
de los nios.
Interacciones: Apndice 1.
Embarazo: Apndice 2.
81

Formulario Teraputico IHSS

Reacciones adversas:
Reacciones cutneas al rgicas, anafilcticas; i rritacin local en punto de inyeccin.;
trastornos de visin y a udicin; opa cidad de l c ristalino; t rastorno g astrointestinal,
cardiovascular, n eurolgico; m enoscabo d e f uncin he ptica y r enal; t rombocitopenia;
calambres en piernas.


2. PRALIDOXIMA, MESILATO DE


Indicaciones:
Complemento de la a tropina e n el tr atamiento de la int oxicacin por ins ecticidas
organofosforados o gases nerviosos.

Precauciones:
Insuficiencia renal, miastenia grave.

Contraindicaciones:
Intoxicacin por c arbamatos y c ompuestos or ganofosforados sin actividad
anticolinestersica.

Efectos adversos:
Somnolencia, mareo, alteraciones visuales, nuseas, taquicardia, cefalea, hiperventilacin y
debilidad muscular.

Posologa:
En infusin intravenosa lenta (diluido hasta 10-15 ml con agua para inyectables) durante 5-
10 min: inicialmente 30 mg/kg seguidos, si es necesario, de 1 o 2 dos is ms o en infusin
intravenosa, 8 mg/kg/h; mximo ha bitual 12 g e n 24 h. ni os: 20 -60 mg/kg s egn la
demanda, es decir, la gravedad de la intoxicacin y la respuesta.


3. PROTAMINA, SULFATO DE


Indicaciones:
Aunque el sulfato de protamina se emplee para contrarrestar la sobredosis de heparina, si
se utiliza en exceso ejerce un efecto anticoagulante.

Precauciones:
82

Formulario Teraputico IHSS
Aumento del r iesgo de reaccin alrgica a l a p rotamina ( p. ej., tratamiento previo con
protamina o i nsulina p rotamina, a lergia a l pe scado, va rones e striles o s ometidos a
vasectoma).

Efectos adversos:
Nuseas, vm itos, l asitud, r ubefaccin, hi potensin, br adicardia, di snea; r eacciones d e
hipersensibilidad (entre ellas angioedema, anafilaxia).

Posologa:
En inyeccin intravenosa (sin exceder los 5 mg/min): 1 mg neutraliza 80-100 de heparina
si se administra durante los 15 pr imeros minutos siguientes a la heparina; si se tarda ms
tiempo, s e pr ecisan menos pr otamina por que l a heparina s e e xcreta con rapidez; 50 m g
como mximo.



4. Naloxona

Ver pgina 49

5. Flumazenilo
Ver pgina 89

83

Formulario Teraputico IHSS
Seccin 5 Anticonvulsivos

A. Barbituricos 84
B. Benzodiazepinas y Antagonistas 85
C. Hidantoinas y Derivados 90
D. Otros anticonvulsivantes 92



































84

Formulario Teraputico IHSS
E. Barbituricos

1. FENOBARBITAL

Frmaco sujeto a vigilancia internacional por parte de l a Convencin de Sustancias
Psicotrpicas (1971).
Comprimidos, fenobarbital 15 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg
Elixir (Solucin oral), fenobarbital 15 mg/5ml y 20 mg/5ml
Inyeccin (Concentrado para solucin para inyeccin), fenobarbital sdico 200 mg/ml
Indicaciones: c onvulsiones t nico-clnicas generalizadas; convul siones pa rciales;
convulsiones neonatales; convulsiones febriles; status epilepticus
Contraindicaciones: porfiria; convulsiones de ausencia.
Precauciones: edad avanzada, debilitados, nios (puede pr oducir c ambios de conducta);
alteracin renal (Apndice 4) o heptica (Apndice 5), depresin respiratoria (evtese si es
grave); gestacin (Apndice 2) ; l actancia (Apndice 3 ); evi te l a r etirada br usca;
interacciones: Apndice 1

TAREAS ES PECIALIZADAS. P uede af ectar l a c apacidad d e r ealizar t areas
especializadas, por e jemplo manejar maquinaria pe ligrosa, c onducir; v anse tambin
las notas anteriores

Posologa:
Convulsiones tnico-clnicas generalizadas, convulsiones parciales, por va oral,
ADULTOS 60-180 mg por la noche; NIOS hasta 8 mg/kg al da
Convulsiones febriles, por va oral, NIOS hasta 8 mg/kg al da
Convulsiones neonatales, por inyeccin intravenosa (inyeccin diluida 1 por 10
de agua para inyecciones), NEONATOS 5-10 mg/kg cada 20-30 minutos hasta una
concentracin plasmtica de 40 mg/litro.
Status epilepticus, por i nyeccin i ntravenosa (inyeccin di luida 1 por 10 de a gua
para i nyecciones), ADULTOS 10 m g/kg a una ve locidad no s uperior a 100
mg/minuto /hasta un a d osis m xima tot al de 1 g) ; N IOS 5 -10 m g/kg a un a
velocidad no superior a 30 mg/minuto

NOTA. Con fines teraputicos, el fenobarbital y el fenobarbital sdico pueden considerarse
de ef ectos equivalentes. Concentracin plasmtica pa ra un a ptima respuesta 15 -40
mg/litro (65-170 micromol/litro).

Efectos adve rsos: s edacin, depresin mental, ataxia, nistagmus; r eacciones al rgicas
cutneas que i ncluyen raramente, de rmatitis exfoliativa, ne crlisis epi drmica t xica,
sndrome de Stevens-Johnson (eritema mul tiforme); e xcitacin paradjica, agitacin y
confusin en las personas de edad avanzada; i rritabilidad e hiperactividad en ni os;
85

Formulario Teraputico IHSS
anemia m egaloblstica ( se pue de t ratar con ci do f lico); os teomalacia; s tatus
epilepticus ( con l a retirada de l t ratamiento); hi potensin, s hock, l aringospasmo y
apnea (con inyeccin intravenosa).

F. Benzodiazepinas y Antagonistas

1. DIAZEPAM

Frmaco sujeto a vigilancia internacional por parte de l a Convencin de Sustancias
Psicotrpicas (1971).
Inyeccin (Solucin para inyeccin), diacepam 5 mg/ml, ampolla de 2 ml
Solucin rectal, diacepam 2 mg/ml, tubos de 1,25 ml y 2,5 ml; 4 mg/ml, tubo de 2,5 ml

Indicaciones: status e pilepticus; t ratamiento de ur gencia de c onvulsiones r ecurrentes;
convulsiones febriles; convulsiones asociadas a intoxicaciones y abstinencia a f rmacos;
adyuvante en la abstinencia al alcohol; premedicacin; trastornos de ansiedad.

Contraindicaciones: de presin r espiratoria; i nsuficiencia pul monar aguda; a pnea d el
sueo; al teracin heptica grave; miastenia gravis; evi te l as i nyecciones que cont ienen
alcohol benclico en neonatos

Precauciones: e nfermedad r espiratoria, de bilidad m uscular; ant ecedente de abus o al
alcohol o a f rmacos, t rastorno m arcado de l a pe rsonalidad; gestacin ( Apndice 2 );
lactancia ( Apndice 3) ; hay que r educir l a dos is en pacientes de edad avanzada o
debilitados y en caso de alteracin heptica (evtese, si es grave, Apndice 5), alteracin
renal ( Apndice 4) ; ha y que e vitar l a administracin prolongada o l a retirada brusca;
cuando se administra por v a i ntravenosa se debe di sponer de l os equipos para revertir l a
depresin respiratoria con ve ntilacin m ecnica ( vase m s ade lante); por firia;
interacciones: Apndice 1

PRECAUCIONES PARA LA INFUSIN INTRAVENOSA. La i nfusin intravenosa de
diacepam puede ser peligrosa (sobre todo si es prolongada) por lo que se recomienda una
observacin constante y estrecha y se aconseja administrarlo en un centro especializado
con uni dad de cuidados intensivos. La i nfusin i ntravenosa prolongada puede dar l ugar a
acumulacin y retraso en la recuperacin

TAREAS E SPECIALIZADAS. P uede af ectar l a c apacidad d e r ealizar t areas
especializadas, por e jemplo manejar maquinaria pe ligrosa, c onducir; v anse tambin
las notas anteriores

Posologa:
86

Formulario Teraputico IHSS
Status epilepticus o tratamiento urgente de convulsiones epilpticas recurrentes; por
inyeccin i ntravenosa l enta ( a una ve locidad de 5 mg/minuto), ADULTOS
10-20 mg, que pu ede repetirse si e s ne cesario despus de 30-60 minutos; se
puede seguir con una infusin intravenosa hasta un mximo de 3 mg/kg durante 24
horas; por inyeccin intravenosa lenta, NIOS 200 a 300 microgramos/kg (o 1 mg
por ao de edad); por va rectal en solucin, ADULTOS y NIOS de ms de 10
kg, 500 m icrogramos/kg, EDAD AVANZADA 250 m icrogramos/kg; s e pue den
repetir si es necesario cada 12 horas; si las convulsiones no ceden, hay que instaurar
otras medidas.
Convulsiones febriles (tratamiento de eleccin), por va rectal en solucin [se puede
administrar s olucin para inyeccin], N IOS de m s d e 10 kg , 500
microgramos/kg (mximo 10 kg), que pueden repetirse si es necesario.
Convulsiones f ebriles ( tratamiento a lternativo), por i nyeccin i ntravenosa l enta,
NIOS 200-300 microgramos/kg (o 1 mg por ao de edad).
Abstinencia a frmacos o alcohol, por inyeccin intravenosa lenta (a velocidad de
5 mg/minuto), ADULTOS 10 mg; pueden ser necesarias dosis mayores segn la
gravedad de los sntomas.
Convulsiones asociadas a intoxicacin, por inyeccin intravenosa lenta (a velocidad
de 5 mg/minuto), ADULTOS 10-20 mg.

Efectos ad versos: s omnolencia y mareo el da s iguiente; confusin y ataxia (sobre
todo e n pe rsonas de e dad a vanzada); a mnesia; de pendencia; a gresividad pa radjica;
debilidad muscular; ocasionalmente cefalea, vrtigo, cambios de salivacin, alteraciones
gastrointestinales, reacciones cutneas, t rastornos vi suales, di sartria, t emblor, c ambios
de l a l ibido, i ncontinencia, r etencin ur inaria; t rastornos he matolgicos e ic tericia;
hipotensin y apnea, dolor y tromboflebitis (con la inyeccin).


2. LORAZEPAM

Tableta ranurada LORAZEPAN 2 mg.

Indicaciones: tr atamiento corto de la a nsiedad o insomnio, sedacin ms a mnesia;
premedicacin. Estatus epilptico.

Precauciones: v ase Diazepam, a ccin c orta; s i s e a plica por v a pa renteral, ha y que
disponer de un e quipo de ve ntilacin m ecnica pa ra t ratar l a de presin r espiratoria.
Interacciones: apndice 1 (Ansiolticos e hipnticos).

Contraindicaciones: vanse notas anteriores y Diazepam.

87

Formulario Teraputico IHSS
Posologa:
Por v a or al: a nsiedad: 1 -4 m g/da, r epartido en va rias t omas [ 2-4 mg/da a l
acostarse; dosis mx 5 mg/12 h] ancianos (o personas debilitadas): mitad de la dosis
del a dulto. Insomnio a sociado c on ansiedad: 1 -2 m g al a costarse. n ios: no
recomendado.
En inyeccin intramuscular o intravenosa lenta (en una vena de gran calibre): crisis
agudas de ansiedad: 25-30 g/kg (intervalo habitual: 1,5-2,5 mg), repetidos cada 6
h, si procede. nios: no recomendado.
Pre medicacin: por v a or al: 2-3 mg l a noc he antes de l a ci ruga; 2-4 mg 1-2 h
antes de l a operacin. En inyeccin intravenosa lenta, preferiblemente di luido con
un volumen equivalente de cloruro sdico al 0,9 % para perfusin intravenosa o de
agua para inyectables: 50 g/kg de 30 a 45 min antes de la operacin.
En i nyeccin i ntramuscular, di luido como se ha i ndicado anteriormente: 50 g/kg
de 60 a 90 min antes de la operacin.
Por va oral: adultos: 1-2 mg/8-12 h; dosis mx: 5 mg/12 h. adultos mayores de 50 aos y
pacientes debilitados: 1 mg/da; dosis mx: 2,5 mg/12 h.


3. MIDAZOLAM

Solucin inyectable MIDAZOLAN 1m g / ml, Amp.5 ml; s olucin inyectable
MIDAZOLAN 5mg /ml, Amp.10ml; tableta 7.5 mg.

Indicaciones: insomnio (tratamiento breve), sedacin ms amnesia; sedacin en cuidados
intensivos; premedicacin, induccin de la anestesia; crisis epilptica

Precauciones: car diopatas; enf ermedades r espiratorias; m iastenia gr ave; ni os ( sobre
todo con alteraciones cardiovasculares); antecedentes de abuso de drogas o alcohol; reducir
la dos is de l os a ncianos y p ersonas d ebilitadas; e vitar e l us o p rolongado ( y despus, l a
retirada br usca); l a concentracin del midazolam entre l os ni os con menos de 15 k g no
debe exceder de 1 mg/ml; insuficiencia heptica (apndice 5); insuficiencia renal (apndice
4); embarazo (apndice 2) y lactancia (apndice 3); interacciones: apndice 1 (Ansiolticos
e hipnticos).

Contraindicaciones: debilidad respiratoria neuromuscular marcada, i ncluida la miastenia
grave inestable; depresin respiratoria grave; insuficiencia pul monar aguda, adems vase
Diazepam.

Posologa:
Insomnio: 15 mg; ancianos (o personas debilitadas): 7,5 mg; se recomienda iniciar
el tr atamiento con la d osis mni ma r ecomendada s in exceder nunc a d e l a dos is
88

Formulario Teraputico IHSS
mxima por e l r iesgo i nadmisible de r eacciones a dversas de l S NC; ni os: no
recomendado.
Sedacin consciente: en i nyeccin intravenosa l enta ( aprox. 2 mg/min): empezar
con 2 -2,5 m g (ancianos: 0,5 -1 mg) y aum entar, en caso de ne cesidad, e n
incrementos de 1 m g ( a ncianos: 0,5 -1 m g); i ntervalo ha bitual: 3,5 -7,5 m g,
ancianos: 3,5 mg como mx.; nios: en inyeccin intravenosa durante 2-3 min; de 6
meses a 5 aos: em pezar con 50-100 g/kg y a umentar l a dos is, e n c aso de
necesidad, en pequeos intervalos ( dosis mximo total de 6 mg); de 6 a 12 a os:
empezar con 25-50 g/kg y aumentar, si es necesario, en pequeos intervalos (dosis
mximo total de 10 mg). [Por v a r ectal: l actantes mayores de 6 meses: 300-500
g/kg.] En i nyeccin i ntramuscular: ni os de 1 a 15 a os: 50-150 g/kg; 10 m g
como mx.
Sedantes pa ra l a an estesia combinada: en inyeccin intravenosa: 30 -100 g/kg,
repitiendo segn la necesidad, en perfusin intravenosa: 30-100 g/kg/h (ancianos:
precisan dosis ms bajas); nios: no recomendado.
Premedicacin, e n i nyeccin i ntramuscular pr ofunda: 70 -100 g/kg ( ancianos y
pacientes debilitados: 25-50 g/kg) de 20-60 min antes de la induccin; nios de 1
a 15 a os: 80-200 g/kg [ por v a r ectal: l actantes mayores de 6 m eses: 300 -500
g/kg].
Induccin: e n i nyeccin i ntravenosa l enta: 150 -200 g/kg ( ancianos y pacientes
debilitados: 100-200 g/kg); [adultos con premedicacin: 150-200 g/kg (300-350
g/kg s in pr emedicacin); a ncianos y pacientes de bilitados c on pr emedicacin:
100-200 g/kg ( 150-300 g/kg s in pr emedicacin)]; 150-300 g/kg); l as dos is s e
aumentan e n i ncrementos no s uperiores a 5 m g c ada 2 m in; 600 g/kg c omo
mximo; nios mayores de 7 aos: 150 g/kg.
Sedacin de pa cientes de c uidados i ntensivos: e n i nyeccin i ntravenosa l enta:
empezar con 30-300 g/kg, en i ncrementos de 1-2,5 mg cada 2 min, seguidos de
inyeccin i ntravenosa l enta o de perfusin i ntravenosa de 30-200 g/kg/h; reducir
la dos is ( u om itir l a do sis i nicial) e n c aso de hipovolemia, va soconstriccin o
hipotermia; dos is m s bajas pue den ser s uficientes s i ta mbin se a dministran
analgsicos opi oideos; neonatos con menos de 32 sem de gestacin: en perfusin
intravenosa: 30 g/kg/h; neonatos con ms de 32 sem de gestacin y nios menores
de 6 meses: 60 g/kg/h; nios mayores de 6 meses: en inyeccin intravenosa lenta:
empezar con 50-200 g/kg y seguir con perfusin intravenosa de 60-120 g/kg/h.
Por v a or al: a dultos: 1 5 mg/da. A ncianos y pacientes de bilitados: 7,5 m g/da
durante 2 sem como mx. nios: no se ha establecido su eficacia y seguridad.

Efectos ad versos: a lteraciones ga strointestinales, aumento del a petito, ictericia;
hipotensin, pa rada c ardaca, cambios de la f recuencia c ardaca, anafilaxia, trombosis;
laringospasmo, br oncoespasmo, de presin r espiratoria y pa rada r espiratoria ( sobre t odo
con l as dosis altas o c on una i nyeccin rpida); somnolencia, confusin, ataxia, amnesia,
89

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cefalea, euforia, alucinaciones, fatiga, m areos, v rtigo, m ovimientos i nvoluntarios,
excitacin paradjica y agresividad ( sobre t odo de ni os y ancianos), di sartria; r etencin
urinaria, incontinencia, alteraciones de l a l ibido; al teraciones he matolgicas; de bilidad
muscular; al teraciones visuales; cambios en la s alivacin; r eacciones cu tneas; dol or o
tromboflebitis con la inyeccin intravenosa. Vase tambin Diazepam, accin ms corta.


4. ALPRAZOLAM

Tableta ranurada ALPRAZOLAN 0.5 mg; tableta de 2mg, 1 mg y 0.25 mg.

Indicaciones: ansiedad (tratamiento corto).

Precauciones: vase Diazepam, interacciones Apndice 1

Contraindicaciones: vase Diazepam.

Posologa: 250-500 g t res veces al d a [ dosis mximo 4 mg/da]. Ancianos ( o personas
debilitadas): 250 g, 2-3 veces al d a, aumentando hasta un t otal de 3 mg/da si procede.
Nios: no recomendado.

Efectos adversos: vase Diazepam.


5. FLUMAZENILO

Solucin inyectable FLUMAZENIL 0.1 mg /ml Ampolla 5 ml.

Indicaciones: antagoniza los efectos sedantes de las benzodiazepinas en las intervenciones
con anestesia, cuidados intensivos y tcnicas diagnsticas.

Precauciones: ac cin corta ( pueden precisarse dos is r epetidas: l os ef ectos de l as
benzodiazepinas pueden persistir 24 h como mnimo); dependencia de las benzodiazepinas
(puede p recipitar s ntomas de abstinencia); t ratamiento pr olongado de l a e pilepsia c on
benzodiazepinas ( riesgo de convulsiones); antecedentes de t rastorno de pnico ( riesgo de
recidiva); comprobar que no hay bloqueo neuromuscular antes de su administracin; evitar
la inyeccin rpida en pacientes de alto riesgo o con ansiedad y despus de ciruga mayor;
insuficiencia heptica (apndice 5); traumatismo craneal (la reversin rpida de la sedacin
benzodiazepnica pue de c ausar c onvulsiones); ancianos, ni os, e mbarazo ( apndice 2 ),
lactancia.
90

Formulario Teraputico IHSS
Contraindicaciones: s ituaciones pot encialmente mortales (p. ej., elevacin de l a pr esin
intracraneal, estado epilptico) controlados con benzodiazepinas.

Posologa:
en inyeccin i ntravenosa: 200 g dur ante 15 s y pos teriormente, 10 0 g e n
intervalos de 60 s, si es necesario; intervalo posolgico habitual: 300-600 g; dosis
mx t otal de 1 mg ( 2 mg e n uni dades de c uidados i ntensivos); pone r e n duda l a
etiologa si no hay respuesta a las dosis repetidas.
En pe rfusin i ntravenosa, s i l a s omnolencia r ecidiva t ras l a i nyeccin: 100-400
g/h, ajustando segn el grado de despertar

Efectos adversos: nuseas, vmitos y rubefaccin; si el despertar es excesivamente rpido,
agitacin, a nsiedad y t emor; a umento t ransitorio de l a pr esin arterial y l a frecuencia
cardaca e n l os pa cientes de uni dades de cuidados i ntensivos; e xcepcionalmente,
convulsiones (sobre todo, en los pacientes con epilepsia), reacciones de hipersensibilidad,
entre otras anafilaxia.


G. Hidantoinas y Derivados

1. FENITONA SDICA, O DIFENILHIDANTOINA

Comprimidos, fenitona sdica 25 mg, 50 mg, 100 mg
Cpsulas, fenitona sdica 25 mg, 50 mg, 100 mg
Inyeccin (Solucin para inyeccin), fenitona sdica 50 mg/ml, ampolla de 5 ml

Indicaciones: c onvulsiones t nico c lnicas generalizadas; c onvulsiones pa rciales; s tatus
epilepticus.

Contraindicaciones: porfiria; evite la administracin por v a parenteral en la bradicardia
sinusal, bl oqueo s ino-atrial, bl oqueo c ardaco d e s egundo y t ercer grado, s ndrome de
Stokes-Adams.

Precauciones: alteracin heptica ( reduzca l a dosis; Apndice 5); gestacin (importante,;
Apndice 2); lactancia (Apndice 3); di abetes mellitus; vi gilancia del recuento de clulas
hemticas; hi potensin e i nsuficiencia renal ( hay que t ener pr ecaucin c on l a
administracin pa renteral); a dministracin por v a i ntravenosa, hay qu e t ener di sponible
equipo de reanimacin; in yeccin solucin alcalina ( irritante p ara los te jidos);
interacciones: Apndice 1
ALTERACIONES HEMATOLGICAS O CUTNEAS. Hay que explicar a los pacientes
o a s us cuidadores cmo r econocer l os s ignos de t rastornos hematolgicos o c utneos, y
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aconsejar que soliciten atencin mdica inmediata si presentan sntomas como fiebre, dolor
de g arganta, erupcin cutnea, lceras buc ales, he matomas o hemorragia. Cuando l a
leucopenia es grave, progresiva o asociada a s ntomas clnicos, hay que retirar el frmaco
(si es necesario, se puede sustituir por una alternativa adecuada)

TAREAS E SPECIALIZADAS. Puede a fectar l a cap acidad de r ealizar t areas
especializadas, por e jemplo manejar maquinaria pe ligrosa, c onducir; v anse tambin
las notas anteriores

Posologa:
Convulsiones t nico-clnicas generalizadas, convulsiones pa rciales, por v a o ral,
ADULTOS dosis inicial 3-4 mg/kg al da (en dosis nica o distribuida en 2 tomas), que
se pueden aumentar gradualmente a intervalos de 2 semanas si se precisa (con vigilancia de
la concentracin plasmtica de fenitona); dosis habitual 200-500 mg al da; NIOS dosis
inicial 5 mg/kg al da distribuidos en 2 tomas; dosis habitual 4-8 mg/kg al da (mximo 300
mg).

NOTA. Concentracin plasmtica pa ra una respuesta ade cuada 10 -20 mg /litro (40-80
micromol/litro).

CONSEJO AL P ACIENTE. S e r ecomienda administrar c on las c omidas o de spus del
Status e pilepticus, por i nyeccin i ntravenosa l enta o por i nfusin i ntravenosa ( con
vigilancia de la presin arterial y ECG), ADULTOS 15 mg/kg a una velocidad no superior
a 50 mg/minuto, como dosis de carga; dosis de mantenimiento de unos 100 mg por va oral
o por i nyeccin i ntravenosa l enta deben administrarse despus a i ntervalos de 6-8 hor as,
supervisado por la determinacin de concentraciones plasmticas; velocidad y grado de
reduccin de la dosis segn el peso; NIOS 15 mg/kg como dosis de carga a velocidad
de 1 mg/kg/minuto (sin sobrepasar 50 m g/minuto); NEONATOS 15 -20 mg/kg c omo
dosis de carga a velocidad de 1-3 mg/kg/minuto.

DILUCIN Y ADMINISTRACIN. Segn las recomendaciones del fabricante.

Efectos ad versos: i ntolerancia gstrica, cefalea, insomnio, agitacin (durante l a fase
inicial); s edacin, confusin, vi sin bor rosa, a taxia, ni stagmus, di plopa, alteracin del
habla, s ntomas ve stibulocerebelosos, t rastornos de l c omportamiento, a lucinaciones,
hiperglucemia ( pueden ser signos de sobredosis); hi perplasia gingival, acn, facies t orpe,
hirsutismo, f iebre, he patitis, c ambios ne urolgicos ( neuropata p erifrica, m ovimientos
coreiformes, t rastornos c ognitivos, a umento de l a frecuencia d e c onvulsiones);
osteomalacia, r aquitismo ( asociado con niveles de cal cio en plasma r educidos);
linfadenopata; e rupciones ( interrumpir; s i e s l eve r eintroducirlo c uidadosamente, pe ro
discontinuar s i r ecurre); m uy raramente, s ndrome de S tevens-Johnson (eritema
multiforme), lupus e ritematoso s istmico, ne crlisis e pidrmica t xica; r aramente
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alteraciones hematolgicas como anemia megaloblstica (que puede ser t ratada con ci do
flico), leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis con o sin depresin de la mdula
sea, administracin intravenosadepresin cardiovascular y del SNC (sobre todo en caso
de a dministracin de masiado r pida) c on a rritmias, hi potensin y colapso
cardiovascular, alteraciones de la funcin respiratoria (con colapso respiratorio).



H. Otros anticonvulsivantes

1. VALPROATO SDICO

Comprimidos g astrorresistentes ( comprimidos con r ecubrimiento e ntrico), v alproato
sdico 200 mg, 500 mg.

Indicaciones: convulsiones t nico-clnicas generalizadas; convul siones pa rciales;
convulsiones a tnicas; a usencias; c onvulsiones m ioclnicas; m ana a guda
Contraindicaciones: enfermedad heptica activa, historia familiar de disfuncin heptica
grave; pancreatitis; porfiria.

Precauciones: ha y que vigilar la funcin heptica antes y durante los primeros 6 meses
de tratamiento (Apndice 5); sobre todo en pacientes de mayor riesgo (nios menores de 3
aos, con alteraciones metablicas, trastornos degenerativos, enfermedad orgnica cerebral
o trastornos convulsivos graves con retraso mental asociado, o en tratamiento antiepilptico
mltiple); evi te el r iesgo de un a he morragia ex cesiva ant es de empezar o antes d e un a
ciruga mayor o tr atamiento anticoagulante; alteracin renal ( Apndice 4); gestacin
(importante, Apndice 2 (cribado tubo neural)); lactancia (Apndice 3); lupus eritematoso
sistmico; falsos positivos de cetonuria; evite la retirada brusca; interacciones: Apndice 1

ALTERACIONES HEMATOLGICAS O HEPTICAS. Hay que explicar a los pacientes
o a sus cuidadores cmo reconocer los signos de trastornos hematolgicos o hepticos,
y aconsejar que soliciten atencin mdica inmediata si aparecen sntomas como prdida
del c ontrol d e las convulsiones, m alestar, debilidad, a norexia, l etargia, e dema,
vmitos, dol or a bdominal, s omnolencia, i ctericia, o he matomas o he morragias
espontneas.

PANCREATITIS. Hay que explicar a l os pacientes o a sus cuidadores cmo reconocer los
signos de pancreatitis, y acons ejar que s oliciten atencin mdica i nmediata s i aparecen
sntomas como dol or abdominal, nusea y vmitos; suspenda el valproato sdico si se
diagnostica pancreatitis.

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Posologa:
Convulsiones t nico-clnicas g eneralizadas, convulsiones pa rciales, a usencias,
convulsiones atnicas; convulsiones mioclnicas, por va oral, ADULTOS dosis inicial 600
mg al da distribuidos en 2 t omas, preferiblemente despus de las comidas, que se pueden
aumentar en 200 mg al da a i ntervalos de 3 d as hasta un mximo de 2,5 g al d a
distribuidos en varias tomas; dosis de mantenimiento habitual 1-2 g al da (20-30 mg/kg al
da); NIOS de hasta 20 kg, dosis inicial 20 mg/kg al da distribuidos en varias tomas, que
se pueden aumentar con vigilancia de l as concentraciones plasmticas (por encima de
40 mg/kg al da tambin se deben vigilar los parmetros de bioqumica y hematolgicos);
NIOS de ms de 20 kg, dosis inicial 400 mg al da distribuidos en varias tomas,
que s e pu eden aumentar h asta l a r emisin (habitualmente en un i ntervalo de 20-30
mg/kg al da); dosis mxima 35 mg/kg al da NOTA. Las concentraciones plasmticas en
el m argen t eraputico de 40 -100 mg/litro ( 280 a 700 m icromol/litro); no s e suele
considerar i ndicado pa ra va lorar l a r espuesta, p ero ni veles s uperiores s e a socian a una
mayor i ncidencia de efectos a dversos; i ndicador de c umplimiento, c ambio de dos is o
comedicacin.

Efectos ad versos: i rritacin ga strointestinal, n usea, a umento d el ap etito y de pe so,
hiperamoniemia; at axia, temblor; prdida de cabello transitoria ( al vol ver a crecer puede
ser r izado); ede ma, trombocitopenia, inhibicin de l a a gregacin plaquetaria; al teracin
heptica y raramente insuficiencia heptica mortal (vase Precaucionesretirada inmediata
del t ratamiento s i ap arece malestar, d ebilidad, l etargia, ed ema, d olor abdominal,
vmitos, a norexia, i ctericia, s omnolencia o p rdida de l c ontrol de l as c onvulsiones);
sedacin y aum ento de l a vigilancia; tr astornos de l c omportamiento; r aramente
pancreatitis ( determinacin de amilasas pl asmticas s i dol or a bdominal), sntomas
extrapiramidales, leucopenia, pancitopenia, hipoplasia de cl ulas r ojas, r educcin del
fibringeno; c iclos m enstruales i rregulares, am enorrea, ginecomastia, prdida de
audicin, s ndrome de Fanconi, d emencia, n ecrlisis e pidrmica t xica, s ndrome de
Stevens-Johnson (eritema multiforme), vasculitis, hirsutismo y acn.


2. CARBAMAZEPINA

Comprimidos, carbamacepina 100 mg, 200 mg y Jarabe 100 mg / 5 ml. Fco. 100 ml.

Indicaciones: c onvulsiones t nico-clnicas ge neralizadas y pa rciales; ne uralgia de l
trigmino; trastorno bipolar.

Contraindicaciones: a nomalas de l a c onduccin atrioventricular; ant ecedentes de
depresin de la mdula sea; porfiria
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Precauciones: alteracin heptica (Apndice 5); alteracin renal (Apndice 4); enfermedad
cardaca ( vase t ambin Contraindicaciones); r eacciones cut neas ( vase E fectos
adversos); antecedente de alteraciones hematolgicas (recuento de clulas hemticas antes
y durante e l tr atamiento); g laucoma; gestacin ( importante que ve a la s not as
anteriores; Apndice 2 ); l actancia ( vanse l as not as ant eriores; Apndice 3); evite la
retirada brusca; interacciones: Apndice 1.

ALTERACIONES HEMATOLGICAS, HEPTICAS Y CUTNEAS. Hay que explicar
a l os pa cientes o a sus c uidadores c mo reconocer l os s ignos de a lteraciones
hematolgicas, hepticas o c utneas, y aconsejar que soliciten atencin mdica inmediata
si pr esentan s ntomas como f iebre, dol or d e ga rganta, e rupcin, lceras buc ales,
hematomas o hemorragia. La l eucopenia, que es grave, progresiva y asociada con
sntomas clnicos, requiere la r etirada (si es preciso con la proteccin de una alternativa
adecuada).

TAREAS E SPECIALIZADAS. Puede a fectar l a cap acidad de r ealizar t areas
especializadas, por e jemplo manejar maquinaria pe ligrosa, c onducir; v anse tambin
las notas anteriores.

Posologa:
Convulsiones t nico-clnicas generalizadas, convulsiones pa rciales, por v a or al,
ADULTOS dos is i nicial 100 m g dos ve ces a l d a, s e a umenta gradualmente s egn l a
respuesta a una dosis de mantenimiento habitual de 0,8-1,2 g al da distribuidos en varias
tomas; EDAD AVANZADA hay que reducir l a dosis i nicial; NIOS 10-20 mg/kg al d a
en varias tomas Neuralgia del trigmino, por va oral, ADULTOS dosis inicial 100 mg 1-2
veces al d a y s e aumenta gr adualmente s egn l a r espuesta; dos is ha bitual 200 m g 3 -4
veces al da hasta 1,6 g al da en algunos pacientes.

NOTA. Concentracin plasmtica para una r espuesta adecuada 4-12 mg/litro (17-50
micromol/litro).

Efectos adversos: mareo, somnolencia, cefalea, ataxia, visin borrosa, diplopa (se puede
relacionar con concentraciones pl asmticas elevadas); int olerancia g astrointestinal c omo
nusea y vmitos, anorexia, dolor abdominal, sequedad de boca, diarrea o estreimiento;
con frecuencia, erupcin eritematosa, generalizada transitoria leve (hay que retirar si
empeora o se acompaa de otros sntomas); leucopenia y otras alteraciones hematolgicas
(trombocitopenia, agranulocitosis y an emia ap lsica); i ctericia col estsica, hepatitis,
insuficiencia renal aguda, sndrome de Stevens-Johnson (eritema multiforme), n ecrlisis
epidrmica txica, alopecia, tromboembolismo, artralgia, fiebre, proteinuria, adenopatas,
arritmias, bloqueo e i nsuficiencia cardaca, discinesias, parestesia, depresin, impotencia,
infertilidad m asculina, ginecomastia, galactorrea, agresividad, a ctivacin de ps icosis,
fotosensibilidad, hi persensibilidad pul monar, hi ponatremia, e dema, t rastornos de l
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metabolismo s eo c on osteomalacia; c onfusin y agitacin e n l os p acientes de edad
avanzada.


3. OXCARBAZEPINA

Tableta 200mg y Jarabe de 300mg/5ml, suspensin oral Fco. 100ml.

Indicaciones: monot erapia y tr atamiento complementario de la s c risis pa rciales,
acompaada de cr isis t onicoclnicas s ecundariamente generalizadas, o no; ne uralgia d el
trigmino.

Precauciones: hipersensibilidad a la carbamazepina; evitar la retirada brusca; hiponatremia
(vigilar las concentraciones plasmticas de sodio de los pacientes con riesgo), insuficiencia
cardaca (vigilar el p eso corporal), trastornos de l a conduccin cardaca; evitar en la
porfiria; alteraciones de l a funcin heptica (apndice 5), insuficiencia renal (apndice 4);
embarazo (apndice 2), lactancia (apndice 3); interacciones: apndice 1 (Oxcarbazepina).
Trastornos he mticos, h epticos o c utneos. H ay que e nsear a l os pacientes o a s us
cuidadores a r econocer l os s ignos y l os t rastornos he mticos, he pticos o c utneos e
indicarles que s oliciten de i nmediato la as istencia m dica s i apa recen s ntomas com o
letargia, confusin, fasciculaciones m usculares, fiebre, faringitis, erupcin, ve sculas,
lceras bucales, hematomas o sangrado.

Posologa: empezar con 300 mg 2 veces al da y aumentar, segn la respuesta, en etapas de
hasta 600 mg/da en i ntervalos semanales; i ntervalo posolgico habitual de 0,6-2,4 g/da,
repartidos en varias tomas.
Nios mayores de 6 a os: 8-10 mg/kg/da, r epartidos en 2 t omas y aumentados segn l a
respuesta en etapas de hasta 10 mg/kg/da en intervalos semanales (dosis de mantenimiento
para e l tr atamiento complementario: a prox. 30 mg/kg/da); 46 mg/kg/da c omo mx,
repartido en varias tomas.
Nota. Para el t ratamiento complementario pu ede s er n ecesario reducir l a dos is de l
antiepilptico asociado, si se administran dosis altas de oxcarbazepina.

Efectos ad versos: n useas, vm itos, e streimiento, di arrea, dol or abdominal; m areos,
cefalea, s omnolencia, agitacin, am nesia, as tenia, ataxia, confusin, alteraciones de l a
concentracin, de presin, t emblor; hi ponatremia; a cn, a lopecia, erupcin, ni stagmo,
trastornos vi suales inc luida la di plopa; m s r aramente, urticaria, leucocitopenia; mu y
raramente, hepatitis, pancreatitis, arritmias, reacciones de hipersensibilidad,
trombocitopenia, l upus e ritematoso g eneralizado, s ndrome de S tevens-Johnson y
necrlisis epidrmica txica.

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4. CLONAZEPAM

Frmaco sujeto a vigilancia internacional por parte de l a Convencin de Sustancias
Psicotrpicas (1971).
El clonazepam es una benzodiacepina anticonvulsiva representativa. Hay varios frmacos
alternativos, el clonazepam es un frmaco complementario.
Comprimidos, clonazepam 500 microgramos y solucin oral 2.5 mg/ml Frasco. Gotero 10
ml.

Indicaciones: c onvulsiones a tnicas; c onvulsiones m ioclnicas; a usencias a tpicas;
ausencias resistentes a la etosuximida o al valproato; espasmos infantiles.

Contraindicaciones: de presin r espiratoria; i nsuficiencia pul monar aguda; m iastenia
gravis.

Precauciones: enfermedad respiratoria; al teracin heptica (Apndice 5); al teracin renal
(Apndice 4) ; pa cientes de eda d avanzada y d ebilitados; g estacin (vanse l as not as
anteriores; A pndice 2) ; l actancia ( vanse l as n otas ant eriores; A pndice 3) ; evi te l a
retirada brusca; porfiria; interacciones: Apndice 1.

TAREAS E SPECIALIZADAS. P uede af ectar l a c apacidad d e r ealizar t areas
especializadas, po r e jemplo m anejar m aquinaria p eligrosa, conducir; pot encia l os
efectos del alcohol; vanse tambin las notas anteriores.

Posologa:
Epilepsia (vase Indicaciones antes); por va oral, ADULTOS dosis inicial 1 m g por l a
noche du rante 4 noc hes, c on a umentos graduales c ada 2 -4 s emanas ha sta una dos is de
mantenimiento ha bitual de 4 -8 mg a l d a di stribuidos e n va rias t omas; E DAD
AVANZADA ( o pacientes debilitados) dosis inicial 500 microgramos incrementados
como antes; NIOS menores de 1 ao dosis inicial 250 microgramos aumentados como
antes ha sta 0,5 -1 m g a l d a di stribuidos e n va rias t omas; 1 -5 a os d osis i nicial 250
microgramos aumentados a 1 -3 mg al da e n varias tomas; 5-12 aos dosis inicial 500
microgramos aumentados a 3-6 mg al da distribuidos en varias tomas.

Efectos ad versos: s omnolencia, letargia, ataxia, agresividad pa radjica, irritacin y
trastornos m entales; r aramente t rastornos h ematolgicos, anomalas de l a f uncin
heptica, salivacin excesiva.




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5. TOPIRAMATO

Tabletas de 25, 50 y 100 y 200 mg
Indicaciones: monot erapia y tr atamiento complementario de la s crisis toni coclnicas
generalizadas o de las crisis parciales con generalizacin secundaria o sin ella; tratamiento
complementario de l as crisis de l s ndrome d e Lennox-Gastaut, profilaxis de la mig raa
(bajo supervisin del especialista).

Precauciones: evitar la retirada brusca; asegurar una hidratacin adecuada (sobre todo, si
hay p redisposicin a l a nefrolitiasis, ejercicio agotador o un clima c lido); e vitar e n la
porfiria; i nsuficiencia he ptica ( apndice 5 ); i nsuficiencia renal ( apndice 4) ; embarazo
(Apndice 2); interacciones: apndice 1 (Topiramato).
Advertencia del Reino Unido. El topiramato se ha asociado con miopa aguda y glaucoma
secundario de n gulo estrecho, habitualmente e n el pr imer mes d e t ratamiento. Se ha n
descrito, tambin, derrames coroideos con desplazamiento anterior del cristalino y del iris.
El CSM del Reino Unido recomienda actuar de l a siguiente manera si se eleva l a presin
intraocular:
1. Solicitar el asesoramiento del especialista en oftalmologa.
2. Tomar las medidas pertinentes para reducir la presin intraocular.
3. Suspender cuanto antes el topiramato.

Contraindicaciones: lactancia.

Efectos ad versos: nuseas, dol or abdominal, di spepsia, di arrea, s equedad d e boc a,
disgeusia, p rdida de p eso, anorexia; pa restesias; hi poestesia, cefalea, f atiga, m areos,
trastornos de l l enguaje, s omnolencia, i nsomnio, a lteraciones d e l a m emoria y de l a
concentracin, ansiedad, depresin, alteraciones visuales; con menos frecuencia, i deacin
suicida; rara vez, disminucin del sudor, sobre todo de los nios y acidosis metablica; en
alguna ocasin se han notificado reacciones cutneas graves.

Posologa:
monoterapia: empezar con 25 mg/da por l a noche dur ante 1 semana y aumentar
luego en etapas de 25-50 mg/da en intervalos de 1-2 semana, repartiendo la dosis
en 2 t omas; dosis habitual: 100 mg/da en 2 t omas; 400 [ 500] mg/da como mx.
Nios de 6 a 16 aos [ nios mayores de 11 aos]: empezar con 0,5-1 mg/kg/da
por la noche durante 1 s emana y aumentar l uego en etapas de 0,5-1 mg/kg/da en
intervalos de 1-2 semana, r epartiendo l a dos is e n 2 t omas; dos is habitual de 3-6
mg/kg/da en 2 tomas; 16 mg/kg/da como mximo.
Tratamiento complementario: empezar con 25 [25-50] mg/da durante 1 s emana y
luego aumentar en etapas de 25-50 mg/da en intervalos de 1-2 semana en 2 tomas;
dosis ha bitual de 200-400 mg/da, r epartida e n 2 t omas; 800 m g/da como mx.
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Nios de 2 a 16 aos: empezar con 25 mg/da por l a noche durante 1 s emana y
luego aumentar en etapas de 1 -3 m g/kg/da e n i ntervalos de 1 -2 s emana,
repartiendo la dosis en 2 tomas; intervalo posolgico recomendado: 5-9 mg/kg/da
en 2 tomas; 30 mg/kg/da como mximo.
Profilaxis de l a migraa: a dultos y ni os mayores de 16 aos: e mpezar c on 25
mg/da por l a noc he dur ante una s emana, l uego aumentar e n i ncrementos de 25
mg/da en intervalos de 1 semana; dosis habitual, 50-100 mg/da en 2 tomas.

Nota. Si el pa ciente no pue de t olerar l os a justes pos olgicos recomendados a ntes, s e
reducirn los escalones posolgicos o se prolongar el intervalo entre los mismos.


6. GABAPENTINA

Capsula de 300 mg.

Indicaciones: tr atamiento complementario de l as cr isis pa rciales, con generalizacin
secundaria o sin ella, que no se controlan satisfactoriamente con otros antiepilpticos; dolor
neuroptico; neuralgia del trigmino.

Precauciones: evitar la retirada brusca (puede inducir ansiedad, insomnio, nuseas, dolor y
sudoracin; r etirar pa ulativamente a lo largo de 1 sem c omo mnimo); antecedentes de
enfermedades psicticas, ancianos ( hay que r educir, en ocasiones, l a dosis), i nsuficiencia
renal (apndice 4), diabetes mellitus, lecturas f alsamente positivas de algunas pr uebas de
proteinuria; embarazo (apndice 2) y lactancia ( apndice 3 ); i nteracciones: ap ndice 1
(Gabapentina).
Conduccin. Puede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que exijan pericia (p. ej.,
conduccin de vehculos).

Posologa:
epilepsia: 300 mg en el primer da y luego 300 mg 2 veces al da en el 2.o da, 300
mg 3 veces al d a ( aprox. cada 8 h) en el 3.er da hasta un mximo de 2,4 g/da
aumentando e n escalones de 300 m g/da ( la dos is t otal s e r eparte en 3 tomas);
intervalo ha bitual de 0, 9-1,2 g/da. Nios de 6 a 12 a os ( slo d ebe usarla un
especialista): 10 mg/kg en el 1.er d a, l uego 20 mg/kg en el 2.o d a y finalmente
25-35 mg/kg/da (repartidos e n 3 t omas, aprox. c ada 8 h) ; mantenimiento: 900
mg/da (peso corporal 26-36 kg) o 1,2 g/da (peso corporal: 37-50 kg).
Dolor neuroptico: adultos mayores de 18 aos: 300 mg en el primer da, 300 mg 2
veces al da en el 2.o d a, 300 mg 3 veces al da (aprox. cada 8 h) en el 3.er da y
luego i ncremento, e n e scalones de 300 m g/da ( repartidos e n 3 t omas), ha sta un
mximo de 1,8 g/da.
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Formulario Teraputico IHSS
Epilepsia: adultos y nios mayores de 12 a os: dosis eficaz de 900-3.600 mg/da,
repartidos en 3 tomas; l a t itulacin hasta l a dos is ef icaz pue de r ealizarse
administrando 300 mg/8 h el primer da o segn el esquema: dosis de 900 mg: 300
mg/24 h el primer da, 300 mg/12 h el segundo da y 300 mg/8 h el tercer da; dosis
de 1.200 mg: 400 mg/24 h el primer da, 400 mg/12 h el segundo da y 400 mg/8 h
el t ercer d a; pos teriormente, se podr aumentar ha sta 800 mg/8 h; en pacientes
recin diagnosticados la dosis inicialmente es de 900 mg/da. Nios de 3 a 12 aos:
la dos is eficaz es de 10 mg/kg/8 h; puede ajustarse l a dos is dur ante 3 d as hasta
encontrar la dosis eficaz, administrando 10 mg/kg/24 h el primer da, 10 mg/kg/12
h el segundo da y 10 mg/kg/8 h el tercer da.
Dolor neuroptico: inicialmente, 300 mg/8 h, c on ajuste de la dosis en funcin de
la respuesta, hasta una dosis mximo de 3.600 mg/da, repartida en 3 dosis.

Efectos ad versos: di arrea, s equedad de boc a, di spepsia, n useas, vm itos; e dema
perifrico; m areos, somnolencia, ansiedad, marcha anm ala, amnesia, at axia, fatiga,
nistagmo, temblor, astenia, parestesias, labilidad emocional, hipercinesia; aumento de peso;
disartria, a rtralgia; di plopa, a mbliopa; e rupcin, pr pura; c on m enos f recuencia,
estreimiento, f latulencia, di snea, c onfusion; i mpotencia y l eucocitopenia; r ara ve z,
pancreatitis, depresin, ps icosis, cefalea, mialgia e inc ontinencia ur inaria; he patitis,
ictericia, dol or t orcico, pa lpitaciones, t rastornos m otores, t rombocitopenia, a cufenos,
insuficiencia renal aguda y alopecia.


7. LAMOTRIGINA

Tabletas de 25, 50 y 100 mg.

Indicaciones: monot erapia y tr atamiento complementario en las crisis parciales y de la s
crisis toni coclnicas pr imarias y secundariamente g eneralizadas; cr isis as ociadas al
sndrome de Lennox-Gastaut; neuralgia del trigmino.

Precauciones: vigilancia cuidadosa (entre otros, de las funciones hepticas, renales y de la
coagulacin) y consideracin de la retirada si surgen sntomas de erupcin, fiebre u ot ros
indicios de s ndrome de hi persensibilidad; e vitar l a r etirada br usca ( suspender
paulativamente dur ante 2 sem o ms), a menos que oc urra una r eaccin cutnea grave;
insuficiencia heptica (apndice 5); insuficiencia renal (apndice 4); embarazo (apndice 2)
y lactancia (apndice 3); interacciones: apndice 1 (Lamotrigina).

Trastornos hemticos. Se ha recomendado a los prescriptores que estn alertas a los signos
y sntomas de un fracaso de l a mdula s ea, como anemia, hematomas o i nfeccin. La
100

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lamotrigina s e h a vi sto as ociada, rara ve z, con anemias apl sicas, mielodepresin y
pancitopenia.

Conduccin. Puede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que exijan pericia (p. ej.,
conduccin de vehculos).

Posologa: impor tante. No confundir l as di ferentes combinaciones; vanse t ambin not as
anteriores.

Monoterapia: comenzar con 25 mg/da durante 14 das y aumentar hasta 50 mg/da
durante 14 das ms y luego aumentar en etapas de 50-100 mg como mx cada 7-14
das; dosis habitual de mantenimiento en monoterapia de 100-200 mg/da, aplicadas
en 1-2 tomas (a veces se requieren hasta 500 mg/da).
Tratamiento c omplementario c on cido va lproico: e mpezar c on 25 m g e n d as
alternos durante 14 das, seguido de 25 mg/da [25 mg/12 h] durante 14 d as ms y
aumentar, de spus, a r azn de 25-50 m g c omo m x c ada 7 -14 d as; dos is de
mantenimiento habitual: 100-200 mg/da en 1-2 tomas.
Tratamiento complementario (con frmacos i nductores de l as enz imas) sin cido
valproico: empezar con 50 mg/da durante 14 das, seguidos de 50 mg 2 veces al da
durante 14 d as ms y l uego aumentar, a r azn de 100 m g como mx c ada 7-14
das; dos is de m antenimiento ha bitual: 200 -400 m g/da, r epartidos e n 2 t omas
(algunos requieren hasta 700 mg/da).
Nios menores de 12 aos: no se recomienda la monoterapia. Nios de 2 a 12 aos:
tratamiento complementario con cido valproico: empezar con 150 [200] g/kg/da
durante 14 das (los nios de 17-33 kg de peso pueden recibir 5 mg en das alternos
durante los primeros 14 das), seguidos de 300 [500] g/kg/da durante 14 das ms;
aumentar despus en i ncrementos de 300 g/kg cada 7-14 d as; dosis habitual de
mantenimiento: 1 -5 mg/kg/da e n 1 -2 t omas. Nios de 2 a 12 a os: t ratamiento
complementario ( con f rmacos i nductores de l as e nzimas) s in cido v alproico:
empezar con 600 g/kg/da, repartidos en 2 tomas, durante 14 das, seguidos de 1,2
mg/kg/da en 2 t omas durante otros 14 d as y aumentar despus en 1,2 mg/kg cada
7-14 das; dosis habitual de mantenimiento: 5-15 mg/kg/da, repartidas en 2 tomas.
Adems: tratamiento complementario con antiepilpticos inductores de las enzimas
sin cido valproico: Nios menores de 2 aos: 1 mg/kg/12 h du rante 2 s emanas,
continuando c on 2,5 mg/kg/12 h l as 2 s emanas siguientes; c ontinuar c on
incrementos de 2 -3 mg/kg cad a 1 -2 semanas hasta r espuesta pt ima; dos is de
mantenimiento, 2,5-7,5 mg/kg/12 h hasta un mximo de 400 mg/da. Prevencin de
los e pisodios de presivos e n pa cientes c on t rastorno bi polar: a dultos: instaurar
tratamiento de forma gradual durante 6 semana. Vase ficha tcnica del producto.

101

Formulario Teraputico IHSS
Efectos ad versos: e rupcin ( v. R eacciones c utneas, a c ontinuacin); s ndrome de
hipersensibilidad ( incluidas pos iblemente l a e rupcin, f iebre, l infadenopatas, di sfuncin
heptica, alteraciones sanguneas, c oagulacin i ntravascular di seminada y di sfuncin
multiorgnica); n useas, vm itos, di arreas, alteracin heptica; ce falea, f atiga, mareos,
alteraciones de l s ueo, t emblor, t rastornos motores, a gitacin, c onfusin, a lucinaciones,
alteraciones s anguneas ( incluidas l eucopenia, t rombocitopenia, pa ncitopenia); e fecto
parecido a l l upus e ritematoso, f otosensibilidad, ni stagmia, di plopa, vi sin bor rosa,
conjuntivitis.

Reacciones cut nea. Se ha n descrito reacciones cut neas gr aves, entre el las sndrome de
Stevens-Johnson y necrlisis epidrmica txica (incluso, algunas muertes), sobre todo en la
infancia; l a mayora de l as erupciones ocurre en las primeras 8 semanas. En ocasiones se
relaciona l a erupcin con e l s ndrome d e hi persensibilidad ( v. Efectos a dversos, a ntes).
Debe va lorarse l a s uspensin s i a parecen e rupcin o i ndicios de s ndrome de
hipersensibilidad. S e a dvierte que e ntre l os f actores a sociados c on un mayor r iesgo de
reaccin cutnea grave s e enc uentran el us o concomitante de ci do valproico, una dos is
inicial de lamotrigina mayor de la recomendada y un incremento de la dosis ms rpido de
lo aconsejado.

Advertencia. Advertir a los pacientes para que acudan de inmediato al mdico si aparece
una e rupcin, o i ndicios o s ntomas de l s ndrome de hipersensibilidad a medicamentos.


Seccin 6
Antiinfecciosos

A. Antibacterianos
a. Penicilinas 103
b. Cefalosporinas 111
c. Otros Betalactamicos 120
d. Aminoglucsidos 124
e. Macrlidos 129
f. Tetraciclinas 136
g. Otros Antibiticos sin Especificar 139
h. Quinolonas 143
i. Sulfonamidas 148
j. Antispticos del tracto urinario 154
B. Infecciones Fngicas 155
C. Antipaldicos 166
D. Antivirales 176
E. Antituberculosos 181
F. Retrovirales 192


103

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A. Antibacterianos

a. PENICILINAS

1. BENCILPENICILINA
(Penicilina G Cristalina)

Indicaciones:
Infecciones f arngeas, otitis media, endocarditis, enf ermedad meningoccica, neumona,
celulitis; carbunco; profilaxis en la amputacin del miembro.

Precauciones:
Antecedentes de alergia; g lucosuria falsamente pos itiva ( si s e ana lizan las s ustancias
reductoras); insuficiencia renal; interacciones: (Penicilinas).

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a las penicilinas.

Efectos adversos:
reacciones de hi persensibilidad c omo ur ticaria, f iebre, a rtralgias, e rupcin, a ngioedema,
anafilaxia, reacciones parecidas a l a enfermedad del suero; raramente, toxicidad, incluidas
convulsiones (especialmente con altas dosis o insuficiencia renal grave); nefritis intersticial;
anemia he moltica, leucopenia, trombopenia, alteraciones de l a coa gulacin; di arrea
(incluida la colitis asociada a los antibiticos).

Posologa:
En inyeccin intramuscular o i ntravenosa lenta o en perfusin intravenosa: 2,4-4,8
g/da, repartidos en 4 t omas; con dosis superiores en infecciones ms graves (dosis
nicas s uperiores a 1,2 g , por v a i ntravenosa e xclusivamente; v. t ambin m s
adelante).
neonatos prematuros y de menos de 1 semanas: 50 mg/kg/da en 2 administraciones;
neonatos de 1 a 4 semanas: 75 mg/kg/da, repartidos en 3 administraciones;
nios de 1 m es a 12 a os: 100 m g/kg/da, repartidos e n 4 a dministraciones ( se
pueden pr ecisar dos is ms al tas, v. tambin ms ade lante); s e r ecomienda l a v a
intravenosa en neonatos y lactantes (junto a otros antibiticos si es necesario.
Endocarditis (en combinacin con otro antibacteriano en caso necesario: inyeccin
intravenosa l enta o perfusin i ntravenosa: 7,2 g /da, r epartidos e n 6
administraciones, aumentar ( p. ej ., si es n ecesario en caso de endocarditis
104

Formulario Teraputico IHSS

enteroccica o s i se utiliza bencilpenicilina en monoterapia) a 14,4 g/da repartidos
en 6 administraciones.
Carbunco ( en combinacin c on ot ros antibacterianos): e n i nyeccin i ntravenosa
lenta o pe rfusin i ntravenosa: 2,4 g /4 h; ni os: 150 m g/kg/da, r epartidos e n 4
administraciones.
Profilaxis dur ante e l pa rto a nte i nfeccin por e streptococos de grupo B : e n
inyeccin intravenosa lenta o perfusin intravenosa: inicialmente 3 g posteriormente
1,5 g/4 h hasta el parto.
Enfermedad meningoccica: i nyeccin i ntravenosa l enta o pe rfusin i ntravenosa:
2,4 g/4 h; neonatos prematuros y de menos de 1 semana: 100 mg/kg/da, repartidos
en 2 administraciones;
o lactantes de 1 a 4 semanas: 150 mg/kg/da, repartidos en 3 administraciones;
nios de 1 m es a 12 a os: 180 -300 m g/kg/da, r epartidos e n 4 -6
administraciones.

Nota importante. Si se sospecha una meningitis bacteriana y, en concreto, una enfermedad
meningoccica, conviene que el mdico general aplique una inyeccin de bencilpenicilina
por v a i ntravenosa ( o intramuscular) ant es de efectuar el t raslado urgente del paciente al
hospital. Las dos is adecuadas s on: adultos: 1,2 g; l actantes de menos de 1 a o: 300 m g;
nios de 1 a 9 a os: 600 mg; ni os de 10 o m s aos: i gual que l os adultos. En caso de
alergia a l a penicilina, una al ternativa es l a cefotaxima (seccin 5.1.2); el cl oranfenicol se
puede utilizar si hay antecedentes de anafilaxia a las penicilinas.

En inyeccin intratecal: no recomendado.


2. BENCILPENICILINA BENZATINA

Indicaciones:
Erisipela; faringitis, amigdalitis; sfilis; profilaxis de la fiebre reumtica.

Precauciones:
Colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn, colitis pseudomembranosa; insuficiencia renal;

Interacciones:
Penicilinas.

Efectos adversos:
Dolor en el punto de inyeccin; reacciones alrgicas.

105

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Posologa:
En inyeccin intramuscular: adultos: 1,2 MU en dosis nica;
Nios: 50.000 UI/kg, dosis mximo 900.000 UI, en dosis nica.


3. BENCILPENICILINA PROCANA

Indicaciones:
Carbunco, erisipela, fiebre recurrente, gonorrea, sfilis; profilaxis de la fiebre reumtica.

Precauciones:
Vase Bencilpenicilina benzatina.

Efectos adversos:
Vase Bencilpenicilina benzatina.

Posologa:
ADULTOS y NIOS: 600.000-1.200.000 UI/da.
Neonatos: 50.000 UI/kg/da.


4. FENOXIMETILPENICILINA

(Penicilina V)
Indicaciones:
Infecciones orales; amigdalitis, otitis media, erisipela, celulitis; pr ofilaxis de la f iebre
reumtica y de las infecciones neumoccicas.

Precauciones:
Vase Bencilpenicilina; interacciones: apndice 1 Penicilinas.

Contraindicaciones:
Vase Bencilpenicilina.

Efectos adversos:
Vase Bencilpenicilina.

Posologa:
106

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500 mg/6 h, a umentando hasta 1 g/6 h e n l as i nfecciones graves; ni os hasta 1 a o: 62,5
mg/6 h; a umentar a 12, 5 mg/kg/6 h en i nfecciones graves; de 1 a 5 a os: 125 m g/6 h;
aumentar a 12,5 mg/kg/6 h en infecciones graves; de 6 a 12 aos: 250 mg/6 h, aumentar a
12,5 mg/kg/6 h en infecciones graves.



5. DICLOXACILINA:


Indicaciones
La di cloxacilina es t i ndicada en el t ratamiento de l as i nfecciones pr oducidas por
microorganismos sensibles a su accin bactericida. Ha demostrado ser til en el tratamiento
de imptigo, furunculosis, heridas infectadas, celulitis, abscesos, y otras infecciones de piel.

Contraindicaciones y advertencias
Est cont raindicada en pa cientes al rgicos a las pe nicilinas y/o cefalosporinas. Debe
administrarse con precaucin en pacientes con insuficiencia renal. Aunque hasta la fecha no
se conocen efectos teratognicos de la dicloxacilina, su administracin durante el embarazo
depender del criterio mdico y slo cuando el beneficio potencial supere el riesgo.

Efectos adversos
Las r eacciones adversas s on de na turaleza l eve, t ransitoria y generalmente no obligan a
suspender l a t erapia; l as r eacciones adv ersas m s f recuentemente r eportadas s on
alteraciones gastrointestinales (nuseas, vmito, diarrea, dispepsia y ms raramente, colitis
pseudomembranosa) y r eacciones d e hi persensibilidad (exantemas, erupcin
maculopapular, rash, prurito, urticaria, angioedema y an afilaxia en algunas oc asiones
potencialmente mor tal). A l ig ual qu e ot ras p enicilinas, se pue de pr esentar: e stomatitis,
alteraciones he pticas ( elevacin de l as t ransaminasas, ictericia colestsica, hepatitis),
alteraciones he matolgicas ( leucopenia, a granulocitosis, trombocitopenia, anemia
hemoltica, a lteracin d el t iempo de pr otrombina, a lteracin de l a f uncin pl aquetaria),
alteraciones de l s istema ne rvioso c entral ( vrtigo, hi peractividad, a gitacin, a nsiedad,
insomnio, confusin, convulsiones), alteraciones renales (nefropata, nefritis intersticial).

Posologa y dosificacin
La dos is us ual r ecomendada p ara a dultos es de 500 m g v a o ral cada 6 ho ras. E n
infecciones graves es p osible aumentar l a dos is de acuerdo con el cr iterio mdico. Se
recomienda t omar el a ntibitico c on e l e stmago va co: a l menos media hor a a ntes o 2
horas de spus d e l as comidas. En ni os l a dos is os cila e ntre 25 -50 mg/kg/da en dos is
fraccionadas cada 6 horas, va oral.
107

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6. OXACILINA:

Indicaciones
Est indicada en el t ratamiento de i nfecciones r espiratorias, genitourinarias, seas,
articulares, piel y tejidos blandos, ocasionadas por grmenes susceptibles.

Contraindicaciones y advertencias
La administracin est c ontraindicada e n pa cientes alrgicos a la s pe nicilinas y/o
cefalosporinas. Debido a que no s e di sponen de estudios controlados en humanos, su uso
durante el embarazo ser bajo el criterio mdico y solo si el beneficio potencial excede al
riesgo. Debido a la excrecin de cantidades reducidas de oxacilina en la leche materna, se
puede pr oducir s ensibilizacin en el l actante. D ebe administrarse con precaucin en
pacientes con insuficiencia renal.


Efectos adversos
Las r eacciones adversas son con frecuencia l ocales. Los eventos adversos ms f recuentes
son dolor en el sitio de la inyeccin, induracin y flebitis. La oxacilina puede desencadenar
diversas reacciones de hipersensibilidad. Al igual que otras penicilinas, la oxacilina puede
producir alteraciones hematolgicas, gastrointestinales, renales y hepticas.

Administracin y posologa
Se recomienda para adultos en dosis de 1 a 2 g cada 6 horas. La dosis mxima recomendada
en adultos es de 12 g al da en dosis divididas. En nios la dosis usual oscila ent re 100 y
200 m g/kg al d a, f raccionada e n dos is c ada 6 hor as. S u a dministracin e s por v a
intravenosa.

7. AMOXICILINA CON CIDO CLAVULNICO

Indicaciones:
infecciones por bacterias pr oductoras de beta-lactamasas(cuando la Amoxicilina sola
no es adecuada) como infecciones de vas respiratorias, infecciones genitourinarias y
abdominales, celulitis, picaduras, infecciones dentales graves, y profilaxis quirrgica.

Contraindicaciones:
hipersensibilidad a las penicilinas (vanse las notas anteriores); antecedente de disfuncin
heptica o i ctericia asociada a l a combinacin de penicilina o Amoxicilina con cido
Clavulnico.
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Precauciones:
antecedente d e al ergia; alteracin r enal( Apndice 4 ); er upciones er itematosas
frecuentes en la fiebre glandular; l eucemia l inftica c rnica, y posiblemente en
la infeccin por el VIH; alteracin heptica( Apndice 5); gestacin (Apndice 2);
lactancia (Apndice 3); interacciones: Apndice 1

Efectos adversos:
nusea y vm itos, di arrea; er upciones cut neas ( respuesta t xica o
hipersensibilidad; pue de s er una r eaccin grave hay que s uspender e l tratamiento);
reacciones de hi persensibilidad como ur ticaria, ang ioedema, ana filaxia, r eacciones
similares a la e nfermedad del s uero, a nemia he moltica, ne fritis int ersticial;
raramente, colitis por a ntibiticos; ne utropenia, t rombocitopenia, t rastornos de la
coagulacin; mareo, cefalea, convulsiones (sobre todo con dosis altas o en alteracin renal);
hepatitis, ictericia colestsica; se ha descrito eritema multiforme (con sndrome de Stevens-
Johnson), ne crlisis epidrmica t xica, dermatitis e xfoliativa, vasculitis; tinc in
superficial de los dientes con la suspensin; flebitis en el punto de inyeccin

Posologa:

NOTA. Todas las dosis se refieren a la Amoxicilina.
Infecciones por microorganismos productores de beta-lactamasas
sensibles, por v a o ral, ADULTOS y NIOS mayores d e 12 aos, 250 mg
cada 8 horas, dosis del doble en infecciones graves; NIOS menores de 1 ao, 20
mg/kg al da repartidos en 3 tomas; 1-6 aos, 125 mg cada 8 hor as; 6-12 aos, 250
mg cada 8 horas.
Infecciones dentales graves, por va oral, ADULTOS 250 mg cada 8 horas durante 5
das.
Infecciones por microorganismos productores de beta-lactamasas
sensibles, por i nyeccin i ntravenosa dur ante 3-4 m inutos, ADULTOS y NIOS
mayores de 12 aos, 1 g cada 8 horas, que s e aumentan a 1 g cada 6
horas en infecciones graves; NEONATOS y LACTANTES PREMATUROS
25 mg/kg cada 12 horas; LACTANTES menores de 3 meses, 25 mg/kg cada 8
horas; NIOS de 3 meses a 12 aos, 25 mg/kg cada 8 horas que se aumentan a
25 mg/kg cada 6 horas en infecciones ms graves.
Profilaxis qui rrgica, por i nyeccin i ntravenosa, A DULTOS 1 g e n l a
induccin, c on hasta 2-3 dos is ms d e 1 g cada 8 ho ras s i hay riesgo
elevado de infeccin.

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RECONSTITUCIN Y A DMINISTRACIN. S egn l as r ecomendaciones de l
fabricante


8. PIPERACILINA + TAZOBACTAM

Indicaciones:
Vase posologa.

Precauciones:
Vase bencilpenicilina; i nsuficiencia renal ( apndice 3) ; embarazo (apndice 4) ; l actancia
(apndice 5).

Contraindicaciones:
Vase bencilpenicilina.

Efectos adversos:
vase Bencilpenicilina; ade ms, nuseas, vmitos, diarrea; con menos f recuencia,
estomatitis, dispepsia, estreimiento, ictericia, hi potensin, cefalea, insomnio y reacciones
en el lugar de inyeccin; raramente, dolor abdominal, hepatitis, edema, fatiga y eosinofilia;
muy raramente, hipoglucemia, hipopotasemia, pancitopenia, sndrome de Stevens-Johnson
y necrlisis epidrmica txica.

Posologa:
Infecciones de v as r espiratorias ba jas, de v as ur inarias, i ntraabdominales y
cutneas, y s epticemia: en inyeccin i .v. d e 3-5 min o e n i nfusin i .v.: a dultos y
nios mayores de 12 aos: 2,25-4,5/6-8 h, generalmente 4,5 g/8 h.
apendicitis complicada: en inyeccin i.v. de 3-5 min o en infusin i.v.: nios de 2 a
12 aos: 112,5 mg/kg/8 h (dosis mximo 4,5 g/8 h) durante 5-14 das; menores de 2
aos: no recomendado.
infecciones en pacientes neutropnicos ( en combinacin con un a minoglucsido):
en inyeccin i.v. de 3-5 min o en infusin i.v.: adultos y nios de ms de 50 kg: 4,5
g/6 h; nios de menos de 50 kg: 90 mg/kg/6 h.


9. AMPICILINA + SULBACTAM

Indicaciones:
Las i ndicaciones t picas s on e n i nfecciones de l t racto r espiratorio s uperior e i nferior,
incluyendo la s inusitis, otitis me dia y e piglotitis, neumonas ba cterianas, inf ecciones de l
110

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tracto ur inario y pi elonefritis, i nfecciones i ntrabdominales, i ncluyendo pe ritonitis,
colecistitis, endometritis y celulitis pelviana, septicemia bacteriana, meningitis; infecciones
en l a pi el, t ejidos bl andos; i nfecciones e n l os hue sos y articulaciones e i nfecciones
gonoccicas. Unasyn IM/IV tambin puede administrarse en el perodo peri-operatorio para
reducir l a i ncidencia de infecciones pos t-operatorias de he ridas en pa cientes s ometidos a
ciruga abdominal o pe lviana, en l as que pueda presentarse contaminacin peritoneal. En
casos de l pa rto o c esrea, Unasyn IM/IV pue de us arse profilcticamente pa ra r educir l a
infeccin post-operatoria.

Precauciones:
Antecedentes de al ergia; i nsuficiencia r enal ( apndice 3) ; er upciones er itematosas en la
mononucleosis, i nfeccin por citomegalovirus o l eucemia l infoctica a guda y crnica;
interacciones: apndice 1 (Penicilinas).

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la penicilina.

Efectos adversos:
Nuseas, vmitos, diarrea; erupcin (suspender el tratamiento); raramente, colitis asociada
a los antibiticos; vase tambin Bencilpenicilina.

Posologa:
En i nyeccin i ntramuscular o i ntravenosa: adultos: 1 g /6-12 h . dos is mximo, 12 g /da.
Nios: 25 a 50 mg/kg/6-12 h.



b. CEFALOSPORINAS

Las cefalosporinas s on antibiticos de a mplio espectro utilizadas e n el tr atamiento de la
septicemia, neumona, meningitis, infecciones de la v a bi liar, peritonitis e inf ecciones
urinarias. La f armacologa de l as ce falosporinas s e as emeja a l a d e l as pe nicilinas y s u
excrecin es f undamentalmente r enal. Las ce falosporinas pe netran mal en el l quido
cefalorraqudeo, salvo que se i nflamen las meninges; l a cefotaxima es una Cefalosporinas
adecuada para tratar las infecciones del SNC (p. ej., meningitis).
111

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El principal efecto secundario de las cefalosporinas es la hipersensibilidad y alrededor del
10 % de l os pa cientes s ensibles a l a pe nicilina t ambin manifiesta al ergia a l as
cefalosporinas.
La cefradina ha sido reemplazada, en general, por las cefalosporinas ms modernas.
La cefuroxima es un a Cefalosporina de segunda ge neracin, menos s ensible que l as
cefalosporinas pr imeras a l a i nactivacin por l as -lactamasas. As pues, pos ee actividad
frente a ciertas b acterias con resistencia a l os de ms medicamentos y tiene una mayor
actividad frente a Haemophilus influenzae y Neisseria gonorrhoeae.
La cefotaxima, la ceftazidima y la ceftriaxona son cefalosporinas de tercera generacin
con ms actividad que l as de segunda generacin frente a d eterminadas bacterias gram
negativas. Sin embargo, muestran menos efecto que la cefuroxima contra las bacterias gram
positivas, e n c oncreto Staphylococcus aureus. S u e spectro a ntibacteriano a mplio pue de
fomentar las sobre infecciones por bacterias u hongos resistentes.
La ceftazidima ofrece una actividad satisfactoria frente a l as Pseudomonas. Adems tiene
actividad frente a otras bacterias gram negativas.
La ceftriaxona tiene una semivida ms larga y slo necesita administrarse una vez al da.
Sus indicaciones comprenden las infecciones graves, del tipo de la septicemia, neumona o
meningitis. La sal cl cica de l a cef triaxona f orma un precipitado en la vescula bi liar que
rara vez produce sntomas, aunque stos habitualmente remiten una vez que se suspende el
antibitico.
La cefpiroma est autorizada para las infecciones urinarias, respiratorias bajas y cutneas,
la bacteriemia y las infecciones asociadas con neutropenia.
CEFALOSPORINAS C ON AC TIVIDAD P OR V A OR AL. Las c efalosporinas de
primera generacin con actividad por va oral, cefalexina, cefradina y cefadroxilo, y las
cefalosporinas de segunda ge neracin, cefaclor y cefprozilo, muestran un e spectro
antimicrobiano parecido. Se utilizan en las infecciones urinarias, que no r esponden a otros
medicamentos o que oc urren dur ante el embarazo, as como en i nfecciones r espiratorias,
otitis media, sinusitis e infecciones de la piel y tejidos blandos. El cefaclor tiene una buena
actividad frente a H. influenzae, pero se asocia con reacciones cutneas prolongadas, sobre
112

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todo en la i nfancia. El cefadroxilo es de accin pr olongada y se pu ede a dministrar dos
veces al da; posee muy poca actividad frente a H. influenzae. La cefuroxima axetilo, ster
de l a Cefalosporina de segunda generacin cefuroxima, posee e l m ismo efecto
antibacteriano que el compuesto precursor y se absorbe poco.
La cefixima tiene una duracin mayor que otras cefalosporinas con actividad por va oral.
Slo est autorizada para las infecciones agudas.
La cefpodoxima proxetilo posee ms act ividad que l as dems cefalosporinas por v a oral
frente a l os pa tgenos ba cterianos r espiratorios y est aut orizada e n las i nfecciones
respiratorias altas y bajas.
INFECCIONES O RALES. Las cef alosporinas of recen mnimas ve ntajas s obre l as
penicilinas en las infecciones dentales y su actividad contra los grmenes anaerobios suele
ser menor. Las i nfecciones c ausadas por estreptococos or ales (a menudo de nominados
estreptococos viridans), que s e vue lven resistentes a l a pe nicilina, normalmente t ambin
son r esistentes a l as c efalosporinas. Esto e s i mportante s i un pa ciente ha s ufrido f iebre
reumtica y ha recibido tratamiento prolongado con penicilina. La cefalexina y la cefradina
se han empleado para tratar las infecciones orales.

1. CEFALOTINA
Indicaciones:
Infecciones por ba cterias gram positivas y gr am negativas s ensibles; no obstante, vanse
notas anteriores.
Precauciones:
Sensibilidad a a ntibiticos -lactmicos ( evitar si ex isten antecedentes de r eaccin de
hipersensibilidad inmediata); ins uficiencia renal ( apndice 4 ); em barazo y l actancia
(aunque su uso es adecuado); glucosuria falsamente positiva (si se analizan l as sustancias
reductoras) y prueba de C oombs f alsamente pos itiva; interacciones: apndice 1
(Cefalosporinas).
113

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Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a las cefalosporinas.
Efectos adversos:
diarrea y r ara ve z col itis as ociada a l os ant ibiticos ( segn advierte el CSM de l Reino
Unido, a umenta l a p robabilidad c on l as dos is ms a ltas), n useas y v mitos, molestias
abdominales, cefalea; r eacciones al rgicas, de l t ipo de e rupcin, pr urito, ur ticaria,
reacciones pa recidas a la enf ermedad del s uero con erupcin, fiebre y ar tralgias, y
anafilaxia; sndrome de Stevens-Johnson, necrlisis epi drmica t xica; al teraciones de l as
enzimas he pticas, he patitis t ransitoria e i ctericia col estsica; ot ros efectos adve rsos
comprenden l a eosinofilia y l os t rastornos he mticos ( p. e j., t rombopenia, l eucopenia,
agranulocitosis, anemia a plsica y a nemia h emoltica); ne fritis int ersticial r eversible,
hiperactividad, nerviosismo, alteraciones del sueo, alucinaciones, confusin, hi pertona y
mareos.
Posologa:
en inyeccin intramuscular o intravenosa:
adultos: 0,5-1 g/4-6 h (0,5-1 g/4 h en caso de infecciones graves).
Nios: 80-160 mg/kg/da en varias administraciones.
Profilaxis quirrgica: en inyeccin intravenosa:
o adultos: 1-2 g 30-60 min antes de la intervencin; despus 1-2 g durante la
intervencin; 1-2 g/6 h durante un mnimo de 24 h tras la intervencin.

2. CEFADROXILO

COMO MONOHIDRATO B ASE 500 MG. CPSULA, BASE 12 5/5 ML P OLVO
PARA SUSPENSIN ORAL FRASCO 60 A 100 ML.

Indicaciones:
Vase Cefalotina; vanse tambin notas anteriores.
Precauciones:
114

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Vase Cefalotina.
Contraindicaciones:
Vase Cefalotina.
Efectos adversos:
Vase Cefalotina.
Posologa:
Pacientes con ms de 40 kg: 0,5-1 g 2 veces al da; i nfecciones de l a pi el, de l os
tejidos blandos y del tracto urinario no complicadas: 1 g/da;
nios menores de 1 ao: 25 mg/kg/da repartidos en varias tomas; de 1 a 6 aos: 250
mg 2 veces al da; mayores de 6 aos: 500 mg 2 veces al da.

3. CEFOTAXIMA
Indicaciones:
Vase cefalotina; gonorrea; profilaxis quirrgica; epiglotitis y meningitis por Haemophilus
vanse tambin notas anteriores.
Precauciones:
Vase cefalotina.
Contraindicaciones:
Vase cefalotina.
Efectos adversos:
Vase cefalotina; rara vez se han descrito arritmias despus de una inyeccin rpida.
Posologa:
115

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En inyeccin intramuscular o intravenosa o en perfusin intravenosa: 1 g /12 h,
aumentando en caso de i nfeccin grave (p. ej., meningitis) hasta 8 g /da repartidos
en 4 administraciones; a ve ces s e pr ecisan dosis ms al tas ( hasta 12 g/da en 3-4
administraciones)
neonatos: 50 m g/kg/da e n 2 -4 a dministraciones, a umentando ha sta 150 -200
mg/kg/da si la infeccin es grave.
nios: 100-150 m g/kg/da e n 2 -4 administraciones, a umentando h asta 200
mg/kg/da en las infecciones muy graves. Gonorrea: 500 mg en una sola dosis.
Meningitis por Haemophilus influenzae: Tratar durante al menos 10 das; cambiar
a cl oranfenicol s i ha y antecedentes de ana filaxia con las pe nicilinas o con las
cefalosporinas o si el microorganismo es r esistente a l a c efotaxima; considerar el
tratamiento complementario precoz con Dexametasona; dar Rifampicina pa ra H.
influenzae de tipo b durante 4 das antes del alta hospitalaria

Nota importante. Si se sospecha una meningitis bacteriana y, sobre todo, una enfermedad
meningoccica, ha y que t rasladar de i nmediato al paciente a un hos pital. Si no s e puede
administrar bencilpenicilina (p. ej., por una alergia), se puede administrar una dosis ni ca
de cefotaxima ( si s e di spone de el la) ant es d el t raslado urgente al ho spital. Las dos is
adecuadas d e c efotaxima en inyeccin intravenosa ( o en inyeccin intramuscular) s on:
ADULTOS y NIOS mayores de 12 aos: 1 g; NIOS menores de 12 aos: 50 mg/kg; el
cloranfenicol s e pue de utilizar s i ha y antecedentes de anafilaxia a l as pe nicilinas o las
cefalosporinas.


4. CEFTAZIDIMA
Indicaciones:
Vanse cefalotina y notas anteriores.
Precauciones:
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Vase cefalotina.
Contraindicaciones:
Vase cefalotina.
Efectos adversos:
Vase cefalotina.
Posologa:
en inyeccin intramuscular profunda o en inyeccin o perfusin intravenosa: 1 g/8
h o 2 g/12 h; 2 g/8-12 h o 3 g/12 h para infecciones graves; dosis nicas superiores a
1 g, slo por va intravenosa.
ancianos: 3 g/da como mximo
nios de hasta 2 meses: 25-60 mg/kg/da repartidos en 2 administraciones; mayores
de 2 meses: 30 -100 m g/kg/da r epartidos e n 2-3 a dministraciones; ha sta 150
mg/kg/da (6 g/da como mximo), repartidos en 3 administraciones, para pacientes
inmunodeprimidos o c on m eningitis; s e r ecomienda l a v a i ntravenosa e n l a
infancia.
Infecciones urinarias y menos graves: 0,5-1 g/12 h.
Infecciones por Pseudomonas en la fibrosis qustica:
o adultos : 100-150 mg/kg/da repartidos en 3 administraciones
o nios: hasta 150 mg/kg/da (6 g/da como mximo), repartidos en 3 t omas;
se recomienda la va intravenosa en la infancia. Profilaxis quirrgica, ciruga
prosttica: 1 g con la i nduccin de l a anestesia, repetido si es necesario al
retirar la sonda.

5. CEFTRIAXONA
Indicaciones:
Vanse Cefalotina y notas ant eriores; pr ofilaxis qui rrgica; pr ofilaxis de la m eningitis
meningoccica [indicacin no autorizada]
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Precauciones:
Vase Cefalotina; i nsuficiencia r enal gr ave ( apndice 4 ); insuficiencia he ptica s i s e
acompaa de insuficiencia renal (apndice 5); prematuros; puede desplazar la bilirrubina de
la a lbmina s rica; a dministra dur ante 60 m in a l os ne onatos ( v. t ambin
contraindicaciones); tratamiento durante ms de 14 das, insuficiencia renal, deshidratacin
o nutricin parenteral t otal conc omitante: r iesgo de pr ecipitacin de l a ceftriaxona a l a
vescula biliar.
Contraindicaciones:
Vase Cefalotina; l actantes con ictericia, hipoalbuminemia, acidosis o alteraciones d e l a
unin a la bilirrubina.
Efectos adversos:
Vase Cefaclor; l a ce ftriaxona cl cica pr ecipita en la or ina ( principalmente en los ms
jvenes, deshidratados o con inmovilizacin) o en la vescula biliar; plantear la retirada en
caso de sntomas; rara vez, prolongacin del tiempo de protrombina, pancreatitis.
Posologa:
En inyeccin intramuscular profunda o en inyeccin intravenosa durante al menos
2-4 min o en perfusin intravenosa: 1 g/da; 2-4 g/da si la infeccin es grave; las
dosis i ntramusculares mayores de 1 g se deben repartir en ms de un l ugar; dosis
nicas intravenosas de ms de 1 g slo por infusin intravenosa.
NEONATOS: perfusin intravenosa durante 6 0 m in: 20 -50 m g/kg/da ( dosis
mxima 50 mg/kg/da).
Lactantes y nios de menos de 50 kg: inyeccin intramuscular profunda, inyeccin
intravenosa durante 2-4 min o perfusin intravenosa de 20-50 mg/kg/da; hasta 80
mg/kg/da e n i nfecciones gr aves; l as dos is d e 50 m g/kg o s uperiores s lo s e
administran en perfusin intravenosa.
nios de 50 kg o ms: dosis del adulto.
Endocarditis pr ovocada por l as e species de haemophilus, actinobacillus,
cardiobacterium, eikenella y kingella (organismos H ACEK) ( en c ombinacin
118

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con otros antibacterianos; [indicacin no autorizada]): por perfusin intravenosa: 2-
4 g/da.
Gonorrea no complicada: en inyeccin intramuscular profunda: de 250 mg en una
sola dosis.
Profilaxis quirrgica: en inyeccin intramuscular profunda o inyeccin intravenosa
durante al menos 2-4 min: 1 g con la induccin; ciruga de colon y recto: inyeccin
intramuscular profunda o perfusin intravenosa: 2 g c on l a i nduccin; l as dos is
intramusculares mayores de 1 g se deben repartir en ms de un lugar de inyeccin.

6. CEFEPIMA
Indicaciones:
Vase cefalotina.
Precauciones:
Vase cefalotina.
Contraindicaciones:
Vase cefalotina.
Efectos adversos:
Vase cefalotina.
Posologa:
En inyeccin intravenosa o intramuscular profunda: Adultos y nios mayores de 12
aos: 1-2/12 h.
Nios menores de 12 aos: no se ha establecido su eficacia y seguridad.

7. CEFUROXIMA

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Indicaciones:
La cefuroxima es una Cefalosporina d e segunda generacin, menos s ensible que l as
cefalosporinas pr imeras a l a i nactivacin por l as -lactamasas. As pues, pos ee actividad
frente a ciertas b acterias con resistencia a l os de ms medicamentos y tiene una mayor
actividad frente a Haemophilus influenzae y Neisseria gonorrhoeae.
Profilaxis qu irrgica; ma yor actividad frente a Haemophilus influenzae y Neisseria
gonorrhoeae; enfermedad de Lyme. Infecciones por ba cterias gram positivas y g ram
negativas sensibles.

Precauciones:
Sensibilidad a a ntibiticos -lactmicos ( evitar si ex isten antecedentes de r eaccin de
hipersensibilidad inmediata); i nsuficiencia renal ( apndice 4 ); em barazo y l actancia
(aunque su uso es adecuado); glucosuria falsamente positiva (si se analizan las sustancias
reductoras) y prueba de C oombs f alsamente pos itiva; interacciones: apndice 1
(Cefalosporinas).

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a las cefalosporinas.

Efectos adversos:
Diarrea y rara vez colitis asociada a los antibiticos (aumenta la probabilidad con las dosis
ms al tas), nuseas y v mitos, molestias abdo minales, cefalea; r eacciones al rgicas, del
tipo de er upcin, prurito, urticaria, r eacciones parecidas a l a en fermedad de l s uero c on
erupcin, f iebre y a rtralgias, y a nafilaxia; s ndrome de S tevens-Johnson, ne crlisis
epidrmica t xica; al teraciones de l as enz imas he pticas, hepatitis t ransitoria e i ctericia
colestsica; otros efectos adversos comprenden la eosinofilia y los trastornos hemticos (p.
ej., trombopenia, leucopenia, agranulocitosis, anemia aplsica y anemia hemoltica); nefritis
intersticial r eversible, hiperactividad, ne rviosismo, alteraciones d el s ueo, alucinaciones,
confusin, hipertona y mareos.

Posologa:
Por va oral (en forma de ce furoxima ax etilo): 250 mg 2 veces al d a pa ra l a
mayora de l as i nfecciones, incluidas l as infecciones respiratorias bajas leves o
moderadas (p. ej., bronquitis); dupl icar s i la in feccin respiratoria b aja e s m s
intensa o se sospecha neumona.
Infeccin urinaria: 125 m g 2 ve ces a l d a; doblar dos is e n l a pi elonefritis.
Gonorrea: 1 g en dosis nica. nios mayores de 3 meses: 125 mg 2 veces al da y, si
es necesario, se duplica para los nios mayores de 2 aos con otitis media.
Enfermedad de Lyme [indicacin no a utorizada]: a dultos y ni os mayores de 12
aos: 500 mg 2 veces al da, durante 20 das.
120

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En inyeccin intramuscular o en inyeccin o perfusin intravenosas: 750 mg/6-8 h;
1,5 g/6-8 h para infecciones graves; las dosis nicas mayores de 750 mg solamente
se administran por va intravenosa.
Nios: dosis habituales de 60 mg/kg/da (intervalo de 30-100 mg/kg/da), repartidos
en 3-4 administraciones (2-3 administraciones para los neonatos).
Gonorrea: 1,5 g e n dos is ni cas en inyeccin intramuscular (repartidos e n do s
lugares).
Profilaxis quirrgica: 1,5 g en inyeccin intravenosa con la induccin; hasta 3 dosis
ms de 750 m g en inyeccin intramuscular o intravenosa, cada 8 h, pa ra l os
procedimientos de alto riesgo.
Meningitis: por va intravenosa: 3 g/8 h; ni os: 200 -240 m g/kg/da ( en 3 -4
administraciones), reduciendo ha sta 100 m g/kg/da a l os 3 das o con l a mejora
clnica
Neonatos: 100 mg/kg/da, reducidos hasta 50 mg/kg/da.


c. OTROS ANTIBITICOS B-LACTMICOS

El Imipenem, un Carbapenem, posee un amplio espectro de actividad, que abarca muchas
bacterias aerobias y anaerobias, gram positivas y gram negativas. El Imipenem se inactiva
parcialmente en los riones por efecto enzimtico y, por eso, se administra en combinacin
con la Cilastatina, un i nhibidor enzimtico especfico que bl oquea su metabolismo renal.
Los efectos adversos son similares a los de otros antibiticos -lactmicos; se ha observado
neurotoxicidad con dosis muy elevadas o en la insuficiencia renal.
El Meropenem se parece al Imipenem, pero se muestra estable frente a la enzima renal que
inactiva el Imipenem y, por eso, se puede administrar sin Cilastatina. El Meropenem induce
menos crisis convulsivas y se puede utilizar para tratar las infecciones del sistema nervioso
central.
El Ertapenem posee un amplio espectro de actividad que cubre los microorganismos gram
positivos y g ram negativos y a naerobios. Est aut orizado para t ratar l as i nfecciones
abdominales y ginecolgicas a s c omo l a ne umona a dquirida e n l a c omunidad, pe ro no
tiene a ctividad f rente a l os pa tgenos r espiratorios a tpicos y p resenta una a ctividad
limitada frente a l os neumococos resistentes a la penicilina. Contrariamente al Imipenem y
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al Meropenem, el Ertapenem no presenta actividad ni frente a Pseudomonas ni frente a l as
especies de Acinetobacter.

1. IMIPENEM MS CILASTATINA
Base 500 mg ms 500 mg respectivamente, polvo para inyeccin I.V. frasco de 20 mL
Indicaciones:
Infecciones por g rmenes a erobios y a naerobios, g ram positivos y g ram negativos;
profilaxis quirrgica; septicemia nosocomial (; no indicado en las infecciones del SNC.
Precauciones:
sensibilidad a los antibacterianos -lactmicos (evitar si hay antecedentes de reacciones de
hipersensibilidad inmediata); ins uficiencia r enal (apndice 4); t rastornos del SNC (p. e j.,
epilepsia); em barazo (apndice 2 ); l actancia ( apndice 3 ); interacciones: apndice 1
(Imipenem ms Cilastatina).
Efectos adversos:
nuseas, vmitos, di arrea ( se ha de scrito c olitis a sociada a l os antibiticos), di sgeusia,
cambio del color de los dientes o de la lengua, hipoacusia; trastornos hemticos, prueba de
Coombs pos itiva; r eacciones a lrgicas (con e rupcin, pr urito, u rticaria, sndrome de
Stevens-Johnson, fiebre, reacciones ana filcticas, raramente ne crlisis epi drmica t xica,
dermatitis e xfoliativa); a ctividad m ioclnica, c onvulsiones, c onfusin y t rastornos
mentales; aumento ligero de las enzimas hepticas y de la bi lirrubina; r ara vez, hepatitis;
aumentos de la creatinina srica y de la urea en sangre; coloracin rojiza de la orina de los
nios; reacciones locales: eritema, dolor e induracin y tromboflebitis.
Posologa:
inyeccin intramuscular profunda ante i nfecciones l eves o moderadas: expresado
como Imipenem, 500-750 mg/12 h.
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En perfusin intravenosa, expresado como Imipenem: 1 -2 g/da ( en 3 -4
administraciones); mic roorganismos me nos s ensibles: ha sta 50 mg/kg/da ( dosis
mximo 4 g/da) en 3-4 administraciones;
nios de 3 meses o ms: 60 mg/kg (dosis mximo 2 g/da), en 4 a dministraciones;
de ms de 40 kg: dosis del adulto.
Profilaxis quirrgica en perfusin intravenosa [indicacin no registrada en Espaa]:
1 g con la induccin, repetido a las 3 h, en ciruga de alto riesgo (p. ej., colorrectal)
suplementar c on Imipenem a una dos is de 5 00 m g, 8 y 16 h de spus de l a
induccin.

2. MEROPENEM
1g polvo para inyeccin intramuscular IV frasco de 50 mL.
Indicaciones:
Infecciones por grmenes aerobios y anaerobios, gram positivos y gram negativos.
Precauciones:
sensibilidad a los antibacterianos -lactmicos (evitar si hay antecedentes de reacciones de
hipersensibilidad inmediata); ins uficiencia heptica ( vigilar la funcin heptica; apndice
5); insuficiencia r enal ( apndice 4 ); em barazo (apndice 2 ); l actancia ( apndice 3 );
interacciones: apndice 1 (Meropenem).
Efectos adversos:
nuseas, vmitos, diarrea (colitis asociada a los antibiticos), dolor abdominal; alteraciones
en las pruebas de funcin heptica; trombopenia (disminucin del tiempo de tromboplastina
parcial), pr ueba pos itiva de C oombs, e osinofilia, l eucopenia, ne utropenia; cef alea,
parestesia; reacciones de hi persensibilidad de l t ipo de e rupcin, p rurito, ur ticaria,
angioedema y anafilaxia; adems, convulsiones, sndromes de Stevens-Johnson y necrlisis
epidrmica txica; reacciones locales como por ejemplo dolor y tromboflebitis en el lugar
de inyeccin.
123

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Posologa:
en inyeccin intravenosa durante 5 m in o en perfusin intravenosa: 500 mg/8 h,
duplicando la dosis en la neumona nosocomial, peritonitis, septicemia e infecciones
de los pacientes con neutropenia
nios de 3 meses a 12 aos [no autorizada en las infecciones con neutropenia]: 10-
20 mg/kg/8 h.
o neutropenia febril: 20 mg/kg/8 h
nios con ms de 50 kg: dosis del adulto. Meningitis: 2 g/8 h
Exacerbaciones de i nfecciones r espiratorias c rnicas ba jas en la f ibrosis qustica:
hasta 2 g/8 h [40 mg/kg/8 h]; nios de 4 a 18 aos: 25-40 mg/kg/8 h.


3. ERTAPENEM
1g polvo para inyeccin I.M. o I.V. frasco de 10 mL
Indicaciones:
Infecciones a bdominales; i nfecciones ginecolgicas a gudas; ne umona adquirida e n l a
comunidad.
Precauciones:
Sensibilidad a los antibacterianos -lactmicos (evitar si hay antecedentes de reacciones de
hipersensibilidad inmediatas); ins uficiencia r enal ( apndice 4 ); em barazo (apndice 2 );
interacciones: apndice 1 (Ertapenem).
Contraindicaciones:
Lactancia (apndice 3).
Efectos adversos:
diarrea, nuseas, vmitos, cefalea, r eacciones en el l ugar de i nyeccin, e rupcin, pr urito,
elevacin de las plaquetas; con menos frecuencia, sequedad de boca, alteraciones del gusto,
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dispepsia, dol or abdominal, a norexia, e streimiento, m elena, colitis a sociada a l os
antibiticos, hi potensin, dol or t orcico, e dema, m olestias f arngeas, disnea, m areos,
trastornos de l s ueo, confusin, a stenia, c onvulsiones, va ginitis, a umento de l a glucosa;
hemorragia punt iforme; rara vez, disfagia, colecistitis, trastornos hepticos ( incluido l a
ictericia), arritmia, aumento de la pr esin arterial, sncope, congestin nasal, tos,
sibilancias, ansiedad, depresin, agitacin, temblor, peritonitis plvica, insuficiencia renal,
calambres m usculares, trastornos de l a es clertica, t rastornos he mticos ( incluyendo,
neutropenia, t rombopenia, he morragia), hi poglucemia, t rastornos e lectrolticos;
excepcionalmente, alucinaciones.
Posologa:
En perfusin intravenosa: adultos y ADOLESCENTES mayores de 13 aos: 1 g
una vez al da
NIOS de 3 meses a 13 aos: 15 mg/kg/12 h (1 g/da como mx).


d. AMINOGLUCOSIDOS
Entre stos se encuentran la Amikacina, l a Gentamicina, la Neomicina, la Netilmicina, la
Estreptomicina y la Tobramicina. Todos ej ercen efecto bactericida y poseen a ctividad
frente a algunos microorganismos gram positivos y muchos gram negativos. La Amikacina,
la Gentamicina y l a Tobramicina tambin presentan act ividad cont ra Pseudomonas
aeruginosa; la es treptomicina es act iva f rente a Mycobacterium tuberculosis y ho y s e
reserva casi exclusivamente para la tuberculosis.
Los aminoglucsidos no se absorben en el intestino (aunque cabe el riesgo de su absorcin
en la enf ermedad inflamatoria i ntestinal y en la i nsuficiencia heptica), por l o que deben
administrarse en inyeccin para tratar las infecciones sistmicas.
Se excretan principalmente por los riones y se acumulan en caso de insuficiencia renal.
La mayora de los efectos adversos del grupo de los antibiticos depende de la dosis, por lo
que requiere cuidado con la posologa y se recomienda no administrarlos durante ms de 7
125

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das. Los efectos adversos ms importantes son ototoxicidad y nefrotoxicidad que afectan,
ms a menudo, a los ancianos y pacientes con insuficiencia renal.
Cuando existen alteraciones de l a funcin renal ( o una concentracin srica el evada ant es
de la dosis), se debe aumentar el intervalo posolgico; si la insuficiencia renal es grave, se
reducir tambin la dosis.
Los a minoglucsidos pue den a lterar l a t ransmisin ne uromuscular y no s e de ben
administrar a pa cientes con miastenia grave; l as dosis al tas apl icadas durante l a ci ruga se
han a sociado con un s ndrome m iastnico t ransitorio e ntre pa cientes con una f uncin
neuromuscular normal.
Los a minoglucsidos no de bieran a dministrarse j unto c on di urticos pot encialmente
ototxicos ( p. e j., f urosemida); c uando r esulte i nevitable e l us o c oncomitante, l a
administracin del aminoglucsido se separar lo ms posible de la del diurtico.
CONCENTRACIONES S RICAS. La vi gilancia de la concentracin srica evita l as
concentraciones excesivas y sub teraputicas e i mpide l a t oxicidad adems de asegurar l a
eficacia. Entre l os pa cientes con una f uncin r enal cons ervada ha y que m edir l as
concentraciones de aminoglucsidos de spus d e aplicar 3 o 4 dos is de una pa uta di aria
mltiple; l os pa cientes con insuficiencia r enal pr ecisan mediciones ms t empranas y
frecuentes de la concentracin de los aminoglucsidos.
En las pa utas de dos ificacin diaria m ltiple, las m uestras de s angre s e t omarn
aproximadamente 1 h de spus de l a a dministracin i ntramuscular o i ntravenosa
(concentracin mxima o pico) as como inmediatamente antes de aplicar la siguiente
dosis ( concentracin mnima o valle). Para la s pa utas de dos is diarias ml tiples,
consltese la normativa local sobre el control de las concentraciones sricas.
Las concentraciones sricas de los aminoglucsidos debieran medirse en todos los casos y
resultan obligadas entre l os l actantes, ancianos, obesos, pacientes con fibrosis qu stica o
cuando se administran dosis altas o cuando existe insuficiencia renal.
DOSIS ni ca DIARIA. Aunque los aminoglucsidos suelen administrarse en 2-3 tomas al
da, resulta ms cmoda l a administracin de una sola toma diaria (siempre y cuando se
126

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obtengan concentraciones plasmticas suficientes). No obstante, se consultar la normativa
sobre dosificacin y concentraciones sricas.
ENDOCARDITIS. La Gentamicina se ut iliza junto c on ot ros a ntibiticos pa ra t ratar l a
endocarditis bacteriana. La concentracin srica de Gentamicina debe determinarse 2 veces
por semana (o ms en caso de insuficiencia renal).
La estreptomicina es una al ternativa en la e ndocarditis en teroccica r esistente a l a
Gentamicina.
La Gentamicina es el aminoglucsido de primera eleccin en el Reino Unido ampliamente
utilizado para t ratar l as i nfecciones graves. Muestra un amplio espectro pero no posee
actividad frente a los anaerobios y su actividad frente a los estreptococos hemolticos y los
neumococos es reducida. Si se emplea para el tratamiento a ciegas de infecciones graves
no di agnosticadas, s uele c ombinarse c on una p enicilina o c on e l Metronidazol ( o c on
ambos). La Gentamicina se emplea junto con otro antibitico para tratar la endocarditis.
Las dos is de s aturacin y mantenimiento de l a Gentamicina se pue den calcular s egn el
peso y la funcin renal del paciente (p. ej., con un nomograma); luego, se efectan ajustes
en f uncin de l a c oncentracin srica de Gentamicina. Las dos is al tas pue den estar
indicadas pa ra l as i nfecciones graves, en p articular de l os ne onatos o de l os pa cientes
inmunodeprimidos. En la medida de lo posible, el tratamiento no debe exceder de 7 das.
La Amikacina es m s es table a l a i nactivacin enzimtica que l a Gentamicina. La
Amikacina se utiliza para tratar las infecciones graves causadas por bacilos gram negativos
resistentes a la Gentamicina.
La Netilmicina tiene u na act ividad parecida a l a Gentamicina, pe ro produce m enos
ototoxicidad entre los que requieren tratamiento durante ms de 10 d as. La Netilmicina es
activa f rente a una s erie de ba cilos gram negativos r esistentes a l a Gentamicina pero s u
actividad frente a P. aeruginosa es menor que la de la Gentamicina o la de la Tobramicina.
La Tobramicina tiene una actividad parecida a la Gentamicina y es ligeramente ms eficaz
contra P. aeruginosa, pero no t anto contra otras bacterias gram negativas. La Tobramicina
se puede administrar con un nebulizador de forma cclica (28 das de Tobramicina seguidos
de una p ausa s in Tobramicina de 28 d as) c omo t ratamiento de l a i nfeccin pul monar
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crnica por P. aeruginosa en la fibrosis qustica; no obstante, pueden aparecer resistencias
y algunos pacientes no responden al tratamiento.
La Neomicina es de masiado txica pa ra s u administracin parenteral y slo se pue de
emplear en infecciones de l a pi el o de l as mucosas o para reducir l a poblacin bacteriana
del col on antes de l a ci ruga i ntestinal o en caso de i nsuficiencia he ptica. Su
administracin oral caus a malabsorcin. Los pa cientes con insuficiencia heptica pue den
absorber p equeas c antidades de Neomicina por e l i ntestino y, como e stos pa cientes
tambin sufren uremia, la Neomicina se acumula pudiendo causar ototoxicidad.

1. GENTAMICINA
Indicaciones:
Septicemia, incluida la neonatal; meningitis y otras inf ecciones del SNC; inf ecciones del
rbol bi liar, pi elonefritis o pr ostatitis agudas, endocarditis (v. notas anteriores); neumona
de pa cientes hos pitalizados, tratamiento c ombinado de la me ningitis por lis teria;
infecciones oculares; otitis.
Precauciones:
embarazo (apndice 2), insuficiencia renal, neonatos, lactantes y ancianos (ajustar la dosis y
vigilar la funcin renal, auditiva y vestibular, adems de medir l a concentracin srica de
Gentamicina); evitar el uso pr olongado; t rastornos caracterizados por debilidad muscular;
obesidad (utilizar el pe so ideal pa ra c alcular l a dos is, vigilar estrechamente l as
concentraciones sricas de Gentamicina); vanse notas anteriores; interacciones: apndice
1 (Aminoglucsidos).
Contraindicaciones:
Miastenia grave.
Efectos adversos:
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Lesin vestibular y acstica, nefrotoxicidad; raramente, hipomagnesemia con el tratamiento
prolongado, colitis asociada a los antibiticos, estomatitis; adems se han descrito nuseas,
vmitos, erupcin, trastornos hemticos; vanse tambin notas anteriores.
Posologa:
en inyeccin intramuscular o en inyeccin intravenosa lenta durante al menos 3 min
o en perfusin intravenosa: 3-5 mg/kg/da ( repartidos e n varias administraciones
cada 8 h); vanse tambin notas anteriores
neonatos de hasta 2 semanas: 3 mg/kg/12 h;
nios de 2 semanas a 12 aos: 2 mg/kg/8 h. Endocarditis.
adultos: 1 mg/kg/8 h. Profilaxis de la endocarditis.
En inyeccin intratecal: solicite el consejo del especialista, 1 mg/da (aumentando,
en caso de necesidad, hasta 5 mg/da).
NOTA. En p autas de dosificacin di aria m ltiple, l a c oncentracin al c abo d e 1 h
(mxima) de bera s er de l 5 -10 mg/l ( 3-5 mg/l pa ra l a endocarditis); l a c oncentracin
antes de la dosificacin (mnima) debera ser menor de 2 mg/l (menos de 1 mg/l para la
endocarditis).
En pautas de dosificacin una vez al da, en perfusin intravenosa: empezar con 5-7 mg/kg,
ajustar posteriormente dependiendo de las concentraciones sricas de Gentamicina.
Meningitis por Listeria
Amoxicilina
(1)
+ Gentamicina.
Tratar durante 10-14 das.

2. AMIKACINA
Indicaciones:
Infecciones graves por grmenes gram negativos resistentes a la Gentamicina.
Precauciones:
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Vase Gentamicina.
Contraindicaciones:
Vase Gentamicina.
Efectos adversos:
Vase Gentamicina.
Posologa:
en inyeccin intramuscular o intravenosa lenta o en perfusin: 15 mg/kg/da
repartidos en 2 administraciones, aumentando hasta 22,5 mg/kg/da, repartidos en 3
administraciones; s i l a i nfeccin es grave: 1,5 g/ da c omo mximo ha sta 10 d as
(dosis acumulativas de 15 g como mximo).
nios: 15 mg/kg/da, repartidos en 2 administraciones
neonatos: dos is de s aturacin de 10 m g/kg y l uego 15 m g/kg/da, r epartidos en 2
administraciones.
NOTA. La con centracin srica al cabo de un a hor a (pico) no debera ex ceder de 30
mg/l; la concentracin antes de la dosificacin (valle) debera ser menor de 10 mg/l.

e. MACRLIDOS Y ANALOGOS
La Eritromicina posee un e spectro a ntibacteriano s imilar, pe ro no i dntico, a l de l a
penicilina; por eso, representa una alternativa a los pacientes con alergia a la penicilina.
Las i ndicaciones de l a Eritromicina son las i nfecciones r espiratorias, la t os f erina, la
enfermedad de l l egionario y l a e nteritis por Campylobacter. Tiene a ctividad frente a
muchos e stafilococos r esistentes a la pe nicilina pe ro a lgunos ta mbin manifiestan hoy
resistencia a l a Eritromicina; pos ee po ca actividad frente a Haemophilus influenzae. La
Eritromicina tambin presenta actividad contra clamidias y Micoplasma.
La Eritromicina produce n useas, vmitos y di arrea en a lgunos p acientes; sta s e pue de
evitar en l as i nfecciones l eves o moderadas administrando una dosis ms baja (250 mg 4
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veces al da), pero si la infeccin es ms grave, por ejemplo una neumona por Legionella,
se requieren dosis ms altas.
La Azitromicina es un macrlido con una actividad ligeramente menor que la Eritromicina
frente a l as ba cterias gram positivas pe ro mayor c ontra algunos microorganismos g ram
negativos, entre ellos H. influenzae. Las concentraciones pl asmticas son muy bajas pero
las t isulares r esultan muy s uperiores. P osee una pr olongada s emivida t isular y s e
recomienda una sola t oma di aria. Para el t ratamiento de la enfermedad de Lyme vase La
Azitromicina tambin se utiliza para el tratamiento del tracoma [indicacin no autorizada]
La Claritromicina es un derivado de la Eritromicina con una actividad ligeramente mayor
que e l c ompuesto pr ecursor. Las c oncentraciones t isulares s on mayores que l as de l a
Eritromicina. Se administra dos veces al da.
La Azitromicina y l a Claritromicina producen menos e fectos a dversos g astrointestinales
que la Eritromicina.
INFECCIONES ORALES. La Eritromicina es una al ternativa pa ra el t ratamiento de l as
infecciones or ales de los pa cientes con alergia a l a pe nicilina o caus adas por
microorganismos productores de -lactamasas. N o obs tante, m uchos microorganismos
actualmente s on resistentes a l a Eritromicina o e stn de sarrollando r pidamente
resistencias; por eso, su uso debe limitarse a ciclos cortos..
Para la profilaxis de la endocarditis infecciosa de los pacientes alrgicos a la penicilina se
utiliza una s ola dos is de Clindamicina por v a o ral; La Azitromicina en dos is ni cas s e
emplea e n l a pr ofilaxis de l a e ndocarditis d e l os pa cientes que no pue den t omar
Clindamicina [indicacin no autorizada].


1. CLARITROMICINA
Indicaciones:
Infecciones respiratorias, infecciones leves o moderadas de la piel y tejidos blandos, otitis
media; erradicacin del Helicobacter pylori
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Precauciones:
Vase Eritromicina; insuficiencia r enal ( apndice 4); em barazo (apndice 1); l actancia
(apndice 2); interacciones: apndice 1 (Macrlidos).
ARRITMIAS. Evite la administracin concomitante de Pimozida [ otras i nteracciones,
apndice 1].
Efectos adversos:
Vase Eritromicina; a simismo, dispepsia, decoloracin de los di entes y de la le ngua,
alteraciones de l ol fato y de l gusto, estomatitis, glositis y c efalea; con menos frecuencia,
hepatitis, artralgia y mia lgia, raramente, acufenos; muy raramente, pancreatitis, mareos,
insomnio, pesadillas,
Ansiedad, confusin, psicosis, parestesias, convulsiones, hipoglucemia, insuficiencia renal,
leucopenia y trombopenia; molestias locales, flebitis con la perfusin intravenosa.
Posologa:
Por va oral: 250 m g/12 h dur ante 7 d as que s e pue de i ncrementar e n l as
infecciones graves hasta 500 mg/12 h durante 14 das, como mximo
nios de menos de 8 kg: 7,5 mg/kg 2 veces al da; de 8 a 11 kg (1-2 aos): 62,5 mg
2 veces al da; de 12 a 19 kg (3-6 aos): 125 mg 2 veces al da; de 20 a 29 kg (7-9
aos): 187,5 mg 2 veces al da; de 30 a 40 kg (10-12 aos): 250 mg 2 veces al da
NIOS de 1 a 12 aos: 7,5 mg/kg/12 h, dosis mx 500 mg/12 h, durante 5-10 das.
En perfusin intravenosa en una vena proximal de calibre grueso: 500 mg 2 veces al
da; nios: no se ha establecido su eficacia y seguridad.
Helicobacter Pylori: Ver tabla 6.1

Tabla 6.1
Pautas teraputicas recomendadas para la erradicacin del Helicobacter pylori
Antibitico
Anticido
Amoxicilina Claritromicina Metronidazol
Esomeprazol 20 m g
2 veces al da
1 g cada 12 horas
500 m g c ada 12
horas
400 m g c ada 12
horas
Lansoprazol 30 m g
2 veces al da
1 g cada 12 horas
500 m g c ada 12
horas
400 m g c ada 12
horas
Omeprazol 20 m g 1 g cada 12 horas 500 m g c ada 12 400 m g c ada 12
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dos veces al da horas horas
Pantoprazol 40 m g
dos veces al da
1 g cada 12 horas
500 m g c ada 12
horas
400 m g c ada 12
horas
Ranitidina 300 mg 2
veces al da
1 g cada 12 horas
500 m g c ada 12
horas
400 m g c ada 12
horas


2. AZITROMICINA

Indicaciones:
Infecciones r espiratorias; ot itis me dia; inf ecciones de pi el y t ejidos bl andos; inf ecciones
genitales no c omplicadas por c lamidia y ur etritis no g onoccica; f iebre t ifoidea l eve o
moderada por microorganismos multirresistentes [ indicacin no a utorizada]; profilaxis de
la endocarditis peditrica [indicacin no autorizada].

Precauciones:
Vase E ritromicina; embarazo (apndice 2) y lactancia ( apndice 3); interacciones:
apndice 1 (Macrlidos).

Contraindicaciones:
Insuficiencia heptica.

Efectos adversos:
Vase Eritromicina; a norexia, dispepsia, flatulencia, estreimiento, pancreatitis, hepatitis,
sncope; m areos, c efalea, s omnolencia, a gitacin, a nsiedad, hi peractividad, a stenia,
parestesias, convulsiones y neutropenia leve, trombopenia, nefritis intersticial, insuficiencia
renal aguda, artralgia, foto sensibilidad; raramente, disgeusia, decoloracin de l a l engua e
insuficiencia heptica.

Posologa:
500 mg 1 vez al da durante 3 d as; nios mayores de 6 meses: 10 mg/Kg. 1 vez al
da durante 3 das; o con 15-25 Kg. de peso: 200 mg 1 vez al da durante 3 das; con
26-35 Kg. de peso: 300 mg 1 vez al da durante 3 das; con 36-45 Kg. de peso: 400
mg 1 vez al da durante 3 das.
Infecciones genitales no complicadas por clamidia y uretritis no gonoccica: 1 g en
dosis nicas.
Fiebre tifoidea [indicacin no autorizada]: 500 mg 1 vez al da, durante 7 das.
Enfermedades de t ransmisin s exual or iginadas por Chlamydia trachomatis o
Neisseria gonorrhoeae sensible: adultos: 1 g en dosis nica. Infeccin por complejo
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Mycobacterium avium en pacientes con sida avanzado: profilaxis: adultos: 1.200 mg
1 vez a la semana. nios: 20 mg/Kg. 1 vez por semana, o 5 mg/Kg./da; dosis mx.
250 mg/da.
En inyeccin intravenosa: adultos: ne umona adquirida e n l a c omunidad: 50 0
mg/da e n dos is ni ca, dur ante 2 d as mnimo; continuar c on 500 m g/da por va
oral durante 5-8 das ms. Nios: no se ha establecido su eficacia y seguridad.
Enfermedad inflamatoria plvica: adultos: 500 mg/da en una dosis durante 1-2 das,
y luego 250 mg/da por va oral durante 1 semana.


3. CLINDAMICINA

Indicaciones:
La Clindamicina posee eficacia contra los cocos gram positivos, incluidos los estafilococos
resistentes a la penicilina y contra muchos anaerobios, en particular Bacteroides fragilis. Se
concentra mucho en los huesos y se excreta en la bilis y en la orina.
La C lindamicina s e r ecomienda pa ra l as i nfecciones osteoarticulares p or es tafilococos,
como la osteomielitis, y para la septicemia intraabdominal.
La Clindamicina se emplea para la profilaxis de la endocarditis de los pacientes con alergia
a la penicilina.
INFECCIONES O RALES. La C lindamicina n o de be a dministrarse rutinariamente pa ra
tratar l as i nfecciones orales, porque no posee ms eficacia que l as penicilinas frente a l os
anaerobios y puede haber resistencias cruzadas entre bacterias resistentes a la Eritromicina.
La Clindamicina pue de utilizarse e n el t ratamiento de l a bsceso de ntoalveolar qu e no ha
respondido a la penicilina ni al Metronidazol.
Precauciones
Suspender d e i nmediato s i apa rece di arrea o co litis; i nsuficiencia he ptica (apndice 5 );
insuficiencia r enal (apndice 4) ; vi gilar l a f uncin heptica y r enal dur ante el t ratamiento
prolongado as como de neonatos y l actantes; embarazo (apndice 2); l actancia ( apndice
3); evitar la administracin intravenosa rpida; evitar en la Porfiria; interacciones: apndice
1 (Clindamicina).

Contraindicaciones
Estados de diarrea; evitar las inyecciones que contienen alcohol benclico a los neonatos.

Efectos adversos
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Diarrea ( suspender e l t ratamiento), molestias a bdominales, e sofagitis, n useas, vmitos,
colitis a sociada a los a ntibiticos; ic tericia; le ucopenia; eosinofilia y tr ombopenia;
erupcin, p rurito, ur ticaria, reacciones a nafilactoides, s ndrome d e Stevens-Johnson,
eritema mul tiforme, dermatitis e xfoliativa y ve siculobullosa; dol or, induracin y a bsceso
tras la inyeccin intramuscular; tromboflebitis tras la inyeccin intravenosa.

Posologa:
Por va oral: 150-300 mg/6 h; hasta 450 mg/6 h si la infeccin es grave; nios: 3-6
mg/kg/6 h.
ADVERTENCIA. En caso de di arrea s e s uspender i nmediatamente el t ratamiento y s e
consultar a un mdico; las cpsulas se tragarn con un vaso de agua.
En inyeccin intramuscular profunda o en perfusin intravenosa: 0,6-2,7 g/da (en
2-4 administraciones); i nfecciones pot encialmente mor tales: ha sta 4,8 g/da; la s
dosis ni cas m ayores de 600 m g s lo s e a dministrarn m ediante pe rfusin
intravenosa; l as dos is nicas mediante perfusin i ntravenosa no d eben exceder de
1,2 g. nios m ayores de 1 m es: 15 -40 m g/kg/da, en 3 -4 a dministraciones;
infecciones graves: 300 mg/da como mnimo, con independencia del peso.
Cervicitis por Chlamydia trachomatis: adultos: 450 mg/6 h, durante 10-14 das. En
inyeccin intramuscular o intravenosa: adultos: en infecciones moderadas: 1,2-1,8
g/da en 3-4 administraciones i guales; en i nfecciones gr aves: 2,4-2,7 g/da en 2-4
administraciones i guales; i nfecciones m uy graves: ha sta 4,8 g /da por va
intravenosa. ni os mayores de 1 m es: 20 -40 mg/kg/da en 3-4 a dministraciones;
menores de 1 mes: 15-20 mg/kg/da en 3-4 administraciones; pr ematuros de bajo
peso: pueden aplicarse dosis menores.
Enfermedad inflamatoria plvica aguda en pacientes hospitalizados: a dultos: en
inyeccin intravenosa: como mnimo tras 48 h de la mejora del paciente: 900 mg/8
h con antibitico frente a gram negativos aerobios, durante 4 d as mnimo, y luego
450 mg/6 h por va oral hasta 10-14 das de tratamiento.
Encefalitis por toxoplasma: a dultos: por va oral, en inyeccin muscular o
intravenosa: 600-1.200 mg/6 h, durante 2 semanas y luego 300-600 mg/6 h por va
oral, durante otras 6-8 semanas, con 25-75 mg/da por va oral.
Neumona por Pneumocystis carinii: adultos: 300-450 mg/6 h por va oral, 600-
900 mg/6 h o 900 mg/8 h en inyeccin intramuscular o intravenosa, durante 3
semanas, con 15-30 mg/da de Primaquina por va oral.


4. ERITROMICINA
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Indicaciones:
Alternativa a l a p enicilina pa ra l os p acientes con hipersensibilidad; i nfecciones o rales ;
enteritis por Campylobacter, sfilis, ur etritis no g onoccica, i nfecciones de l as v as
respiratorias (incluida l a enf ermedad del l egionario), infecciones d rmicas; p rostatitis
crnica; difteria y profilaxis de la tos ferina ; acn vulgar y roscea .

Precauciones:
Neonatos de menos de 2 semanas (riesgo de estenosis pilrica hipertrfica); predisposicin
a la prolongacin del intervalo QT (incluidos trastornos electrolticos, uso concomitante de
frmacos que al argan el i ntervalo QT); evi tar e n caso de Porfiria; i nsuficiencia he ptica;
insuficiencia renal; embarazo (no se conoce si es perjudicial) y lactancia (se elimina slo en
pequeas cantidades en la leche); interaccin: apndice 1.
ARRITMIAS. Evite la administracin concomitante de P imozida [ otras int eracciones,
apndice 1].

Efectos adversos:
Nuseas, vmitos, molestias abdominales, diarrea (colitis asociada a los antibiticos); con
menos frecuencia, urticaria, rash y ot ras r eacciones al rgicas; p rdida de audi cin
reversible con dosis al tas; i ctericia col estsica, pancreatitis, efectos cardacos (como dolor
torcico y a rritmias), s ndrome m iastnico, s ndrome de S tevens-Johnson y ne crlisis
epidrmica txica.

Posologa:
Por va oral: adultos y nios mayores de 8 a os: 250-500 mg/6 h o 0,5-1 g/12 h;
hasta 4 g /da en i nfecciones graves; ni os de hasta 2 a os: 125 mg/6 h; de 2 a 8
aos: 250 mg/6 h; el doble de dosis en infecciones graves.
Sfilis precoz: 500 mg 4 veces al da durante 14 das.
Uretritis no g onoccica no c omplicada por c lamidias: 500 m g 2 ve ces a l d a,
durante 14 das.
En perfusin intravenosa: adultos y nios con infecciones graves: 50 mg/kg/da en
perfusin continua o en varias administraciones (cada 6 h); infecciones leves (si no
es pos ible e l t ratamiento por v a or al): 25 m g/kg/da; n eonatos: 30 -45 mg /kg/da
repartidos en 3 administraciones.
Fiebre reumtica: profilaxis: adultos: 250-500 mg/12 h.
Endocarditis bacteriana:profilaxis: adultos: 1 g, 1 h a ntes de la intervencin, y 500
mg/6 h, en 8 dosis.
Sfilis primaria: adultos: 30-40 g en dosis fraccionadas durante 10-15 das.
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Disentera amebiana: adultos: 250 mg/6 h durante 10-14 das. Disentera bacteriana:
nios: 30-60 mg/kg/da durante 10-14 das.
Enfermedad del legionario: adultos: 1-4 g/da, dividido en varias dosis, durante 2-3
semanas.



f. TETRACICLINAS

Las t etraciclinas son antibiticos de amplio espectro, cuyo valor ha di sminuido debido al
incremento de las resistencias bacterianas. No obstante, siguen constituyendo el tratamiento
de el eccin para l as i nfecciones caus adas por clamidias ( tracoma, psitacosis, salpingitis,
uretritis y linf ogranuloma ve nreo), rickettsias ( entre ot ras, la f iebre Q ), br ucela
(Doxiciclina m s e streptomicina o Rifampicina) y la e spiroqueta Borrelia burgdorferi
(enfermedad de Lyme). T ambin se em plean frente a l as i nfecciones r espiratorias y
genitales por Micoplasma, el acn, la enfermedad periodontal destructiva (refractaria), las
reagudizaciones de la bronquitis crnica (por su actividad frente a Haemophilus influenzae)
y l a L eptospirosis en c aso de hi persensibilidad a l as p enicilinas ( como alternativa a l a
Eritromicina).
Desde e l punt o de vi sta microbiolgico, no ha y muchas a lternativas e ntre l as di stintas
tetraciclinas y l a ni ca e xcepcin es l a Minociclina, que pos ee un espectro ms amplio;
presenta a ctividad contra Neisseria meningitidis y s e ha ut ilizado en la pr ofilaxis de la
enfermedad meningoccica pero ya no se recomienda porque entre sus efectos adversos se
encuentran los mareos y los vrtigos, con las recomendaciones actuales

INFECCIONES ORALES. Las tetraciclinas son eficaces contra los anaerobios orales de los
adultos, pe ro l a a paricin de r esistencias ( sobre t odo, e ntre l os e streptococos or ales) ha
reducido su valor en el t ratamiento de l as i nfecciones or ales agudas; an s e ut ilizan para
tratar l as f ormas d estructivas ( refractarias) en la enf ermedad periodontal. La Doxiciclina
posee una dur acin mayor de s us efectos que la t etraciclina o l a Oxitetraciclina y s lo
necesita adm inistrarse una ve z al d a; al pa recer, muestra m s a ctividad frente a l os
anaerobios que algunas otras tetraciclinas.
.
PRECAUCIONES. Las tetraciclinas de ben emplearse con pr ecaucin ante pa cientes con
insuficiencia heptica (apndice 5) o tratadas con frmacos pot encialmente hepatotxicos.
Las t etraciclinas pue den aumentar l a d ebilidad muscular de l os enf ermos con miastenia
grave y exacerbar el l upus er itematoso sistmico. Los ant icidos y l as s ales de al uminio,
calcio, hierro, magnesio y cinc r educen la absorcin de l as t etraciclinas; la leche tambin
disminuye l a a bsorcin de l a Demeclociclina, Oxitetraciclina y te traciclina. Otras
interacciones: apndice 1 (Tetraciclinas).
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CONTRAINDICACIONES. El depsito de tetraciclinas en los huesos y dientes en fase de
crecimiento (por la unin al calcio) determina una tincin y, a veces, hipoplasia dental, por
lo que no deben aplicarse a l os ni os menores de 12 a os ni a l as mujeres embarazadas
(apndice 2) o madres lactantes (apndice 3).
Con excepcin de la Doxiciclina y de la Minociclina, las tetraciclinas pueden exacerbar la
insuficiencia r enal y no deben administrarse a l os pa cientes con enf ermedades d el r in
(apndice 4).


1. DOXICICLINA


Indicaciones:
Prostatitis c rnica; s inusitis, sfilis, enfermedad plvica inf lamatoria; tr atamiento y
profilaxis de l c arbunco; tr atamiento y p rofilaxis de l pa ludismo; u lceracin aftosa
recidivante, complemento del r aspado gingival y a lisado de la raz e n la periodontitis; o
herpes simple oral; roscea, acn vulgar.

Precauciones:
Se pue de ut ilizar e n l a insuficiencia r enal c on pr ecaucin; a lcoholismo; f otosensibilidad
(evtese la exposicin a la luz solar o lmparas solares); evtese en la Porfiria.

Contraindicaciones:
El depsito de tetraciclinas en los huesos y dientes en fase de crecimiento (por la unin al
calcio) determina una tincin y, a veces, hipoplasia dental, por lo que no deben aplicarse a
los nios menores de 12 aos ni a las mujeres embarazadas (apndice 2) o madres lactantes
(apndice 3). No obstante, la Doxiciclina la pueden utilizar los nios para el tratamiento y
profilaxis de spus de l a e xposicin a l c arbunco, s i no e xiste n inguna ot ra a lternativa
antibacteriana [ indicacin no autorizada]. Con ex cepcin de l a D oxiciclina y d e l a
Minociclina, las te traciclinas pu eden exacerbar l a i nsuficiencia r enal y no de ben
administrarse a los pacientes con enfermedades del rin (apndice 4).

Efectos adversos:
Los e fectos adversos de l as t etraciclinas consisten e n n useas, vmitos, di arrea ( colitis
asociada a los antibiticos de forma ocasional), disfagia e irritacin esofgica. Otros efectos
adversos raros s on he patotoxicidad, pa ncreatitis, t rastornos he mticos, f otosensibilidad
(sobre t odo c on l a Demeclociclina) y reacciones de hi persensibilidad ( entre e llas, r ash,
dermatitis e xfoliativa, sndrome de S tevens-Johnson, urticaria, an gioedema, anafilaxia,
pericarditis). La cefalea y l os t rastornos vi suales pue den i ndicar una hi pertensin
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intracraneal be nigna ( suspender el t ratamiento); s e ha de scrito la pr ominencia de l as
fontanelas entre los lactantes; adems de anorexia, rubefaccin y acufenos.


Posologa:
200 mg en el pr imer d a seguido de 100 mg/da; infecciones graves (incluidas las
infecciones urinarias refractarias): 200 mg/da.
Sfilis temprana: 100 mg 2 ve ces al d a, durante 14 d as; sfilis latente tarda: 200
mg 2 veces al da, durante 28 das.
Uretritis no gonoccica no complicada por clamidia: 100 m g 2 ve ces a l d a,
durante 7 das (14 das en la enfermedad plvica inflamatoria).
Carbunco (tratamiento o pr ofilaxis despus de l a exposicin): 100 m g 2 veces al
da; ADVERTENCIA. Las cpsulas deben t ragarse enteras con abundante l quido
durante las comidas, en posicin erecta (sentado o de pie).
Por va oral o en inyeccin intravenosa: adultos y adol escentes mayores de 16
aos: ini cialmente, 100 mg/12 h el p rimer d a; mantenimiento: 100 -200 mg/da;
duracin: hasta 1-2 das tras desaparicin de sntomas.
Infecciones por rickettsias: adultos y adolescentes mayores de 16 aos: 100 mg/12
h, durante 5-15 das
tifus epidmico: dosis nica de 100-200 mg.
Clera: adultos y adolescentes mayores de 16 aos: dosis nica de 300 mg.
Mayores de 16 aos: por piojos: dosis nica de 100 mg; por garrapatas: 100 mg/12
h, durante 1 semanas
Enfermedad de Lyme, e stadios pr imero y s egundo: por va oral: adultos y
adolescentes mayores de 16 aos: 100 mg 2 veces al da, durante 10-60 das.
Malaria: profilaxis: desde 1-2 das antes del viaje hasta 4 semanas despus. adultos:
100 mg/da. ni os mayores de 8 aos: 2 mg/kg en dosis ni ca; dosis mxima 100
mg/da. Malaria por Plasmodium falciparum resistente a la Cloroquina: adultos y
adolescentes.
mayores de 16 a os: t ratamiento: 200 m g/da, j unto c on a ntipaldico de accin
rpida, durante 1 semana mnimo.
Brucelosis: a dultos y a dolescentes mayores de 16 a os: 100 m g/12 h dur ante 6
semanas, junto con estreptomicina en inyeccin intramuscular durante 2-3 semanas.
Carbunco cutneo, intestinal o pulmonar: dur acin 60 d as; c utneo s in
compromiso sistmico: 7-10 das. Carbunco pulmonar (valorar el uso asociado de 2
antibiticos): adultos: 100 mg/12 h en inyeccin intravenosa y luego igual dosis por
va oral. Nios mayores de 8 a os y con menos de 45 k g: 2,2 m g/kg /12 h en
inyeccin intravenosa y luego igual dosis por va oral.
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Bacillus anthracis: profilaxis postexposicin: duracin 60 d as: adultos: 100 mg/12
h en inyeccin intravenosa y l uego i gual dos is por va oral. Nios mayores de 8
aos y menos de 45 k g: 2,2 m g/kg / 12 h en inyeccin intravenosa y l uego igual
dosis por va oral.
Uretritis, cervicitis y proctitis no gonoccicas no complicadas: a dultos y
adolescentes mayores de 16 aos: 100 mg/12 h, durante 1 semana mnimo.
Linfogranuloma venreo: adultos y adolescentes: mayores de 16 aos: 100 mg/12 h,
durante 3 semanas mnimo
Granuloma inguinal: a dultos y a dolescentes mayores de 16 a os: 100 mg/12 h,
durante 3 semanas mnimo.
Enfermedad plvica inflamatoria: adultos y adolescentes mayores de 16 aos: 100
mg/12 h j unto con una Cefalosporina en inyeccin intravenosa, durante 2 s emanas
mnimo.
Orquiepididimitis aguda: adultos y adolescentes mayores de 16 a os: 100 m g/da
durante 10 das, junto con dosis nica de Cefalosporina apropiada.

g. Otros Antibiticos sin Especificar


1. VANCOMICINA


Indicaciones:
La Vancomicina se ut iliza por va intravenosa para la p rofilaxis y tr atamiento de la
endocarditis y otras infecciones graves producidas por cocos gram positivos.
La Vancomicina (aadida al lquido de dilisis) tambin se emplea para tratar la peritonitis
asociada con la dilisis peritoneal.
La Vancomicina, por va oral, resulta t il en la colitis asociada a los antibiticos ( colitis
pseudomembranosa); se considera suficiente una dosis de 125 mg/6 h du rante 7 a 10 d as
(se puede considerar una dosis mayor si l a i nfeccin no r esponde o s i es grave). No debe
administrarse Vancomicina por va oral para tratar las infecciones sistmicas, puesto que no
se absorbe en grado significativo.

Precauciones:
Evitar l a pe rfusin r pida ( riesgo de r eacciones a nafilactoides; a lternar l os punt os de
perfusin; i nsuficiencia renal ( apndice 4) ; an cianos; evi tar s i ant ecedentes de s ordera;
todos los pacientes precisan una vigilancia de la Vancomicina plasmtica (al cabo de 3 o 4
dosis si la funcin renal es normal o antes si hay insuficiencia renal); hemograma, anlisis
de or ina y pr uebas de f uncin r enal; vi gilar l a f uncin a uditiva de l os a ncianos o de
140

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aquellos con insuficiencia r enal; embarazo (apndice 2) y l actancia ( apndice 3 ); t ras l a
administracin por v a oral s e pue de pr oducir una a bsorcin s istmica, e specialmente
cuando hay trastornos inflamatorios o cuando se administran dosis mltiples;
Interacciones: apndice 1 (Vancomicina).

Efectos adversos:
Administracin parenteral: ne frotoxicidad, incluida la ins uficiencia renal y n efritis
intersticial; ototoxicidad (suspender en caso de acufenos); trastornos hemticos, incluida la
neutropenia (en general, despus de 1 s emanas o tras una dosis acumulativa de 25 g), rara
vez agranulocitosis y trombopenia; nuseas; escalofros, fiebre; eosinofilia, anafilaxia, rash
(entre ot ras, dermatitis e xfoliativa, sndrome de S tevens-Johnson, ne crlisis e pidrmica
txica y vasculitis); flebitis (irrita los tejidos); hipotensin intensa (incluidos el shock y la
parada cardaca), sibilancias, disnea, urticaria, prurito, rubefaccin de la parte superior del
tronco ( sndrome d el hombre r ojo), dol or y espasmo de l a musculatura de l dor so y el
trax con la perfusin rpida.

Posologa:
Por va oral en la colitis asociada a los antibiticos: 125 mg/6 h durante 7-10 das;
nios: 5 mg/kg/6 h; nios mayores de 5 aos: la mitad de la dosis del adulto.
En perfusin intravenosa: 500 mg/6 h o 1 g/12 h; ancianos mayores de 65 aos: 500
mg/12 h o 1 g 1 vez al da; neonatos menores de 1 semana: dosis inicial 15 mg/kg y
luego 10 mg/kg/12 h; lactantes de 1 a 4 semanas: dosis inicial 15 mg/kg y luego 10
mg/kg/8 h; nios mayores de 1 mes: 10 mg/kg/6 h.
Profilaxis de la endocarditis (en pr ocedimientos con anestesia general), por
infusin i ntravenosa, ADULTOS 1 g durante 100 minutos como mnimo, despus
Gentamicina 120 mg en la induccin o 15 minutos antes de la intervencin
NOTA. S e d ebe monitorizar l a con centracin plasmtica; l a concentracin antes de l a
dosificacin (valle) debe ser de 5-10 mg/l (10-15 mg/l para la endocarditis).


2. ANFOTERICINA (Anfotericina B)

La Anfotericina B es un a ntibitico polinico l ipoflico; e s f ungisttico sobre un
amplio e spectro de hongos pa tgenos, como C andida s pp., A spergillus s pp.,
Cryptococcus n eoformans, H istoplasma c apsulatum, B lastomyces de rmatitidis,
Coccidioides immitis, Paracoccidioides brasiliensis, Mucor, Absidia y Phicopes
spp.; e s a ctivo sobre a lgas Prototheca s pp. y s obre Leishmania pr otozoa. E st
indicado para el tratamiento emprico de infecciones fngicas graves, y se administra
141

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en combinacin con flucitosina para el tratamiento de la meningitis criptoccica y
la candidiasis sistmica.

Indicaciones:
Infecciones f ngicas g raves, c omo hi stoplasmosis, coccidioidomicosis,
paracoccidioidomicosis, bl astomicosis, a spergilosis, criptococosis, muc ormicosis,
esporotricosis y candidiasis; leishmaniasis

Precauciones:
Cuando se adm inistra por v a pa renteral es frecuente l a t oxicidad (se pr ecisa una
supervisin mdica es trecha y un a dos is d e pr ueba); i nsuficiencia r enal (apndice 4) ; s e
precisa vi gilancia de l a funcin heptica y renal, hemograma y el ectrolitos pl asmticos
(incluso la conc entracin plasmtica de pot asio y m agnesio); cor ticosteroides ( evitar
excepto cuando haya que tratar las reacciones); embarazo (apndice 2); lactancia (apndice
3); evitar la perfusin rpida (riesgo de arritmias); interacciones: apndice 1 (.
Anafilaxia; s e r ecomienda l a aplicacin de un a dos is de p rueba ant es de l a p rimera
perfusin; hay que vigilar cuidadosamente al paciente durante al menos 30 min. Despus de
administrar l a dos is d e pr ueba. Los a ntipirticos o l a hi drocortisona s lo de ben
administrarse de f orma profilctica a l os p acientes que ha yan experimentado reacciones
adversas agudas con anterioridad (siempre que el tratamiento continuado con Anfotericina
resulte imprescindible).

Efectos adversos:
La administracin parenteral puede seguirse de anorexia, nuseas y vmitos, diarrea, dolor
epigstrico; r eacciones f ebriles, cefalea, artromialgias; ane mia; al teraciones de l a f uncin
renal ( como, hipopotasemia e hi pomagnesemia) y toxicidad renal. Asimismo, toxicidad
cardiovascular ( incluidas l as a rritmias), t rastornos he mticos, t rastornos ne urolgicos
(como l a hi poacusia, di plopa, c onvulsiones, ne uropata pe rifrica), alteraciones de l a
funcin heptica ( suspender el t ratamiento), rash, r eacciones anafilactoides ( v. Anafilaxia
ms arriba); dolor y tromboflebitis en el lugar de inyeccin.

Posologa:
Por va oral: candidiasis int estinal: 100-200 mg/6 h; l actantes y ni os: 100 mg 4
veces al da.
Profilaxis en neonatos: 100 mg 1 vez al da.
En perfusin intravenosa: infeccin generalizada: dosis de prueba: 1 mg en 20-30
min. Despus 250 /Kg. / 24 h, a umentando g radualmente ha sta 1 m g/Kg./24 h;
dosis mx. (en infeccin grave) 1,5/Kg./24 h o en das alternos.
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NOTA. Generalmente es necesario tratamiento prolongado; en caso de que se i nterrumpa
durante m s d e s iete das, r ecomenzar c on l a dos is de 250 /Kg./da y aumentar
gradualmente.


3. CLORANFENICOL


Indicaciones:
El cloranfenicol es un a ntibitico pot ente de amplio espectro, pero s e asocia con efectos
adversos h ematolgicos graves cuando s e administra por v a s istmica, por l o que de be
reservarse para el t ratamiento de i nfecciones que pueden comprometer l a vi da, sobre todo
causadas por Haemophilus influenzae y tambin para la fiebre tifoidea.
Se dispone tambin de colirio de cloranfenicol y de gotas ticas de cloranfenicol.

Precauciones:
Evitar los ciclos repetidos y el tratamiento prolongado; reducir la dosis en la insuficiencia
heptica (apndice 5 ); i nsuficiencia renal ( apndice 4) ; vi gilar el h emograma antes y d e
forma peridica durante el tratamiento; vigilar la concentracin plasmtica de cloranfenicol
de los neonatos (v. ms adelante); interacciones: apndice 1 (Cloranfenicol).

Contraindicaciones:
Embarazo (apndice 2), lactancia (apndice 3), Porfiria.


Efectos adversos:
Trastornos hemticos, entre otros anemia aplsica reversible e irreversible (se ha notificado
leucemia), neuritis pe rifrica, neuritis pt ica, cefalea, depresin, urticaria, eritema
multiforme, n useas, vmitos, di arrea, e stomatitis, g lositis, s equedad de boca;
hemoglobinuria noc turna; s ndrome g ris ( distensin a bdominal, c ianosis p lida, c olapso
circulatorio) por l a a dministracin de dos is e xcesivas a ne onatos c on un m etabolismo
heptico inmaduro.

Posologa:
Por va oral o inyeccin intravenosa o en perfusin intravenosa: 50 mg/kg/da
repartidos en 4 tomas (excepcionalmente se puede duplicar la dosis para infecciones
graves como septicemia o meningitis, siempre y cuando se reduzcan las altas dosis
lo antes posible);
nios : e piglotitis por Haemophilus y me ningitis pi gena: 50 -100 m g/kg/da
repartidos en varias tomas (las dosis altas se reducirn cuanto antes);
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neonatos menores de 2 sem: 25 m g/kg/da ( repartidas en 4 t omas); l actantes de 2
sem-1 ao: 50 mg/kg/da (repartidos en 4 tomas).
NOTA. Se deben monitorizar las concentraciones plasmticas de los neonatos y tambin de
los m enores d e 4 aos, de l os ancianos y de a quellos c on i nsuficiencia he ptica; l a
concentracin plasmtica m xima r ecomendada ( aprox. 1 h despus d e l a i nyeccin o
perfusin intravenosas) de 15-25 mg/l; la concentracin previa a la dosificacin (pico) no
debe exceder de 15 mg/l.



h. QUINOLONAS


Mecanismo de accin:
Las Quinolonas i nhiben una e nzima t opoisomerasa IV y l a ADN girasa de l as ba cterias
susceptibles. Estas t opoisomerasas i ntroducen en e l ADN pl iegues s uper he licoidales d e
doble cade na, facilitando el de senrollado de l as cade nas. La A DN girasa t iene dos
subunidades codi ficadas por el g en gyrA, y po r s u accin, se l iberan las cade nas de l
cromosoma ba cteriano para l a r eplicacin del material gentico. Las Quinolonas i nhiben
estas s ubunidades i mpidiendo l a r eplicacin y l a t ranscripcin de l ADN ba cteriano. Las
clulas humanas y de los mamferos cont ienen una topoisomerasa que act a de una forma
parecida a l a A DN-girasa ba cteriana, pero esta enz ima no es af ectada por l as
concentraciones de las Quinolonas.

El Acido Nalidxico y e l Norfloxacino son eficaces en las i nfecciones ur inarias no
complicadas.
El Ciprofloxacino acta f rente a l as ba cterias g ram positivas y g ram negativas y, en
particular f rente a l as gr am negativas, entre ot ras Salmonella, Shigella, Campylobacter,
Neisseria y Pseudomonas. El Ciprofloxacino slo ejerce una actividad moderada contra las
bacterias gram positivas del tipo de Streptococcus pneumoniae y Enterococcus faecalis; no
debe us arse p ara l a ne umona ne umoccica. Acta f rente a l as clamidias y algunas
micobacterias. Sin embargo, l a m ayora de l os m icroorganismos a naerobios no s on
sensibles. Los us os d el Ciprofloxacino i ncluyen l as i nfecciones r espiratorias ( pero no l a
neumona neumoccica) y urinarias, l as del t ubo di gestivo (incluida l a fiebre t ifoidea) as
como la gonorrea y la septicemia causadas por microorganismos sensibles.
El Ofloxacino se utiliza para las infecciones urinarias, las infecciones respiratorias bajas, la
gonorrea y la uretritis y cervicitis no gonoccicas.
El Levofloxacino posee act ividad frente a l os microorganismos gr am positivos y g ram
negativos. P resenta un m ayor e fecto c ontra l os ne umococos que e l C iprofloxacino. E l
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Levofloxacino est aut orizado para el t ratamiento de l a n eumona adquirida en la
comunidad, aunque se considera un tratamiento de segunda lnea para esta indicacin.
Aunque el Ciprofloxacino, el Levofloxacino y el Ofloxacino estn autorizados para t ratar
las infecciones de la piel y de los tejidos blandos, muchos estafilococos ofrecen resistencia
a las Quinolonas y su uso debe evitarse en las infecciones por SARM.
El Moxifloxacino debe administrarse pa ra combatir l as ex acerbaciones de l a br onquitis
crnica, slo si es t con traindicado el t ratamiento convencional y como tratamiento de
segunda lnea de l a ne umona a dquirida en l a c omunidad. E l M oxifloxacino pos ee
actividad frente a los microorganismos gram positivos y gram negativos. Es ms activo que
el Ciprofloxacino contra los microorganismos gram positivos, entre ellos los neumococos.
El Moxifloxacino no a cta f rente a Pseudomonas aeruginosa ni Staphylococcus aureus
resistentes a meticilina (SARM).

PRECAUCIONES. Las Quinolonas de ben a dministrarse con c autela a l os pa cientes c on
antecedentes de epilepsia o c on t rastornos qu e predisponen a l as crisis c onvulsivas, c on
deficiencia de G 6PD, miastenia g rave ( riesgo de ex acerbacin) o insuficiencia r enal
(apndice 4) ; du rante el embarazo (apndice 2 ) o la l actancia (apndice 3) y en ni os o
adolescentes (se ha descrito una artropata en las articulaciones con carga de l os animales
jvenes). H ay que e vitar l a e xposicin a l a luz s olar ex cesiva ( suspender s i oc urre
fotosensibilidad). S e ha a lertado s obre l a pos ible i nduccin, c on l as Q uinolonas, de
convulsiones entre pa cientes con antecedentes de convul siones o s in ellas; l a t oma de
AINE pu ede i nducirlas t ambin e n cualquier momento. Otras interacciones: apndice 1
(Quinolonas).

USO PEDITRICO. Las Quinolonas producen artropata de las articulaciones en animales
en crecimiento y, por eso, no suelen recomendarse para los nios y adolescentes en fase de
crecimiento. Sin embargo, se i gnora l a r epercusin de e ste e fecto en hum anos y, en
determinadas condiciones, l a a dministracin a c orto pl azo de Q uinolonas pue de estar
justificada en nios. El cido Nalidxico se utiliza para tratar las infecciones urinarias en los
nios mayores de 3 meses. El Ciprofloxacino e st a utorizado pa ra e l t ratamiento de l as
infecciones por Pseudomonas en la fibrosis qustica (de los nios mayores de 5 aos) y para
el tratamiento y profilaxis del carbunco por inhalacin.

Advertencia (lesin t endinosa). La l esin t endinosa ( incluida l a rotura) se ha not ificado
raramente entre pacientes tratados con Quinolonas. La rotura tendinosa puede suceder a las
48 h de iniciar el tratamiento.
Las Quinolonas e stn contraindicadas pa ra l os pa cientes c on antecedentes de l esiones
tendinosas relacionadas con el uso de Quinolonas.
Los pacientes ancianos son ms propensos a las tendinitis.
El riesgo de rotura tendinosa aumenta con el uso concomitante de corticosteroides.
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Si se sospecha una tendinitis, hay que suspender de inmediato la quinolona.

EFECTOS ADVERSOS. Los e fectos a dversos de l as Quinolonas comprenden n useas,
vmitos, dispepsia, dolor abdominal, diarrea (raramente, colitis asociada a los antibiticos),
cefalea, mareos, trastornos del sueo, erupcin (raramente, sndrome de Stevens-Johnson y
necrlisis e pidrmica t xica) y prurito. Otros efectos a dversos m enos f recuentes s on
anorexia, aumento de la urea y creatinina en sangre; mareos, agitacin, astenia, depresin,
confusin, alucinaciones, convulsiones, t emblor, parestesia e hi poestesia; fotosensibilidad,
reacciones de hi persensibilidad como fiebre, urticaria, angioedema, artralgias, mialgias y
anafilaxia; t rastornos hemticos ( como eosinofilia, l eucopenia, t rombopenia); alteraciones
de l a vi sin, de l gusto, de l a a udicin y de l ol fato. Asimismo, s e ha n notificado c asos
aislados de inflamacin y lesiones tendinosas (sobre todo, entre ancianos o sujetos tratados
con corticosteroides). Otros efectos adversos comunicados i ncluyen l a anemia hemoltica,
la insuficiencia renal, la nefritis intersticial y la disfuncin heptica (incluyendo, hepatitis e
ictericia col estsica). Hay que suspender el f rmaco si oc urren reacciones ps iquitricas,
neurolgicas o de hipersensibilidad (entre ellas, la erupcin grave).



1. CIPROFLOXACINO


Indicaciones:
El Ciprofloxacino acta f rente a l as ba cterias g rampositivas y gramnegativas y, en
particular f rente a l as gramnegativas, entre ot ras Salmonella, Shigella, Campylobacter,
Neisseria y Pseudomonas. El Ciprofloxacino slo ejerce una actividad moderada contra las
bacterias grampositivas del tipo de Streptococcus pneumoniae y Enterococcus faecalis; no
debe us arse p ara l a ne umona ne umoccica. Acta f rente a l as clamidias y algunas
micobacterias. S in e mbargo, l a m ayora de l os m icroorganismos a naerobios no s on
sensibles. Los us os d el Ciprofloxacino i ncluyen l as i nfecciones r espiratorias ( pero no l a
neumona neumoccica) y urinarias, l as del t ubo di gestivo (incluida l a fiebre t ifoidea) as
como la g onorrea y l a septicemia caus adas por microorganismos s ensibles, infecciones
oculares.


Precauciones:
Vanse not as ant eriores sobre Quinolonas; evi tar l a al calinizacin excesiva de l a or ina y
asegurar un aporte suficiente de lquidos (riesgo de cristaluria); interacciones: apndice 1
(Quinolonas).
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CONDUCCIN. Puede af ectar l a c apacidad de r ealizar t areas especializadas ( p. ej.,
conduccin); el alcohol incrementa este efecto.

Efectos adversos:
Vanse not as a nteriores s obre Q uinolonas, a dems, f latulencia, disfagia, pancreatitis,
taquicardia, hipotensin, edema, sofocos, sudoracin, trastornos del movimiento, acufenos,
vasculitis, t enosinovitis, e ritema nudos o, a mpollas he morrgicas, pe tequias e
hiperglucemia; dolor y flebitis en el lugar de inyeccin.



Posologa:
Por va oral: infecciones respiratorias: 250-750 mg 2 veces al da.
Infecciones urinarias: 250-500 mg 2 ve ces al da (100 mg [250 mg] 2 ve ces al da
durante 3 das en cistitis agudas no complicadas en mujeres).
Prostatitis crnica: 500 mg 2 veces al da, durante 28 das.
Gonorrea: 500 mg [250 mg] en una sola dosis.
Infeccin respiratoria baja por Pseudomonas en la fibrosis qustica: 750 mg 2 veces
al d a; ni os de 5 a 17 aos (v. Precauciones): hasta 20 mg/kg 2 ve ces al d a (1,5
g/da como mximo).
Para la mayora de las dems infecciones: 500-750 mg 2 veces al da.
Profilaxis quirrgica: 750 mg de 60 a 90 min antes de la intervencin.
Profilaxis de la meningitis meningoccica, en perfusin intravenosa (durante 30-60
min; 400 mg durante 60 min): 200-400 mg 2 veces al da.
Carbunco (tratamiento y profilaxis despus de la exposicin, por va oral: 500 mg 2
veces al da; nios : 30 mg/kg/da repartidos en 2 tomas (1 g/da como mximo).


2. LEVOFLOXACINO

Indicaciones.
Infecciones respiratorias: ne umona a dquirida en l a comunidad, exacerbacin de l a
bronquitis crnica, sinusitis aguda.
Infecciones de l t racto ur inario no c omplicadas o c omplicadas, i ncluyendo pi elonefritis.
Infecciones de la piel y tejidos blandos.
Generalmente l as Quinolonas s e r eservan como segundo escaln teraputico en caso de
intolerancia, alergia o resistencia a otros antibiticos, como los beta-lactmicos, Macrlidos
o aminoglucsidos.

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Precauciones
-Prolongacin del intervalo QT: Levofloxacino pue de pr olongar e l i ntervalo Q T y
provocar arritmia en pacientes con bradicardia o hipopotasemia.
- Diabetes mellitus: Levofloxacino puede descompensar l a di abetes en pacientes t ratados
con antidiabticos orales o insulina.
- Fotosensibilidad: aunque el riesgo es menor que con Ciprofloxacino, se recomienda evitar
la e xposicin pr olongada a l a l uz s olar o los r ayos U V dur ante e l tr atamiento.
-Deficiencia de glucosa-6-fostato deshidrogenasa: e stos pa cientes s on ms pr opensos a
padecer anemia hemoltica.
- Miastenia gravis: Levofloxacino puede ex acerbar o enmascarar l os s ntomas.
-Embarazo: categora C de la FDA (apndice 2). Se ha observado artropata y degeneracin
del cartlago en animales i nmaduros asociado a Quinolonas v a sistmica. E sto no s e ha
detectado en humanos, pero s e recomienda evitar es tos m edicamentos de bido a l a
naturaleza irreversible de la lesin.
- Lactancia: Levofloxacino se excreta en la leche materna (apndice 3). Las Quinolonas va
sistmica deben evitarse durante la lactancia o bien la lactancia debe suspenderse, debido al
riesgo de artropata en los nios.
- Pediatra: no se r ecomienda su us o en menores de 15 aos por el r iesgo de artropata,
excepto en el t ratamiento de f iebre t ifoidea pe rsistente o infecciones p or Pseudomonas
aeruginosa en nios con fibrosis qustica, porque en estos casos la relacin riesgo/beneficio
puede ser favorable.


Efectos adversos
-Gastrointestinales: son los ms f recuentes ( 5% de pacientes). Nuseas, diarrea, vmitos,
dolor abdominal, dispepsia, anorexia. Generalmente son leves y no obligan a suspender el
tratamiento. La c olitis p seudomembranosa por Clostridium di fficile e s muy rara por que
levofloxacino es poc o activa f rente a l a f lora a naerobia i ntestinal, pero de be t enerse en
cuenta si aparece diarrea persistente.
-Sistema nervioso: cefalea, m areo, v rtigo, t emblores, i nsomnio o a nsiedad.
Ocasionalmente parestesia y neuropata perifrica. Raramente convulsiones, alucinaciones
y trastornos psicticos a dosis altas. Las crisis convulsivas afectan sobre todo a pacientes de
edad avanzada, epi lpticos o con traumatismos de l S NC.
-Hipersensibilidad: eosinofilia, e rupcin c utnea, f iebre, pr urito, ur ticaria, g eneralmente
leves. En casos graves an gioedema y v asculitis. Se ha n descrito cuadros m uy graves
potencialmente fatales. El medicamento de be r etirarse i nmediatamente s i apa rece algn
signo de hipersensibilidad. Todas las Quinolonas producen fotosensibilidad dependiente de
la dosis, pero Levofloxacino slo raramente.
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-Hepticos: aumento transitorio de t ransaminasas hepticas y f osfatasa alcalina ( 2-3% de
pacientes). S e h an not ificado casos de i ctericia, colestasis y he patitis.
-Musculoesquelticos: raramente mialgias y artralgias. Se ha notificado casos de tendinitis
y daos en l os t endones, en ocasiones con r otura, que afecta especialmente al t endn de
Aquiles. Si apa rece cu alquier s ntoma el t ratamiento debe s uspenderse inmediatamente.
-Otros: raramente hi perglucemia, alteraciones v isuales, arritmia ca rdiaca y p rolongacin
del i ntervalo Q T, a nemia, l eucopenia, a umento t ransitorio de c reatinina s rica o B UN,
excepcionalmente cristaluria o nefritis intersticial.

Posologa:
Sinusitis bacteriana aguda: 500 mg, 1 vez/da oral, 10-14 das.
Exacerbacin bacteriana aguda de bronquitis crnica: 250-500 mg, 1 vez/da oral, 7-
10 das.
Neumona a dquirida e n la c omunidad: 500 m g, 1 2 ve ces/da, 7-14 d as or al o
perfusin. IV lenta (mn. 30 min para 250 mg y 60 min para 500 mg).
Prostatitis bacteriana crnica: 500 mg, 1 vez/da, 28 das oral o perfusin. IV lenta.
Infecciones urinarias complicadas (pielonefritis): 250 mg, 1 vez/da, 7-10 das oral o
perfusin. IV lenta.
Infecciones urinarias no complicadas: 250 mg, 1vez/da oral, 3 das.
Infecciones de piel y tejido blando: 250-500 mg, 1 vez/da o 500 mg, 2 veces/da, 7-
14 das oral o 500 mg, 2 veces/da perfusin. IV lenta.



i. SULFONAMIDAS


Las s ulfonamidas fueron las pr imeras dr ogas eficaces empleadas pa ra el t ratamiento
sistmico de infecciones bacterianas en el ser humano.
Les caracteriza com partir una es tructura qu mica s imilar al ci do para-amino-benzoico
(PABA).
La evolucin e n l a i nvestigacin, c on l a a paricin de nue vos a gentes, l imit s u us o.
Actualmente el cot rimoxazol aumenta su inters cl nico. Este es una combi nacin a dosis
fijas de sulfametoxazol (SMX) con trimetoprim (TMP). Inicialmente aprobado por la Food
and D rug A dministration ( FDA) pa ra s u us o e n: i nfeccin ur inaria, ne umona por
Pneumocystis carinii, shigelosis y otitis media, posteriormente se le asign otros usos.
El compuesto base de l as s ulfonamidas es l a s ulfanilamida, cuya es tructura es s imilar al
PABA, factor requerido por las bacterias para la sntesis del cido flico. Importa el grupo
amino libre en posicin 4 pues se relaciona con su actividad. Las sustituciones a nivel del
radical s ulfonilo modifican las c aractersticas farmacocinticas, pe ro no la actividad
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antibacteriana. Las sustituciones en el grupo amino en posicin 4 dan compuestos de menor
absorcin intestinal.


Mecanismo de accin
Las sulfonamidas son anlogos estructurales y antagonistas del PABA ( cido para amino
benzoico) e impiden la utilizacin de este compuesto para la sntesis de cido flico. Este a
su vez act a en l a s ntesis de t imina y pur ina. Esta acci n se ej erce co mpitiendo por l a
accin de una enz ima bacteriana r esponsable de l a i ncorporacin de P ABA al cido
dihidropteroico, precursor del cido flico.
Las c lulas de l os m amferos r equieren cido f lico pr eformado ya que no pue den
sintetizarlo y por lo tanto no son atacadas.
El ef ecto sinrgico de l as s ulfonamidas as ociadas a t rimetoprim s e de be a l a i nhibicin
secuencial de esta va metablica.

Actividad antimicrobiana
In vitro ejercen actividad inhibitoria frente a un gran nmero de bacterias grampositivas y
gramnegativas y ta mbin Actinomyces, Plasmodium, Nocardia, S. maltophilia y
Toxoplasma.

Mecanismos de resistencia
La r esistencia a l as s ulfonamidas es t muy extendida, tanto para grmenes comunitarios
como nosocomiales.
Los microorganismos desarrollan resistencia por mecanismos que pueden ser de naturaleza
cromosmica o extracromosmica.
- Cromosmica: A travs de mutaciones que producen un cambio en las enzimas de lo que
resulta una disminucin de afinidad por las sulfas, o aumentando la produccin de PABA lo
que neutraliza la competencia de las sulfas.
- Extracromosmica: La produccin de una enzima dihidripteroato sintetasa alterada, que es
1.000 veces m enos s ensible a l a dr oga, es el pr incipal m ecanismo de r esistencia a
sulfonamidas.

Efectos txicos y secundarios
a) Reacciones de hipersensibilidad: A ni vel cutne o se obs ervan desde er itemas l eves a
dermatitis necrotizante, eritema multiforme, sindrome de Steven Johnson. Otras reacciones
son: vasculitis y reacciones sistmicas de tipo anafilaxia severa.
b) Trastornos digestivos: nuseas, vmitos, diarrea.
c) Alteraciones hematolgicas: ane mia he moltica en pacientes con d ficit de glucosa-6-
fosfato deshidrogenasa., anemia megaloblstica (por su accin antiflica), aplasia medular.
d) Trastornos hepticos: desde alteraciones leves a necrosis hepatoctica.
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e) Alteraciones renales: obstruccin de la va urinaria
f) No deben usarse en el ltimo mes de embarazo, por el riesgo de kerncterus.



Contraindicaciones
ltimo trimestre de embarazo (apndice 2) . Pueden desencadenar kerncterus al competir
con la bilirrubina por su unin a la albmina plasmtica.
Durante la lactancia (apndice 3).
Primeros meses de vida.
Alteraciones h epatocticas ( apndice 5) , renales ( apndice 4) , discracias s anguneas,
sindrome de mala absorcin (contraindicaciones relativas)


Usos clnicos
Las s ulfonamidas t ienen actualmente es casa apl icacin clnica. Por es o se ha r
especialmente referencia al uso de la asociacin TMP/SMX o cotrimoxazol.
Infecciones urinarias no complicadas producidas por grmenes sensibles.
El xito en el t ratamiento se r elaciona a l a al ta concentracin de l a droga en orina y
tejido renal, la erradicacin de los grmenes del reservorio vaginal y la reduccin de la
adherencia bacteriana mismo en bajas concentraciones.
Prostatitis bacterianas agudas o crnicas, por grnenes sensibles.
Bronquitis crnica por grmenes que probaron ser sensibles.
Lo mismo para sinusitis y otitis agudas
Es de eleccin para tratar y prevenir la pneumocistosis en SIDA
Tambin lo es en infecciones intestinales por Isopora bellis y Cyclospora
Infecciones gastrointestinales. Salmonella spp. es aun sensible en nuestro medio. En
cambio Shigella ha mostrado una resistencia en aumento a esta droga por lo que se
seleccionan las fluorquinolonas para tratamiento emprico.
Es una alternativa para la diarrea del viajero
Puede estar indicado en casos seleccionados de meningitis
Infecciones por S. maltophilia (aun sensible en nuestro medio)
La s ulfonamida es el t ratamiento clsico de i nfecciones po r Nocardia spp. Asociada a
pirimetamina c onstituye e l pl an de e leccin para tr atar la tox oplasmosis y ma laria
cloroquinoresistente. Puede ser una alternativa para tratar infecciones intestinales.
No se recomienda el uso de estos agentes para tratar faringitis estreptoccicas o infecciones
por e nterococos. P ara el t ratamiento t pico de i nfecciones de pi el y t ejidos bl andos
ocasionadas por estreptococos o estafilococos existen opciones ms fiables y eficaces.


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1. SULFADIAZINA


Indicaciones:
Prevencin de l as r ecidivas de l a f iebre r eumtica, toxoplasmosis [no autorizada]; l a
mayora de las infecciones producida por Toxoplasma gondii son autolimitadas y no precisa
tratamiento. Entre l as ex cepciones s e enc uentran los pa cientes con lesin ocular
(coriorretinitis t oxoplsmica) o c on i nmunodepresin. La e ncefalitis t oxoplsmica e s una
complicacin frecuente del sida. El tratamiento de eleccin se basa en una combinacin de
pirimetamina y s ulfadiazina administradas dur ante va rias s emanas (es imprescindible el
asesoramiento de un experto). La pi rimetamina es un a ntagonista de l cido f lico y s on
relativamente comunes las reacciones adversas a esta asociacin (se requieren suplementos
de cido flico y hemogramas semanales)

Precauciones:
Mantener un a porte adecuado de l quidos; e vitar e n l os t rastornos he mticos ( salvo que
exija supervisin del especialista); monitorizar el hemograma en el tratamiento prolongado
y suspender de i nmediato s i a parecen t rastornos he mticos o r ash; pr edisposicin a l a
deficiencia de cido f lico o hi popotasemia; a ncianos; a sma; d ficit de G6PD; e vitar e n
lactantes m enores de 6 semanas ( excepto para t ratar o prevenir l a ne umona por
Pneumocystis); i nsuficiencia he ptica ( evitar s i es grave , apendice5); i nsuficiencia renal
(evitar si es gr ave; a pndice 4) ; em barazo (apndice 2 ); l actancia ( apndice 3) ;
interacciones: apndice 1 (Trimetoprima, Sulfametoxazol).

Contraindicaciones:
Porfiria

Efectos adversos:
Nuseas, diarrea; cefalea; rash (muy raramente, entre otros, sndrome de Stevens-Johnson,
necrlisis e pidrmica t xica, f otosensibilidad): s uspender de i nmediato; c on m enos
frecuencia, vmitos, muy raramente, glositis, estomatitis, anorexia, dao heptico ( p. ej.,
ictericia y ne crosis heptica), pancreatitis, colitis a sociada a los a ntibiticos, miocarditis,
tos y di snea, i nfiltrados pul monares, m eningitis a sptica, de presin, c onvulsiones,
neuropata pe rifrica, ataxia, acufenos, vrtigo, alucinaciones, hipoglucemia, alteraciones
sanguneas ( incluida l a l eucopenia, t rombocitopenia, a nemia megaloblstica, e osinofilia),
hiperpotasemia, hiponatremia, enfermedades d el r in, como la ne fritis int ersticial,
artralgia, mialgia, vasculitis y lupus eritematoso sistmico.

Posologa:
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Por va oral: prevencin de la fiebre reumtica: 1 g/da (500 mg/da para los pacientes de
menos de 30 k g). [ ADULTOS: 2 -4 g i nicialmente, s eguido de 0,5 -1 g/6 h. N IOS: 75
mg/kg inicialmente, seguido de 37,5 mg/kg/6 h.]



2. TRIMETOPRIMA CON SULFAMETOXAZOLE


Mezcla de trimetoprima y sulfametoxazol en una proporcin de 1 a 5.

Indicaciones:
El co -trimoxazol de be l imitarse ex clusivamente com o frmaco de el eccin para l a
neumona por Pneumocystis carinii (Pneumocystis jiroveci); tambin e st i ndicado en l a
toxoplasmosis y nocardiasis. H oy s lo s e pl antea s u us o e n l as exacerbaciones de la
bronquitis crnica y en las infecciones urinarias, si hay signos bacteriolgicos suficientes
de la sensibilidad al co-trimoxazol y razones adecuadas para preferir esta combinacin a un
solo antibacteriano; de l a misma manera, slo debe emplearse en las otitis medias agudas
de los nios cuando haya buenas razones para preferirlas.

Precauciones:
Mantener un a porte adecuado de l quidos; e vitar e n l os t rastornos he mticos ( salvo que
exija supervisin del especialista); monitorizar el hemograma en el tratamiento prolongado
y suspender de i nmediato s i a parecen t rastornos he mticos o r ash; pr edisposicin a l a
deficiencia de cido flico o hipopotasemia; anc ianos; as ma; d ficit de G6PD, evitar en
lactantes menores de 6 sem (excepto para tratar o prevenir la neumona por Pneumocystis);
insuficiencia heptica (evitar si es grave; apendice 5); insuficiencia renal (evitar si es grave;
apndice 4) ; embarazo (apndice 2) ; l actancia ( apndice 3) ; interacciones: apndice
1(Trimetoprima, Sulfametoxazol).

Contraindicaciones:
Porfiria

Efectos adversos:
Nuseas, diarrea; cefalea; rash (muy raramente, entre otros, sndrome de Stevens-Johnson,
necrlisis e pidrmica t xica, f otosensibilidad): s uspender de i nmediato; c on m enos
frecuencia, vmitos, muy raramente, glositis, estomatitis, anorexia, dao heptico (p. e j.,
ictericia y ne crosis heptica), pancreatitis, colitis a sociada a los a ntibiticos, miocarditis,
tos y di snea, i nfiltrados pul monares, m eningitis a sptica, de presin, c onvulsiones,
neuropata pe rifrica, a taxia, a cufenos, v rtigo, alucinaciones, hi poglucemia, alteraciones
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sanguneas ( incluida l a l eucopenia, t rombocitopenia, a nemia megaloblstica, e osinofilia),
hiperpotasemia, hiponatremia, enfermedades d el r in, como la ne fritis int ersticial,
artralgia, mialgia, vasculitis y lupus eritematoso sistmico.

Posologa:
Por va oral: 960 mg/12 h; ni os: cada 12 h; de 6 s em a 5 m eses: 120 m g; de 6
meses a 5 aos: 240 mg; de 6 a 12 aos: 480 mg.

En perfusin intravenosa: 960 m g/12 h, qu e s e a umentan a 1,44 g/12 h s i l a
infeccin es grave; ni os: 36 m g/kg/da r epartidos e n 2 a dministraciones, que s e
aumentan hasta 54 mg/kg/da si la infeccin es grave.

Tratamiento de l as i nfecciones por Pneumocystis carinii (Pneumocystis jiroveci)
(administrar s i s e pue de r ealizar una es trecha monitorizacin): por va oral o en
perfusin intravenosa; adultos y nios mayores de 4 sem: 120 mg/kg/da repartidos
en 2-4 tomas, durante 14 das. Profilaxis de las infecciones por Pneumocystis carinii
(Pneumocystis jiroveci) por va oral: 960 mg 1 vez al d a (se puede reducir a 480
mg 1 vez al da para mejorar la tolerancia) o 960 mg en das alternos (3 veces por
semana) o 960 mg 2 veces al da en das alternos (3 veces por semana); nios de 6
sem a 5 meses: 120 mg 2 veces al da en 3 das consecutivos o alternos a la semana
o 7 das por semana; de 6 meses a 5 aos: 240 mg; de 6 a 12 aos: 480 mg.

Por va oral: infecciones del aparato respiratorio: adultos y ni os mayores de 12
aos: 960 mg/12 h, 14 d as. Nios de 2 meses a 12 aos: 18 mg/kg/12 h, 14 d as.
Neumona por Pneumocystis carinii: adultos: 30 mg/kg/6 h, 14 d as. Nios de 8 kg:
240 mg/6 h; de 16 kg: 480 mg/6 h; de 24 kg: 720 mg/ 6 h; de 32 kg: 960 mg/6 h.

Infecciones urinarias, infecciones gastrointestinales y otitis media aguda en nios:
adultos y nios mayores de 12 aos: 960 mg/12 h durante 10-14 das en infecciones
urinarias ( depende de l a g ravedad) y 5 das en las g astrointestinales. Nios de 2
meses a 12 a os: 18 m g/kg/12 h, 10 d as e n i nfecciones ur inarias y ot itis media
aguda, 5 das en las gastrointestinales.

Gonorrea: no complicada: 1.920 m g/12 h, 2 d as o 2.400 mg y 2.400 mg 8 h
despus. En inyeccin intramuscular o perfusin intravenosa: adultos: 960 mg /12-
24 h.

nios de 6-12 aos: 480 mg/12-24 h.

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NOTA. 480 mg de co-trimoxazol corresponden a 400 mg de sulfametoxazol y 80 mg de
trimetoprima.


j. Antispticos del Tracto Urinario

1. NITROFURANTONA


Indicaciones:
Infecciones urinarias.

Precauciones:
Anemia; diabetes mellitus; alteraciones electrolticas; deficiencia de vitamina B y de cido
flico; e nfermedad pul monar; i nsuficiencia h eptica; c ontrolar l a f uncin pul monar y
heptica dur ante e l t ratamiento pr olongado, s obre t odo de l os a ncianos ( suspender, s i
empeora l a f uncin pu lmonar); s usceptibilidad a l a ne uropata p erifrica; glucosuria
falsamente pos itiva ( si s e ana lizan las s ustancias r eductoras); l a or ina s e pue de t eir de
color amarillo o marrn; interacciones: apndice 1 (Nitrofurantona).

Contraindicaciones:
Insuficiencia r enal ( apndice 4) , lactantes m enores de 3 meses, deficiencia de G 6PD
(incluido el embarazo a trmino y la lactancia de los neonatos afectados, apndices 3 y 5),
porfiria.

Efectos adversos:
Anorexia, n useas, vmitos y di arrea; r eacciones pul monares ag udas y crnicas ( se ha
descrito f ibrosis pul monar; pos ible a sociacin c on e l s ndrome l pico); ne uropata
perifrica; ade ms, reacciones de hi persensibilidad (como angioedema, anafilaxia,
sialadenitis, urticaria, rash y prurito); r aramente, ictericia colestsica, hepatitis, dermatitis
exfoliativa, eritema mul tiforme, pancreatitis, artralgias, trastornos hemticos ( incluidos la
agranulocitosis, la t rombopenia y l a anemia apl sica), hipertensin intracraneal benigna y
alopecia transitoria.

Posologa:
Infeccin aguda no complicada: 50 mg/6 h, con los alimentos durante 7 das; nios
mayores de 3 meses: 3 mg/kg/da repartidos en 4 tomas.
Infecciones crnicas, recidivantes y graves: 100 mg/6 h, con los alimentos durante 7
das (la dosis se puede reducir o suspender en caso de nuseas intensas).
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Profilaxis (no obstante, v. Precauciones): 50-100 mg al acostarse; nios mayores de
3 meses: 1 mg/kg al acostarse.



B. FRMACOS UTILIZADOS EN LAS INFECCIONES
FNGICAS


La m ayora d e l as m icosis l ocalizadas s e t ratan con especialidades d e us o tpico. El
tratamiento sistmico se r equiere en las i nfecciones un gueales o del c uero cabelludo o
cuando las infecciones cutneas se extienden, diseminan o no responden al tratamiento. Los
raspados de la piel se analizarn cuando se contemple el tratamiento por va sistmica o se
tengan dudas acerca del diagnstico.

ANTIFNGICOS P OLINICOS. Los a ntifngicos pol inicos comprenden l a
amfotericina y la nistatina; ninguno de ellos se absorbe por va oral. Se utilizan para tratar
las infecciones orales, orofarngeas y periorales mediante aplicacin tpica en la boca.
La amfotericina en perfusin intravenosa s e emplea en el t ratamiento de l as i nfecciones
fngicas generalizadas y muestra actividad contra la mayora de los hongos y levaduras. Se
une mucho a l as pr otenas y penetra mal en l os lquidos y t ejidos corporales. Cuando s e
administra por va parenteral, la amfotericina resulta txica y produce efectos adversos. Las
formulaciones lip dicas de am fotericina s on significativamente m enos t xicas y s e
recomiendan cuando est cont raindicada l a f ormulacin convencional de am fotericina
debido a l os e fectos t xicos, e n pa rticular l a ne frotoxicidad o s i l a r espuesta a l a
amfotericina convencional es inadecuada; las formulaciones lipdicas son ms caras.
La nistatina se us a principalmente en las i nfecciones de l a pi el y mucosas por Candida
albicans, entre otras la candidiasis esofgica e intestinal.

ANTIFNGICOS IMIDAZLICOS. Entre l os antifngicos i midazlicos se encuentran el
clotrimazol, el econazol, el ketoconazol, el sulconazol y el tioconazol. Se emplean en el
tratamiento local de la candidiasis vaginal y de las dermatofitosis.
El ketoconazol se a bsorbe mejor por v a or al q ue ot ros i midazoles. Se ha as ociado con
hepatotoxicidad m ortal; va lorar l os b eneficios de l k etoconazol f rente a l r iesgo d e
hepatopata y vi gilar cuidadosamente a los pacientes, tanto desde el punto de vista clnico
como bi oqumico. No debe administrarse por v a or al para t ratar l as i nfecciones f ngicas
superficiales.
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El miconazol se pue de em plear de f orma l ocal en l as i nfecciones or ales; t ambin es
efectivo en las intestinales. El miconazol puede absorberse por va sistmica despus de su
aplicacin por va oral en gel, ocasionando interacciones farmacolgicas importantes.

ANTIFNGICOS T RIAZLICOS. El fluconazol se a bsorbe e n un e levado por centaje
despus d e s u administracin oral. Adems, pe netra adecuadamente en el l quido
cefalorraqudeo y permite tratar la meningitis fngica.
El itraconazol presenta a ctividad c ontra m ultitud de de rmatofitos. E l i traconazol e n
cpsulas precisa del medio cido del estmago para su absorcin ptima.
El itraconazol se ha asociado con lesiones hepticas y debe evitarse o usarse con precaucin
en pacientes con hepatopatas; el fluconazol se asocia menos veces con hepatotoxicidad.
El voriconazol es un antifngico de a mplio espectro, autorizado pa ra s u us o e n l as
infecciones potencialmente mortales.

OTROS ANT IFNGICOS. La caspofungina presenta actividad frente a es pecies d e
Aspergillus y de Candida. Se administra en perfusin intravenosa para tratar las infecciones
invasivas. La flucitosina suele combinarse con la amfotericina, debido a su sinergia. Puede
ocurrir una mielodepresin que limite su uso, sobre todo entre los pacientes con sida. Si se
administra de forma prolongada se requiere un hemograma semanal. Durante el tratamiento
puede ocurrir resistencia a la flucitosina; el antibiograma resulta esencial antes y durante el
tratamiento.
La griseofulvina es ef ectiva en las de rmatofitosis ext endidas o i ntratables, pe ro ha s ido
sustituida por los antifngicos ms recientes, sobre todo en las infecciones ungueales. Es el
frmaco elegido para t ratar l as i nfecciones por Trichophyton en ni os. La dur acin de l
tratamiento depende del foco de infeccin aunque a veces se requieran varios meses.
La terbinafina constituye el frmaco de eleccin para tratar las onicomicosis y tambin se
utiliza en las tias si se considera necesario el tratamiento por va oral.


1. NISTATINA


Indicaciones:
Infecciones fngicas o rales y p eriorales. La nistatina se us a pr incipalmente en l as
infecciones de la piel y mucosas por Candida albicans, entre otras la candidiasis esofgica
e intestinal.

Efectos adversos:
Irritacin y sensibilizacin oral, se han descrito nuseas.

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Posologa
Tratamiento: a dultos y nios: 100.000 U 4 ve ces a l d a de spus de l as c omidas,
habitualmente durante 7 das (se contina durante 48 h despus de que remitan las
lesiones).
NOTA. No autorizada para el tratamiento de la candidiasis de recin nacidos menores de 1
mes.
Los adultos y nios mayores de 1 mes, que sufren inmunodepresin, precisan dosis
ms altas (p. ej., 500.000 U, 4 veces al da).
Profilaxis. Recin nacidos: 100.000 U, 1 vez al da.
Por va oral: candidiasis orofarngea: adultos y nios mayores de 1 ao: 2,5-5 ml/6-
12 h. lactantes: 2,5 ml/6 h. neonatos y lactantes de bajo peso al nacer: 1 ml/6 h. Por
va tpica: adultos y nios: 3-4 toques/da en la mucosa oral.


2. KETOCONAZOL


Indicaciones:
Micosis s istmicas, candidiasis m ucocutnea cr nica, grave y resistente; m icosis
gastrointestinales graves y resistentes, candidiasis va ginal c rnica y r esistente,
dermatofitosis r esistentes de l a pi el o ua s de l a mano ( no de l os pi es); pr ofilaxis de l a
micosis de los pacientes inmunodeprimidos.

Precauciones:
Vigilar l a funcin heptica desde el punt o de vi sta clnico y bi oqumico; si el tratamiento
dura ms de 14 das, efectuar p ruebas d e l a f uncin heptica antes de empezar, 14 das
despus y l uego e n intervalos m ensuales, S e ha a sociado c on he patotoxicidad m ortal;
valorar l os pos ibles be neficios de l ke toconazol f rente a l r iesgo de he patopata y vi gilar
cuidadosamente a los pacientes, tanto desde el punto de vista clnico como bioqumico. No
debe administrarse por va oral para t ratar las infecciones fngicas superficiales. Evitar en
la Porfiria, interacciones: apndice 1

Contraindicaciones:
Insuficiencia heptica; embarazo (apndice 2) y lactancia (apndice 3).

Efectos adversos:
Nuseas, vmitos, dolor abdominal; cefalea; rash, urticaria, prurito; rara vez, angioedema,
trombopenia, pa restesias, f otofobia, mareos, a lopecia, ginecomastia y ol igospermia; da o
heptico mortal: v ase t ambin Precauciones, el r iesgo de he patitis aum enta si se
administra durante ms de 14 das.
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Posologa:
200 mg 1 vez al da, con las comidas, habitualmente durante 14 d as; si se observa
una r espuesta i nsuficiente a l os 14 d as, c ontinuar ha sta po r l o menos 1 s emana
despus de que hayan desaparecido los sntomas y se haya negativizado los cultivos;
400 mg como mximo al da.
Ancianos: 200 mg. nios: 3 mg/kg/da [NIOS de 15 a 30 kg: 100 mg/da]
.Candidiasis vaginal crnica resistente: 400 mg 1 vez al da con las comidas durante
5 das.
Profilaxis y tr atamiento de ma ntenimiento de l os pa cientes inm unodeprimidos:
200[400] mg/da.
NIOS de ms de 15 kg: 4-8 mg/kg 1 vez al da con la comida.



3. FLUCONAZOL


Indicaciones:
El fluconazol se a bsorbe e n un e levado por centaje de spus de s u administracin or al.
Adems, penetra adecuadamente en el lquido cefalorraqudeo y permite tratar la meningitis
fngica. C andidiasis v aginal, candidiasis vul vovaginal de r epeticin, y balanitis por
Candida, candidiasis de l as mucosas, candidiasis or ofarngea, i nfecciones i nvasivas por
Candida (incluida l a candi demia y l a candi diasis di seminada) e i nfecciones cr iptoccica
(incluida l a m eningitis), c occidiomicosis, pa racoccidiomicosis, e sporotricosis,
histoplasmosis.

Precauciones:
Insuficiencia renal (apndice 4); embarazo (apndice 2) y lactancia (apndice 3); vigilar la
funcin heptica: suspender si aparecen signos o sntomas de enfermedad heptica (riesgo
de necrosis heptica); susceptibilidad de que se prolongue el intervalo QT; interacciones:
apndice 1.

Efectos adversos:
Nuseas, molestias abd ominales, diarrea, flatulencia, cefalea, erupcin (suspender el
tratamiento o vigilar es trechamente en caso de i nfeccin invasiva o s istmica); m s
raramente di spepsia, vmitos, a lteraciones de l g usto, t rastornos he pticos, r eacciones de
hipersensibilidad, a nafilaxia, m areos, c risis c onvulsivas, a lopecia, pr urito, ne crlisis
epidrmica t xica, sndrome de S tevens-Johnson (las r eacciones cut neas g raves af ectan
ms a los pacientes con sida), hiperlipidemia, leucopenia, trombopenia e hipopotasemia.
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Posologa:
Candidiasis vaginal (candidiasis vulvovaginal de repeticin, y balanitis por
Candida), por va oral: dosis nica de 150 mg.
Candidiasis de las mucosas (excepto los genitales) por va oral: 50 mg/da ( 100
mg/da p ara inf ecciones inus itadamente resistentes), administrados du rante 7 -14
das e n l a candidiasis orofarngea ( 14 d as, c omo m ximo, e xcepto pa cientes
gravemente i nmunodeprimidos); dur ante 14 das en la candi diasis or al at rfica
asociada con prtesis d entales; dur ante 14 -30 das en otras i nfecciones de l as
mucosas (p. ej., esofagitis, candiduria, infecciones broncopulmonares no invasivas);
nios: por va oral o en perfusin intravenosa: 3-6 mg/kg en el primer da y luego 3
mg/kg/da (cada 72 h en neonatos de hasta 2 semanas; cada 48 h en neonatos de 2-4
semanas).
Tia del pie, cuerpo, ingle, pitiriasis versicolor y candidiasis drmica, por va oral:
50 m g/da dur ante 2 -4 semanas (hasta 6 semanas en l a t ia de l pi e); dur acin
mxima del tratamiento: 6 semanas.
Infecciones invasivas por Candida (incluida la c andidemia y la candidiasis
diseminada) e infecciones criptoccicas (incluida la meningitis): por v a or al o e n
perfusin i ntravenosa: 400 m g/da ( 400 m g a l i nicio y l uego 200 mg/da e n
infecciones i nvasivas po r Candida, aumentando e n c aso de ne cesidad ha sta 400
mg/da); e l tr atamiento se c ontina s egn la r espuesta ( como mnimo, 8 semanas
para la me ningitis c riptoccica); ni os : 6 -12 mg/da ( cada 72 h si s e t rata de
neonatos de hasta 2 semanas; cada 48 h si se trata de neonatos de 2-4 semanas); 400
mg/da como mxima.
Prevencin de las recadas de la meningitis criptoccica de p acientes con sida
despus de f inalizar el t ratamiento primario: por v a or al: 200 m g/da; o en
perfusin intravenosa: 100-200 mg/da.
Prevencin de las micosis de los pacientes inmunodeprimidos: por v a or al o e n
perfusin intravenosa: 50-400 mg/da, ajustados segn el riesgo; 400 mg/da si hay
un alto riesgo de infeccin sistmica, por ejemplo tras el trasplante de mdula sea;
iniciar el t ratamiento antes de que empiece l a neutropenia y continuarlo durante 7
das despus de que el recuento de neutrfilos llegue al intervalo deseable; nios: en
funcin del grado y duracin de la neutropenia, 3-12 mg/kg/da (cada 72 h si se trata
de ne onatos de menos de 2 s emanas, c ada 48 h s i e l ne onatos t iene de 2 a 4
semanas); 400 mg/da como mx.
Micosis endmicas profundas: 200 -400 m g/da; dur acin de l t ratamiento:
coccidiomicosis: 11-24 meses; paracoccidiomicosis: 2-17 meses; esporotricosis: 1-
16 meses


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4. VORICONAZOL


Indicaciones:
Aspergilosis i nvasiva; i nfecciones graves por especies d e Scedosporium, Fusarium o
Candida invasivas y resistentes al fluconazol (entre otras, C. krusei) candidemia.

Precauciones:
Vigilar la funcin heptica antes y du rante e l tr atamiento; ne oplasias he matolgicas
malignas (aumento del riesgo de reacciones hepticas); insuficiencia heptica (apndice 5);
vigilar l a f uncin renal; i nsuficiencia renal ( apndice 4 ); em barazo (asegurar l a
anticoncepcin eficaz dur ante el t ratamiento, apndice 2 ); t rastornos electrolticos,
miocardiopata, br adicardia, a rritmias s intomticas, a ntecedentes de p rolongacin de l
intervalo QT, uso concomitantes de otros frmacos que prolongan el intervalo QT; evitar la
exposicin a la luz solar; interacciones: apndice 1 (Antifngicos).

Contraindicaciones:
Lactancia (apndice 3).

Efectos adversos:
Trastornos ga strointestinales ( entre e llos, n useas, vm itos, do lor a bdominal, di arrea),
ictericia; edema hi potensin, dolor tor cico; s ndrome de di ficultad respiratoria, sinusitis,
cefalea, m areos, astenia, a nsiedad, d epresin, c onfusin, a gitacin, a lucinaciones,
parestesia, t emblor; s ntomas ps eudogripales; hi poglucemia; he maturia; t rastornos
hemticos (entre ellos, anemia, trombopenia, leucopenia, pancitopenia), insuficiencia renal
aguda, hipopotasemia; a lteraciones vi suales, entre l as que s e i ncluyen trastornos de l a
percepcin, vi sin bor rosa y f otofobia; r ash, pr urito, f otosensibilidad, a lopecia, qu eilitis,
reacciones en el l ugar de i nyeccin; mas raramente, alteraciones del g usto, gingivitis,
glositis, di spepsia, duode nitis, e streimiento, c olecistitis, pancreatitis, hepatitis,
estreimiento, a rritmias ( como, pr olongacin de l i ntervalo Q T), s ncope,
hipercolesterolemia, reacciones de hi persensibilidad (entre ellas, rubefaccin), ataxia,
nistagmo, di plopa, e dema c erebral, hi poestesia, i nsuficiencia d e l a cor teza s uprarrenal,
artritis, blefaritis, neuritis pt ica, escleritis, glositis, gingivitis, psoriasis y s ndrome de
Stevens-Johnson; rara vez, colitis ps eudomembranosa, a lteraciones de l s ueo, a cufenos,
alteraciones auditivas, efectos extrapiramidales, hipertona, hipotiroidismo, hipertiroidismo,
lupus e ritematoso discoide, necrlisis e pidrmica tx ica, hemorragia r etiniana y a trofia
ptica.

Posologa:
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Por va oral: adultos y adolescentes mayores de 12 a os, de ms de 40 kg : 400
mg/12 h ha sta completar 2 dos is y l uego 20 0 m g/12 h, a umentando s i f uera
necesario hasta 300 mg/12 h; de menos de 40 k g: 200 mg/12 h h asta completar 2
dosis y l uego 100 mg/12 h, a umentando en caso de necesidad hasta 150 mg/12 h;
nios de 2 a 12 aos: (se recomienda la solucin oral) 200 mg/12 h.

En perfusin intravenosa: 6 m g/kg/12 h ha sta c ompletar 2 dos is y l uego, 4
mg/kg/12 h (reducir la dosis a 3 mg/kg/12 h, si no se tolera) durante un mximo de
6 meses; NIOS de 2 a 12 aos, 7 mg/kg cada 12 h (reducir a 4 mg/kg cada 12 h, si
no se tolera).



5. CASPOFUNGINA


Indicaciones:
Aspergilosis i nvasiva s in respuesta a l a amfotericina y al i traconazol o de pa cientes con
intolerancia a la amfotericina o al itraconazol; candidiasis invasiva, tratamiento a ciegas
de las infecciones fngicas sistmicas de los pacientes con neutropenia.

Precauciones:
Insuficiencia he ptica ( apndice 5) ; embarazo (apndice 2) ; interacciones: apndice 1
(Caspofungina).

Contraindicaciones:
Lactancia (apndice 3).

Efectos adversos:
Nuseas, vm itos, dol or a bdominal, di arrea, t aquicardia, r ubefaccin, di snea; f iebre,
cefalea; rash, prurito, sudoracin, reacciones en el lugar de inyeccin; anemia, disminucin
del pot asio srico, hi pomagnesemia; m s raramente, hipercalcemia; t ambin se han
notificado di sfuncin he ptica, e dema, s ndrome de di ficultad r espiratoria de l a dulto,
reacciones de hipersensibilidad (incluida la anafilaxia).

Posologa:
En perfusin intravenosa: adultos mayores de 18 aos: 70 mg en el primer da y luego 50
mg 1 vez al da (70 mg 1 vez al da, si el peso es mayor de 80 kg).


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6. GRISEOFULVINA


Indicaciones:
Dermatofitosis de la piel, cuero cabelludo, pelo y uas si ha fracasado el tratamiento tpico
o no resulta adecuado.

Precauciones:
Interacciones: apndice 1 (Griseofulvina).
CONDUCCIN. Puede af ectar l a c apacidad de r ealizar t areas especializadas ( p. ej.,
conduccin); el alcohol refuerza los efectos.

Contraindicaciones:
Hepatopata grave; l upus er itematoso sistmica ( riesgo de exacerbacin); por firia;
embarazo (evitar el embarazo durante el tratamiento y hasta 1 mes despus; los varones,
durante 6 meses despus del tratamiento); lactancia (apndice 3).

Efectos adversos:
Nuseas, vmitos, di arrea; c efalea; ms raramente, he patotoxicidad, mareos, confusin,
fatiga, trastornos del sueo, alteracin en la coordinacin, neuropata perifrica, leucopenia;
lupus eritematoso sistmico, rash (incluidas, en ocasiones, eritema mul tiforme, necrlisis
epidrmica txica).

Posologa:
500 mg/da repartidos en varias o en una sola toma; se puede duplicar en caso de infeccin
grave o reducir cuando aparezca la respuesta; nios: 10 mg/kg/da repartidos en varias o en
una toma.




7. TERBINAFINA


Indicaciones:
Antifngico d el grupo de l as a lilaminas. T iene a ccin f ungicida, i nhibe l a s ntesis de
ergosterol en l a membrana celular de l os hongos. Es t il en dermatomicosis por ser muy
activo frente a dermatofitos y en menor medida frente a Candida. Micosis cutneas.
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- Va oral: tia de diversas localizaciones (pie, mano, cuerpo, ingle, cuero cabelludo, uas).
- Va tpica: tia de diversas localizaciones, candidiasis cutnea, pitiriasis versicolor.

Precauciones:
Insuficiencia heptica: se r ecomienda ut ilizar la mita d de dos is en pa cientes con
insuficiencia he ptica g rave. La f uncin heptica de be va lorarse antes de i niciar
tratamiento.
- Psoriasis: puede pr ovocar o exacerbar l a ps oriasis y d ebe evi tarse en es tos pa cientes.
- Embarazo: categora B de la FDA. No hay informacin en humanos pero tampoco se han
descrito malformaciones en animales. Se acepta su uso slo si no existe una alternativa ms
segura. (Apndice 2).
- Lactancia: se ex creta en la l eche materna. Aunque s e de sconocen los efectos en el s e
recomienda evitar (apendice3).
- Pediatra: no se recomienda su uso en menores de 5 aos por falta de experiencia.

Efectos adversos:
Generalmente son leves y transitorios.
- Digestivos: ocasionalmente pue de pr oducir dol or a bdominal, a norexia, di arrea o
alteracin del gusto. Raramente i nsuficiencia he ptica, m alestar, f atiga, alopecia o
necrolisis epi drmica t xica. El tratamiento debe s uspenderse i nmediatamente s i s e
manifiesta hepatotoxicidad.
- Piel: reaccin de hi persensibilidad ( erupcin, urticaria). En e stos c asos, e l t ratamiento
debe s uspenderse i nmediatamente por que s e h an de scrito casos de n ecrolisis epi drmica
txica. Por v a t pica puede pr oducir enrojecimiento de l a pi el, que no debe confundirse
con hi persensibilidad. E n g eneral, e l us o pr olongado de a ntifngicos t picos pue de
sensibilizar la piel y causar reacciones de hipersensibilidad. Eritema, picor o escozor; rara
vez, reacciones alrgicas (suspender).

- Otros: cefalea, raramente malestar, fatiga, alopecia.

Posologa:
Va oral.
- Dosis habitual: 250 mg/24h en adultos y nios mayores de 5 aos y 40 kg de peso, o 125
mg/24h en caso de insuficiencia heptica o r enal grave y nios mayores de 5 aos y 20-40
kg.
- Duracin del tratamiento: 2-6 semanas (tia del pie), 4 semanas (tia del cuerpo o cuero
cabelludo), 2 -4 semanas ( tia de l a i ngle y zona p erianal), 6 semanas-3 meses
(onicomicosis de m anos) o 6 m eses o m s (onicomicosis de l pi e).
Va t pica.
- Una apl icacin cada 12-24 h, dur ante 1 s emana ( tia, c andida) o 2 s emanas ( pitiriasis
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versicolor). No debe usarse con vendajes oclusivos porque puede inducirse el crecimiento
de levaduras. En caso de infeciones intertriginosas se puede cubrir con una gasa.
Nios: no recomendado.


8. ITRACONAZOL


Indicaciones:
Candidiasis buc ofarngea, c andidiasis vul vovaginal, pi tiriasis ve rsicolor, t ia c orporal y
crural, tia de l pi e y de la ma no, onicomicosis, histoplasmosis, aspergilosis s istmica,
candidiasis y criptococosis, incluida la me ningitis c riptoccica, si ot ros a ntifngicos no
resultan adecuados o no son efectivos. Profilaxis para los pacientes con neoplasias malignas
hematolgicas o s ometidos a trasplante de mdula sea. Queratitis fngica, esporotricosis,
paracoccidioidomicosis, cromomicosis, blastomicosis.

Precauciones:
La a bsorcin di sminuye e n e l s ida y en c aso de ne utropenia ( vigilar la c oncentracin
plasmtica de itr aconazol y aumentar la dos is, si e s n ecesario); s usceptibilidad de
insuficiencia cardaca congestiva insuficiencia renal (apndice 4); embarazo (apndice 2) y
lactancia (apndice 3); interacciones: apndice 1.
Hepatoxosicidad. Muy raramente s e ha de scrito una he patotoxicidad pot encialmente
mortal. Vigilar la funcin heptica: interrumpir si hay signos de desarrollo de la hepatitis;
evitar o ut ilizar con precaucin si hay antecedentes de hepatotoxicidad con otros frmacos
o en enfermedad heptica a ctiva ( apndice 5) ; utilizar con precaucin en pacientes que
reciban otros frmacos hepatotxicos.
Recomendacin. Se debe informar a los pacientes sobre la forma de reconocer los sntomas
del t rastorno heptico y recomendarles que bus quen de i nmediato asistencia mdica si se
desarrollan s ntomas c omo a norexia, n useas, vmitos, f atiga, dol or a bdominal u orina
oscura.
Tras al gunas not ificaciones r aras de i nsuficiencia car daca, se r ecomienda pr ecaucin
cuando se pr escriba i traconazol a pa cientes con alto riesgo de i nsuficiencia cardaca. Los
pacientes de riesgo son:
-Los pacientes tratados con dosis altas o ciclos de tratamiento ms largos.
-Los pacientes mayores y con cardiopata.
-Los que reciben tratamiento con preparados inotrpicos negativos, como los antagonistas
de calcio.

Efectos adversos:
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Muy raramente, nuseas, vm itos, di spepsia, dolor a bdominal, di arrea, e streimiento,
ictericia, hepatitis ( v. tambin Hepatotoxicidad, anteriormente), insuficiencia ca rdaca ,
edema pul monar, cefalea, mareos, neuropata pe rifrica ( interrumpir el t ratamiento),
trastornos menstruales, hipopotasemia, erupciones, prurito, sndrome de Stevens-Johnson y
alopecia; con inyeccin intravenosa, muy raramente, hipertensin e hiperglucemia.
Posologa:
Por va oral: cpsulas: en la candidiasis bucofarngea: 100 mg/da (200 mg/da en el
sida o e n caso de neutropenia) dur ante 15 d as; vase t ambin Sporanox, solucin
oral, ms adelante.
Candidiasis vulvovaginal: 200 mg 2 veces al da, durante 1 da.
Pitiriasis versicolor: 200 mg/da durante 7 das.
Tia corporal y crural: o bien 100 mg/da durante 15 d as o 200 mg/da durante 7
das.
Tia del pie y de la mano: o bien 100 mg/da durante 30 d as o 200 mg, 2 veces al
da, durante 7 das.
Onicomicosis: 200 mg/da durante 3 meses o ciclo (pulsos) de 200 mg 2 veces al
da, durante 7 d as, repitiendo l os ciclos posteriores despus de un i ntervalo de 21
das; uas de la mano: 2 ciclos; uas del pie: 3 ciclos.
Histoplasmosis: 200 mg 1-2 veces al da.
Aspergilosis s istmica, candidiasis y criptococosis, incluida la meningitis
criptoccica, si otros antifngicos no resultan adecuados o no son efectivos: 200 mg
1 vez al da (candidiasis: 100-200 mg 1 vez al da), que se aumentan hasta 200 mg 2
veces al d a, en caso de enf ermedad i nvasiva o di seminada o de m eningitis
criptoccica.
Tratamiento de mantenimiento de los pacientes con sida para prevenir las recadas
de l as micosis s ubyacentes y como pr ofilaxis e n c aso de ne utropenia c uando e l
tratamiento habitual no es adecuado: 200 mg 1 vez al d a, que s e aumentan hasta
200 mg 2 veces al d a, si l as concentraciones pl asmticas de i traconazol son bajas
(v. Precauciones).
Profilaxis para los pacientes con neoplasias malignas hematolgicas o sometidos a
trasplante de mdula sea: vase ms adelante.
En perfusin intravenosa para la aspergilosis sistmica, candidiasis y criptococosis,
incluida la meningitis criptoccica, cuando no resulten adecuados o sean inefectivos
otros a ntifngicos, as c omo e n l a hi stoplasmosis: 200 m g/12 h dur ante 2 d as y
luego 200 mg 1 v ez al da, durante 12 d as como mximo; nios y ancianos: no s e
ha establecido su eficacia y seguridad.
ADULTOS: queratitis fngica: 200 mg/24 h, 21 d as. Esporotricosis: 100 mg/24 h,
3 meses. Paracoccidioidomicosis: 100 m g/24 h, 6 meses. Cromomicosis: 100-200
mg/24 h, 6 meses. Blastomicosis: 100 mg/24 h o 200 mg/12 h, 6 meses.
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C. ANTIPALUDICOS

El antipaldico hidroxicloroquina se emplea en el tratamiento de la artritis reumatoide con
una actividad inflamatoria moderada; la cloroquina tambin est autorizada para tratar las
enfermedades i nflamatorias, aunque s e ut iliza con menos f recuencia y, en general, suele
reservarse p ara l os casos en que ot ros frmacos ha n resultado ineficaces. Son eficaces
frente al lupus eritematoso sistmico leve, sobre todo si cursa con manifestaciones cutneas
articulares. La cloroquina y la hidroxicloroquina no deben utilizarse en la artritis psorisica.
La c loroquina y l a hi droxicloroquina s e t oleran mejor que e l or o y l a penicilamina. S e
presenta retinopata ( v. a c ontinuacin) r ara ve z, s i no s e s obrepasan l as dos is
recomendadas; a veces, en los ancianos resulta difcil diferenciar la retinopata inducida por
la medicacin de las alteraciones propias de la edad.
La mepacrina se utiliza en ocasiones en el tratamiento del lupus eritematoso discoide [no
comercializada en Espaa].

PRECAUCIONES.

La cloroquina y l a hidroxicloroquina de ben a dministrarse c on p recaucin e n l a
insuficiencia heptica (apndice 5: v. frmacos pertinentes) y renal (apndice 4: v. frmacos
pertinentes). Los laboratorios recomiendan una exploracin oftlmica peridica, aunque su
utilidad pr ctica no s e ha de mostrado ( v. R ecomendacin de l R oyal C ollege of
Ophthalmologists de l R eino U nido, m s a delante). N o e s ne cesario s uspender e l
antipaldico durante el embarazo (apndice 2: v. frmacos pe rtinentes) s i l a enf ermedad
reumtica se controla bien. La cloroquina y la hidroxicloroquina estn presentes en la leche
materna, por l o que s e desaconseja l a l actancia ( apndice 3: v. frmacos pe rtinentes) s i
estos f rmacos s e em plean para t ratar l as enfermedades reumticas; no obstante, la
cloroquina se puede utilizar para combatir el paludismo durante el embarazo y la lactancia.
Ambos f rmacos d eben a dministrarse c on c uidado e n l os t rastornos n eurolgicos ( en
especial, a pacientes con antecedentes de epilepsia), los trastornos gastrointestinales graves,
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la deficiencia de G6PD, la porfiria y en los ancianos (v. tambin antes). La cloroquina y la
hidroxicloroquina pue den exacerbar l a ps oriasis y empeorar l a m iastenia g rave. Debe
evitarse el us o concomitante de frmacos he patotxicos; ot ras interacciones: apndice 1
(Cloroquina e hidroxicloroquina).

Exploracin de la toxicidad ocular
Un gr upo de r evisin c onvocado por e l R oyal College o f O phthalmologists de l R eino
Unido ha act ualizado las di rectrices de l a exploracin para prevenir l a t oxicidad ocular en
un tratamiento de larga duracin con cloroquina, hidroxicloroquina y mepacrina (Toxicidad
ocular con hidroxicloroquina: directrices para la exploracin 2004). La cloroquina debe
considerarse ( para t ratar enf ermedades i nflamatorias cr nicas) slo si ha n f allado ot ros
frmacos. Debe examinarse oftalmolgicamente de l os pacientes que t oman cloroquina de
acuerdo a un pr otocolo establecido l ocalmente entre e l pr escriptor y e l oftalmlogo. La
mepacrina t iene po ca t oxicidad ocular. Las recomendaciones s iguientes se r efieren a l a
hidroxicloroquina, que raramente se asocia con toxicidad.
Antes del tratamiento:
Evaluar la funcin renal y heptica (ajustar la dosis si se encuentra alterada).
Preguntar a l pa ciente por pr oblemas vi suales ( no c orregidos con gafas). Si s e a precian
alteraciones o existe al guna enf ermedad ocular, se recomienda l a e valuacin por un
optometrista; si ste descubre cualquier anomala, remitir el caso a un oftalmlogo.
R egistrar l a a gudeza visual pr xima de c ada oj o ( con ga fas, s i pr ocede) con unos
optotipos normalizados.
Iniciar e l t ratamiento c on hi droxicloroquina s i no s e de tecta ni nguna a nomala ( en una
dosis que no supere los 6,5 mg/kg/da de sulfato de hidroxicloroquina).
Durante el tratamiento:
Preguntar al paciente por los sntomas visuales y vigilar cada ao la agudeza visual con un
cuadro normalizado de optotipos.
Remitir a l of talmlogo s i s e obs ervan c ambios e n l a a gudeza vi sual o a parece vi sin
borrosa, y advertir al paciente para que suspenda el tratamiento y acuda al mdico.
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Todo ni o con artritis juvenil en t ratamiento s e s ometer a una exploracin sistemtica
con lmpara de hendidura para descartar uvetis.
Si se precisa tratamiento prolongado (ms de 5 aos), el protocolo individual se acordar
con el oftalmlogo local.
NOTA. Para evitar l a dos ificacin excesiva de l os pa cientes obe sos, las dos is d e
hidroxicloroquina y de cloroquina s e ba sarn en e l pe so c orporal magro. La t oxicidad
ocular r esulta i mprobable c on f osfato de c loroquina s i no s e a dministran m s de 4
mg/kg/da (equivalente a unos 2,5 mg de la base de cloroquina por kg de peso y da).
EFECTOS ADVERSOS. Los efectos adversos de l a cloroquina y de l a hi droxicloroquina
comprenden trastornos gastrointestinales, cefalea y reacciones cutneas (erupcin, prurito);
son menos frecuentes l os cambios del ECG, l as convulsiones, l as alteraciones vi suales, la
lesin de la retina (v. antes), la queratopata, la ototoxicidad, la despigmentacin del pelo,
la cada del pelo y el cambio de coloracin de piel, uas y mucosas. Efectos adversos ms
raros s on: t rastornos he mticos ( entre ot ros, t rombocitopenia, agranulocitosis y a nemia
aplsica), alteraciones d e l a conc iencia ( incluidos t rastornos em ocionales y ps icosis),
miopata ( incluidas la mioc ardiopata y la ne uromiopata), pustulosis e xantemtica
generalizada aguda, dermatitis descamativa, sndrome de Stevens-Johnson, fotosensibilidad
y lesiones hepticas.


1. PRIMAQUINA

Comprimidos, primaquina (como fosfato) 7,5 mg, 15 mg
PRIMAQUINA (como fosfato) Base 15 mg tableta
PRIMAQUINA (como fosfato) Base 5 mg tableta

Indicaciones: eliminacin de las formas intrahepticas de P. vivax y P. ovale
(despus de un tratamiento estndar con cloroquina); eliminacin
de gametocitos de P. falciparum (despus de un tratamiento habitual con un
esquizonticida hemtico)

Contraindicaciones: gestacin (el tratamiento con primaquina se debe retrasar
hasta despus del parto; Apndice 2); lactancia (Apndice 3); enfermedades
que predisponen a la granulocitopenia (como artritis reumatoide activa y
lupus eritematoso)

Precauciones: se recomienda vigilar el recuento de clulas hemticas; en cas o de
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metahemoglobinemia o hemlisis, hay que retirar el tratamiento
y consultar a un mdico; dficit de G6PD (se debe descartar antes de un
tratamiento radical por P. vivax y P. ovale, pero no antes de una sola dosis de
tratamiento gametocitocida, embarazo (apndice 4 ) y l actancia; interacciones:
apndice 1 (Primaquina).


Posologa:
NOTA. Todas las dosis se refieren a la base

Tratamiento radical del paludismo por P. vivax y P. ovale (despus
de tratamiento estndar con cloroquina), por va oral, ADULTOS
250 microgramos/kg al da (o 15 mg al da) durante 14 das; NIOS
250 microgramos/kg al da durante 14 das; en caso de dficit por
G6PD, ADULTOS 750 microgramos/kg una vez a la semana durante 8
semanas; NIOS 500-750 microgramos/kg una vez a la semana durante 8
semanas.

Tratamiento gametocitocida de P. falciparum (despus de un
tratamiento e squizonticida sanguneo habitual), por va oral,
ADULTOS y NIOS
500-750 microgramos/kg en dosis nica

Efectos adversos: anorexia, nusea y vmitos, dolor abdominal; anemia
hemoltica aguda (con frecuencia en dficit de G6PD); raramente,
metahemoglobinemia, hemoglobinuria, agranulocitosis, granulocitopenia y
leucopenia.

2. CLOROQUINA, SALES

Comprimidos, sulfato de cloroquina 200 mg; fosfato de cloroquina 250 mg.
NOTA. La cloroquina base 150 mg es aproximadamente equivalente al sulfato de
cloroquina 200 mg o fosfato de cloroquina 250 mg.
Comprimidos, cloroquina base (como fosfato o sulfato) 100 mg, 150 mg.
Jarabe oral, cloroquina base (como fosfato o sulfato) 50 mg/5 ml.
Inyeccin (Solucin para inyeccin), cloroquina base (como fosfato o sulfato) 40
mg/ml, ampolla 5 ml.

CLOROQUINA (como fosfato o sulfato) Base 150 mg tableta
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Indicaciones: artritis reumatoide (incluida la artritis juvenil)lupus e ritematoso,
quimioprofilaxis y tratamiento del paludismo agudo por P. malariae y P. falciparum
sensible; P. vivax y P. ovale (seguida por primaquina para e liminar las formas
intrahepticas); profilaxis del paludismo en mujeres gestantes y personas no inmunes
con riesgo

Contraindicaciones: artritis psorisica Hipersensibilidad a cloroquina, alergia conocida al
grupo 4-aminoquinolinas, a lgn componente de l a formulacin. - Cambios en el campo
visual o retina.

Precauciones: si persiste el deterioro del paciente tras la cloroquina hay que sospechar
resistencia y administrar quinina por va intravenosa como medida urgente; se
recomienda vigilar la agudeza visual durante el tratamiento; hay que aconsejar
al paciente que notifique de manera i nmediata cualquier alteracin visual
inexplicable; alteracin heptica; al teracin renal (Apndice 4); embarazo (sin
embargo, en el paludismo, los beneficios superan al riesgo, v. a pndice 2, Antipaldicos),
gestacin y lactancia (Apndices 2 y 3); trastornos neurolgicos como la epilepsia;
trastornos gastrointestinales gr aves; dficit de G6PD; edad avanzada; puede exacerbar
la psoriasis y a gravar una miastenia gravis; porfiria; puede exacerbar l a ps oriasis,
trastornos ne urolgicos ( evitar l a pr ofilaxis s i ha y antecedentes d e epilepsia, puede
empeorar la miastenia grave, enfermedades gastrointestinales graves, deficiencia de G6PD,
evitar el tratamiento asociado con frmacos hepatotxicos; interacciones: Apndice 1

Posologa:
Debe ser tomado con alimentos, para disminuir la sintomatologa a nivel gastrointestinal.
En el caso de nios, las tabletas pueden ser amargas, se recomienda triturar y mezclar con
jarabe de chocolate y administrar inmediatamente.

Tratamiento de la malaria
Malaria no complicada producida por Plamodium vivax o Plasmodium ovale:

Dosis peditrica: dosis recomendada en pediatra (nunca debe exceder la dosis
de adultos) de las siguientes drogas antimalricas:

Fosfato de cloroquina ms fosfato de primaquina:

1- Fosfato de cloroquina: 10 mg de cloroquina base /kg va oral en forma inmediata,
seguida de 5mg de cloroquina base /kg va oral a las 6 horas, 24 horas (Segundo da)
y 48 horas (Tercer da). Dosis total de tratamiento: 25 mg/kg.
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2- Fosfato de primaquina: 0.5 mg de pr imaquina base/kg v a oral cada da por 14
das.





Dosis adulto
Malaria no complicada producida por plasmodium vivax o plasmodium ovale
Dosis recomendada en adultos de las siguientes drogas antimalricas:
Fosfato de cloroquina ms fosfato de primaquina:
a. Fosfato de cloroquina: 600 mg de cloroquina base va oral en forma inmediata, seguida
de 300 m g de cloroquina base v a or al a l as 6 hor as, 24 hor as ( Segundo d a) y 48 hor as
(Tercer da). Dosis total de tratamiento: 1500 mg.
b. Fosfato de primaquina: 30 mg de primaquina base va oral cada da por 14 das.


Tabla 6.3
Tabla 6.2
172

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Dosis mujeres embarazadas
Malaria no complicada producida por plasmodium vivax o plasmodiumovale
Dosis reco mendada en mujeres e mbarazadas d e l a s iguiente d roga
antimalrica:


a. Las mujeres embarazadas deben ser mantenidas con profilaxis con cloroquina por
el tiempo del embarazo. La dosis quimiprofilctica de cloroquina base es de 300
mg (dos tabletas de 150 mg) va oral una vez por semana. Despus del parto, las
pacientes embarazadas con malaria por P. vivax P. ovale que no tienen
deficiencia de G6PD deben ser tratadas con primaquina.

Durante el embarazo est totalmente contraindicado el uso del fosfato de primaquina.
Profilaxis del paludismo, por va oral, adultos: 1 semana antes del viaje 600 mg
en dos t omas 1 d a o en 2 d as c onsecutivos. Mantenimiento: 300 m g 1 ve z por
semana, tomados el mismo da de cada semana. Nios: 10 mg/kg 1 semana antes del
viaje o en 2 das s ucesivos a l ini cio de l mis mo. Mantenimiento: 5 mg/kg 1
vez/semana.
NOTA. Profilaxis antipaldica: a una dosis de 2 comp/sem, el producto no deber tomarse
durante ms de 6 aos. La profilaxis deber continuarse con una sustancia que no contenga
cloroquina.
173

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NOTA. Segn las r ecomendaciones de l a OMS, la dos is t otal acumulada en el adul to no
debe superar los 100 g de cloroquina base.
CONSEJO AL PACIENTE. Hay que advertir a los viajeros sobre la importancia
de evitar las picaduras de mosquito, realizar la profilaxis de manera regular, y de
consultar de manera inmediata a un mdico en caso de enfermar durante el
primer ao y sobre todo durante los 3 primeros meses de la exposicin potencial
DILUCIN Y ADMINISTRACIN. Segn las recomendaciones del fabricante.
Hay que evitar la administracin parenteral rpida (riesgo de concentraciones
plasmticas txicas y colapso cardiovascular mortal)

Efectos adversos:
Cardiacos: cardiomiopata, cambios en EKG, hipotensin, aumenta riesgo de prolongacin
QT y torsades de pointes.
- Dermatolgico: Erupciones en la piel, prurito.
- Gastrointestinales: nusea, vmito y diarrea.
- Hematolgico, en raras ocasiones: anemia aplsica, agranulocitosis reversible,
trombocitopenia y neutropenia.
- Neuromuscular: Miopata, neuromiopata.
- Ocular: Trastornos visuales (visin borrosa, dificultad para enfocar).
- tico: Prdida de audicin, tinitus.
- Sistema N ervioso c entral: Cefalea, c onfusin, c onvulsiones, de presin, c ambios
neuropsiquitricos.
Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas:
- Excrecin: Orina.
- Metabolismo: Parcialmente heptico.
- Tiempo concentracin pico: 1 2 horas.
Vida media terminal: 1 2 meses.
Hemodilisis: Mnima remocin por hemodilisis



3. PIRIMETAMINA
PIRIMETAMINA 25 mg tableta ranurada (uso exclusivo en tratamiento d e
toxoplasmosis)
Indicaciones: paludismo ( no obs tante, s lo s e utiliza e n e specialidades c ompuestas que
incluyen la sulfadoxina);
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toxoplasmosis: L a m ayora de l as i nfecciones pr oducida po r Toxoplasma gondii son
autolimitadas y no precisa t ratamiento. Entre l as excepciones s e encuentran los pacientes
con l esin oc ular ( coriorretinitis t oxoplsmica) o c on i nmunodepresin. La e ncefalitis
toxoplsmica es una complicacin frecuente del sida. El tratamiento de eleccin se basa en
una combinacin de pirimetamina y sulfadiazina administradas durante varias semanas (es
imprescindible el as esoramiento de un experto). La pi rimetamina es un ant agonista de l
cido flico y s on relativamente comunes l as reacciones adversas a es ta as ociacin (se
requieren suplementos de cido flico y hemogramas semanales). Otras pautas comprenden
las as ociaciones de pi rimetamina m s cl indamicina o claritromicina o azitromicina. Se
precisa una pr ofilaxis secundaria prolongada despus del t ratamiento de la t oxoplasmosis
del sida.
Si l a t oxoplasmosis s e cont rae durante el embarazo, la i nfeccin transplacentaria pue de
ocasionar un a grave en fermedad fetal. La es piramicina puede r educir l a t ransmisin
materna al feto.
Precauciones: insuficiencia r enal o heptica, embarazo (apndice 2); l actancia ( apndice
3); se requieren hemogramas para el tratamiento prolongado; antecedentes de convulsiones:
evitar grandes dosis de saturacin; interacciones: apndice 1 (Pirimetamina).
Posologa: paludismo: no s e c ita ni nguna dos is por que no s e r ecomienda s ola.
Toxoplasmosis ver anotaciones anteriores
Efectos adversos: depresin de la hematopoyesis con las dosis altas, rash, insomnio.

4. HIDROXICLOROQUINA, SULFATO DE
Indicaciones: artritis reumatoide activa (incluida la artritis juvenil), lupus eritematoso sistmico y
discoide; trastornos cutneos causados o agravados por la luz solar.
Precauciones: vanse notas anteriores
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cloroquina, alergia conocida al grupo 4-aminoquinolinas,
algn componente de la formulacin.
- Cambios en el campo visual o retina.
Advertencias especiales y consideraciones para su uso:
- Precaucin en pacientes con enfermedad heptica, deficiencia de G 6PD, psoriasis, Porfiria,
problemas visuales, enfermedad neurolgica.
175

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Posologa: Se recomienda administrar el medicamento con alimentos o leche.
Dosis adultos:
Con base en hidroxicloroquina sulfato:
Tratamiento de Lupus Eritematoso Sistmico:
- 400 mg (310 mg base) va oral 1 2 veces al da, por varias semanas o meses dependiendo de la
respuesta. Dosis de mantenimiento 200-400 mg va oral una vez al da.

Tratamiento de artritis reumatoide:
- Inicial 400 -600 mg da, va oral, hasta alcanzar respuesta, despus disminuir a 200 - 400 mg da.
Efectos adversos:
-Cardiovascular: cambios en EKG, en raras ocasiones cardiomiopata.
- Dermatolgico: Erupciones en la piel, prurito.
- Gastrointestinales: nusea, vmito y diarrea.
- Hematolgico, en raras ocasiones: anemia aplsica, agranulocitosis reversible, trombocitopenia y
neutropenia.
- Neuromuscular: Miopata, neuromiopata, generalmente con tratamiento prolongado.
- Ocular: Trastornos visuales ( visin borrosa, dificultad para enfocar). Menos frecuentes que con
hidroxicloroquina que con cloroquina.
- tico: Prdida de audicin, asociada con altas dosis.
- Sistema Nervioso central: Cefalea, c onfusin, convulsiones, de presin, cambios
neuropsiquitricos, convulsiones.
Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas:
- Metabolismo: Parcialmente, heptico
- Vida media terminal: 50 das en sangre y 32 das en plasma.




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D. Antivirales

1. ACICLOVIR

El aciclovir es un frmaco activo sobre virus del herpes simple y varicela-zoster
representativo. Hay varios frmacos alternativos.
Comprimidos, aciclovir 200 mg
Suspensin oral, aciclovir 200 mg/5 ml
Infusin (Polvo para solucin para infusin), aciclovir (como sal sdica) vial 250
Mg

ACICLOVIR 3 % ungento oftlmico tubo 4.5 g

Indicaciones: tratamiento del herpes genital primario; varicela-zoster
diseminada en pacientes inmunodeprimidos; encefalitis por herpes simple,
Queratitis por herpes simple, infecciones oculares

Precauciones: hay que mantener una hidratacin adecuada; alteracin r enal
(Apndice 4); gestacin (Apndice 2); lactancia (Apndice 3)
Posologa:
Tratamiento del herpes genital primario, por va oral, ADULTOS 200 mg
5 veces al da durante 7-10 das o bien 400 mg 3 veces al da durante 7-
10 das
Prevencin de las recurrencias del herpes genital, por va oral, ADULTOS
400 mg dos veces al da
Varicela-zoster diseminada en pacientes inmunodeprimidos, por infusin
intravenosa, ADULTOS 10 mg/kg 3 veces al da durante 7 das
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Encefalitis por herpes simple, por infusin intravenosa, ADULTOS 10
mg/kg 3 veces al da durante 10 das
Queratitis p or h erpes simple por O ftlmica. Adultos: apli car 5 v eces al da, a
intervalos de una hora. No aplicar en la noche.
Efectos adversos: nusea, vmitos, dolor abdominal, diarrea, cefalea, fatiga,
erupcin, urticaria, prurito, fotosensibilidad; raramente hepatitis, i ctericia, disnea,
angioedema, anafilaxia; reacciones neurolgicas (como m areo, confusin,
alucinaciones, somnolencia), insuficiencia renal aguda; disminucin de los
ndices hematolgicos; con la infusin intravenosa, inflamacin local grave (a
veces con ulceracin), fiebre, a gitacin, temblor, psicosis y convulsiones, Ardor
ocular leve, blefaritis, conjuntivitis, queratitis punctata

2. INTERFERN ALFA

El interfern al fa posee c ierta a ctividad antitumoral f rente a de terminados linf omas y
tumores s lidos. Las pr eparaciones de int erfern alfa s e ut ilizan asimismo para tr atar la
hepatitis B crnica y la hepatitis C crnica, si es posible combinado con la ribavirina. Los
efectos adversos dependen de la dosis pero suelen consistir en anorexia, nuseas, sntomas
pseudogripales y l etargia. S e ha n c omunicado t ambin e fectos a dversos oc ulares y
depresin ( incluida l a conducta suicida). Puede ocurrir mielodepresin, s obre t odo de l os
granulocitos. Los pr oblemas c ardiovasculares (hipotensin, hi pertensin y a rritmias), l a
nefrotoxicidad y l a hepatotoxicidad son ot ras complicaciones. Se han observado casos de
hipertrigliceridemia, a v eces graves; se recomienda vi gilar la concentracin de los lpidos.
Otros e fectos a dversos c omprenden r eacciones de hi persensibilidad, a nomalas t iroideas,
hiperglucemia, alopecia, e rupcin ps oriasiforme, c onfusin, coma y convulsiones ( en
general, de ancianos tratados con dosis altas).
Existen de rivados de l i nterfern alfa (peginterfern al fa-2a y p eginterfern al fa-2b)
conjugados con el pol ietilenglicol ( pegilado); l a pe gilacin aumenta l a persistencia del
interfern en la s angre. Los pe ginterferones es tn autorizados pa ra el t ratamiento de l a
hepatitis C crnica, si es posible combinados con la ribavirina.
Efectos Adversos:
Los efectos adversos de este medicamento son, en general, frecuentes y algunos pueden ser
importantes. Los m s f recuentes s on: s ntomas gr ipales, n useas, vm itos, p rdida de
apetito, di arrea o estreimiento, ardor de estmago, cada t ransitoria del cabello, mareos,
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dolor de cabeza, malestar, debilidad, aumento de los valores de las transaminasas hepticas
y reacciones en el punto de inyeccin.
En alguna ocasin puede producir: alteraciones en la glndula tiroides, trastornos del sueo,
depresin, retencin de lquidos, hormigueos, disminucin de los glbulos rojos, leucocitos
y plaquetas en la sangre, dificultad para respirar, lceras bucales y confusin.

3. RIBAVIRINA

Indicaciones:
Bronquiolitis grave por el virus respiratorio sincitial en lactantes y nios; en combinacin
con el peginterfern o el interfern alfa en la hepatitis C crnica no tratada previamente, si
el paciente no tiene descompensacin heptica o en caso de recada despus de la respuesta
previa al interfern alfa.

Precauciones
PRECAUCIONES E SPECFICAS P ARA E L T RATAMIENTO E N INHALACIN.
Mantener el t ratamiento ha bitual de s oporte respiratorio y d e r eposicin de f luidos;
estrechamente vigilar los electrolitos; vigilar si hay precipitacin en el aparato; las mujeres
embarazadas (o las qu e de seen quedarse em barazadas) d eben evitar l a ex posicin al
aerosol.
PRECAUCIONES E SPECFICAS P ARA E L T RATAMIENTO P OR V A OR AL.
Descartar el em barazo antes de l t ratamiento; l a ant iconcepcin eficaz resulta es encial
durante el t ratamiento y ha sta 6 m eses de spus t anto para l as m ujeres com o para l os
varones; s e recomienda ef ectuar p ruebas m ensuales de embarazo; h ay que ut ilizar
preservativos si la pareja del paciente varn est embarazada (la ribavirina se elimina por el
semen); insuficiencia renal (apndice 4); cardiopata (se recomienda efectuar un ECG antes
y durante el t ratamiento: s uspender en caso de de terioro); g ota; m edir el he mograma
completo, las plaquetas, los electrolitos, la creatinina srica, las pruebas de funcin heptica
y el cido rico antes de empezar el tratamiento y despus en la segunda y cuarta semanas
del mismo, segn la i ndicacin clnica: aj ustar l a dos is si aparecen reacciones adversas o
anomalas de l aboratorio ; c omprobar l a f uncin t iroidea a ntes de l t ratamiento y
posteriormente cada 3 meses en los nios.
Interacciones: apndice 1.
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Contraindicaciones:
Embarazo; riesgo teratognico importante; vanse apndice 2; lactancia (apendice3).
CONTRAINDICACIONES E SPECFICAS DE L T RATAMIENTO P OR V A OR AL.
Cardiopata gr ave, i ncluida t oda e nfermedad i nestable o de scontrolada e n l os l timos 6
meses; he moglobinopatas; t rastornos mdicos i ncapacitantes g raves; di sfuncin he ptica
grave o cirrosis de scompensada ( apndice 5) ; enf ermedad autoinmunitaria ( incluida l a
hepatitis a utoinmunitaria); t rastorno ps iquitrico g rave d escontrolado; antecedentes de l
trastorno psiquitrico grave en nios.
Efectos adversos
EFECTOS A DVERSOS ES PECFICOS D EL TR ATAMIENTO EN I NHALACIN.
Empeoramiento respiratorio, neumona ba cteriana y n eumotrax; r ara ve z, anemia
inespecfica y hemlisis.
EFECTOS ADVERSOS ESPECFICOS DEL TRATAMIENTO POR VA ORAL. Anemia
hemoltica ( la ane mia p uede mejorar con la epoetina); ade ms (en combinacin c on e l
peginterfern a lfa o e l i nterfern alfa) n useas, vmitos, s equedad de b oca, e stomatitis,
glositis, di spepsia, dol or a bdominal, ga stritis, l cera p ptica, f latulencia, di arrea,
estreimiento, pa ncreatitis, a norexia, p rdida de pe so; dol or t orcico, taquicardia,
palpitaciones, s ncope, edema pe rifrico, rubefaccin; di snea, t os, r initis, f aringitis,
neumonitis i ntersticial; al teraciones del s ueo, astenia, alteraciones de l a concentracin y
memoria, i rritabilidad, a gresin, a nsiedad, de presin, ideacin suicida ( ms f recuente en
nios), mareos, t emblor, hi pertona, mialgias, a rtralgias, pa restesia, n europata pe rifrica,
sntomas ps eudogripales, cefalea; t rastornos t iroideos, alteraciones m enstruales,
disminucin de la libi do, impotencia; a lteraciones e n l a miccin, rash, p rurito, ur ticaria,
fotosensibilidad, alopecia, sequedad de piel, aumento de sudoracin; alteraciones del gusto,
alteraciones vi suales, i ncluida l a vi sin bo rrosa, a cufenos; n eutropenia, t rombopenia,
anemia apl sica, linfadenopata, hiperuricemia; en nios ade ms r etraso de l cr ecimiento,
enfermedad de R aynaud, hipertrigliceridemia, hipercinesia, dol or te sticular, virilismo y
decoloracin de la piel.
Posologa:
Hepatitis c c rnica ( en c ombinacin c on i nterfern a lfa o pe ginterfern alfa):
adultos mayores de 18 aos y de menos de 75 kg: 400 mg por la maana y 600 mg
por la noche; de ms de 75 kg: 600 mg 2 veces al da.
Bronquiolitis: por v a i nhalatoria o n ebulizacin (mediante generador de pequeas
partculas) o sol de 20 mg/ml durante 12-18 h durante al menos 3 das; mx 7 das.
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4. VALACICLOVIR

El valaciclovir es un profrmaco del aciclovir.
Indicaciones:
Tratamiento del herpes zoster; tratamiento del herpes simple de la piel y mucosas, inicial y
supresin de l os cas os r ecidivantes, entre el los el he rpes genital i nicial y r ecidivante;
prevencin de la enfermedad por citomegalovirus despus del trasplante renal.
Precauciones:
Mantener una buena hi dratacin (sobre t odo con l a perfusin o dos is altas), i nsuficiencia
heptica ( apndice 5) ; i nsuficiencia r enal ( apndice 4) , embarazo (apndice 2) : l actancia
(apndice 3)
Efectos adversos:
Nuseas, vmitos, dol or abdominal, di arrea, c efalea, fatiga, erupcin, u rticaria, p rurito,
fotosensibilidad; rara vez, hepatitis, ictericia, disnea, reacciones ne urolgicas (como
mareos, confusin, alucinaciones, convulsiones y somnolencia), i nsuficiencia renal aguda,
anemia, trombocitopenia y leucopenia; en perfusin intravenosa inflamacin local grave (a
veces, produce ulceracin), y muy raramente agitacin, temblores, psicosis y fiebre.

Posologa:
Herpes zoster: 1 g 3 veces al da, durante 7 das. Herpes simple, primer episodio: 500 mg 2
veces al da, durante 5 d as (prolongar si aparecen lesiones nuevas durante el tratamiento o
si no se ha completado la curacin); infeccin recidivante: 500 mg 2 veces al da, durante 5
das. Herpes simple, supresin: 500 mg/da repartidos en 1-2 tomas (500 mg 2 veces al da)
en i nmunodeprimidos. Prevencin d e l a e nfermedad por c itomegalovirosis de spus del
trasplante renal (empezar, preferiblemente, en las primeras 72 h del trasplante): 2 g 4 veces
al da, habitualmente durante 90 das.
Nios: no recomendado.




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E. ANTITUBERCULOSOS


La tuberculosis se trata en dos etapas, la fase inicial con al menos tres frmacos, la fase de
continuacin, con dos f rmacos s i e l microorganismo e s s ensible. E l t ratamiento de be
efectuarlo un especialista, sobre t odo si l a enf ermedad est causada por microorganismo
resistente o afecto a rganos extrarrespiratorios.
Se puede ut ilizar l a pauta s in s upervisin o la s upervisada que s e describe ms adelante;
ambas no pueden utilizarse al mismo tiempo.

FASE INICIAL. La utilizacin simultnea de tres frmacos en la fase inicial se emplea para
reducir lo antes posible la poblacin bacteriana y evitar la aparicin de bacterias resistentes
a l a medicacin. Es pr eferible administrar as ociaciones t eraputicas, excepto que no se
pueda utilizar alguno de los principios activos por resistencia o intolerancia. El tratamiento
de el eccin para l a f ase i nicial cons iste en la ad ministracin diaria de is oniazida,
rifampicina, y pirazinamida. La estreptomicina se utiliza pocas veces, pero se puede incluir
en la fase inicial del tratamiento si se tiene constancia de la resistencia a la isoniazida antes
de empezar el tratamiento. Los frmacos de la fase 2 se mantendrn durante 2 meses.

FASE D E C ONTINUACIN. D espus d e l a fase i nicial, se m antiene el t ratamiento
durante 4 m eses ms c on i soniazida y r ifampicina ( preferiblemente, e n una a sociacin
teraputica). Se r equiere un tratamiento m s pr olongado de l a m eningitis y de l as
infecciones por microorganismos resistentes, que tambin pueden requerir modificacin de
la pauta.

TRATAMIENTO S UPERVISADO. La adm inistracin farmacolgica r equiere una
supervisin com pleta (tratamiento c on obs ervacin directa) de l os p acientes qu e no
puedan cumplir de manera fiable la pauta teraputica.


MONITORIZACIN. Debido a que l a i soniazida, r ifampicina y pi razinamida s e asocian
con toxicidad heptica ( v. apndice 5) , se de be ve rificar l a funcin heptica antes de
administrar t ratamiento con e stos frmacos. Los s ujetos c on h epatopata o alcoholismo
previos r equieren revisiones f recuentes, s obre t odo e n l os pr imeros 2 meses. S i no ha y
signos de hepatopata (y la funcin heptica previa al tratamiento es normal), las revisiones
posteriores slo se precisan si el paciente presenta fiebre, malestar, vmitos, ictericia o un
deterioro inexplicable durante el tratamiento. Dada la necesidad de cumplir ntegramente el
tratamiento antituberculoso, por un lado, y de evitar el dao heptico grave, por el otro, hay
que informar cuidadosamente a los pacientes y a sus cuidadores sobre la manera de detectar
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los signos de alteracin heptica y recomendarles la interrupcin del tratamiento as como
la solicitud de asistencia mdica inmediata si aparecen sntomas de hepatopata.

La funcin renal se debe controlar antes del tratamiento con los antituberculosos y obliga a
efectuar aj ustes pos olgicos. La es treptomicina y el etambutol de beran evitarse, si es
posible, e ntre l os pa cientes c on i nsuficiencia r enal pe ro, c uando s e ut ilicen, l a dos is s e
reducir y se vigilarn las concentraciones plasmticas de estos frmacos.
Antes de usar el etambutol hay que medir la agudeza visual (v. ms adelante).
Las c ausas pr incipales de f racaso teraputico son la pr escripcin incorrecta por pa rte de l
mdico y el c umplimiento i nadecuado por pa rte de l enfermo. E l recuento mensual d e
comprimidos y el anlisis de orina (la rifampicina da un color rojo anaranjado) pueden ser
indicadores t iles del c umplimiento t eraputico. E vitar l a pos ologa excesiva o, por el
contrario, insuficiente. El tratamiento debera supervisarlo un especialista.

La isoniazida es barata y muy eficaz. Como la rifampicina, debe i ncluirse en toda pauta
antituberculosa, s alvo que ex ista una cont raindicacin especfica. Su nico efecto
secundario habitual es la neuropata perifrica, ms comn cuando concurran otros factores
previos de r iesgo como di abetes, a lcoholismo, i nsuficiencia r enal c rnica, de snutricin o
infeccin por el VIH. En estas circunstancias, hay que administrar de forma profilctica 10
mg de pi ridoxina a l d a ( o 20 m g/da s i no s e di spone de l pr oducto i dneo) de sde el
comienzo del tratamiento. Los dems efectos adversos, como la hepatitis (nota importante:
v. Monitorizacin, anteriormente) y la psicosis, son raros.

La rifampicina, una r ifamicina, e s un c omponente f undamental de t odo t ratamiento
antituberculoso. Al igual que la isoniazida, debe incluirse siempre, excepto que exista una
contraindicacin especfica.
Durante l os pr imeros 2 meses ( fase i nicial) de adm inistracin de r ifampicina s on
frecuentes l as al teraciones t ransitorias de l a f uncin heptica, con elevacin de l as
transaminasas sricas, que no suelen requerir a la interrupcin del tratamiento. A veces, la
hepatotoxicidad ms i ntensa exige un a m odificacin del t ratamiento, s obre t odo entre
aquellos con hepatopata previa (nota importante: v. Monitorizacin, anteriormente).
Durante el tr atamiento int ermitente s e ha n descrito seis s ndromes de tox icidad:
pseudogripal, a bdominal, s ntomas r espiratorios, s hock, i nsuficiencia r enal y pr pura
trombocitopnica; pueden afectar del 20 al 30 % de los pacientes.
La rifampicina induce las enzimas hepticas y acelera el metabolismo de algunos frmacos,
como l os e strgenos, l os c orticosteroides, l a f enitona, l as s ulfonilureas y l os
anticoagulantes; interacciones: apndice 1 (Rifamicinas). Nota importante: la eficacia de
los a nticonceptivos ho rmonales di sminuye y h ay que of recer ot ras medidas a lternativas
para la planificacin familiar.
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La pirazinamida es un frmaco bactericida que slo muestra actividad frente a l as formas
replicativas i ntracelulares de Mycobacterium tuberculosis; ejerce s u ef ecto principal
nicamente en l os p rimeros 2 o 3 m eses. Es muy t il contra l a meningitis t uberculosa,
porque penetra bien en las meninges. No presenta actividad frente a M. bovis. Puede ocurrir
una hepatotoxicidad grave.

El etambutol se i ncluye en la pa uta de t ratamiento si s e s ospecha una r esistencia a l a
isoniazida; se puede omitir si el riesgo de resistencia es bajo.
Los efectos adversos del etambutol se limitan bsicamente a alteraciones visuales, en forma
de p rdida d e l a a gudeza, ceguera p ara l os col ores y restriccin de l os campos vi suales.
Estos ef ectos t xicos s e acent an cuando se emplean dosis ex cesivas o se enc uentra
reducida l a f uncin r enal de l pa ciente. Los pr imeros s ignos de t oxicidad oc ular s on de
naturaleza subjetiva y hay que indicar al paciente que suspenda de inmediato el tratamiento
si observa un d eterioro de l a vi sin, adems de solicitar l a asistencia mdica. La r etirada
inmediata de la medicacin suele seguirse de una recuperacin de la visin. Los pacientes
que no entiendan las advertencias acerca de los efectos adversos visuales deberan recibir,
en l a medida de l o posible, ot ro frmaco. En concreto, el et ambutol debiera administrarse
con c autela a l os ni os ha sta que a lcanzaran u na e dad m nima de 5 a os y pudi eran
comunicar con exactitud las alteraciones visuales sintomticas.
La a gudeza vi sual s e examinar c on l os opt otipos de S nellen antes de em pezar el
tratamiento con etambutol.

La estreptomicina se ut iliza poc as ve ces, excepto frente a l os microorganismos
resistentes. Se administra por v a i ntramuscular en dosis de 15 mg/kg (1 g c omo mx) al
da; esta dosis se r educe ent re l os sujetos con menos de 50 k g, l os mayores de 40 aos o
aquellos con insuficiencia r enal. Hay que medir la conc entracin plasmtica de l f rmaco
entre l os pa cientes con i nsuficiencia r enal, pues l a es treptomicina de be ut ilizarse con
mucho c uidado e n e stos c asos. Los ef ectos ad versos aum entan tras a plicar una dos is
acumulativa de 100 g, que slo debera superarse en circunstancias excepcionales.
La tuberculosis multirresistente requiere tratamiento por un especialista con experiencia en
estos cas os y en un centro que di sponga de un l ugar adecuado p ara e l c ontrol d e e sta
infeccin. Entre l os frmacos de s egunda l nea di sponibles pa ra l as infecciones por
microorganismos r esistentes o para aque llas en l as que l os f rmacos de pr imera l nea
ocasionan efectos adve rsos i nadmisibles s e enc uentran la amikacina, la capr eomicina, la
cicloserina, l os m acrlidos m s nue vos ( p. ej., a zitromicina y claritromicina), l a
monofloxacina.
1. ESTREPTOMICINA

Antibitico a minoglucsido c on a ccin ba ctericida. Inhibe l a s ntesis d e pr otenas por
unirse a l a s ubunidad 3 0S de l os r ibosomas ba cterianos. Es a ctivo pr incipalmente s obre
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bacilos Gram-negativos aerobios y anaerobios facultativos. Destaca por su actividad sobre
Mycobacterium tuberculosis.

Indicaciones:
Tuberculosis, e n c ombinacin c on ot ros f rmacos; e n a sociacin con doxiciclina e n l a
brucelosis; endocarditis enteroccica.

Precauciones:
Los aminoglucsidos no se absorben en el intestino (aunque cabe el riesgo de su absorcin
en la enf ermedad inflamatoria i ntestinal y en la i nsuficiencia heptica), por l o que deben
administrarse en inyeccin para t ratar l as i nfecciones s istmicas. Se ex cretan
principalmente por los riones y se acumulan en caso de insuficiencia renal.
La mayora de los efectos adversos del grupo de los antibiticos depende de la dosis, por lo
que requiere cuidado con la posologa.
Cuando existen alteraciones de l a funcin renal ( o una concentracin srica el evada ant es
de la dosis), se debe aumentar el intervalo posolgico; si la insuficiencia renal es grave, se
reducir tambin la dosis.
Los a minoglucsidos pue den a lterar l a t ransmisin ne uromuscular y no s e de ben
administrar a pa cientes con miastenia grave; l as dosis al tas apl icadas durante l a ci ruga se
han a sociado con un s ndrome m iastnico t ransitorio e ntre pa cientes con una f uncin
neuromuscular normal.
Los a minoglucsidos no de bieran a dministrarse j unto c on di urticos pot encialmente
ototxicos ( p. e j., f urosemida); c uando r esulte i nevitable e l us o c oncomitante, l a
administracin del aminoglucsido se separar lo ms posible de la del diurtico.

interacciones: apndice 1 (Aminoglucsidos).

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a aminoglucsidos.

Efectos adversos:
Los efectos adversos ms importantes son ototoxicidad y nefrotoxicidad que afectan, ms a
menudo, a l os ancianos y pacientes con insuficiencia r enal.; ade ms, reacciones de
hipersensibilidad, parestesias orales.
- Ototoxicidad: prdida de audicin, vrtigo, tinnitus, sensacin de taponamiento auditivo.
Es ms frecuente que con otros aminoglucsidos. Generalmente es irreversible, presentan
ms riesgo los pacientes con insuficiencia renal o que reciben dosis altas
- Neurotoxicidad: a dosis altas neuropatas perifricas, neuritis ptica, escotomas, parlisis
muscular, cefalea temblores, e incluso parlisis respiratoria por bloqueo neuromuscular.
- Nefrotoxicidad: raramente aumento de creatinina srica, proteinuria, oliguria,
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insuficiencia renal. Generalmente es reversible. Los pacientes deben mantenerse bien
hidratados durante el tratamiento y es preciso vigilar la funcin renal (apndice 4).
- Digestivos: ocasionalmente nuseas y vmitos. Raramente aumento de transaminasas
hepticas y bilirrubina.
- Hipersensibilidad: erupcin cutnea, dermatitis exfoliativa, raramente anafilaxia.

Posologa:

En inyeccin intramuscular profunda para la tuberculosis:
Adultos Tuberculosis: 1 g /24h o bi en 20-25 m g/kg 2 ve ces por s emana.
- Endocarditis bacteriana por St. viridans: 1 g/12h durante 1 s emana, seguido de 0,5 g/12h
durante otra semana, siempre asociado a bencilpenicilina.
- Endocarditis bacteriana por St. faecalis: 1 g/12h durante 2 semanas, seguido de 0,5 g/12h
durante otras 2 semanas, siempre asociado a bencilpenicilina.
- Peste: 1-2 g/12h o bien 0,5-1 g/6h hasta 3 das despus de la desaparicin de la fiebre.
- Tularemia: 0,5-1 g/12h o bien 0,25-0,5 g/6h durante 7-10 das.
Nios Tuberculosis: 20-40 mg/kg/24h. Dosis mxima 1 g/da.
- Otras infecciones graves: 10-20 mg/kg/12h o bien 5-10 mg/kg/6h Ancianos limitar a una
dosis mxima de 2 g/da.
- Tuberculosis: 0,5-0,75 g/da.
- Endocarditis bacteriana por St. viridans: 0,5 g/12h durante 2 semanas, asociado a
bencilpenicilina.
Insuficiencia renal - Dosis de 7,5 mg/kg. El intervalo de dosificacin aumenta segn el
aclaramiento de creatinina: 36 horas (ClCr 50-40 ml/min), 48 horas (40-30 ml/min): 60
horas (30-20 ml/min), 72 horas (20-10 ml/min) o 84-96 horas (<10 ml/min).
- Hemodilisis: suplementar al final de cada hemodilisis con 7,5 mg/kg.


NOTA. La concentracin al cabo de 1 h (pico) debe ser de 15-40 mg/l; la concentracin
anterior a la dosificacin (valle) debe ser menor de 5 mg/l (menos de 1 mg/l en caso de
insuficiencia renal o de una edad mayor de 50 aos).


2. ISONIAZIDA


Indicaciones:
Tuberculosis, en combinacin con otros frmacos; profilaxis.

Precauciones:
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Insuficiencia heptica (apndice 5; v. tambin ms adelante); insuficiencia renal (apndice
4); es tado de acet ilador l ento (aumenta el r iesgo de ef ectos adve rsos); epi lepsia;
antecedentes de ps icosis; e tilismo, de snutricin, diabetes me llitus, infeccin por e l V IH
(riesgo de n euritis pe rifrica); embarazo (apndice 2) y l actancia (apndice 3) ; por firia;
interacciones: apndice 1 (Isoniazida).
TRASTORNOS HEPTICOS. Hay que indicar a los pacientes o a sus cuidadores la forma
de reconocer los signos de hepatopata y sealarles que suspendan el tratamiento y soliciten
la a tencin m dica i nmediata s i oc urren s ntomas c omo n useas pe rsistentes, vm itos,
malestar general o ictericia.

Contraindicaciones:
Hepatopata inducida por frmacos. Insuficiencia heptica grave.

Efectos adversos:
Nuseas, vmitos, estreimiento, sequedad de boca; neuritis perifrica con l as dosis altas
(profilaxis c on pi ridoxina), ne uritis pt ica, c onvulsiones, e pisodios de p sicosis, v rtigo;
reacciones de hi persensibilidad c omo f iebre, e ritema mul tiforme, prpura; tr astornos
hemticos como agranulocitosis, anemia hemoltica, anemia aplsica; hepatitis (sobre todo,
entre pe rsonas m ayores de 35 a os); s ndrome a fn a l l upus e ritematoso g eneralizado,
pelagra, hiperreflexia, dificultades miccionales, hiperglucemia y ginecomastia.

Posologa:
Por va oral o en inyeccin intramuscular o intravenosa: vanse en el apa rtado
antituberculosos.
Adultos - Profilaxis: 300 mg 1 vez al da. Tratamiento: 5 mg/kg/da. Dosis mxima:
300 mg/da. Tratamiento intermitente: 15 mg/kg 3 veces por semana. Dosis mxima: 900
mg/ toma.
Nios - Profilaxis: 10 mg/kg/da.
- Tratamiento: 10-20 mg/kg/da (mximo 300 mg). Tratamiento intermitente: 20-40 mg/kg
3 veces por semana (mximo 900 mg por toma).
Insuficiencia renal - Insuficiencia grave (ClCr <20 ml/min): se aconseja reducir la dosis
al 50%.
- Hemodilisis o dilisis peritoneal: administrar una dosis de 5 mg/kg despus de dilisis.



3. ETAMBUTOL, HIDROCLORURO DE


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Frmaco antuberculoso con accin bacteriosttica. Interfiere l a s ntesis de l a pa red
bacteriana. Es activo sobre Mycobacterium tuberculosis y micobacterias atpicas.

Indicaciones:
Tuberculosis, e n c ombinacin c on ot ros f rmacos. Infecciones por micobacterianas
atpicas.

Precauciones:
Reducir la dosis en la insuficiencia renal y si el aclaramiento de creatinina es inferior a 30
ml/min; vi gilar, asimismo, la c oncentracin plasmtica de e tambutol ( apndice 4) ;
ancianos;
-Controles oftalmolgicos: Prueba de agudeza visual antes del tratamiento con advertencia
a los pacientes para que notifiquen las alteraciones visuales, nios pequeos se recomienda
una vigilancia oftlmica sistemtica.
Controles oftlamologicos se recomiendan antes de iniciar el tratamiento y despus de forma
peridica (mensualmente), especialmente en pacientes que toman dosis superiores a 15
mg/kg/da.
-Realizar controles peridicos hematolgicos y de la funcin heptica y renal.
-Embarazo: categora B de la FDA. Se utiliza habitualmente en el tratamiento de la
tuberculosis en embarazadas (apndice 2).
-Lactancia: se excreta en la leche materna. La Academia Americana de Pediatra lo
considera compatible aunque se recomienda precaucin (apndice 3).
-Pediatra: no se ha establecido su seguridad y eficacia en menores de 13 aos.
Generalmente se acepta su uso slo en nios en los que pueda evaluarse la agudeza visual.

Contraindicaciones:
Neuritis ptica, hipersensibilidad al etambutol, retinopata diabtica.


Efectos adversos:
-Oculares: el ms i mportante es l a ne uritis pt ica con disminucin de l a ag udeza y el
campo visual y prdida de la capacidad para distinguir el color verde. Es dosis dependiente
y reversible al cabo de va rias s emanas o meses d e s uspender el t ratamiento.
-Hepticos: aumento t ransitorio de enz imas he pticas, raramente i ctericia.
-Hipersensiblidad: dermatitis, prurito, fiebre y d olor a rticular.
-Otros: nuseas, vmitos, dolor abdominal, neuropata perifrica, hiperuricemia (raramente
ataques de gota), cefaleas, malestar general. Se han descrito casos de nefritis intersticial.

Posologa:

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Va oral, preferiblemente con las comidas para minimizar la irritacin digestiva.

Adultos Tratamiento pr imario: 15 m g/kg/24h. T ratamiento de r ecidivas: 25
mg/kg/24h dur ante 2 meses, l uego 15 m g/kg/24h. Dosis mxima 1,5 g /da ( tratamiento
primario) o 2,5 g/da (tratamiento de recidivas). Se puede utilizar un rgimen de 50 mg/kg 2
veces por semana o 25-30 mg/kg 3 veces por semana.

Nios No est recomendado en menores de 13 aos. En caso de que se considere necesario
el tratamiento, se recomienda 15-25 mg/kg/24h. Dosis mxima 1,5 g/da.

Insuficiencia renal Debe ajustarse la dosis.
- Aclaramiento de creatinina 10-50 ml/min: 10-15 mg/kg/da.
- Aclaramiento de creatinina <10 ml/min: 5 mg/kg/da).

NOTA. La concentracin mxima (2-2,5 h despus de la dosis) debe ser de 2-6 mg/l (7-
22 mol/l); la concentracin valle (antes de la dosificacin) debe ser inferior a 1 mg/l (4
mol/).


4. PIRAZINAMIDA

Mecanismo de Accin
Frmaco bactericida que act a es pecficamente s obre Mycobacterium tuberculosis. No es
activo sobre otros tipos de micobacterias.

Indicaciones
Tratamiento de la tuberculosis en todas sus formas activas y cualquiera que sea su
localizacin orgnica.
Generalmente se utiliza asociado a otros antituberculosos, su uso en monoterapia favorece
la aparicin de resistencias.

Precauciones:
TRASTORNOS H EPTICOS. H ay que e nsear a l os pa cientes o a sus c uidadores a
reconocer l os s ignos de he patopata y recomendarles l a i nterrupcin del t ratamiento as
como l a s olicitud de a tencin mdica i nmediata c uando s urjan s ntomas c omo n useas
persistentes, vmitos, malestar general o ictericia. (v. apndice 5)
Pirazinamida puede agravar la enfermedad y tambin acumularse por reducirse su
metabolismo en estos pacientes. Se recomienda monitorizar la funcin heptica antes de
empezar y peridicamente durante el tratamiento.
-INSUFICIENCIA RENAL, HIPERURICEMIA O GOTA: la pirazinamida inhibe la
189

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excrecin renal de cido rico.
- DIABETES MELLITUS: la pirazinamida puede alterar el control glucmico de estos
pacientes.
- FOTOSENSIBILIDAD: debe evitarse la exposicin excesiva a la luz solar durante el
tratamiento.
- EMBARAZO: categora C de la FDA (apndice 2) Se acepta su uso en caso de resistencia
al tratamiento de primera lnea en estas pacientes (isoniazida, rifampicina y etambutol).
- LACTANCIA: se excreta en bajas cantidades en la leche materna. La OMS lo considera
compatible en caso de resistencia a otros antituberculosos siempre que se vigile la aparicin
de signos de hepatotoxicidad en el lactante.(apndice 3).


Contraindicaciones
-Alergia al medicamento (hipersensibilidad cruzada con isoniazida).
-Insuficiencia heptica grave.
-Porfiria.

Efectos adversos
-Hepticos: la hepatotoxicidad es su efecto ms grave y limitante de su uso.
Frecuentemente aumento de transaminasas, ocasionalmente ictericia y hepatitis que puede
ser fatal. El tratamiento debe suspenderse inmediatamente si aparece algn signo de
toxicidad.
-Gastrointestinales: anorexia, nuseas, vmitos.
-Metablicos: es muy frecuente la hiperuricemia y como consecuencia los ataques agudos
de gota, especialmente con la pauta diaria.
-Osteomusculares: frecuentemente artralgias que no suelen obligar a suspender el
tratamiento.
- Cutneos: raramente reacciones alrgicas con erupcin exantemtica, fotodermatitis,
prurito, fiebre o urticaria.
- Otros: anemia sideroblstica, disuria.

Posologia.
Via oral, preferiblemente despus de las comidas.
Pauta general en adultos
Pauta segn peso
-Dosis por kg 25-35 mg/kg; diaria; (mximo 2,5g ), 3veces por semana; 35-50 mg/kg
(mximo 3 g), 2 veces por semana; 50-75 mg/kg (mximo 3,5 g)
190

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-Dosis estndar si <50 kg; 1,5g (diaria) 2g (3 veces por semana) 3g ( 2 ve ces por
semana)
-Dosis estndar si =>50 kg; 2g (diaria) 2,5g (3 veces por semana) 3,5g ( 2 ve ces por
semana)
Insuficiencia renal 15 mg/kg/da en pacientes con aclaramiento de creatinina 30-50
ml/min. No se recomienda en caso de insuficiencia grave (ClCr<30 ml/min).

5. RIFAMPICINA

Mecanismo de accin
Antibitico bactericida del grupo de las rifamicinas. Inhibe la sntesis de ARN bacteriano.
Es activo frente a:
- Micobacterias: M. tuberculosis, M. kansasii y M. ulcerans.
- Grampositivos aerobios y anaerobios: S. aureus meticilin-resistente, neumococo
resistente a penicilina
- Gramnegativos: Legionella, H. influenzae, N. meningitidis y N. gonorrhoeae.

Indicaciones
- Tuberculosis pulmonar y extrapulmonar. Se considera primera lnea de tratamiento,
asociada a otros tuberculstaticos.
- Endocarditis estafiloccica en paciente portador de vlvula protsica.
- Profilaxis de contactos cercanos de pacientes con meningitis meningoccica.
- Profilaxis en nios menores de 6 aos no vacunados que sean contacto ntimo (familiar,
guardera infantil) de paciente con infeccin invasiva (meningitis, neumona) por H.
influenzae serotipo b.
En todas sus indicaciones (excepto profilaxis de meningitis meningoccica) se utiliza
asociada a otros antibiticos.

Precauciones
-Tie de rojo l a or ina, s aliva, s ecreciones y l as l entes de c ontacto.
Insuficiencia he ptica ( apndice 5; p ruebas d e f uncin he ptica y he mogramas e n l os
trastornos he pticos, a lcoholismo y tr atamiento pr olongado; v. tambin ms a delante);
insuficiencia r enal ( si s e adm inistran ms de 600 mg/da); em barazo y l actancia ( v.
Apndices 2 y 3) ; por firia; nota i mportante: aconsejar a l as pa cientes que t omen
anticonceptivos hormonales el uso de ot ros mtodos adicionales; interacciones: apndice
1(Rifamicinas).
191

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NOTA. Si el t ratamiento s e i nterrumpe, r eanudarlo con dos is bajas y aumentarlo poco a
poco; suspender de inmediato si aparecen efectos secundarios graves.
TRASTORNOS HEPTICOS. Hay que ensear al paciente o a sus cuidadores a reconocer
los s ignos de he patopata y r ecomendarles qu e s uspendan e l t ratamiento y s oliciten
asistencia m dica inm ediata s i a parecen sntomas c omo nuseas pe rsistentes, vmitos,
malestar general o ictericia.


Efectos adversos:
Sntomas gastrointestinales como anorexia, nuseas, vmitos, diarrea (se ha descrito colitis
asociada a l os ant ibiticos); cef alea, somnolencia; l os que ms ocurren con el t ratamiento
intermitente c onsisten en sntomas ps eudogripales ( como es calofros, fiebre, m areos,
dolores s eos), s ntomas r espiratorios ( incluida l a di snea), c olapso y s hock, a nemia
hemoltica, insuficiencia r enal a guda y prpura t rombocitopnica; al teraciones de l a
funcin heptica, ictericia; rubefaccin, urticaria y rash; otros efectos adversos notificados
son edema, debilidad muscular y miopa ta, dermatitis e xfoliativa, necrlisis e pidrmica
txica, r eacciones pe nfigoides; l eucopenia, e osinofilia, t rastornos menstruales; c olor r ojo
anaranjado de l a or ina, saliva y otras s ecreciones c orporales; s i l a pe rfusin s e pr olonga
puede producir tromboflebitis.

Posologa
Va or al, c on e l e stmago va co, a l menos 30 m inutos a ntes de l as c omidas o 2 hor as
despus.

Adultos;
Tuberculosis: 10 mg/kg/24 h, hasta 600 mg/24 h como mximo. Dosis diaria habitual, en
pacientes de menos de 50 kg: 450 mg/24 h; pacientes de 50 kg o ms: 600 mg/24h.
Profilaxis meningococo: 600 mg/12h 2 das consecutivos.
Brucelosis: 600-900 mg/da asociada a doxiciclina.
Otras infecciones: 450-600 mg/da, en casos graves 900-1200 mg/da repartido en 2 dosis.
Nios;
Pauta general: 10-20 mg/kg/da en 1-2 tomas. En recin nacidos hasta 1 mes 10
mg/kg/24h. No sobrepasar los 600 mg/da.
Profilaxis meningococo: 10 mg/kg/12h durante 2 das. En nios menores de 1 mes 5
mg/kg/12h durante 2 das.
Insuficiencia renal;
Aclaramiento creatinina >50 ml/mi: 100% de la dosis.
Aclaramiento creatinina 50-10 ml/mi: 50-100% de la dosis habitual.
Aclaramiento creatinina <10 ml/miN: 50% de la dosis habitual.

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Insuficiencia heptica; Reducir l a dos is en pacientes con insuficiencia grave o ictericia
obstructiva.

F. RETROVIRALES

1. ZIDOVUDINA:
Azidotimidina, AZT, ZDV
Cpsulas, zidovudina 100 mg, 300 mg , Jarabe (Solucin oral), zidovudina 50 mg/5 ml
Indicaciones: i nfeccin por VIH en combinacin con ot ros dos f rmacos antirretrovirales
como mnimo; monoterapia pa ra l a pr evencin de l a t ransmisin materno-fetal del
VIH
Contraindicaciones: recuento de neutrfilos o de hemoglobina
anormalmente bajo; neonatos con hiperbilirrubinemia que requiere tratamiento distinto a
la fototerapia o con transaminasas elevadas, porfiria, lactancia materna
Precauciones: toxicidad he matolgica pa rticularmente con enfermedad avanzada y con
altas dosis; d ficit de vitamina B 12 (aumenta el r iesgo de ne utropenia); ha y que
reducir l a dosis o interrumpir el tratamiento segn l os documentos del producto en
caso de anemia o mielosupresin; alteracin renal; alteracin heptica; riesgo de acidosis
lctica; eda d ava nzada; g estacin y l actancia ( vanse l as notas ant eriores);
interacciones: Apndice 1
ENFERMEDAD HEPTICA. Se ha descrito acidosis lctica potencialmente mortal y
hepatomegalia con esteatosis graveprecaucin en enfermedad heptica, anomalas
de enz imas he pticas o f actores de riesgo de enf ermedad heptica ( sobre t odo en
mujeres obe sas); s uspenda o interrumpa el t ratamiento en cas o de d eterioro de l as
pruebas de f uncin heptica, esteatosis h eptica, hepatomegalia progresiva o acidosis
lctica inexplicable
Posologa:
Infeccin por VIH (en c ombinacin c on ot ros f rmacos a ntirretrovirales), por v a or al,
ADULTOS 500-600 mg al da distribuidos en 2-3 tomas; LACTANTES menores de 4
semanas, 4 mg/kg dos veces al da; NIOS 4 semanas-13 aos 180 mg/m2 dos veces al da
Pacientes que no pue den t omar zidovudina por va or al de f orma t emporal, por i nfusin
intravenosa durante 1 hora, ADULTOS 1-2 mg/kg cada 4 horas (acercndose a 1,5-
193

Formulario Teraputico IHSS

3 mg/kg cada 4 horas por va oral) 6 horas acercndose a 180 mg/m2 cada 6 horas
por va oral) habitualmente durante no ms de 2 semanas; NIOS 80-160 mg/m2 c ada 6
horas acercndose a 180 mg/m
2
cada 6 horas por va oral)
Prevencin de l a t ransmisin materno-fetal d el VIH, vanse l as no tas ant eriores en
Gestacin
ADMINISTRACIN Y DILUCIN. Segn las recomendaciones del fabricante
Efectos adversos: anemia (puede requerir transfusin), neutropenia y leucopenia (ms
frecuentes a dos is altas y en enfermedad avanzada); tambin nusea y vmitos,
dolor abdominal, dispepsia, diarrea, flatulencia, alteraciones del gusto, pancreatitis,
alteraciones he pticas c omo al teracin grasa y aumento de bi lirrubina y enzimas
hepticas (vase enfermedad heptica, antes); dolor torcico, disnea, tos; sntomas similares
a l a gripe, ce falea, f iebre, pa restesia, n europata, c onvulsiones, m areo, s omnolencia,
insomnio, ansiedad, depresin, prdida de agilidad mental, malestar, a norexia, a stenia,
miopata, mialgia; pa ncitopenia, trombocitopenia; g inecomastia; f recuencia ur inaria;
erupcin, prurito, pigmentacin de uas, piel y mucosa oral.

2. LAMIVUDINA (3TC)

Comprimidos, lamivudina 150 mg y Solucin oral de 50 mg/5 ml
Indicaciones: i nfeccin por VIH en combinacin con ot ros dos f rmacos antirretrovirales
como mnimo
Precauciones: al teracin r enal ( Apndice 4) ; enfermedad heptica ( vase de spus);
gestacin y lactancia (vanse las notas anteriores); interacciones: Apndice 1.

ENFERMEDAD HEPTICA. Se ha descrito acidosis lctica potencialmente mortal y
hepatomegalia con esteatosis graveprecaucin en enfermedad heptica, anomalas
de enz imas he pticas o factores de riesgo de enf ermedad heptica (sobre t odo en
mujeres obe sas); ha y que s uspender o interrumpir en caso de d eterioro de l as
pruebas de funcin heptica, esteatosis heptica, hepatomegalia progresiva o acidosis
lctica ine xplicable. A l int erumpir la la mivudina s e pue de pr oducir he patitis
recurrente en pacientes con hepatitis crnica B
Posologa:
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Infeccin por V IH ( en combinacin c on ot ros frmacos a ntirretrovirales), por v a or al,
ADULTOS 150 mg dos veces al da o 300 mg una vez al da; LACTANTES menores de 1
mes, 2 mg/kg dos veces al da; NIOS 1 mes o mayores, 4 mg/kg dos veces al da (mximo
300 mg al da)
Efectos a dversos: n usea, vm itos, di arrea, dolor a bdominal; t os; c efalea, f atiga,
insomnio; malestar, f iebre, e rupcin, a lopecia, e nfermedades musculares; sntomas
nasales; ne uropata pe rifrica de scrita; r aramente he patitis ( hay que r etirar);
neutropenia, anemia, trombocitopenia y aplasia de clulas rojas; acidosis lctica; se
ha descrito aumento de enzimas hepticas y de amilasas sricas.

3. ZIDOVUDINA + LAMIVUDINA 150 mg/300 mg tableta
Para ve r l as pr ecauciones, contraindicaciones y efectos adve rsos v ase l as dr ogas
individuales.
Posologa: Adultos y nios con peso por arriba de 30 kg, 1 tableta 2 veces al da, Nios con
peso entre 14-21 kg media tableta dos veces al da.

4. DIDANOSINA (ddI, DDI)

Comprimidos masticables, di danosina ( con a nticidos de calcio y magnesio) 25 m g, 50
mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg
Solucin oral (Polvo para solucin oral), didanosina (con anticidos de calcio y magnesio)
100 mg/sobre, 167 mg/sobre, 250 mg/sobre
Cpsulas de r ecubrimiento entrico ( cpsulas gastrorresistentes), di danosina 125 m g, 200
mg, 250 mg, 400 mg
NOTA. Los a nticidos e n formulacin pu eden afectar la absorcin de ot ros
frmacosvase interacciones: Apndice 1 (anticidos)
Indicaciones: i nfeccin por VIH en combinacin con ot ros dos f rmacos antirretrovirales
como mnimo
Precauciones: antecedente de pancreatitis (es preferible evitarla, en caso contrario extrema
precaucin, v ase t ambin ms ade lante); ne uropata pe rifrica o hi peruricemia
(vase Efectos adversos); ant ecedente de enfermedad heptica (vase despus);
alteracin renal y h eptica (Apndices 4 y 5); gestacin y l actancia (vanse l as not as
195

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anteriores); s e r ecomiendan exmenes de r etina ( sobre t odo en ni os) cada 6 m eses o e n
caso de alteraciones visuales; interacciones: Apndice 1
PANCREATITIS. En caso de aparicin de sntomas de pancreatitis o si las amilasas
y lipasas sricas aumentan (incluso asintomtico) hay que suspender el t ratamiento hasta
que s e e xcluya e l d iagnstico de pa ncreatitis; c uando l os valores vue lven a l a
normalidad, slo se r einiciar el t ratamiento si es es encial ( con dosis ba jas y aumentos
graduales s i e s a decuado). S iempre que s ea po sible ha y que e vitar e l t ratamiento
concomitante con otros f rmacos que pue den producir t oxicidad p ancretica (por
ejemplo, el i setionato de pe ntamidina i ntravenosa); vi gilancia estrecha s i el
tratamiento c oncomitante e s i nevitable. D ado que e levaciones i mportantes de
triglicridos pueden causar pancreatitis, vigilancia estrecha si se elevan
ENFERMEDAD HEPTICA. Se ha descrito acidosis lctica potencialmente mortal y
hepatomegalia con esteatosis graveprecaucin en enfermedad heptica, ingesta
excesiva de alcohol, anomalas de enzimas hepticas o factores de riesgo de enfermedad
heptica (sobre todo en mujeres obesas); suspenda o i nterrumpa en caso de deterioro de
las pr uebas de funcin heptica, esteatosis heptica, hepatomegalia progresiva o acidosis
lctica inexplicable
Contraindicaciones: Lactancia materna
Posologa:
Infeccin por V IH ( en combinacin c on ot ros frmacos a ntirretrovirales), por v a or al,
ADULTOS de menos de 60 kg, 250 mg al da distribuidos en 1-2 tomas, peso superior a
60 kg 400 mg al da distribuidos en 1-2 tomas; NIOS menores de 3 meses, 50 mg/m2
dos veces al da; 3 meses- 13 aos, 90 mg/m2 dos veces al da o 240 mg/m2 una vez al da
CONSEJO AL P ACIENTE. P ara a segurar s uficiente a nticido de l os c omprimidos que
contienen anticido, cada dosis se debe tomar en dos comprimidos (NIOS menores de 1
ao 1 c omprimido) m asticado c uidadosamente, t riturado o di sperso e n a gua; l os
comprimidos se deben tomar por lo menos 1 hora antes de comer o con el estmago vaco
Efectos adversos: pancreatitis (vase t ambin Precauciones); neuropata perifrica sobre
todo en i nfeccin por VIH avanzada suspensin ( se pueden t olerar dosis menores cuando
los s ntomas r emiten); hi peruricemia (suspenda e l tr atamiento en caso de a umento
significativo); di arrea ( ocasionalmente grave); t ambin s e ha de scrito nusea,
vmitos, s equedad d e bo ca, as tenia, cefalea, r eacciones de hipersensibilidad,
cambios en nervio ptico y retina (sobre todo en nios), diabetes mellitus, aumento de
enzimas hepticas (vase tambin Precauciones), insuficiencia heptica

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5. ESTAVUDINA (d4T)

Cpsulas, estavudina 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg
Solucin oral (Polvo para solucin oral), estavudina 5 mg/5 ml
Indicaciones: i nfeccin por VIH en combinacin con ot ros dos f rmacos antirretrovirales
como mnimo.
Contraindicaciones: lactancia materna
Precauciones: ant ecedente de ne uropata pe rifrica ( vase ms ade lante); antecedente de
pancreatitis o us o c oncomitante c on ot ros f rmacos a sociados a pa ncreatitis;
enfermedad heptica ( vase de spus); al teracin renal (Apndice 4) ; gestacin y
lactancia; interacciones: Apndice 1
NEUROPATA P ERIFRICA. Se de be s uspender en c aso de n europata
perifrica caracterizada por adormecimiento, hor migueo o dol or e n pies o manos; si
los s ntomas s e r esuelven e spontneamente con la r etirada, y h ay que p roseguir c on l a
estavudina, se puede reanudar el tratamiento a la mitad de la dosis previa
ENFERMEDAD HEPTICA. Se ha descrito acidosis lctica potencialmente mortal y
hepatomegalia con esteatosis grave, precaucin en enfermedad heptica, anomalas
de enz imas he pticas o factores de riesgo de enf ermedad heptica (sobre t odo en
mujeres ob esas); s e d ebe s uspender o i nterrumpir en cas o de d eterioro d e l as
pruebas de f uncin heptica, esteatosis h eptica, hepatomegalia progresiva o acidosis
lctica inexplicable
Posologa:
Infeccin por VIH (en c ombinacin c on ot ros f rmacos a ntirretrovirales), por v a or al,
ADULTOS de menos de 60 kg, 30 mg dos veces al da preferiblemente 1 hora antes
de l as c omidas c omo mnimo; pe so s uperior a 60 kg , 40 m g dos ve ces a l d a; NIOS
mayores de 3 meses, de menos de 30 kg , 1 mg/kg dos veces al d a; peso superior a
30 kg, 30 mg dos veces al da
Efectos adversos: neuropata perifrica (relacionada con la dosis); pancreatitis; nusea,
vmitos, di arrea, estreimiento, anorexia, malestar abdominal; dol or t orcico; di snea;
cefalea, mareo, insomnio, cambios de humor; astenia, dolor musculoesqueltico; sntomas
similares a l a gripe, er upcin y ot ras r eacciones al rgicas; l infadenopata; ne oplasias;
aumento de enz imas hepticas ( vase enf ermedad heptica, anteriormente) y amilasas
sricas; neutropenia, trombocitopenia, sueos anormales y disfuncin cognitiva.

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6. ABACAVIR (ABC)

Comprimidos, abacavir (como sulfato) 300 mg, Solucin oral, abacavir (como sulfato) 100
mg/5 ml
Indicaciones: i nfeccin por VIH e n c ombinacin c on ot ros dos f rmaco a ntirretrovirales
como mnimo
Precauciones: alteracin he ptica ( vase el Apndice 5) ; alteracin renal (Apndice
4); gestacin (Apndice 2); lactancia (vanse las notas anteriores)
REACCIONES D E HIPERSENSIBILIDAD. S e ha n de scrito r eacciones d e
hipersensibilidad gr aves caracterizadas po r f iebre o e rupcin y pos iblemente nusea,
vmitos, diarrea, dolor abdominal, letargia, malestar, cefalea, mialgia e i nsuficiencia renal;
con menor frecuencia, l ceras bucales, edema, hi potensin, disnea, dolor de garganta, tos,
parestesia, artralgia, conjuntivitis, linfadenopata, linfocitopenia y analfilaxia ( se ha n
identificado r eacciones de hi persensibilidad que s e m anifiestan por dol or de g arganta,
enfermedad similar a la g ripe, tos y di ficultad de r espiracin); raramente mil isis;
alteraciones an alticas com o aumento de enz imas he pticas y creatina qui nasa; l os
sntomas suelen aparecer durante l as primeras 6 semanas, pero pueden ocurrir
en cualquier momento; vigile los sntomas cada 2 semanas durante 2 meses; retirada
inmediata a nte cualquier s ntoma de hi persensibilidad y no s e d ebe r eintroducir
(riesgo de reaccin de hipersensibilidad ms grave; retirada si la hipersensibilidad no
se puede descartar, incluso cuando hay otro diagnstico posible si la reexposicin es
necesaria, se debe realizar en un hospital; si el abacavir se interrumpe por cualquier
motivo diferente de la hipersensibilidad, hay que excluir la reaccin de hipersensibilidad
como causante y reintroducirlo slo si se dispone de asistencia mdica rpida; la atencin
es necesaria con el uso concomitante de frmacos que producen toxicidad cutnea.
CONSEJO A L P ACIENTE. Los p acientes de ben es tar i nformados s obre l a
importancia de un a d osis r egular ( el t ratamiento intermitente pue de aum entar l a
sensibilizacin), cmo reconocer l os signos de hi persensibilidad y aconsejar que soliciten
atencin mdica inmediata si aparecen sntomas o antes de reiniciar el tratamiento
ENFERMEDAD HEPTICA. Se ha descrito acidosis lctica potencialmente mortal y
hepatomegalia con esteatosis grave, precaucin en enfermedad heptica, anomalas
de enz imas he pticas o factores de riesgo de enf ermedad heptica (sobre t odo en
mujeres obesas); suspenda o interrumpa en caso de deterioro de las pruebas de funcin
heptica, esteatosis heptica, hepatomegalia progresiva o acidosis lctica inexplicable

198

Formulario Teraputico IHSS

Posologa:
Infeccin por VIH (en c ombinacin c on ot ros f rmacos a ntirretrovirales), por v a or al,
ADULTOS 300 mg dos veces al d a; NIOS 3 meses-16 aos, 8 mg/kg dos veces al
da (mximo 600 mg al da)
Efectos a dversos: r eacciones de hi persensibilidad ( vase a ntes), nusea, vmitos,
diarrea, anorexia, l etargia, f atiga, f iebre, cefalea, pancreatitis, acidosis l ctica ( vase
antes enf ermedad heptica); er upcin y t rastornos g astrointestinales m s f recuentes en
nios, algunas veces Stevens- Johnson y necrosis epidrmica toxica.

7. LOPINAVIR CON RITONAVIR (LPV/r)

Cpsulas, l opinavir 133,3 m g y ritonavir 33,3 mg Solucin or al, l opinavir 400 m g y
ritonavir 100 mg/5 ml
NOTA. 5 ml de solucin oral = 3 cpsulas; cuando sea conveniente, las cpsulas pueden ser
utilizadas e n l ugar de la s olucin or al; l os e xcipientes de l a s olucin or al i ncluyen
propilenglicol y alcohol al 42%
Indicaciones: infeccin por VIH en combinacin con otros dos frmacos antirretrovirales
NOTA. El r itonavir aumenta el efecto de l opinavir; dos is bajas en combinacin no t iene
actividad antivrica intrnseca
Precauciones: S i s e u san c oncomitantemente dr ogas que pr olongan e l i ntervalo Q T,
alteracin heptica, evtese s i es grave ( Apndice 5) ; alteracin renal ( Apndice 4) ;
hemofilia; gestacin ( Apndice 2) ; la ctancia ( el Apndice 3) ; di abetesmellitus; la
solucin oral contiene propilenglicol, evtese en caso de alteracin heptica y renal, y
en l a gestacin, en m etabolizadores l entos a umenta e l riesgo de t oxicidad por
propilenglicol; interacciones: Apndice 1
PANCREATITIS. Hay que evaluar s ignos y s ntomas s ugestivos de pa ncreatitis ( como
aumento de amilasas y lipasas sricas)y suspender si se diagnostica pancreatitis
Posologa:
Infeccin por V IH ( en combinacin c on ot ros frmacos a ntirretrovirales), por v a or al,
ADULTOS y ADOLESCENTES con una superficie corporal de 1,3 m2 o ms, 3 cpsulas
o 5 ml dos veces al da (lopinavir 400 mg y ritonavir 100 mg dos veces al da); NIOS
6 meses-13 aos, lopinavir 225 mg/m2 y ritonavir 57,5 mg/m2 dos veces al da (o
199

Formulario Teraputico IHSS

peso 7 -15 k g l opinavir 12 m g/kg y r itonavir 3 mg/kg dos ve ces a l d a, pe so 15-40 kg
lopinavir 10 mg/kg y ritonavir 5 mg/kg dos veces al da)
NOTA. Hay que aumentar la dosis en un 33% si se administra con efavirenz o nevirapina
CONSEJO AL PACIENTE. Cada toma se debe administrar con alimento
Efectos a dversos: di arrea, n usea, vm itos, c olitis, ma lestar a bdominal, astenia,
cefalea, i nsomnio; e rupcin; c on m enor f recuencia, s equedad de bo ca, di sfuncin
heptica, pa ncreatitis ( vase t ambin P recauciones), dispepsia, di sfagia, es ofagitis,
sndrome s imilar a l a gripe, c ambios del a petito; hi pertensin, pa lpitaciones,
tromboflebitis, va sculitis, dol or t orcico, disnea, a gitacin, a nsiedad, a taxia,
hipertona, c onfusin, de presin, m areo, d iscinesia, pa restesia, n euritis pe rifrica,
somnolencia; s ndrome de Cushing, h ipotiroidismo, di sfuncin sexual, anemia,
leucopenia, deshidratacin, edema, acidosis l ctica; artralgia, mialgia, visin anormal,
otitis m edia, t rastornos de l gusto, t innitus; a cn, alopecia, pi el seca, pr urito,
decoloracin cutnea, alteraciones de las uas, sudoracin; lipodistrofia y efectos
metablicos (vanse las notas anteriores); tambin se ha descrito en nios aumento
de bilirrubina y reduccin de sodio, reduccin de las cifras de plaquetas y neutrfilos.

8. NELFINAVIR (NFV)

Comprimidos, 250 mg de nelfinavir (como mesilato), Polvo oral, 50 mg/g
Indicaciones: infeccin por VIH en combinacin con otros dos frmacos antirretrovirales
Precauciones: alteracin heptica y r enal; di abetes me llitus; he mofilia; gestacin y
lactancia ; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Infeccin por V IH ( en combinacin c on ot ros frmacos a ntirretrovirales), por v a or al,
ADULTOS 1,25 g dos veces al da o bien 750 mg 3 veces al da; NIOS menores de 1 ao,
40-50 mg/kg 3 ve ces al da o bi en 65-75 mg/kg dos veces al da; 1-13 aos, 55-65 mg/kg
dos veces al da
CONSEJO A L P ACIENTE. Se d ebe adm inistrar con l as com idas o despus; el
polvo s e pue de m ezclar c on a gua, l eche, f rmulas de a limentacin o postre; no de be
mezclarse con alimentos o zumos cidos a causa de su sabor
Efectos adversos: di arrea, nusea, vmitos, f latulencia, dol or abdominal; erupcin; c asos
de aum ento de cr eatina qui nasa, he patitis, pa ncreatitis, ne utropenia, r eacciones de
200

Formulario Teraputico IHSS

hipersensibilidad c omo broncospasmo, f iebre, pr urito y edema facial, l ipodistrofia y
efectos metablicos, vanse las notas anteriores


9. INDINAVIR (IDV)

Cpsulas, indinavir (como sulfato) 200 mg, 333 mg, 400 mg
Indicaciones: infeccin por VIH en combinacin con dos inhibidores nuclesidos de
la transcriptasa inversa y a menudo con dosis bajas de ritonavir potenciador
Precauciones: al teracin he ptica (Apndice 5) ; ha y que a segurar una hi dratacin
adecuada para reducir el riesgo de nefrolitiasis; diabetes mellitus; hemofilia; gestacin
(Apndice 2); l actancia; i nhibe la metabolizacin de muchos frmacos si se administran
de manera concomitante; evtese en las porfirias; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Infeccin por VIH ( en c ombinacin con i nhibidores nuc lesidos d e la transcriptasa
inversa y dosis bajas de ritonavir potenciador), por va oral, ADULTOS indinavir 800 mg y
ritonavir 100 m g, dos v eces al d a l os dos Infeccin po r V IH ( en c ombinacin c on
inhibidores nuclesidos de la transcriptasa i nversa pero s in ritonavir pot enciador),
por va oral,
ADULTOS 800 m g cada 8 hor as; N IOS y ADO LESCENTES 4 -17 a os, 500
mg/m2 cada 8 horas (mximo 800 mg cada 8 horas); NIOS menores de 4 aos, no se ha
establecido su seguridad y eficacia
CONSEJO AL PACIENTE. Se d ebe administrar 1 hor a antes o 2 hor as de spus de una
comida; se puede administrar con una comida ligera, baja en grasas; cuando se administra
con comprimidos de didanosina, hay que dejar 1 hor a entre los frmacos (anticidos
con didanosina reducen la absorcin de indinavir)
Efectos adversos: n usea, v mitos, di arrea, m alestar a bdominal, di spepsia,
flatulencia, pancreatitis, s equedad de boc a, al teraciones de l gusto; cef alea, mareo,
insomnio; mia lgia, mios isits, r abdomilisis, astenia, hipoestesia, parestesia;
hiperglucemia; reacciones an afilactoides, e rupcin (con s ndrome de S tevens-
Johnson), pr urito, pi el s eca, hi perpigmentacin, a lopecia, pa roniquia; ne fritis
intersticial, nefrolitiasis, disuria, cristaluria, piuria, pielonefritis y ( puede r equerir
interrupcin o s uspensin; m s frecuente en ni os), di suria, he maturia, c ristaluria,
201

Formulario Teraputico IHSS

proteinuria, pi uria ( en ni os); he patitis, hiperbilirrubinemia tr ansitoria; a lteraciones
hematolgicas como neutropenia, anemia he moltica; lipodi strofia y efectos
metablicos, vanse las notas anteriores


10. RITONAVIR (r, RTV)

Cpsulas, ritonavir 100 mg, Solucin oral, ritonavir 400 mg/5 ml
Indicaciones: i nfeccin por V IH, c omo un pot enciador pa ra a umentar e l e fecto de
indinavir, l opinavir o saquinavir y e n combinacin c on ot ros dos f rmacos
antirretrovirales
Contraindicaciones: alteracin heptica grave
Precauciones: a lteracin he ptica; di abetes me llitus; he mofilia; g estacin; por firia; y
lactancia; interacciones: Apndice 1
PANCREATITIS. Hay que evaluar s ignos y s ntomas s ugestivos de pa ncreatitis ( como
aumento de amilasas y lipasas sricas)y suspender si se diagnostica pancreatitis
Posologa:
Infeccin por VIH (como potenciador con otros frmacos antirretrovirales), por va oral,
ADULTOS 100 mg dos veces al da; NIOS 6 meses-13 aos 57,5 mg/m2 dos veces
al da (o 3-5 mg/kg dos veces al da) (mximo 100 mg dos veces al da)
Efectos adversos: nusea, vmitos, di arrea (puede a lterar l a absorcin, se requiere
vigilancia estrecha), dol or abdominal, alteraciones del gusto, di spepsia, anorexia,
irritacin de garganta; vasodilatacin; c efalea, pa restesia perioral y pe rifrica,
hiperestesia, mareo, trastornos de l s ueo, a stenia, e rupcin, reacciones de
hipersensibilidad, l eucopenia; a umento de e nzimas he pticas, bi lirrubina y cido r ico;
ocasionalmente f latulencia, a erofagia, s equedad de boc a y ul ceracin, t os, a nsiedad,
fiebre, dol or, m ialgia, p rdida de pe so, r educcin de t iroxina, s udoracin,
prurito, t rastornos e lectrolticos, a nemia, n eutropenia, aumento del t iempo de
protrombina; pa ncreatitis ( vase ta mbin Pancreatitis, antes); lipodi strofia y efectos
metablicos.


202

Formulario Teraputico IHSS

11. ATAZANAVIR

Cpsulas, atazanavir (como sulfato) 100 mg, 150 mg y 200 mg
Indicaciones: infeccin por VIH en c ombinacin c on ot ros frmacos antirretrovirales en
pacientes previamente.
Precauciones: U so concomitante de m edicamentos que prolongan e l i ntervalo P R;
trastornos de conduccin c ardiaca; p redisposicin a p rolongacin d el i ntervalo Q T
(incluyendo trastornos hidroelectroliticos, y medicamentos que afecten el QT) interacciones
vase Apndice 1, Embarazo (apendice2), lactancia ( apndice 3) , insuficiencia he ptica
(apndice 5)
Efectos adversos: Sntomas neurolgicos perifricos, menos comnmente ul ceracin en l a
boca, hipertensin, sincope, dolor torcico, disnea, sueos anormales, depresin, ansiedad,
cambios de pe so, aumento de l apetito, ginecomastia, nefrolitiasis, urgencia ur inaria,
hematuria, proteinuria, altralgia y al opecia; r aramente h epatoesplenomegalia, edema,
palpitaciones y marcha anormal.
Posologa:
Con bajas dosis de ritonavir y alimentos, ADULTOS mas de 18 aos, 300 mg diariamente
con ritonavir 100 mg una vez al dia

12. EFAVIRENZ (EFV, EFZ)

Cpsulas, efavirenz 50 mg, 100 mg, 200 mg, 600 mg tableta recubierta, Solucin oral 150
mg/5 ml
Indicaciones: i nfeccin por VIH en combinacin con otros dos f rmacos ant irretrovirales
como mnimo
Contraindicaciones: gestacin (Apndice 2; hay que sustituir el efavirenz por la nevirapina
en mujeres gestantes o en mujeres en las que no se pue de as egurar u na cont racepcin
eficaz; porfiria y lactancia materna.
Precauciones: al teracin heptica (evtese si es grave; Apndice 5); alteracin renal
grave ( Apndice 4) ; l actancia; edad avanzada; ant ecedente de enf ermedad mental,
convulsiones o abuso de sustancias; interacciones: Apndice 1
203

Formulario Teraputico IHSS

ERUPCIN. La e rupcin, con frecuencia du rante l as 2 primeras s emanas, es el efecto
adverso ms frecuente; s e d ebe s uspender si ha y erupcin grave c on ampollas,
descamacin, afectacin mucosa o fiebre; si la erupcin es leve o moderada, se puede
continuar sin interrupcin la erupcin suele remitir en 1 mes
TRASTORNOS P SIQUIATRICOS. Los f amiliares d e l os pa cientes de ben de s er
aconsejados a bus car at encin mdica r pidamente s i apa recen sntomas como depresin
severa, psicosis o ideacin suicida.
Posologa:
Infeccin por VIH ( en combinacin c on ot ros frmacos antirretrovirales), por v a or al,
ADULTOS 600 mg una vez al da; NIOS mayores de 3 aos, peso 10-15 kg, 200 mg
una vez al da; peso 15-19 kg, 250 mg una vez al da; peso 20-24 kg, 300 mg una vez al da;
peso 25-32 kg, 350 mg una vez al da; peso 33-39 kg, 400 mg una vez al da; peso 40 kg o
ms, dosis de adulto
Efectos a dversos: e rupcin y s ndrome de S tevens-Johnson; mareo, cefalea,
insomnio, somnolencia, sueos anormales, fatiga, falta de concentracin (la administracin
a l a hora de acostarse sobre t odo en las primeras 2-4 semanas reduce l os efectos sobre el
SNC); n usea; con menor f recuencia v mitos, di arrea, he patitis, de presin,
ansiedad, psicosis, amnesia, ataxia, estupor, vrtigo; tambin se ha d escrito a umento
del colesterol s rico, a umento d e e nzimas he pticas (sobre t odo s i s on
seropositivos para la hepatitis B o C), pancreatitis, ginecomastia y fotosencibilidad.

13. NEVIRAPINA (NVP)

Comprimidos 200 mg Suspensin oral 50 mg/5 ml
Indicaciones: i nfeccin por VIH en combinacin con ot ros dos f rmacos antirretrovirales
como mnimo; prevencin de la transmisin materno- fetal en pacientes infectados por
el VIH (pero vanse las notas anteriores en Gestacin)
Contraindicaciones: P orfiria, l actancia m aterna, da o he ptico s evero, pr ofilaxis pos t
exposicin.
Precauciones: al teracin heptica ( vase ms adelante y el Apndice 5) ; antecedente de
hepatitis crnica (mayor riesgo de efectos adversos hepticos); gestacin y lactancia;
en las mujeres con conteo CD4 mayor de 250 celulas/mm3 y en hombres con CD4 mayor
de 400 celulas/mm3 a menos que el beneficio potencial sobrepase el riesgo.
204

Formulario Teraputico IHSS

Interacciones: Apndice 1
ENFERMEDAD HEPTICA. Hepatotoxicidad potencialmente grave con hepatitis
fulminante mor tal descrita ha bitualmente d urante la s primeras 8 semanas; ha y
que vigilar la funcin heptica antes de un tratamiento prolongado, despus cada
2 semanas durante 2 meses, despus al cabo de un mes y despus cada 3-6 meses;
retirada permanente si las pruebas hepticas alteradas se acompaan de una reaccin de
hipersensibilidad (erupcin, fiebre, artralgia, mialgia, linfadenopata, hepatitis, alteracin
renal, eosinofilia, granulocitopenia); se debe suspender en caso de alteracin grave de l as
pruebas hepticas pe ro sin r eaccin de hi persensibilidad, retirada pe rmanente si la
alteracin significativa de las pruebas hepticas recurre; vigilancia estrecha del paciente en
caso de anomalas d e l as pr uebas he pticas l eves o moderadas s in reaccin de
hipersensibilidad
ERUPCIN. La e rupcin, c on frecuencia en l as 6 pr imeras semanas, es el efecto
adverso ms f recuente; l a i ncidencia se r educe si s e i ntroduce a dosis bajas y se
aumenta la dosis de manera gradual; suspensin permanente en caso de erupcin grave o
si l a er upcin s e acompaa de a mpollas, l esiones or ales, conjuntivitis, hi nchazn,
malestar general o reacciones de hi persensibilidad; s i l a er upcin es l eve o moderada, se
puede s eguir s in i nterrupcin pe ro l a dos is no debe a umentarse ha sta que l a e rupcin s e
resuelva
CONSEJO A L PACIENTE. H ay que i nformar a l os pa cientes s obre c mo
reconocer l as r eacciones de hi persensibilidad y acons ejar que s oliciten atencin mdica
inmediata si presentan sntomas
Posologa:
Infeccin por V IH ( en combinacin con ot ros frmacos a ntirretrovirales), por v a or al,
ADULTOS 200 mg una vez al da durante los primeros 14 d as, despus (luego, si no ha y
erupcin) 200 m g dos ve ces a l d a; LACTANTES 15 -30 d as, 5 m g/kg una ve z a l d a
durante 14 das, despus (si no hay erupcin) 120 mg/m2 dos veces al da durante 14
das, despus 200 mg/m2 dos veces al da; NIOS 1 mes-13 aos, 120 mg/m2 dos veces
al da durante los primeros 14 d as, despus (si no hay erupcin) 150 mg/m2 dos veces al
da
Prevencin de l a transmisin ma terno-fetal de l V IH ( vanse t ambin l as not as
anteriores en Gestacin), por v a oral, ADULTOS 200 mg en dosis ni ca al principio del
parto; NEONATOS 2 mg/kg en dosis nica en las 72 horas del nacimiento
NOTA. Si el tratamiento se interrumpe durante ms de 7 das, se debe reintroducir
a 200 mg al da (LACTANTES 15-30 das, 5 mg/kg; NIOS mayores de 1 mes, 120
mg/m2) y aumentar la dosis con precaucin
205

Formulario Teraputico IHSS

Efectos adversos: e rupcin, s ndrome d e S tevens-Johnson y raramente, necrlisis
epidrmica txica (vase tambin Precauciones); cefalea;hepatitis o ictericia (vase
tambin Precauciones, antes); nusea, menos comnmente vmitos, dolor abdominal,
diarrea, somnolencia, f atiga, f iebre; reacciones de h ipersensibilidad (pueden i ncluir
reacciones h epticas y erupcin, vase P recauciones ant es); t ambin se ha de scrito
anafilaxia, angioedema, urticaria y muy raramente reacciones neurosiquiatricas.

14. ENFUVIRTIDA

Polvo para reconstitucin 108 mg en frasco
Indicaciones: En i nfecciones por HIV e n c ombinacin c on ot ras dr ogas a ntirretrovirales,
sobre t odo en infecciones r esistentes o en pacientes con i ntolerancia a otros r egmenes
antirretrovirales.
Precauciones: en la hepatitis B o C (gran posibilidad de efectos adversos hepticos); dao
heptico (apndice 2); lactancia (apndice 4).
Reacciones d e hi persensibilidad: es tas r eacciones i ncluyen erupciones cutneas, fiebre,
nausea, vomito, escalofros, rigidez, baja presin sangunea, distress respiratorio, glomrulo
nefritis y elevacin de l as enz imas h epticas; de be de scontinuarse i nmediatamente s i
aparecen cualquiera de los sntomas o s ignos de hipersensibilidad y no vuelva a introducir
el medicamento.
Consejos al paciente:
Se debe i nstruir a l os pacientes como reconocer signos y sntomas de hi persensibilidad, y
aconsejar la descontinuacin inmediata del tratamiento y la bsqueda de ayuda mdica tan
pronto como sea posible.
Contraindicaciones: lactancia materna.
Efectos A dversos: r eacciones en el s itio de l a i nyeccin, pancreatitis, reflujo
gastroesofgico, anorexia, prdida de pe so; h ipergliceridemia; n europata pe rifrica,
astenia, t emblor, ansiedad, pe sadillas, i rritabilidad, di sminucin de l a c oncentracin,
vrtigo, neumona, sinusitis, sntomas de influenza; di abetes mellitus; hematuria; clculos
renales, l infadenopatia, mialgia, conjuntivitis, piel s eca, acn, er itema y pa pilomas en l a
piel; menos frecuentemente se presentan reacciones de hipersensibilidad.
206

Formulario Teraputico IHSS

Posologa
Por inyeccin subcutnea, adultos y adolecentes de ms de 16 aos, 90 mg dos veces al da;
nios entre 6-15 aos, 2 mg dos veces al da (mximo 90 mg dos veces al da.






















207

Formulario Teraputico IHSS

Seccin 7
ANTIMIGRAOSOS

A. Ergotamina 208




















208

Formulario Teraputico IHSS

ERGOTAMINA ( tartrato) + CAFEINA + ACETAMINOFENO 1 mg+ 40 mg + 450
mg respectivamente tableta.

La ut ilidad de la ergotamina en la j aqueca s e enc uentra l imitada por l os pr oblemas de
absorcin as como por los efectos adversos, en particular las nuseas, los vmitos, el dolor
abdominal y los calambres musculares; lo mejor es evitarla. Las dosis recomendadas de las
especialidades er gotamnicas no deben excederse y el t ratamiento no debe r epetirse en
intervalos menores de 4 das.
Para evitar la habituacin, la frecuencia de administracin de la ergotamina debe limitarse a
no ms de 2 veces al mes. Jams se prescribir de forma profilctica, si bi en a veces se
aplica durante 1 a 2 sem [indicacin no autorizada] para tratar la cefalea en racimos en una
dosis baja (p. ej., 1 mg de ergotamina por la noche durante 6 de cada 7 noches).
Indicaciones: tratamiento de l a m igraa a guda y d e l as va riantes m igraosas que no
responden a los analgsicos.
Precauciones: riesgo d e va soespasmo p erifrico ( v. R ecomendacin a c ontinuacin);
ancianos; de pendencia, no debe ut ilizarse pa ra pr evenir l a m igraa; interacciones:
apndice 1 (Alcaloides ergotamnicos) y Sumatriptn.
vasoespasmo perifrico. Advertir a los pacientes que suspendan de inmediato el tratamiento
si se observa acorchamiento u hormigueos en las extremidades y que avisen al mdico.
Contraindicaciones: enfermedad vascular pe rifrica, enfermedad coronaria, trastorno
vascular obl iterativo y sndrome de R aynaud, arteritis t emporal, i nsuficiencia h eptica
(apndice 5) , insuficiencia r enal ( apndice 4) , s epticemia, hi pertensin g rave o no
adecuadamente controlada, hipertiroidismo, embarazo (apndice 2), lactancia (apndice 3),
Porfiria
Posologa: adultos: en pleno acceso: 1-2 comprimidos, que pueden repetirse a l as 1-2 h s i
no ha c esado l a c risis o 1 s upositorio, q ue p uede r epetirse cad a hor a; dos is m x: 6
comprimidos/da o 3 supositorios/da.
Efectos ad versos: nuseas, vm itos, v rtigo, dol or a bdominal, di arrea, c alambres
musculares y, a veces, cefalea provocada (casi siempre por una dosis excesiva y prolongada
o la retirada brusca); dolor precordial, isquemia miocrdica e intestinal; rara vez, infarto de
miocardio; l as dosis altas y repetidas pueden causar ergotismo con gangrena y confusin:
fibrosis pl eural, peritoneal y de l as v lvulas cardacas con el us o excesivo; e stenosis o
209

Formulario Teraputico IHSS

ulceraciones r ectal o a nal y fstula r ectovaginal c on l a a dministracin pr olongada d e
supositorios.























210

Formulario Teraputico IHSS

Seccin 8 ONCOLOGIA
A. Inmunomoduladores 211
B. Alquilantes 217
C. Antimetabolitos 222
D. Anticuerpos Monoclonales 228
E. Antibiticos Antineoplsicos 233
F. Alcaloides vegetales, glucsidos y enzimas antineoplsicos 237
G. Citotxicos Complementarios 240
H. Otros Antineoplsicos 241
I. antagonistas hormonales 252
J. Frmacos adyuvantes en terapia anticancerosa:
antiemticos, restauradores de medula sea 257
K. Frmacos estimulantes de colonias de granulocitos
y o monocitos 258
L. Bifosfanatos 222













211

Formulario Teraputico IHSS

A. Inmunomoduladores

1. AZATIOPRINA
La azatioprina es un frmaco complementario para la artritis reumatoide
Comprimidos, azatioprina 50 mg y 25 mg
Indicaciones:
Artritis r eumatoide e n los c asos de falta de r espuesta a l a cl oroquina o l a
penicilamina; a rtritis psorisica; rechazo d el tr asplante; e nfermedad inflamatoria
intestinal y otras de tipo autoinmune.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la azatioprina o a la mercaptopurina, lactancia.
Precauciones:
hay que s upervisar el t ratamiento con la r ealizacin de r ecuentos de cl ulas s anguneas
semanalmente ( o i ncluso ms s eguido s i s e us an a ltas dos is o ha y di sfuncin he ptica o
renal) du rante 4 semanas, aunque el f abricante r ecomienda hasta por 8 semanas, s in
embargo en la prctica clnica esto no ha probado ser beneficioso, de all en adelante cada 3
meses; al teracin heptica ( Apndice 5) ; alteracin renal ( Apndice 4) ; eda d avanzada
(reduzca l a dos is); ge stacin ( Apndice 2 ); l actancia ( Apndice 3) ; interacciones:
Apndice 1
DEPRESIN DE MDULA SEA. Hay qu e a dvertir a l os pa cientes q ue not ifiquen de
manera inmediata cualquier signo o sntoma de depresin de mdula sea, por ejemplo una
hemorragia o hematoma, prpura, infeccin, dolor de garganta de causa inexplicable
Posologa:
Va oral, o por va intravenosa (la solucin iv es muy irritante y debe administrarse durante
1 minuto al menos seguido por una infusin de 50 ml de SSN) en condiciones autoinmunes:
1-3 mg/kg al da, y se ajusta de acuerdo a la respuesta (considerar la suspensin si no hay
mejora de spus de t res meses); s upresin de r echazo de t rasplante i nicialmente ha sta 5
mg/kg, luego 1-4 mg/kg al da de acuerdo con la respuesta.
Nota: la infusin intravenosa es muy alcalina y muy irritante para los tejidos, por lo tanto la
ruta intravenosa solo debe usarse si la ruta va oral no est disponible.
212

Formulario Teraputico IHSS

Artritis reumatoide, por va oral, ini cialmente, 1.5-2.5 mg/kg al d a di stribuidos en varias
tomas, a justados s egn l a r espuesta; dos is de ma ntenimiento 1-3 mg/kg a l d a; ha y qu e
considerar la retirada si no se observa mejora en 3 meses

Efectos adversos:
reacciones de hi persensibilidad que r equieren l a r etirada i nmediata y pe rmanente, c omo
malestar, mareo, vmitos, diarrea, fiebre, rigidez, mialgia, artralgia, erupcin, hipotensin y
nefritis i ntersticial; de presin de l a m dula s ea r elacionada con la dosis; al teracin
heptica, ictericia col estsica; p rdida de cab ello y aum ento de l a s ensibilidad a
infecciones y colitis en pacientes que reciben tambin corticoides; nusea; raramente
pancreatitis y ne umonitis, e nfermedad ve no-oclusiva he ptica; t ambin i nfeccin por
herpes zoster


2. MICOFENOLATO MOFETILO

Capsulas, micofenolato mofetilo 250 mg, Tabletas de 500 mg, Suspensin oral 1gr/5ml en
frasco de 175 ml, Polvo para solucin inyectable 500 mg vial.
Indicaciones:
Profilaxis de r echazo de t rasplante r enal, he ptico, c ardiaco ( en c ombinacin c on
ciclosporina y corticoesteroides)
Precauciones:
Recuento completo de clulas sanguneas semanalmente por 4 semanas luego dos veces al
mes por 2 meses, luego una vez al mes durante el primer ao (interrumpa el tratamiento si
se de sarrolla n eutropenia); anc ianos ( riesgo a umentado d e i nfeccin, he morragia
gastrointestinal y edema pulmonar); ni os (debido a l a al ta i ncidencia de efectos adversos
puede ser necesaria una interrupcin temporal de la dosis o su interrupcin); enfermedades
gastrointestinales activas y severas (riesgo de hemorragia perforacin y ulceracin); retraso
en el funcionamiento del injerto; aumento de la susceptibilidad de cncer de piel (evtese la
exposicin a la luz solar fuerte); interacciones apndice 1
Supresin de la medula sea: los pacientes deben de ser advertidos de que deben reportar
inmediatamente cualquier s igno o s ntoma de supresin de l a m edula s ea c omo s er:
infecciones, sangrados y moretes inexplicables.
213

Formulario Teraputico IHSS

Contraindicaciones:
Embarazo (exclyase a ntes de i niciar l a t erapia en mujeres y evtese por 6 semanas
posterior a su suspensin) apndice 2; lactancia apndice 3.
Posologa:
Trasplante renal, v a or al, 1 gr dos ve ces a l d a i niciando de ntro de l as 72 hor as de l
trasplante, o por infusin intravenosa, 1 gr dos veces al da iniciando dentro de las 24 horas
posteriores al t rasplante por un mximo de 14 das ( luego p ase a l a v a or al); ni os y
adolecentes 2-18 aos, por va oral 600 mg/m
2
dos veces al da (Max. 2 gr al da)
Trasplante heptico: por infusin intravenosa, 1 gr dos veces al da iniciando dentro de las
24 horas posteriores al t rasplante por 4 d as (hasta un mximo de 14 d as), l uego v a oral
1.5 gr dos veces al da tan pronto como sea tolerado.
Trasplante cardiaco, v a oral, 1.5 g r dos veces al d a empezando dentro de l os primeros 5
das del trasplante.
Nota: las tabletas y capsulas no son lo ideal para la adecuacin de la dosis en nios con rea
de superficie corporal menor de 1.25 m
2

Efectos A dversos: di sturbios g astrointestinales i ncluyendo di arrea, vm itos, y dol or
abdominal, ul ceracin gastrointestinal y s angrado, pr uebas de funcin r enal a normales,
hepatitis, ictericia, p ancreatitis; e dema, ta quicardia, hi pertensin, hipotensin,
vasodilatacin; t os, di snea; i nsomnio, agitacin, temblor, vrtigo, cefalea; s ntomas como
los de l a i nfluenza, infecciones; hi perglucemia; da o renal; aum ento del r iesgo de
neoplasias, particularmente de l a pi el; t rastornos s anguneos ( leucopenia, anemia,
trombocitopenia, pancitopenia); t rastornos de l os electrolitos y de l os l pidos s anguneos;
artralgias; alopecia, acn y rash.

3. CICLOSPORINA

Cpsulas, ciclosporina 25 mg, Concentrado para infusin 50 mg/ml, ampolla 1 ml
Indicaciones:
Rechazo en t rasplante d e r in, h gado, corazn o m dula s ea; e nfermedad de l i njerto
contra el husped
Precauciones:
214

Formulario Teraputico IHSS

hay que vigilar la funcin renal (un aumento de la urea y creatinina sricas que depende de
la dosis durante las primeras semanas puede requerir reduccin de la dosis, excluya rechazo
en caso de trasplante renal, tambin Apndice 4); hay que vigilar la funcin heptica (ajuste
la dos is s egn la bi lirrubina y e nzimas he pticas, tambin Apndice 5 ); vi gilancia d e la
presin a rterial ( hay qu e s uspender en c aso de hi pertensin que no s e c ompensa c on
antihipertensivos); vi gilancia de l pot asio s rico, s obre t odo e n c aso de a lteracin r enal
notable (riesgo de hiperpotasemia); vigile magnesio en suero; hiperuricemia; determinacin
de l pidos pl asmticos antes y dur ante el t ratamiento; ev tese en la p orfiria; ge stacin
(Apndice 2); lactancia (Apndice 3); interacciones: Apndice 1

Posologa:
Cuando l a c iclosporina s e a dministra c on ot ros i nmunosupresores, s e ne cesitan dos is
inferiores.
Trasplante de rganos, por va oral, ADULTOS y NIOS mayores de 3 meses 10-
15 mg/kg 4-12 horas antes de l a ciruga, despus 10-15 mg/kg al d a durante 1-2
semanas, que s e r educen a 2-6 mg/kg a l d a para ma ntenimiento (ajuste de dos is
segn la concentracin plasmtica y la funcin renal)
Trasplante d e r ganos, por i nfusin i ntravenosa dur ante 2 -6 hor as, ADULTOS y
NIOS un tercio de la dosis correspondiente por va oral
Trasplante de mdula sea, enfermedad del i njerto contra el husped, por v a oral,
ADULTOS y NIOS mayores de 3 meses 12,5-15 mg/kg al da durante 2 semanas,
empezando un d a antes de l a ciruga, s eguidos de 12,5 m g/kg al d a dur ante 3-6
meses, despus di sminuya gradualmente (puede continuar hasta 1 a o despus del
trasplante)
Trasplante de mdula sea, enfermedad del i njerto contra el husped, por i nfusin
intravenosa dur ante 2 -6 hor as, ADULTOS Y NIOS mayores de 3 meses 3-5
mg/kg al da durante 2 semanas, empezando el da antes de la ciruga, seguidos de
mantenimiento por va oral
DILUCIN Y ADMINISTRACIN. Segn las recomendaciones del fabricante
NOTA. E l c oncentrado para i nfusin c ontiene a ceite de r icino pol ietoxilado, que s e ha
relacionado con a nafilaxia; ha y que obs ervar a l paciente dur ante 30 m inutos de spus de
iniciar la infusin, y despus a intervalos frecuentes
Efectos adversos:
incrementos de l a u rea y la c reatinina s ricas r eversibles, dependientes de l a dos is y no
relacionados con r echazo t isular; s ensacin de quemazn e n m anos y pies dur ante e l
215

Formulario Teraputico IHSS

tratamiento inicial; tr astornos e lectrolticos c omo hi perpotasemia, h ipomagnesemia;
disfuncin he ptica; hiperuricemia; hi percolesterolemia; hi perglucemia, hipertensin
(sobre todo en pacientes con trasplante de corazn); aumento de la incidencia de neoplasias
y enfermedades l infoproliferativas; s usceptibilidad aumentada a l as i nfecciones por
inmunodepresin; a lteraciones gastrointestinales; hiperplasia gingival; hirsutismo; fatiga;
reacciones a lrgicas; t rombocitopenia ( a ve ces c on s ndrome he moltico ur mico);
tambin anemia le ve, temblor, convulsiones, neuropata; di smenorrea o a menorrea;
pancreatitis, miopata o debilidad muscular; calambres; gota; edema; cefalea


4. TACROLIMUS

Capsulas de 0.5, 1.0, Y 5.0 mg,
Indicaciones:
Inmunodepresin primaria de l os r eceptores d e a loinjertos de h gado y d e r in y
tratamiento del r echazo del al oinjerto resistente a l as pa utas i nmunodepresoras
convencionales, v anse notas a nteriores; e ccema a tpico m oderado o intenso ( seccin
13.5.3).
Precauciones:
Vase Ciclosporina; a dems, vigilar e l ECG ( nota impor tante: ta mbin ecocardiografa),
funcin vi sual, g lucemia, pa rmetros he matolgicos y ne urolgicos; i nteracciones:
apndice 1 (Tacrolims).
CONDUCCIN. Puede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que exijan pericia (p.
ej., conduccin de vehculos).
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a los macrlidos; embarazo (descartar antes de iniciar el tratamiento; si se
precisa ant iconcepcin, s e em plearn mtodos no hormonales, apndice 2) , lactancia
(apndice 3); evitar la administracin concomitante de ciclosporina (cuidado si el paciente
ha tomado ciclosporina con anterioridad).
Posologa: Trasplante heptico, comenzando 6 h de spus del trasplante: por va oral: 100-
200 g/kg/da, fraccionados en 2 t omas, o en perfusin intravenosa de 24 h: 10-50 g/kg;
NIOS: por va oral: 300 g/kg/da, repartidos en 2 tomas, o perfusin intravenosa de 24 h:
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50 g/kg. Trasplante r enal, empezando en l as primeras 24 h de l t rasplante: por v a or al:
150-300 [200] g/kg/da, fraccionados en 2 t omas, o en perfusin intravenosa de 24 h: 50-
100 g/kg; NIOS: por va oral: 300 [200] g/kg/da, repartidos en 2 tomas, o en perfusin
intravenosa de 24 h: 100 g/kg.
Tratamiento de mantenimiento: la dosis se ajustar segn la respuesta.
Efectos adversos:
alteraciones gastrointestinales del tipo de dispepsia y trastornos inflamatorios y ulcerativos;
disfuncin heptica, ictericia, anomalas de la va biliar y de la vescula; hipertensin (con
menos f recuencia, hi potensin), t aquicardia, a ngina de pe cho, a rritmias, e pisodios de
tromboembolismo e i squemia, r ara ve z hi pertrofia m iocrdica, m iocardiopata; di snea,
derrame pl eural, t emblor, c efalea, i nsomnio, pa restesias, c onfusin, de presin, m areos,
ansiedad, convulsiones, falta de coordinacin, encefalopata, psicosis; anomalas visuales y
auditivas; ef ectos h ematolgicos como anemia, leucocitosis, leucocitopenia,
trombocitopenia, alteraciones de l a coagulacin; alteraciones del equilibrio cido bsico y
del me tabolismo en la glucosa, alteraciones de l equilibrio electroltico como
hiperpotasemia ( con menos f recuencia, hi popotasemia); a lteraciones d e la f uncin r enal
como aumento de l a creatinina s rica; hi pofosfatemia, hipercalcemia, hiperuricemia;
calambres m usculares, ar tralgias; prurito, a lopecia, erupcin, s udoracin, a cn,
fotosensibilidad; t endencia a l l infoma y ot ras ne oplasias malignas, s obre t odo de l a pi el;
ms raramente ascitis, pancreatitis, atelectasia, dao renal e i nsuficiencia renal, miastenia,
hirsutismo, rara vez sndrome de Stevens-Johnson.
ADVERTENCIA: S e h an de scrito m iocardiopatas e ntre ni os t ratados c on t acrolims
despus de l t rasplante. H ay qu e vi gilar cui dadosamente a l os p acientes m ediante
ecocardiografa para descartar cualquier al teracin hipertrfica; en estos casos, se pl antea
una disminucin de la dosis o su retirada del tratamiento.



5. SIROLIMUS


Presentacin
GRAGEA. Cada gragea contiene: Sirolimus 1 mg.

Generalidades
217

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Es una l actona macrocclica que t iene un mecanismo de acci n mediante el cual i nhibe l a
activacin, proliferacin y diferenciacin de los linfocitos T y B. Interfiere con la segunda
fase de activacin de las clulas T.

Indicaciones
Inmunosupresor auxiliar en el trasplante de rin.

Efectos Adversos
Hiperlipidemia, trombocitopenia.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad al frmaco.

Va de Administracin y Dosis
Oral; Adultos: dosis de carga, 6 mg despus del trasplante, tan pronto sea posible; dosis de
mantenimiento, 2 mg / da.



6. TALIDOMIDA

Talidomida e s un f rmaco i nmunomodulador c on pr opiedades a ntineoplasicas, a nti-
angiogenicas y proeritropoyeticas.


B. Alquilantes

Existe una gran experiencia con estos frmacos, que se encuentran entre los ms utilizados
de l a qui mioterapia anticancerosa. Daan el ADN e i nterfieren en la r eplicacin celular.
Adems de l os e fectos adve rsos c omunes a muchos c itotxicos, s u us o pr olongado
comporta dos problemas. En primer lugar, la gametognesis suele daarse gravemente. En
segundo lugar, su uso prolongado, sobre todo si se combina con una radiacin extensa, se
asocia con un aumento notable en la incidencia de leucemias agudas no linfocticas.

La ifosfamida est estructuralemente relacionada con la ciclofosfamida y se administra por
va i ntravenosa; el mesna s e combina s istemticamente con ella para r educir l a t oxicidad
urotelial.

218

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Precauciones:
Insuficiencia renal; interacciones: apndice 1.

1. MELFALAN

Tableta de 2 mg, Polvo para inyeccin 50 mg en vial.
Indicaciones:
Para el t ratamiento de mieloma mltiple, adenocarcinoma de ovario ava nzado, cncer de
mama a vanzado, ne uroblastoma e n ni os, pol icitemia ve ra, a dems s e pue de us ar pa ra
perfusin arterial regional en melanoma maligno localizado de las extremidades y sarcoma
localizado de tejidos blandos en las extremidades. Puede producir neumonitis intersticial y
fibrosis pulmonar avanzada.
Contraindicaciones:
Embarazo y lactancia.
Precauciones:
en pacientes con funcin renal disminuida; interacciones: apndice 1
Posologa:
Va Oral: Para mieloma mltiple, la dosis vara de acuerdo con el rgimen; la dosis
tpica es de 150 microgramos/kg/da por 4 das, y se repite cada 6 semanas.
Adenocarcinoma de o vario: 200 m icrogramos/kg di ariamente por 5 d as, r epetir
cada 4-8 semanas.
Cncer d e mama a vanzado, 150 m icrogramos/kg di ariamente por 5 d as, r epetir
cada 6 semanas.
Policitemia vera, inicialmente, 6-10 mg al diariamente reduciendo la dosis despus
de 5 -7 das a 2 -4 mg h asta l a r espuesta s atisfactoria l uego reducir 2 -6 mg por
semana.
Efectos Adversos:
Adems de los efectos adversos propios de los citotxico alquilantes se ha observado que
puede producir neumonitis intersticial y fibrosis pulmonar avanzada.

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Formulario Teraputico IHSS


2. CICLOFOSFAMIDA.

La ciclofosfamida es un citotxico complementario
Comprimidos, ciclofosfamida 25 mg, Polvo para solucin para inyeccin, ciclofosfamida
vial 500 mg y 1 gr
Indicaciones:
linfomas malignos como linfoma no hodgkiniano, linfoma linfoctico, linfoma de Burkitt;
mieloma ml tiple; leucemias, micosis f ungoide; ne uroblastoma; a denocarcinoma de
ovario; retinoblastoma; cncer de mama, artritis reumatoide.
Se administra por va oral o intravenosa, y se muestra inactiva hasta que se metaboliza en el
hgado. Un metabolito urinario de l a ciclofosfamida, l a acrolena, puede ocasionar cistitis
hemorrgica, complicacin rara, pero gravsima.

Contraindicaciones:
Gestacin (Apndice 2) y lactancia (Apndice 3), cistitis hemorrgica.
Precauciones:
Cistitis hemorrgica; para evitar esta complicacin se recomienda aumentar la ingestin de
lquidos durante 24-48 h despus de la inyeccin intravenosa. Cuando se aplica tratamiento
en dosis altas (p. ej., ms de 2 g por va intravenosa) o cuando el paciente muestra un alto
riesgo de cistitis (p. ej., radiacin plvica previa), el mesna (administrado inicialmente por
va i ntravenosa y l uego por v a o ral) ayuda a e vitar esta c omplicacin; i nsuficiencia
heptica (apndice 5); insuficiencia renal (apndice 4); evitar en la porfiria ; interacciones:
apndice 1
Posologa:
Consulte la bibliografa especializada para cada indicacin
Efectos adversos:
Sus principales e fectos txicos s on m ielosupresin, a lopecia, n usea y vmitos.
Tambin puede producir cistitis hemorrgica; una ingesta elevada de lquidos durante 24 a
48 horas puede evitar esta complicacin. Cardiotoxicidad a altas dosis, fibrosis intersticial
220

Formulario Teraputico IHSS

pulmonar, secrecin inapropiada de hormona antidiuretica, disturbios en el metabolismo de
carbohidratos, pigmentacin de palmas, plantas y uas.

3. ESTRAMUSTINA

Presentacin Estramustina (fosfato) 140 mg capsulas.
Indicaciones:
cncer de prstata.
Precauciones:
en enfermedades hepticas (apndice 5) y renales (apndice 4)
Contraindicaciones:
Ulcera pptica, enfermedad cardiaca.
Posologa:
Diariamente 0.14-1.4 gramos en dosis divididas (dosis usual de inicio 560 mg al da)
Consejos a l pa ciente: cada dos is de bera de t omarse al menos 1 hor a a ntes 2 hor as
despus de las comidas.
Efectos ad versos: g inecomastia, alteracin de l a f uncin heptica, trastornos
cardiovasculares (angina y algunos reportes de infarto de miocardio)

4. IFOSFAMIDA


Frasco con Polvo para inyeccin de 1gr y 2 gr.
Indicaciones:
Cncer testicular de clulas germinales, sarcomas de tejidos blandos y huesos.
Precauciones:
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Asegurarse de una adecuada funcin renal y balance hidroelectrolitico antes de cada
administracin (existe riesgo de disfuncin tubular, sndrome de Fanconi o diabetes inspida si no
se trata la toxicidad a tiempo); dao renal (evite la administracin si la creatinina srica es mayor
de 120 micro mol/litro; interacciones: apndice 1
Contraindicaciones: mielosupresion; obstruccin del tracto urinario; infecciones agudas
(incluyendo infeccin urinaria); dao urotelial; dao heptico; embarazo; lactancia materna.
Efectos Adversos: La gametognesis es afectada severamente, el uso prolongado combinado con
radiacin extensa se asocia a un incremento marcado de la incidencia de leucemia no-linfocitica.
Adems mareos, confusin, desorientacin, inquietud, psicosis; toxicidad urotelial, toxicidad renal.


5. DACARBAZINA


Indicaciones:
La dacarbazina se emplea para tratar el melanoma metastsico y, en combinacin, frente a
los sarcomas de t ejidos bl andos. Asimismo, i ntegra una combinacin muy ut ilizada en l a
enfermedad de Hodgkin (ABVD: doxorubicina, bleomicina, vi nblastina y dacarbazina. Se
administra por va intravenosa.

Precauciones:
Insuficiencia r enal ( apndice 4) ; i nsuficiencia he ptica ( apndice 5) ; m anipular con
precaucin.
Recomendaciones para manipular los citotxicos:
1. Los citotxicos deben ser manipulados por personas formadas especficamente.
2. La manipulacin se efectuar en las zonas designadas a tal efecto.
3. Se utilizarn medidas de proteccin individual (incluidos los guantes).
4. Se protegern los ojos y se especificarn las medidas de primeros auxilios.
5. Las mujeres embarazadas no deben manipular los citotxicos.
6. Se tomarn las precauciones pertinentes para desechar los residuos, entre ellos jeringas,
recipientes y material absorbente.


Contraindicaciones:
Embarazo (apndice 2); lactancia.

Efectos adversos:
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Los efectos a dversos p redominantes c onsisten e n m ielodepresin y nuseas y vmitos
intensos; rara vez, necrosis heptica por trombosis de las venas hepticas; irritante cutneo
y tisular.


6. TEMOZOLOMIDA


Mecanismo de Accin
Derivado imidoazotetraznico del ag ente alquilante da carbazina. Presenta a ctividad
antineoplsica, dependiente de la dosis, al interferir con la replicacin del ADN.

Indicaciones
Glioblastoma m ultiforme, r ecurrente o pr ogresivo. A strocitoma a naplsico. M elanoma
metastsico avanzado.

Efectos Adversos
Nusea, vmito, fatigabilidad, constipacin, cefalea, anorexia, rash, diarrea, fiebre, astenia,
somnolencia.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cualquiera de l os componentes de l a frmula farmacutica. Embarazo
(apndice 2). Estado de mielosupresin severa.

Va de Administracin y Dosis
Oral. A dultos y ni os mayores de 3 a os: 20 0 mg / m2 de s uperficie c orporal / d a,
durante 5 das; repetir el tratamiento cada 28 das. En pacientes con quimioterapia previa,
disminuir l a dos is a 15 0 mg / m2 de s uperficie c orporal / cada 24 ho ras, e n e l pr imer
tratamiento; en el segundo incrementar la dosis, de acuerdo a las condiciones clnicas y de
laboratorio del paciente.


C. Antimetabolitos

1. FLUOROURACILO (5-fluorouracilo, 5FU)
El fluorouracilo es un citotxico complementario
223

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Solucin pa ra i nyeccin, f luorouracilo 50 m g/ml, a mpolla 5 m l, y 1 0 m l; 25mg/ml
solucin inyectable (500mg) Frasco 20 ml y de 10 ml
Indicaciones:
carcinomas de c olon y r ecto, mama, estmago, p ncreas, crvix, pr stata, ova rio y
endometrio; tumores h epticos; t umores de cabeza y cuello; queratosis act nica y ot ras
lesiones malignas y pre malignas de la piel.
Contraindicaciones:
vanse la s not as anteriores r elacionadas a los a ntimetabolitos y consulte la bi bliografa
especializada; gestacin (Apndice 2) y lactancia (Apndice 3)
Precauciones:
Alteracin heptica ( Apndice 5) ; manjese con cui dado porque es i rritante a l os t ejidos;
vanse las notas anteriores y consulte la bibliografa especializada; interacciones: Apndice
1
Posologa:
Va oral: mantenimiento 15 mg/kg semanalmente. Mximo en 1 da 1 gramo.
Para i nfusin i ntravenosa o i nfusin i ntra-arterial cons ulte l a l iteratura es pecfica de cada
indicacin.

Efectos adversos: la toxicidad es inusual pero puede incluir mielosupresion, mucositis, y
raramente s ndrome cerebelar, ade ms de i rritacin local con l as pr eparaciones t picas;
cuando se administrar en f orma pr olongada pueden ocurrir sndromes de descamacin de
manos y pies. Adicionalmente v anse l as no tas ant eriores r eferentes a l os efectos
adversos de los Antimetabolitos.

2. METOTREXATO
El me totrexato es un frmaco citotxico complementario usado tambin para la artritis
reumatoide y psoriais.
Comprimidos, metotrexato 2,5 m g, Inyeccin ( Solucin pa ra i nyeccin), m etotrexato
(como sal sdica) 25 mg/ml, vial 2 ml.

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Indicaciones:
Carcinoma de m ama, cabeza y cu ello, y pu lmn; t umores t rofoblsticos; l eucemia
linfoblstica a guda, l eucemia m enngea; l infomas no hod gkinianos; casos de m icosis
fungoides avanzadas; osteosarcoma no metastsico; artritis reumatoide grave
Contraindicaciones:
Gestacin y lactancia (Apndices 2 y 3), sndromes de inmunodeficiencia; derrame pleural
importante o ascitis ya que se acumula en estos lquidos.
Precauciones:
se r ecomienda r ealizar anlisis he matolgicos c ompletos y pr uebas de funcin renal y
heptica durante todo el tratamiento; alteracin renal (no usar si el cleareance de creatinina
es menor de 20ml/hora) y heptica (evtese en caso de afectacin grave, vanse tambin los
Apndices 4 y 5 ); ha y que r educir l a dos is e n caso de i nfeccin a guda; e n hombres o
mujeres, contracepcin durante el t ratamiento y como mnimo 6 meses de spus; l cera
pptica, colitis ulcerosa, diarrea, estomatitis ulcerativa; se aconseja al paciente que evite la
automedicacin con salicilatos u otros AINE; hay que advertir al paciente con artritis
reumatoide que notifique si presenta tos o disnea; interacciones: Apndice 1
DEPRESIN DE MDULA SEA. Hay qu e a dvertir a l os pa cientes q ue not ifiquen de
manera inmediata cualquier signo o sntoma de depresin de mdula sea, por ejemplo una
hemorragia o hematoma, prpura, infeccin, dolor de garganta de causa inexplicable
Posologa:
Se aconseja administrar con consejo de un especialista oncolgico o reumatolgico.
Para l as dos is en onc ologa ha y qu e consultar l a bi bliografa es pecializada pa ra c ada
neoplasia.
Artritis reumatoide, por va oral, ADULTOS 7,5 mg una vez a l a semana (en dosis ni ca
o r epartida e n 3 dos is de 2,5 m g administrados a intervalos de 12 horas), ajustados
segn l a r espuesta; dos is mxima t otal de 15 mg (ocasionalmente 20 mg) una v ez a l a
semana
IMPORTANTE. Las dosis son semanales y hay que estar atento para a segurar que se
prescribe y se dispensa la dosis correcta.
Efectos adve rsos: al teraciones he matolgicas ( depresin de l a m dula s ea), alteracin
heptica, toxicidad pulmonar; trastornos gastrointestinales, en caso de estomatitis o diarrea,
hay que i nterrumpir el t ratamiento; i nsuficiencia r enal, reacciones cutneas, alopecia,
osteoporosis, artralgia, mialgia, irritacin ocular, precipitacin de diabetes.
225

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3. CITARABINA

Polvo pa ra s olucin para inyeccin, citarabina 20 mg/ml vi al de 5 ml, 25 ml. Y de 100
mg/ml vial de 1 ml, 5 ml, 10 ml y 20 ml.
Indicaciones:
Leucemia linfoblstica a guda; le ucemia mie loide c rnica; le ucemia me nngea;
eritroleucemia; l infomas no hod gkinianos, s u u so pr edomnate es en l a i nduccin de
remisin de la leucemia mieloblastica aguda
Contraindicaciones:
Vanse las notas anteriores y consulte la bibliografa especializada; gestacin (Apndice 2)
y lactancia (Apndice 3)
Precauciones:
Es un pot ente mielosupresor as que de ben de monitorearse c uidadosamente l os va lores
hematolgicos dur ante el t ratamiento; vanse l as not as anteriores y consulte l a
bibliografa especializada; alteracin heptica (Apndice 5); interacciones: Apndice 1
Posologa:
Consulte la bibliografa especializada sobre cada indicacin en especifico
Efectos adversos:
Principalmente mielosupresion a dems v anse l as not as a nteriores s obre l os
antimetabolitos y consulte la bibliografa especializada


4. GEMCITABINA

Polvo para inyeccin de gemcitabina (hidrocloruro) 200 mg y 1 gramo en vial.
Indicaciones:
226

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se us a c omo monoterapia o j unto al c isplatino como pr imera l nea de tratamiento pa ra
cncer pul monar de clulas no pequeas avanzado localmente o metastsico. Tambin es
usado en el t ratamiento de cnc er de p ncreas ava nzado localmente o metastsico.
Combinado con cisplatino tambin se ha us ado pa ra el t ratamiento de cncer de ve jiga.
Combinado con paclitaxel, la gemcitabina puede ser usado para el tratamiento de cncer de
mama metastsico que ha sufrido un relapso despus de quimioterapias previas incluyendo
una antraciclina.
Precauciones:
En pacientes con funcin renal o heptica disminuida.
Contraindicaciones:
Embarazo y lactancia.
Posologa:
Consulte la bibliografa especializada para cada indicacin de medicamento.
Efectos Adversos:
Generalmente es bien tolerada pero puede causar efectos adversos gastrointestinales leves y
erupciones cutneas; se han reportado tambin dao renal, toxicidad pulmonar y sntomas
de influenza. Se ha reportado raras veces sndrome urmico hemoltico por lo que debera
ser descontinuada si aparecen sntomas de anemia hemoltica microangioptica.

5. CAPECITABINA

Este medicamento es metabolizado a fluorouracilo
Tabletas de 150 mg y 500 mg
Indicaciones:
Como monoterapia pa ra cn cer colorectal m etastsico; ade ms t iene l icencia p ara
tratamiento adyuvante de cncer de colon avanzado posterior a l a ciruga. Tambin puede
ser us ado como segunda l nea de t ratamiento de cncer de mama avanzado localmente o
metastsico ya sea en combinacin con docetaxel (habiendo sido t ratado previamente con
una antraciclina) o solo (despus de la falla de un rgimen de un taxano y una antraciclina,
o si mas t ratamientos con antraciclicvos es tn contraindicados). La c apecitabina t ambin
227

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tiene l icencia como primera l nea de t ratamiento en cncer d e es tomago avanzado en
combinacin con un rgimen basado en platino.
Precauciones:
Antecedentes de en fermedad vascular s ignificativa, arritmias; m onitoree l as
concentraciones pl asmticas de calcio, diabetes me llitus, f alla r enal ( no lo use s i e l
clearence de c reatinina es m enor de 30 ml/minuto); i nteracciones A pndice 1
(fluorouracilo).
Contraindicaciones:
Falla heptico, embarazo, lactancia.
Posologa:
Estadio 3 de Cncer de Colon: adultos de ms de 18 aos 1.25 g/m2 dos veces al da
por 14 d as, s eguido po r un i ntervalo de 7 d as, s e a dministra c omo c iclos de 3
semanas en un total de 8 ciclos.
Cncer colorectal metastsico y c ncer de mama: adul tos de ms de 18 aos 1.25
g/m2 dos veces al da por 14 d as seguido por un i ntervalo libre de 7 d as antes de
ciclos subsecuentes.
Cncer de estomago avanzado: adultos de ms de 18 a os 1 g/m2 dos veces al da
por 14 das seguido por un intervalo libre de 7 das antes de ciclos subsecuentes.

Notas: l a pr imera dos is debe de s er t omada en la t arde de l d a 1 y l a ul tima dos is en la
maana del da 15; la dosis difiere si se usa en combinacin con epirubicina.
Efectos Adversos:
Adicionales a los efectos adversos de los antimetabolitos y los propios del fluorouracilo se
han reportado sndrome descamativo de las manos y los pies y diarrea.

6. HIDROXIUREA (hidroxicarbamida)

Capsulas de 100 mg y 500 mg
Indicaciones:
Leucemia M ieloide cr nica, cncer de c rvix en conjunto con radioterapia y
ocasionalmente para policitemia.
228

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Precauciones:
Principalmente con dao renal; interacciones apndice 1
Contraindicaciones: embarazo y lactancia.
Posologa: 20-30 mg por da o alternativamente 80 mg cada 3 das
Efectos Adversos:
Mielosupresion, na useas, vm itos y r eacciones c utneas s on l os e fectos a dversos ms
frecuentes

D. Anticuerpos Monoclonales

1. RITUXIMAB

Indicaciones:
El r ituximab, un a nticuerpo monoclonal, que p roduce l a l isis de l os l infocitos B , e st
autorizado para t ratar l os l infomas f oliculares avanzados, resistentes a l a qui mioterapia y
los l infomas no hodg kinianos di fusos de l infocitos B grandes, en combinacin con ot ros
frmacos qui mioterpicos. Recientemente s e ha autorizado el us o de r ituximab para el
tratamiento de l l infoma f olicular a vanzado no t ratado a nteriormente e n combinacin c on
otra quimioterapia.

Precauciones:
Hay qu e di sponer de e quipamiento pa ra l a r eanimacin y, c omo oc urre c on t odos l os
citotxicos, el t ratamiento se i niciar ba jo la s upervisin estrecha de un especialista.;
embarazo (apndice 2).
El r ituximab se apl icar con precaucin a l os pa cientes qu e r eciban quimioterapia
cardiotxica o que refieran antecedentes c ardiovasculares, debido a l a agudizacin de l a
angina de pecho, arritmias e insuficiencia cardaca. A menudo se observa una hipotensin
temporal durante la perfusin y, en ocasiones hay que suspender los antihipertensivos con
12 h de anterioridad.

Contraindicaciones:
Embarazo, lactancia (apndice 2 y 3). Hipersensibilidad a rituximab o a protenas murinas.
En artritis reumatoide: infecciones graves y activas; insuficiencia cardiaca grave (categora
IV de NYHA) o enfermedades cardiacas descontroladas graves.

229

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Efectos adversos:
Con el rituximab suelen notificarse efectos adversos relacionados con la perfusin (incluido
el sndrome de liberacin de citocinas) que aparecen fundamentalmente durante la primera
perfusin; consisten en fiebre y es calofros, nuseas y vmitos, reacciones al rgicas ( del
tipo de e rupcin, pr urito, a ngioedema, br oncoespasmo y disnea), r ubefaccin y dol or
tumoral. Hay que administrar a los pacientes analgsicos y antihistamnicos antes de cada
dosis de rituximab para reducir estos efectos. Asimismo, se plantear la premedicacin con
un corticosteroide. La i nfusin se puede detener de forma t emporal para tratar l os ef ectos
adversos. Hay que buscar signos de infiltracin pulmonar y las caractersticas del sndrome
de lisis tumoral si aparecen efectos relacionados con la infusin.
De 1 a 2 h de spus de l a i nfusin de r ituximab se han descrito muertes secundarias a un
sndrome grave de liberacin citocnica (caracterizados por disnea intensa), que se asocian
con las manifestaciones de l s ndrome de l isis t umoral. Los pa cientes con una gran carga
tumoral y aquellos con insuficiencia o infiltracin pulmonares corren ms riesgo y precisan
una vigilancia muy estrecha (as como una velocidad de infusin ms lenta).

Posologia:
Adultos y a ncianos.: pr emedicacin de a ntipirtico y a ntihistamnico (paracetamol y
difenhidramina) y un glucocorticoide.
- Linfoma folicular estadio III-IV quimiorresistente, o que estn en su 2 o
subsiguiente recada tras quimioterapia: 375 mg/m
2
en perfusion IV una vez por
semana por 4 sem.
- En c ombinacin c on qui mioterapia C VP pa ra t ratamiento. de linfoma folicular
estadio III-IV sin tratar: 375 mg/m
2
, 8 c iclos, administrada 1
er
da del ci clo tras
administracin IV del componente glucocorticosteroide de CVP.
- Retratamiento tras recada en el linfoma no Hodgkin: responden inicialmente y se
tratan de nuevo con 375 mg/m
2
en perfusion IV una vez por semana, 4 sem.
- Tratamiento. de mantenimiento de linfoma folicular en recada o refractario que
responda a l a t erapia d e i nduccin c on qui mioterapia e n c ombinacin o no: 375
mg/m
2
1 vez cada 3 meses hasta progresin de enfermedad. o un periodo mximo. 2
aos.
- En combinacin con quimioterapia CHOP para tratamiento de linfoma no Hodgkin
difuso de clulas B grandes CD20 +: 375 mg/m
2
, administrada 1
er
da de cada ciclo
tras la administracin IV del componente glucocorticosteroide del CHOP, 8 ciclos.
- En c ombinacin con metotrexato pa ra t ratamiento de artritis reumatoide activa
severa: dos is r ecomendada: 1.000 m g e n perfusin. IV s eguida, 2 s emanas ms
tarde, de una 2 perfusin. IV d e 1.000 m g. A dministrar 100 m g de
metilprednisolona IV 30 min a ntes de l a perfusin de r ituximab. 1 perfusin de
cada ci clo: velocidad inicial r ecomendada 50 mg/h; despus de l os 1
os
30 min se
incrementa a r azn de 50 m g/h cada 30 m in; m x. 400 m g/h. P osteriores
230

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perfusiones: velocidad inicial 100 mg/h, aumentar 100 mg/h a intervalos de 30 min,
mx. 400 mg/h. No administrar en perfusin rpida o bolo IV.


2. TRASTUZUMAB

Polvo para solucin inyectable 440 mg, frasco de 20 ml
Indicaciones: t ratamiento de cn cer de m ama en etapa t emprana que t enga ex presin
aumentada d e r eceptores t ipo 2 del f actor de crecimiento epidrmico humano ( HER2)
despus de ciruga, quimioterapia o radioterapia; tratamiento en combinacin con paclitaxel
o docetaxel, de cncer de mama metastsico en pacientes con HER2 positivo que no ha n
recibido quimioterapia y las cuales el tratamiento con antracclicos es inapropiado; tambin
tiene l icencia pa ra t ratamiento junto a un inhibidor de a romatasa pa ra cncer de mama
metastsico en pacientes postmenopausicas con receptores de hormonas positivos y HER2
positivos que no hayan sido previamente tratados con trastuzumab.
Tambin puede us arse como monoterapia para cncer de mama metastsico en pacientes
con s obre expresin de HER2 l os cuales ya hayan r ecibido al menos 2 ciclos pr evios de
quimioterapia, que hayan incluido en lo medida de lo posible un antracclico y un taxano;
en l as mujeres con t umores c on r eceptores de estrgeno pos itivos, e stas de beran ha ber
recibido terapia hormonal.
Precauciones: el uso concomitante con antracclicos es t asociado con cardiotoxicidad, el
uso de antracclicos aun despus de haber suspendido el trastuzumab puede incrementar el
riesgo de cardiotoxicidad y si es posible debera ser evitado hasta por 24 semanas . S i un
antracclicos necesita ser usado debera monitorearse cuidadosamente l a funcin cardiaca.
Adems debe tenerse precauciones en la insuficiencia cardiaca sintomtica, antecedentes de
hipertensin arterial, enfermedad coronaria, arritmias sin control, embarazo, interacciones:
Apndice 1
Monitoreo de la Cardiotoxicidad: se debe monitorear la funcin cardiaca antes y durante el
tratamiento, para ms detalles consulte la informacin del producto
Contraindicaciones: disnea severa en reposo; lactancia materna.
Posologa: consulte la literatura especializada para cada indicacin.
Efectos A dversos: ef ectos adve rsos r elacionados c on l a i nfusin: f iebre, e scalofros y
reacciones de hi persensibilidad como anafilaxia, urticaria y angioedema; s ntomas
gastrointestinales; c ardiotoxicidad, dol or t orcico, hi potensin; e ventos pul monares ( de
231

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inicio retardado), cefalea, trastornos d el gusto, a nsiedad, m alestar general, de presin,
insomnio y m areos, p arestesias, t emblores a stenia, ne uropata p erifrica, hi pertona;
mastitis, i nfecciones de l t racto ur inario, l eucopenia, e quimosis, e dema, perdida d e pe so,
artralgias, mialgias, ar tritis y dol or s eo,, c alambres e n l as pi ernas, eritema, pr urito,
sudoracin, piel seca, alopecia, acn, trastornos en las uas.

3. BASILIXIMAB

Indicaciones:
El basiliximab y el daclizumab son anticuerpos monoclonales que impiden la proliferacin
de los linfocitos T y se utilizan en la profilaxis del rechazo agudo del trasplante alognico
renal. Se administran con pautas de i nmunodepresin con ciclosporina y corticosteroides;
su uso debe reservarse a los centros especializados.

Contraindicaciones:
Embarazo (apndice 2) y lactancia.

Efectos adversos:
Rara vez, reacciones de hi persensibilidad g raves; t ambin s e ha not ificado s ndrome de
liberacin de ci tocinas s obre ef ectos adversos de es te r gimen, vanse Ciclosporina ( ms
adelante) y prednisolona .

Posologa:
En inyeccin intravenosa o perfusin intravenosa: 20 mg en las 2 h previas a la ciruga del
trasplante, y 20 mg, 4 das despus; nios y adolescentes con menos de 35 Kg. de peso: 10
mg en l as 2 h pr evias a l a ciruga del t rasplante, y 10 m g, 4 d as despus del t rasplante;
suspender la segunda dosis si aparece hipersensibilidad grave o se pierde el injerto.



4. BEVACIZUMAB


Indicaciones:
El bevacizumab es un i nhibidor de l f actor de c recimiento e ndotelial va scular. E st
autorizado para el tratamiento de primera lnea del cncer metastsico de colon y recto en
combinacin con el fluorouracilo y el cido folnico o con el fluorouracilo, el cido folnico
y el irinotecn. El bevacizumab se administra por perfusin intravenosa.

232

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Precauciones:
Inflamacin i ntraabdominal ( riesgo de p erforacin gastrointestinal); s uspender e l
tratamiento e n l a c iruga pr ogramada y e vitar a l menos dur ante 28 d as de spus d e una
operacin mayor o hasta que l a h erida h aya cicatrizado totalmente; antecedentes de
hipertensin (aumento del riesgo de proteinuria; suspender si aparece sndrome nefrtico);
hipertensin descontrolada; vi gilar l a t ensin arterial dur ante el t ratamiento; antecedentes
de tromboembolismo arterial; ancianos (aumento del riesgo de episodios cardiovasculares).

Contraindicaciones:
Embarazo (apndice 2); lactancia (apndice 3); metstasis del SNC no tratada.

Efectos adversos:
Hemorragia mucocutnea; pe rforacin gastrointestinal; al teraciones de l a ci catrizacin de
las heridas; tromboembolismo arterial; hipertensin (v. tambin Precauciones); proteinuria.


5. BORTEZOMIB

Indicaciones:
El bortezomib, un inhibidor de las proteasas, est autorizado para el mieloma mltiple, que
ha progresado a pesar del uso de, como mnimo, un tratamiento y en los pacientes a los que
ya s e l es h a pr acticado un transplante d e m dula s ea o no se l es p uede r ealizar. Se
administra e n inyeccin intravenosa. La ne uropata pe rifrica, l a t rombocitopenia, l as
alteraciones gastrointestinales, l a febrcula, l a hi potensin postural y l a fatiga son algunos
de los efectos adversos ms habituales.

Precauciones:
La qui mioterapia ( o el t ratamiento farmacolgico) de l c ncer es compleja y d ebe es tar
reservado a l os es pecialistas en oncologa. Los ci totxicos ej ercen una act ividad
anticancergena pe ro t ambin pue den d aar l os t ejidos s anos. La qui mioterapia s e pue de
administrar c on i ntencin c urativa, pa ra pr olongar l a vi da o pa ra p aliar de terminados
sntomas. La quimioterapia se combina, cada vez ms, con la radioterapia o con la ciruga,
o bien se apl ica como tratamiento neoadyuvante ( quimioterapia i nicial pa ra r educir e l
tamao del tumor pr imario y ha cer qu e e l tr atamiento local r esulte me nos le sivo o ms
eficaz) o como tratamiento adyuvante ( sigue, en este caso, al t ratamiento definitivo de l a
enfermedad primaria, cuando el r iesgo de enfermedad metastsica s ubclnica r esulta
elevado). T odos l os f rmacos qui mioteraputicos pr oducen e fectos adversos y hay que
sopesar bien los posibles efectos beneficiosos frente a la toxicidad aceptable.
Las combinaciones de f rmacos ci totxicos s uelen resultar ms t xicas que l os f rmacos
aislados pe ro br indan v entajas f rente a a lgunos t umores, c omo pue den s er una m ayor
233

Formulario Teraputico IHSS

respuesta, una di sminucin de l as r esistencias f armacolgicas y una pr olongacin de l a
supervivencia. No obstante, la quimioterapia en monoterapia contina siendo el tratamiento
de primera eleccin para algunos tumores.
Insuficiencia h eptica ( evitar s i es grave; ap ndice 5) , insuficiencia r enal ( apndice 4) ;
embarazo (apndice 3); vigilar la glucemia con los antidiabticos orales.

Contraindicaciones:
Lactancia.


E. Antibiticos Antineoplsicos

1. BLEOMICINA

La bleomicina es un citotxico complementario
Polvo para solucin para inyeccin), bleomicina (como sulfato) vial 15.000 unidades (15
UI)
Indicaciones:
Adyuvante a la ciruga y la radioterapia en el tratamiento paliativo de los linfomas
de Hodgkin y no hodgkinianos; linfoma y sarcoma de clulas reticulares; carcinomas de
la cabeza, cuello, laringe, cerviz, pene, piel, vulva, testculos y tambin carcinoma de
clulas embrionarias, coriocarcinoma y teratoma; efusiones malignas
Contraindicaciones:
Vanse las notas anteriores y consulte la bibliografa especializada; gestacin (Apndice 2)
y lactancia (Apndice 3).
Precauciones:
En pacientes con funcin pul monar di sminuida, en ancianos, si durante l a t erapia ocurren
crepitaciones pulmonares basales o radiografas de trax sospechosas hay que suspender el
tratamiento, l os pacientes que han recibido t ratamientos extensos con bl eomicina( ms de
100,000 unidades) tienen riesgo de desarrollar falla respiratoria si reciben anestesia general
con concentraciones de oxigeno inspirado altas y los anestesistas deben de estar informados
del usos de este medicamento; alteracin renal (Apndice 4); interacciones: Apndice 1
234

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Posologa:
Consulte la bibliografa especializada para cada una de las indicaciones.
NOTA. Las dosis de bleomicina se expresan en unidades internacionales. Una unidad
de bleomicina en la USP equivale a 1.000 unidades internacionales
Efectos adversos:
Puede caus ar s upresin leve de l a medula sea, l a toxicidad dermatolgica es c omn y
aumenta d e la pi gmentacin particularmente en los pliegues de flexin adems de que
pueden aparecer pl acas esclerticas subcutneas, la muc ositis e s ta mbin relativamente
comn y se ha reportado t ambin asociacin con el fenmeno de Raynaud; l as reacciones
de hi persensibilidad s e manifiestan por f iebre y e scalofros y oc urren u nas poc as hor as
despus de l a administracin de l a droga y pueden prevenirse mediante l a administracin
simultanea de corticoesteroides intravenosos. El principal problema asociado con el uso de
la Bleomicina es la fibrosis pulmonar progresiva. Esta es relacionada a la dosis y ocurre con
dosis acumulativas mayores a las 300,000 unidades (300 UI) y en la vejes; adems consulte
la bibliografa especializada
NOTA. Irritante para los tejidos, por lo que se debe manejar con cuidado.

2. DACTINOMICINA ACTINOMICINA D

La dactinomicina es un citotxico complementario
Polvo para solucin para inyeccin, dactinomicina vial 500 microgramos
Indicaciones:
Tumores trofoblsticos, tumor de Wilm, s arcoma de Ewing, rabdomiosarcoma, s us us os
principales son en pediatra.
Contraindicaciones:
Vanse las notas anteriores y consulte la bibliografa especializada; gestacin (Apndice 2)
y lactancia (Apndice 3)
Precauciones:
Vanse las not as anteriores y consulte l a bibliografa especializada; interacciones:
Apndice 1
235

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Posologa:
Consulte la bibliografa especializada para cada indicacin.
Efectos adversos:
Similares a l os de l a do xirubicina c on e xcepcin de que l a t oxicidad c ardiaca no e s un
problema; pa ra ms i nformacin v anse l as no tas a nteriores y consulte l a bi bliografa
especializada
NOTA. Irritante para los tejidos y su extravasacin podra causar hasta necrosis.

3. DOXORRUBICINA, CLORHIDRATO

Polvo para s olucin para i nyeccin, clorhidrato de doxorrubicina vi al 10 m g, vi al 50 m g
Indicaciones: l eucemias ag udas; ca rcinoma de m ama, ve jiga, ov ario y t iroides;
neuroblastoma; tumor de Wilm; linfomas de Hodgkin y no hodgkinianos; sarcomas de
tejidos blandos, osteosarcoma.
Contraindicaciones:
Vanse las notas anteriores y consulte la bibliografa especializada; gestacin (Apndice 2)
y lactancia (Apndice 3)
Precauciones:
Este medicamento se excreta mayormente a travs de la bilis as que la acumulacin de esta
es una indicacin de reduccin de la dosis, como es cardiotxico se debe tener precaucin
en enfermedades cardiacas, hipertensin, vejez, y en aquellos que han recibido irradiacin
miocardica, adicionalmente cons ulte l a bi bliografa especializada; al teracin heptica
(Apndice 5); interacciones: Apndice 1
Posologa:
Consulte la bibliografa especializada
Efectos adversos:
Su extravasacin puede caus ar ne crosis s evera en los t ejidos, la t aquicardia s upra
ventricular es un efecto adverso relacionado con la dosis, dosis acumulativas grandes estn
relacionadas con cardiomiopata y es us ual limita r la dos is a 450 mg/m
2
porque l a f alla
cardiaca pot encialmente f atal es com n en dosis s uperiores. Adems cons ulte l a
bibliografa especializada del producto.
236

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NOTA. Irritante para los tejidos

4. DOXORRUBICINA LIPOSOMAL PEGILADA

Concentrado para infusin intravenosa 2 mg/ml frasco de 10 ml
Indicaciones:
Sarcoma de kaposy en pacientes VIH positivos con conteos CD4 muy bajos y enfermedad
mucocutanea o viceral extensa, para cncer de ova rio avanzado cuando ha f allado la
quimioterapia basada en platino y como monoterapia en el cncer de mama metastsico con
riesgo cardiaco aumentado.
Precauciones:
Para evitar el s ndrome de pi es y manos s e de ben mantener h eladas l as manos y pi es
evitando l os c alcetines, g uantes o r opas a justadas dur ante 4 -7 d as pos teriores a l
tratamiento.
Contraindicaciones:
Dao heptico severo, insuficiencia m iocrdica s evera, infarto del m iocardio reciente,
arritmias s everas, tratamientos pr evios c on la s dos is a cumulativas m ximas de
doxorubicina u ot ros a ntraciclicos, us o i ntravesical e n i nfecciones ur inarias y estenosis
uretral, embarazo y lactancia.
Posologa:
Consulte la bibliografa especializada para cada indicacin.
Efectos adversos:
Los mismos que l a doxorubina, pe ro pue de di sminuir l a i ncidencia de c ardiotoxicidad y
disminuir el potencial de necrosis local, sin embargo son ms comunes las reacciones a la
infusin, a lgunas veces severas. Tambin es ms comn el s ndrome d e manos y pi es
(erupciones dolorosas enrojecidas en piel de manos y pies)


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F. ALCALOIDES VE GETALES, GLUCOSIDOS Y ENZIMAS
ANTINEOPLASICOS


1. VINCRISTINA, (sulfato)

Polvo para solucin para inyeccin, sulfato de vincristina vial 1 mg, vial 5 mg
Indicaciones:
Leucemia linfoblstica aguda; neuroblastoma, t umor de Wilm, l infomas de Hodgkin y no
hodgkinianos; rabdomiosarcoma, sarcoma de Ewing; micosis fungoides
Contraindicaciones:
Gestacin y lactancia (Apndices 2 y 3)
IMPORTANTE. La inyeccin por va intratecal est contraindicada
Precauciones:
Vanse las not as ant eriores y cons ulte l a bi bliografa especializada; al teracin heptica
(Apndice 5); interacciones: Apndice 1
Posologa:
Consulte la bibliografa especializada
NOTA. La vincristina slo se administra por va intravenosa. La inyeccin intratecal
se asocia a neurotoxicidad grave que suele ser mortal
Efectos adversos:
La ne urotoxicidad, que se pr esenta us ualmente como ne uropata pe rifrica o autonmica
que s e m anifiesta por pa restesias, pe rdida de l os r eflejos t endinosos profundos, dol or
abdominal y constipacin; t ambin s e ha r eportado ot otoxicidad y paresia. La
mielosupresion es un efecto adverso comn de los alcaloides de Vinca. Alopesia reversible.
Adems consulte la bibliografa especializada.
NOTA. Irritante para los tejidos.


238

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2. ETOPSIDO

Cpsulas, Etopsido 100 mg y Concentrado para solucin para infusin de 20 mg/ml, vial 5
ml.
Indicaciones:
Tumores testiculares refractarios; cncer de pulmn de clulas pequeas, linfoma
Contraindicaciones:
Consulte la bibliografa especializada; gestacin (Apndice 2) y lactancia (Apndice 3)
Precauciones:
Se administra en cursos de 3-5 d as, pero no debera de darse a i ntervalos menores de 21
das; alteracin heptica (Apndice 5); interacciones: Apndice 1
Posologa:
Va or al: 120 -240 mg/m
2
diariamente por 5 d as. Va i nfusin i ntravenosa: c onsulte l a
literatura del producto.
Efectos adversos:
Alopecia, mielosupresion, nauseas y vmitos. Toxicidad neurolgica.
NOTA. Irritante para los tejidos

3. VINBLASTINA, (sulfato)

Polvo para solucin para inyeccin, sulfato de vinblastina vial 10 mg
Indicaciones:
Linfoma de H odgkin y no hodg kiniano di seminado; c arcinoma t esticular a vanzado,
carcinoma de mama; tratamiento paliativo del sarcoma de Kaposi; tumores trofoblsticos;
enfermedad de Letterer- Siwe
Contraindicaciones:
239

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Vanse las not as anteriores y consulte l a bi bliografa es pecializada; gestacin y l actancia
(Apndices 2 y 3)
IMPORTANTE. La inyeccin por va intratecal est contraindicada
Precauciones:
Alteracin heptica (Apndice 5); interacciones: Apndice 1
Posologa:
Consulte la bibliografa especializada sobre cada indicacin.
NOTA. La vinblastina slo se administra por va intravenosa. La inyeccin intratecal
se asocia a neurotoxicidad grave que suele ser mortal
Efectos adversos:
La ne urotoxicidad, que se presenta us ualmente como neuropata pe rifrica o autonmica
que s e m anifiesta por pa restesias, pe rdida de l os r eflejos t endinosos profundos, dol or
abdominal y constipacin; t ambin s e ha r eportado ot otoxicidad y paresia. La
mielosupresion es un efecto adverso comn de los alcaloides de Vinca. Alopecia reversible.
NOTA. Irritante para los tejidos

4. EPIRUBICINA, HIDROCLORURO DE

La da unorubicina, l a dox orubicina, l a e pirubicina y l a i darubicina son a ntibiticos
antraciclnicos.

Indicaciones:
Leucemia l infoblstica y m ieloblstica a guda. Linfoma de H odgkin y no H odgkin.
Neuroblastoma. Sarcoma de t ejidos bl andos y hueso. Cncer de mama, ovario, t iroides y
vejiga.
La epirubicina tiene una es tructura pa recida a l a doxorubicina y , de a cuerdo c on los
ensayos clnicos, posee la misma eficacia frente al cncer de mama.
La instilacin de epirubicina se utiliza para el tratamiento y profilaxis de algunas formas
de cncer superficial de la vejiga;

Precauciones
Deben tomarse las precauciones generales a todos los frmacos citotoxicos
240

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Se acons eja administrar una dos is acum ulativa m xima de 0,9 -1 g/m2 para e vitar la
cardiotoxicidad. Como l a doxorubicina, se administra por v a i ntravenosa y en i nstilacin
vesical. I nsuficiencia h eptica ( apndice 5 ); manipular con precaucin, irritante t isular;
interacciones: apndice 1 (Epirubicina).

Efectos adversos
Anorexia, nusea, vmito, estomatitis, di arrea, conjuntivitis, depresin de l a mdula sea,
miocardiopata, arritmias, alopecia, necrosis t isular por ex travasacin, reacciones de
hipersensibilidad inmediata.

Contraindicaciones
Embarazo, lactancia (apndice 2 y 3). Hipersensibilidad al frmaco. Insuficiencia cardiaca
y / o heptica (apndice 5).

Va de Administracin y Dosis
Intravenosa. Adultos: Diluir en una solucin de cloruro de sodio y administrar a razn de
90 a 110 mg / m2 de superficie corporal, en un perodo de 3 a 5 minutos, cada tres semanas;
vigilando la recuperacin de l a mdula sea. La dosis acumulada no debe exceder de 700
mg / m2 de superficie corporal.

G. Citotxicos Complementarios

1. L.ASPARAGINASA

Indicaciones
Leucemia linfoblstica aguda. La asparaginasa es un citotxico complementario

Contraindicaciones
Gestacin (Apndice 2) y lactancia (Apndice 3)
Precauciones
Su perfil de toxicidad es amplio y se debe administrar con precaucin a causa del riesgo de
anafilaxia. Interacciones: Apndice 1

Posologa
Consulte la bibliografa especializada

Efectos adversos
241

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Urticaria, anafilaxia, alteraciones neurologicas, alteracin de la funcion hepatica (apndice
5), disminuye en forma significativa la concentracin plasmtica de casi todas las protenas
e inhibidores de la coagulacin


2. MITOMICINA

Indicaciones:
La mitomicina se emplea por va intravenosa frente a los cnceres del tramo superior del
tubo di gestivo y e n cncer d e m ama, y en i nstilacin ve sical f rente a l os t umores
superficiales de vejiga. Las i nstilaciones vesicales de mitomicina se usan en l os t umores
superficiales recidivantes de l a ve jiga. Estas i nstilaciones r educen los efectos adversos
sistmicos; pue den ocurrir ef ectos adv ersos ve sicales ( p. ej., trastornos m iccionales y
disminucin de la capacidad vesical).

Precauciones:
Los ci totxicos ej ercen una act ividad a nticancergena p ero t ambin p ueden da ar l os
tejidos sanos.
Produce mielotoxicidad tarda y, por eso, suele administrarse en intervalos de 6 sem. El uso
prolongado pue de oc asionar m ielodepresin pe rmanente. M anipular c on pr ecaucin,
irritante tisular.

Contraindicaciones:
Embarazo (apndice 2); lactancia (Apndice 3).

Efectos adversos:
Causa fibrosis pulmonar y lesin renal.

H. Otros Antineoplsicos

1. PACLITAXEL

Indicaciones:
Cncer d e ova rio (enfermedad avanzada o residual de spus de l a laparotoma), en
combinacin con cisplatino; cnc er metastsico de ova rio si f racasa el tratamiento con
platino; cnc er d e mama l ocalmente av anzado o metastsico (en combinacin con ot ros
citotxicos, o solo s i o tros c itotxicos ha n r esultado i neficaces o no s on c onvenientes);
tratamiento adyuvante d el cn cer d e mama d e ndulos pos itivos t ras el t ratamiento con
antraciclina y ciclofosfamida; cnc er de pul mn no microctico (en combinacin con el
242

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cisplatino) si no resulta adecuada la ciruga ni la radioterapia; sarcoma de Kaposi asociado
a sida en estado avanzado, cuando la terapia con antraciclina liposmica fracasa.

Precauciones:
Se acons eja l a p remedicacin sistemtica con un corticosteroide, un antihistamnico y
antagonista de l os r eceptores H
2
de l a hi stamina pa ra evitar l as r eacciones de
hipersensibilidad graves; las reacciones de hipersensibilidad ocurren raramente, a pesar de
la premedicacin, aunque son ms frecuentes la bradicardia o l a hipotensin asintomtica.;
interacciones: apndice 1.

Contraindicaciones:
Insuficiencia heptica grave; embarazo (apndice 2); lactancia (apndice 3).


Efectos adversos:
Consisten en mielodepresin, neuropata perifrica y alteraciones de la conduccin cardaca
con arritmias ( casi s iempre, asintomticas). A dems, produce alopecia y m ialgia; l as
nuseas y los vmitos son leves o moderados.


2. PEMETREXED

Indicaciones:
El pemetrexed inhibe l a transferasa de t imidilato y ot ras encimas dependientes de f olato.
Est a utorizado para s er ut ilizado con el c isplatino en el tr atamiento del me sotelioma
pleural m aligno no r esecable que no s e ha t ratado pr eviamente c on q uimioterapia; s e
administra por perfusin intravenosa. El pemetrexed utilizado en monoterapia tambin est
autorizado en el t ratamiento del cncer no microctico de pul mn avanzado l ocalmente o
con metstasis, y tratado previamente con quimioterapia.

Precauciones:
Es ne cesario un suplemento de cido f lico pr ofilctico y de vi tamina B
12
(consltese l a
ficha tcnica del producto).
Pemetrexed puede s uprimir l a f uncin de l a m dula s ea l o que s e m anifiesta com o
neutropenia, t rombocitopenia y anemia ( o pa ncitopenia). La m ielosupresin es,
normalmente, la toxicidad limitante de la dosis. Durante el tratamiento con pemetrexed se
debe vi gilar l a mielosupresin de l os pacientes y no se debe administrar pemetrexed a l os
pacientes h asta qu e el r ecuento absoluto de ne utrfilos ( ANC) vue lva a ser
1.500 clulas/mm
3
y el r ecuento de pl aquetas vuelva a s er 100.000 clulas/mm
3
. Las
243

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reducciones de dos is para ci clos pos teriores se basan en el nadir de ANC, el r ecuento de
plaquetas y la toxicidad mxima no hematolgica observada en ciclos anteriores.

Se han comunicado reacciones cutneas en pacientes que no ha n recibido un t ratamiento
previo c on un c orticosteroide. E l t ratamiento pr evio c on de xametasona ( o e quivalente)
puede reducir la incidencia y la gravedad de reacciones cutneas.
Los pacientes que presenten insuficiencia renal leve a moderada (aclaramiento de creatinina
de 45 a 79 ml/min) de ben evitar tomar a ntiinflamatorios no esteroideos ( AINEs) c omo
ibuprofeno y ci do acetilsaliclico (> 1,3 g diarios) durante dos das antes, el mismo da y
dos das despus de la administracin de pemetrexed . Todos los pacientes candidatos a ser
tratados con pemetrexed , deben evitar l a administracin de A INEs con semividas
prolongadas dur ante a l menos c inco d as a ntes, e l mismo d a y dos d as de spus de l a
administracin de pemetrexed .
Insuficiencia renal (apendice 4).

Se de sconoce el e fecto de l a pr esencia d e l quido en tercer espacio, tal como derrame
pleural o ascitis, en el tratamiento con pemetrexed. En pacientes con lquido en tercer
espacio en cantidad clnicamente significativa, se debe considerar drenar el derrame ant es
de la administracin de pemetrexed.
Se ha observado deshidratacin severa a c ausa de l a t oxicidad gastrointestinal asociada al
tratamiento con pemetrexed en combinacin con cisplatino. Por tanto, los pacientes deben
recibir t ratamiento antiemtico adecuado e hi dratacin apropiada antes de r ecibir el
tratamiento, despus o en ambas ocasiones.

Durante l os e nsayos c lnicos c on pe metrexed s e ha n c omunicado c on poca f recuencia
acontecimientos c ardiovasculares g raves, i ncluyendo i nfarto de m iocardio, y
acontecimientos cerebrovasculares, nor malmente cuando s e administraba en combinacin
con otro agente citotxico. La mayora de los pacientes en los que se han observado estos
efectos tenan factores de riesgo cardiovascular previos.
El e stado de i nmunodepresin e s ha bitual e n l os pa cientes onc olgicos. Por t anto, no s e
recomienda el uso concomitante de vacunas con microorganismos vivos atenuados
El pemetrexed puede ser genotxico, por el lo se advi erte a l os pacientes varones en edad
frtil que no e ngendren hi jos dur ante e l t ratamiento y h asta 6 m eses de spus y s e
recomienda el uso de medidas anticonceptivas adecuadas o abstinencia sexual durante este
periodo. Debido a la posibilidad de que el tratamiento con pemetrexed produzca infertilidad
irreversible, se a conseja que l os pa cientes v arones s oliciten asesoramiento sobre l a
posibilidad de acudir a un banco de esperma antes de comenzar el tratamiento.

Se recomienda que las mujeres frtiles empleen mtodos anticonceptivos efectivos durante
el tratamiento con pemetrexed.
244

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Se han notificado casos de neumonitis por irradiacin en pacientes tratados con radioterapia
previa, concomitante o posterior a su tratamiento con pemetrexed. Se debe prestar especial
atencin a e stos pa cientes, y t ener pr ecaucin c uando s e ut ilicen ot ros a gentes
radiosensibilizantes.
Se han notificado casos de t oxicidad cutnea t arda en pacientes sometidos a r adioterapia
semanas o aos antes.

Contraindicaciones:
Embarazo (apndice 2); lactancia (apndice 3).

Efectos adversos:
Los efectos adversos habituales incluyen la mielodepresin, la toxicidad gastrointestinal y
los trastornos de la piel (exantema, alopecia).
Trastornos oc ulares, t rastornos ga strointestinales, t rastornos de l m etabolismo y de l a
nutricin, neuropata sensorial, alteracin del gusto, trastornos renales y urinarios

Posologa:
Debe s er a dministrado ba jo l a s upervisin d e un m dico cualificado e n e l us o de
quimioterapia antineoplsica.
En combinacin con cisplatino: la dosis recomendada es 500 mg/m
2
del rea de superficie
corporal (ASC) administrados por perfusin i ntravenosa durante 10 minutos el primer d a
de cada ci clo de 21 -das. La dos is r ecomendada de c isplatino e s de

75 mg/m
2
(ASC)
administrados e n pe rfusin dur ante dos hor as, aproximadamente 30 m inutos de spus de
completar l a perfusin de pemetrexed durante el primer d a de cada ciclo de 21-das. Los
pacientes deben recibir un tratamiento antiemtico adecuado e hidratacin apropiada antes
de recibir cisplatino, despus o en ambas ocasiones.

En monoterapia: En pacientes con cncer de pul mn no microctico que han sido tratados
previamente c on qui mioterapia, l a dos is r ecomendada es de 50 0 mg/m
2
(ASC)
administrados como una perfusin i ntravenosa durante 10 m inutos el pr imer d a de c ada
ciclo de 21-das.

3. CISPLATINO

Polvo para solucin para inyeccin, cisplatino vial 10 mg, vial 50 mg, vial 100 mg
Indicaciones: t umores t esticulares metastsicos, tumores ovricos metastsicos, carcinoma
avanzado de vejiga, cncer de pulmn, cervical, cabeza y cuello
245

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Contraindicaciones: i nsuficiencia r enal; gestacin (Apndice 2) y l actancia ( Apndice 3) ,
adems consulte la bibliografa especializada.
Precauciones: r equiere h idratacin intravenosa i ntensiva, adems cons ulte l a bi bliografa
especializada; alteracin renal (Apndice 4); interacciones: Apndice 1
Posologa: Consulte la bibliografa especializada
Efectos a dversos: na useas y vm itos s everos, nefrotoxicidad, ot otoxicidad, ne uropata
perifrica, hi pomagnesemia y mielosupresion, y tambin produce alopecia ligera ,
adems consulte la bibliografa especializada.

4. CARBOPLATINO

Polvo para inyeccin 10 mg/ml vial 5 ml, 15 ml, 45 ml, 60 ml.
Indicaciones:
Es ampliamente us ado para el t ratamiento de cncer de ova rio avanzado y cn cer de
pulmn (especialmente el de clulas pequeas).
Precauciones:
La dosis es determina mas por la funcin renal que por la superficie corporal, por lo que
debe usarse con precaucin si l a funcin renal est deteriorada (no usar si el cl earance de
creatinina e s m enor de 20 m l/minuto); a dems pr oduce m as m ielosupresion que el
cisplatino. Interacciones apndice 1
Contraindicaciones:
Gestacin y lactancia (Apndices 2 y 3)
Posologa:
Consulte la literatura especializada para cada indicacin.
Efectos adversos:
nauseas y vmitos, ne frotoxicidad, ne urotoxicidad, ot otoxicidad, mielosupresion, y ot ros
similares a los dems citotxicos como grupo que pueden verse en las notas anteriores.

246

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5. OXALIPLATINO

Polvo para solucin para inyeccin, vial de 50mg y 100 mg
Indicaciones:
Cncer de c olon metastsico e n c ombinacin c on f luorouracilo y acido f olnico; c omo
tratamiento adyuvante despus de la reseccin primaria del cncer de colon.
Precauciones:
El fabricante aconseja monitorear la funcin renal; vase la seccin de efectos adversos de
los citotxico, interacciones Apndice 1 (seccin de compuestos de platino)
Contraindicaciones:
Neuropata perifrica con deterioro funcional; de terioro renal ( evtese s i el cl earance de
creatinina es menor de 30 ml/minuto), gestacin y lactancia (Apndices 2 y 3)
Posologa:
Consulte la bibliografa especializada para cada indicacin.
Efectos Adversos:
La neurotoxicidad (incluyendo neuropata sensorial perifrica) es el principal limitante de
la dos is, ot ros e fectos a dversos i ncluyen di sturbios g astrointestinales, ot otoxicidad y
mielosupresion, adems vase notas sobre los efectos adversos citotxico.

6. DOCETAXEL

Polvo para infusin intravenosa, 40 mg/ml vial de 0.5 ml, 2 ml y vial de 20mg en 10 ml.
Indicaciones:
tratamiento adyuvante del cncer de mama operable, en combinacin con doxorubicina y
ciclofosfamida; con doxorubicina pa ra l a qui mioterapia i nicial de cnc er de m ama
metastsico avanzado; solo o con capecitabina para cncer de mama metastsico avanzado
si ha fallado la qui mioterapia con antraciclinas o drogas alquilantes; con trastazumab para
quimioterapia inicial de cncer de mama metastsico; para cncer de pulmn de clulas no
247

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pequeas cuando la primera lnea de quimioterapia a fallado; con cisplastino para cncer de
pulmn a vanzado no r esecable; c on pr ednisolona pa ra cncer de pr stata m etastsico
refractario a la terapia hormonal; con cisplatino y 5 fluorouracilo para tratamiento inicial de
adenocarcinoma gstrico metastsico, incluyendo el ade nocarcinoma de l a uni n
gastroesofgica, y como t ratamiento de i nduccin para cn cer de clulas es camosas de
cabeza y cuello, avanzado local mente e inoperable.
Precauciones:
Disfuncin heptica; interacciones Apndice 1
Contraindicaciones:
Gestacin y lactancia (Apndices 2 y 3)
Posologa:
Vase la literatura especializada para cada indicacin
Efectos Adversos:
Sus efectos son similares a los del paclitaxel pero la retencin persistente de fluidos puede
ser r esistente a l t ratamiento; t ambin pue den oc urrir r eacciones de hi persensibilidad. S e
recomienda administrar dexametasona v a o ral p ara reducir l a retencin de f luidos y l as
reacciones de hipersensibilidad.

7. MESNA

Solucin inyectable, mesna 100 mg/mL ampolla de 4 ml, Tabletas, mesna 400 mg y 600m
mg
Indicaciones:
La toxicidad urotelial c omnmente s e ma nifiesta c on cistitis he morrgica, la c ual s e
presenta ms c omnmente c on ox azafosforinas, c iclofosfamida e i fosfamida. Mesna e s
usado e n f orma r utinaria e n pa cientes r ecibiendo i fosfamida y en pa cientes r ecibiendo
ciclofosfamida por va i ntravenosa a a ltas dos is o e n qui enes e xperimentaron t oxicidad
urotelial al administrrseles ciclofosfamida previamente.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a productos que contengan tiol.
248

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Efectos Adversos:
Nauseas, vm itos, c licos, diarrea, fatiga, cefalea, dolor en articulaciones y piernas,
depresin, i rritabilidad, erupciones, hi potensin y t aquicardia; raramente r eacciones d e
hipersensibilidad (ms comunes en pacientes con desordenes autoinmunes).
Posologa:
La dosis se calcula de acuerdo con la oxazafosforina (ciclofosfamida o ifosfamida)
Por v a or al, l a dosis se administra 2 hor as antes del t ratamiento con oxazafosforina y s e
repite 2 a 6 horas despus del tratamiento.
Por i nyeccin i ntravenosa, l a dosis se administra simultneamente con el t ratamiento con
oxazafosforina y se repite 4 a 8 horas despus del tratamiento.

8. FOLINATO CLCICO O ACIDO FOLINICO

Comprimidos, cido f olnico ( como f olinato clcico) 15 m g, Solucin pa ra i nyeccin 3
mg/ml, ampollas de 1 ml y 10 ml; 7.5 mg/ml ampolla de 2 ml; 10 mg/ml ampollas de 5, 10,
30 y 35 ml.
Indicaciones:
tratamiento con metotrexato a dosis altas ("rescate con folato"); sobredosis accidental
de m etotrexato; con fluorouracilo en el t ratamiento paliativo del c ncer col orrectal
avanzado
Precauciones:
Evite la adm inistracin simultanea con metotrexate; no se r ecomienda en la ane mia
perniciosa u otras anemias megaloblsticas por d ficit de vi tamina B12; ge stacin
(Apndice 2); lactancia; interacciones: Apndice 1
Contraindicaciones:
Inyeccin intratecal
Posologa:
Antdoto del metotrexato (habitualmente se inicia 24 hor as despus del metotrexato),
por i nyeccin i ntramuscular o i ntravenosa o por i nfusin i ntravenosa, ADULTOS y
NIOS hasta 120 mg di stribuidos e n v arias administraciones du rante 12 -24 hor as,
249

Formulario Teraputico IHSS

despus 12-15 mg por inyeccin i ntramuscular o bi en 15 mg por va oral cada 6
horas durante 48-72 horas
Sobredosis de m etotrexato ( iniciado l o a ntes pos ible, pr eferiblemente dur ante l a
primera hor a de l metotrexato), por i nyeccin o i nfusin intravenosa, ADULTOS y
NIOS, dosis igual o superior a la de metotrexato, a una velocidad que no supere
160 mg/minuto
Junto con fluorouracilo en el cncer colorrectal, consulte la bibliografa especializada

RECONSTITUCIN Y ADM INISTRACIN. S egn l as r ecomendaciones de l
fabricante
NOTA. La inyeccin intratecal de folinato clcico est contraindicada
Efectos adversos: reacciones alrgicas; pirexia tras la administracin parenteral.
Vase tambin pagina 266, 485

9. IMATINIB

Tabletas, imatinib (como mesilato) 100 mg, 400 mg.
Indicaciones:
Tratamiento de l eucemia mieloide crnica de reciente di agnostico, donde el t rasplante de
medula sea no es considerado como primera lnea de tratamiento; tambin en la leucemia
mieloide cr nica en la f ase cr nica de spus de la f alla de l i nterfern alfa, o en la f ase
acelerada, o en l as c risis bl stica. Tambin tiene l icencia pa ra t umores m alignos d el
estroma gastrointestinal inoperables o metastsicos que sean c-kit (CD117) positivos.
Tambin puede us arse para el t ratamiento de l eucemia l infoblstica a guda de r eciente
diagnostico e n c ombinacin c on ot ro qui mioteraputico, y como m onoterapia pa ra
leucemia l infoblstica aguda r efractaria o relapsante. Tambin tiene l icencia pa ra
tratamiento del dermatofibrosarcoma inoperable ya sea recurrente o metastsico.
Recientemente es te medicamento ha adqui rido licencia pa ra t ratamiento de enf ermedades
mielodisplsicas o mieloproliferativas as ociadas con el gen anormal de l f actor de
crecimiento plaquetario, y para el tratamiento del sndrome hipereosinoflico avanzado y la
leucemia eosinoflica crnica.
250

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Precauciones:
Enfermedad cardiaca; monitorear l a f uncin heptica y l os s ntomas de r etencin de
fluidos; disfuncin heptica; interacciones: Apndice 1.
Contraindicaciones:
Gestacin (Apndice 2); lactancia
Posologa:
Fase crnica de l a l eucemia m ieloide c rnica, adultos 400 m g un a ve z a l di a,
incrementar si es necesario hasta 800 mg al da ( en dos dosis divididas); nios (fase
crnica y av anzada) 2 -18 a os 340 m g/m
2
(max 800 m g) a l d a e n 1 -2 dosis, s e
puede incrementar hasta 570 mg/m
2
(max 800 mg) al da si es necesario.
En la fase acelerada y en las fases blasticas de la leucemia mieloide crnica, adultos
600 mg al da, incrementar si es necesario hasta 800 mg al da en 2 dosis divididas.
Tumores del estroma gastrointestinal, adultos 400 mg al da
Leucemia linfoblstica aguda, adultos 600 mg una vez al da
Protuberancias de dermatofibrosarcoma, adultos 800 mg al da dividido en 2 dosis.
Sndrome hi pereosinofilico avanzado y l eucemia eosinoflica crnica, adultos 100-
400 mg una vez al da.

Efectos Adversos:
dolor a bdominal, a norexia, c onstipacin, di arrea, f latulencia, r eflujo gastroesofgico,
disturbios del gusto; edema ( edema pul monar, derrame pl eural y ascitis); di snea, mareos,
cefalea, insomnio, parestesias, sntomas de influenza, calambres, artralgias, inflamacin de
las articulaciones; trastornos visuales, epistaxis, piel seca, sudoracin, erupciones cutneas,
prurito; m enos c omnmente pi el s eca, ul cera gstrica, pancreatitis, ictericia, ictericia,
hepatitis, i nsuficiencia c ardiaca, he morragia, t aquicardia, s incope, hi pertensin,
hipotensin, e nrojecimiento, , f rialdad di stal, t os, f alla r espiratoria a guda, de presin,
vrtigo, a nsiedad, ne uropata pe rifrica, migraa, di sfuncin de l a memoria, di sminucin
del libi do, ginecomastia, menorragia, trastornos e lectrolticos y falla r enal, frecuencia
urinaria, gota, t initus; r aramente obs truccin o pe rforacin gastrointestinal, c olitis,
divertriculitis, ne crosis he ptica, t romboembolismo, f ibrosis pul monar, ne umonitis
intersticial, a umento de l a pr esin i ntracraneal, c onvulsiones, c onfusin, ne crosis s ea
asptica, angioedema, f otosensibilidad, pigmentacin de la pi el, dermatitis e xfoliativa,
sndrome de Steven Johnson.




251

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10. IRINOTECAN


Solucin inyectable, irinotecan (como clorhidrato) 20 mg/ml frasco de 2 ml y 5 ml
Indicaciones:
Tiene licencia pa ra t ratamiento de cnc er de col on metastsico en combinacin con
fluorouracilo y a cido f olnico o c omo monoterapia c uando un t ratamiento c onteniendo
fluorouracilo a f allado. Adems pue de ut ilizarse e n c ombinacin c on cetuximab pa ra el
tratamiento de cncer de colon metastsico que exprese receptores de factor de crecimiento
epidrmico d espus que l a qui mioterapia con i rinotecan s olo a f allado. A dems t iene
licencia como tratamiento de pr imera l nea pa ra cnc er metastsico de colon o recto en
combinacin con 5-fluorouracilo, acido folnico y bevacizumab.
Precauciones:
Puede aumentar las concentraciones plasmticas de bilirrubina
Contraindicaciones:
Enfermedad intestinal inf lamatoria c rnica, obstruccin intestinal; c oncentraciones
plasmticas de bilirrubina mayores a tres veces el limite normal de referencia; disfuncin
renal; gestacin y lactancia (Apndices 2 y 3); interacciones, apndice 1
Posologa:
Consulte la literatura especializada para cada indicacin.
Efectos Adversos:
Sndrome colinrgico agudo (con di arrea t emprana) y desarrollo de di arrea ( consulte l a
literatura del producto), enfermedad pulmonar intersticial.

I. ANTAGONISTAS HORMONALES

1. TAMOXIFENO
Tableta, t amoxifeno (como citrato) 10 mg, 20 mg, 40 mg. Solucin oral 10 mg/5ml vi al
150 ml.
252

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Indicaciones:
Cncer de mama, infertilidad anovulatoria, mastalgia (indicacin sin licencia)
Precauciones:
ocasionalmente pr oduce i nflamacin de l os qui stes de ova rio e n m ujeres pr e
menopusicas; incrementa el riesgo de eventos tromboemblicos cuando se usa en
forma c onjunta con citotxicos; la ctancia; c ambios e ndometriales; Porfiria;
interacciones apndice 1.
Cambios e ndometriales: t iende a pr oducir c ambios e ndometriales, i ncluyendo
hiperplasia, pl ipos, y algunos r eportes de s arcoma ut erino; s e de be i nvestigar
prontamente si se presenta sangrado vaginal anormal o irregularidades menstruales,
secrecin vaginal, dolor p lvico o pesadez en l as pa cientes qu e r eciben este
medicamento.
Contraindicaciones:
Embarazo (excluir s u pos ibilidad) y a consejar el us o de un m todo a nticonceptivo no
hormonal.
Posologa:
Cncer de mama: 20 mg al da, infertilidad anovulatoria: 20 mg al da en los das 2, 3, 4 y 5
del ci clo menstrual; si es necesario, la dosis di aria puede ser aumentada a 40 mg y l uego
incluso a 80 mg para cursos sucesivos; si el ciclo es irregular, comenzar el curso inicial en
cualquier da, con el siguiente curso empezando en 45 d as despus, o en el da 2 del ciclo
si ocurre la menstruacin.
Efectos Adversos:
sofocos; cambios endometriales (sntomas como hemorragia vaginal y otras irregularidades
menstruales, flujo va ginal, dol or p lvico que r equiere e studio i nmediato); a umento de l
dolor e hi percalcemia en pacientes con metstasis s eas; exacerbacin tumoral; nusea y
vmitos; enz imas he pticas al teradas ( raramente col estasis, hepatitis, necrosis he ptica);
hipertrigliceridemia ( a ve ces c on pancreatitis); a contecimientos tr omboemblicos;
reduccin del nmero de plaquetas; edema; alopecia; erupcin; cefalea; trastornos visuales
como cambios co rneales, cataratas, retinopata; r aramente ne umonitis i ntersticial,
reacciones de hi persensibilidad c omo a ngioedema, s ndrome de S tevens-Johnson,
penfigoide ampolloso.


253

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2. MEGESTROL

Tabletas r anuradas, megestrol ( acetato) 160 mg; y suspensin or al 40 m g/ml Frasco.
240ml
Indicaciones: cncer endometrial; y su uso en cncer de mama y cncer de clulas renales
ha disminuido. Raramente es usado para tratar cncer de prstata.
Precauciones: c ondiciones que pue den empeorar c on l a r etencin de fluidos: e pilepsia,
hipertensin, m igraa, a sma, disfuncin c ardiaca o r enal y en a quellos s usceptibles a
trombo embolismo; adems en disfuncin heptica especialmente si es severa debe evitarse
este producto; antecedentes de depresin. Los progestgenos pueden disminuir la tolerancia
a la glucosa en los diabticos. Lactancia
Contraindicaciones: de be de s er evi tado en pacientes con ant ecedentes de t umores
hepticos, y en disfuncin heptica severa. Tambin est cont raindicado en pacientes con
enfermedad arterial s evera, sangrado va ginal no diagnosticado y porfiria, no debe de s er
usado e n pa cientes c on antecedentes de i ctericia i dioptica, pr urito s evero o pe nfigoide
gestacional. Embarazo.
Posologa: Cncer d e mama, 160 m g a l d a e n una s olo a t oma o e n dos dos is. Cncer
endometrial: 40-320 mg al da en dosis divididas
Efectos Adversos: a l as dos is us ualmente ut ilizadas por v a or al l os efectos adversos s on
leves pero pueden incluir nausea, vomito, retencin de fluidos y ganancia de peso.

3. ANASTROZOL

Tabletas, anastrazol 1 mg
Indicaciones:
Como tratamiento adyuvante de cncer de mama con receptores de estrgeno positivos en
etapa temprana.
Precauciones:
Cuando las pr uebas l aboratoriales que c onfirmen l a m enopausia e stn dudos as;
susceptibilidad a osteoporosis (evaluar la densidad de mineralizacin sea antes de iniciar
el tratamiento y a intervalos regulares)
254

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Contraindicaciones:
Embarazo y lactancia; enfermedad heptica moderada o severa; disfuncin renal moderada
o severa; mujeres pre menopusicas.
Posologa:
1 mg por da.
Efectos Adversos:
Oleadas de calor, sequedad vaginal, sangrado vaginal, adelgazamiento del pelo, anorexia,
nausea, vmitos, diarrea, cefalea, artralgia, fracturas seas, erupciones cutneas incluyendo
sndrome de Steven J ohnson; a stenia, mareos, p uede i nicialmente a fectar l a ha bilidad de
conducir u operar maquinarias; se ha reportado ligero aumento en los niveles de colesterol;
muy raramente reacciones alrgicas incluyendo angioedema y anafilaxias.

4. EXEMESTANO

Tabletas, exemestano 25mg.
Indicaciones:
como tratamiento adyuvante de cncer de mama con receptores de estrgeno positivos en
etapa temprana, en mujeres posmenopusicas despus de haber recibido 2-3 aos de terapia
con tamoxifeno; cnc er de mama avanzado en mujeres pos menopusicas en quienes l a
terapia anti estrgeno ha fallado.
Precauciones:
Dao heptico, dao renal, interacciones apndice 1
Contraindicaciones:
Embarazo y lactancia (apndice 2 y 3); mujeres pre menopusicas.
Posologa: 25 mg al da.
Efectos Adversos:
Nauseas, vm itos, dol or a bdominal, di spepsia, c onstipacin, a norexia, m areos, f atiga,
cefalea, d epresin, i nsomnio, sudoracin, ol eadas de calor, alopecia, r ash; m enos
comnmente vrtigo, astenia, edema perifrico; raramente trombocitopenia, leucopenia.
255

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5. GOSERELINA

Solucin inyectable, goserelina (como acetato) 3.6 mg y 10.8 mg en jeringa pre llenada.
Indicaciones:
Cncer de pr stata; cncer d e mama avanzado; cnc er de mama en et apa t emprana con
receptores de estrgeno positivos; endometriosis; pubertad precoz, infertilidad, anemia por
fibromiomas uterinos (junto al hierro)
Precauciones:
En hombres con susceptibilidad de rpido crecimiento t umoral este medicamento debe de
ser m onitoreado frecuentemente dur ante el pr imer m es ya que pue de aum entar el
crecimiento tumoral dur ante l as pr imeras semanas empeorndolos sntomas ya existentes.
Se r equiere pr ecaucin en los pa cientes con enfermedad metablica s ea ya qu e pue de
reducir l a d ensidad mineral en los hu esos. El s itio de l a i nyeccin debe d e r otarse.
Lactancia.
Contraindicaciones:
Embarazo (apndice 2); sangrado vaginal sin un diagnostico claro.
Posologa:
Cncer de mama y prstata 3.6 mg va inyeccin subcutnea en la pared abdominal cada 28
das, en cncer de prstata 10.8 mg subcutneos cada 12 semanas.
Efectos Adversos:
Son similares a l a menopausia e n l as m ujeres y a la or quitectomia e n l os hom bres e
incluyen: ol eadas de calor y sudoracin, di sfuncin sexual, sequedad vaginal o s angrado;
ginecomastia o cambios en el t amao de l a mama. Los s ignos y s ntomas del cncer de
mama o prstata pu eden inicialmente agravarse. Otros efectos i ncluyen reacciones d e
hipersensibilidad (rash, prurito, asma, raras veces anafilaxias), reacciones en el sitio de l a
inyeccin, cefalea, cambios vi suales, vrtigo, artralgias y pos ibles mialgias, perdida de l
pelo, edema perifrico, trastornos gastrointestinales, cambios de peso, problemas del sueo
y cambios de humor. C ambios t ransitorios e n l a pr esin a rterial, pa restesia, r aramente
hipocalcemia.


256

Formulario Teraputico IHSS

6. BICALUTAMIDA

Tabletas, bicalutamida 50 mg y 150 mg.
Indicaciones:
Cncer de prstata avanzado localmente con alto riesgo de progresin de la enfermedad, ya
sea s olo o como terapia ad yuvante d e pr ostatectomia o radioterapia; e n el cn cer d e
prstata ava nzado localmente y no metastsico cua ndo la cas tracin quirrgica o el
tratamiento mdico no s on apropiados; cncer de pr stata avanzado en combinacin con
anlogos de gonadorelina o castracin quirrgica.
Precauciones:
Disfuncin heptica (apndice 5 ), considere pr uebas de f uncin renal p eridicas,
interacciones apndice 1
Posologa:
Cncer de prstata avanzado localmente con alto riesgo de progresin, 150 mg una
vez al dia.
Cncer de p rstata avanzado localmente y no metastsico cuando la c astracin
quirrgica o el tratamiento mdico no son apropiados, 150 mg al da.
Cncer de p rstata a vanzado e n c ombinacin c on a nlogos de gonadorelina o
castracin quirrgica, 50 mg una ve z al d a ( empezar al m ismo tiempo de l a
castracin qui rrgica o a l m enos 3 d as a ntes de l a t erapia con anlogos de
gonadorelina).

Efectos adversos:
Nauseas, vmitos, diarrea, astenia, ginecomastia, dolor en l as mamas, oleadas de cal or,
prurito, pi el s eca, a lopecia, hi rsutismo, di sminucin de l l ibido, i mpotencia, ga nancia de
peso; m enos c omnmente r eacciones de hi persensibilidad i ncluyendo e dema
angioneurtico y urticaria, enfermedad pul monar i ntersticial; raramente dol or abdominal,
trastornos ca rdiovasculares (angina, insuficiencia c ardiaca y arritmias), depresin,
dispepsia, hematuria, colestasis, ictericia, trombocitopenia.



257

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J. FARMACOS AD YUVANTES E N T ERAPIA ANT ICANCEROSA:
ANTIEMETICOS, RESTAURADORES DE MEDULA OSEA

ANTIEMETICOS EN TERAPIA DEL CANCER

1. GRANISETRON

Tabletas, granisetron (como hi drocloruro) 1mg, 2mg, S olucin i nyectable pa ra di lucin
1mg/ml viales de 1ml y 3 ml.
Indicaciones:
Tratamiento o prevencin de nauseas y vmitos inducidos por quimioterapia o radioterapia,
tratamiento de nauseas y vmitos postoperatorios.
Precauciones:
Embarazo y lactancia (apndice 2 y 3).
Posologa:
Nauseas y vmitos inducidos por quimioterapia: por va oral, 1-2 mg dentro de la primera
hora antes de empezar el tratamiento, luego 2 mg al da en 1 o dos dosis divididas durante
el tr atamiento; c uando se ut iliza la inf usin int ravenosa e n forma a dicional, la m xima
dosis combinada es 9 mg en 24 horas; en los nios 20 microgramos/kg (mx. 1 mg) dentro
de l a pr imera hor a antes de i niciar el t ratamiento, luego 20 microgramos /kg ( mx. 1mg)
dos veces al da por hasta 5 das durante el tratamiento.
Por inyeccin intravenosa (diluido en 15 ml de solucin salina 0.9% y administrada en no
menos de 30 s egundos) o por i nfusin i ntravenosa ( ms de 5 m inutos); pr evencin, 3mg
antes de iniciar la quimioterapia (hasta 2 dosis adicionales de 3 mg pueden administrarse en
24 hor as); t ratamiento, c omo para prevencin ( las dos dos is adicionales no deben de s er
administradas en menos de 10 minutos de intervalo); mximo 9 mg en 24 horas; nios, por
infusin intravenosa, (que dure ms de 5 minutos); prevencin, 40 microgramos/kg (max 3
mg) a ntes d e ini ciar la qui mioterapia; tr atamiento, como para pr evencin una dos is
adicional de 40 microgramos/kg ( mx. 3mg) puede administrarse dentro de 24 ho ras ( no
menos de 10 minutos despus de la dosis inicial)
258

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Nauseas y vmitos postoperatorios, inyeccin intravenosa (diluido con 5 ml y administrado
a l o l argo de 30 s egundos), pr evencin, 1 m g a ntes de l a i nduccin de l a a nestesia;
tratamiento, 1mg, dado como prevencin; mx. 2 mg en un da; nios no se recomienda.
Efectos Adversos:
Constipacin, cefalea, r ash; r eacciones de hi persensibilidad; r aramente t rastornos de l
movimiento.

K. FARMACOS ESTIMULANTES DE COLONIAS DE GRANULOCITOS Y O
MONOCITOS

1. FILGRASTIM

Inyeccin, filgrastim, 30 millones de unidades (300 microgramos)/ml vial de 1 ml, jeringa
pre l lenada de 60 m illones de uni dades ( 600 microgramos)/ml en j eringa de 0.5 m l y 96
millones de unidades (960 microgramos)/ml en jeringa de 0.5 ml
Indicaciones:
disminuir l a dur acin de l a ne utropenia y l a i ncidencia de ne utropenia f ebril e n l os
pacientes recibiendo quimioterapia ( excepto en aquellos con leucemia mieloide cr nica o
sndromes mielodisplsicos); disminucin de la duracin de la neutropenia (y sus secuelas)
en la t erapia mieloablativa que s igue al t rasplante de medula s ea; movilizacin de l as
clulas progenitoras sanguneas perifricas para su captura para posterior infusin autloga
o a logennica; ne utropenia c ongnita s evera, ne utropenia c clica, ne utropenia i dioptica
con antecedentes d e i nfecciones s everas o recurrentes ( pr evia exclusin cuidadosa de
trastornos he matolgicos ne oplsicos) ne utropenia pe rsistente e n pa cientes c on VIH c on
infeccin avanzada.
Precauciones:
puede l legar a r educir l os pr ecursores medulares; se debe realizar una r evisin regular de
los pa rmetros m orfolgicos y ci togenticos d e l a m edula s ea en los pa cientes con
neutropenia severa congnita debido al riesgo de sndromes mielodisplsicas o de leucemia;
se pue den producir en forma s ecundaria una l eucemia m ieloide o ane mia de cl ulas
falciformes; de be m onitorearse el t amao de ba zo por el r iesgo de r uptura es plnica;
osteoporosis ( densitometrias s eas r egulares s i s e a dministra ms de 6 meses);
Interacciones apndice 1
259

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Contraindicaciones:
Neutropenia congnita severa con anormalidades citogenticas (sndrome de Kostmann)
Efectos Adversos:
Agrandamiento esplnico, hepatomegalia, hipotensin transitoria, epistaxis, anormalidades
urinarias ( disuria, pr oteinuria y he maturia), os teoporosis, e xacerbaciones de a rtritis
reumatoide, va sculitis c utneas, t rombocitopenia, a nemia, di sminucin t ransitoria de l a
glicemia, aumento del acido rico.
Posologa:
Neutropenia inducida por quimioterapia, de preferencia por inyeccin subcutnea o
infusin i ntravenosa a l o l argo de 30 m inutos, A dultos y N ios, 500,000
unidades/kg al d a e mpezando a l m enos 24 ho ras de spus d e l a qui mioterapia
citotxica, se de be cont inuar ha sta que el co nteo de ne utrfilos e ste e n r ango
normal, us ualmente ha sta por 14 d as ( hasta 38 d as e n l as l eucemias mieloides
agudas)
En la t erapia mieloablativa de spus de l t rasplante de medula s ea, va infusin
intravenosa a lo largo de 30 minutos o por infusin subcutnea lo largo de 24 horas,
1 milln de uni dades po r k g a l d a empezando al menos 24 ho ras d espus de l a
quimioterapia c itotxica y d entro de l as pr imeras 24 hor as de l a i nfusin de l a
medula sea, luego se ajusta de acuerdo con el conteo de neutrfilos.
Movilizacin de clulas progenitoras sanguneas para infusin autloga, usado solo,
va inyeccin o infusin subcutnea a lo largo de 24 horas, 1 milln de unidades/kg
al d a 5-7 d as; us ado despus de l a qui mioterapia mielosupresiva adyuvante, por
inyeccin s ubcutnea, 500, 000 uni dades/kg a l d a, e mpezando e l d a de spus de
completar la quimioterapia y continuando hasta que el conteo de neutrfilos este en
rango normal.
Movilizacin de c lulas pr ogenitoras s anguneas e n dona ntes nor males pa ra
infusin a lognica, v a inyeccin s ubcutnea, adultos de m enos de 60 a os y
adolece4ntes de ms de 16 aos, 1 milln de unidades/kg al d a 4-5 das; para l a
programacin de la leucoforesis consulte la literatura del producto.
Neutropenia crnica s evera, v a i nyeccin s ubcutnea, a dultos y ni os, e n
neutropenia congnita s evera, i nicialmente 1.2 millones de uni dades/kg a l d a e n
una s ola a dministracin o di vididas ( inicialmente 500,000 uni dades/kg al d a e n
neutropenia cclica o idioptica), se ajusta de acuerdo con la respuesta.
Neutropenia pe rsistente e n i nfecciones por VIH, v a i nyeccin s ubcutnea,
inicialmente 100,000 un idades/kg al d a, e i ncrementar t anto c omo s ea necesario
hasta que el conteo de neutrfilos sea normal (usualmente 400,000 uni dades/kg al
da), luego ajustar para mantener el conteo de neutrfilos dentro del rango normal.
260

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L. BIFOSFANATOS EN ONCOLOGA

1. ACIDO ZOLEDRONICO

Solucin para inyeccin IV de 5mg en 100 ml, y de 4mg en 5 ml.
Indicaciones:
Vase Posologa.
Precauciones:
controlar los electrolitos, calcio, fosfato y magnesio sricos; evaluar la funcin renal antes
de cada dos is; ga rantizar una hi dratacin adecuada; i nsuficiencia r enal ( apndice 4) ;
insuficiencia he ptica grave (apndice 5) ; cardiopata ( evitar l a s obrecarga d e l quidos);
interacciones: apndice 1 (Bifosfonatos).
OSTEONECROSIS D E LA M ANDBULA. Se ha not ificado os teonecrosis de l a
mandbula e n p acientes con c ncer t ratados con bi fosfonatos, po r c onsiguiente, a ntes de
iniciar s u administracin, evalese l a ne cesidad de r ealizar exmenes de ntales y un
tratamiento preventivo; evitar los procedimientos dentales invasivos durante el tratamiento.
Contraindicaciones:
Embarazo (apndice 2) y lactancia (apndice 3).
Posologa:
disminucin de las lesiones seas en las neoplasias malignas avanzadas que afectan
al hueso (ms suplementos de calcio y vitamina D): en infusin intravenosa: 4 mg
cada 3-4 semanas.
Hipercalcemia as ociada a ne oplasia: en infusin i ntravenosa: 4 mg en una s ola
dosis.
Nios: no recomendado.
Efectos Adversos:
Hipofosfatemia, anemia, sntomas pseudo-gripales, dolor seo; mialgias, artralgias, fiebre y
escalofros; al teraciones g astrointestinales; cefalea, conjuntivitis, insuficiencia r enal ( rara
vez, insuficiencia renal aguda); con menos frecuencia, alteraciones del gusto, sequedad de
boca, e stomatitis, dol or t orcico, hi pertensin, d isnea, t os, mareos, pa restesias, t emblor,
ansiedad, t rastornos d el s ueo, vi sin bor rosa, a umento d e pe so, pr urito, e rupcin,
261

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sudoracin, calambres musculares, hematuria, pr oteinuria, r eacciones de hipersensibilidad
(incluido e n a ngioedema), a stenia, e dema pe rifrico, t rombopenia, l eucopenia,
hipomagnesemia, hipopotasemia, adems, reacciones en el l ugar de i nyeccin; r aramente,
bradicardia, c onfusin, hiperpotasemia, hi pernatremia, pa ncitopenia, os teonecrosis d e l a
mandbula ( v. tambin P recauciones, anteriormente); excepcionalmente, uvetis y
epiescleritis.




Seccin 9
Antiparkinsonianos
Amantadina 263





















263

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AMANTADINA, HIDROCLORURO DE

Indicaciones:
Enfermedad de P arkinson ( pero no s ntomas e xtrapiramidales i nducidos por l os
medicamentos); c omo antivrico la amantadina est aut orizada pa ra l a pr ofilaxis y
tratamiento de la gripe A, pero ya no se recomienda. Se desaconseja la amantadina para la
profilaxis despus de la exposicin, la profilaxis estacional o el tratamiento de la gripe.

Precauciones:
Insuficiencia h eptica o r enal ( apndice 4 ); i nsuficiencia cardiaca congestiva (puede
exacerbar el edema), estados de confusin o alucinacin, ancianos; evitar la retirada brusca
en la enfermedad de Parkinson; interacciones: apndice 1 (Amantadina).
Conduccin; Puede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que exijan pericia (p. ej.,
conduccin de vehculos).

Contraindicaciones:
Epilepsia, antecedentes de lcera gstrica; insuficiencia renal grave; embarazo (apndice 2),
lactancia (apndice 3).

Efectos adversos:
Anorexia, n useas, ne rviosismo, i ncapacidad de c oncentracin, i nsomnio, m areos,
convulsiones, a lucinaciones o s ensacin de desconexin, vi sin bor rosa, t rastornos
digestivos, livedo reticular y edema perifrico; rara vez, leucocitopenia, erupcin.

Posologa:
Enfermedad de Parkinson: 100 mg/da que se aumentan al cabo de 1 semana hasta 100 mg
2 ve ces a l d a, generalmente e n c ombinacin con ot ro t ratamiento; a lgunos pa cientes
precisan dosis mayores; 400 mg/da como mx.
Ancianos de 65 aos o ms: 100 mg/da, ajustando la dosis a la respuesta.
Neuralgia postherptica: 100 mg 2 veces al da durante 14 das, continuando durante 14
das ms, si procede.








264

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Seccin 10
Hematologa
A. Anti anmicos 265
B. Frmacos que alteran la coagulacin. 269



















265

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A. FRMACOS UTILIZADOS EN LAS ANEMIAS

a. Anemia Megaloblastica
La mayora de l as anemias megaloblsticas se deben a l a falta de vi tamina B
12
o de ci do
flico; es pr imordial establecer el or igen en cada caso. En urgencias a v eces es necesario
administrar ambas sustancias despus de examinar la mdula sea y mientras se esperan los
resultados de las determinaciones plasmticas, pues la demora podra resultar peligrosa. Sin
embargo, nor malmente el t ratamiento adecuado s lo se debe i nstaurar una vez conocidos
los resultados analticos.
En el Reino Unido, una causa de anemia megaloblstica es la anemia perniciosa, en la que
la aus encia de l f actor intrnseco g strico, c onsecuencia de una gastritis a utoinmunitaria,
produce una malabsorcin de vitamina B
12
.
La vi tamina B
12
tambin se r equiere p ara t ratar l a m egaloblastosis causada por una
anestesia prolongada con xido nitroso, que inactiva la vi tamina, y el r aro s ndrome de
dficit congnito de transcobalamina II. Vease Tambien Vitamina B12 en la s eccin de
vitaminas
La vi tamina B
12
se de be a dministrar c omo profilaxis tr as la gastrectoma total o la
reseccin total del leon (o despus de l a gastrectoma parcial si se aprecia malabsorcin
de vitamina B
12
en la prueba de absorcin de dicha vitamina).
Aparte de la ingesta deficiente, todas las dems causas de deficiencia de vitamina B
12
son
imputables a la malabsorcin. Apenas se puede defender el uso oral de la vitamina B
12
en
dosis bajas y no h ay ni nguna j ustificacin para a dministrar complejos de vi tamina B
12
y
factor intrnseco por va oral. La vitamina B
12
, a dosis mayores de 1-2 mg/da por va oral
[no autorizadas] puede ser eficaz.
La hidroxicobalamina ha r eemplazado por co mpleto a l a cianocobalamina como forma
preferida de vitamina B
12
para uso teraputico; permanece en el organismo ms tiempo que
la ci anocobalamina y s e pue de ad ministrar en i ntervalos de ha sta 3 m eses pa ra el
tratamiento de ma ntenimiento. En general, el t ratamiento se ini cia con la a dministracin
frecuente d e i nyecciones i ntramusculares pa ra rellenar l os de psitos o rgnicos va cos.
Luego, se puede instaurar tratamiento de mantenimiento, casi siempre de por vida. No hay
pruebas de que dosis superiores a las recomendadas proporcionen ventajas adicionales en la
neuropata por carencia de vitamina B
12
.
El cido f lico tiene pocas indicaciones como tratamiento prolongado pues l a mayora de
los d ficit de f olato r emite e spontneamente o c on un c iclo de t ratamiento br eve. N o
debera administrarse en la ane mia m egaloblstica no diagnosticada, salvo que s e
administre simultneamente vitamina B
12
, pues podra precipitar una neuropata
El tr atamiento habitual de las anemias megaloblsticas por dficit de cido flico (p. ej.,
por mala nut ricin, embarazo o us o de antiepilpticos), consiste en i nducir una r emisin
266

Formulario Teraputico IHSS

hematolgica y rellenar l os depsitos del organismo mediante l a administracin oral de 5
mg de cido flico al da a l o largo de 4 meses; a veces se precisan hasta 15 mg/da en los
estados de malabsorcin. El empleo de 5 mg al da de cido flico durante el embarazo se
contina hasta el trmino.
Para la profilaxis de los estados hemolticos crnicos o en la dilisis renal basta con 5 mg
de cido flico al d a o i ncluso por semana, en funcin de l a alimentacin y del ritmo de
hemlisis.
La dos is de ci do flico para l a profilaxis durante la gestacin es de 200-500 g/da ( v.
hierro y cido f lico. Vase t ambin P revencin de l os de fectos de l tubo ne ural, ms
adelante. Vease Seccion 24 Acido Folico
El cido f olnico tambin es ef ectivo en el t ratamiento de l a ane mia megaloblstica por
dficit de f olato, pero en general s e as ocia a f rmacos ci totxicos; s e administra como
folinato clcico. Vase tambien pagina 248, 440
Prevencin de l os de fectos de l t ubo ne ural. Las recomendaciones de un grupo a sesor de
expertos del Departamento Britnico de Salud comprenden:
Para prevenir l as recidivas de los defectos del tubo neural (de hi jos de varones o mujeres
con espina bfida o cuando existen antecedentes de un defecto del tubo neural de otro hijo
anterior), debe r ecomendarse a l as m ujeres qu e de seen quedarse em barazadas ( o con
posibilidades de hacerlo) la toma de suplementos de cido flico en dosis de 5 mg/da (se
reducir ha sta 4 m g/da si s e di spone de una e specialidad i dnea); e stos s uplementos s e
mantendrn h asta l a 12.
a
semana d e gestacin. Las m ujeres que t omen antiepilpticos
precisan asesoramiento individual de su mdico antes de empezar con el cido flico.
Para prevenir la aparicin de un defecto del tubo neural, se recomendar a las mujeres que
deseen quedarse em barazadas l a t oma de cido flico como suplemento medicinal o
alimentario en dosis de 400 g/da antes de la concepcin y durante las primeras 12 sem de
gestacin. Las m ujeres que no t omen s uplementos y que c rean estar e mbarazadas
empezarn a t omar ci do flico de i nmediato y continuarn as hasta la 12.
a
sem d e
gestacin.
No hay ninguna justificacin para prescribir especialidades multivitamnicas que contengan
vitamina B
12
o cido flico.






1. ACIDO FOLICO

267

Formulario Teraputico IHSS

Tabletas de 1 y 5 mg
Indicaciones:
Vanse notas anteriores.
Precauciones:
nunca administrarse sin vitamina B
12
aislada ante una anemia perniciosa u otros estados
con deficiencia de vitamina B
12
(puede precipitarse una degeneracin combinada subaguda
de la mdula espinal); interacciones: apndice 1 (Folatos).
Posologa:
Por va oral: empezar con 5 mg al da durante 4 meses (v. notas anteriores);
mantenimiento: 5 mg cada 1-7 das, segn la enfermedad de base;
nios menores de 1 ao: 500 g/kg/da
de ms de 1 ao: dosis idntica a la de los adultos. Prevencin de los defectos del
tubo neural: vanse notas anteriores.

b. Anemia Ferropenica
El tratamiento con un pr eparado de hi erro slo se j ustifica s i exi ste una car encia
comprobada de ste. Antes de i niciar el t ratamiento hay que descartar ot ras causas graves
de anemia (p. ej., erosin gstrica, cncer gastrointestinal).
La profilaxis con un preparado de hierro se justifica cuando existen factores adicionales de
riesgo para l a ferropenia (p. ej., di eta i nadecuada). La profilaxis t ambin est i ndicada en
casos de malabsorcin, menorragia, e mbarazo, t ras l a g astrectoma s ubtotal o t otal, en
pacientes h emodializados y en l os l actantes de ba jo pe so al na cer, como l os ne onatos
prematuros.

1. HIERRO
Hierro como fumarato 200 mg
268

Formulario Teraputico IHSS

Como Sulfato 125 mg/mL
Las sales de hierro se deben administrar por va oral, a menos que existan razones fundadas
para emplear otras vas.
Las sales ferrosas presentan mnimas diferencias entre ellas, en cuanto a la eficiencia en la
absorcin del hi erro, pero las s ales frricas s e absorben mucho p eor. La ve locidad d e
regeneracin de la hemoglobina apenas se altera con el tipo de sal utilizada, siempre que se
administre suficiente hierro; la velocidad de respuesta no resulta crtica en la mayora de los
casos. Por eso, la eleccin de l a es pecialidad suele de pender de l a i ncidencia d e e fectos
adversos y del coste.
La dosis de hierro elemental para corregir la deficiencia debe ser de 100 a 200 mg por va
oral y da. Se suele administrar en forma de sulfato ferroso desecado, en dosis de 200 mg
(; 65 mg hierro elemental) 3 veces al da; la dosis de sulfato ferroso de 200 mg, aplicada 1 o
2 veces al da, puede ser til en la profilaxis o e n la ferropenia leve. La administracin de
200-300 mg de sulfato ferroso, 3 ve ces al d a, puede ser suficiente para que l os pacientes
con insuficiencia renal crnica y ferropenia alcancen una respuesta ptima a la epoetina.

Contenido de hierro de las diferentes sales
Sal de hierro Cantidad (mg) Contenido de hierro ferroso (mg)
Fumarato ferroso 200 65
Gluconato ferroso 300 35
Sulfato ferroso 300 60
Sulfato ferroso, desecado 200 65

RESPUESTA TERAPUTICA

La concentracin de hemoglobina debera elevarse aproximadamente 100 a 200 mg/100 ml
(1-2 g/l) a l d a o 2 g/100 ml ( 20 g/l) dur ante 3-4 s em. Cuando l a he moglobina s e s ita
dentro del i ntervalo normal, el t ratamiento se contina dur ante 3 meses ms para r ellenar
los depsitos de hi erro. En general, las lesiones epiteliales, como la glositis atrfica y la
coiloniquia, mejoran pero la respuesta suele ser lenta.

EFECTOS ADVERSOS

269

Formulario Teraputico IHSS

Las s ales de hi erro p ueden pr oducir i rritacin g astrointestinal. Las n useas y l a
epigastralgia de penden de l a dos is, pero la r elacin entre es ta l tima y l a al teracin del
ritmo intestinal (estreimiento o diarrea) no est tan clara. La administracin oral de hierro,
en particular mediante especialidades de l iberacin modificada, puede agudizar l a di arrea
en l os pa cientes c on enfermedad i nflamatoria intestinal; de be pr ocederse t ambin c on
prudencia en pacientes con estenosis y diverticulosis.
Las e specialidades d e hi erro por v a or al pue den c ausar e streimiento, sobre t odo a l os
pacientes mayores y, a veces, fecaloma.
Si aparecen efectos adversos, se puede reducir la dosis; otra posibilidad es emplear otra sal
de hi erro, pe ro l a t olerancia pue de mejorar s implemente como consecuencia d el menor
contenido de hi erro elemental. La i ncidencia de efectos adversos del sulfato ferroso no e s
mayor que con otras sales de hierro, si se compara sobre la base de cantidades equivalentes
de hierro elemental.
Los pr eparados de hi erro c onstituyen una c ausa ha bitual de s obredosis accidental e n l a
infancia. Para el tratamiento de la sobredosis de hierro, vase Tratamiento de urgencia de
las intoxicaciones, pagina 80

ESPECIALIDADES COMPUESTAS

Algunas especialidades de uso oral contienen cido ascrbico para mejorar la absorcin del
hierro pero la mejora teraputica es mnima y el coste puede aumentar.
No hay ninguna justificacin para incluir otros componentes, como las vitaminas del grupo
B (salvo el cido flico para las mujeres embarazadas;
Especialidades de liberacin modificada. Las especialidades de liberacin modificada estn
autorizadas para la administracin de una dosis diaria, aunque no of recen ninguna ventaja
teraputica y no deben utilizarse. Estas es pecialidades s e f ormulan para l iberar
gradualmente el hi erro; l a ba ja i ncidencia d e ef ectos adve rsos pue de r eflejar l a pe quea
cantidad de hierro disponible tras la absorcin, ya que el hierro se transporta ms all de la
primera parte del duodeno, hacia lugares del intestino donde la absorcin es peor.

B. Frmacos que alteran la coagulacin
Vitamina K
270

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La vi tamina K s e ne cesita pa ra pr oducir l os f actores de coagulacin y las pr otenas
necesarias para la calcificacin normal del hueso.
Como l a vi tamina K es l iposoluble, l os pacientes con malabsorcin de grasas, sobre t odo
con obstruccin bi liar o hepatopata, pue den presentar de ficiencia. P ara p revenir l a
deficiencia de vi tamina K e n l os s ndromes de m alabsorcin s e de be e mplear una
especialidad hidrosoluble para uso oral, el fosfato sdico de menadiol; la dosis habitual se
aproxima a 10 mg/da.
Los anticoagulantes orales cumarnicos i nterfieren en el metabolismo de l a vi tamina K en
las cl ulas he pticas y sus ef ectos s e antagonizan administrando vi tamina K; s obre l as
normas de la Sociedad Britnica de Hematologa,
Sangrado POR C ARENCIA DE V ITAMINA K. Los ne onatos pr esentan una car encia
relativa de vi tamina K y s i no reciben s uplementos de vi tamina K corren r iesgo d e
hemorragia grave, incluida la hemorragia intracraneal. El Chief Medical Officer y el Chief
Nursing Officer ( mx aut oridades br itnicas en materia de medicina y enf ermera) ha n
recomendado l a administracin de vi tamina K a todos l os recin nacidos para prevenir l a
hemorragia por carencia de vitamina K (enfermedad hemorrgica neonatal). Debe elegirse
un rgimen idneo despus de comentarlo a los padres en el perodo prenatal.
La vi tamina K (en forma de fitomenadiona) s e pue de adm inistrar en i nyeccin
intramuscular c omo dos is n ica de 1 mg al na cer; es ta dos is evi ta l a hemorragia por
carencia de vitamina K de casi todos los bebs.
Otra pos ibilidad c onsiste e n a dministrar vi tamina K por v a o ral y ha y que di sponer l as
medidas ne cesarias pa ra adm inistrar el r gimen idneo. En la p rimera s emana s e
administrarn 2 dosis de una especialidad coloidal con 2 mg de fitomenadiona. Si el beb es
alimentado con leche materna, se aplicar una t ercera dos is de 2 mg d e f itomenadiona
cuando cumpla 1 mes. Esta t ercera dos is s e pu ede omitir s i el beb t oma f rmulas pa ra
lactantes, porque stas contienen vitamina K.
Vase Seccion de Vitaminas Fitomenadiona
Fitomenadiona
Comprimidos, fitomenadiona 10 mg Vease T ambien S eccion d e V itaminas
Fitomenadiona Pagina 512


271

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Seccin 11
Productos S anguneos, s ustitutos de l p lasma y N utricin
Parenteral.
A. medicamentos que regulan el equilibrio electrolitico, calorico y acuoso 272
B. hidratos de carbono en solucion 275
C. Rehidratacion 277
D. excipientes (solubilizantes) 280
E. aminoacidos, proteinas y electrolitos en solucion 281

















272

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A. MEDICAMENTOS QUE REGULAN EL EQ UILIBRIO ELECTROLITICO,
CALORICO Y ACUOSO

1. CLORURO POTSICO
POTASIO (cloruro) 2 meq/ml. Inyectable amp. 10 ml.
Polvo para solucin oral, cloruro potsico 1,5 g (potasio 20 mmol, cloruro 20
mmol)
Indicaciones: prevencin y tratamiento de la hipopotasemia, balance electrolitico.
Contraindicaciones: alteracin renal grave; concentracin plasmtica de pot asio
superior a 5 mmol/litro
Precauciones: edad avanzada, alteracin renal leve o moderada (se requiere
vigilancia estrecha, Apndice 4), antecedente de lcera pptica; importante: riesgo
especial si se administra con frmacos que pueden aumentar las concentraciones
plasmticas de potasio como los diurticos a horradores de potasio, IECA o
ciclosporina, para otras interacciones: Apndice 1
Por i nfusin i ntravenosos l a concentracin de la solucin no de be exceder de 3 g
(40mmol)/litro; consejo de los especialistas y supervisin de ECG.
El cloruro d e p otasio y e l c loruro d e s odio en pe rfusin i ntravenosa c onstituyen el
tratamiento inicial de la hipopotasemia intensa y de los estados en los que resulta imposible
proporcionar s uficiente potasio por v a o ral. Deben ut ilizarse s oluciones pa ra pe rfusin
previamente me zcladas, s i e s pos ible; la o tra pos ibilidad consiste e n mezclar
minuciosamente un concentrado de cloruro de potasio en ampollas, que contiene 1,5 g (20
mmol de K
+
) en 10 ml con 500 ml de cloruro de sodio al 0,9 % para perfusin intravenosa y
administrarlo l entamente dur ante 2 a 3 h, ba jo el a sesoramiento de un e specialista y l a
monitorizacin del ECG en casos complicados. Las concentraciones ms altas de cloruro de
potasio s e pue den administrar s i l a di sminucin e s m uy grave, p ero r equieren el
asesoramiento de un especialista.
Hay que controlar la concentracin plasmtica de potasio peridicamente para averiguar si
se precisan nuevas perfusiones y para evitar que surja hi perpotasemia, l o que resulta muy
probable encaso de insuficiencia renal.
El tr atamiento inicial de r eposicin de pot asio no debe i ncluir pe rfusiones de g lucosa,
porque esta ltima puede reducir an ms la concentracin plasmtica de potasio.

Posologa:
Prevencin de la hipopotasemia por va oral, ADULTOS 20-50 mmol al da despus de
273

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las comidas.

Deplecin de potasio, por va oral, AD ULTOS 40-100 mmol al da
distribuido en varias tomas despus de l as comidas: se ajusta la dosis segn la
gravedad del dficit y las prdidas continas de potasio
RECONSTITUCIN Y ADMINISTRACIN. Segn las recomendaciones del
fabricante.
Por i nfusin i ntravenosa l enta, de pendiendo de l d ficit o de l os requisitos de
mantenimiento diarios.
Efectos adversos: nusea y vmitos, irritacin gastrointestinal, pequeas ulceraciones de
esfago y en intestino delgado infusin rpida toxica para el corazn.

2. SODIO (cloruro) 0.9%
El sodio es el cat in ms i mportante del l quido extracelular, en combinacin con el
cloro mantiene la presin osmtica, el equilibro cido base y el balance hdrico.
SODIO (cloruro) 0.9% solucin inyectable isotnica Bolsa 1,000 ml
SODIO (cloruro) 0.9% solucion inyectable isotonica Bolsa 500 ml
SODIO (cloruro) 0.9% solucion inyectable isotonica Bolsa 250 ml
SODIO (cloruro) 0.9% solucion inyectable isotonica Bolsa 100 ml (exclusivo de UCI
SODIO (bicarbonato) 7.5% solucion inyectable Fco 50 ml.
Indicaciones: Deshidratacin hipotnica con hiponatremia real. Para recuperar o mantener el
balance hidroelectroltico, diluyente nebulizador; oftalmologa; hi giene bucal; irrigacin de
heridas.
Contraindicaciones: Hipernatremia. Retencin de lquidos. Hipervolemia
Precauciones: Riesgo A en el embarazo, restringir la ingesta si se altera la funcin renal o
hay i nsuficiencia c ardaca, hi pertensin, e dema pe rifrico y pul monar, o t oxemia de l
embarazo
Posologa: Intravenosa. Adultos y nios: El volumen se debe ajustar de acuerdo a edad, peso
corporal, condiciones cardiovasculares o renales del paciente.
274

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Efectos adversos: La administracin de grandes dosis puede seguirse de un acmulo de
sodio, edema y acidosis hiperclormica.
SODIO (bicarbonato) 7.5%
La solucin en medio acuoso se disocia en iones de sodio y bicarbonato, El bicarbonato es un
in no rmal d el or ganismo q ue acepta protones. Su d eficiencia p roduce acidosis metablica
(disminucin del pH sanguneo, por aumento en la concentracin de hidrogeniones).
El bicarbonato de sodio se utiliza para controlar la acidosis metablica grave (como en la
insuficiencia r enal). Como e ste e stado s uele a compaarse d e una di sminucin de s odio,
parece r azonable corregirlo pr imero c on una s olucin i sotnica de c loruro de s odio pa ra
perfusin i ntravenosa, siempre y cuando el rin no s ea el rgano principal af ectado y el
grado de a cidosis no resulte t an i ntenso c omo para alterar l a funcin renal. E n estas
circunstancias, e l c loruro de s odio i sotnico po r s mismo s uele s er s uficiente da do que
restablece la capacidad de los riones para generar bicarbonato. En la acidosis renal o en la
acidosis metablica grave, de c ualquier e tiologa ( p. ej., pH s anguneo < 7,1) , s e pue de
perfundir bi carbonato de s odio ( al 1,26 % ) c on cloruro de s odio i sotnico s i l a a cidosis
sigue s in r esponder a l a cor reccin de la a noxia o a l a reposicin d e l quidos; a lgunos
adultos pr ecisan vol menes de hasta 6 l ( 4 l de cloruro de sodio y 2 l de bi carbonato de
sodio). La acidosis metablica pue de s urgir en l os e stados de s hock grave, de bidos por
ejemplo a una parada cardaca, sin ninguna disminucin de sodio; en estas circunstancias,
lo mejor es administrar carbonato sdico en un p equeo volumen de solucin hipertnica,
por ejemplo 50 ml de una solucin al 8,4 % por v a i ntravenosa; hay que controlar el pH
plasmtico.
El us o del lactato s dico en pe rfusin i ntravenosa r esulta obs oleto e n l a a cidosis
metablica y conl leva el r iesgo de pr oducir aci dosis l ctica, sobre t odo en los pa cientes
graves con perfusin tisular deficiente o alteraciones de la funcin heptica.
SODIO (bicarbonato) 7.5% solucion inyectable Fco 50 ml.
Indicaciones: Acidosis metablica con pH igual o menor a 7.1. Auxiliar en el paro cardiaco.
Alcalinizacin de anestsicos locales.
Contraindicaciones: Vigilar los valores, de pH y CO2. El CO2 total puede estar bajo en l a
alcalosis respiratoria. La administracin d e b icarbonato o acetato empeora l a alcalosis. No
mezclar con sales de calcio para su administracin. No usar en hipocalcemia. Tener precaucin
en pa cientes c on a nuria, o liguria, h ipertensin a rterial, e dema. En n eonatos y lactantes s u
aplicacin rpida induce hemorragia intracraneana.
Precauciones: Riesgo B en el embarazo
Posologa: Intravenosa. Adultos y nios mayores de 2 aos: La dosis depende de los valores
sanguneos d e C O2, p H y condiciones del p aciente. P aro cardiaco: 1 m Eq / k g de peso
275

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corporal; s i el p aro contina, 0. 5 mEq / kg d e p eso corporal, cada 10 m in. E n inyeccin
intravenosa lenta, una solucin concentrada (hasta 8,4 %) o en perfusin intravenosa continua,
una solucin menos concentrada (habitualmente, 1,26 %), en cantidades adecuadas en funcin
del dficit de base.
Efectos ad versos: A d osis elevadas, h ipernatremia, al calosis metablica e h ipolemia. Las
dosis excesivas o la administracin r pida causan resequedad de boca, sed, cansancio, dol or
muscular, pulso irregular, inquietud, distensin abdominal, hiperirritabilidad.

B. HIDRATOS DE CARBONO EN SOLUCION

1. GLUCOSA (MONOHIDRATO DE DEXTROSA)
Las s oluciones de glucosa (al 5 %) s e ut ilizan sobre t odo para r eponer l a de ficiencia de
agua y deben a dministrarse s olas s i no h ay un a p rdida i mportante de e lectrolitos. Los
requerimientos medios de agua de un a dulto sano son de 1,5-2,5 l /da, cantidad necesaria
para equilibrar las prdidas inevitables de agua a travs de la piel y de los pulmones y para
aportar agua suficiente para la excrecin urinaria. La disminucin de agua (deshidratacin)
suele pr oducirse cuando e stas p rdidas no s e c ompensan c on un a porte s imilar, c omo
sucede en el coma o en la di sfagia, o en personas ancianas o apticas que qui z no beban
suficiente agua por iniciativa propia.
La prdida excesiva de agua, sin prdida de electrolitos es muy poco frecuente; se produce
en casos de fiebre, hipertiroidismo y en estados poco habituales con prdida renal de agua
como l a di abetes i nspida o l a hi percalcemia. El vol umen de s olucin glucosada qu e s e
precisa para reponer la deficiencia vara segn la intensidad del trastorno, pero suele oscilar
entre 2 y 6 l.
Las sol uciones glucosadas t ambin se adm inistran en regmenes que incluyen calcio e
insulina en el tratamiento urgente de la hiperpotasemia (v. pg. ?). Adems, se aplican, una
vez corregida la hiperglucemia, durante el tratamiento de la cetoacidosis diabtica, en cuyo
caso deben acompaarse de una perfusin continua de insulina.
DEXTROSA 50% solucin inyectable Fco. 50 ml.
DEXTROSA 10% solucin inyectable Bolsa 500 ml.
DEXTROSA 10% solucin inyectable Bolsa 250 ml.
DEXTROSA 5% solucin inyectable Bolsa 1000 ml
276

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DEXTROSA 5% solucin inyectable Bolsa 500 ml.
DEXTROSA 5% solucin inyectable Bolsa 250 ml.
Indicaciones: Aporte c alrico. D eshidratacin hi pertnica. D eficiencia de a gua.
Complemento energtico. Hipoglucemia inducida por insulina o hipoglucemiantes orales,
Contraindicaciones. Hiperglucemia. Coma diabtico.
Posologa: Intravenosa. A dultos y ni os: S egn l os requerimientos de l pa ciente, pe so
corporal, e dad, c ondicin c ardiovascular, r enal y grado de de shidratacin. Fuente
energtica: 1-3 l/da de una solucin al 20-50 %.
Efectos Adversos: Irritacin venosa local, hiperglucemia, glucosuria, las inyecciones de la
glucosa especialmente s i es hi pertnica pue den t ener un pH ba jo y p ueden causar l a
irritacin y el tromboplebitis venosos
DEXTROSA + CLORURO DE SODIO 5% + 0.9% respectivamente
Solucin estril que contiene cloruro de sodio y glucosa. Un gramo de cloruro de sodio
proporciona 17.1 mEq de ambos iones; cada gramo de glucosa aporta 4 caloras y ayuda a
disminuir la prdida excesiva de nitrgeno y la produccin de cuerpos cetnicos.
DEXTROSA + CL ORURO DE S ODIO 5 % + 0. 9% r espectivamente, s olucin
inyectable bolsa 1000 ml.
DEXTROSA + CL ORURO DE S ODIO 5 % + 0. 9% r espectivamente, s olucin
inyectable bolsa 500 ml.
DEXTROSA + CL ORURO DE S ODIO 5 %+ 0 .9% r espectivamente, solucin
inyectable bolsa 250 ml.
DEXTROSA 5 % +CLORURO DE SODIO 0.45 % solucin inyectable Bolsa 1000
ml.
DEXTROSA 5 % +CLORURO DE S ODIO 0.45 % solucin inyectable Bolsa 500
ml.
Indicaciones: Alteraciones del estado hidroelectroltico y satisfaccin de necesidades calricas.
Contraindicaciones: Coma hiperglucmico. Sobrehidratacin. Acidosis hiperclormica.
Precauciones: Riesgo A en el Embarazo:
Posologa: Intravenosa. Adultos y nios: S egn l as n ecesidades d el paciente, edad, p eso
corporal, condiciones cardiovasculares y renales.
277

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Efectos adversos: Hiperosmolaridad, acidosis hiperclormica, hipernatremia, edema.

C. REHIDRATACIN

La diarrea aguda en nios siempre debe tratarse con una solucin de rehidratacin
oral, segn se especifica en el plan A, B o C. Los pacientes gravemente deshidratados
deben tratarse inicialmente con lquidos intravenosos hasta que puedan tomar
lquidos por va oral. Para la rehidratacin oral, es importante administrar la
solucin en pequeas cantidades a intervalos regulares como se indica ms adelante.
Tratamiento de la deshidratacin: recomendaciones de la OMS Segn el grado de
deshidratacin, se aconseja a los profesionales de la salud que sigan uno de los 3
planes siguientes.
Plan A: sin deshidratacin. El consejo nutricional y el aumento de la ingesta de
lquidos son suficientes (caldo, arroz, agua y yogur, o incluso ag ua). En lactantes
menores de 6 meses que todava no han empezado a t omar slidos, la solucin de
rehidratacin oral se debe administrar antes d e la leche. Deben tomar la leche
materna o de vaca en polvo sin restricciones concretas. En caso de
alimentacin mixta con leche materna/artificial, hay que aumentar la proporcin de
lactancia materna.
Plan B: deshidratacin moderada. Cualquiera que sea la edad del nio, se aplica un
plan de tratamiento cada 4 horas para evitar los problemas a corto plazo. Inicialmente,
no est prevista la alimentacin. Se recomienda que los padres sepan cmo
administrar aproximadamente 75 ml/kg de solucin de rehidratacin oral con una
cuchara durante un perodo de 4 horas y se sugiere que los padres vigilen para ver la
tolerancia al principio del tratamiento.
Se puede administrar una mayor cantidad de solucin si el nio sigue presentando
defecaciones frecuentes. En caso de vmitos, se debe suspender la rehidratacin
durante 10 minutos y despus reanudar a una velocidad ms lenta (una cucharita cada
2 minutos). Se debe reevaluar el es tado del nio a las 4 horas para decidir el
tratamiento posterior ms adecuado. Una vez se haya corregido la deshidratacin, se
debe seguir of reciendo la solucin de rehidratacin oral durante el tiempo que el nio
siga presentando diarrea.
Plan C: deshidratacin grave. Es necesaria la hospitalizacin, pero la prioridad ms
urgente es iniciar la rehidratacin. En el hospital (o en otro cen tro), si el nio puede
beber, la solucin de rehidratacin oral se debe a dministrar mientras se espera, e
incluso durante, la infusin intravenosa ( 20 ml/kg cada hora por va oral antes de la
infusin, despus 5 ml/kg cada hor a por va oral durante la rehidratacin intravenosa).
Para el suplemento intravenoso, se recomienda una solucin compuesta de lactato
sdico (vase la seccin 26.2) administrada a una velocidad adaptada a la edad del
278

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nio (lactante menor de 12 meses: 30 ml/kg durante 1 hora despus 70 ml/kg durante 5
horas; nios mayores de 12 meses: las mismas cantidades dur ante 30 minutos y 2,5
horas respectivamente). Si no es posible la va in travenosa, tambin se puede
administrar la solucin de rehidratacin oral a travs de una sonda nasogstrica, a una
velocidad de 20 ml/kg cada hora.
Si el nio vomita, hay que reducir la velocidad de administracin de la solucin oral.

1. SALES DE REHIDRATACIN ORAL
SALES PARA HIDRATACION ORAL (para 1 litro). Cloruro de sodio 2.6 g + citrato
de sodio 2.9 g.+ cloruro de potasio 1.5 g.+ glucosa anhidra 13.5 g. polvo para solucin
oral sobre.
Solucin glucosalina
cloruro sdico 2,6 g/litro de agua
limpia citrato sdico 2,9 g/litro de agua
limpia cloruro potsico 1,5 g/litro de agua
limpia glucosa (anhidra) 13,5 g/litro de agua
limpia


Cuando no se dispone de glucosa ni citrato sdico, se pueden sustituir por

sucrosa (azcar normal) 27 g/litro de agua limpia
bicarbonato sdico 2,5 g/litro de agua limpia

NOTA. La solucin se puede preparar con mezclas de azcar/sal empaquetados o de
sustancias a granel y agua. Las soluciones deben ser recin preparadas,
preferiblemente con agua recin hervida y enfriada. Es importante medir y
mezclar cuidadosamente los ingredientes de la disolucin en el volumen correcto d e
agua limpia. La administracin de soluciones ms concentradas puede dar lugar a
hipernatremia
COLERA. En casos de clera, pueden ser necesarias las sales de rehidratacin oral
con elevadas concentraciones de sodio para prevenir la hiponatremia
279

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Indicaciones: deshidratacin por diarrea aguda

Precauciones: alteracin renal

Posologa:
Prdida de lquidos y electrolitos en diarrea aguda, por va oral,
ADULTOS 200-400 ml de solucin despus de cada evacuacin;
LACTANTES y NIOS segn el Plan A, B o C (vanse las notas
anteriores)
Efectos adversos: vmitos pueden indicar una a dministracin d emasiado rpida;
hipernatremia e hiperpotasemia pueden ser co nsecuencia de
sobredosis en alteracin renal o administracin de una s olucin demasiado
concentrada.

2. LACTATO RI NGER O SUERO HARTMAN Solucion I nyectable Bolsa 1000
ml.
LACTATO RINGER O SUERO HARTMAN Solucion Inyectable Bolsa 500 ml.
Indicaciones: Deshidratacin, i sotnica y acidosis moderada por vm ito, di arrea, fstulas,
exudados, t raumatismos, quemaduras, estado de choque, ciruga. Mantenimiento del balance
electroltico.
Contraindicaciones: Alcalosis grave e hipercalcemia.
Posologa: Intravenosa. Adultos y nios: S egn l as n ecesidades d el paciente, edad, p eso
corporal y condiciones de funcionamiento renal y cardiovascular.
Efectos adversos: Su ex ceso p roduce ed ema p ulmonar en pacientes c on en fermedades
cardiovasculares y renales.
Nutricin Parenteral


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D. EXCIPIENTES (SOLUBILIZANTES)

1. AGUA DESTILADA ESTERIL PARA INYECCIN Fco. 50 ml.
AGUA DESTILADA ESTERIL PARA INYECCION Fco. o Bolsa 500 ml
AGUA DESTILADA ESTERIL Fco.o Bolsa 2000 ml
Lquido transparente, inodoro, libre de agentes antimicrobianos y de pirgenos.
Indicaciones: Diluyente de medicamentos. Cuando se requiere bajar la tonicidad de soluciones
por usarse. Para realizar procesos de irrigacin (aseos y curaciones quirrgicas, etc).
Contraindicaciones: Administracin intravenosa directa.
Precauciones: Riesgo A en el Embarazo:
Posologa: Intravenosa, como di luyente. A dulto: P revia agregacin de l os s olutos
convenientes para hacerla isotnica.
Efectos adversos: No produce reacciones adversas.

E. AMINOACIDOS, PROTEINAS Y ELECTROLITOS EN SOLUCION


1. AMINOACIDOS CON ELECTROLITOS 8.5%
Indicaciones
Componente proteico de la frmula de nutricin parenteral para pacientes imposibilitados,
para usar la va enteral.
Va de Administracin y Dosis
Intravenosa, preferentemente central. Adultos y nios: Dosis a criterio del especialista.
Generalidades
Nutrimentos que s e a dministran a pa cientes i ncapacitados pa ra l a i ngesta o absorcin
adecuada (calidad-cantidad), para satisfacer sus requerimientos nutricios y propiciar sntesis
celular.
281

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Efectos Adversos
Hiperglucemia, coma hi perosmolar, e nfermedad metablica s ea (con uso pr olongado),
colestasis, edema.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a l os componentes de l a f rmula. Errores i nnatos de l metabolismo de
aminocidos.

2. AMINOACIDO S IN ELECTROLITO 8.5% solucion i nyectable F co. 500
ml. + Dextrosa 50 % Fco. 500 ml. (Uso Intrahospitalario)

INDICACIONES P ara el s oporte nut ricional d el r ecin na cido a t rmino o pr ematuro,
eutrfico o hi potrfico, del lactante o del nio. Ayuda a prevenir la prdida de nitrgeno y
como tratamiento del balance negativo de nitrgeno en aquellos pacientes en donde no s e
deba o no se pue da ut ilizar e l tr acto gastrointestinal por v a or al, gastrostoma o
yeyunostoma; en casos de alteraciones de absorcin de protenas; cuando se i ncrementan
sustancialmente l os r equerimientos m etablicos de pr otenas, como es el cas o de
quemaduras extensas.
Administracin p or ve na central: Se d ebe considerar l a administracin por una v ena
central, c uando s e m ezclan s oluciones de a minocidos c on s oluciones de de xtrosa
hipertnicas pa ra pr omover l a s ntesis de l as pr otenas e n l os p acientes pe ditricos
hipertnicos, desnutridos o en aquellos que requieren alimentacin parenteral por periodos
prolongados.
Administracin p or ve na perifrica: Para p acientes en los cuales no est i ndicada l a
administracin por una vena c entral, l as s oluciones de a minocidos y d extrosa de ba jas
concentraciones y las emulsiones de lpidos pueden administrarse por vena perifrica.
Conservacin d e p rotenas: Pueden us arse soluciones di luidas de a minocidos pa ra
administracin perifrica en pacientes que p resentan una d esnutricin proteica no
significativa c lnicamente. El pr opsito de la solucin es r eemplazar la p rdida d e
protenas, la cual oc urre en relacin a un fenmeno interferente qu e s e cono ce o se
sospeche que produzca la prdida de protenas por un periodo corto o moderado. La terapia
de c onservacin de pr otenas pue de a plicarse a dministrando e n f orma pe rifrica l as
soluciones de aminocidos con o sin dextrosa
282

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Contraindicaciones: Las s oluciones i nyectables de es tn cont raindicadas en casos d e
trastornos congnitos del metabolismo de uno o varios aminocidos, anuria o i nsuficiencia
renal, insuficiencia h eptica s evera o coma h eptico, desequilibrio hidroelectroltico y /o
cido-base severo.
Precauciones: Debe tenerse precaucin cuando se mezclan estas soluciones inyectables.
Se ha de mostrado e n di versos e studios que l as mezclas de s oluciones de a minocidos
cristalinos con emulsiones de aceite de soya al 10% y con soluciones de dextrosa de al ta
concentracin (10 a 70%) son estables durante periodos limitados. Estas soluciones deben
usarse i nmediatamente de spus de s u mezclado. Cualquier al macenaje debe ha cerse en
refrigeracin y por periodos cortos, de preferencia menores de 24 horas.
Para una administracin apr opiada de es tas s oluciones i nyectables s e r equiere conocer el
balance de lquidos y electrlitos, el estado nutricional del paciente, y de experiencia clnica
en el reconocimiento y tratamiento de las complicaciones que puedan ocurrir.
Es necesario hacer evaluaciones cl nicas f recuentes y determinaciones de l aboratorio para
tener un control adecuado durante la administracin. Los estudios deben incluir glucosa en
sangre, protenas sricas, pruebas de funcionamiento de rin e hgado, electrlitos sricos,
biometra hemtica, bi xido de carbono l ibre y t otal, os molaridad s rica, hemocultivos y
niveles de amoniaco (ion amonio en sangre).
La administracin de soluciones de aminocidos a un pa ciente con insuficiencia heptica,
puede ocasionar desequilibrio de aminocidos en el suero, hiperamonemia, estupor y coma.
La hi peramonemia es de i mportancia e special e n ni os. P or l o que e s i ndispensable
controlar la concentracin de amonio en sangre.
En caso de que el paciente pr esente s ntomas de hi peramonemia, se deber s uspender l a
administracin y revalorar su estado clnico.
La adm inistracin de s oluciones de am inocidos en pacientes con i nsuficiencia r enal
presenta un problema especial, asociado con la retencin de electrlitos.
Estas soluciones i nyectables no deben administrarse simultneamente con sangre a t ravs
del mismo equipo de administracin ya que existe la posibilidad de pseudoaglutinacin.
Es indispensable proporcionar en forma conjunta con las soluciones, la cant idad adecuada
de energa para que los aminocidos administrados por va parenteral sean utilizados para la
sntesis de pr otenas. Los r equerimientos en ergticos s e de ben satisfacer em pleando
soluciones de hidratos de carbono y emulsiones de lpidos.
283

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La a dministracin de estas s oluciones i nyectables e n c ombinacin c on s oluciones de
glucosa de concentracin alta 50%, puede ocasionar hiperglucemia, glucosuria o s ndrome
hiperosmolar. Se debe vigilar l a concentracin de glucosa en sangre y orina como rutina
bsica en pacientes que estn recibiendo esta terapia.
El c ese repentino e n l a a dministracin de una solucin c oncentrada d e g lucosa podr a
ocasionar hi poglucemia debido a una elevada pr oduccin continua de i nsulina endgena.
Las mezclas para al imentacin por v a parenteral debern retirarse l entamente. Se pueden
agregar electrlitos a e stas s oluciones i nyectables de acuerdo con l os r equerimientos de l
paciente. Las cantidades de l ani n ac etato y de l os am inocidos en es tas s oluciones
inyectables s e cal cularon para mini mizar o evitar la hi peramonemia y la a cidosis
metablica hi perclormica. Sin embargo de be tenerse pr esente qu e, a unque c on poc a
frecuencia, pueden ocurrir.
Las soluciones hipertnicas para alimentacin parenteral deben administrarse a travs de un
catter v enoso central. Se de be t ener cui dado para evi tar un exceso en la r etencin de
lquidos, particularmente en pacientes con enfermedades renales, insuficiencia pulmonar o
enfermedades del corazn.
Durante l a al imentacin parenteral en s angre, consecuencia de un apor te acumulacin de
cuerpos cetnicos en sangre, consecuencia de un aporte insuficiente de hidratos de carbono.
Esta al teracin se pue de cor regir administrando las cant idades r equeridas de hi dratos de
carbono.
La terapia de conservacin de protenas es til por periodos de hasta 10 a 12 das.
Si l os pacientes r equieren un a poyo nut ricional ulterior, debe i nstalarse l a v a or al u ot ro
tratamiento con soluciones pa renterales que em plean componentes ene rgticos
coprotenicos en cantidad adecuada.
Antes de la adicin de cualquier aditivo se debe confirmar su estabilidad y compatibilidad
con los dems componentes de la mezcla. Almacene las mezclas que contengan aditivos de
acuerdo con las condiciones reportadas en la literatura.
Precauciones es peciales: La a dministracin d e s oluciones de a minocidos y otros
nutrimientos con catteres a t ravs de ve nas ce ntrales o perifricas, puede as ociarse a
complicaciones que s e p ueden e vitar o r educir a l mnimo, br indando a tencin e special a
todos los a spectos de l procedimiento. E sto i ncluye l a pr eparacin de l a s olucin, s u
administracin y la vigilancia del paciente.
284

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Es es encial qu e s e s iga un protocolo basado en las pr cticas mdicas ac tuales y por un
equipo experimentado.
Aunque no e s posible hacer una discusin detallada de las complicaciones, a continuacin
se cita una lista resumida basada en la literatura actual.
Tcnicas: La col ocacin de un catter ve noso central de be cons iderarse com o un
procedimiento qui rrgico. E l m dico de be e star pe rfectamente f amiliarizado con las
diferentes tcnicas para insercin del catter, as como con el reconocimiento y tratamiento
de las complicaciones que puedan presentarse.
Para detalles de tcnicas y sitios para la colocacin, consulte la literatura mdica. Los rayos
X son el mejor medio para verificar l a colocacin del cat ter. Las complicaciones que se
conocen pueden ocurrir con l a colocacin s on: hemotrax, hi drotrax, puncin arterial y
transeccin del catter, dao en el plexo braquial, mala posicin del cat ter, formacin de
fstulas arteriovenosas, flebitis, trombsis, arritmia cardiaca y embolia del catter.
Spticas: Durante l a ad ministracin de es ta s olucin se pr esenta el r iesgo constante de
contaminacin. En vi sta de qu e l as s oluciones y los c atteres cont aminados s on fuentes
potenciales de infeccin, es imperativo que la preparacin de la solucin, la colocacin y el
cuidado de los catteres se realicen bajo condiciones aspticas controladas.
Las soluciones deben prepararse de preferencia en la farmacia del hospital bajo la campana
de f lujo l aminar. El f actor clave para l a preparacin es el s eguimiento c uidadoso de una
tcnica as ptica para evi tar t ocar i nadvertidamente al gn contaminante dur ante l a mezcla
de las soluciones y al agregar otros nutrimientos.
Metablicas: Se ha n reportado las s iguientes com plicaciones: aci dosis m etablica,
hipofosfatemia, a lcalosis, hipoglucemia y g lucosuria, diuresis osmtica y d eshidratacin,
hipo e hipervitaminosis, desequilibrio electroltico e hiperamonemia. Durante la terapia, se
requiere de la evaluacin clnica y metablica constante para evitar o disminuir al mnimo
estas complicaciones.
POSOLOGIA: Dosis: depende del peso, edad y el catabolismo de protenas del nio. De
1.5 a 3.5 g de aminocidos por kg/24 hor as, i .e. 0.23 a 53 g de ni trgeno por kg por 24
horas, o 30 a 70 ml de aminoacido sin electrolito por kg/24 horas.
Mtodo de administracin: Con cualquier forma de infusin intravenosa, la aplicacin de
la infusin debe cumplir con las condiciones de higiene ms estrictas posibles y el sitio de
inyeccin debe ser inspeccionado regularmente.
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Antes de us ar asegrese que l a s olucin est cl ara y qu e l a bot ella no presente ni nguna
fisura o golpe; despus de abrir la botella debe ser usada inmediatamente y nunca debe ser
almacenada para uso posterior. La velocidad de administracin depende de la posologa, de
la solucin infundida, del volumen total administrado por 24 horas y de la duracin deseada
de la infusin.
Neonatos e infantes: Por 24 horas continuas de infusin.
Nios: Por 24 horas continuas de infusin o por infusin cclica 8 a 12 horas por da.
REACCIONES ADVERSAS: Se pueden presentar reacciones de hipersensibilidad a uno
o ms aminocidos, t romboflebitis, el uso pr olongado puede causar deficiencia de ci dos
grasos esenciales, as como de zinc y cobre, hipercloremia, hiperamonemia, hiperazoemia,
hepatitis txica en caso de dosis elevadas y coma hiperosmolar.
La a dministracin de cualquier s olucin hi pertnica pue de d ar como r esultado r eaccin
inflamatoria local. Deben establecerse sistemas y procedimientos para el reconocimiento y
manejo de estas reacciones.






Seccin 12:
Frmacos en Patologa cardiovascular



A. Betabloqueadores 287
sobredosis de betabloqueadores 293
B. Cardiovascular 294
a. Glucosidos Cardiacos 294
b. Antiarritmicos 299
c. Antianginosos 303
d. Antagonistas de los canales de calcio 306
e. Inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina 313
f. Antagonitas de los receptores Angiotensina II 318
g. Vasodilatadores Perifericos y simpaticolticos centrales 320
h. Anticoagulantes, Antitromboticos, Fibrinoliticos 325
i. Antilipemicos 340
j. Vasodilatadores Centrales 347
k. Antivaricosos, Antihemorroidal 349




























A. BETABLOQUEADORES


1. LABETALOL, HIDROCLORURO DE


Indicaciones:
Hipertensin (incluida la hipertensin del embarazo, la hipertensin acompaada de angina
de pe cho y l a hi pertensin que s igue al i nfarto agudo d e miocardio); c risis hi pertensiva;
hipertensin controlada en la anestesia.

Precauciones:
Evitar l a r etirada b rusca, s obre t odo e n l a c ardiopata i squmica; bl oqueo AV d e pr imer
grado; hi pertensin po rtal ( riesgo de de terioro de l a funcin h eptica); di abetes;
antecedentes de enfermedad obstructiva r espiratoria ( empezar con cuidado y vi gilar l a
funcin pul monar; v. t ambin B roncoespasmo, m s a delante); m iastenia gr ave; l os
sntomas de hi poglucemia y t irotoxicosis pue den e star e nmascarados; a ntecedentes de
hipersensibilidad, puede aumentar la sensibilidad a los alergenos y ocasionar una respuesta
de hi persensibilidad ms g rave; as imismo puede r educir l a r espuesta a l a epi nefrina
(adrenalina);en la i nsuficiencia h eptica (apndice 5) ; i nsuficiencia r enal ( apndice 4) ;
embarazo (apndice 2); lactancia (apndice 3); interacciones: apndice 1 (-bloqueantes),
nota importante: interaccin con el verapamilo.
Interfiere l os an lisis de l aboratorio de l as cat ecolaminas; l esin heptica (v. a
continuacin).
LESIN HEPTICA. Se ha descrito lesin hepatocelular intensa tras el tratamiento corto o
a l argo pl azo. S e r equieren l os a nlisis c orrespondientes de l aboratorio a nte el pr imer
sntoma de di sfuncin heptica; s i hay s ignos de l aboratorio de l esin ( o de i ctericia), s e
suspender el labetalol y no se reanudar el tratamiento.

Contraindicaciones:
Asma (v. a continuacin, Broncoespasmo), insuficiencia cardaca no controlada, angina de
Prinzmetal, br adicardia i ntensa, hi potensin, enfermedad del ndul o s inusal, bl oqueo AV
de s egundo o t ercer grado, s hock c ardiognico, a cidosis metablica, e nfermedad arterial
perifrica grave; f eocromocitoma ( aparte de l uso especfico con antagonistas d e l os
receptores -adrenrgicos).
BRONCOESPASMO. S e ha de saconsejado l os -bloqueantes, i ncluso l os c onsiderados
cardioselectivos, en los pa cientes con antecedentes de as ma o br oncoespasmo. E n
situaciones excepcionales, cuando no existe ninguna alternativa, se podr administrar un -
bloqueante cardioselectivo a estos pacientes, con mucho cuidado y bajo l a vi gilancia del
especialista.
288

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Efectos adversos:
Trastornos di gestivos, br adicardia, i nsuficiencia c ardaca, hi potensin, trastornos de l a
conduccin, vasoconstriccin perifrica (incluida l a exacerbacin de l a cl audicacin
intermitente y el s ndrome de R aynaud), b roncospasmo, di snea; cefaleas, f atiga,
alteraciones de l s ueo, parestesias, mareo, v rtigo, ps icosis; di sfuncin s exual; pr pura,
trombocitopenia; al teraciones vi suales; exacerbacin de l a ps oriasis, alopecia; raramente,
exantema y sequedad ocular (revierten con la retirada del tratamiento).

Posologa:
Por va oral: hipertensin: e mpezar con 80 m g 2 ve ces al d a, aumentando e n
intervalos s emanales s i f uese necesario; dos is de mantenimiento: 160-320 mg/da.
Hipertensin portal: empezar con 40 mg, 2 veces al da, aumentado hasta 80 mg, 2
veces al da, segn la frecuencia cardaca; 160 mg, 2 veces al da, como mximo.
Feocromocitoma ( slo con a ntagonistas de l os r eceptores -adrenrgicos): 60
mg/da durante 3 das antes de la ciruga o 30 mg/da si el paciente no puede optar a
la ci ruga. Angina de pecho: em pezar con 40 mg 2 -3 ve ces a l d a; dos is de
mantenimiento: 120-240 mg/da.
Arritmias, c ardiomiopata obs tructiva hi pertrfica, t aquicardia por a nsiedad y
tirotoxicosis ( tratamiento adyuvante): 10 -40 mg 3 -4 veces al d a. Ansiedad con
sntomas ta les c omo palpitacin, sudoracin, temblor: 40 m g 1 ve z a l d a,
aumentando hasta 40 mg 3 veces al da, si procede.
Profilaxis del infarto de miocardio: 40 mg, 4 ve ces al da durante 2-3 das y luego
80 mg, 2 v eces a l d a, empezando 5-21 d as d espus de l i nfarto. Profilaxis de l a
migraa y d el t emblor es encial: em pezar c on 40 mg, 2-3 veces al d a;
mantenimiento: 80-160 mg/da.
En inyeccin intravenosa: arritmias y crisis tirotxicas: 1 mg durante 1 minuto; si
fuese necesario, r epetir en i ntervalos de 2 min; 10 mg como mximo ( 5 mg en la
anestesia).
Adems: por v a or al: adul tos: ar ritmias, taquicardia as ociada a ansiedad,
miocardiopata hi pertrfica obstructiva y t irotoxicosis: 10-40 mg/6-8 h; dosis mx
240 m g/da ( arritmias). ni os: hi pertensin: 0,125 -1 mg/kg/6 h. Arritmias,
feocromocitoma, tirotoxicosis: 0,25-0,5 mg/kg/6-8 h. Migraa: nios menores de 12
aos: 20 mg/8-12 h; mayores de 12 aos: dosis similares a las del adulto.
En inyeccin intravenosa: arritmias cardacas: 0,025-0,05 mg/kg, repitiendo en caso
necesario la misma dosis cada 6-8 h.
NOTA. La bradicardia excesiva se puede contrarrestar con la inyeccin intravenosa de 0,6-
2,4 mg de sulfato de atropina, en dosis fraccionadas de 600 g.


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2. PROPRANOLOL
Indicaciones:
Vase Posologa, ms adelante.
Precauciones:
evitar l a r etirada b rusca, s obre t odo en l a cardiopata i squmica; bl oqueo AV d e pr imer
grado; hi pertensin po rtal ( riesgo de de terioro de l a funcin h eptica); di abetes;
antecedentes de enfermedad obstructiva respiratoria ( empezar con cuidado y vi gilar l a
funcin pul monar; v. t ambin B roncoespasmo, m s a delante); m iastenia gr ave; l os
sntomas de hi poglucemia y t irotoxicosis pue den e star e nmascarados; a ntecedentes de
hipersensibilidad, puede aumentar la sensibilidad a los alergenos y ocasionar una respuesta
de hi persensibilidad ms g rave; as imismo puede r educir l a r espuesta a l a epi nefrina
(adrenalina); r educir l a dosis de pr opranolol po r v a or al en l a i nsuficiencia he ptica;
insuficiencia r enal ( apndice 4 ); e mbarazo (apndice 2); l actancia ( apndice 3);
interacciones: apndice 1 (-bloqueantes), nota importante: interaccin con el
verapamilo.
Contraindicaciones:
asma ( nota importante: v. a c ontinuacin, B roncoespasmo), i nsuficiencia c ardaca no
controlada, angina de Prinzmetal, bradicardia intensa, hipotensin, enfermedad del ndulo
sinusal, bl oqueo AV de segundo o t ercer grado, shock cardiognico, acidosis metablica,
enfermedad arterial pe rifrica grave; f eocromocitoma ( aparte d el us o especfico con
antagonistas de los receptores -adrenrgicos.
BRONCOESPASMO. El C SM de l Reino U nido ha de saconsejado l os -bloqueantes,
incluso l os c onsiderados c ardioselectivos, e n l os pa cientes c on antecedentes de a sma o
broncoespasmo. E n s ituaciones e xcepcionales, c uando no e xiste n inguna a lternativa, s e
podr administrar un -bloqueante cardioselectivo a estos pacientes, con mucho cuidado y
bajo la vigilancia del especialista.
Efectos adversos:
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trastornos di gestivos, br adicardia, i nsuficiencia c ardaca, hi potensin, t rastornos de l a
conduccin, vasoconstriccin perifrica (incluida l a exacerbacin de l a cl audicacin
intermitente y el s ndrome de R aynaud), b roncospasmo, di snea; cefaleas, f atiga,
alteraciones de l s ueo, parestesias, mareo, v rtigo, ps icosis; di sfuncin s exual; pr pura,
trombocitopenia; al teraciones vi suales; exacerbacin de l a ps oriasis, alopecia; raramente,
exantema y sequedad ocular (revierten con la retirada del tratamiento).
Posologa:
Por va oral: hipertensin: e mpezar con 80 m g 2 ve ces al d a, aumentando e n
intervalos s emanales s i f uese necesario; dos is de mantenimiento: 160-320 mg/da.
Hipertensin portal: empezar con 40 mg, 2 veces al da, aumentado hasta 80 mg, 2
veces al da, segn la frecuencia cardaca; 160 mg, 2 veces al da, como mximo.
Feocromocitoma ( slo c on a ntagonistas de l os r eceptores -adrenrgicos): 60
mg/da durante 3 das antes de la ciruga o 30 mg/da si el paciente no puede optar a
la ciruga.
Angina de pecho: empezar con 40 mg 2-3 veces al d a; dosis de mantenimiento:
120-240 mg/da.
Arritmias, cardiomiopata obs tructiva hi pertrfica, t aquicardia por a nsiedad y
tirotoxicosis (tratamiento adyuvante): 10-40 mg 3-4 veces al da.
Ansiedad con sntomas tales como palpitacin, sudoracin, temblor: 40 mg 1 vez al
da, aumentando hasta 40 mg 3 veces al da, si procede.
Profilaxis del infarto de miocardio: 40 mg, 4 ve ces al da durante 2-3 das y luego
80 mg, 2 veces al da, empezando 5-21 das despus del infarto.
Profilaxis de l a migraa y del t emblor es encial: empezar con 40 mg, 2-3 veces al
da; mantenimiento: 80-160 mg/da.
En inyeccin intravenosa: arritmias y crisis tirotxicas: 1 mg durante 1 minuto; si
fuese necesario, r epetir en i ntervalos de 2 min; 10 mg como mximo ( 5 mg en l a
anestesia).

NOTA. La bradicardia excesiva se puede contrarrestar con la inyeccin intravenosa de 0,6-
2,4 mg d e s ulfato de a tropina, e n dos is f raccionadas de 600 g; e n c aso de sobredosis
vase Tratamiento de urgencias de las intoxicaciones, -Bloqueantes.
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3. ATENOLOL
Indicaciones:
Vase Posologa, ms adelante.
Precauciones:
Vase Propranolol, hidrocloruro de.
CONDUCCIN. Puede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que exijan pericia (p.
ej., conduccin de vehculos).
Contraindicaciones:
Vase Propranolol, hidrocloruro de.
Efectos adversos:
Vase Propranolol, hidrocloruro de.
Posologa:
por va oral: hipertensin: 25 -50 [100] mg/da ( rara v ez s e pr ecisan dosis ms
altas).
Angina: 100 mg/da en una o dos tomas.
Arritmias: 50-100 mg/da.
En inyeccin intravenosa: arritmias: 2,5 m g a razn de 1 mg/min, repetidos e n
intervalos de 5 min hasta un mximo de 10 mg.
NOTA. La bradicardia excesiva se puede contrarrestar con la inyeccin intravenosa de 0,6-
2,4 mg d e s ulfato de a tropina, e n dos is f raccionadas de 600 g; e n c aso de sobredosis
vase Tratamiento de urgencias de las intoxicaciones, -Bloqueantes.
En perfusin intravenosa: arritmias: 150 g/kg durante 20 min, repetidos cada 12 h
si es necesario.
Intervencin pr ecoz e n las pr imeras 12 h t ras un i nfarto de miocardio ( seccin
2.10.1), mediante inyeccin intravenosa de 5 mg dur ante 5 m in [5-10 mg a 1
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mg/min] , seguida de 50 mg por va oral a los 15 min y 50 mg a las 12 h, pasando
despus a 100 mg/da.


4. CARVEDILOL

Indicaciones:
Hipertensin; a ngina; a dyuvante de l os di urticos, di goxina o I ECA e n la i nsuficiencia
cardaca crnica sintomtica.
Precauciones:
Vase Propranolol, hi drocloruro de; ant es de i ncrementar l a dosis verificar que l a funcin
renal y la insuficiencia cardaca no se deterioran; insuficiencia cardaca grave, evitar en la
insuficiencia cardaca aguda o descompensada con necesidad de preparados inotrpicos por
va intravenosa.
CONDUCCIN. Puede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que exijan pericia (p.
ej., conduccin de vehculos).
Contraindicaciones:
Vase Propranolol, hi drocloruro de ; i nsuficiencia car daca cr nica g rave; i nsuficiencia
heptica (apndice 5).
Efectos adversos:
hipotensin pos tural, m areos, c efalea, f atiga, alteraciones di gestivas, br adicardia; e n
ocasiones, disminucin de l a ci rculacin perifrica, edema pe rifrico y dol or en las
extremidades, xerostoma, xeroftalma, irritacin ocular o alteraciones visuales, impotencia,
alteraciones m iccionales, s ntomas s eudogripales; r ara v ez, a ngina, bl oqueo A V,
agudizacin de l a cl audicacin intermitente, s ndrome de R aynaud; dermorreacciones
alrgicas, exacerbacin de l a ps oriasis, congestin nasal, sibilancias, depresin del estado
de ni mo, alteraciones de l s ueo, parestesias, insuficiencia ca rdaca, alteraciones de l as
enzimas hepticas, trombocitopenia, leucocitopenia.
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Posologa:
hipertensin: empezar con 12,5 mg, 1 vez al da, que se aumenta a los 2 das hasta la
dosis ha bitual de 25 m g, 1 v ez a l d a ; s i es necesario, s e pu ede aumentar e n
intervalos de al menos 2 sem hasta 50 mg/da , como mximo, aplicados en una o
varias tomas;
ANCIANOS: la dos is inicial de 12,5 m g/da pue de pr oporcionar u n c ontrol
satisfactorio.
Angina de pecho: empezar con 12,5 mg 2 veces al da, que se aumentan a los 2 das
hasta 25 mg 2 veces al da.
Tratamiento adyuvante de la insuficiencia cardaca: empezar con 3,125 mg 2 veces
al d a ( con las comidas); l a dos is s e pue de aumentar en intervalos de al menos 2
semanas hasta 6,25 mg 2 veces al da; 12,5 mg 2 veces al da; 25 mg 2 veces al da o
hasta l a dos is mxima tolerada c on un m ximo de 25 m g 2 ve ces a l da e n l os
pacientes con insuficiencia cardaca grave o con un peso corporal inferior a 85 kg y
hasta 50 mg 2 veces al da en aquellos cuyo peso sobrepase los 85 kg.



SOBREDOSIS DE BETABLOQUEADORES
Las s obredosis de b -bloqueantes pue de causar obnubi lacin, m areo y a ve ces s ncope
debido a bradicardia e hipotensin; pueden precipitar o agravar una insuficiencia cardaca.
Estas com plicaciones s on ms f recuentes en pacientes con trastornos de l s istema d e
conduccin cardaca o alteracin de l a f uncin miocrdica. La br adicardia es l a ar ritmia
ms f recuente i nducida por l os b -bloqueantes, a unque e l s otalol t ambin oc asiona
taquiarritmias ve ntriculares ( algunas v eces, taquicardia he licoidal [torsades de pointes]).
Los e fectos de una s obredosis masiva varan de un b -bloqueante a ot ro; en particular, l a
sobredosis de propranolol causa coma y convulsiones.
La sobredosis masiva aguda debe t ratarse en el hos pital y ha y que cont ar con el
asesoramiento de un especialista. Hay que m antener l a v a area p ermeable y un a
ventilacin pul monar adecuada. La br adicardia y la hi potensin s e t ratan c on atropina
intravenosa (3 mg a los adultos, 40 microgramos/kg a los nios). Probablemente, el mejor
tratamiento del s hock cardiognico r efractario a l a at ropina s ea l a adm inistracin
intravenosa de 2 -10 m g ( nios: 50 -150 g/kg) d e glucagn [ indicacin y dos is no
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Formulario Teraputico IHSS

autorizadas] en suero glucosado al 5 % ( teniendo la pr ecaucin de mantener l a v a ar ea
permeable si se producen vmitos), seguida de una dosis de mantenimiento de 50 g/kg/h.
Si no se di spone de glucagn, se puede administrar i soprenalina por v a i ntravenosa [slo
con prescripcin especial]. Se pue de colocar u n marcapasos c ardaco para aumentar l a
frecuencia cardaca.



A. CARDIOVASCULAR


a. GLUCOSIDOS CARDIACOS


Glucsidos cardiotnicos

Los glucsidos cardiotnicos aumentan la fuerza de contraccin del miocardio y reducen la
conductividad de ntro de l ndul o a uriculoventricular (AV). L a digoxina es e l g lucsido
cardiotnico ms utilizado.

Los glucsidos c ardiotnicos s e ut ilizan s obre t odo pa ra t ratar las t aquicardias
supraventriculares, en particular p ara cont rolar la r espuesta ve ntricular en la fibrilacin
auricular persistente.

La dos is de mantenimiento de l glucsido c ardiotnico pa ra tratar l a f ibrilacin auricular
suele e stablecerse por l a f recuencia ve ntricular e n r eposo, que no de biera de scender po r
debajo de 60 lat./min, salvo en circunstancias excepcionales, como cuando se administra al
mismo tiempo un -bloqueante.

Actualmente l a di goxina ape nas s e em plea p ara el cont rol r pido de l a f recuencia
cardaca.La respuesta pue de t ardar m uchas horas, incluso con la adm inistracin
intravenosa; por e so, l a persistencia de l a t aquicardia no c onstituye una indicacin pa ra
sobrepasar la dosis recomendada. No se recomienda la va intramuscular.

Los pacientes con insuficiencia cardaca leve no precisan ninguna dosis de saturacin, y se
puede al canzar una concentracin plasmtica satisfactoria de di goxina dur ante un perodo
aproximado de una semana con una dosis de 125-250 g de di goxina, 2 ve ces al da, que
luego se reduce.

295

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La di goxina pos ee una s emivida de e liminacin pr olongada, por l o que l as dos is de
mantenimiento se al canzan con una administracin al d a ( aunque l as do sis ms al tas s e
reparten pa ra e vitar l as n useas). La di gitoxina t ambin cuenta c on una s emivida
prolongada, y l as dosis de mantenimiento se alcanzan con una administracin al d a o en
das a lternos. La funcin r enal c onstituye e l determinante p rincipal de l a pos ologa
digoxnica, mientras que la eliminacin del frmaco depende de su metabolismo heptico.

Los efectos no deseados se relacionan tanto con la concentracin del glucsido cardiotnico
en plasma como con la sensibilidad del sistema de conduccin o del miocardio, que suelen
aumentar en caso de cardiopata. En ocasiones puede r esultar complicado di stinguir entre
efectos tx icos y deterioro clnico, ya qu e la s intomatologa e s s imilar. Adems, la
concentracin pl asmtica a islada no i ndique l a t oxicidad de m odo f iable, a unque l a
probabilidad de que la toxicidad tienda a aumentar progresivamente en el intervalo de 1,5-3
g/l de digoxina. Los glucsidos cardiotnicos deben administrarse con especial cautela a
los ancianos, por su especial vulnerabilidad frente a la intoxicacin digitlica.

Salvo que haya indicios de problemas, no es necesaria una monitorizacin peridica de las
concentraciones pl asmticas de di goxina dur ante el t ratamiento de m antenimiento. La
hipopotasemia predispone al paciente a la intoxicacin digitlica; se controla administrando
un diurtico ahorrador de potasio o, en caso necesario, suplementos de potasio.

La intoxicacin suele tratarse retirando la digoxina; si procede; las manifestaciones graves
requieren tratamiento urgente por el especialista. Se dispone de fragmentos de anticuerpos
especficos cont ra l a di goxina que r evierten l as s obredosificaciones pot encialmente
mortales (v. ms adelante).
NIOS. La dos is de pende de l pe so c orporal; l os ni os pr ecisan una dos is de di goxina
relativamente mayor que los adultos.


1. DIGOXINA


Accin
Glucsido digitlico que se obtiene de la planta Digitalis lanata. Bloquea la ATP-asa sodio-
potasio de la membrana de las clulas miocrdicas, causando una reduccin de potasio y un
aumento del sodio intracelular, lo que a su vez favorece la entrada de calcio en la clula por
intercambio c on e l s odio. El a umento de c alcio i ntracelular pr oduce do s e fectos a ni vel
cardiaco:
- Efecto inotrpico positivo: aumenta la fuerza contrctil del corazn y el volumen minuto.
- Efecto cronotrpico negativo: reduce la frecuencia cardiaca.
296

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La di goxina s e excreta por v a r enal ( 70-80%), he ptica ( 10-20%) y bi liar. La s emivida
biolgica es de 1,5-2 das.

Indicaciones

- Insuficiencia cardiaca, especialmente cuando se asocia a fibrilacin auricular.
- Arritmias supraventrivulares, especialmente aleteo y fibrilacin auricular.

Precauciones

Insuficiencia renal: e l rin es la pr incipal v a de e liminacin. Se r ecomienda
reducir l a dos is o aumentar el intervalo pos olgico en f uncin de l os ni veles
plasmticos (apendice 4).
Hipopotasemia: la hipotasemia que se produce en estados de desnutricin, diarrea,
vmitos, dilisis o uso conjunto de otros medicamentos (ver interacciones apendice
1) aumenta el riesgo de t oxicidad porque aumenta l a ex citabilidad cardiaca y l a
fijacin de digoxina al miocardio.
Enfermedad tiroidea: afecta a la excrecin renal de digoxina. El riesgo de toxicidad
es m ayor e n el hi potiroidismo por que di sminuye l a e xcrecin y m enor e n el
hipertiroidismo porque la aumenta.
Otras situaciones con riesgo de toxicidad: hipercalcemia, hipomagnesemia, acidosis
asociada a enfermedad pulmonar grave, cardiomegalia.
Embarazo: categora C de la FDA. Atraviesa la placenta en cantidades apreciables.
En embarazadas t ratadas con digoxina, la misma dos is que ant es de l embarazo
puede or iginar ni veles plasmticos s ubteraputicos de m edicamento d ebido a l
aumento del vol umen de di stribucin, por l o que se r ecomienda monitorizar estos
niveles. E l r iesgo de t oxicidad fetal no es muy elevado s i l a concentracin
plasmtica m aterna s e m antiene de ntro del m argen teraputico, ya que l a
concentracin plasmtica fetal es similar y el feto suele tolerar concentraciones ms
altas. La di goxina s e ut iliza en ocasiones en el tratamiento de di versas arritmias
fetales sin que se haya detectado efecto teratgeno (apendice 2).
Lactancia: s e ex creta en l a l eche materna aunqu e en una cantidad que n o parece
representar r iesgo para el l actante. La A cademia A mericana de P ediatra l o
considera compatible (apendice 3).
Geriatra: l os a ncianos s on ms pr opensos a l a i ntoxicacin di gitlica de bida a
reduccin de l a f uncin renal, hi pokalemia o hi povolemia. Se r ecomienda ut ilizar
inicialmente dos is ms ba jas y d eterminar l a c oncentracin plasmtica de f orma
regular.

Contraindicaciones
297

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Taquicardia o fibrilacin ventricular, sndrome de Wolf-Parkinson-White.
Bloqueo cardiaco.
Insuficiencia coronaria (infarto de miocardio o angina).
Cardiomiopata hipertrfica obstructiva.
Pericarditis obstructiva.

Efectos adversos
Generalmente son sntomas relacionados con una sobredosificacin.
Digestivos: son los ms frecuentes, anorexia, nuseas, vmitos, dolor abdominal.
Cardiacos: br adicardia, t aquicardia auricular. En ocasiones pue de s er di fcil
distinguir cuando se trata de ineficacia teraputica o exceso de dosis.
Sistema nervioso: cefaleas, neuralgia, parestesia, desorientacin, depresin.
Visuales: visin borrosa amarillenta o verdosa o con halos.
Otros: raramente signos de hiperestrogenismo (ginecomastia, galactorrea), erupcin
cutnea, trombocitopenia.


Posologa
Digitalizacin rpida: p or v a or al: 1 -1,5 m g/24 h r epartidos e n va rias dos is;
digitalizacin m enos ur gente: 250 -500g/da ( las dos is m s al tas s e pue den
fraccionar).
Mantenimiento: por v a or al: 62,5 -500g/da ( las dos is m s al tas s e pue den
fraccionar) s egn l a funcin r enal y, en c aso de f ibrilacin auricular, s egn l a
respuesta de la frecuencia cardaca; intervalo habitual: 125-250g/da (las dosis ms
bajas pueden resultar adecuadas para los ancianos).
En c aso de ur gencia, do sis de c arga e n p erfusin i ntravenosa (pero no suele s er
necesario): 0,75-1 mg durante al menos 2 h (v. tambin Precauciones, antes) y luego
dosis de mantenimiento por va oral al da siguiente.

NOTA. Las dos is a nteriores s e pue den r educir si s e ha a dministrado d igoxina ( u ot ro
glucsido cardiotnico) en las 2 sem previas. Las dosis de digoxina del BNF pueden diferir
de l as i ndicadas en la f icha t cnica de l pr oducto. Para m onitorizar l a conc entracin
plasmtica, lo ideal es extraer la sangre como mnimo 6 h despus de la administracin de
la dosis.

Neonatos pretrmino de menos de 1,5 kg: 25 /kg/da; pretrmino de 1,5 a 2 kg: 30
g/kg/da.
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Lactantes menores de 2 a os: 45 g/kg/da.niosde 2 a 5 a os: 35 g/k/da; de 5 a
10 aos: 25 g/kg/da.
En perfusin intravenosa de emergencia: 500-1.000 g en varias t omas; realizar l a
perfusin en 10-20 min.
Dosis de mantenimiento: neonatos pretrmino: 20 % de la dosis de carga de 24 h.
Nios menores de 10 aos: 25 % de la dosis de carga de 24 h.


Sobredosificacin

Signos clnicos:

La i ntoxicacin digitlica s e m anifiesta ha bitualmente cua ndo la conc entracin
plasmtica es mayor de 2 ng/ml. En caso de hipokalemia, la excitabilidad cardiaca
es mayor y la intoxicacin puede manifestarse por debajo de este nivel.
Signos de toxicidad: anorexia, nuseas, vmitos, vrtigo, cefaleas, vi sin bor rosa
y/o c oloreada, br adicardia s inusal, bl oqueo a uriculoventricular, t aquicardia
ventricular.
En ocasiones es difcil establecer si la arritmia cardiaca es un signo de toxicidad o
de falta de respuesta teraputica.

Tratamiento:

Administrar potasio para desplazar el frmaco de sus receptores cardiacos.
Puede f orzarse l a e liminacin de di goxina c on a dsorbentes que i mpiden su
reabsorcin en el intestino (carbn activo, resincolestiramina).
La arritmia se trata con lidocana o fenitona.
En c aso de bl oqueo, e xiste un t ratamiento e specfico de l a i ntoxicacin, l os
anticuerpos antidigoxina, que se administra a nivel hospitalario.


Parmetros de seguimiento

Se recomienda efectuar controles peridicos de:
Concentracin plasmtica: en aquellos pacientes con mayor r iesgo de i ntoxicacin
digitlica ( mayores de 7 5 a os, i nsuficiencia r enal o pol imedicados) o c uando s e
sospecha incumplimiento teraputico.
Potasio srico.
Creatinina srica.
299

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b. ANTIARITMICOS


1. AMIODARONA


Accin
Frmaco a ntiarrtmico de l grupo III. Prolonga l a dur acin de l pot encial de a ccin de l as
clulas cardiacas ( intervalo Q T) y de l pe rodo r efractario efectivo. T ambin pr oduce
vasodilatacin coronaria y perifrica con disminucin de la resistencia vascular perifrica.
Es muy liposoluble, por lo que tiende a acumularse en el tejido adiposo y en consecuencia
su efecto farmacolgico s e m antiene dur ante v arias s emanas de spus de s uspender el
tratamiento.

Indicaciones
Fibrilacin auricular.
Sndrome de Wolff-Parkinson-White.
Taquicardia paroxstica supraventricular, nodal y ventricular (va intravenosa).
La amiodarona se ut iliza pa ra t ratar l as a rritmias graves, sobre t odo cuando los de ms
frmacos r esultan ineficaces o estn contraindicados. Puede emplearse en las t aquicardias
paroxsticas supraventriculares, nodales y ventriculares, la fibrilacin y el aleteo auricular,
y la fibrilacin ventricular. Tambin puede a dministrarse e n caso de ta quiarritmias
relacionadas con el s ndrome de Wolff-Parkinson-White. S lo de be a dministrarse ba jo
supervisin hos pitalaria de l e specialista. La amiodarona pue de aplicarse e n pe rfusin
intravenosa y por v a o ral, y of rece l a ve ntaja de pr ovocar un a de presin m iocrdica
mnima o nul a. A di ferencia de l o que ocurre cuando se ut iliza l a v a oral, l a amiodarona
administrada por va intravenosa acta con bastante rapidez.
La inyeccin intravenosa de amiodarona puede utilizarse en la reanimacin cardiopulmonar
tras fibrilacin ventricular o taquicardia sin pulsos y sin respuesta a otras medidas.

Precauciones
Pruebas de funcin tiroidea: puede interferir debido a su contenido en yodo, tanto
aumentando el resultado como disminuyndolo.
Exposicin solar: debe evitarse durante el tratamiento y varias semanas despus de
suspenderlo, debido al riesgo de fotosensibilidad.
Embarazo: atraviesa l a placenta y s e ha n de scrito efectos t eratgenos y t xicos
(bradicardia) y mixedema congnito debido a su contenido en yodo (categora D de
la FDA). Vease apendice 2.
300

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Lactancia: est contraindicado porque se excreta en leche materna y existe riesgo de
acumulacin e n e l l actante e hi potiroidismo debido a s u c ontenido e n yodo
(apendice 3).
Geriatra: l os pa cientes de edad pr esentan mayor r iesgo de alteracin tiroidea y
ataxia.

Contraindicaciones
Bradicardia sinusal, bloqueo de la conduccin sinusal; evitar ante alteraciones graves de la
conduccin o e nfermedad del ndulo sinusal, si no se implanta un marcapasos; disfuncin
tiroidea; hi persensibilidad al yodo; e vitar la va intravenosa en casos de i nsuficiencia
respiratoria grave, colapso circulatorio (salvo paro cardaco) hi potensin arterial grave;
evitar l a i nyeccin en bolo en la i nsuficiencia cardaca congestiva o en la miocardiopata;
embarazo (apndice 2); lactancia (apndice 3).

Efectos adversos
La incidencia en tratamientos prolongados (ms de 6 meses) es elevada.
Oculares: visin borrosa y halos por la formacin de microdepsitos corneales.
Neurolgicos: ne uropata pe rifrica, miopatas r eversibles, ataxia, mareo, temblor,
alteraciones del sueo.
Cutneos: f otosensibilidad, eritemas, dermatitis e xfoliativa, pigmentacin gris
azulada que desaparece varios meses despus de suspender el tratamiento.
Endocrinos: alteracin de la funcin tiroidea (hipo o hi pertiroidismo) por interferir
en la conversin de T3 en T4 en tejidos perifricos debido a su contenido en yodo.
Cardiacos: bradicardia, bloqueo AV.
Respiratorios: t oxicidad pul monar c on n eumonitis y f ibrosis pul monar gr ave y
potencialmente mortal.
Otros: n useas, vm itos, alteracin de l g usto, e streimiento, a umento de
transaminasas hepticas (hepatotoxicidad en casos graves), trombocitopenia.


Posologa:
Por va oral: 200 mg 3 veces al da durante una semana, que se reducen hasta 200
mg 2 veces al da durante otra semana; mantenimiento: habitualmente, 200 mg/da o
la dosis mnima necesaria para controlar la arritmia.
En perfusin intravenosa: mediante un catter venoso central. Empezar con 5 mg/kg
durante 20-120 min con monitorizacin del ECG; perfusin pos terior, s i pr ocede,
segn l a respuesta, ha sta un m ximo de 1,2 g e n 24 h; [ mantenimiento: 10 -20
mg/kg/da durante varios das. Tomar el relevo por la va oral].
301

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Fibrilacin auricular o t aquicardia ventricular sin pul sos: en inyeccin intravenosa
durante al menos 3 min: 300 mg [5 mg/kg].

Parmetros de seguimiento
Se r ecomienda e fectuar c ontroles f recuentes de f uncin pul monar, t iroidea, heptica y
ocular.


2. ADENOSINA


Indicaciones:
Reversin rpida a r itmo sinusal de l as t aquicardias pa roxsticas s upraventriculares,
incluidas aque llas asociadas con vas a ccesorias ( p. ej., sndrome d e Wolff-Parkinson-
White); m edio auxiliar pa ra el di agnstico de l as t aquicardias s upraventriculares de
complejo estrecho.

Precauciones:
Fibrilacin o aleteo auricular con va accesoria ( puede aumentar l a conduccin por l a v a
anmala); trasplante cardaco (v. ms adelante); interacciones: apndice 1 (Adenosina).

Contraindicaciones:
Bloqueo AV d e s egundo o t ercer grado y di sfuncin de l ndul o s inusal ( salvo que s e
implante un marcapasos); asma.

Efectos adversos:
Rubefaccin facial p asajera, dol or t orcico, disnea, b roncoespasmo, s ensacin de a hogo,
nuseas, aturdimiento; s e ha de scrito bradicardia i ntensa ( requiere un marcapasos
temporal); en el ECG se observan a veces trastornos del ritmo pasajeros.

Posologa:
En i nyeccin i ntravenosa r pida por una ve na central o perifrica gr ande: 3 mg
durante 2 s con monitorizacin cardaca; se puede seguir, si procede, con 6 mg al
cabo de 1-2 min, y l uego, 12 m g a l c abo d e 1-2 min; no de ben i ncrementarse s i
aparece en algn momento un bloqueo AV intenso a una dosis concreta.
Adems: en inyeccin intravenosa: Nios: dosis eficaces entre 0,0375-0,25 mg/kg.
NOTA. La dosis de 3 mg no es eficaz para una serie de pacientes; por eso, a veces se utiliza
una dos is i nicial ms al ta, pero los pa cientes s ometidos a t rasplante car daco son muy
sensibles a los efectos de la adenosina y no deben recibir una dosis inicial alta.
302

Formulario Teraputico IHSS

Adems, c uando resulte i mprescindible a dministrarla c on di piridamol, la dos is
inicial se reducir hasta 0,5-1 mg.


3. PROPAFENONA, HIDROCLORURO DE


Indicaciones:
Arritmias ventriculares; taquiarritmias paroxsticas supraventriculares, que incluye aleteo o
fibrilacin paroxstica auricular y taquicardia paroxstica por reentrada que afecta al ndulo
AV o a l a v a accesoria, cuando el t ratamiento convencional no s urte ef ecto o est
contraindicado.

Precauciones:
Insuficiencia car daca, ancianos, pacientes con marcapasos, extremar l a pr ecaucin en la
enfermedad obstructiva respiratoria por la actividad -bloqueante ( contraindicada s i e s
grave); i nsuficiencia r enal ( apndice 4) ; embarazo (apndice 2) ; l actancia ( apndice 3) ;
interacciones: apndice 1 (Propafenona).

Contraindicaciones:
Insuficiencia cardaca congestiva descontrolada, shock cardiognico (salvo el inducido por
arritmia), bradicardia grave, alteraciones el ectrolticas, enfermedad pulmonar obs tructiva
grave, hi potensin not able; miastenia grave; evitarlo en l a disfuncin del ndul o s inusal,
defectos de conduccin auricular, bloqueo AV de segundo grado o mayor, bloqueo de rama
o bloqueo distal, siempre y cuando el ritmo sea el adecuado.

Efectos adversos:
Los ef ectos ant imuscarnicos cons isten en estreimiento, vi sin bor rosa y s equedad de
boca; m areos, nuseas y vmitos, fatiga, sabor am argo, diarrea, cefalea y reacciones
cutneas alrgicas; hi potensin pos tural, s obre todo e n a ncianos; b radicardia, bl oqueo
sinusal, auricular o intraventricular; efecto arritmgeno (proarrtmico); rara vez, reacciones
de hi persensibilidad ( colestasis, t rastornos he mticos, s ndrome l pico), c onvulsiones;
tambin se ha descrito mioclona.

Posologa:
Peso corporal de 70 kg o ms: empezar con 150 mg 3 veces al da despus de las comidas
bajo s upervisin hos pitalaria di recta c on monitorizacin mediante E CG y c ontrol d e l a
presin a rterial ( si e l i ntervalo Q RS s e pr olonga ms de un 20 %, r educir l a dos is o
suspender el tratamiento hasta que el ECG se normalice); puede incrementarse en intervalos
de 3 das, como mnimo, hasta 300 mg 2 veces al da y, si procede, hasta un mximo de 300
303

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mg, 3 ve ces al d a; pe so c orporal i nferior a 70 kg : r educir l a dos is; a ncianos: pue den
responder a dosis ms bajas.
En inyeccin intravenosa (inyeccin directa): 1 -2 m g/kg/da, dur ante 3 -5 m in.
En perfusin: 0,5-1 mg/min durante unas 3 h.


c. ANTIANGINOSOS


1. ISOSORBIDE (MONONITRATO)

Accin
Nitrato orgnico con accin vasodilatadora perifrica. Reduce la precarga y la postcarga y
mejora el flujo de sangre al miocardio.

Indicaciones
Tratamiento y profilaxis de la angina de pecho.
No es adecuado para el tratamiento de los ataques agudos de angina de pecho.


Precauciones
Hipotensin: puede agravarse la hipotensin, sobre todo cuando existe deplecin de
volumen y la presin sistlica es inferior a 90 mmHg.
Miocardiopata obs tructiva: aum enta el r iesgo de an gina, especialmente s i es t
asociada a estenosis valvular o pericarditis.
Glaucoma: pue de aumentar l a pr esin i ntraocular e n pa cientes c on glaucoma de
ngulo estrecho.
Retirada de l t ratamiento: en caso necesario, el t ratamiento debe r etirarse
gradualmente.
Tolerancia: el t ratamiento continuado c on ni tratos pue de i nducir l a aparicin de
tolerancia e n algunos pa cientes y l a p rdida de su e fecto a ntianginoso. En e stos
casos sera necesario aumentar l a dos is para mantener l a eficacia. Para evitar este
efecto, se recomienda t omar l as dosis a las 9 y 16 horas para mantener un perodo
sin nitrato de ms de 12 horas.
Embarazo: cat egora C de l a FDA. Su uso se acepta ni camente s i no existe una
alternativa teraputica ms segura (apndice 2).
Lactancia: se desconoce si se excreta en leche materna y si ello afecta al lactante. Se
recomienda precaucin (apndice 3).
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Geriatra: l os a ncianos son ms pr opensos a l a hi potensin, e specialmente s i s e
asocia insuficiencia renal o heptica (apndice 4 y 5). Si es necesario debe adaptarse
la dosis.
Interacciones (apndice 1).

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a los nitratos.
Infarto de miocardio reciente.
Shock cardiognico.
Pericarditis obstructiva.
Hipotensin pronunciada.
Anemia marcada.
Hipertensin intracraneal por t raumatismo craneoenceflico o hemorragia
subaracnoidea.
Tratamiento con sildenafilo para la disfuncin erectil.

Efectos adversos
Son frecuentes pe ro generalmente l eves y t ransitorios, la m ayora r elacionados con su
accin vasodilatadora. Generalmente l os ni tratos or ales s on pe or tolerados qu e l os
transdrmicos.
Cefalea: es el ms comn, sobre t odo el comienzo del t ratamiento. Puede l legar a
ser grave y persistente.
Cardiovasculares: hi potensin or tosttica, d ebilidad, m areos, br adicardia,
taquicardia refleja. En general, estos efectos se contrarrestan cuando el paciente se
coloca en decbito supino porque se favorece el retorno venoso.
Otros: r aramente n useas, vm itos, dol or a bdominal, r ubor f acial, e rupciones
cutneas.

Posologa
Va oral.
Formas de l iberacin r pida: dosis inicial 10 mg/12h y aumentar progresivamente
hasta 20 mg 2 ve ces al da, administradas con una separacin de 7 hor as. En caso
necesario puede aumentarse hasta 40 mg 2 veces al da. La pauta ms habitual es de
2 dosis administradas a las 9 y 16 horas para evitar la tolerancia a nitratos.
Formas r etard ( incluyendo C ardionil): 40 -120 m g e n una s ola dos is di aria,
preferiblemente por l a m aana, o bi en por l a noc he s i l as c risis de a ngina s e
presentan principalmente por la noche.
Los pacientes en t ratamiento con derivados ni trados pueden ser t rasferidos di rectamente a
dosis teraputicas de mononitrato de isosorbida.
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Retirada del tratamiento. Los tratamientos prolongados deben retirarse gradualmente.


2. NITROGLICERINA


Indicaciones:
Profilaxis y tr atamiento de la angina de pecho; i nsuficiencia ventricular i zquierda; f isura
anal. La nitroglicerina por va sublingual es u no de l os f rmacos ms ef icaces pa ra el
alivio r pido de l os sntomas anginosos, pero su efecto slo dura 20-30 min. En general,
est indicado un comprimido de 300 g cuando la nitroglicerina se utiliza por primera vez.
El aerosol constituye u na a lternativa pa ra el a livio inmediato de los sntomas e n los
pacientes c on di ficultades pa ra di solver l os pr eparados s ublinguales. La dur acin de l os
efectos puede prolongarse con los preparados de liberacin retardada o transdrmicos (si
bien puede desarrollar tolerancia).

Precauciones:
Hipotiroidismo, malnutricin o hipotermia; tr aumatismo craneal, hemorragia cerebral;
antecedentes recientes de infarto de miocardio; hipoxemia u otros trastornos de ventilacin
y perfusin; s usceptibilidad de pa decer glaucoma de ngulo e strecho; l os s istemas
transdrmicos que cont ienen metales de ben retirarse ant es de l a car dioversin o de l a
diatermina; evi tar l a retirada brusca, t olerancia, insuficiencia heptica grave ( apndice 5) ,
insuficiencia r enal grave ( apndice 4), embarazo (apndice 2), lactancia ( apndice 3) ;
interaccin: apndice 1 (Nitroglicerina).

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a l os ni tratos; t rastornos c on hi potensin e hi povolemia;
hipermiocardiopata obs tructiva hi pertrfica, e stenosis a rtica, t aponamiento c ardaco,
pericarditis constrictiva, estenosis mitral; anemia intensa.

Efectos adversos:
Hipotensin pos tural, t aquicardia ( no obs tante, se ha not ificado br adicardia pa radjica);
cefalea pul stil, mareos, raramente nuseas, vmitos, que mazn, r ubefaccin, hi poxemia
temporal; erupcin; reacciones locales donde se ha colocado el apsito transdrmico; muy
raramente, glaucoma de ngulo estrecho.
INYECCIN. Los efectos adversos especficos de la inyeccin (sobre todo, si se administra
con una rapidez excesiva) comprenden hipotensin grave, sudoracin, aprensin, inquietud,
fasciculaciones, m olestia r etrosternal, p alpitaciones, dol or a bdominal, s ncope; l a
administracin prolongada se ha asociado con metahemoglobinemia.
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TOLERANCIA. M uchos pa cientes qu e t oman ni tratos de a ccin pr olongada o
transdrmicos manifiestan en seguida tolerancia (disminucin de los efectos teraputicos).
En general, si s e r educen l as c oncentraciones s anguneas de l ni trato ha sta va lores ba jos
durante 4 a 8 h al da, se logra mantener la eficacia teraputica en la mayora de los casos.
Si s e s ospecha t olerancia dur ante el us o de l os pa rches t ransdrmicos, s e de ben retirar
durante varias horas consecutivas al da.

Posologa:
Por va sublingual: 0,3-1 m g, repetidos s egn l a n ecesidad.
En perfusin intravenosa: 10-200 g/min.
En aplicacin transdrmica: adultos: un parche de 5/24 h, con aumento posterior
de l a dos is s egn l a respuesta cl nica. El t ratamiento puede emplearse de f orma
continua o intermitente (se aplicar 1 parche durante 12 h, tras las cuales se retirar
para dejar un tiempo aproximado de 8-12 h libre de nitratos).



d. ANTAGONISTAS DE LOS CANALES DE CALCIO


1. VERAPAMILO

Como clorhidrato Base Tableta de 240 mg y Solucin Inyectable 5 mg ampoya de 2 mL
Indicaciones:
Vase Posologa, ms adelante.
Precauciones:
bloqueo A V de pr imer grado; f ase aguda de l i nfarto de m iocardio ( evitar e n c aso de
bradicardia, hi potensin, i nsuficiencia ve ntricular i zquierda); pa cientes tratados c on -
bloqueantes ( nota importante: v. a co ntinuacin); al teraciones de l a funcin heptica
(apndice 5); ni os, s lo c on e l a sesoramiento de l e specialista; e mbarazo ( apndice 2) y
lactancia ( apndice 3 ); e vitar e l z umo de p omelo (puede a fectar al me tabolismo);
interacciones: apndice 1 (Antagonistas de los canales de calcio).
VERAPAMILO Y -BLOQUEANTES. No de be adm inistrarse u na i nyeccin de
verapamilo a pa cientes r ecin tratados con -bloqueantes por el r iesgo de hi potensin y
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asistolia. No se ha confirmado que el intervalo propuesto de 30 min antes de aplicar un -
bloqueante r esulte s uficiente s i s e ha administrado antes ve rapamilo inyectable. Adems,
puede r esultar peligrosa la administracin conjunta de verapamilo y un -bloqueante por
va oral (slo debe contemplarse si la funcin miocrdica est bien conservada).
Contraindicaciones:
Hipotensin, br adicardia, bl oquea AV de s egundo y t ercer grado, enfermedad del ndul o
sinusal, shock cardiognico, bloqueo sinoauricular; antecedentes de insuficiencia cardaca o
alteracin s ignificativa de l a funcin ve ntricular i zquierda, aunque s e c ontrole con e l
tratamiento; a leteo o f ibrilacin a uriculares qu e c ompliquen un s ndrome de W olff-
Parkinson-White; porfiria.
Efectos adversos:
estreimiento; c on m enos f recuencia, n useas, vm itos, r ubefaccin, c efalea, m areos,
fatiga, edema m aleolar; r ara ve z, reacciones al rgicas ( eritema, prurito, urticaria,
angioedema, sndrome de Stevens-Johnson); mialgias, artralgias, parestesia, eritromelalgia;
aumento de l a conc entracin de pr olactina; r ara vez, ginecomastia e hi perplasia gingival
tras el t ratamiento pr olongado; despus de l a administracin i ntravenosa o de dosis altas:
hipotensin, insuficiencia cardaca, bradicardia, bloqueo cardaco y asistolia.
Posologa:
por va oral: arritmias s upraventriculares ( no obs tante, v. t ambin
Contraindicaciones, antes): 40-120 mg, 3 veces al da.
Angina de pecho: 80-120 mg, 3 veces al da. Hipertensin: 240-480 mg/da, en 2-3
tomas.
En inyeccin intravenosa lenta: durante 2 m in ( ancianos: 3 m in), 5 -10 m g
(preferiblemente con monitorizacin del ECG); en las taquiarritmias paroxsticas se
pueden administrar 5 mg ms, si procede, a los 5-10 min.
nios: dosis mx 10 mg/kg/da en varias tomas.
En inyeccin intravenosa lenta: adultos: inicialmente, 5-10 mg (0,075-0,15 mg/kg)
en no menos de 2 min ( 3 min en ancianos); en caso necesario, administrar 10 mg
(0,15 m g/kg) 30 m in despus de l a p rimera dosis. nios menores d e 1 ao:
308

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inicialmente 0,1-0,2 mg/kg (0,75-2 mg) como dosis nica, en caso necesario, repetir
la misma dosis a los 30 min; 1 a 15 aos: inicialmente 0,1-0,3 mg/kg en dosis nica
al menos durante 2 min; mx 5 mg; en caso necesario, repetir la dosis a los 30 min.


2. NIFEDIPINA

Tableta de 20 mg

Indicaciones:
Profilaxis de la a ngina de pe cho; hi pertensin ( preparados de l iberacin r etardada);
sndrome de Raynaud (preparados de liberacin rpida).
Precauciones:
retirar si aparece dolor isqumico o empeora el dolor existente poco despus de empezar el
tratamiento; r eservas cardacas r educidas; i nsuficiencia c ardaca o al teracin significativa
de la funcin ventricular izquierda (se ha observado deterioro de la insuficiencia cardaca);
hipotensin intensa; reducir la dosis en caso de insuficiencia heptica (apndice 5); diabetes
mellitus; pue de inhi bir e l pa rto; e mbarazo (apndice 2); l actancia ( apndice 3 ); e vitar e l
zumo de pomelo (puede afectar al metabolismo); interacciones: apndice 1 (Antagonistas
de los canales de calcio).
Contraindicaciones:
Shock cardiognico; estenosis artica avanzada; primer mes t ras un i nfarto de miocardio;
crisis inestables o agudas de angina de pecho; porfiria
Efectos adversos:
cefalea, rubefaccin, mareos, letargia; t aquicardia, palpitaciones; l os preparados de accin
corta pu eden inducir un a c ada exagerada de l a pr esin arterial y t aquicardia r efleja qu e
conduzca a una i squemia m iocrdica o cerebrovascular; edema gravitatorio, erupcin
(eritema multiforme), prurito, urticaria, nuseas, estreimiento o diarrea, polaquiuria, dolor
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ocular, alteraciones vi suales, hiperplasia gingival, astenia, parestesias, mialgia, temblor,
impotencia, ginecomastia; depresin, telangiectasia, colestasis, ictericia.
Posologa:
Por va oral: angina de pecho y sndrome de Raynaud:
Adultos: 5 mg/8 h [10 mg/8 h] , en caso necesario puede aumentarse p aulatinamente l a
dosis hasta un mximo de 20 mg/8 h.



3. AMLODIPINA

Como besilato, tableta de 5 mg
Indicaciones:
Hipertensin, profilaxis de la angina de pecho.
Precauciones:
Alteracin heptica (apndice 5); embarazo (apndice 2); interacciones: apndice 1
(Antagonistas de los canales de calcio).
CONDUCCIN. Puede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que exijan pericia (p.
ej., conduccin de vehculos).
Contraindicaciones:
Shock cardiognico, angina inestable, estenosis artica significativa; lactancia (apndice 5).
Efectos adversos:
dolor a bdominal, n useas, pa lpitaciones, r ubefaccin, e dema; c efalea, mareos, t rastornos
del sueo, fatiga; ms raramente trastornos gastrointestinales, sequedad de boca, trastornos
del s abor, hi potensin, sncope, dol or t orcico, di snea, r initis, c ambios en el es tado del
nimo, t emblor, pa restesia, a umento de l a f recuencia ur inaria, i mpotencia, g inecomastia,
cambios de peso, mialgia, alteraciones vi suales, acufenos, prurito, erupciones (incluyendo
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Formulario Teraputico IHSS

casos ai slados d e er itema multiforme), alopecia, pr pura, y decoloracin de l a pi el; muy
raramente gastritis, pancreatitis, ictericia, hepatitis, colestasis, hiperplasia gingival, infarto
de m iocardio, arritmias, va sculitis, t os, hi perglucemia, t rombocitopenia, a ngioderma y
urticaria.
Posologa:
Hipertensin o angina: empezar con 5 mg 1 vez al da; 10 mg 1 vez al da como mximo.
NOTA. Los comprimidos de algunos laboratorios contienen distintas sales (p. ej., besilato
de a mlodipino, m aleato de a mlodipino y m esilato de a mlodipino) pe ro l a pot encia s e
expresa en trminos de amlodipino (base); los comprimidos que contienen distintas sales se
consideran intercambiables.


4. NICARDIPINA


Accin
Antagonista del calcio perteneciente al grupo de l as di hidropiridinas, reduce l a entrada de
calcio en las clulas del miocardio y vasos sanguneos por bl oquear l os canales de calcio
dependientes de l vol taje. Acta p redominantemente s obre l a circulacin perifrica
relajando l a musculatura l isa va scular y produciendo va sodilatacin a rterial pe rifrica y
coronaria.
Tambin a cta s obre e l m iocardio di sminuyendo l a c ontractilidad c ardiaca, aunque en
mucha menor medida que otros antagonistas del calcio, como diltiazem o verapamilo.

Indicaciones
Hipertensin arterial.
Angina de pecho estable.
Prevencin y tratamiento de la isquemia por infarto cerebral y sus secuelas.
Prevencin de l de terioro ne urolgico por va soespasmo c erebral s ecundario a
hemorragia subaracnoidea.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a las dihidropiridinas.

Efectos adversos
311

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Vasculares: s on frecuentes y se r elacionan con un exceso de v asodilatacin
perifrica (edema de miembros inferiores, mareos, cefalea, sofocos, rubor facial).
Cardiacos: oc asionalmente pa lpitaciones, raramente t aquicardia, insuficiencia
cardiaca, exacerbacin de l a an gina d e pe cho (cuando se ut iliza pa ra es ta
indicacin) e i nfarto de miocardio. E stn r elacionados c on un s igno r eflejo de l
sistema simptico en respuesta a la cada de la resistencia perifrica.
Digestivos: oc asionalmente n useas ( 2%), sequedad de bo ca, e streimiento,
dispepsia, dolor abdominal. Raramente vmitos.
Sistema nervioso: ansiedad, alteraciones del sueo, astenia, parestesia.
Otros: dermatitis, poliuria, disnea, congestin nasal, artralgia.

Precauciones
Estenosis artica grave: por el riesgo de de insuficiencia cardiaca cuando se inicia
el tratamiento, debido a la impedancia fija al flujo a travs de la vlvula artica
Hipotensin sistlica (PAS<90mmHg): el efecto vasodilatador pe rifrico aumenta
la tendencia a la hipotensin.
Infarto agudo de miocardio, insuficiencia car diaca o bradicardia ex trema: pue de
agravar el cuadro por su efecto inotrpico negativo.
Actividades especiales: s e acons eja pr ecaucin al conduc ir o manejar maquinaria
peligrosa por la posible aparicin de cefaleas o mareos.
Embarazo: categora C (apndice 2).
Lactancia: apndice 3.
Pediatra: no recomendado en menores de 18 aos.
Geriatra: no r equieren pr ecauciones especiales, pe ro s on m s s usceptibles a
algunos efectos adversos, como el edema perifrico.
Interacciones: apndice 1.

Posologia
Va oral.
Hipertensin arterial: dosis inicial 20-40 mg/8h, mantenimiento 30-40 mg/12h.
Angina de pecho: 20-40 mg/8h.
Isquemia por infarto cerebral: 20-30 mg/8h.
Prevencin de l de terioro ne urolgico por va soespasmo cerebral: dos is ini cial 40
mg/8h, mantenimiento 20 mg/8h.

En pacientes de edad avanzada o con insuficiencia heptica la dosis inicial debe limitarse a
20mg/12h. En pacientes con insuficiencia renal debe limitarse a 20 mg/8h.

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Crisis hipertensivas agudas: infusin IV, dosis ef icaz: 3 -15 m g/h, mx.: 15 m g/h.
Respuesta i nmediata: dosis i nicial: 10 mg/h si en 5 min no ha y di sminucin en un 15 % ,
incrementar a 12,5 mg/h dur ante 5 min y a 15 mg/h dur ante 15 min, alcanzado el efecto
deseado r educir a 3 m g/h. Respuesta gradual: dos is ini cial: 5 mg/h si e n 15 min no ha y
reduccin incrementar en 2,5 mg/h cada 15 min hasta reduccin.



5. NIMODIPINA


Indicaciones
Prevencin y tratamiento de los dficit neurolgicos isqumicos que siguen a la hemorragia
subaracnoidea por aneurisma.

Precauciones
Edema cer ebral o elevacin intensa de l a pr esin intracraneal; hi potensin; evi tar l a
administracin c oncomitante de ni modipino e n c omprimidos y e n perfusin, ot ros
antagonistas de l os canales de calcio o -bloqueantes; us o c oncomitante de f rmacos
nefrotxicos; insuficiencia heptica (apndice 5); insuficiencia renal (apndice 4); evitar el
zumo de pomelo (puede af ectar al metabolismo); embarazo (apndice 2) ; i nteracciones:
apndice 1 (Antagonistas de los canales de calcio, Alcohol [slo en perfusin]) .

Conduccin. Puede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que exijan pericia (p. ej.,
conduccin de vehculos).

Contraindicaciones
Primer mes despus del infarto de miocardio; angina inestable.

Efectos adversos
Hipotensin, variacin de la frecuencia cardaca, rubefaccin, cefalea, trastornos digestivos,
nuseas, sudoracin y sensacin de calor; trombocitopenia e leo.

Posologa:
Por va oral: profilaxis: 60 mg cada 4 h, empezando 4 das despus de la hemorragia
subaracnoidea por aneurisma y continuando durante 21 das.
En pe rfusin i ntravenosa c on un c atter central: e mpezar con 1 m g/h ( hasta 500
g/h si el pe so corporal es i nferior a 70 kg o l a pr esin arterial s e enc uentra
inestable), aumentando a las 2 h hasta 2 mg/h si no hay ningn descenso importante
de la presin arterial; continuar durante al menos 5 d as (14 das como mximo); si
313

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se produce una intervencin quirrgica durante el tratamiento, continuar hasta por lo
menos 5 das despus de la ciruga; duracin total mxima de uso de nimodipino: 21
das.
En i nstilacin i ntracisternal: he morragia s ubaracnoidea por r otura de a neurisma:
durante l a c iruga, a dministrar 0,2 m g di luidos e n 19 m l de s olucin R inger,
calentada a la temperatura de la sangre; continuar con el tratamiento oral.



e. Inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina

Los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (IECA) impiden la conversin
de l a a ngiotensina I e n angiotensina II. Son a ntihipertensivos e ficaces y s uelen t olerarse
bien. Seguidamente se ofrecen las indicaciones principales de los IECA.
INSUFICIENCIA CARDACA. Los IECA s e ut ilizan en la i nsuficiencia c ardaca de
cualquier grado y s uelen combinarse con un di urtico. Los s uplementos de pot asio y l os
diurticos a horradores de pot asio s e s uspendern a ntes de i ntroducir e l IECA, de bido a l
riesgo de hi perpotasemia. No obstante, l a i nsuficiencia cardaca grave puede mejorar con
una dosis baja de espironolactona, que se puede combinar con un IECA, siempre y cuando
se vigile con atencin el potasio srico. Cuando se introduce un IECA en el tratamiento de
pacientes con insuficiencia cardaca que estn tomando ya una dosis alta de un diurtico del
asa (p. ej., 80 mg/da o ms de furosemida) puede aparecer una hipotensin profunda con la
primera dos is. La r etirada pa sajera de l di urtico del as a r educe el riesgo pe ro pue de i r
seguido de un e dema p ulmonar grave d e r ebote. Por e so, a v eces e l t ratamiento c on un
IECA de l os pa cientes que r eciben dos is al tas de di urticos de l asa d ebe i niciarlo un
especialista ( v. ms ade lante). El IECA s e pue de administrar de forma a mbulatoria a los
pacientes que r eciban dosis bajas de un di urtico o que no c orran, por l o dems, ni ngn
riesgo de hipotensin grave; no obstante, se requiere cautela y empezar con una dosis muy
baja del IECA.

HIPERTENSIN. Un IECA pue de s er el f rmaco inicial m s i dneo para t ratar l a
hipertensin en los pacientes jvenes de origen caucsico; los pacientes afrocaribeos y los
mayores de 55 a os r esponden pe or. En pa rticular, l os IECA estn i ndicados f rente a l a
hipertensin en l os di abticos i nsulinodependientes c on ne fropata. P ueden i nducir
descensos muy bruscos de la presin arterial en algunos pacientes, sobre todo los tratados
con di urticos ( v. P recauciones, ms a delante); l a pr imera dos is s e a dministrar, a s er
posible, al acostarse.
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NEFROPATA DIABTICA Los IECA pueden potenciar el efecto hipoglucemiante de la
insulina o los antidiabticos orales; este efecto es ms probable en las primeras semanas de
tratamiento combinado y entre los pacientes con insuficiencia renal.
PROFILAXIS DE LOS P ROBLEMAS CARDIOVASCULARES. Los IECA s e ut ilizan
para el t ratamiento pr ecoz y a l argo pl azo de l os pacientes que han sufrido un i nfarto de
miocardio. El IECA puede desempear, adems, una funcin profilctica de los trastornos
cardiovasculares y del ictus en las personas con riesgo debido a una enfermedad coronaria
estable.
COMIENZO DE L TRATAMIENTO BAJO LA S UPERVISIN DEL ESPECIALISTA.
Un especialista de be s upervisar e l ini cio de l tr atamiento con IECA y vi gilar
cuidadosamente a los pacientes con insuficiencia cardaca grave o que renan las siguientes
caractersticas:
Tratamiento c on dos is mltiples o e levadas de di urticos ( p. e j., ms de 80 m g/da de
furosemida o su equivalente).
Hipovolemia.
Hiponatremia (concentracin plasmtica de sodio < 130 mmol/l).
Hipotensin previa (presin sistlica < 90 mm Hg).
Insuficiencia cardaca inestable.
Insuficiencia renal (concentracin plasmtica de creatinina > 150 mmol/l).
Tratamiento con dosis altas de vasodilatadores.
Edad de 70 aos o ms.

EFECTOS RENALES. Los IECA r educen o s uprimen l a f iltracin glomerular en l os
pacientes con estenosis bilateral grave de la arteria renal (o estenosis grave de la arteria que
perfunde el ni co r in f uncionante) y t ienden a pr oducir una i nsuficiencia r enal gr ave y
progresiva. Por ello estn contraindicados en l os pacientes con alguna de estas formas de
nefropata vascular crtica.
No parece pr obable que el t ratamiento con IECA ej erza ef ectos adve rsos para l a f uncin
renal general de l os pacientes con estenosis uni lateral grave de la arteria renal y un r in
contralateral s ano, aunque e s pr obable qu e l a f iltracin glomerular di sminuya (o i ncluso
desaparezca) en el rin afectado y, adems, se ignoran las consecuencias a largo plazo.
Por l o c omn, de ben evitarse l os IECA e n pacientes con nefropata va scular cono cida o
sospechada, s alvo que n o s e pue da c ontrolar l a presin a rterial c on l os de ms f rmacos.
Cuando se empleen en estas circunstancias, hay que vigilar la funcin renal.
315

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Los IECA tambin se utilizarn con especial cautela en pacientes que sufran una nefropata
vascular no diagnosticada y clnicamente silente. Esta categora engloba a los pacientes con
enfermedad vascular perifrica o con ateroesclerosis generalizada y grave.
La funcin renal y los e lectrolitos s e monitorizarn antes de empezar el t ratamiento con
IECA y se supervisarn durante aqul (con mayor frecuencia si estn presentes algunas de
las ca ractersticas m encionadas anteriormente). Aunque l os IECA t engan hoy un a
indicacin especial en algunas va riantes de l a enf ermedad renal, a v eces causan una
alteracin de l a f uncin renal que pr ogresa y s e intensifica en ciertas ci rcunstancias ( los
ancianos corren especial riesgo).
El tr atamiento concomitante con AINE aumenta el r iesgo de lesin renal y los di urticos
ahorradores de pot asio (o l os s ucedneos de l a s al que c ontienen pot asio) e ntraan un
mayor riesgo de hiperpotasemia.

PRECAUCIONES.
Es importante empezar cuidadosamente el tratamiento con IECA en pacientes que reciban
diurticos; las primeras dosis pueden inducir hipotensin, sobre todo en pacientes tratados
con dos is a ltas de di urticos, di eta pobr e e n s odio, di lisis, de shidratados o c on
insuficiencia cardaca. Asimismo, debern emplearse con cautela en la enfermedad vascular
perifrica o en la ateroesclerosis generalizada por el riesgo de que aparezca una nefropata
vascular clnicamente asintomtica (v. tambin antes). La funcin renal se controlar antes
y durante el t ratamiento y se r educir l a dos is en la i nsuficiencia renal ( apndice 4) .
Probablemente, el riesgo de a granulocitosis au mente en las enfermedades de l t ejido
conjuntivo (se recomienda un he mograma). Los IECA deben administrarse con cuidado a
los pa cientes c on e stenosis a rtica g rave o s intomtica ( riesgo de hi potensin) y e n l a
cardiomiopata hi pertrfica obs tructiva. S e de ben a dministrar c on c autela ( o e vitar) e n
aquellos con antecedentes de angioedema idioptico hereditario. Hay que utilizar los IECA
con prudencia durante la lactancia (apndice 3:. Interacciones: apndice 1 (IECA).
REACCIONES ANAFILCTICAS. Para pr evenir l as r eacciones ana filactoides de ben
evitarse los IECA dur ante la di lisis c on membranas de pol iacrilonitrilo de a lto flujo y
durante l a a fresis de l ipoprotenas de ba ja de nsidad c on s ulfato de de xtrano; a simismo,
debe suspenderse su administracin antes de la desensibilizacin con veneno de avispas o
abejas.
Uso concomitante de diurticos.
Los IECA pueden reducir muy rpidamente la presin arterial de los pacientes con volemia
baja; por eso, hay que iniciar el tratamiento con dosis muy bajas. Si la dosis del diurtico es
mayor de 80 m g d e f urosemida o s u e quivalente, e l IECA s e a dministrar c on una
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Formulario Teraputico IHSS

vigilancia estrecha; en algunos casos, deber reducirse la dosis del diurtico o suspenderse
la a dministracin como mnimo 24 h a ntes. Si no s e pue de s uspender l a dos is a lta de l
diurtico, s e r ecomienda una vi gilancia r igurosa dur ante a l m enos 2 h de spus de
administrar la primera dosis del IECA o hasta que se estabilice la presin arterial.
CONTRAINDICACIONES. Los IECA e stn c ontraindicados e n l os pa cientes c on
hipersensibilidad a estos pr eparados (incluido e l a ngioedema) o c on n efropata va scular
conocida o s ospechada ( v. t ambin a ntes). Los IECA no de ben a dministrarse dur ante e l
embarazo (apndice 2).

EFECTOS ADVERSOS. Los IECA pu eden oc asionar hi potensin pr ofunda ( v.
Precauciones, antes) e i nsuficiencia r enal ( v. E fectos r enales, ant es), as como tos s eca
persistente. Adems, pueden causar an gioedema ( el i nicio a ve ces s e de mora), exantema
(que puede asociarse con prurito y urticaria), pancreatitis y sntomas respiratorios altos del
tipo de s inusitis, r initis y faringitis. Los e fectos di gestivos not ificados c on l os IECA
comprenden nuseas, vmitos, dispepsia, diarrea, estreimiento y dolor abdominal. Se han
descrito alteraciones de la funcin heptica, ictericia colestsica y hepatitis. Tambin se han
notificado hi perpotasemia, hi poglucemia y t rastornos h emticos de l t ipo de
trombocitopenia, l eucocitopenia, neutropenia y anemia hemoltica. Otros efectos adversos
abarcan cefalea, mareos, f atiga, malestar general, disgeusia, parestesias, broncoespasmo,
fiebre, serositis, vasculitis, mialgias, artralgias, pr esencia d e ant icuerpos ant inucleares,
aumento de la velocidad de sedimentacin, eosinofilia, leucocitosis y fotosensibilidad.

ESPECIALIDADES COMPUESTAS. Los p roductos que i ncorporan u n IECA ms un
diurtico tiazdico se ut ilizan para tr atar la hi pertensin. El us o de estas e specialidades
compuestas debe r eservarse para l os pacientes cuya pr esin arterial no haya r espondido a
un diurtico tiazdico o a un IECA por separado.
Asimismo, hay especialidades que combinan un IECA ms un antagonista de los canales de
calcio para t ratar l a hi pertensin. Este t ipo de especialidades compuestas de be s opesarse
nicamente si el paciente se encuentra estabilizado con cada uno de los componentes y en
las mismas proporciones.

1. ENALAPRILO

Tabletas de 5 y 20 mg, ampoya de 1.25 mg/mL (Enalaprilato)
Indicaciones:
Hipertensin; i nsuficiencia cardaca sintomtica (tratamiento adyuvante); prevencin de l a
insuficiencia cardaca sintomtica en pacientes con disfuncin ventricular izquierda.
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Precauciones:
Vanse notas anteriores; insuficiencia heptica (apndice 5).
CONDUCCIN. Puede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que exijan pericia (p.
ej., conduccin de vehculos).
Contraindicaciones:
Vanse notas anteriores.
Efectos adversos:
vanse notas a nteriores; a dems, di snea; de presin, a stenia; vi sin bor rosa; con menos
frecuencia, sequedad bucal, lcera p ptica, anorexia, leo; ar ritmias, palpitaciones,
rubefaccin; c onfusin, ne rviosismo, s omnolencia, i nsomnio, v rtigo; i mpotencia;
calambres m usculares; acu fenos; a lopecia, s udoracin; hi ponatremia; raramente,
estomatitis, glositis, i nsuficiencia heptica, sndrome de Raynaud, i nfiltrados pul monares,
alveolitis a lrgica, t rastornos de l s ueo, ginecomastia, s ndrome de Stevens-Johnson,
necrlisis e pidrmica txica, dermatitis exfoliativa, pnfigo; muy raramente, angioedema
gastrointestinal.
Posologa:

Hipertensin: s i s e ut iliza s olo, empezar con 5 mg 1 ve z al d a; s i s e aade a un
diurtico (v. notas anteriores) o se trata la insuficiencia renal: pueden ser necesarias
dosis iniciales ms bajas; dosis habitual de mantenimiento: 20 mg 1 vez al da; 40
mg 1 vez al da como mximo.
Insuficiencia cardaca (tratamiento a dyuvante), di sfuncin ve ntricular i zquierda
asintomtica: e mpezar con 2,5 m g/da c on s upervisin mdica e strecha (v. notas
anteriores); aumentar a l as 2-4 sem la dosis habitual de mantenimiento: 20 mg/da
repartidos en 1-2 tomas; 40 mg/da como mximo.


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f. ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II
El candesartn, el eprosartrn, el irbesartn, el losartn, el olmesartn, el telmisartn
y e l valsartn son antagonistas es pecficos d e l os r eceptores de an giotensina II y
comparten muchas propiedades con l os IECA. No obstante, a di ferencia de l os IECA, no
inhiben l a de gradacin de l a b radicinina y ot ras c ininas y, por eso, pr obablemente no
causan la t os s eca pe rsistente que s uele complicar el t ratamiento con IECA. As pue s,
suponen una alternativa valiosa para los pacientes que deben suspender un IECA a causa de
la tos persistente.
Los antagonistas de los receptores de la angiotensina II se pueden utilizar como alternativa
a los IECA en el tratamiento de la insuficiencia cardaca o de la nefropata diabtica.
PRECAUCIONES. Los ant agonistas de l os r eceptores d e l a an giotensina II s e de ben
administrar con cui dado en la estenosis de l a arteria renal (v. tambin Efectos r enales en
IECA. Se recomienda vigilar las concentraciones plasmticas de potasio, sobre todo de los
ancianos y de l os pa cientes con insuficiencia r enal; s e r ecomiendan dosis i niciales ms
bajas para estos pacientes. Los ant agonistas de l os r eceptores de angiotensina II se deben
administrar con cautela en la es tenosis va lvular ar tica o mitral y en la miocardiopata
hipertrfica obs tructiva. Los pa cientes afrocaribeos, en especial aquellos con hi pertrofia
ventricular i zquierda, pu eden no b eneficiarse d e un a ntagonista de l os receptores de l a
angiotensina I I. Interacciones: apndice 1 (Antagonistas de l os r eceptores de l a
angiotensina II).
CONTRAINDICACIONES. Los antagonistas de los receptores de la angiotensina II, como
los IECA, tambin deben evitarse en el embarazo (v. tambin apndice 2).
EFECTOS ADVERSOS. Los efectos adversos suelen ser leves. Puede aparecer hipotensin
sintomtica con mareos, sobre todo en pacientes con disminucin del volumen intravascular
(p. e j., t ratados c on dos is a ltas de di urticos). A ve ces s e obs erva hi perpotasemia; s e h a
descrito tambin angioedema con algunos antagonistas de los receptores de la angiotensina
II.


1. CARDESARTAN

Tableta de 16 mg

Indicaciones:
Hipertensin, i nsuficiencia c ardaca c on t rastorno de l a f uncin s istlica de l ve ntrculo
izquierdo.
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Precauciones:
Vanse notas anteriores; i nsuficiencia heptica ( apndice 5); i nsuficiencia r enal ( apndice
4).
Contraindicaciones:
Vanse notas anteriores; lactancia (apndice 3), colestasis.
Efectos adversos:
Vanse notas ant eriores; adems, vrtigo, cefalea; raramente nuseas; hepatitis, trastornos
hemticos, hiponatremia, dolor de espalda, artralgias, mialgias, erupcin, urticaria, prurito.
Posologa:
Hipertensin: em pezar con 8 mg ( alteracin heptica: 2 mg; i nsuficiencia r enal o
disminucin de l vol umen i ntravascular: 4 m g) 1 ve z a l d a, a umentar s i e s ne cesario e n
intervalos de 4 sem a un mximo de 32 mg/da; dosis habitual de mantenimiento: 8 mg 1
vez al da. Insuficiencia cardaca: empezar con 4 mg 1 vez al da, aumentar en intervalos de
un mnimo de 2 sem a la dosis final de 32 mg 1 vez al da o a la dosis mxima tolerada.


2. IRBESARTAN

Tableta de 300 mg
Indicaciones:
Hipertensin; nefropata de la diabetes mellitus de tipo 2 con hipertensin (v. tambin notas
anteriores).
Precauciones:
Vanse notas anteriores.
Contraindicaciones:
Vanse notas anteriores; lactancia (apndice 3).
Efectos adversos:
Vanse notas anteriores; tambin nuseas, vmitos, fatiga, dolor osteomuscular; con menos
frecuencia, diarrea, di spepsia, r ubefaccin, t aquicardia, dol or t orcico, t os y di sfuncin
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sexual; rara vez, erupcin, urticaria; muy rara vez, cefalea, mialgias, artralgias, acufenos,
disgeusia, hepatitis, disfuncin renal y vasculitis.
Posologa:

hipertensin: empezar con 150 mg 1 vez al da y aumentar si es necesario a 300 mg
1 vez al d a (en hemodilisis o e n ANCIANOS mayores de 75 a os, puede usarse
una dosis inicial de 75 mg 1 vez al da).
NIOS: no recomendado.
Nefropata de la diabetes de tipo 2 c on hipertensin: empezar con 150 mg 1 ve z al
da y aumentar h asta 3 00 mg 1 vez al d a s i s e ha t olerado (hemodilisis o
ANCIANOS)
mayores de 75 aos: considrese una dosis inicial de 75 mg 1 vez al da.



g. VASODILATADORES PERIFERICOS Y SIMPATICOLITICOS CENTRALES


Se trata de frmacos potentes, sobre todo si se combinan con un -bloqueante y una tiazida.
Nota importante: Hay riesgo importante por el descenso muy rpido de la presin arterial
El diazxido se ha ut ilizado en inyeccin i ntravenosa pa ra com batir l as u rgencias
hipertensivas.
La hidralazina, administrada por v a oral, es un complemento v alioso de ot ros
tratamientos, pero si se ut iliza sola pr oduce t aquicardia y r etencin hdrica. La i ncidencia
de los efectos adversos puede disminuirse si la dosis se mantiene por debajo de 100 mg/da;
no obs tante, se s ospechar un lupus er itematoso sistmico ante un ade lgazamiento
inexplicable, artritis o cualquier otra anomala poco clara.
El nitroprusiato s dico se da e n pe rfusin i ntravenosa pa ra c ontrolar l as c risis
hipertensivas graves en las raras ocasiones en que se requiere tratamiento parenteral.
El minoxidilo debe r eservarse pa ra t ratar l a hi pertensin grave, resistente a l os de ms
frmacos. La va sodilatacin se acom paa de un aumento del g asto cardaco y de
taquicardia y los pacientes muestran retencin de lquidos. Por este motivo, hay que agregar
321

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siempre un -bloqueante y un di urtico ( en general, f urosemida e n dosis a ltas). La
hipertricosis resulta problemtica y convierte este medicamento en muy poco idneo para
las mujeres.
La pr azosina, l a dox azosina y la t erazosina poseen pr opiedades a ntagonistas de l os
receptores -adrenrgicos y vasodilatadoras.
El bosentn, el epoprostenol, el iloprost y e l sildenafilo estn autorizados pa ra t ratar
determinados tipos de hipertensin pulmonar y deben administrarse bajo la supervisin del
especialista


1. NITROPRUSIATO DE SODIO

Base 25 mg/mL solucin inyectable frasco 2 mL

Indicaciones:
Crisis hipertensivas; hi potensin controlada dur ante l a an estesia; i nsuficiencia cardaca
aguda o crnica.
Precauciones:
hipotiroidismo, hiponatremia, cardiopata isqumica, alteraciones de la circulacin cerebral,
ancianos; hi potermia; vi gilancia de la presin arterial y de l a concentracin sangunea de
cianuros y, s i el t ratamiento s upera l os 3 d as, t ambin de l a concentracin s angunea de
tiocianatos; e vitar l a retirada br usca; s uspender l a p erfusin dur ante 15 -30 m in;
insuficiencia heptica (apendice 5); insuficiencia renal (apndice 4); embarazo (apndice 2)
y lactancia; interacciones: apndice 1 (Nitroprusiato).
Contraindicaciones:
Carencia grave de vitamina B
12
; atrofia ptica de Leber; hipertensin compensatoria.
Efectos adversos:
Asociados con un de scenso excesivamente r pido de l a pr esin arterial ( reducir l a
velocidad de perfusin): cefalea, mareos, nuseas, eructos, dolor abdominal, transpiracin,
palpitacin, a prensin, molestias r etrosternales; a veces, disminucin de l nm ero de
plaquetas, flebitis aguda pasajera.
322

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CIANURO. Los efectos adve rsos caus ados por l a conc entracin plasmtica ex cesiva de l
metabolito de c ianuro comprenden t aquicardia, s udoracin, hi perventilacin, a rritmias,
acidosis metablica llamativa (suspender y administrar un antdoto.
Posologa:
Crisis hipertensiva (perfusin intravenosa): iniciar el tratamiento con 0,5-1,5
g/kg/min y continuar en etapas de 500 ng /kg/min cada 5 m in dentro de un i ntervalo de
0,5-8 g/kg/min (reducir la dosis si el paciente ya est recibiendo otros antihipertensivos);
suspender si no hay una respuesta satisfactoria a la dosis mx a los 10 min.

NOTA. Se ha utilizado una dosis inicial ms baja de 300 ng/kg/min.
Mantenimiento de la presin arterial en un 30-40 % menos que la cifra diastlica
previa al tratamiento: 20-400 g/min (dosis ms bajas para los pacientes tratados con
otros antihipertensivos).
Hipotensin controlada en la ciruga (perfusin intravenosa): 1,5 g/kg/min como
mximo.
Insuficiencia cardaca (perfusin intravenosa): comenzar con 10-15 g/min,
aumentando cada 5-10 min si fuese necesario; intervalo habitual: 10-200 g/min, en
condiciones normales, durante 3 das como mximo.



2. HIDRALAZINA

Tableta 25 mg, base 20 mg polvo inyeccin frasco de 5 mL
Indicaciones:
Hipertensin moderada o grave (tratamiento adyuvante);
insuficiencia cardaca (con nitratos de accin prolongada);
crisis hipertensivas (incluso durante el embarazo)
Precauciones:
alteraciones hepticas (apndice 5), insuficiencia renal (apndice 4); enfermedad coronaria
(puede ocasionar angina, evitar despus de un infarto de miocardio hasta que el enfermo se
encuentre estable), enfermedad cerebrovascular; a veces, descenso excesivamente rpido de
la pr esin arterial, aun con dosis pa renterales bajas; em barazo (apndice 2 ), lactancia
(apndice 3); el laboratorio aconseja analizar el f actor ant inuclear y l a proteinuria cada 6
meses y verificar el estado de acetilacin antes de incrementar la dosis por encima de 100
323

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mg/da, pero las pr uebas de s u ut ilidad clnica no son s atisfactorias; interacciones:
apndice 1 (Hidralazina).
Contraindicaciones:
Lupus eritematoso sistmico idioptico, taquicardia int ensa, insuficiencia c ardaca c on
gasto alto, i nsuficiencia miocrdica po r obs truccin mecnica, c or pul monale, a neurisma
artico disecante; porfiria.
Efectos adversos:
taquicardia, pa lpitaciones, r ubefaccin, hi potensin, r etencin de l quidos, a lteraciones
digestivas; cefalea, mareos; sndrome lpico tras el tratamiento prolongado con ms de 100
mg/da (o menos en el caso de l as mujeres y de los acet iladores lentos) (v. t ambin notas
anteriores); r ara ve z, exantema, fiebre, neuritis pe rifrica, polineuritis, parestesias,
artralgias, mialgias, a umento de l l agrimeo, congestin na sal, di snea, agitacin, a nsiedad,
anorexia; t rastornos he mticos ( incluidos l a l eucocitopenia, t rombocitopenia, a nemia
hemoltica), anomalas de l a f uncin heptica, ictericia, elevacin de l a cr eatinina
plasmtica, proteinuria y hematuria.
Posologa:
por va oral: hipertensin: 25 mg 2 veces al da, con incremento hasta la dosis mx
habitual de 50 mg 2 veces al da (v. notas anteriores).
Insuficiencia c ardaca (comienzo e n el hos pital): 25 m g 3 -4 veces al d a,
aumentando cada 2 das, si es necesario; dosis habitual de mantenimiento: 50-75 mg
4 veces al da.
En inyeccin intravenosa lenta: hipertensin ms complicaciones r enales y crisis
hipertensiva: 5 -10 m g diluidos c on 10 m l de c loruro s dico al 0,9 %; pue de
repetirse a los 20-30 min (v. Precauciones, antes).
En perfusin intravenosa: hipertensin ms com plicaciones r enales y cr isis
hipertensiva: e mpezar c on 200-300 g/min; dos is ha bitual de mantenimiento: 50-
150 g/min.


ANTIHIPERTENSIVO DE ACCIN CENTRAL
La metildopa es un antihipertensivo de accin central que puede utilizarse para combatir la
hipertensin del embarazo. Los efectos adversos se minimizan si la dosis diaria se mantiene
por debajo de 1 g.
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La clonidina posee e l i nconveniente d e que s u r etirada br usca pue de i nducir una crisis
hipertensiva.
La moxonidina, un frmaco de accin central, est autorizada para la hipertensin esencial
leve o m oderada. Puede ut ilizarse cuando l as t iazidas, l os -bloqueantes, l os IECA o l os
antagonistas de l os c anales de c alcio no r esulten a decuados o no c ontrolen l a pr esin
arterial.



3. METILDOPA

Tableta de 500 mg
Indicaciones:
Hipertensin.
Precauciones:
Antecedentes de al teracin heptica ( apndice 5 ); i nsuficiencia r enal ( apndice 4 ); s e
recomiendan hemogramas y p ruebas d e l a f uncin heptica; ant ecedentes de de presin;
prueba de Coombs di recta positiva hasta en un 20 % de l os pacientes (puede afectar a l as
pruebas cruzadas); i nterferencia con los anlisis de l aboratorio; interacciones: apndice 1
(Metildopa).
CONDUCCIN. La s omnolencia pue de a fectar a l as t areas que exigen pericia ( p. ej.,
conduccin); a veces se potencian los efectos del alcohol.
Contraindicaciones:
Depresin, hepatopata activa, feocromocitoma; porfiria.
Efectos adversos:
alteraciones di gestivas, s equedad de boc a, es tomatitis, sialadenitis; br adicardia,
exacerbacin de l a a ngina de pe cho, hi potensin pos tural, e dema; s edacin, cefalea,
mareos, astenia, mialgias, artralgias, parestesias, pesadillas, psicosis l eve, depresin,
alteracin de la agudeza mental, parkinsonismo, parlisis de Bell; anomalas de la funcin
heptica, hepatitis, ictericia; pa ncreatitis; a nemia he moltica; m ielodepresin,
leucocitopenia, t rombocitopenia, e osinofilia; r eacciones de hi persensibilidad de l t ipo de l
sndrome lpi co, fiebre me dicamentosa, miocarditis, pericarditis; e xantema ( incluida la
325

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necrlisis epi drmica t xica); conge stin nasal, falta d e e yaculacin, i mpotencia,
disminucin de la libido, ginecomastia, hiperprolactinemia, amenorrea.
Posologa:
empezar con 250 mg 2-3 veces al da, aumentando gradualmente en intervalos de al
menos 2 das hasta un mximo de 3 g/da;
ANCIANOS: empezar con 125 mg 2 veces al da, aumentando poco a poco hasta un
mximo de 2 g/da.
En Espaa, adems: nios: inicialmente, 10 m g/kg/da, di vididos e n 2 -4 t omas
(dosis mx 65 mg/kg/da o 3 g/da).



h. ANTICOAGULANTES, ANTITROMBOLITICOS, FIBRINOLITICOS


ANTICOAGULANTES

Los anticoagulantes orales antagonizan los efectos de la vitamina K y tardan como mnimo
48-72 h en mostrar completamente todos sus efectos anticoagulantes; cuando se precisa un
efecto inmediato, debe administrarse heparina al mismo tiempo.

USOS.

La indicacin principal de los anticoagulantes orales es la trombosis venosa profunda. Los
pacientes con embolia pulmonar tambin requieren t ratamiento, al i gual que aquellos con
fibrilacin auricular y riesgo de embolizacin o l os s ujetos c on prtesis valvulares
cardacas de naturaleza mecnica (para evitar la aparicin de trombos sobre las vlvulas);
estos pacientes tambin pueden tomar un antiagregante plaquetario.
El medicamento ms referido en la literatura mdica es la warfarina.
Los ant icoagulantes no de ben administrarse en la t rombosis ar terial cer ebral ni en la
oclusin de arterias perifricas como tratamiento de primera lnea; el cido acetilsaliclico
es ms apropiado para disminuir el riesgo de presentar un a ccidente isqumico transitorio.
En general se prefiere una heparina o una heparina de bajo peso molecular en la profilaxis
del tromboembolismo venoso en pacientes que van a someterse a ciruga.

326

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POSOLOGA.

En la medida de lo posible, se analizar el tiempo inicial de protrombina, aunque la primera
dosis no debe ser retrasada en espera del resultado.
La dosis habitual de induccin de la warfarina para los adultos es de 10 mg/da durante 2
das (ya no se recomiendan dosis superiores). La dosis posterior de mantenimiento depende
del t iempo de pr otrombina, not ificado c omo INR ( ndice i nternacional nor malizado). La
dosis di aria de mantenimiento de l a warfarina s uele s er de 3 a 9 mg (debe t omarse a la
misma h ora cada d a). Las s iguientes i ndicaciones y va lores INR t ienen en cuenta l as
recomendaciones de la British Society for Haematology:
INR de 2,5 p ara e l t ratamiento de l a t rombosis venosa p rofunda y d e l a e mbolia
pulmonar (o para las recidivas de los pacientes que ya han dejado la warfarina), para
el tratamiento de la trombosis venosa profunda y l a embolia pul monar asociada al
sndrome antifosfolipdico, para fibrilacin auricular, cardioversin (se pueden usar
valores m ayores, como un INR d e 3, a ntes d el pr ocedimiento), m iocardiopata
dilatada, t rombos m urales de spus de l i nfarto de m iocardio y h emoglobinuria
paroxstica nocturna;
INR de 3,5 para la trombosis venosa profunda y embolia pulmonar recidivantes (en
pacientes que tomen en ese momento warfarina y muestren un INR mayor de 2).
Para l os pa cientes con pr tesis va lvulares c ardacas m ecnicas, el INR r ecomendado
depende del tipo y ubicacin de la vlvula. En general se recomienda un INR de 3 para las
vlvulas articas mecnicas, y de 3,5 para las vlvulas mitrales mecnicas.

CONTROL.
Es esencial medir el INR todos los das o en das alternos al iniciar el tratamiento; luego se
alarga el intervalo (segn la respuesta), que puede llegar hasta 12 semanas.

HEMORRAGIA.
El e fecto a dverso pr incipal de t odos l os a nticoagulantes or ales es l a he morragia. E s
imprescindible ve rificar e l INR o bi en omitir l a dos is c uando p roceda; s i e s ne cesario
suspender el ant icoagulante s in revertir s us acci ones, el INR s e medir 2-3 d as de spus
para comprobar qu e e st di sminuyendo. Las r ecomendaciones s iguientes ( que t ienen en
cuenta las recomendaciones de la British Society for Haematology) se basan en el resultado
del INR y en la presencia de una hemorragia importante o leve; estas recomendaciones se
aplican a los pacientes que toman warfarina:
327

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Hemorragia impor tante: s uspender la w arfarina; a dministrar f itomenadiona
(vitamina K
1
), 5-10 mg en inyeccin intravenosa lenta; administrar un concentrado
del c omplejo pr otrombnico ( factores II, V II, IX y X ), 30-50 U /kg o (si no s e
dispone de concentrado) 15 ml/kg de plasma fresco congelado.
INR > 8,0, s in hemorragia o con hemorragia l eve: s uspender l a warfarina,
reanudarla cu ando INR < 5,0; s i apa recen otros f actores de r iesgo pa ra l a
hemorragia, administrar f itomenadiona ( vitamina K
1
), 500 g e n i nyeccin
intravenosa l enta o 5 m g por v a or al ( para l a r eversin parcial de l a
anticoagulacin, administrar dos is ms ba jas de fitomenadiona por v a o ral, p.e j.,
0,5-2,0 mg, empleando por va oral el preparado de uso intravenoso); repetir la dosis
de fitomenadiona si el INR sigue excesivamente elevado a las 24 h.
INR de 6,0 -8,0, s in he morragia o c on he morragia l eve: s uspender l a warfarina y
reanudarla cuando el INR < 5,0.
INR < 6,0 pero ms de 0,5 UI por encima del valor recomendado: reducir la dosis o
suspender la warfarina y reanudarla cuando el INR < 5,0.
Hemorragia inesperada con cifras teraputicas: investigar siempre la posibilidad de
una causa subyacente, por ejemplo una enfermedad renal o digestiva no sospechada.
EMBARAZO. Los anticoagulantes or ales son t eratgenos y no de ben administrarse en el
primer trimestre del embarazo. Hay que prevenir del riesgo a las mujeres que puedan estar
embarazadas, puesto que si se suspende la warfarina antes de la sexta semana de gestacin
se puede evi tar en gran medida el r iesgo de anomalas f etales. Los ant icoagulantes or ales
atraviesan l a pl acenta y pueden ocasionar una hemorragia pl acentaria fetal, sobre t odo en
las l timas semanas del embarazo y dur ante el parto. As pues, l os anticoagulantes orales
deben evitarse, e n l a medida de l o pos ible, dur ante e l e mbarazo, s obre t odo dur ante el
primer y t ercer t rimestres. La decisin no siempre resulta fcil, sobre t odo ante una mujer
con una pr tesis va lvular c ardaca, fibrilacin auricular o con antecedentes de t rombosis
venosa o de embolia pulmonar recidivantes.


1. WARFARINA

Tableta 5 mg
Indicaciones:
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Profilaxis del embolismo en la cardiopata reumtica y fibrilacin auricular; profilaxis tras
la c olocacin de una v lvula c ardaca pr otsica; pr ofilaxis y t ratamiento de l a t rombosis
venosa y de la embolia pulmonar; accidentes isqumicos transitorios.
Precauciones:
Vanse notas a nteriores; ade ms, ciruga r eciente; i nsuficiencia he ptica ( apndice 5 );
insuficiencia r enal ( apndice 4 ); la ctancia ( apndice 3 ); evitar el z umo de pom elo;
interacciones: apndice 1 (Cumarnicos).
Contraindicaciones:
lcera pptica, hipertensin grave, endocarditis; bacteriana embarazo.
Efectos adversos:
Hemorragia: v anse notas ant eriores; ot ros e fectos a dversos notificados s on:
hipersensibilidad, e rupcin, a lopecia, di arrea, c ada i nexplicable de l h ematcrito, dedos
del pi e de c olor prpura, necrosis cut nea, ictericia, disfuncin heptica; as imismo,
nuseas, vmitos y pancreatitis.
Posologa:
Vanse notas anteriores.

Ancianos y pacientes debilitados o con respuesta a la warfarina superior a la esperada: dosis
iniciales bajas.



2. HEPARINA

Base 5000 UI/ml, solucin inyectable frasco 5 mL
La heparina inicia rpidamente la anticoagulacin, pero sus efectos son de corta duracin.
Hoy suele denominarse heparina convencional o no fraccionada para diferenciarla de las
heparinas d e b ajo p eso molecular (v. Heparinas de ba jo peso molecular), cuya ac cin
dura ms. La heparina se prefiere a la heparina de bajo peso molecular en los pacientes con
alto r iesgo de hemorragia, por que s u efecto s e puede abortar en s eguida suspendiendo l a
perfusin.

329

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TRATAMIENTO.
La heparina se administra en una dosis de saturacin por va intravenosa, seguida
de perfusin intravenosa continua (con una bo mba de pe rfusin) o en inyeccin
subcutnea intermitente para el tratamiento inicial de la trombosis venosa
profunda y de la embolia pulmonar; ya no se recomienda la inyeccin intravenosa
intermitente.
Otra pos ibilidad e s a dministrar una he parina de ba jo pe so m olecular pa ra e l
tratamiento inicial de la trombosis venosa profunda y de l a embolia pul monar. La
anticoagulacin oral ( casi s iempre con warfarina, vase ant es) s e ini cia a l mis mo
tiempo que el t ratamiento heparnico (hay que mantener l a h eparina d urante al
menos 5 das y hasta que el INR permanezca en el i ntervalo t eraputico durante 2
das consecutivos).
La vi gilancia de l aboratorio es es encial; l a t cnica m s em pleada co nsiste en
analizar el tiempo de tromboplastina parcial activada (TTPA), preferiblemente todos
los das.
La he parina ta mbin se ut iliza e n los regmenes de tr atamiento del infarto de
miocardio para pr evenir l a r eoclusin c oronaria de spus de una t rombosis, o e n
pacientes de alto riesgo, como los que han sufrido embolia pulmonar.
Tambin se utiliza en el tratamiento de la angina inestable y la obstruccin arterial
perifrica aguda.

PROFILAXIS.
La heparina en dos is bajas, en inyeccin subcutnea, se aconseja ampliamente en ciruga
general para prevenir la trombosis venosa profunda y la embolia pulmonar postoperatorias
en pacientes de alto riesgo (es decir, aquellos con obesidad, neoplasias, antecedentes de
trombosis ve nosa pr ofunda o e mbolia pul monar, mayores de 40 aos, con un t rastorno
tromboflico c onocido o que s e s ometen a procedimientos qui rrgicos a mplios o
complicados); no se pr ecisa l a vi gilancia de l aboratorio con este rgimen profilctico
convencional.
Para combatir el riesgo elevado de la ciruga ortopdica mayor se puede utilizar una pauta
con dosis ajustadas (y vigilancia de l os pa rmetros de l aboratorio) o heparinas de bajo
peso molecular (v. Heparinas de bajo peso molecular).

CIRCULACIN EXTRACORPREA.
La heparina t ambin se utiliza para mantener l a circulacin extracorprea en los casos de
derivacin cardiopulmonar y de hemodilisis.

HEMORRAGIA.
330

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Cuando s e pr oduce una he morragia, ba sta en general con r etirar l a he parina, pe ro s i s e
precisa una r eversin rpida de s us ef ectos, el ant doto especfico es el s ulfato de
protamina) ( sin embargo, slo revierte pa rcialmente l os ef ectos de l as he parinas de bajo
peso molecular).

Indicaciones:
Vase Posologa, ms adelante.
Precauciones:
Ancianos; insuficiencia he ptica ( apndice 5); insuficiencia r enal ( apndice 4); embarazo
(apndice 2 ); hi persensibilidad a he parinas de ba jo pe so m olecular; interacciones:
apndice 1 (Heparinas).
TROMBOCITOPENIA INDUCIDA POR LA HEPARINA.
La trombocitopenia clnica inducida por la heparina tiene un mecanismo i nmunitario y no
suele aparecer hasta l os 6-10 d as; se puede complicar con una t rombosis. Se aconseja un
recuento de plaquetas en los pacientes tratados con heparina (incluso con heparina de bajo
peso molecular) dur ante ms de 5 d as (la heparina debe s uspenderse de i nmediato y no
reanudarse s i e l p aciente s ufre t rombocitopenia o un de scenso de l 50 % e n e l recuento
plaquetario). A l os pa cientes que r equieran a nticoagulacin c ontinuada s e administrar,
preferiblemente, lepirudina o un heparinoide, como danaparoid.
HIPERPOTASEMIA.
La inhibicin de la secrecin aldosternica por la heparina (incluidas las heparinas de bajo
peso molecular) pu ede ocasionar hi perpotasemia; al pa recer, l os pa cientes con diabetes
mellitus, i nsuficiencia r enal c rnica, a cidosis, a umento de l pot asio pl asmtico o t ratados
con frmacos ahorradores de potasio corren un r iesgo mayor. Esta probabilidad se acenta
con la duracin del tratamiento, por lo que el CSM del Reino Unido ha recomendado medir
el pot asio plasmtico de l os pa cientes con riesgo antes de em pezar con la he parina y
continuar con una monitorizacin peridica despus, s obre t odo s i s e pi ensa mantener l a
heparina durante ms de 7 das.
Contraindicaciones:
Hemofilia y otros trastornos hemorrgicos, trombocitopenia (incluidos los antecedentes de
trombocitopenia i nducida por l a he parina), l cera p ptica, he morragia cerebral r eciente,
hipertensin grave, hepatopata grave ( incluidas l as va rices esofgicas), traumatismos
importantes o ciruga reciente del ojo o del sistema nervioso; endocarditis bacterial aguda;
331

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anestesia r aqudea o epidural con dosis t eraputicas de he parina; hi persensibilidad a l a
heparina.
Efectos adversos:
Hemorragias (v. notas anteriores), ne crosis cutnea, t rombocitopenia ( v. P recauciones,
antes), hiperpotasemia (v. Precauciones, antes), reacciones de hipersensibilidad (entre ellas,
urticaria, angioedema y anafilaxia); osteoporosis despus del uso prolongado (y raramente
alopecia).
Posologa:
En inyeccin intravenosa: t ratamiento de l a t rombosis ve nosa pr ofunda y de l a
embolia pul monar, dos is de s aturacin de 5.000 U I ( 75 U I/kg) s eguida de l a
perfusin continua de 18 UI/kg/h; ot ra a lternativa pa ra e l tr atamiento de la
trombosis ve nosa pr ofunda: 15.000 U I e n inyeccin subcutnea cada 12 h (la
vigilancia de l os pa rmetros de l aboratorio es i mprescindible; pr eferiblemente,
diaria y ajustada segn la posologa);
adultos de peso reducido o nios: carga menor y luego 15-25 UI/kg/h en perfusin
intravenosa o 250 UI/kg cada 12 h en inyeccin subcutnea.
Angina ine stable, obs truccin arterial pe rifrica a guda: e l mis mo rgimen
intravenoso s ealado pa ra e l t ratamiento de l a trombosis ve nosa pr ofunda y l a
embolia pulmonar.
Profilaxis en la ciruga ortopdica: vanse notas anteriores.
Profilaxis en la ciruga general (v. notas anteriores), inyeccin subcutnea de 5.000
UI 2 h antes de la ciruga y luego cada 8-12 h durante 7 das o hasta que el paciente
deambule (no s e precisa vi gilancia d e los p armetros de la boratorio); durante el
embarazo (con vi gilancia de l os parmetros de l aboratorio): 5.000-10.000 UI cada
12 h ( nota i mportante: con esta dosis no s e pretende prevenir la trombosis de las
prtesis valvulares cardacas durante el embarazo, que requieren tratamiento distinto
establecido por el especialista).
Infarto de miocardio: vanse notas anteriores.
Prevencin de l a c oagulacin de l os c ircuitos extracorpreos: c onsulte l a f icha
tcnica del producto.
Nota. Las d osis ant eriores r eflejan las di rectrices de l a British Society for Haematology.
Vanse ms adelante las dosis de las heparinas de bajo peso molecular.




332

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HEPARINAS DE BAJO PESO MOLECULAR

La bemiparina, la dalteparina, la enoxaparina, la reviparina y l a tinzaparina son
heparinas de bajo peso molecular, cuya eficacia y seguridad se corresponden con las de la
heparina no fraccionada a l a hor a de prevenir la t romboembolia ve nosa; pr obablemente,
resulten incluso ms eficaces en ortopedia. Sus efectos duran ms que los de la heparina no
fraccionada; s e pu eden adm inistrar por va subcutnea 1 vez al da, por l o que s u
administracin r esulta c moda. E l r gimen pr ofilctico ha bitual no r equiere c ontrol de
laboratorio.
Algunas he parinas de b ajo peso molecular s e u tilizan para tratar la t rombosis ve nosa
profunda, l a e mbolia p ulmonar, l a enfermedad c oronaria y estable, y pa ra pr evenir l a
coagulacin de l os ci rcuitos ex tracorpreos. Normalmente no es n ecesario realizar
controles r egulares del efecto anticoagulante del rgimen de t ratamiento, si bi en s puede
serlo en pacientes con un riesgo aumentado de sufrir hemorragias (p. ej., en la insuficiencia
renal y las que tienen sobrepeso o un peso insuficiente).



3. ENOXAPARINA

2000 U/0.2 mL jeringa prellenada para uso profilctico
8000 U/0.8 mL jeringa prellenada para uso terapeutico
Indicaciones:
Trombosis venosa p rofunda, a ngina i nestable, i nfarto agudo d e miocardio s in onda Q;
prevencin de cogulos durante la hemodilisis; profilaxis de enfermedad tromboemblica
en pacientes quirrgicos o encamados.
Precauciones:
Vanse notas anteriores y Heparina; bajo peso corporal (riesgo de hemorragia aumentado).
Contraindicaciones:
Vase Heparina; lactancia (apndice 5).
Efectos adversos:
Vase Heparina.
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Posologa:
prevencin de los cogulos en el sistema extracorpreo durante la hemodilisis: en
pacientes sometidos a sesiones repetidas, la prevencin de la coagulacin se obtiene
con una dos is de 0,6 -1 mg/kg ( 60-100 UI/kg) en l a l nea arterial de l circuito de
dilisis, a l c omienzo de l a s esin ( 0,8-1 mg/kg; 80 -100 UI/kg) p ara l os c asos de
flujo bajo, unipuncin o dilisis superiores a 4 h.
tratamiento de la trombosis venosa profunda establecida: 1,5 mg (150 UI)/kg/24 h
o bien 1 mg (100 UI)/kg/12 h.
angina inestable e infarto de miocardio sin onda Q: 1 mg/kg/12 h (100 UI/kg/12 h)
o 1,5 mg/kg/24 h, administrada junto con 100-325 mg/24 h de cido acetilsaliclico
(oral).


ANTIPLAQUETARIOS

Los frmacos antiagregantes pl aquetarios r educen la a gregacin plaquetaria y pueden
impedir l a f ormacin d el t rombo e n l a c irculacin a rterial, donde l os a nticoagulantes
muestran un efecto mnimo.
Se debe administrar cuanto antes una dosis ni ca de 150-300 mg de ci do acetilsaliclico
despus de l episodio de i squemia, s i e s pos ible di suelta e n agua o masticada. La dos is
inicial debe ir seguida de un t ratamiento prolongado de 75 mg/da de cido acetilsaliclico
para prevenir nuevos episodios de enfermedad cardiovascular.
La administracin prolongada de una dosis de 75 mg/da de cido acetilsaliclico tambin
resulta beneficiosa para los pacientes con enfermedad cardiovascular establecida, pacientes
con r iesgo e stimado de e nfermedad c ardiovascular de l 20% o ms a los 10 a os
(1)
y
mayores de 50 a os, pacientes de ms de 50 a os de edad con di abetes o que han t enido
diabetes dur ante m s de 10 a os, y pa cientes c on di abetes en tatamiento con
antihipertensivos.
Las dos is de cido acetilsaliclico de 75 mg/da ta mbin se a dministran despus de la
ciruga de revascularizacin coronaria.
Si el paciente corre un alto riesgo de padecer hemorragia gastrointestinal, se puede aadir
un inhibidor de la bomba de protones.
El clopidogrel est autorizado pa ra pr evenir l os e pisodios de i squemia en pa cientes con
antecedentes d e c ardiopata i squmica s intomtica. La combinacin de clopidogrel ms
cido acetilsaliclico en dosis bajas tambin est autorizada en el sndrome coronario agudo
334

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sin elevacin del s egmento ST; esta asociacin se debe administrar dur ante al menos un
mes en estos casos, pero no suele prolongarse ms de 9-12 meses. El us o de clopidogrel
ms cido acetilsaliclico aumenta el riesgo de sangrado y no hay pruebas convincentes de
su ut ilidad t ras ms de 12 meses de l l timo e pisodio de s ndrome c oronario a gudo s in
elevacin del segmento ST.
El S cottish Medicines Consortium ha r ecomendado ( febrero d e 2004) que s e a cepte e l
clopidogrel pa ra s u us o r estringido e n e l t ratamiento de l sndrome c oronario a gudo
confirmado ( sin elevacin de l s egmento S T), combinado c on cido a cetilsaliclico. E l
tratamiento con clopidogrel slo debe iniciarse en rgimen hospitalario.
Directriz de NICE (clopidogrel en el t ratamiento del s ndrome co ronario agudo s in
elevacin del segmento ST)
NICE h a r ecomendado (julio de 2004) a dministrar clopidogrel j unto c on dos is ba jas de
cido acetilsaliclico para tratar el sndrome coronario agudo sin elevacin del segmento ST
en a quellos pa cientes con un r iesgo m oderado o a lto de i nfarto de m iocardio o
fallecimiento.
El c lopidogrel pue de administrarse c oncominantemente c on dos is ba jas de cido
acetilsaliclico dur ante un mximo de 12 meses despus del l timo episodio de sndrome
coronario agudo sin elevacin del segmento ST.



4. ACIDO ACETIL SALICILICO

Tableta de 75 mg y tableta de 325 mg.
Indicaciones:
Profilaxis de la enfermedad cerebrovascular o del infarto de miocardio (v. notas anteriores.)
Precauciones:
Asma; hipertensin descontrolada; antecedentes de lcera pptica (no obstante, en la ficha
tcnica de l l aboratorio qui z r ecomiende qu e s e evi ten las dos is ba jas de ci do
acetilsaliclico en estos cas os); i nsuficiencia h eptica (apndice 5 ); i nsuficiencia renal
(apndice 4); embarazo (apndice 2); interacciones: apndice 1 (Acetilsaliclico, cido).
Contraindicaciones:
335

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No usar c omo a ntiagregante pl aquetario e n ni os y a dolescentes m enores de 16 a os
(sndrome de R eye); l cera p ptica a ctiva; he mofilia y ot ros tr astornos he morrgicos;
lactancia (apndice 3).
Efectos adversos:
Broncoespasmo; hemorragia di gestiva (a veces, grave), t ambin ot ras hemorragias (p. ej.,
subconjuntivales).
Posologa:
Vanse notas anteriores.



5. CLOPIDOGREL

Tableta de 75 mg
Indicaciones:
vanse notas ant eriores sobre l as r ecomendaciones de l S cottish Medicines C onsortium;
prevencin de los episodios aterosclerticos en la enfermedad arterial perifrica, en los 35
das siguientes al infarto de miocardio o en los 6 meses siguientes al ictus isqumico o (en
combinacin con el cido acetilsaliclico; v. notas anteriores) en el sndrome coronario sin
elevacin del segmento ST; infarto de miocardio agudo con elevacin del segmento ST, en
combinacin con el ci do acetilsaliclico en pacientes t ratados con frmacos de pr imera
lnea en terapia tromboltica.
Precauciones:
Pacientes con riesgo de hemorragia por traumatismo, ciruga u otras anomalas patolgicas;
uso c oncomitante de medicamentos que a umentan e l r iesgo de he morragia; s uspender 7
das ant es de l a ci ruga pr ogramada s i no se d esea un ef ecto antiagregante pl aquetario;
alteraciones de la funcin heptica (apndice 5), insuficiencia renal (apndice 4); embarazo
(apndice 2); interacciones: apndice 1 (Clopidogrel).
Contraindicaciones:
Sangrado activo, lactancia (apndice 5).

336

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Efectos adversos:
dispepsia, dol or a bdominal, di arrea; t rastornos hemorrgicos ( incluidos l os di gestivos e
intracraneales); ms raramente, nuseas, vm itos, g astritis, f latulencia, e streimiento,
lceras gstricas y du odenales, cefalea, mareos, parestesias, vrtigo, l eucocitopenia,
disminucin de las plaquetas (muy raramente, trombocitopenia grave), eosinofilia, erupcin
y pr urito; raramente, vrtigo; muy raramente, colitis, pancreatitis, hepatitis, insuficiencia
heptica a guda, vasculitis, confusin, a lucinaciones, di sgeusia, n eumonitis i ntersticial,
alteraciones he mticas (incluidas la pr pura tr ombocitopnica, la granulocitosis y la
pancitopenia) y r eacciones de hi persensibilidad ( entre ot ras, f iebre, glomerulonefritis,
artralgia, sndrome de Stevens-Johnson, necrlisis epidrmica txica, liquen plano).
Posologa:
75 mg, 1 ve z a l d a. S ndrome c oronario agudo: e mpezar con 300 m g y seguir con 75
mg/da ( con cido acetilsaliclico; no obstante, v. notas ant eriores). Infarto de miocardio
agudo con elevacin del segmento ST: dosis nica de 75 mg/da, empezando con dosis de
carga en combinacin con el cido acetilsaliclico y con o sin trombolticos.


ANTAGONISTA RECEPTOR GLUCOPROTEINA DE PLAQUETAS IIb/IIIa.

Los inhibidores de la glucoprotena IIb/IIIa evitan la agregacin plaquetaria al bloquear la
unin de l f ibringeno a s us r eceptores pl aquetarios. E l abciximab es un a nticuerpo
monoclonal que s e un e a l os receptores de l a g lucoprotena IIb/IIIa y a ot ros l ugares
relacionados; est aut orizado como tratamiento adyuvante d e l a he parina y d el ci do
acetilsaliclico para pr evenir l as complicaciones i squmicas en pacientes de al to riesgo
sometidos a una i ntervencin c oronaria t ransluminal pe rcutnea. El abciximab slo de be
utilizarse una vez (para evi tar el riesgo aadido de t rombocitopenia). La eptifibatida y el
tirofibn tambin inhiben los receptores de la glucoprotena IIb/IIIa; su uso est autorizado
junto con la he parina y el cido acetilsaliclico pa ra pr evenir e l i nfarto de m iocardio
temprano e n p acientes c on a ngina i nestable o e l i nfarto de miocardio s in e levacin de l
segmento ST. La a bciximab, la e ptifibatida y e l tir ofibn slo deben utilizarlos lo s
especialistas

Directriz de NICE (inhibidores de la glucoprotena IIb/IIIa en el sndrome coronario
agudo). NICE ha recomendado ( septiembre d e 2002) qu e s e c onsidere e l us o de un
inhibidor de la glucoprotena IIb/IIIa (abciximab, eptifibatida y tir ofibn) pa ra tr atar la
angina inestable o el infarto de miocardio sin elevacin del segmento ST.
337

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Los inhibidores de la glucoprotena IIb/IIIa se recomiendan en pacientes con alto riesgo de
infarto de m iocardio o de m uerte en situaciones en las que resulta acons ejable un a
intervencin coronaria percutnea r pida pe ro no puede ef ectuarse de i nmediato; ade ms
del tratamiento farmacolgico pertinente se recomienda eptifibatida o tirofibn.
Los i nhibidores de l a g lucoprotena IIb/IIIa s e a consejan c omo c omplemento de l a
intervencin coronaria percutnea:
Cuando est indicada una intervencin coronaria percutnea rpida pero se demora.
Cuando el paciente es diabtico.
Cuando el procedimiento es complejo.
NOTA. Slo el abciximab est autorizado como tratamiento adyuvante de l a i ntervencin
coronaria percutnea.


6. TIROFIBAN


Indicaciones:
Prevencin del i nfarto de miocardio precoz en pacientes con angina i nestable o infarto de
miocardio sin elevacin del segmento ST, cuyo ltimo episodio de dol or t orcico hubi era
ocurrido en las ltimas 12 h anteriores (uso bajo la supervisin del especialista).

Precauciones:
Alteraciones de la funcin heptica (evitar si son intensas; apndice 5); insuficiencia renal
(apndice 4); ciruga mayor o traumatismo grave en los 3 ltimos meses (evitar si ocurre en
las 6 primeras s emanas); r eanimacin c ardiopulmonar t raumtica o pr olongada, bi opsia
orgnica o litotricia en las 2 ltimas semanas; riesgo de sangrado, incluso de lcera pptica
activa, e n l os 3 l timos m eses; pe ricarditis a guda, di seccin a rtica,retinopata
hemorrgica, va sculitis, he maturia, sangre o culta en heces; i nsuficiencia car daca grave,
shock c ardiognico, a nemia; punc in de va so n o c ompresible e n l as 2 4 h pr evias; us o
concomitante de frmacos que aumentan el riesgo de hemorragia (incluidas las primeras 48
h despus de administrar un tromboltico); vigilar el recuento plaquetario, la hemoglobina y
el hematcrito antes del tr atamiento, 2-6 h d espus del i nicio y l uego 1 vez al d a como
mnimo; suspender si se precisa tratamiento tromboltico, baln de contrapulsacin artica
o ciruga cardaca urgente; suspender en seguida si la hemorragia grave no se controla con
la compresin; embarazo (apndice 2).

338

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Contraindicaciones:
Sangrado anmalo en l os l timos 30 d as, i ctus en l os l timos 30 d as o antecedentes de
ictus he morrgico, enfermedad i ntracraneal ( aneurisma, neoplasia o malformacin
arteriovenosa), hi pertensin g rave, di tesis he morrgica, pr olongacin de l t iempo de
protrombina o INR, trombocitopenia; lactancia (apndice 3).

Efectos adversos:
Manifestaciones hemorrgicas; trombocitopenia reversible.

Posologa
En pe rfusin i ntravenosa: e mpezar c on 400 n g/kg/min dur ante 30 m in y l uego 100
ng/kg/min dur ante a l m enos 48 h ( continuar d urante y ha sta 12 -24 h de spus de l a
intervencin coronaria percutnea); duracin mxima del tratamiento: 108 h.



FIBRINOLITICOS


Los f ibrinolticos a ctan c omo t rombolticos, pu es a ctivan e l pl asmingeno pa ra que s e
forme la plasmina, que descompone la fibrina y, con ello, los trombos.
La utilidad de los trombolticos en el tratamiento del infarto de miocardio est demostrada.
Los trombolticos estn indicados ante todo paciente con infarto agudo de miocardio, si el
beneficio del tratamiento supera, en principio, el riesgo. En los ensayos se ha comprobado
que el efecto beneficioso es mayor para aquellos con cambios del ECG que cons isten en
elevacin del segmento ST (sobre todo, en el infarto de la cara anterior) y en pacientes con
bloqueo de rama. No hay que negar el t ratamiento t romboltico slo por razones de edad,
puesto que la mortalidad de este grupo es alta y el descenso de la mortalidad es el mismo
que en los pacientes ms jvenes.


7. ESTREPTOCINASA

Indicaciones:

Infarto agudo de miocardio; trombosis venosa profunda, embolia pulmonar, tromboembolia
arterial aguda y trombosis venosa o arterial centrales de la retina; uso tpico.
La estreptoquinasa deben administrarse en las primeras 12 h del infarto de miocardio, a ser
posible en la primera hora; el uso a partir de las 12 h exige la consulta con el especialista

339

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Precauciones
Riesgo d e s angrado, e ntre ot ros c on l a ve nopuncin o l os p rocedimientos i nvasivos, e l
masaje torcico externo, el embarazo (apndice 2), los aneurismas abdominales o trastornos
en l os que l a t romblisis pudi era or iginar complicaciones emblicas, como aumento de
tamao de la aurcula izquierda con fibrilacin auricular (riesgo de disolucin del cogulo y
embolizacin posterior), r etinopata di abtica ( riesgo ba jsimo de he morragia r etiniana),
tratamiento anticoagulante reciente o asociado.

Contraindicaciones:
Hemorragia r eciente, t raumatismo o ciruga (incluida l a extraccin dental), defectos de l a
coagulacin, ditesis he morrgica, diseccin de aorta, coma, antecedentes de enf ermedad
cerebrovascular, s obre t odo e pisodios recientes o c on di scapacidad residual, s ntomas
recientes d e pos ible ul ceracin pptica, hemorragia va ginal i ntensa, hipertensin grave,
enfermedad pulmonar activa con cavitacin, pancreatitis aguda, hepatopata grave, varices
esofgicas; ade ms, en el cas o de es treptoquinasa, reacciones al rgicas pr evias a l a
estreptoquinasa o a la anistreplasa (ya se ha retirado del mercado).

La pe rsistencia p rolongada de a nticuerpos c ontra l a e streptoquinasa y l a anistreplasa ( ya
retirada) puede mermar la eficacia del tratamiento posterior, por lo que no debe repetirse la
administracin de e streptoquinasa pa sados 4 d as de sde s u a dministracin i nicial o de l a
anistreplasa. Pueden aparecer ant icuerpos t ras el us o tpico de l a es treptoquinasa en
heridas.

Efectos adversos:
Los e fectos a dversos d e l os t rombolticos c onsisten s obre t odo e n n useas, vm itos y
hemorragia. Cuando se utilicen t rombolticos en el i nfarto de miocardio, pueden aparecer
arritmias por r eperfusin. T ambin pue de aparecer hi potensin, qu e s uele c ontrolarse
elevando l as e xtremidades i nferiores, r educiendo l a ve locidad de pe rfusin o
suspendindola de f orma pa sajera. Se h a de scrito dol or de e spalda. La hemorragia s uele
limitarse al l ugar de i nyeccin, aunque pueden aparecer hemorragias i ntracerebrales o en
otras localizaciones. La hemorragia grave obl iga a retirar el tromboltico y puede exigir la
administracin de f actores de la c oagulacin y frmacos a ntifibrinolticos ( aprotinina o
cido tranexmico). La estreptoquinasa puede ocasionar reacciones al rgicas (del tipo de
erupcin, rubefaccin y uvetis) y se ha descrito anafilaxia (si desea conocer los detalles del
tratamiento). Rara vez se ha notificado sndrome de Guillain-Barr t ras el t ratamiento con
estreptoquinasa.

Posologa:
Infarto de miocardio: 1.500.000 UI durante 60 min.
340

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Trombosis ve nosa pr ofunda, e mbolia pul monar, t romboembolia a rterial a guda,
trombosis venosa o arterial centrales de la retina: perfusin intravenosa de 250.000
UI dur ante 30 min y l uego 100.000 UI/h h asta 12 -72h s egn l a r espuesta y con
control de los parmetros de la coagulacin.


i. ANTILIPEMICOS

Deben tomarse medidas para prevenir las enfermedades cardiovasculares en los individuos
con un alto riesgo de at eroesclerosis, es d ecir l os que ya pa decen enfermedad
ateroesclertica o los mayores de 40 aos con diabetes.
Tambin de ben t omarse m edidas e n aquellos q ue c orran un a lto r iesgo de de sarrollar
enfermedad cardiovascular at eroesclertica; l a probabilidad se ev ala atendiendo a l a
concentracin l ipdica y a ot ros factores de r iesgo, como t abaquismo, tensin a rterial,
alteraciones en la t olerancia a la glucosa, s er va rn, e dad, m enopausia pr ecoz, e tnia,
obesidad, concentracin de t riglicridos y a ntecedentes f amiliares de enf ermedad
cardiovascular precoz. Los pacientes con un riesgo de enfermedad cardiovascular del 20%
o ms a los 10 aos mejoran con el tratamiento farmacolgico.
El descenso de la concentracin de colesterol de las lipoprotenas de baja densidad (LDL) y
el aumento de col esterol de l as l ipoprotenas de alta densidad (HDL) frenan la progresin
de la ateroesclerosis e incluso pueden inducir una regresin. Los cambios en los hbitos y la
dieta pue den s er b eneficiosos. La f armacoterapia r eguladora de l os l pidos ha d e
combinarse con recomendaciones sobre dieta y hbitos de vida saludable, la reduccin de la
presin arterial al ta, el uso de cido acetilsaliclico en dosis bajas y el t ratamiento de la
diabetes.
Las estatinas resultan eficaces pa ra r educir el r iesgo de episodios de enf ermedad
cardiovascular, i ndependientemente de l grado de di slipidemia. Constituye e l f rmaco d e
primera el eccin para e l tr atamiento de la hi percolesterolemia y la hi pertrigliceridemia
moderada. La hiperlipidemia grave no controlada convenientemente con una dosis mxima
de una estatina suele requerir el uso adicional de un frmaco regulador de los lpidos, como
ezetimiba o colestiramina; es te t ratamiento generalmente de be s upervisarlo un
especialista.
Hay una serie de trastornos, algunos familiares, caracterizados por una concentracin muy
alta de colesterol LDL, por una concentracin alta de triglicridos o de ambos. Se aade un
fibrato al tr atamiento con estatinas s i los tr iglicridos pe rmanecen elevados, incluso
despus de haber reducido convenientemente la concentracin de colesterol LDL; tambin
341

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se puede utilizar el cido nicotnico para reducir an ms la concentracin de triglicridos o
de colesterol LDL.
La combinacin de una estatina con un fibrato o cido nicotnico entraa mayor riesgo de
efectos adversos (incluida la rabdomilisis; v. Recomendacin del CSM del Reino Unido,
ms ade lante) y de be e fectuarse ba jo la s upervisin de un especialista; ade ms de be
plantearse el cont rol de l a f uncin heptica y de l a cr eatina-cinasa. La adm inistracin
concomitante de gemfibrozil ms una estatina puede aumentar considerablemente el riesgo
de rabdomilisis; no debe emplearse esta combinacin.
Para prevenir los episodios de enfermedad cardiovascular en los individuos con alto riesgo
de pa decerlos, l a f armacoterapia r eguladora de l os l pidos de be a justarse a f in de qu e l a
concentracin total de colesterol resulte inferior a 4 mmol/l (o una reduccin del 25% si se
obtiene una concentracin menor) y la concentracin de colesterol LDL, inferior a 2 mmol/l
(o un descenso del 30% si se obtiene una concentracin menor).
Los pacientes con hipotiroidismo requieren un tratamiento adecuado para regular la funcin
de r estitucin tiroidea a ntes de ex aminar l a ne cesidad del t ratamiento regulador de l os
lpidos, pue sto que c orregir e l hi potiroidismo pue de r esolver, por s mismo, l a a nomala
lipdica. E l hi potiroidismo no t ratado a umenta e l r iesgo de mios itis con los f rmacos
reguladores de los lpidos.

FIBRATOS
El bezafibrato, el cipofibrato, el fenofibrato y e l gemfibrozilo actan s obre t odo
reduciendo l os t riglicridos del s uero; i nducen efectos variables s obre el colesterol LDL.
Aunque un f ibrato puede r educir el r iesgo de s ufrir enfermedades coronarias en aquellos
pacientes c on un c olesterol H DL bajo o c on t riglicridos elevados, pr imero d ebe
administrarse una estatina. Los fibratos pueden considerarse como terapia principal en los
pacientes cuya concentracin srica de triglicridos sea superior a 10 mmol/l.
Los fibratos pueden ocasionar un s ndrome similar a l a miositis, sobre t odo si l a f uncin
renal es t al terada. Adems, la combinacin de un fibrato ms una estatina aumenta el
riesgo de ef ectos musculares (en particular, rabdomilisis) y debe emplearse con cautela,
adems de be cons iderarse el cont rol de l a f uncin heptica y d e l a cr eatina-cinasa; el
gemfibrozilo y las estatinas no deben administrarse concomitantemente.


342

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1. CIPOFIBRATO
Indicaciones:
Hiperlipidemia de t ipo IIa, IIb, III y IV d e pa cientes que no h ayan r espondido
adecuadamente a la dieta.
Precauciones:
Correccin del hi potiroidismo antes de e mpezar e l tr atamiento; ins uficiencia he ptica
(apndice 5 ); ins uficiencia r enal ( apndice 4 ; v. t ambin, a c ontinuacin, Miotoxicidad);
interacciones: apndice 1 (Fibratos).
MIOTOXICIDAD. Se requiere especial caut ela pa ra l os pacientes co n enfermedades
renales, puesto que podra ocasionar miotoxicidad (rabdomilisis) cuando la concentracin
srica de creatinina au menta de m anera pr ogresiva o no se s iguen l as di rectrices
posolgicas; s uspender s i s e s ospecha miotoxicidad o l a c oncentracin de cr eatinquinasa
aumenta de forma significativa.
Contraindicaciones:
Alteracin grave de la funcin heptica y renal, hipoalbuminemia, cirrosis biliar primaria,
enfermedad de l a v escula bi liar, s ndrome ne frtico, e mbarazo ( apndice 2 ); l actancia
(apndice 3).
Efectos adversos:
trastornos di gestivos; e rupcin, pr urito; con menos frecuencia cefalea, f atiga, mareos,
insomnio; raramente colelitiasis, hepatomegalia, colestasis, hipoglucemia, impotencia,
anemia, leucopenia, t rombocitopenia, aumento del r iesgo de h emorragia, al opecia,
reacciones de f otosensibilidad; el evacin de l a creatinina s rica ( no relacionada con la
insuficiencia r enal), miot oxicidad (con miastenia o mialgias) c on particular r iesgo en la
insuficiencia renal (v. Precauciones, antes).
Posologa:
100 mg/da.


ESTATINAS
Las estatinas ( atorvastatina, f luvastatina, pravastatina, r osuvastatina y simvastatina)
inhiben de m anera competitiva l a 3 -hidroxi-3-metilglutarilcoenzima A ( HMG-CoA)
343

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reductasa, e nzima que i nterviene e n l a s ntesis del c olesterol, s obre t odo e n e l h gado.
Reducen la concentracin de col esterol LDL con ms e ficacia que ot ros f rmacos
reguladores de l os l pidos pl asmticos, pe ro s on menos e fectivas que l os f ibratos e n l a
reduccin de l a con centracin de t riglicridos. S in embargo las es tatinas r educen los
episodios de e nfermedad c ardiovascular y l a mortalidad t otal, i ndependientemente de l a
concentracin inicial de colesterol.
Las e statinas de ben s er c onsideradas pa ra t odos l os pa cientes, i ncluso a ncianos, c on
enfermedad cardiovascular s intomtica, como aquellos con enf ermedad coronaria ( se
incluyen aqu l os a ntecedentes de a ngina o de i nfarto agudo d e miocardio), e nfermedad
arterial obs tructiva ( incluida l a enf ermedad vascular perifrica, el i ctus no hemorrgico y
los accidentes isqumicos transitorios).
En pacientes con diabetes mellitus, el riesgo de desarrollar enfermedades cardiovasculares
depende de l a dur acin y complicaciones de l a diabetes, la edad y l os f actores de r iesgo
concominantes. Debe co nsiderarse el t ratamiento con estatinas pa ra todos los pa cientes
mayores de 40 a os con di abetes mellitus (de t ipos 1 y 2). En pacientes ms j venes con
diabetes, se pl antear el t ratamiento con una estatina s i ex iste l esin orgnica, cont rol
glucmico deficiente (HbA
1c
mayor a 9%), colesterol HDL bajo y concentracin triglicrica
alta, hipertensin o atecedentes familiares de enfermedad cardiovascular precoz.
Las estatinas t ambin se ut ilizan para l a pr evencin de l os epi sodios de enf ermedad
cardiovascular en i ndividuos asintomticos con un r iesgo aumentado. Los i ndividuos con
un r iesgo de e nfermedad c ardiovascular de l 20 % o m s a l os 10 a os mejoran con el
tratamiento con estatinas, independientemente de l a conc entracin de col esterol. Las
estatinas de ben e mplearse e n c ombinacin con m edidas de h bitos de vi da y ot ras
intervenciones que reduzcan el r iesgo c ardiovascular. A simismo se cons iderar el
tratamiento con es tatinas s i l a r elacin de l a con centracin de col esterol total r especto a
colesterol HDL es superior a 6.

PRECAUCIONES.
Las estatinas se deben administrar con cautela a los sujetos con antecedentes de hepatopata
o con un c onsumo elevado de alcohol (hay que evitar el uso en l a hepatopata activa). El
hipotiroidismo se de be cont rolar ad ecuadamente ant es de i niciar el t ratamiento c on una
estatina. Las pruebas de funcin heptica deben realizarse antes y al cabo de 1-3 meses de
tratamiento y l uego en i ntervalos s emestrales durante 1 ao, salvo que s ea n ecesario
efectuarlo antes por signos y sntomas compatibles con hepatotoxicidad. El tratamiento se
suspender si la concentracin srica de transaminasas se eleva y persiste hasta un nivel tres
veces s uperior al i ntervalo de r eferencia. Las e statinas de ben usarse co n precaucin en
pacientes con factores de riesgo para padecer miopata o rabdomilisis; hay que advertir a
344

Formulario Teraputico IHSS

los pa cientes de que notifiquen c ualquier do lor m uscular i nexplicable ( v. E fectos
musculares, ms adelante). Las estatinas deben evitarse en caso de porfiria, aunque se cree
que la rosuvastatina es segura. Interacciones: apndice 1 (Estatinas).

CONTRAINDICACIONES.
Las estatinas estn contraindicadas en la hepatopata aguda (o ante una anomala persistente
de l as p ruebas de funcin he ptica), e n e l embarazo ( apndice 2) (se r equiere una
anticoncepcin adecuada dur ante el t ratamiento y h asta 1 mes de spus) y l a l actancia
(apndice 3).

EFECTOS ADVERSOS.
La miositis r eversible r epresenta un efecto adverso raro pero importante de l as es tatinas.
Las es tatinas t ambin producen cefalea, anomalas de l a funcin heptica (rara ve z,
hepatitis), parestesias y complicaciones digestivas del tipo de dolor abdominal, flatulencia,
estreimiento, diarrea, nuseas y vmitos. Las r eacciones de erupcin e hi persensibilidad
(incluso el angioedema y la anafilaxia) se han descrito raramente.

EFECTOS MUSCULARES.
Se han notificado mialgias, miositis y miopata con las estatinas; cuando se sospeche una
miopata y s e el eve mucho la cr eatina-cinasa ( ms de 5 veces el l mite s uperior de l a
normalidad), o los sntomas musculares son graves se suspender el tratamiento; no se debe
iniciar el tratamiento con una estatina en pacientes con alto riesgo de efectos musculares si
la creatina-cinasa est elevada. La incidencia de miopatas aumenta cuando las estatinas se
utilizan en grandes dosis o s i se combinan con un fibrato, con dosis hi polipidemiantes de
cido ni cotnico o c on i nmunosupresores como l a ciclosporina; l os pacientes t ratados con
estos f rmacos pr ecisan una es trecha vi gilancia de l a funcin heptica y, si aparecen
sntomas, de l a c reatinquinasa. S e ha n de scrito c asos de r abdomilisis con i nsuficiencia
renal aguda secundaria a mioglobinuria.

RECOMENDACIN.
Advertir al paciente de que not ifique de i nmediato cualquier dol or muscular i nexplicable,
molestia o debilidad.




2. ROSUVASTATINA

Tableta de 10 mg
345

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Indicaciones:
Hipercolesterolemia primaria ( tipo IIa, incluida la hi percolesterolemia f amiliar
heterocigtica), dislipidemia mixta ( tipo IIb) o hipercolesterolemia f amiliar homocigtica
de pacientes que no responden adecuadamente a la dieta y a otras medidas adecuadas.
Precauciones:
Vanse notas anteriores; pacientes de raza asitica (v. Posologa, ms adelante); dosis mx:
20 m g e n p acientes con f actores de r iesgo d e m iopata o r abdomilisis ( incluyendo
antecedentes familiares o personales de trastornos musculares o toxicidad).
Contraindicaciones:
Vanse notas anteriores; insuficiencia renal (apndice 3).
Efectos adversos:
Vanse notas ant eriores; ade ms, mareos y as tenia; pr oteinuria; raramente, pancreatitis,
ictericia, artralgia y polineuropata; muy raramente, hematuria.
Posologa:
empezar con 5-10 mg, 1 vez al d a, i ncrementando si es necesario hasta 20 mg, 1
vez al da, en intervalos de al menos 4 sem y, de nuevo, hasta 40 mg/da, al cabo de
4 s em m s, s lo s i e xiste hi per c olesterolemia g rave j unto a un a lto r iesgo
cardiovascular y bajo la supervisin de un especialista;
ANCIANOS: empezar con 5 mg una vez al da; pacientes de raza asitica: empezar
con 5 mg una vez al da, aumentar si es necesario a un mx de 20 mg/da.
NOTA. Empezar c on 5 mg/da s i s e a dministran fibratos c oncomitantemente,
aumenar a un mx de 20 mg/da si es necesario.

3. LIPIDOS DE CADENA LARGA O DE CADENA MEDIANA Y
LARGA 20%.

Presentacion
Lipidos intravenosos; de cadena mediana y larga al 20%. Emulsion inyectable. Cada 1000
mililitros contienen: aceite de soya 100 g, triglicridos de cadena mediana 100 g. Cada ml.
proporciona 1.9 Kcal. Un envase con 500 mililitros.

Generalidades
Lpidos de cad ena l arga y m ediana pa ra nutricin i ntravenosa. F uente no pr oteca de
caloras, en pacientes con nutricin parenteral total.
346

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Indicaciones
Prevencin y t ratamiento de l a de ficiencia d e cidos grasos es enciales. Pacientes con
nutricin parenteral total.

Va de Administracin y Dosis
Intravenosa (preferentemente central). Adultos y nios: Dosis a criterio del especialista en
nutricin.


Precauciones
Embarazo (apndice 2).

Efectos Adversos
Hiperlipidemia, r eacciones a lrgicas, hi percoagulabilidad, n usea, vmito, c efalea,
colestasis, disnea, cianosis, hipertermia.

Contraindicaciones
Diabetes i nsulinodependiente. E stados hi perlipidmicos. D ao he ptico. D iscrasias
sanguneas. Nios con ictericia. Prematuros.



4. COLESTIRAMINA

Mecanismo de accion
La colestiramina y el colestipol son resinas de intercambio aninico utilizadas para tratar
la hipercolesterolemia. Actan unindose a los cidos biliares e impidiendo su reabsorcin;
se f omenta as l a t ransformacin del col esterol he ptico en cidos bi liares; la ma yor
actividad resultante de los receptores LDL de los hepatocitos incrementa la eliminacin del
colesterol LDL plasmtico. En consecuencia, estos dos compuestos reducen eficazmente el
colesterol LDL, pero pueden empeorar la hipertrigliceridemia.

Indicaciones:
Hiperlipidemia, s obre t odo de t ipo IIa, en pa cientes qu e no ha n r espondido
satisfactoriamente a l a di eta y a ot ras m edidas; pr evencin primaria d e l a enf ermedad
coronaria e n va rones d e 35 -59 a os c on hi percolesterolemia pr imaria que no ha yan
respondido a l a di eta y a ot ras medidas; pr urito asociado con obs truccin bi liar parcial y
cirrosis biliar primaria; trastornos diarreicos.

347

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Precauciones:
Las resinas de intercambio aninico dificultan la absorcin de las vitaminas liposolubles; a
veces se precisan suplementos de las vitaminas A, D y K si se prolonga el tratamiento.

Efectos adversos
Como l a c olestiramina y el c olestipol no s e a bsorben, pr edominan l os efectos adversos
digestivos. Es frecuente el estreimiento, pero tambin aparece diarrea, nuseas, vmitos y
molestias g astrointestinales. La hi pertrigliceridemia pue de empeorar. Se ha de scrito una
mayor t endencia hemorrgica debida a la hipoprotrombinemia asociada con la carencia de
vitamina K. Se ha descrito acidosis hiperclormica con el uso prolongado.
RECOMENDACIN. El resto de frmacos se deben tomar al menos 1 h (en el caso de la
ezetimiba, como mnimo, 2 h) antes o 4 -6 h d espus de l a colestiramina o de l colestipol
para reducir la posible interferencia con su absorcin.

Contraindicaciones:
Obstruccin biliar completa (no parece eficaz).

Posologa:
Reduccin lipdica (tras la introduccin inicial durante 3-4 sem): 12-24 [8-24] g/da en agua
(u ot ro l quido a decuado) e n una s ola t oma o r epartida h asta e n 4 t omas; s e pu eden
administrar, si fuese necesario, hasta 36 [ 32] g/da. Prurito: Trastornos diarreicos: nios de
6-12 aos: vase la ficha tcnica del producto.

j. VASODILATADORES CENTRALES



1. PENTOXIFILINA


Accin
Derivado d e l as x antinas ( similar a t eofilina o t eobromina). Su uni n a los e ritrocitos l e
confiere una accin hemorreolgica, reduce la viscosidad de la sangre y aumenta su fluidez
porque facilita la deformabilidad de la membrana de los eritrocitos y posee cierta actividad
antiagregante. Como consecuencia, mejora el f lujo sanguneo perifrico y retrasa l a
aparicin de l dol or i squmico e n c aso de obs truccin c irculatoria. S in e mbargo, s u
efectividad en la prctica es controvertida.

Indicaciones
Claudicacin intermitente asociada a insuficiencia vascular perifrica.
348

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Alteraciones oculares o auditivas de origen vascular (vrtigos, acfenos, etc.).
lceras venosas de extremidades inferiores.

Precauciones
Insuficiencia co ronaria ( angor, infarto de miocardio reciente): existe el r iesgo de
provocar nuevos episodios.
Embarazo: categora C de la FDA. No existe informacin adecuada en humanos. Se
recomienda utilizar slo cuando es estrictamente necesario.
Lactancia: se excreta en la leche materna. Se ha detectado tumorigenicidad en ratas,
aunque s e ha cuestionado s u i mportancia. Se r ecomienda s uspender l a l actancia o
evitar el medicamento (apndice 3).
Geriatra: los ancianos son ms sensibles a l a hipot ensin y a la insuficiencia renal
debe utilizarse con precaucin.
Conduccin. Puede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que exijan pericia
(p. ej., conduccin de vehculos).
Insuficiencia renal (apndice 4), insuficiencia heptica grave (apndice 5); evitar en
la porfiria.

Contraindicaciones
Alergia a pentoxifilina y en general a las xantinas (cafena, teofilina).
Hemorragia grave (cerebral, retiniana extensa).
Lactancia (apndice 3).
Menores de 18 aos, por falta de experiencia.
Infarto agudo de miocardio

Efectos adversos
Digestivos ( los m s frecuentes): n useas, vm itos, di spepsia, dol or a bdominal,
diarrea.
Sistema nervioso: mareos, cefalea, temblor, agitacin.
Cardiovasculares: sofocos, hipotensin, angor, palpitaciones y arritmia cardiaca.

Posologa
Va oral, preferiblemente con alimentos para minimizar las molestias gastrointestinales.
En claudicacin intermitente, la dosis usual es de 400 mg/8h al menos durante 8 semanas.
En caso de molestias gastrointestinales o de l sistema nervioso central se puede reducir l a
dosis a 400 mg/12h.

2. NIMODIPINA

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Vease Antes Nimodipina


k. ANTIVARICOSOS FLEVODINAMICOS, ANTIHEMORROIDAL

BIOFLAVONOIDES
Los bioflavonoides son antioxidantes naturales que se encuentran ampliamente distribuidos
en l as pl antas. S e c onsidera que l os pr eparados que c ontienen f lavonoides na turales o
semisintticos mejoran la funcin capilar, pues reducen las roturas anormales de stos. Se
administran para evitar el de terioro capilar y l a insuficiencia ve nosa de las extremidades
inferiores, y para el tratamiento de las hemorroides.
Se ha obs ervado que l os f lavonoides pr esentes en de terminados a limentos c omo f rutas,
vegetales, t y vino tino, previenen la aparicin de la ateroesclerosis.


1. DIOSMINA MAS HESPERIDINA

Principios Activos:
Fraccin flavnica purificada, bajo forma micronizada 500 mg. conteniendo:
. Diosmina 90% 450 mg.
. Flavonoides expresados en Hesperidina 10% 50 mg.

Alivio a c orto pl azo ( durante dos -tres meses) de l ede ma y s ntomas r elacionados con la
insuficiencia venosa crnica.

Posologa y forma de administracin:
La dos is t eraputica us ual es l a d e 2 comprimidos al d a, repartidos e n dos t omas, un
comprimido al medio da y otro por la noche, con las comidas.

Contraindicaciones:
DAFLON 500 e st contraindicado e n pacientes c on hi persensibilidad c onocida a l os
flavonoides o a cualquiera de sus excipientes.



Advertencias y precauciones especiales de empleo:
350

Formulario Teraputico IHSS

Advertencia sobre excipientes: La administracin de este medicamento por contener
glicerol entre sus excipientes puede ser el causante de dolor de cabeza, molestias de
estmago y diarreas, para personas sensibles a dosis elevadas.
Embarazo Y Lactancia: se desaconseja s u us o ya que no s e di spone de datos que
validen o no su uso en estos periodos.

Interaccin con otros medicamentos y otras formas de interaccin:
No se han realizado estudios especficos sobre las posibles interacciones farmacocinticas
y/o farmacodinmicas de diosmina con otros medicamentos o con alimentos. Sin embargo,
y aun considerando la extensa experiencia post comercializacin con el producto, hasta la
fecha no se ha notificado ninguna interaccin con otros frmacos.

Reacciones adversas:
Frecuentes: Trastornos gastrointestinales leves: nuseas, vmitos, diarrea, dispepsia.
Raras: Trastornos neurovegetativos: dolor de cabeza, malestar, vrtigo.
Trastornos cutneos: erupcin, prurito, urticaria.



2. ANTIHEMORROIDAL

Antihemorroidal compuesto con Corticoide
Los corticosteroides s e suelen combinar con an estsicos l ocales y agentes cal mantes en
especialidades a ntihemorroidales. E stn i ndicados pa ra us o br eve y oc asional, u na v ez
descartada l a p resencia de i nfeccin, como el herpes s imple; el us o prolongado puede
causar atrofia de la piel anal.
NIOS. Las he morroides s on m uy poc o frecuentes e ntre l os ni os. El t ratamiento e s
habitualmente sintomtico con aplicacin l ocal de una crema durante perodos cortos; sin
embargo, los anestsicos l ocales pu eden caus ar i nicialmente es cozor, lo que pu ede
aumentar el temor del nio a la defecacin.

Posologa:
adultos y nios mayores de 12 aos: 1 aplic 2-3 veces al da, con una cantidad aproximada
de 2 cm, aplicados en la zona anorectal directamente en hemorroides externas y por medio
de la cnula en hemorroides internas.
351

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Remitidos los sntomas continuar con 1 a plic/da durante 1 sem, preferentemente despus
de la defecacin, previo lavado de la zona.












352

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Seccin 13
Frmacos en Dermatologa (tpicos)
A. Antibioticos 353
B. Antifungicos Dermatologicos 356
C. Antiinflamatorios Dermatologicos 358
D. Astringentes y Detergentes Dermatologicos 359
E. Queratoliticos y Queratoplasticos 360
F. Parasiticidas Externos 361
G. Otros Dermatologicos 362






























353

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A. ANTIBIOTICOS

1. SULFADIACINA

Crema, sulfadiacina argntica al 1%
SULFADIAZINA DE PLATA 1% (10 mg/g) crema tpica tarro 400 g.

Indicaciones:
Profilaxis y t ratamiento de l as i nfecciones de l as quemaduras; coadyuvante al t ratamiento
de cor ta dur acin de l as i nfecciones de l as l ceras en los miembros i nferiores y d e l as
lceras por decbito; coadyuvante en la profilaxis de las infecciones en las zonas donantes
de injertos de piel y en las abrasiones extensas; tratamiento conservador de las lesiones de
las yemas digitales

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a las sulfonamidas; gestacin (Apndice 2); neonatos

Precauciones:
Insuficiencia heptica y renal; deficiencia de G6PD; embarazo y lactancia (evitar en la fase
final del embarazo y en los neonatos; puede inactivar los desbridantes enzimticos: el uso
concomitante no resulta adecuado; para grandes cantidades, vase t ambin interacciones:
apndice 1 (Sulfamidas).

GRANDES SUPERFICIES.
Si s e t ratan grandes s uperficies de pi el, las conc entraciones pl asmticas de s ulfadiazina
pueden acercarse a l os ni veles t eraputicos y seguirse de l os efectos adversos y l as
interacciones propias de l as s ulfamidas. Debido a l a a sociacin e ntre l as s ulfamidas y
algunos t rastornos graves de l a s angre y de l a pi el, el t ratamiento se s uspender d e
inmediato si apa recen al teraciones he matolgicas o exantema; n o obstante, la
leucocitopenia que ocurre de 2 a 3 das despus de empezar el tratamiento de los pacientes
quemados s uele dur ar poco t iempo y nor malmente, no e s ne cesario s uspender l a
sulfadiazina ar gntica s i s e vi gila cui dadosamente el he mograma pa ra com probar el
retorno a l a nor malidad unos d as ms t arde. Adems, puede o currir argiria s i s e t ratan
superficies extensas de la piel (o si se aplica durante mucho tiempo).

CONTRAINDICACIONES:
Embarazo (apndice 2) y lactancia ( apndice 3) ; s ensibilizacin a l as s ulfamidas; no se
recomienda en los neonatos

354

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Posologa: 1 aplic 1-2 veces al da; en caso de heridas muy contaminadas 1 aplic cada 4-6h.
Efectos adversos
Reacciones alrgicas i ncluyendo ardor, pi cor y erupcin cutnea; s e ha notificado argiria
despus de s u us o pr olongado; s e h a d escrito l eucocitopenia (vigilar l as c oncentraciones
sanguneas)

2. ACIDO FUSIDICO
ACIDO FUSIDICO 2 % crema tpica tubo 15 g
Indicaciones: infecciones estafiloccicas de l a pi el; i nfecciones estafiloccicas resistentes
a la penicilina; infecciones estafiloccicas oculares
Precauciones: A pesar de la cantidad de antibacterianos de uso tpico disponibles algunos
pueden resultar peligrosos y, si se aplican medidas adecuadas de higiene, muchas veces se
puede prescindir de su uso. Es ms, no todas las alteraciones de la piel que exudan, forman
costras o se caracterizan por pstulas estn verdaderamente infectadas. Hay que evitar los
antibacterianos de uso tpico en las lceras del miembro inferior, salvo que se utilicen en
ciclos cor tos pa ra i nfecciones con cretas; en general, no resulta co rrecto tratar l a
colonizacin bacteriana.; evitar el contacto ocular.
Posologa: aplicar 3-4 veces al da [durante 7 das]
Efectos adversos: rara vez, reacciones de hipersensibilidad.

3. FUSIDATO SDICO
FUSIDATO (sodico) 2 % gaza impregnada 10 x 10 cm
Indicaciones: infeccin estafiloccica r esistente a la penicilina, incluida la os teomielitis;
endocarditis estafiloccica en combinacin con otros antibacterianos
Precauciones: A pesar de la cantidad de antibacterianos de uso tpico disponibles algunos
pueden resultar peligrosos y, si se aplican medidas adecuadas de higiene, muchas veces se
puede prescindir de su uso. Es ms, no todas las alteraciones de la piel que exudan, forman
355

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costras o se caracterizan por pstulas estn verdaderamente infectadas. Hay que evitar los
antibacterianos de uso tpico en las lceras del miembro inferior, salvo que se utilicen en
ciclos cor tos pa ra i nfecciones con cretas; en general, no resulta co rrecto tratar l a
colonizacin bacteriana.; evitar el contacto ocular
Posologa: aplicar 3-4 veces al da
Efectos adversos: rara vez, reacciones de hipersensibilidad

4. ACETATO DE ALUMINIO

El acetato de aluminio es un astringente tpico utilizado como antisptico
en diversas enfermedades cutneas como las heridas superficiales supurativas y
lceras tropicales, y las lesiones producidas por pnfigo e imptigo.
Solucin para dilucin (Concentrado para solucin cutnea), acetato de aluminio
al 13%
ALUMINIO (acetato) Frmula de polvo 2-3 g para solucin, sobre.

Indicaciones:
Vendajes hmedos para estimular la curacin de heridas superficiales supurativas,
lceras tropicales y lesiones cutneas ecc ematosas;
desprendimiento de costras adheridas, inflamacin de la otitis externa

Precauciones:
hay que evitar el uso de vendajes oclusivos de goma o plstico.

Administracin:
Heridas superficiales supurativas y lceras tropicales, aplquense vendajes
empapados en una solucin al 0,65% durante 30-120 minutos al da,
cambiando los vendajes cada 5-15 minutos; las lceras tropicales
tambin requieren tratamiento con bencilpenicilina procana durante 2-4
semanas .
Pnfigo, aplquense vendajes empapados en solucin al 5% cada 4 horas
Imptigo, aplquense vendajes empapados en solucin al 0,65% hasta que se
puedan desprender las costras superficiales

DILUCIN DE LA SOLUCIN DE ACETATO DE ALUMINIO AL 13%.
Diluya 1:20 con agua para solucin al 0,65%; diluya 1:2,6 con agua para
solucin al 5%
356

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Inflamacin de la otitis externa: Introducir en el conducto o aplicar con un trozo de gasa
o una torunda de algodn, impregnado en el colirio tico.

B. ANTIFUNGICOS DERMATOLOGICOS
La m ayora d e l as m icosis l ocalizadas s e t ratan con especialidades d e us o tpico. El
tratamiento sistmico s e r equiere en las i nfecciones ung ueales o del cu ero cabelludo o
cuando las infecciones cutneas se extienden, diseminan o no responden al tratamiento. Los
raspados de la piel se analizarn cuando se contemple el tratamiento por va sistmica o se
tengan dudas acerca del diagnstico.
DERMATOFITOSIS.
La t ia puede af ectar al cuero cabelludo (tia de l a cabeza), cuerpo (tia cor poral), ingle
(tia crural), mano (tia de la mano), pie (tia del pie, pie de atleta) o uas (tia ungueal).
La infeccin del cuero cabelludo precisa tratamiento por va sistmica; la aplicacin tpica
adicional de un a ntifngico puede reducir el riesgo de contagio. Casi toda las dems t ias
responden de forma adecuada a los antifngicos de uso tpico (incluidos los champs). Los
antifngicos imida zlicos clotrimazol, e conazol, k etoconazol, miconazol y sulconazol
son t odos e ficaces. La terbinafina en crema t ambin es ef icaz pe ro es ms car a. Otros
antifngicos d e us o t pico s on l a amorolfina, gr iseofulvina y l os undecenoatos. La
pomada combinada de cido benzoico (pomada de Whitfield) se ut iliza en la t ia pero
resulta m enos es ttica que l as es pecialidades aut orizadas. Existen especialidades
farmacuticas publicitarias de uso tpico para el pie del atleta que contienen tolnaftato.
Los polvos antifngicos poseen muy poco valor teraputico frente a las micosis cutneas y
pueden irritar la piel; podran ser tiles para evitar la reinfeccin.
La t ia un gueal s e s uele t ratar po r v a s istmica; l a aplicacin t pica de amorolfina o
tioconazol puede ser eficaz en el tratamiento de la onicomicosis incipiente si la afectacin
se limita a una lesin distal leve de 2 uas, como mximo.
PITIRIASIS VERSICOLOR.
La pi tiriasis ( tia) ve rsicolor s e pue de t ratar c on un c hamp de ketoconazol.
Alternativamente, el champ de sulfuro de s elenio [indicacin no autorizada] s e pue de
utilizar c omo l ocin ( diluido e n a gua pa ra di sminuir l a i rritacin) que se de ja a ctuar
durante, al menos, 30 min o por l a noche; se aplica de 2 a 7 ve ces en una qui ncena y se
repite el ciclo, si es necesario.
357

Formulario Teraputico IHSS

Los a ntifngicos i midazlicos de us o t pico clotrimazol, e conazol, k etoconazol,
miconazol y sulconazol y l a terbinafina por v a t pica r epresentan otras al ternativas,
aunque se precisan grandes cantidades.
Si f racasa el t ratamiento tpico o si l a i nfeccin se enc uentra ex tendida, la pi tiriasis
versicolor se trata por va sistmica con un antifngico azlico. Son frecuentes las recadas,
sobre todo en los pacientes inmunodeprimidos.
Candidiasis. Las i nfecciones c utneas por Candida se pue den t ratar con a ntifngicos
imidazlicos de uso tpico clotrimazol, econazol, ketoconazol, miconazol y sulconazol;
la t erbinafina po r v a t pica s upone una alternativa. La a plicacin t pica de nistatina
tambin es eficaz f rente a l a candidiasis, pero ineficaz contra l a de rmatofitosis. La
candidiasis refractaria requiere tratamiento por va sistmica, generalmente con un derivado
triazlico, como el f luconazol; el tr atamiento con terbinafina por v a sistmica no resulta
apropiado para la candidiasis refractaria.
QUEILITIS ANGULAR.
La ni statina en pomada s e apl ica s obre l as f isuras de l a que ilitis ang ular as ociadas a
Candida.
ESPECIALIDADES COMPUESTAS DE USO TPICO.
La a sociacin de un i midazol y un c orticosteroide s uave ( como hi drocortisona a l 1 % )
puede ser til en el tratamiento del intertrigo eccematoso y, slo durante los primeros das,
de l as pl acas de t ia muy i nflamadas. La a sociacin de un c orticosteroide s uave c on un
imidazol o la nistatina puede ser til en el intertrigo asociado a cndida.
PRECAUCIONES.
Evitar el contacto con los ojos y mucosas.
EFECTOS ADVERSOS.
Las reacciones o casionales de i rritacin local e hi persensibilidad incluyen sensacin de
quemazn leve, eritema y pr urito. Hay que s uspender el t ratamiento si l a r eaccin es
intensa.



358

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1. CLOTRIMAZOL

CLOTRIMAZOL 1%, crema cutnea tubo 20-30 g
Indicaciones:
Micosis cutneas; candidiasis vaginal, otitis externa
Precauciones:
Vanse notas anteriores.
Efectos adversos:
Vanse notas anteriores.
Posologa:
Crema: 1 aplic 2-3 veces al da.

C. ANTIINFLAMATORIOS DERMATOLOGICOS


2. BETAMETASONA

La betametasona (como valerato) al 0,1% es un corticoide tpico potente
representativo. Hay varios frmacos alternativos
Crema, betametasona (como valerato) al 0,1%
Pomada, betametasona (como valerato) al 0,1%

BETAMETAZONA (valerato) Base 0.1% crema cutanea tubo 20 - 30 g.

Indicaciones:
Enfermedades inflamatorias intensas de la piel como dermatitis de contacto,
dermatitis atpica (eccema), dermatitis seborreica, liquen plano, psoriasis del
cuero cabelludo, manos y pies, y prurito intratable

Contraindicaciones:
359

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Infecciones cutneas no tratadas o piel erosionada, roscea, acn, dermatitis
perioral

Precauciones:
Nios (hay que evitar el uso prolongado); supresin adrenal
si se utiliza en reas extensas del cuerpo o durante mucho tiempo, sobre t odo en
vendajes oclusivos o sobre piel erosionada; hay que evitar el uso en la cara durante
ms de 7 das; la infeccin secundaria requiere t ratamiento con un antimicrobiano
adecuado

Administracin:
Enfermedades inflamatorias de la piel, ADULTOS y NIOS mayores de 2 a os,
aplquese una pequea cantidad sobre la zona afectada 1-2 veces al d a hasta que se
produzca mejora, despus con menor frecuencia

Efectos adversos:
exacerbacin de una infeccin local; cambios atrficos locales sobre todo en la cara y
pliegues cutneos, caracterizados por adelgazamiento de la dermis, despigmentacin,
dilatacin de los vasos s anguneos superficiales y formacin de estras; dermatitis
perioral; acn en el punto de aplicacin; inhibicin del eje hipotlamo-hipfisis-
suprarrenal con el uso prolongado o extenso (sobre todo bajo oclusin)


D. ASTRINGENTES Y DETERGENTES DERMATOLOGICOS


1. JABON DE AZ UFRE Y ACI DO S ALICILICO 10% + 3%
respectivamente

Indicaciones:
Formulado para ej ercer una acci n limpiadora del cut is y l a pi el en ge-neral, tratamientos
del acn, tia versicolor, seborrea y piel grasosa.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a los componentes de la frmula. No usarse en heridas.

Precauciones:
Mantngase en un l ugar s eco y fresco. E vitar el c ontacto c on l os oj os, l a boc a y l as
mucosas; produce irritacin cutnea.

360

Formulario Teraputico IHSS

Posologa:

Tpica: sese con agua t ibia, friccionando el r ea h asta pr oducir a bundante
espuma.
Pitiriasis versicolor: sese 3 ve ces al d a. El t ratamiento debe continuarse por l o
menos durante 2 semanas despus de desaparecidas las lesiones.
Acn: sese 2 3 veces al da durante el tiempo indicado por el mdico.
Seborrea: sese 1 2 veces por semana, puede emplearse concomitante con otras
terapias instituidas.

Efectos adversos: Irritacin local.

E. QUERATOLITICOS Y QUERATOPLASTICOS

1. ACIDO TRICLOROACETICO ( solucion s aturada) 80 % s olucin t pica
Fco. 25ml.
Indicaciones:
Se pue de emplear pa ra destruir lesiones intraepiteliales, cervicales, uterinas o displasias
cervicales (lesiones preneoplsicas; displasias cervicales; CIN-I, CIN-II, CIN-III; LIP o SIL
de alto y bajo grado).
Es un mtodo fcil, seguro y econmico al alcance de cualquier gineclogo de tratar dichas
lesiones ( incluso l as de alto grado CIN-II/III) s ean o no c ausadas por e l VPH (virus del
papiloma humano) o por cualquiera de sus tipos. Si la lesin es de alto grado conviene tener
la seguridad por estudio histolgico que no es una lesin infiltrante.
Para ello se hace preparar en frmula magistral: "solucin de cido tricloroactico al 80 %
Se da n r epetidos t oques c on un hisopo o torunda pequea i mpregnando e l exocrvix y
endocrvix durante unos minutos ha ciendo una s esin s emanal dur ante c uatro s emanas
consecutivas. Es conveniente cambiar la solucin cada dos semanas y prepararla el mismo
da i nmediatamente a ntes de c omenzar l as s esiones 1. y 3. por que l a solucin e s muy
voltil y pierde efectividad aun estando cerrado el recipiente que la contiene.
Posologia:
361

Formulario Teraputico IHSS

Al apl icarla, el epitelio del e xo/endocrvix t oma una c oloracin bl anca i ntensa por l a
quemadura qumica y hay que tener cuidado de ir recogiendo y secando el lquido que cae a
fondo vaginal posterior porque puede crear sinequias del cuello con l a vagina aunque no
sera mayor complicacin. Se puede dar en el embarazo (no as el podofilino) y repetir su
aplicacin c uantas ve ces que ramos s iendo i ndolora o t odo lo ms un a molestia di screta
similar a la que acontece en la menstruacin.
A los poc os d as ( 3 a 5) de te rminar la cuarta y ltima a plicacin la paciente not a la
aparicin de una intenssima leucorrea muy lquida (al igual que en la criocoagulacin) que
se prolonga entre 7 y 15 das. Este suceso es normal y en todo caso es consecuencia de la
correcta aplicacin del ATC (cido tricloroactico) y de su accin irritante sobre los tejidos.
No tiene mayor trascendencia.
Cuando la leucorrea descrita ha remitido conviene dar tratamiento local de vulos o cremas
cicatrizantes con antibiticos, e tc du rante unos das. El c ontrol pos terior de l a l esin s e
realizar no antes de l os t res y mejor a l os cuatro meses s iendo conveniente r ealizar una
correcta t oma citolgica, a s er pos ible colposcopia y di sponer de u n buen y experto
citlogo.

F. PARASITICIDAS EXTERNOS


1. PERMETRINA
Crema, permetrina al 5%
Locin (Suspensin cutnea), permetrina al 1%

Indicaciones:
Escabiosis o sarna.
Pediculosis de la cabeza; piojos de la cabeza y el cuerpo

Precauciones:
No se debe utilizar sobre piel inflamada o erosionada; hay que evitar el contacto
con los ojos y membranas mucosas; no r ecomendado en nios; lactancia
(evtese durante el tratamiento)

Administracin:
Sarna: se f ormula en crema al 5%. Se apl ica sobre l a zona af ectada, se mantiene
durante t oda l a noche y se acl ara abunda ntemente. El t ratamiento se repite varios
das.
362

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Pediculosis: se formula en locin o champ al 1%. Se efecta una aplicacin nica
por todo el cuero cabelludo y se deja actuar unos 10 minutos. Despus se aclara con
abundante a gua, se de ja s ecar al ai re o con una t oalla y s e r etiran las l iendres
muertas con un peine. No debe usarse secador porque neutralizara el poder residual
pediculicida. El tratamiento puede repetirse 7-10 das despus si es necesario.

Efectos adversos: irritacin local; raramente erupciones y edema


G. OTROS DERMATOLOGICOS

1. CALCIPOTRIOL
El calcipotriol, el calcitriol y el tacalcitol se utilizan para tratar la psoriasis en placas. No
deberan administrarse e n personas con t rastornos de l metabolismo del c alcio y deberan
usarse con precaucin en la psoriasis pustulosa generalizada o eritrodrmica descamativa
(aumenta el r iesgo de hipercalcemia). Las reacciones cutneas l ocales ( picor, er itema,
quemazn, parestesias, dermatitis) s on frecuentes. Hay qu e l avarse minuciosamente l as
manos despus de la aplicacin para evitar el paso inadvertido a otras reas corporales. Se
ha descrito, tambin, empeoramiento de la psoriasis
CALCIPOTRIOL 50 mcg/ml Locion capilar, Fco.30 ml (antiseborreico, antisoriatico
para piel cabelluda)
CALCIPOTRIOL Ungento al 5% tubo de 30 gr
Indicaciones:
Psoriasis en placas.
Precauciones:
Embarazo (apndice 2); evitar el uso sobre la cara; si se aplica con tratamiento UV, aplicar
como mnimo 2 h antes de la exposicin UV.
Contraindicaciones:
Vanse notas anteriores.
363

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Posologa:
crema o pomada: aplicar 1 o 2 ve ces al da; 100 g/sem como mximo (menos si se
aplica una solucin para el cuero cabelludo.
nios mayores de 6 a os: aplicar 2 ve ces al d a; de 6 a 12 aos: 50 g /sem como
mx; mayores de 12 aos: 75 g/sem como mx.
En Espaa: solucin cutnea: 1 aplic en cuero cabelludo maana y tarde; dosis mx:
60 ml/sem; si se aplica en forma conjunta con la crema o pomada, la dosis total no
debe exceder los 5 mg/sem; tratamiento mx 22 sem.
Efectos ad versos: vanse notas a nteriores; adems, fotosensibilidad; r ara vez, dermatitis
facial o perioral, atrofia cutnea.

2. TRETINONA
La tretinona y su ismero, la isotretinona, son eficaces en el acn comednico, pero los
pacientes deben saber que, al principio, pueden darse enrojecimiento y descamacin de l a
piel, que r emite c on e l tiempo. P ueden s er ne cesarios va rios meses de t ratamiento pa ra
obtener una respuesta ptima y el tratamiento se mantendr hasta que no aparezca ninguna
lesin nueva.
La isotretinona por v a t pica es t aut orizada para t ratar l as l esiones no inflamatorias e
inflamatorias en los pacientes con acn leve o moderado. Tambin puede administrarse por
va oral.
El adapaleno, un frmaco de t ipo retinoide, es t aut orizado para el t ratamiento del acn
leve o moderado e irrita menos que los retinoides de uso tpico.
PRECAUCIONES.
Los retinoides de us o tpico deben evi tarse en el a cn grave que afecta r eas extensas
corporales. Hay qu e e vitar e l c ontacto c on l os o jos, f osas na sales, bo ca y mucosas, pi el
eccematosa, daada o quemada por el s ol. Estos f rmacos d eben administrarse con
precaucin en zonas sensibles como el cuello; debe evitarse la acumulacin en los ngulos
de l a na riz. La e xposicin a l a l uz UV ( incluida l a l uz s olar y l a d e l os s olarium) de be
evitarse; s i no s e pu ede i mpedir l a e xposicin s olar, s e ut ilizar un f actor adecuado de
proteccin s olar o i ndumentaria pr otectora. H ay que e vitar e l us o de r etinoides c on
cosmticos l impiadores abrasivos, comedognicos o a stringentes. Antes de administrar un
retinoide por v a t pica dejar que desaparezca l a pi el descamada (p. ej., resultado del uso
364

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del perxido de benzoilo); si se alterna una especialidad causante de descamacin con un
retinoide por v a t pica puede apa recer d ermatitis por cont acto (reducir l a f recuencia de
aplicacin del retinoide).
CONTRAINDICACIONES.
Los retinoides por va tpica estn contraindicados en el embarazo (apndice 2: v. frmacos
pertinentes); las mujeres en edad frtil deben tomar medidas anticonceptivas apropiadas. La
tretinona est contraindicada si existen antecedentes personales o familiares de epitelioma
cutneo.
EFECTOS ADVERSOS.
Las reacciones l ocales i ncluyen quemaduras, eritema, escozor, prurito, sequedad o
descamacin de la piel (suspender si es grave). Se ha descrito hipersensibilidad a la luz UV
o s olar. S e h an d escrito c ambios t emporales d e l a pi gmentacin cutnea. Rara v ez s e
observan irritacin y edema oculares ni vesculas o costras cutneas.
NOTA. La tretinona es la forma cida de la vitamina A.
TRETINOINA 0.025% crema cutnea tubo 40 g
Indicaciones: Tratamiento tpico del acn vulgar y de la dermatoheliosis (fotodao);
Precauciones: vanse notas anteriores.
Contraindicaciones: vanse notas anteriores.
Posologa:
Fotoenvejecimiento: 1 aplic/24 h por la noche; posteriormente, 1-3 aplic/sem. Antiacneico:
1-2 aplic/da.
Efectos adversos: vanse notas anteriores.

3. BENZOILO PEROXIDO 5 % gel cutnea tubo 40 g.
Indicaciones:
Acn vulgar.
365

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Precauciones:
Evitar el contacto con l os oj os, l a boca y l as mucosas; puede bl anquear l a ropa y el pelo;
evitar la exposicin excesiva a la luz solar.
Posologa:
Aplicar 1-2 veces al da, preferiblemente despus del lavado con agua y jabn, empezar el
tratamiento con las especialidades menos concentradas.
Efectos adversos:
Irritacin cutnea (reducir la frecuencia o suspender el uso hasta que remita la irritacin y
reintroducirlo con una frecuencia ms baja).

4. ALOE (Gel de Sbila) 100% Frmula gel concentrado Fco. 200-250
ml (Uso Intrahospitalario)

Indicaciones:
gel de aloe hidratante y suavizante de potente accin refrescante y calmante, especialmente
indicado pa ra us o l ocal. R ecomendado pa ra e l tratamiento de pi cores, e i rritaciones de
diversa etiologa. Indicado en quemaduras leves, tratamientos qumicos... Prepara y suaviza
la pi el e n pr e y pos tratamientos c osmticos y dermatolgicos a gresivos. T odo t ipo de
pieles. Es un gel n atural, ligero que m antiene l a hi dratacin cutnea, pr eviniendo l a
sequedad y las irritaciones.
Posologia:
Aplicar sobre las reas a tratar tantas veces como sea necesario.

5. PIMECROLIMUS

PIMECROLIMUS 1 % crema cutnea, tubo de 60 g.
Indicaciones:
366

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Tratamiento agudo del eccema atpico leve o moderado (incluidos los brotes).
Precauciones:
Luz UV (evitar la exposicin excesiva a l a luz solar y a l as lmparas solares); evitar otros
tratamientos por v a t pica, e xcepto e molientes, e n l a z ona t ratada; c onsumo de a lcohol
(riesgo de rubefaccin facial e irritacin cutnea).
Contraindicaciones:
Contacto con los ojos y mucosas, aplicacin oclusiva, infeccin de la zona tratada; defectos
congnitos de la barrera epidrmica; eritrodermia generalizada.
Posologa:
Aplicar 2 v eces al d a hasta que r emitan l os s ntomas; ni os: menores de 2 a os: no
recomendado.
Efectos adversos:
Sensacin de que mazn, pr urito, e ritema, i nfecciones c utneas (entre ot ras, f oliculitis y,
con menos frecuencia, imptigo, herpes simple y zoster, molusco contagioso); con menor
frecuencia, papiloma, r eacciones l ocales i ncluyendo dol or, pa restesias, de scamacin,
sequedad, edema y empeoramiento del eccema.




Seccin 14
Agentes de Diagnostico

















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1. Amidotrizoato megluminico + amidotrizoato sodico

140-420 mg de yodo (como sal de sodio o de meglumina)/ml en ampollas de 20 ml.
Indicaciones:
Medio de contraste inico para su uso en la urografa, venografa, arteriografa, artrografia,
colangiografa, esplenoportografia.
Precauciones:
antecedentes de al ergia, asma o atopia, trastornos he pticos g raves,(apndice 5)
insuficiencia r enal ( Apndice 4); Lactancia ( apndice 3) ; E mbarazo (apndice 2 );
deshidratacin, m ieloma mltiple ( riesgo en ca so de d eshidratacin, puede p recipitar l a
insuficiencia r enal m ortal); enf ermedad cardiaca, hipertensin, Feocromocitoma,
enfermedad de cl ulas falciformes, hipertiroidismo, a ncianos o ni os, mayor r iesgo de
efectos adversos; embarazo,(apndice 2) l a l actancia materna,(apndice 3) puede i nterferir
con l as p ruebas de f uncin t iroidea-; bi guanidas ( retirada 48 horas ant es de l a
administracin; reiniciar cuando se estabiliz la funcin renal); importante: debido a riesgo
de r eacciones de hi persensibilidad, instalaciones ade cuadas de r eanimacin deben estar
disponibles inmediatamente cuando se realice el procedimientos radiogrfico.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a compuestos que contienen yodo
Efectos adversos:
nuseas, vmitos, di arrea, sabor metlico, sofocos, sensacin de calor, debilidad, mareos,
cefalea, tos, rinitis, sudoracin, estornudos, lagrimeo, alteraciones visuales, prurito, palidez,
trastornos hemodinmicos e hipotensin; coagulacin intravascular diseminada; fibrinlisis
y depresin d e l os f actores de c oagulacin de l a s angre, rara ve z, ne frotoxicidad,
convulsiones, parlisis, coma, rigidez, arritmias, edema pulmonar, insuficiencia circulatoria
y paro cardaco; oc asionalmente ana filactoides o reacciones de hi persensibilidad,
hipertiroidismo, dol or de l a i nyeccin, l a extravasacin puede producir en el dao t isular,
tromboflebitis, trombosis y embolia.
Posologa: Radiografa de diagnstico, de adultos y nios, la va y la dosis depender del
procedimiento utilizado (consulte la literatura del fabricante).


369

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2. Sulfato de bario:


Suspensin oral (o Suspensin rectal), sulfato de bario 30 a 200% p/v.
Indicaciones:
Examen radiolgico del tubo digestivo (uso diagnostico).
Contraindicaciones:
Obstruccin o perforacin gastrointestinal, con riesgo de perforacin: colitis ulcerosa aguda
y diverticulosis, t ras biopsias de c olon, r ecto o radioterapia, e stenosis pi lrica,
hipersensibilidad a s ulfato de ba rio, c uadro a bdominal de i rritacin pe ritoneal, f stulas
intestinales, lesiones o quemaduras qumicas de tracto esfago-gastrointestinal, isquemia de
pared gastrointestinal, enterocolitis necrotizante, previo a intervencin quirrgica del tracto
gastrointestinal.
Precauciones:
Hidratacin adecuada tras la exploracin para prevenir estreimiento grave
Posologa:
Examen radiolgico del tubo digestivo, ADULTOS y NIOS, la va y la dosis depende
del procedimiento y el preparado utilizado (consulte los documentos del fabricante).
ADMINISTRACIN Slo por radilogos especializados, segn las recomendaciones del
fabricante.
Efectos adversos:
Estreimiento o diarrea, calambres abdominales y hemorragia; perforacin del
intestino con peritonitis, adherencias, granulomas y elevada mortalidad; alteraciones
electrocardiogrficas se pueden producir con la administracin rectal; neumonitis o
formacin de gr anulomas tras aspiracin pulmonar accidental, agravamiento de c olitis
ulcerosa.

3. IOHEXOL
El iohexol es un medio de contraste no inico yodado representativo. Hay varios
frmacos alternativos Inyeccin (Solucin para inyeccin), yodo (como
iohexol) 140-350 mg/ml, ampollas 5 ml, 10 ml y 20 ml
370

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Indicaciones:
Urografa, venografa, angiografa, ventriculografa, colangiografa operatoria,
esplenoportografa, artrografa, discografa; tomografa axial asistida por ordenador
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a los compuestos que contienen yodo
Precauciones:
antecedente de alergia, atopia o asma en l os que el r iesgo es hasta 2.5 veces superior
comparndolos c on l a pobl acin general; alteracin heptica grave(apndice 5) ;
alteracin renal (Apndice 4); deshidratacinc orreccin del e quilibrio
hidroelectroltico antes de la administracin; mieloma mltiple ( riesgo en caso de
deshidratacin, puede precipitar insuficiencia renal mortal); enfermedad cardaca,
hipertensin, feocromocitoma, enfermedad de clulas falciformes, hipertiroidismo,
edad avanzada, debilitados o niosm e n o r e s mayor riesgo de efectos adversos;
gestacin; lactancia; puede interferir con las pruebas de funcin tiroidea; biguanidas
(retirada 48 horas antes de la administracin; reinicio cuando la funcin renal est
estabilizada);
Importante:
Dado el riesgo de reacciones de hip ersensibilidad, el equipo de
reanimacin debe estar disponible de manera inmediata cuando se realizan las
exploraciones radiolgicas.
Posologa:
Radiologa diagnstica, ADULTOS y NIOS, la va y la dosis dependen del
procedimiento y el preparado utilizado (consulte los documentos del fabricante)
ADMINISTRACIN. Slo por radilogos especializados, segn las recomendaciones
del fabricante
Efectos adversos:
nusea, vmitos, sabor metlico, sofocos, sensaciones de calor, debilidad, mareo,
cefalea, tos, rinitis, sudoracin, estornudos, lagrimeo, alteraciones visuales, prurito,
aumento de glndulas salivares, palidez, trastornos cardacos, trastornos hemodinmicas
e hipotensin; raramente, convulsiones, parlisis, coma, rigidez, arritmias, edema
pulmonar, insuficiencia circulatoria y paro cardaco; reacciones anafilactoides o de
hipersensibilidad ocasionales; hipertiroidismo; dolor a l a inyeccin; la extravasacin
puede producir lesin tisular, tromboflebitis, trombosis, venospasmo y embolismo.
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4. TROMETANOL + EDETATO DISODICO CALCICO.
Infusin (Concentrado para solucin para infusin), edetato clcico sdico 200
mg/ml, ampolla 5 ml
Indicaciones:
Intoxicacin por plomo.
Precauciones:
Insuficiencia renal.
Posologa:
Tratamiento de la i ntoxicacin por pl omo, infusin intravenosa, adultos y ni os ha sta
40mg/Kg dos veces al da h asta 5 das; se puede r epetir s i es necesario despus de un
intervalo de 48 horas.
DILUCIN Y ADMINISTRACIN.
Segn las recomendaciones del fabricante
Efectos adversos:
necrosis tubular renal; nusea, diarrea, calambres abdominales; tromboflebitis (si
se administra demasiado rpido o una s olucin demasiado concentrada), fiebre,
malestar, cefalea, mialgia, sed, es calofros, respuestas similares a la histamina
(rinorrea, congestin nasal, lagrimeo) e hipotensin transitoria

5. IOPAMIDOL

Iopamidol es un medio de contraste de rayos X triyodado, no inico e hidrosoluble, usado
en mielografa, ci sternografa y ventriculografa, angiografa, exploraciones urogrficas,
intensificacin de contraste en la tomografa computarizada y visualizacin de cavidades.
Presentacin: IOPAMIDOL 300 mg/ml Solucin Inyectable Frasco de 50 ml.
Posologa:
Vase prospecto adjunto.
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Contraindicaciones:
Hipertiroidismo, la his terosalpingografa no se debe llevar a cab o en el embarazo ni en
procesos i nflamatorios de l a cav idad p lvica; la colan giopancreatografa es t
contraindicada en la Pancreatitis Aguda.
Precauciones Especiales:
Hipersensibilidad: de be vigilarse dur ante l a pr imera hor a, preguntar s obre
reacciones de sensibilidad previa, antecedentes de asma, uso de beta bloqueadores.
Hipertiroidismo: d ebe p racticarse p ruebas d e funcin tiroidea e n hi pertiroidismo
latente y en bocio.
Enfermedad C ardiovascular: M ayor r iesgo d e r eacciones s everas secundario a
cambios hemodinmicos pronunciados.
Insuficiencia Renal y Heptica, embarazo y lactancia: vase anexos respectivos.
Trastornos autoinmunes: se han reportado casos de vasculitis severa y un sndrome
similar al de Stevens Johnson.
Alcoholismo: au mento de la p ermeabilidad d e la b arrera h ematoenceflica y
acumulacin del medio de contraste en el tejido cerebral.
Trastornos del Sistema Nervioso Central: se debe tener cuidado en pacientes con
infarto c erebral, he morragia i ntracraneal y pr ocesos que incurran e n da o de la
barrera h ematoenceflica, ed ema cer ebral, tumores p rimarios o metastasicos,
patologa degenerativas.
Efectos adversos:
las reacciones anafilcticas y de hipersensibilidad son frecuentes y pueden llevar al shock,
razn por la que de be t enerse l isto un acceso ve noso pa ra c ontrarrestar e l mismo; los
efectos car diovasculares s on raros e incluyen alteracin transitoria d e l a f recuencia
cardiaca, presin ar terial, alteracin del r itmo y para car diaco; Cerebrovascular produce
alteraciones transitorias co mo mareo, cefalea, amnesia, a lteraciones d el habla, visin y
audicin; G astrointestinal pr oduce f recuentemente na useas y vm itos; e n piel co n
frecuencia produce urticaria, prurito y edema; en raros casos puede producir insuficiencia
renal agu da; en el s istema r espiratorio frecuentemente p roduce tos, disnea y d ificultad
respiratoria.

6. GADOPENTETATO DE DIMEGLUMINA

SOLUCION PARA INYECCION I.V. o INFUSION

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COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA:
1ml de sln inyectable..469mg de sal dimeglumina de gadopentetico, fco de 15 ml.

Indicacin Teraputica

Para R .M. craneal y espinal, para di ferenciacin de tumores i ntra y ex tramedulares,
demostracin de las reas tumorales y determinacin de la extensin tumoral intramedular
y R.M. de cuerpo entero.

Posologa y forma de administracin:

La exclusin de marcapasos cardiacos e i mplantes f erromagnticos, abstenerse de
comer desde 2 horas antes de la exploracin para reducir el riesgo de aspiracin.
En recin nacidos y nios pequeos la dosis debe administrarse mediante inyeccin
manual.
A pacientes con ansiedad o e stados de excitacin pronunciados se le puede dar un
sedante para evitar efectos secundarios.
Se recomienda la observacin del paciente despus del procedimiento.

Posologa en R.M. craneal y espinal:

Adultos, adolescentes y nios (incluidos recin nacidos)
En gral. La administracin de 0.2 ml de gadopentetato / Kg de peso corporal es suficiente
para dar respuesta a la duda clnica.
Si hay una f uerte s ospecha clnica a pesar de R.M nor mal ot ra i nyeccin de 0.2ml o e n
adultos una dosis de 0.4ml/ Kg de peso cada 30 minutos.
Para l a ex clusin de t umores r ecidivantes en adultos una dos is de 0.6 ml / Kg d e p eso
corporal para una mayor seguridad diagnostica.

R.M. de cuerpo entero:

Adultos, a dolescentes y nios dos is de 0.2 ml/Kg de pe so a 0.4mg/Kg ha sta 0.6 m g/Kg
como dosis mxima. En nios la experiencia en la indicacin de R.M. de cuerpo entero en
nios menores de 2 aos es limitada.

Contraindicaciones:

No hay contraindicaciones absolutas.

Advertencias y precauciones de empleo:
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Precaucin en pacientes con sensibilidad a los componentes.
Son posibles r eacciones al rgicas ha sta reacciones s everas que i ncluyen el s hock,
reacciones que se presentan durante la primera media hora despus de la aplicacin.

Precauciones especiales:

Reacciones de hi persensibilidad, hi storia de a sma br onquial u ot ros t rastornos
alrgicos, se debe de considerar el uso de una premedicacin con antihistamnicos
y/o glucocorticoides.
uso de beta bloqueadores, enfermedad cardiovascular
Trastornos convulsivos.

Interacciones con otros medicamentos:

No existen interacciones conocidas con otros medicamentos.

Efectos Secundarios:

Cefalea, urticaria, vomito, ardor (infrecuente)

Sobredosificacion:

Hasta el momento no se han reportado signos de intoxicacin secundarios a una sobredosis
con el uso clnico.


Incompatibilidad:
No debe mezclarse con otros productos medicinales.











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Seccin 15:
Desinfectantes y antispticos

15.1 Desinfectantes y antispticos ......................................................... 267




















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15.1 Desinfectantes y antispticos

ANTISPTICOS.
Un antisptico es un t ipo de desinfectante que , cuando s e aplica s obre s uperficies d el
cuerpo o e n t ejidos expuestos, destruye o i nhibe el crecimiento de microorganismos
en tejidos vivos, sin causar efectos l esivos. Algunos antispticos se aplican sobre
piel i ntacta o membranas mucosas, quemaduras y heridas abiertas para prevenir la
sepsis al desbridar o excluir los microbios de estas reas. El yodo se ha modificado
para ut ilizarse c omo a ntisptico. La pol ividona yodada es un yodoforo e ficaz s obre
bacterias, hon gos, vi rus, pr otozoos, qui stes y e sporas, y r educe de manera
significativa l as i nfecciones de l as heridas quirrgicas. La s olucin de pol ividona
yodada en contacto con la piel libera yodo. La clorhexidina tiene un amplio espectro
de actividad bactericida y bacteriosttica, y es eficaz sobre bacterias grampositivas y
gramnegativas, aunque es menos eficaz sobre algunas especies de Pseudomonas y
Proteus y r elativamente i nactiva s obre m icobacterias. No es act iva s obre es poras
bacterianas. La cl orhexidina es i ncompatible con jabones y ot ros m ateriales
aninicos, c omo bi carbonatos, c loruros y fosfatos, c on l a f ormacin de s ales de
baja s olubilidad que pueden p recipitar f uera de l a s olucin. El etanol pos ee a ctividad
bactericida y se ut iliza para desinfectar l a pi el antes de l a i nyeccin, punciones venosas o
intervenciones quirrgicas.

DESINFECTANTES.
Un de sinfectante e s u n a gente qu mico que de struye o inhibe el cr ecimiento de
microorganismos patgenos en fase vegetativa o no e sporulada. Los d esinfectantes no
necesariamente matan todos los organismos, pero los reducen a un nivel que no daan la
salud ni l a cal idad de l os bi enes pe recederos. Los de sinfectantes s e apl ican s obre
objetos y materiales ina nimados, c omo ins trumentos y s uperficies, pa ra tr atar y
prevenir l a i nfeccin. Tambin s e pue den ut ilizar pa ra de sinfectar l a pi el y ot ros t ejidos
antes de la ciruga (vase tambin antes, Antispticos).
La desinfeccin del agua puede s er f sica o qumica. Entre l os mtodos fsicos s e
incluye la ebullicin, la f iltracin y l a irradiacin ul travioleta. Entre los m todos
qumicos se incluye la adicin de compuestos que liberan cloro, como la solucin
de hi poclorito s dico, el pol vo de c loramina T o el di cloroisocianurato sdico
(NaDCC) en polvo o pastillas. En l os l ugares donde el agua no s e desinfecta en s u
origen, se puede desinfectar con ebullicin o con medios qumicos para la bebida, la
limpieza de los dientes y la preparacin de comida.
377

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El cl oro e s una sustancia peligrosa. Es muy corrosivo en solucin concentrada y
las s alpicaduras pue den pr oducir que maduras y l esiones oc ulares. S e r equieren
precauciones adecuadas cuando se manejan soluciones o polvos de cloro concentrado.
El c ompuesto f enlico c lorado, c loroxilenol, es e ficaz s obre un a mplio espectro de
bacterias grampositivas. Es menos ef icaz s obre es tafilococos y ba cterias gramnegativas;
suele ser ineficaz sobre Pseudomonas spp e inactivo sobre esporas.
El g lutaral e s un de sinfectante ba ctericida a ldehdo m uy a ctivo s obre bacterias
grampositivas y gramnegativas. Es activo s obre el bacilo de la tuberculosis, hongos
como Candida albicans y virus como el VIH y de la hepatitis B. Se puede ut ilizar una
solucin de glutaral acuosa al calina ( tamponada a pH 8) al 2 % p/ v para es terilizar
instrumentos y otros equipos previamente desinfectados sensibles al calor.













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Seccin 16
Diureticos

Diurticos 379















379

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Diurticos

1. FUROSEMIDA
Indicaciones:
Los di urticos del as a se utilizan en el e