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clasificacin segn origen:

NATURAL: penicilinas y cefalosporinas


SEMISINTETICOS: ampicilina, azitromicina.(no son inhibidores de la pared)
clasificacin segn espectro de accin:
REDUCIDO: penicilina G (Gram +)
AMPLIADO: amoxicilina, ampicilina (se ampla su espectro hacia los Gram -)
AMPLIO: piperacilina, imipenem(infecciones nosocomiales)(ac esta la tetraciclina;
til para gram + y tambin en infecciones parasitarias)
CIMconcentracin inhibitoria minima, es la minima concntracion q inhibe el
crecimiento de la bacteria
CMB inhibir el crecimiento bacteriano pero referente al sitio de la infeccin
BACTERIOSTATICO inhibe el crecimiento bacteriano, en el crecimiento
exponencialmientras el mecanismo husped contraresta la infeccion
BACTERICIDA causa destruccin del microrganismos sin depender de las
defensas del hospedero
TOXICIDAD SELECTIVA producen efecto sobre la bacteria pero no en el
humano x su mecanismo de accin
ANTIBIOTICOsustancia q tiene la capacidad de eliminar o inhibir el
crecimiento de organismos infecciosos
ESTADISTICA BACTERIOSTATICA ayuda a seleccionar el antibitico;
establecer germines frecuentes en sitios infecciosos


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PENICILINAS (efecto bactericida)
MECANISMO DE ACCION: Los beta lactmicos se unen a protenas fijadoras de
penicilinas (las cuales son enzimas de transpeptidacin), por unin covalente;
por lo cual se inhibe la reaccin de transpeptidacin y la sntesis de
peptidoglucanos. La accin bactericida final es la remocin del inhibidor de las
enzimas autolticas de la pared celular, lo cual activa las enzimas y resulta en la
lisis bacteriana. El efecto es bactericida solo si la bacteria est en crecimiento y
sintetizando la pared celular.
MECANISMO DE RESISTENCIA:
-Produccin de beta lactamasas.
-Carencia o disminucin de la afinidad de las protenas de unin como receptores
de las penicilinas.
-Falla en la activacin de las enzimas auto lticas en la pared celular: Tolerancia.
-Impermeabilidad de las porinas de la envoltura bacteriana, por lo que las
penicilinas no llegan a su receptor.
-La presencia de formas deficientes en la pared celular (L), por lo cual no sintetizan
peptidoglicanos.
ESPECTRO DE ACCION BACTERIANA:
-->ALTA SENSIBILIDAD: (CIM <0.5) Estreptococos ( pyogenes, del grupo beta, el
viridans) , peptoestreptococos , corynebacterium, treponema, actinomyces y
pasteurella Anaerobios gram- , bacteroides melaninogenico.
SENSIBILIDAD VARIABLE estafilococo aureus , epidermis, listeria , clostridium,
bacilos anthracis y campilobacter.
POBRE SENSIBILIDAD: (no sirve) enterococo faecalis, proteus,
brucella,haemophilus y bordetella.
RESISTENCIA (CIM > 5U/ML): coliformes,salmonella,nocardia y vibrio.
E. Pneumoniae: resistente
Treponema: muy sensible en la sifilis
Neisseria: es resistente a la penicilina, sensible cefalosporinas.
s.aureus: resistente a penicilinas naturales; sensible para las sintticas
nafcicilina, oxacilina, dicloxacilina.
P cristalina se utilizaba en dosis muy altas en intoxicaciones con
plomo con accion de QUELANTE
USOS CLINICOS:
Para las neumonas al uso de ampicilina ya es resistente se usan
mejor las cefalosporinas
En las amigdalitis agudas se usa la penicilina Benzatinica
Ya nos sirve en la uretritis gonococcica
Sirve para endocarditis (e.viridans); ttano, difteria, gangrena
gaseosa, sfilis ,actinomicosis
REACCIONES ADVERSAS:
Son los antimicrobianos de mayor toxicidad selectiva.
La ms grave es la HIPERSENSIBILIDAD. Los determinantes son cido
penicilinoico. (mas importante)
La enfermedad de suero 7 a 10 dias luego de exposicin.
La penicilina a dosis alta induce convulsiones.
La OXACILINA puede provocar hepatitis , la meticilina nefritis y la nafcilina
neutropenia.
La ampicilina se ha relacionado con colitis pseudomebranosa.

NATURALES SEMISINTETICAS AMINOPENICILINAS RESISTENTE A
BETALACTAMASA
CARBOXIPENICILINAS
Se diferencia en
su VM, se usan
por va
parenteral. Ya
casi no se usan
x la resistencia y
la aplicacin
parenteral es
muy dolorosa.
Cristalina
(VM 30-90 min
es
intrahospitalari
a)
procainica
(Clemizol VM 8-
12H)
Benzatinica(3
-4 sem)-
amigdalitis
Dicloxacilina-ampicilina-amoxacilina se
puede administrar via oral., se aborven
mejor con el estmago vacio excepto
por la amoxacilina; el problema es la
intolerancia gastrica, alta unin aa
protena, concetracion similiar en el
plasma;
Poca penetracin: prstata-ojo-cerebro
Puede aumentar su concentracin
cuando hay menigitis en el LCR.
Excrecin renal (tubular activa 90%) con
el PROBENECID disminuye la secrecin
tubular de los acidos como las
penicilinas.
espectro reducido:
-resistentes pH gstrico:
Penicilina V
-resistentes a las
B-lactamasas: meticilina,
nafcicilina, flucloxacilina (las
ms importantes Oxacilina-
Dicloxacilina)
espectro ampliado: mejor
efecto gram -.
-ampicilina-amoxacilina: utilizado
en gram () en IVU.
Espectro amplio: hacia
pseudomonas y difcil manejo
intrahospitalario.
-carbenicilina
-ureidopenicilinas (ticarcilina,
piperacilina, azlocilina,
mezlocilina)

Similar a las penicilinas
naturales pero inhiben el
haemophilus , activas
para enterococo faecalis ,
salmonellas , shigellas ,
escherichia coli y proteus.
No tiene efecto para
pseudomonas , klebsiella
, enterobacter , ni
bacteroides fragilis.
Son sensibles a
betalactamasas y
resistencia por plsmidos
a cepas de salmonella ,
haemophilus , E. Coli y
gonococo
No tiene EFECTOS
TERATOGENICOS se usa
en embarazadas
Tiene ampliado espectro
que abarca gram (-)
Pertenecen:
-AMOXACILINA
-AMPICILINA
- infecciones por proteus
en embarazadas
-ampicilina en IVU

NO SON UTILES PARA
PSEUDOMONAS

Su espectro es
similar a la penicilina
G, son menos
activos contra todos
los grmenes.
Su uso clnico es la
infeccin producida
por estafilococo
aureus , productor
de betalactamasa.
--LA DICLOXACILINA
tiene buena
concentracin en la
piel; tiene buena
concentracin en
piel y t. blandos se
encuentra en
abscesos e
infecciones en piel.

CEPAS RESISTENTES
A ESTA SE USA LA
VANCOMICINA
Su espectro se amplia para
Pseudomona.
Su espectro es similar al de la
Ampicilina , su ventaja es ampliar el
espectro a Pseudomona aeruginosa ,
Proteus y algunas cepas de
Enterobacter.
La indicacin clnica infeccin por
pseudomona.
La TICARCILINA es similar a la
carbenicilina pero tres veces ms activa
contra la pseudomonas.
PROBLEMAS : hipocalemia y efecto
antiagregante plaquetario.
UREIDOPENICILINAS
Espectro de accin similar a la carbenicilina
pero de mayor actividad frente a Bacteroides
fragilis , klebsiella , serratia marcensces ,
proteus y Enterobacter.
La PIPERACILINA es la ms activa contra
Pseudomona maltophila , cepacia y putida.
Todas son sensibles a las betalactamasas.
--Su uso clnico importante es en el paciente
neutropnico con fiebre asociado a un
aminoglucsido.; Alternativa en el manejo de
infeccin por Pseudomonas; En infeccin
nosocomial por bacterias ticarcilino-
resistentes
Tiene mejor espectro con respecto a las
aminopenicilinas con respecto a la klessiela.

Para el manejo de Pseudomona es
mejor la piperacilina q la ticarcilina
CEFALOSPORINAS
RAM (Hipersensibilidad 1-4 % cruzada con penicilinas 10%. Nefrotoxicidad con cefaloridina , cefalotina y cefalotina. Efecto disulfiram con cefamandol cefoperazon
cefotetan.Hipoprotrombinemia)
PRIMERA GENERACIN SEGUNDA GENERACIN TERCERA GENERACIN CUARTA GENERACIN
CEFALOTINA, CEFAZOLINA,
CEFAPIRINA Y CEFALORIDINA (VP).
La cefazolina es la que alcanza
mayores niveles sricos; Pobre
penetracin al LCR, buena a pleura
y amnios.
ESPECTRO DE ACCION: S. aureus,
neumococo, no para enterococo
faecalis y actinomyces. Activo
contra E. Coli, P. mirabilis y
Klebsiella.
USO CLINICO: Alternativa a la
penicilina por resistencia o
hipersensibilidad en los siguientes
casos:
Infeccin urinaria no complicada.
Infeccin respiratoria baja. Sinusitis
y otitis. Celulitis y piodermitis.
CEFACLOR (VO), CEFAMANDOL,
CEFUROXIMA, CEFOXITINA,
CEFOTIAM Y CEFMETAZOL (VP).
Son muy estables contra
betalactamasas.
ESPECTRO DE ACCION: Mayor
actividad frente a E. Coli y Klebsiella
, Haemophilus , salmonellas y
estafilococo.
La cefoxitina es activa contra el
Bacteroides fragilis.
USO CLINICO:
CEFOXITINA: Muy eficaz en
anaerobios (Bacteroides) .
Indicada en sepsis intraabdominal y
ginecolgica.
CEFACLOR: Indicada en otitis media
y sinusitis.
CEFUROXIMA: En infecciones del
SNC.
CEFOTAXIME, CEFTIZOXIME,
CEFMENOXIME, CEFTRIAXONA.
Difunden bien al LCR. Son estables
contra las betalactamasas.
ESPECTRO DE ACCION: Haemophilus ,
Klebsiella y Proteus vulgaris. La
cefoperazona es acrtiva para gram
positivos estreptococo hemoltico y
neumococo. El ceftizoxime solo acta
frente a Pseudomonas
USO CLINICO:
CEFTRIAXONA: Eficaz en infeccin por
Neisserias.
CEFTAZIDIME: La ms eficaz en infeccin
por Pseudomonas.
CEFOTAXIMA: Primera lnea en infeccin
del SNC por gram-.
CEFIXIME: Unica por va oral.
CEFEPIME , CEFPIROME , CEFLACLIDINA.
Rpida penetracin en la bacteria , alta
afinidad por las protenas fijadoras en la
pared. Son invisibles para las
Betalactamasas.
ESPECTRO DE ACCION: Pseudomonas ,
serratia , enterobacter y klebsiella
productoras de betalactamasas.
El cefpirome es el ms activo contra
estafilococo. No cruza la BHE
USO CLINICO: Se reservan para
infecciones severas intrahospitalarias por
grmenes multiresistentes. Util como
monoterapa en neumona severa
adquirida en la comunidad , infecciones
complicadas en orina y tejidos blandos. En
terapia combinada para el manejo de
infecciones nosocomiales de origen
intraabdominal.
AZTREONAM

Penetra bien la membrana externa de los
gram -.
Se une a PUP-3 (protenas fijadoras de
penicilina)y es estable a las betalactamasas
ESPECTRO DE ACCION: Bacilos gram - aerbicos incluyendo Pseudomonas , serratia y
citrobacter freundi. No es activo para anaerobios ni gram positivos.
USO CLINICO: es en neutropnico febril asociado a vancomicina. En infeccin
abdominal asociado a clindamicina.
CARBAPENEMS
IMIPENEM
MEROPENEM
LORACARBEF
El Imipenem es el de mayor espectro
antibacteriano conocido.
No es activo contra estafilococo meticilino-resistente. Es un poderoso inductor de
betalactamasas
USO se reserva para infecciones mixtas severas a nivel intrahospitalario.
Debido al riesgo de resistencia no se debe usar como monoterapia en infeccin por
Pseudomonas.
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ACIDO
CLAVULAMICO
Inhibe irreversiblemente betalactamasas II
, III , IV y V. Solo inhibe betalactamasas I
del bacteroides fragilis.
Sensibiliza algunas cepas resistentes a la Amoxicilina:
S. Aureus , H. Influenza , N. Gonorrea , E. Coli , Klebsiella , Proteus y Bacteroides. No
para Pseudomonas , serratia , Enterobacter.
USO CLNICO en infecciones urinarias , del TR y en infecciones dermatolgicas.
SULBACTAM Inhibe las betalactamasas clase II , IV y V.
No til va oral.

USO CLINICO: infecciones en piel, pie diabtico , en infecciones respiratorias, de la va
urinaria y en infecciones ginecolgicas.
SENSIBILIZA ALGUNAS CEPAS PRODUCTORAS DE BETALACTAMASAS:
S. aureus , H. influenza , E. coli . , klebsiella y salmonella. Activa para Bacteroides fragilis
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VANCOMICINA
(efecto
bactericida)



FARMACOCINETICA
No se absorbe en tracto
intestinal por lo cual es til
para la Enterocolitis por
Clostridium difficile.
Va IV produce niveles de 15
a 30 ug/mL infusin 1 hora.
Difunde bien a liquido pleural
, pericardico , ascitico poco al
LCR.
Excrecin renal 90% sin
cambios. VMB 5-6 horas.
MECANISMO DE ACCION: Inhibe la trasnglucosidasa alterando elongacin y entrecruzamiento del
peptidoglicano en la pared bacteriana debilitando y provocando su lisis. Tambin lesiona la membrana celular.
La resistencia es mediada por fenotipos vanA , vanR y vanS que alteran el sito de unin de la vancomicina
ESPECTRO DE ACCION: S. Aureus, S. Epidermidis, S. Pyogenes, S. Pneumoniae, E. Faecalis, corynebacterium, C.
Perfringesns, C. Difficile
USO CLINICO: Infeccin por estafilococo meticilino resistente. Endocarditis por estreptococo resistente a
betalactmicos. Profilaxis en pacientes de alto riesgo de Endocarditis bacteriana. Colitis pseudomembranosa por
C. Difficile.
REACCIONES ADVERSAS:Tromboflebitis se disminuye al administrar lentamente. Ototoxicidad relacionada con
niveles sricos altos. Nefrotoxicidad se potencia al asociar otros frmacos con efecto nefrotoxico. Sndrome
hombre cuello rojo rubor por liberacin de histamina , relacionado con velocidad de infusin.
TEICOPLANINA

Espectro de accin similar a la vancomicina aunque es ms activa frente a estreptococos. Excepto para el
enterococo. Se puede usar va IM o IV. La VMB es prolongada 45 a 70 horas. Los efectos indeseables son
similares a la vancomicina.

































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Antimicrobianos bactericidas de espectro
reducido.
Se utilizan en infeccin por Pseudomona y se usa
asociado a antimicrobiano no como monoterapia.
(Potenciando la eficacia de otros antimicrobianos).
GENTAMICINA: (garamicina) ms importante
ms nefrotoxica
ESTREPTOMICINA: se usa en TBC en
tratamiento conjugado
NEOMICINA: dermatolgico, asociado
antimictico. (esterilizacin de TGI)
AMIKACINA (menos nefrotoxica)
KANAMICINA/TOBRAMICINA/SISOMICINA/NET
ILMICINA
MECANISMO DE ACCION:
Efecto bactericida, se unen
irreversiblemente a la sub-unidad 30S y la
50S ribosomal; haciendo q se haga lectura
errnea proteica bacteriana y muerte a la
bacteria. Entran por trasporte activo; tienen
buena concentracin renal til para el
manejo de IVUS complicadas, no sufren
biotrasformacion.
Uso VA PARENTERAL
-altamente hidrofilicos

USO CLINICO: infeciones de Gram (-) sobre todo IVU;
pseudomonas; estafilococos (oxacilina+gentamicina);
klebsiella (infeccin nosocomial); sepsis ginecolgica; TBC
(estreptomicina).
REACCIONES ADVERSAS:
-nivel coclear: produce alteracin vestibular
caracterizada por tinitus; (ototoxicidad) que da vrtigo
crnico con nuseas y mareos(puede ser irreversible)
-Nefrotoxicidad: puede ser irreversible si se usa por
tiempo prolongado en tiempo corto su Nefrotoxicidad es
reversible. (por esto no es primera lnea en IVU)
-Paralisis Neuromuscular: en dosis altas, los
betabloqueadores musculares se potencian con los
aminoglucosidos.


















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Son de amplio espectro; tambin usado como
antimalarico .El problema es su resistencia; se usa
en pacientes con ACNE. Se asocian a antidiarreicos
como AMBRAMICINA.
MINOCLINA an no tiene resistencia.
TETRACICLINA
DOXICILINA
OXITETRACICLINA
MECANISMO DE ACCION:
Bacteriosttico, se unen reversiblemente a la
fraccin 30S ribosomal (impidiendo la acilacion),
trasporte activo, en dosis alta afecta la celula del
mamfero.
SE INACTIVAN calcio, aluminio, magnesio (con
la leche produce alteraciones gastrointestinales)
las tetraciclinas quela estas sustancias impidiendo
REACCIONES ADVERSAS:
-vmito, diarrea, riesgo de colitis por su amplio espectro
enterocolitis por clostridum difficile
-fotosensibilidad 1-2% paciente ACNE
-no en embarazadad por toxicidad renal
-por su efecto quelante no se usa en nios o
embarazadas
-alteracion gastrointestinal por irritacin.
USO CLINICO: infecciones por chalamydias y
brucelosis, rickettsias, enfermedad de lyme,
clera, infecciones venreas, infecciones
periodontales (flora bacteriana bucal), manejo del
acn.
su absorcin; son muy irritantes en las mucosas; y
por ser de amplio espectro altera la flora normal
ocasionando cuadros de diarrea
-lesion heptica relacionada con la dosis
-toxicidad renal (tubulo proximal)
-mancha blanca en dientes por efecto quelante
(ortofosfato de calcio)
-disminuye crecimiento oseo
-hematotoxico-leucositosis










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Estructura qumica macrociclica; tiene buena
concentracin en el tracto respiratorio superior e
inferior
Los ms usados (azitromicina y claritromicina)
AZITROMICINA ( i. chlamydias y toxo)
CLARITROMICINA: (mycobacterias atpicas)
utilizado en el tratamiento de la H.pilory + un
inhibidor de la bomba de protones y amoxacilina
(usada en admidalitis,faringitis y nivel pulmonar,
neumona adquiridad en la comunidad
ERITROMINICINA: se utiliza poco por problemas
de hepatoxicidad.
JOSAMINA
ROXITROMICINA

MECANISMO DE ACCION
Se inhibe de forma reversible a la fraccin
50S ribosomal; es bacteriosttica pero por
su CIM se considera bactericida; efecto
postantibiotico; puede inhibir dos
antibiticos que trabajan en el mismo sitio
de accin LINCOMICINA Y
CLORAMFENICOL.
VENTAJA: es la adherencia por dosificacin
la claritromicina se usa dos veces al dia; y la
azitromicina 1 vez al dia durante 3 dias.
USO CLINICO: neumona adquiridad en la comunidad,
infecciones por corynebacterias, chlamydias; se usa como
sustituto en pacientes alrgicos a la penicilinas; manejo
mdico de la Bordetella pertusis reduciendo su severidad
y contagio; utilizado a nivel peditrico en otitis.
REACCIONES ADVERSAS:
Anorexia, vomito diarrea x estimulacin de la motilidad;
-ESCOLATO (eritromicina) puede ocasionar hepatitis por
hepatoxicidad.
-inhibe la CYP2D6(la AZITROMICINA no la inhibe) y
genera interacion farmacologa, los antihistamnicos
especialmente el ASTEMIZOL Y PERFENAZINA xq
inhibimos la biotrasformacion de estas sustancias
potenciando su acumulacin toxica.














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Tiene el mismo mecanismo de accin de los
macrolidos por lo que no se pueden combinar ya q
producen antagonismo.
DESVENTAJA: tiene alta toxicidad en la medula
sea;
Se usa poco por su toxicidad hematolgica, es de
amplio espectro; bacteriosttico
MUY SUSCEPTIBLES: Haemophilus, meningococo,
y cepas bacteroides; eficaz para salmonella,
estafilococos, estreptococos.
Su principal caracterstica tiene buena ABSORCION
VIA ORAL y buena concentracin en LCR al igual
que el plasma; es menos permeable y produce
ACILTRANSFERASA.
REACCIONES ADVERSAS:
Irritacin gstrica y alteracin de la flora (amplio
espectro);
GRAVEsuprime la medula osea que causa anemia
aplasica en nios; sndrome del nio gris en el recin
nacido y su interaccion farmacolgica con CYP2D6
USO CLINICO: problema de toxicidad; alternativa
de meningitis; til en infecciones de Ricketsias
cuando los nios se les contraindica
TETRACICLINAS; es de alternativa en la fiebre
tifoidea por salmonella, potencial de utilidad en
sepsis de bacteroides fragilis.












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Utilizacin emprica, ms utilizadas:
LINCOMICINA (frmaco que funciona en el
tracto respiratorio superior (matrimonio))
CLINDAMICINA (manejo tpico del acn).
Utilizada en la osteomielitis cuando se
contraindica la penicilina
ESPECTRO DE ACCION: estafilococos,
estreptococos, neumococos, corynebacterias,
clostridum, bacteroides frgiles, y mycoplasma.
CIM (0.5-5) es 10 veces mas activa en estiflococos,
neumococos, bacteroides fragilis.
El Clostridium difficile es resistente.
MECANISMO DE ACCION:
Se une a la fraccin 50S del ribosoma alternndola
sntesis proteica; tiene resistencia cruzada con
macrolidos; mutacion en el sitio de unin
alterando la metilasas, y poca permeabilidad de
las porinas.
REACCIONES ADVERSAS:
Principalmente DIARREA. En general son bn toleradas;
frecuente nausea, diarrea, y exantema cutneo; rara vez
prueba de funcin heptica.
GRAVE: enterocolitis pseudomembranosa por clostridum
difficile.(0.1-10%)
POR VA INTRAVENOSA: provoca hipotensin, arritmias y
paro cardiaco; no es tan importante porque se da por VA
MUSCULAR
USO CLINICO: profilaxis y tratamiento de
anaerobios como el Bacteroides fragilis.
En pacientes con SIDA alternativa a trimetropin-
sulfa en la infeccin por pneumocystis; acosiada a
pirimetamina en toxoplasmosis cerebral; til en
pacientes con alergia a la penicilina; infecciones en
piel y osteoarticulaciones por estafilococos aureus.
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Efecto bactericida.
Para stafilococus aureus coagulasa
+(resistentes por las betalactamas),
no se usan por via oral se usan por
VA ENDOVENOSA;
Nombre comercialSYNECIN
-se usan asociados una
combinacin de estreptogramina B
y estreptogramina A en proporcin
70:30.
MECANISMO DE ACCION
QUINUPRISTIN: se une a la subunidad 50S
ribosomal, al mismo sitio de los
macrolidos;inhibiendo la elongacin del
polipeptido provocando terminacin rpida de la
sntesis proteica
DALFOPRISTIN: se une a un sitio cercano y
sinrgicamente aumenta la unin del quinupristin.

USO CLINICO:
Infecciones causadas por enterococus faecium
resistentes a vancomicina; infecciones en piel causadas x
estafilococus sensibles a meticilina; infecciones
nosocomiales causadas por estafilococus meticilina
resistentes; se usan para su efecto sinrgico el
quinupristin se une a la sub 50 ribosomal (macrolido) y
dalfopristin tambien en un sitio cercano por lo que no
causa interacion farmacolgica; generando efecto
bactericidad.
ESPECTRO ANTIBACTERIANO: no son de primera
lnea, no son tiles para faecalis; sirve cocos Gram
+ (s. pneumoniae, betahemolitico), nnterococus
faecium, stafilococus gram + y -; mycoplasma,
legionellas y chlamydia pneumoniae.
REACCIONES ADVERSAS:
Flebitis y dolor en el sitio de inyeccin endovenosa;
artralgias y mialgias por acumulacin de metabolitos en
enfermedad heptica; inhibidor de CYP3A4 por lo que no
se usa en metroproclamida; precaucion en pacientes con
sndrome de QTc prolongado.








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Antimicrobiano sintetico de la clase oxazolidinona;
ESPECTRO ANTIMICROBIANO: GRAM +
(estafilococos, estreptococos y enterococus
sirvepara faecalis y faecium); bacilos GRAM +
(listeria y carynebacterium)
No es activa frente a gram y anaerbios.
MECANISMO DE ACCION:
Previene la formacin del complejo 70S del
ribosoma bacteriano al inhibir la unin de la
unidad 23 S a la 50S.(Efecto bactericida).
Por su accin temprana no presenta
reaccin cruzada de resistencia con otros
inhibidores de la Sntesis proteica.
La resistencia se da por mutacin del sitio
de unin al ribosoma( Solo para algunas
cepas de Entero cocos).
USO CLINICO: se usa como ultimo recursos en infecciones
nosocomiales; Infecciones por Enterococos resistentes a
la Vancomicina. Infecciones en piel por Estafilococos
Meticilino-resistentes. Neumonias por Neumococos
resistente a Penicilina.
REACCIONES ADVERSAS:
Depresin de la medula osea (2.4%)
En general es bien tolerado.
Molestias gastrointestinales.
Trombocitopenia.
Inhibe la enzima MAO.

EFECTO FARMACOLOGICO:
Ventaja de usar por via oral; .Enterococo faecium
y faecalis las CIM son < de 2 ug/mL. Estafilococo
aureus las CIM son < de 4 ug/mL. Estreptococos
pyogenes, viridans y pneumoniae las CIM son < a 2
ug/mL. Contra el Micobacterium TBC las CIM son
de 2 ug/mL










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Inhiben la sntesis de cido flico, en la formacin de acidos
nucleicos; tienen pocas indicaciones solas se usan con el
trimetropin en las IVU. Sola se comporta como bacteriostatica
sulfa+trimetropimefecto sinrgico sobre el cido flico
bacteriano produce muerte de la bacteria.
SULFONAMIDA inhibe el cido flico sintetaza impidiendo la
incorporacin del PABA para la formacin del cido
dihidrofolato.
TRIMETROPINA uso paso intermedio diferente actua
inhibiendo la dihidrofolato reductasa lo que cataliza la
conversin de dihidrofolato a tetrahidrofolato.
INDICACIONES: cepas de Plasmodium falciparum, actinomices,
nocardia, usadas en infecciones uropatogenas y
enteropatogenas; puede atravesar la barrera
hematoencefalica.
RESISTENCIA sulfa sola; lo ms importante es la
sobreproduccin del PABA (neiiseria gonorrheae, stafilococus
aureus); cambio estructural de la dihidrofolato sintetaza
(E.coli). otros la formacin de plasmidos y disminucin de la
permeablidad bacteriana.
FARMACOCINETICA amplia distribucin, llega a LCR,
peritoneal sinovial, pleural; menor concetracion(bilis, leche,
saliva, lagrimass, secrecin prosttica); atraviesa placenta.
Metabolismo heptico
PROBLEMAS problemas de clculos; se evita alquilinizando
la orina o aumentando la ingesta de liquidos.
INTERACCIONES
-por desplazamiento de la unin de la albumina potecia efectos
de sustancias WARFARINA (anticoagulante, aumenta su
efecto); (metotrexate, clorpropamida, tiazidas, fenitoina,
tolbutamida, drogas uricosuricas)
-pueden ser desplazadas por aumento de la toxicidad de las
sulfonamidas (por inflamatorios como PROBENECID (compite
con la secrecin tubular activa con las sulfas)
CLASIFICACION:
Principalmente se dan por via oral; por via
endovenosa(sulfadiazina/sulfisoxazol/sulfametoxa
zol).
-Accion corta o intermedia:
SULFAMETOXAZOL accin rpida en el TGI en
forma no ionizada(ms importante), asociado a
trimetropim en infecciones comunes.
(OTROS: sulfisoxazol, sulfadiazina, sulfametizol)
-Accion prolongada: SULFADOXINA, se excreta
lento, se usa asociado a un antifolico para manejo
de la malaria.
-Accion limitada al TGI:
SULFASALAZINA (mas importante, se usa
infecciones inflamatorias, colitis ulcerativa y enf.
De Crohn.) en el traco se convierte en
SALICILAZULFAPIDINA ZULFAPIRIDINA.teniendo
un efecto antifinflamatorio.
(OTROS: sulfaguanida, sulfasoxidina, sulfatilidina)
-Uso tpico:
-SULFADIAZINA (oftlmica)
SULFADIAZINAPLATA (manejo de quemaduras
superficiales) piel; en quemaduras extensas puede
absorver la plata y ser toxicas o causar
hipersensibilidad.
SULFACETAMIDASODICA (Gotas oftalmolgicas
para conjuntivitis)
EFECTOS ADVERSOS TGI (naucea, vomito,
diarrea), HEMATOLOGICO (anemia memolitica
aguda por dficit de glucosa 6-fosfato); RENAL
(cristaluria, sulfadiazina-sulfisoxasol); RECIEN
NACIDO (kernicterus) por desplazamiento de la
bilirrubina por parte de las sulfas haciendo q se
deposite en los ganglios; HIPERSENSIBILIDAD
(sind. Stevens Johnson es una dermatitis
esfoliativa)
TRIMETROPIN + SULFAMETOXAZOL (relacin 1:20)
Llamado comercialmente COTRIMOXAZOL, BACTRIM
SUSCEPTIBILIDAD
DE UN 90% (S pyogenes, S saprophyticus, L
monocytogenes, B pertussis, Y enterocolitica, Aeromonas
sp, Burkholderia pseudomallei, B cepacia, S maltophilia)

VARIABLE (S pneumoniae, S aureus (cuando es resistente
a penicilinas), estafilococo coagulasa negativo,
Enterococcus sp, E coli, Enterobacter sp, Klebsiella sp,
Salmonella sp, Shigella sp, Campylobacter sp, H
influenzae, M catarrhalis)

RESISTENCIA M tuberculosis, P aeruginosa, T
pallidum, Mycoplasma sp por Cambios en la
permeabilidad celular, Sobreproduccin o alteraciones
de la DHF reductasa

PRESENTACIONES COMERCIALES
BACTRIM / BACTRIM FORTE
SE PUEDE DAR POR VA ORAL O ENDOVENOSA
La ventaje es efecto sinrgico, amplia distribucin; posee
mayor concentracion rion, pulmn, esputo, bilis, saliva,
leche, luquido prosttico
-se usan en rion en las IVU no complicadas
-se puede utilizar en prstata como alternativa. El
medicamento primera opcin son las quinolonas.
-el 40% de la concentracion plamatica va a LCR.

EFECOTS ADVERSOS no se recomiendan en
embarazdas en el ultimo mes; HEMATOLOGICOS (cambio
megaloblastico, trombocitopenia, leucopenia);
MUCOCUTANEAS (sind. Stevens Johnson, sind de lyell,
rash cutneo; RENAL (disfuncin renal); TGI (naucea,
vomito,diarrea, anorexia son los sntomas mas
freucentes).

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