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ANTIBITICOS

Dr. Armando J. Guevara P.


Microbilogo Clnico
Uno de los grandes avances de la medicina ha sido el descubrimiento y uso de sustancias
que ermiten controlar los rocesos infecciosos! es decir! los antibiticos. "a era actual de la
teraia antimicrobiana se inici en #$%& con el descubrimiento y uso de las sul'onamidas! seguida
del uso clnico de la enicilina en #$(). Desde entonces se han reali*ado muchas investigaciones
tratando de encontrar sustancias biolgicas con roiedades antimicrobianas! roducidas o
sinteti*adas or microorganismos. A estas sustancias son las que se denominan roiamente
como antibiticos. Posteriormente la investigacin se dirigi redominantemente a sinteti*ar en
el laboratorio! nuevas sustancias con roiedades antimicrobianas y a modi'icar estructuralmente
las ya e+istentes! me,orando as sus caractersticas. A estas sustancias sinteti*adas en el
laboratorio se les denomina antimicrobianos! sin embargo! el t-rmino antibitico es el mas
generali*ado y actualmente se utili*a ara denominar a todas estas sustancias.
"as investigaciones en esta materia han hecho que el n.mero de comuestos con actividad
antimicrobiana disonibles ara uso clnico! aumente de 'orma rogresiva! esto ha mantenido a
los microbilogos clnicos y a los bioanalistas en un constante dilema ya que ellos son los
resonsables de elegir cuales son los agentes antimicrobianos que se incluir/n en las ruebas de
suscetibilidad! bien sea en ruebas rutinarias como el m-todo de di'usin o en estudios
eseciales como la determinacin de la concentracin mnima inhibitoria.

A continuacin se resenta la de'inicin de algunos t-rminos relacionados con los
antibiticos0
#
Antibitico
1oda sustancia roducida o sinteti*ada or microorganismos 2bacterias u hongos3 que
surimen el crecimiento de otros microorganismos o los destruyen. Actualmente el t-rmino
tambi-n se alica a todas las mol-culas sint-ticas que oseen esta misma actividad.
Bacteriosttico, fungisttico, virosttico
4on sustancias antibiticas que tienen la roiedad de inhibir la multilicacin de
bacterias! hongos o virus resectivamente! roceso que se considera reversible al eliminarse la
droga que act.a sobre el microorganismo.
Bactericida, fungicida, virucida
4on sustancias antibiticas que tienen la roiedad de destruir! lisar o matar a las
bacterias! hongos o virus resectivamente.
Espectro de accin
4e re'iere a la diversidad de microorganismos sensibles a la accin de un determinado
antibitico. De acuerdo con esto! los antibiticos ueden dividirse en0
Antibiticos de amlio esectro
Antibiticos de esectro reducido
CLASIICACIN !E LOS ANTIBITICOS
4e han dise5ado varios esquemas ara la clasi'icacin de los antibiticos! sin embargo! la
mas utili*ada es la que los agrua de acuerdo con su mecanismo de accin y estructura qumica0
6
7nhibidores de la sntesis de la ared celular bacteriana.
7nhibidores de la 'uncin de la membrana citolasm/tica
7nhibidores de la sntesis de rotenas.
7nhibidores de la sntesis de /cidos nucleicos.
IN"IBI!O#ES !E LA S$NTESIS !E LA %A#E! CEL&LA# BACTE#IANA'
Penicilinas
Ce'alosorinas
Monobact/micos
Carbaenemos
Glucoetidos
"os cuatro rimeros integrantes de este gruo! es decir enicilinas! ce'alosorinas!
monobact/micos y carbaenemos! ertenecen a la 'amilia de los 8lact/micos ya que la base de
su estructura qumica es el anillo 8lact/mico 2que se encuentra se5alado en las 'iguras con la
letra 93

%enici(inas Cefa(osporinas
)onobact*icos Carbapene*os
%
99 9 9
"os antibiticos 8lact/micos inhiben la sntesis de la ared bacteriana uni-ndose a
en*imas que act.an en la 'ase 'inal de la sntesis del etidoglucano inactiv/ndolas! es decir
inactivan a las rotenas ligadoras de las enicilinas 2P9P3! adem/s! inducen un e'ecto autoltico!
or lo tanto su e'ecto es bactericida.
%ENICILINAS
Las penici(inas se encuentran dentro de( grupo de +(act*icos de *a,or
i*portancia ,a -ue pueden ser uti(i.ados en gran n/*ero de enfer*edades infecciosas,
estas pueden agruparse seg/n su espectro de accin en0
1rupo Agente Espectro de accin
Penicilinas naturales
Penicilina G
Penicilina :
Cocos gramositivos aerbicos y anaerbicos no
roductores de enicilinasa.
9acilos esorulados 2Clostridium s.3 y no esorulados
2Corynebacterium diphtheriae3.
Cocos gramnegativos 2Neisseria s.3
9acilos gramnegativos 2Haemophilus s.3
;tras bacterias 2Treponema pallidum, Leptospira s3
Aminoenicilinas o
enicilinas
semisint-ticas
Amicilina
Amo+icilina
9acterias sensibles a enicilinas naturales y bacilos
gramnegativos como enterobacterias y Haemophilus s
7so+a*olilenicilinas
o enicilinas
resistentes a
8lactamasas
;+acilina
Clo+acilina
Diclo+acilina
Meticilina
Staphylococcus s. roductores de 8lactamasas
Carbo+ienicilinas
Carbenicilina
1icarcilina
Pseudomonas aeruginosa y algunas enterobacterias.
<n con,unto son denominadas enicilinas
antiseudomonas
Ureidoenicilinas
Me*locilina
Pieracilina
(
CEALOS%O#INAS
"as ce'alosorinas constituyen otro gruo de imortancia en la ractica clnica. 4on
utili*ados rincialmente en el caso de in'ecciones graves e in'ecciones nosocomiales. <stos
antibiticos se clasi'ican en generaciones seg.n su esectro de accin. "as ce'alosorinas de
rimera generacin tienen actividad rincialmente contra bacterias gramositivas y accin
moderada contra bacilos gramnegativos. "as ce'alosorinas de segunda generacin tienen mayor
actividad sobre bacilos gramnegativos! ero mucho menor que las de tercera generacin. "as
ce'alosorinas de tercera generacin tienen escasa actividad sobre los cocos gramositivos! ero
tienen imortante actividad contra bacilos gramnegativos. "as ce'alosorinas de cuarta
generacin tienen un esectro amlio de actividad! ya que act.an sobre cocos gramositivos y
bacilos gramnegativos! adem/s tienen mayor estabilidad a la hidrlisis or 8lactamasas.
1rupo Agente Espectro de accin
Ce'alosorinas de #=
generacin
Ce'alotina
Ce'aloridine
Ce'ale+ina
Ce'adro+ilo
Ce'a*olina
Ce'airina
Cocos gramositivos e+ceto Enterococcus s. y
Staphylococcus s. resistente a meticilina
Ce'alosorinas de 6=
generacin
Ce'amandol
Ce'uro+ima
Ce'aclor
Ce'ocinid
Ce'oramida
Ce'o+itina
Ce'otetan
Ce'meta*ol
Menos activas contra cocos gramositivos ero m/s
activas contra bacilos gramnegativos como
enterobacterias y Haemophilus s.
&
Ce'alosorinas de %=
generacin
Ce'oera*ona
Ce'ota+ima
Ce'ta*idima
Ce'ti*o+ima
Ce'tria+ona
Ce'i+ima
Poca actividad sobre cocos gramositivos. 9uena
actividad sobre enterobacterias y Haemophilus s.
Ce'ta*idima y ce'oera*ona con buena actividad contra
P. aeruginosa
Ce'alosorinas de (=
generacin
Ce'eima
Ce'irome
Actividad contra bacilos gramnegativos! esecialmente
aquellos roductores de 8lactamasas y cocos
gramositivos
CA#BA%ENE)OS 2 )O)OBACT3)ICOS
4on los gruos mas recientes de antibiticos 8lact/micos. "os carbaenemos tienen un
esectro de accin amlio! ya que son activos contra gramositivos y gramnegativos! mientras
que los monobact/micos tienen un esectro de accin reducida! son activos rincialmente contra
bacterias gramnegativas.
1rupo Agente Espectro de accin
Carbaenemos
7mienem
Meroenem
<rtaenem
Actividad contra la mayora de las bacterias
gramnegativas y gramositivas 2e+ceto algunas
esecies de Enterococcus y Staphylococcus resistente a
meticilina3. <rtaenem tiene oca actividad contra
bacilos gram negativos no 'ermentadores
Monobact/micos A*treonam
9acilos gramnegativos aerbicos y Staphylococcus s
sensibles a meticilina
IN"IBI!O#ES !E +LACTA)ASAS
4on antibiticos 8lact/micos con escasa actividad antimicrobiana ero con e+celente
actividad contra las 8lactamasas! que son en*imas roducidas or los bacilos gramnegativos! que
hidroli*an el anillo 8lact/mico! inactivando a los antibitico de este gruo. "os inhibidores de
las 8lactamasas 'orman enlaces qumicos ermanentes con las en*imas 8lactamasas!
>
destruy-ndose as mismos al mismo tiemo que inactivan las 8lactamasas! or lo que son
llamados inhibidores suicidas.
Actualmente se encuentran disonibles ara el uso clnico varias combinaciones de 8
lact/micos e inhibidores de 8lactamasas! con lo cual se logra que un medicamento de este gruo
tenga accin bactericida y a la ve* sea resistente contra la accin de las 8lactamasas.
1rupo Agente Espectro de accin
7nhibidores de 8
lactamasas
?cido clavul/nico
4ulbactan
1a*obactan
Unidos con un 8lact/mico son activos contra bacterias
gramnegativas 2enterobacterias3 y gramositivas!
roductoras de 8lactamasas e+ceto aquellas
hierroductoras de 8lactamasas.
3cido c(avu(nico Su(bactan Ta.obactan
1L&CO%E%TI!OS
4on antibiticos bactericidas en bacterias en 'ase de divisin y bacteriost/ticos en
Enterococcus s. y Staphylococcus s. con sensibilidad disminuida a la vancomicina. act.an
sobre la segunda 'ase de la sntesis de la ared bacteriana! inhibiendo la 'ormacin de
etidoglicano. Adem/s! alteran la ermeabilidad de la membrana citolasm/tica bacteriana y
alteran la sntesis de A@A. 4u uso est/ reservado al tratamiento de in'ecciones severas causadas
or S. aureus resistente a la meticilina y Enterococcus s
B
1rupo Agente Espectro de accin
Glucoetidos
:ancomicina
1eicolanina
Cocos gramositivos! bacilos gramositivos aerbicos
y anaerbicos
IN"IBI!O#ES !E LA &NCIN !E LA )E)B#ANA CITO%LAS)3TICA
4on antibiticos bactericidas altamente ne'roto+icos! or lo que est/n restringidos a uso
tico! es decir! ara el tratamiento de in'ecciones cut/neas! o't/lmicas y ticas! ya que no se
absorben. <n microbiologa se utili*an rincialmente ara la identi'icacin de algunos bacilos
gramnegativos no 'ermentadores y ara la elaboracin de medios selectivos. 4u estructura
qumica est/ con'ormada or oli-tidos que se unen a los 'os'olidos de la membrana
citolasm/tica! alterando su ermeabilidad y ocasionando su destruccin.
1rupo Agente Espectro de accin
Poli-tidos
Colistin
Polimi+ina 9
9acilos gramnegativos 'ermentadores y no
'ermentadores.
IN"IBI!O#ES !E LA S$NTESIS !E %#OTE$NAS'
<ste gruo de antibiticos act.a uni-ndose a la unidad %)4 ribosomal o a la unidad &)4
ribosomal! inhibiendo la sntesis de rotenas.
Antibiticos -ue act/an en (a unidad 45S riboso*a(
Aminoglucsidos
1etraciclinas
Glicilciclinas
Antibiticos -ue act/an en (a unidad 65S riboso*a(
C
An'enicoles
Macrlidos
"incosaminas
<stretograminas
Detlidos
;+a*olidinonas
<n lneas generales! los antibiticos ertenecientes a estos gruos son bacteriost/ticos
e+ceto los aminoglucsidos y stretograminas que son batericidas.
1rupo Agente Espectro de accin
Aminoglucsidos
<stretomicina
Gentamicina
AmiEacina
1obramicina
Danamicina
Aetilmicina
9acterias gramnegativas aerbicas! Staphylococcus s!
Enterococcus s.
<stretomicina se usa casi e+clusivamente en el
tratamiento de in'ecciones or micobacterias
1etraciclinas
1etraciclina
;+itetraciclina
Do+iciclina
Minociclina
9acterias gramositivas aerbicas y anaerbicas.
<secies de Brucella, Vibrio, Bordetella, Neisseria,
Haemophilus, icoplasma, Chlamydia, Treponema y
Leptospira
Glicilciclinas 1igeciclina
S. aureus sensible y resistente a meticilina! S.
pneumoniae, Enterococcus s! <nterobacterias!
!cinetobacter s! S. maltophilia, H. in"luen#ae!
Anaerobios! micobacterias ambientales 2aticas3!
icoplasma s! Chlamydia s
An'enicoles Cloran'enicol
9acterias gramositivas aerbicas y anaerbicas.
9acterias gramnegativas como esecies de
Haemophilus y enterobacterias! adem/s de
icoplasma, Leptospira, Chlamydia, $ic%ettsia y
Treponema pallidum
Macrlidos Origen natura(0
<ritromicina A
Cocos gramositivos y algunas bacterias
gramnegativas como H. &n"luen#ae, ora'ella
catarrhalis, Bordetella pertussis, Pasteurella s.
1ambi-n act.a contra icoplasma s. (reaplasma s!
Vibrio s! Campylobacter s! Helicobacter s!
Legionella s! Chlamydia s y micobacterias aticas
$
Se*isint7ticas0
A*itromicina
Claritromicina
@o+itromicina
Miocamicina
7gual al anterior ero con mayor actividad sobre
bacterias gramnegativas y icoplasma s.
(reaplasma s! Vibrio s! Campylobacter s!
Helicobacter s! Legionella s! Chlamydia s y
micobacterias aticas
"incosaminas
"incomicina
Clindamicina
9acterias gramositivas aerbicas y bacterias
anaerbicas
<stretograminas
Fuinuristin
Dal'oristin
Cocos gramositivos
Detlidos 1elitromicina
7gual esectro de accin que los macrlidos! esecial
actividad contra S. pneumoniae, Chlamydia s y
Legionella s.
;+a*olidinonas "ine*olid
Cocos gramositivos! bacilos gramositivos
2Corynebacterium s.3! Bacillus s.! Lysteria
monocit)genes, Erisipelotri' rhusopathiae3!
actnomicetales 2Nocardia s3! bacterias anaerbicas!
micobacterias
IN"IBI!O#ES !E LA S$NTESIS !E 3CI!OS N&CLEICOS
@i'amicinas
Fuinolonas
Diaminoirimidinas
4ul'onamidas
#IA)ICINAS
4on un gruo de antibiticos de estructura comle,a que inhiben la sntesis de A@A
bacteriano mediante la inhibicin de la en*ima A@A olimerasa! su accin es bactericida.
1rupo Agente Espectro de accin
#)
@i'amicinas
2Ansamicinas3
@i'amicina
@i'aentina
@i'abutina
9acterias gramositivas! micobacterias
8&INOLONAS
"as quinolonas son un gruo de antibiticos sint-ticos que act.an sobre la relicacin del
ADA bacteriano inhibiendo la accin de la ADA girasa 21ooisomerasa 773 y la 1ooisomerasa
7:! que se encargan del suerenrollamiento de la mol-cula de ADA y searacin de las cadenas
de la doble h-lice durante la relicacin bacteriana. 4u accin es bactericida.
1rupo Agente Espectro de accin
Fuinolonas
9: generacin
?cido nalidi+ico
?cido o+olnico
Cino+acina
9acilos gramnegativos aerbicos
;: generacin o
(ouro-uino(onas
<no+acina
Ciro'lo+acina
;'lo+acina
Pe'lo+acina
Glero+acina
Aor'lo+acina
"ome'lo+acina
9acilos gramnegativos aerbicos y bacilos
gramnegativos no 'ermentadores! Staphylococcus s.
4: generacin
"evo'lo+acina
1roba'lo+acina
9acilos gramnegativos! mayor actividad contra cocos
gramositivos! Chlamydia s.! ycoplasma s.!
Legionella s.
<: generacin
Mo+i'lo+acina
4ar'lo+acina
9acilos gramnegativos! mayor actividad contra cocos
gramositivos y bacterias anaerbicas
##

!IA)INO%I#I)I!INAS
4on un gruo de antibiticos con actividad contra bacterias y roto*oarios 2Plasmodium
s3. <l trimetorim! que tiene actividad contra bacterias! es un an/logo del /cido dihidro'lico!
comuesto esencial en la sntesis de amino/cidos y nucletidos! inhibe cometitivamente la
en*ima dihidro'olato reductasa! imidiendo as la sntesis de ADA y A@A. 4u e'ecto es
bactericida.
1rupo Agente Espectro de accin
Diaminoirimidinas 1rimetorim
9acterias gramositivas! enterobacterias! !ctinomyces
s.! Nocardia s.! Chlamydia s.

S&LONA)I!AS
<ste gruo de antibiticos 'ueron los rimeros quimioter/icos e'icaces que se
administraron or va sist-mica ara revenir y tratar in'ecciones en humanos. "as sul'onamidas
son an/logos del /cido ara8aminoben*oico 2PA9A3! comuesto necesario en la sntesis del /cido
'lico! que act.an inhibiendo la en*ima dihidroteroato sintetasa! en*ima que incorora el PA9A
en la sntesis del /cido 'lico. 4u e'ecto es bacteriost/tico.
1rupo Agente Espectro de accin
4ul'onamidas
4ul'adia*ina
4ul'ameto+a*ol
9acterias gramositivas! enterobacterias! !ctinomices
s.! Nocardia s.! Chlamydia s.
#6
@eresentantes de los dos .ltimos gruos de antimicrobianos! 1rimetorim y el
4ul'ameto+a*ol! se usan de 'orma simult/nea ara obtener un e'ecto sin-rgico en la inhibicin de
la sntesis de /cido 'lico! recursor de la timidina! causando la lisis bacteriana.
OT#OS 1#&%OS !E ANTIBITICOS !E I)%O#TANCIA CLINICA
NIT#O&#ANOS
4on un gruo de antibiticos sint-ticos cuyo mecanismo de accin no se conoce con
recisin! ero inhiben la accin de gran n.mero de en*imas bacterianas y roducen da5o del
ADA bacteriano. Deendiendo de su concentracin! ueden ser bacteriost/ticos o bactericidas.
1rupo Agente Espectro de accin
Aitro'uranos
Aitro'urantona
Gura*olidona
Cocos gramositivos! bacilos gramnegativos.
Aitro'urantoina0 oca actividad contra Enterobacter
s! *lebsiella s y Proteus s..
#%
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