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ASPIRINA

HISTORIA ESTRUCTURA PRESENTACIONES INDICACIONES, VAS Y DOSIS




FARMACODINAMIA FARMACOCINTICA CONTRADICCIONES Y PRECAUCIONES INTERACCIONES


EFECTOS DE LAS PRUEBAS REACCIONES ADVERSAS CONSIDERACIONES GENERALES
DE DIAGNOSTICO

ALUMNO: OSCAR TACUBA CASTRO




HISTORIA
Las posteriores investigaciones y
modificaciones de la corteza de sauce
dieron con el principio activo de esta
planta que los cientficos
llamaron salicina, que sirve para
sintetizar el cido saliclico, y su proceso
de acetilacin da lugar al cido
acetilsaliclico. Cuarenta y cuatro aos
ms tarde del primer intento de
acetilacin del cido saliclico,Flix
Hoffmann, un joven qumico de
la Compaa Bayer, consigui obtener
de forma pura y estable el cido
acetilsaliclico comercializado despus
bajo el nombre de Aspirina.
Clasificacin farmacolgica: salicilato
Clasificacin teraputica: analgsico no
narctico, antipirtico, antiinflamatorio,
antiplaquetario.
Categora de riesgo durante el
embarazo
ESTRUCTURA
cido acetilsaliclico
Nombre (IUPAC) sistemtico
cido 2-etanoatobenzoico
Identificadores
Nmero CAS 50-78-2
Cdigo ATC B01AC06
Datos qumicos
Peso mol. 180,16
Sinnimos cido acetilsaliclico, cido o-
acetilsaliclico, Acetilsalicilato, cido 2-
acetoxibenzoico
Datos fsicos
Densidad 1.40 g/cm
P. fusin 138 C (280 F)
Punto de ebullicin 140 C (284 F)
Solubilidad en agua 1 mg/mL (20 C)
PRESENTACIONES
Disponibles sin recetas
Tableas: 65 mg, 81 mg, 325 mg, 500 mg, 600 mg, 650m.
Tabletas (capa entrica): 325 mg, 500 mg, 650 mg.
Tabletas (liberacin prolongada): 650 mg.
Capsulas: 325 mg, 500mg.
Goma de mascar: 227.5 mg.
Supositorios: 60 a 120 mg.
Disponibles con recetas
Tabletas (capa entrica):975 mg.
Tabletas (liberacin prolongada): 800 mg.
INDICACIONES, VAS Y DOSIS
Artritis
Adultos: 2.6 a 5.2 diarios por va oral en
dosis fraccionadas.
Nios: 90 a 130 mg/kg diarios por va oral
fraccionados cada 4 a 6 horas.
Dolor leve o fiebre
Adultos: 325 a 625 mg por va oral o rectal
cada 4 horas.
Dolor leve
Nios: 65 a 100 mg/kg diarios por va oral
o rectal fraccionadas 4 a 6 horas.
Fiebre
Nios: 40 a 80mg/kg diarios por va oral o
rectal fraccionados cada 6 horas.
Enfermedades tromboembolicas
Adultos: 325 a 650 mg por via oral diarios
o 2 veces al da.
Ataques de isquemia transitoria en
hombres
Adultos: 650 mg por va oral 2 veces al da
o 325 mg 4 veces al da.
FARMACODINAMIA
Accin analgsica: la aspirina produce
analgesia mediante un efecto aun mal
definido sobre el hipotlamo (accin
central) y bloqueando la generacin de
impulsos dolorosos (accin perifrica).la
accin perifrica puede implicar el
bloque de la sntesis de prostaglandinas
por inhibicin de la enzima ciclo-
oxigenasa.
Efectos antiinflamatorios: aunque no se
desconoce el mecanismo exacto, se
piensa que la aspirina inhibe la sntesis de
prostaglandinas, tambin puede inhibir la
sntesis o accin de otros mediadores de
la inflamacin.
Efecto antipirtico: la aspirina alivia la
fiebre actuando sobre el centro regulador
de la temperatura del hipotlamo para
producir vasodilatacin perifrica.


FARMACOCINTICA
Absorcin: la aspirina se absorbe rpida y
completamente desde vas GI. Las
concentraciones teraputicas de salicilato en
sangre para analgesia y efecto antiinflamatorio
son de 15 a 50 mg/100 ml, las respuestas varean
con el paciente.
Distribucin: la aspirina se distribuye
ampliamente en la mayor parte de los tejidos y
lquidos del cuerpo. La unin de protenas de
albumina depende de la concentracin y varia de
75 a 90%, disminuye al aumentar las
concentraciones sricas. Con concentraciones en
sueros mayores de 400mg/ml, pueden ocurrir
efectos secundarios txicos intensos.
Metabolismo: la aspirina se hidroliza
parcialmente en las vas GI en acido saliclico, con
metabolismo casi completo en el hgado.
Excrecin: la aspirina se excreta en la orina como
salicilato y sus metablitos. La vida media de
eliminacin varia de 15 a 20 minutos.
CONTRADICCIONES Y PRECAUCIONES
El cido acetilsaliclico no debe utilizarse en los
siguientes casos:
Hipersensibilidad al cido acetilsaliclico o a otros
salicilatos o a cualquier componente del producto.
Antecedentes de asma inducida por la
administracin de salicilatos o sustancias con accin
similar, notablemente antiinflamatorios no
esteroideos.
lceras gastrointestinales agudas.
Ditesis hemorrgica.
Insuficiencia renal grave.
Insuficiencia heptica grave.
Insuficiencia cardiaca grave.
Combinacin con metotrexato a dosis de 15
mg/semana o ms (vase Interacciones
medicamentosas y de otro gnero).
En el ltimo trimestre de embarazo.

INTERACCIONES
Metotrexato usado a dosis de 15
mg/semana o ms: Se incrementa la
toxicidad hematolgica del metotrexato
(disminucin de la depuracin renal del
metotrexato por agentes antiinflamatorios en
general y desplazamiento de metotrexato de
su unin a las protenas plasmticas por
salicilatos) (vase Contraindicaciones).
Combinaciones que requieren precauciones
de uso:
Metotrexato usado a dosis de menos de 15
mg/semana: Se incrementa la toxicidad
hematolgica del metotrexato (disminucin
de la depuracin renal del metotrexato por
agentes antiinflamatorios en general y
desplazamiento de metotrexato de su unin
a las protenas plasmticas por salicilatos).
cardioprotectores del cido acetilsaliclico
(vase Precauciones generales).
Anticoagulantes, trombolticos/otros
inhibidores de agregacin
plaquetaria/hemostasis:Riesgo aumentado
de sangrado.


REACCIONES ADVERSAS
OONG: tinnitus,
prdida de audicin.
GI: nauseas, vmitos.
GU: reduccin de la
depuracin de
creatinina.
CONSIDERACIONES GENERALES
El cido acetilsaliclico debe ser usado con especial
precaucin en los siguientes casos:
Hipersensibilidad a analgsicos, antiinflamatorios,
antirreumticos y en la presencia de otras alergias.
Antecedentes de lceras gastrointestinales
incluyendo lcera crnica o recurrente o antecedentes
de hemorragias gastrointestinales.
En tratamiento concomitante con anticoagulantes
(vase Interacciones medicamentosas y de otro
gnero).
Funcin heptica alterada.
Evitar el uso de la aspirina durante la lactancia.
Guardar en lugares secos y seguros.

EFECTOS DE LAS PRUEBAS DE DIAGNSTICOS
La aspirina interfiere con el anlisis de la glucosa en orina
hecho con Clinistix, Tes-Tape, Clinitest y la solucin de
Benedict, y con las pruebas urinarias del acido
vanillilmandelico (AVM).
BIBLIOGRAFIA:
1. McVan, Barbara.(1995). Referencias farmacuticas .Editorial El manual modermo S.A de C.V. PP 281-285.
2. http://www.medicamentosplm.com/