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Este documento resume las principales familias de antimicrobianos, incluyendo su mecanismo de acción, farmacocinética y dosis. Describe las penicilinas, cefalosporinas, carbapenemicos, glucopéptidos, tetraciclinas, macrólidos y otros antibióticos que actúan inhibiendo la síntesis de proteínas bacterianas al unirse a los ribosomas. Proporciona tablas con dosis para diferentes antibióticos en adultos, pediatría y neonatología.
Este documento resume las principales familias de antimicrobianos, incluyendo su mecanismo de acción, farmacocinética y dosis. Describe las penicilinas, cefalosporinas, carbapenemicos, glucopéptidos, tetraciclinas, macrólidos y otros antibióticos que actúan inhibiendo la síntesis de proteínas bacterianas al unirse a los ribosomas. Proporciona tablas con dosis para diferentes antibióticos en adultos, pediatría y neonatología.
Este documento resume las principales familias de antimicrobianos, incluyendo su mecanismo de acción, farmacocinética y dosis. Describe las penicilinas, cefalosporinas, carbapenemicos, glucopéptidos, tetraciclinas, macrólidos y otros antibióticos que actúan inhibiendo la síntesis de proteínas bacterianas al unirse a los ribosomas. Proporciona tablas con dosis para diferentes antibióticos en adultos, pediatría y neonatología.
Nios, embarazadas, y adulto. ANTIBIOTICOS Lactamicos B y otros antinoticos en la pared y la memnrana celular. Tetraciclinas,macrolidos,clindamicina, cloranfenicol, estreptogaminas y oxazolidinomas Aminoglucosidos y espectomicina Sulfonamidas,trimetropin y quinolonas INTRODUCCION Los antimicrobianos son el ejemplo mas claro de los aavances de la medcina moderna. Muvhas enfermedades i9nfecciosas consideradas incurables y letales hoy son susceptibles de tratamiento con unascuantas pldoras.la actividad notiamente poderosa y especifica de los antimicrobianos se debe a su selectividad para sitios exclusivos de las procariotas y los hongos que son mucho mas importantes en ellos que en humanos.entre lo sitios de accin estn las enzimas necesarias para la sntesis de la pared celular de las bacterias y hongos, el ribosoma bacteriano , la enzimas necesarias para sntesis de nucletidos y la replicacin del DNA y la maquinaria de replicacin viral. PENICILINAS Las penicilinas comparten caracteristucas quimnicas, mecanimos de accin, farmacologa y particularidades inmunitariasson las cefalosporinas, lo smonobactamicos, carbapenemicos e inhibidores de la lactamasa B. Mecanismo de accin inhiben la proliferacion bacteriana por interferencia con la reaccin de transpeptidacion en la sntesis de la pared celular, una capa externa rigida exclusiva de las bacterias, que rodea por completo a la membrana citoplasmtica. , mantiene la forma e integridad de la celula e impidesu osmosis porprersion osmtica alata Farmacocinetica La administracin por via oral difiera mucho para las diversas penicilinas, dependiendo en parte de sus estabilidad al acido y su unin una protenas. Despus de suadministracion parenteral laabsorcion de casi todas las penicilinas es completa y rpida. La penicilinas es excretada rpidamente por los riones y pequeas cantidades se eliminan por otras vas. Cerca del10% de la excrecin renal ocurre por filtracin glomerular y 90% por secrecin tubular. Pautas para ladosificacion de algunas penicilinas de uso frecuente. Antibiticos( vas de administracin) Dosis de adulto Dosis peditrica Dosis neonatal Penicilinas Penicilinas G (IV) 1 a 4 x 10 6 UNIDADES cada 4 a 6 horas 25000 400000 unidades/kg/dia en dos o tres dosis
Penicilinas (PO) .25 a .5 g cada 12 horas 25 a 50 mg /kg/dia en 4 dosis
Penicilinas antiestafilococicas Cloxacilina,dicloxacilina(PO) .25 a .5 g cada 6 horas 25 50mg/kg/dia en 4 dosis
Nafcilina (IV) 1 a 2 g cada 4 a 6 horas 50 a 100 mg/kg/dia en 4 a 6 dosis 50 a 75 mg/kg/dia en 2 a 3 dosis Oxacilina 1 a 2 g cada 4 a 6 horas 50 a 75 mg/kg/dia en 2 a 3 dosis 50 a 75 mg/kg/dia en 2 a 3 dosis Penicilnas de espectro ampliado
Amoxicilina(PO) .25 a.05 g cada 8 hiras 20 a 40 mg/kg/dia en 3 dosis
Amoxicikina/ clavulanato de potasio (PO) 500/125 mg cada 8 horas- 875/125 mg cada 12horas 20 a 40 mg/kg/dia en 3 dosis
Piperacilina(IV) 3- 4 g cada 4 aq 6 horas 30mg/kg/dia en 4 a 6 dosis 150mg/kg/dia en 2 dosis Ticarcilina (IV) 2 g cada 4 a 6 horas 2000 a 300 mg/kg/dia en 4 6 dosis 150 200mg/kg/dia en dos a tres dosis
CEFALOSPORINAS Son similares a las penicilinas,pero mas establesante muchas lactamasasB bacterianas, y por tanto, tienen un espectro de actividad mas amplio. Mecanismos de accin: Previen la sntesis de la pared celular bacteriana por unin a transpeptidasas de la pared celular y su inhibicin Farmacocintica, efectos toxicos, interacciones: Administracion IV // eliminacin por via rebal ( vida media de 1,5 horas) // dosificacin cada 8 horas// mala penetracin del SNC // toxicidad: exantema , libre de frmacos Pautas para la dosificacin de algunas cefalosporinas de uso frecuentey otros antibiticos inhibidores de la pared celular Antibiticos (via de administracin) Dosis adulto Dosis peditrica Dosis neonatal Cefalosporinas de primera generacin Cefadroxilo(PO) .5 a 1 g cada 6 a 12 horas 30mg/kg/dia en dos dosis
Cefalexina,cefradina (PO) .25 a 5 g cada 6 h 25 a 50mg/kg/dia en 4 dosis
Cefazolina (IV) .5 a 2 g cada 8 h 25 a 100mg/kg/dia en 3 a 4 dosis
Cefalosporinas de segunda generacin Cefoxitina(IV)1 a 2 g cada 6 a 8 horas 75 a 150mg/kg/dia en 3 a 4 dosis
Cefotetan (IV) 1 a 2 h cada 12 horas
Cefuroxima(IV) .75 a 1.5 g cada 8 H 50 a 100 mg/kg/dia en 3 o 4 dosis
Cefalosporinas de tercera generacin Cefotaxima(IV) 1 a 2 g cada 6 a 12 h 50 a 200mg/kg/dia en 4 a 6 dosis 100mg/kg/dia en dos dosis Ceftazidima (IV) 1 a 2 g cada 8 a 12 h 75 a 150mg/kg/dia en 3 dosis 100 a 150mg/kg/dia en 2 a 3 dosis Ceftriaxona(IV) 1 a 4 g cada 24 horas 50 a 100mg/kg/dia en 1 a 2 dosis 50mg/kg/dia
Cefepima(IV) .5 a 2 g cada 12 h 75 a 120 mg/kg/ dia en 2 0 3 dosis divididas
Carbapenemicos Ertapenem(IM o IV ) 1g Doripenem 500 mg cada 8 h Imipenem .25 a .5 g cada 6 a 8 h
Meropenem(IV) I g cda 8 h ( 2g cada 8 h para meningitis) 60.120 mg/kg/dia en 3 dosis (max 2 g cada 8 h)
Glucopeptidos Vancomicina(IV) 30 mg/kg/dia en 2 a 3 dias 40mg(kg/dia en3 a 4 dosis 15 mg/kg de carga y despus de 20 mg/kg/dia en 2 dosis
CARBAPENEMICOS Los carbapenemicos tienen relacin estructural con los antibiticos lactamicos B. Los carbapenemicos pentran bien tejidos y liquidos incluidosen el kiquido cefalorraqudeo Mecanismo de accin: Inpiden la sisntesis de la paredcelular bacteriana por unin a transpeptidasas de la pared celular y su inhibicin Farmacocinetica, efectos toxicos, interacciones: Administracin IV //eliminacin por via renal(vida media de 1.5 h) // dosificacin cada 6 a 8 h // se aade cilastatina para prevenir lahidrolisis por la deshidropeptidasa renal // toxicidad: convulsiones, en especial enla insufieincia renal con altas dosis > 2g/dia GLUCOPEPTIDO Mecanismode accin: Inhibe ka sntesis de la pared celular por unin al extremo D-ala-D-ala del peptidoglucano naciente Farmacocinetica, efectos toxicos, interacciones. Administracin oral,Iv // eliminacin por via renal(vida media 6h)// dosis de inicio de 30mg/kg/dia en 2 a 3 tomas divididas en pacientes con funcin renal normal //toxicidad: sndrome de hombre rojo // es poco frecuente la nefrotoxicidad. Tetraciclinas,macrolidos, clindamicina, cloranfenicol, estreptograminas y oxazolidinonas. Este grupo de frmacos inhiben la sinstesis de protenas de las bacterias por unin a los ribosomas e interferencia con su funcin. Tetraciclinas Son sustancias anfteras con baja solubilidad, disponiblescomoclorhidratos,que son mas solubles.en solucin son acidas y conexceocion de laclortetraciclina,son bastante estables. Mecanismode accin:impiden lasintesis de protenas bacterinas por unin a la subunidad 30S del ribosoma. Farmacocinetica, toxicidad e interacciones: oral // eliminacin mixta (vida media de 8 h)// dosificacin cada 6 horas// inhibodora del citocromop450// toxicidad : malestar gastrointestinal ,hepatotoxicidad, prolongacin de QT Dosis:.25 a .5 gcada 6 h para adultos y 20 40mg/kg/dia para nios( de ocho aosy mayores) para dosis de IV de .1 a .5 gcada 6 a 12 h Macrolidos Constituyen un grupo de compuestos muy relacionados,caracterizados por un anillomacrociclico de lactona al que se unen desoxiazucares.elfarmaco prototipo es la erotromicina Mecanismo de accin: impdela sntesis de protenas bacterinas por unin a lasubnunidad 50S del ribosoma. Farmacocinetica, toxicidad,interacciones: oral,IV // eliminacin heptica (vidamediade15 h), se dosifica cada 6 horas//inhibidora del citocromo P450// toxicidad :malestar gastrointestinal, hepatotoxicidad, prolongacin de QTc Claritromicina: oral, vida media mas prolongada (4H) por lo que se dosifica cada 12 h;actividad agregada contra elcomplejo de mycobacteriumavium,toxoplasmas y M.leprae. Azitromicina oral: oral, IV ;vida media prolongada (68h) quepermite du identificacin una vez al dia y uncliclode 5dias de tratamiento para la neumona extrahospitalaria; no inhibe a las ensimas del citocromo p450 Telitromicina: oral ; no se afecta por laresitencia mediada por la salida, por lo que esactiva contr amuchas sepas de neumococos resistentes a las eritromicinas; casos raros de insuficiencia heptica fulminante. Dosis:las dosis de tetraciclinas de excrecin arpida , equivalente a clorhidrato de tatraciclina,es de .25 a .5 g cada 6 horas para adultos y 20 a 40mg/kg/ dia para nios ( de ocho aos y mayores) Clindamicina Laclindamicina es un drivadode lincomicina conun radical cloro,un antibitico elaborado porstreptomyces lincolnensis. Mecanismode accin:evita lasintesis de protenas bacterians por unin a la subunidad 50S del ribosoma Farmacocinetica, toxicidad e interacciones: oral // eliminacin heptica ( vidamedia de 2.5 h) // dosificacin cada 6 a 8 horas// toxicidad : malestar gastrointestinal, colitis por C. difficile. Cloranfenicol El cloranfenicolcristalino es un compuesto neutro estable, es soluble en alchol pero poco en agua. Mecanismo de accin: impide la sntesis de protenas bacterianas por unin a la subunidad 50S del ribosoma. Farmacocinetica, toxicidad e interacciones : oral,IV // eliminacin heptica ( vida media de 2.5h) la dosificacin es de 50 a 100mg/kg/dia en 4 tomas // toxicidad anemia relacionada conla dosis , anemia aplasica idiosincrsica,sndrome del nio gris. Estreptogaminas La quinupristina-dalfopristinaes unacombinacion de dos estreptograminas, la primera,una estreotogramina B y Dakfopristina una estreptogramina A , con una razn de 30:70 .es un bactericida muy rpido para casi todos los microorganismos, excepto Enterococcus faecium, que se elimna lentamente. Mecanismo de accin: impide la sntesis de protenas bacterianas por unin a la subunidad 50S del ribosoma. Farmacocinetica, toxicidad e interacciones: IV // eliminacin heptica // dosificacin cda 8-12 h // inhibidor citocromo p450 // toxicidad: mialgias y artralgias importantes relacionadas conla administracin en solucion