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Familias de antimicrobianos

Dosis, farmacocintica, farmacodinamia


Nios, embarazadas, y adulto.
ANTIBIOTICOS
Lactamicos B y otros antinoticos en la pared y la memnrana celular.
Tetraciclinas,macrolidos,clindamicina, cloranfenicol, estreptogaminas y
oxazolidinomas
Aminoglucosidos y espectomicina
Sulfonamidas,trimetropin y quinolonas
INTRODUCCION
Los antimicrobianos son el ejemplo mas claro de los aavances de la medcina moderna. Muvhas
enfermedades i9nfecciosas consideradas incurables y letales hoy son susceptibles de
tratamiento con unascuantas pldoras.la actividad notiamente poderosa y especifica de los
antimicrobianos se debe a su selectividad para sitios exclusivos de las procariotas y los hongos
que son mucho mas importantes en ellos que en humanos.entre lo sitios de accin estn las
enzimas necesarias para la sntesis de la pared celular de las bacterias y hongos, el ribosoma
bacteriano , la enzimas necesarias para sntesis de nucletidos y la replicacin del DNA y la
maquinaria de replicacin viral.
PENICILINAS
Las penicilinas comparten caracteristucas quimnicas, mecanimos de accin, farmacologa y
particularidades inmunitariasson las cefalosporinas, lo smonobactamicos, carbapenemicos e
inhibidores de la lactamasa B.
Mecanismo de accin inhiben la proliferacion bacteriana por interferencia con la reaccin de
transpeptidacion en la sntesis de la pared celular, una capa externa rigida exclusiva de las
bacterias, que rodea por completo a la membrana citoplasmtica. , mantiene la forma e
integridad de la celula e impidesu osmosis porprersion osmtica alata
Farmacocinetica
La administracin por via oral difiera mucho para las diversas penicilinas, dependiendo en
parte de sus estabilidad al acido y su unin una protenas.
Despus de suadministracion parenteral laabsorcion de casi todas las penicilinas es completa y
rpida.
La penicilinas es excretada rpidamente por los riones y pequeas cantidades se eliminan
por otras vas. Cerca del10% de la excrecin renal ocurre por filtracin glomerular y 90% por
secrecin tubular.
Pautas para ladosificacion de algunas penicilinas de uso frecuente.
Antibiticos( vas de
administracin)
Dosis de adulto Dosis peditrica Dosis neonatal
Penicilinas
Penicilinas G (IV) 1 a 4 x 10
6
UNIDADES cada 4
a 6 horas
25000 400000
unidades/kg/dia en
dos o tres dosis

Penicilinas (PO) .25 a .5 g cada 12
horas
25 a 50 mg /kg/dia
en 4 dosis

Penicilinas antiestafilococicas
Cloxacilina,dicloxacilina(PO) .25 a .5 g cada 6
horas
25 50mg/kg/dia en 4
dosis

Nafcilina (IV) 1 a 2 g cada 4 a 6
horas
50 a 100 mg/kg/dia
en 4 a 6 dosis
50 a 75
mg/kg/dia en 2 a
3 dosis
Oxacilina 1 a 2 g cada 4 a 6
horas
50 a 75 mg/kg/dia en
2 a 3 dosis
50 a 75
mg/kg/dia en 2 a
3 dosis
Penicilnas de espectro
ampliado

Amoxicilina(PO) .25 a.05 g cada 8
hiras
20 a 40 mg/kg/dia en
3 dosis

Amoxicikina/ clavulanato de
potasio (PO)
500/125 mg cada
8 horas- 875/125
mg cada 12horas
20 a 40 mg/kg/dia en
3 dosis

Piperacilina(IV) 3- 4 g cada 4 aq 6
horas
30mg/kg/dia en 4 a 6
dosis
150mg/kg/dia en
2 dosis
Ticarcilina (IV) 2 g cada 4 a 6
horas
2000 a 300 mg/kg/dia
en 4 6 dosis
150
200mg/kg/dia en
dos a tres dosis

CEFALOSPORINAS
Son similares a las penicilinas,pero mas establesante muchas lactamasasB bacterianas, y por
tanto, tienen un espectro de actividad mas amplio.
Mecanismos de accin:
Previen la sntesis de la pared celular bacteriana por unin a transpeptidasas de la pared
celular y su inhibicin
Farmacocintica, efectos toxicos, interacciones:
Administracion IV // eliminacin por via rebal ( vida media de 1,5 horas) // dosificacin cada 8
horas// mala penetracin del SNC // toxicidad: exantema , libre de frmacos
Pautas para la dosificacin de algunas cefalosporinas de uso frecuentey otros antibiticos
inhibidores de la pared celular
Antibiticos (via de
administracin)
Dosis adulto Dosis peditrica Dosis neonatal
Cefalosporinas de primera generacin
Cefadroxilo(PO) .5 a 1 g cada 6 a 12
horas
30mg/kg/dia en dos
dosis

Cefalexina,cefradina
(PO)
.25 a 5 g cada 6 h 25 a 50mg/kg/dia en
4 dosis

Cefazolina (IV) .5 a 2 g cada 8 h 25 a 100mg/kg/dia
en 3 a 4 dosis

Cefalosporinas de segunda generacin
Cefoxitina(IV)1 a 2 g
cada 6 a 8 horas
75 a 150mg/kg/dia
en 3 a 4 dosis

Cefotetan (IV) 1 a 2 h cada 12
horas

Cefuroxima(IV) .75 a 1.5 g cada 8 H 50 a 100 mg/kg/dia
en 3 o 4 dosis

Cefalosporinas de tercera generacin
Cefotaxima(IV) 1 a 2 g cada 6 a 12
h
50 a 200mg/kg/dia
en 4 a 6 dosis
100mg/kg/dia en dos
dosis
Ceftazidima (IV) 1 a 2 g cada 8 a 12
h
75 a 150mg/kg/dia
en 3 dosis
100 a 150mg/kg/dia en
2 a 3 dosis
Ceftriaxona(IV) 1 a 4 g cada 24
horas
50 a 100mg/kg/dia
en 1 a 2 dosis
50mg/kg/dia

Cefepima(IV) .5 a 2 g cada 12 h 75 a 120 mg/kg/ dia
en 2 0 3 dosis
divididas

Carbapenemicos
Ertapenem(IM o IV ) 1g
Doripenem 500 mg cada 8 h
Imipenem .25 a .5 g cada 6 a 8
h

Meropenem(IV) I g cda 8 h ( 2g cada
8 h para
meningitis)
60.120 mg/kg/dia en
3 dosis (max 2 g
cada 8 h)

Glucopeptidos
Vancomicina(IV) 30 mg/kg/dia en 2
a 3 dias
40mg(kg/dia en3 a 4
dosis
15 mg/kg de carga y
despus de 20
mg/kg/dia en 2 dosis

CARBAPENEMICOS
Los carbapenemicos tienen relacin estructural con los antibiticos lactamicos B.
Los carbapenemicos pentran bien tejidos y liquidos incluidosen el kiquido cefalorraqudeo
Mecanismo de accin:
Inpiden la sisntesis de la paredcelular bacteriana por unin a transpeptidasas de la pared
celular y su inhibicin
Farmacocinetica, efectos toxicos, interacciones:
Administracin IV //eliminacin por via renal(vida media de 1.5 h) // dosificacin cada 6 a 8 h
// se aade cilastatina para prevenir lahidrolisis por la deshidropeptidasa renal // toxicidad:
convulsiones, en especial enla insufieincia renal con altas dosis > 2g/dia
GLUCOPEPTIDO
Mecanismode accin:
Inhibe ka sntesis de la pared celular por unin al extremo D-ala-D-ala del peptidoglucano
naciente
Farmacocinetica, efectos toxicos, interacciones.
Administracin oral,Iv // eliminacin por via renal(vida media 6h)// dosis de inicio de
30mg/kg/dia en 2 a 3 tomas divididas en pacientes con funcin renal normal //toxicidad:
sndrome de hombre rojo // es poco frecuente la nefrotoxicidad.
Tetraciclinas,macrolidos, clindamicina, cloranfenicol, estreptograminas
y oxazolidinonas.
Este grupo de frmacos inhiben la sinstesis de protenas de las bacterias por unin a los
ribosomas e interferencia con su funcin.
Tetraciclinas
Son sustancias anfteras con baja solubilidad, disponiblescomoclorhidratos,que son mas
solubles.en solucin son acidas y conexceocion de laclortetraciclina,son bastante estables.
Mecanismode accin:impiden lasintesis de protenas bacterinas por unin a la subunidad 30S
del ribosoma.
Farmacocinetica, toxicidad e interacciones: oral // eliminacin mixta (vida media de 8 h)//
dosificacin cada 6 horas// inhibodora del citocromop450// toxicidad : malestar
gastrointestinal ,hepatotoxicidad, prolongacin de QT
Dosis:.25 a .5 gcada 6 h para adultos y 20 40mg/kg/dia para nios( de ocho aosy mayores)
para dosis de IV de .1 a .5 gcada 6 a 12 h
Macrolidos
Constituyen un grupo de compuestos muy relacionados,caracterizados por un
anillomacrociclico de lactona al que se unen desoxiazucares.elfarmaco prototipo es la
erotromicina
Mecanismo de accin: impdela sntesis de protenas bacterinas por unin a lasubnunidad 50S
del ribosoma.
Farmacocinetica, toxicidad,interacciones: oral,IV // eliminacin heptica (vidamediade15 h), se
dosifica cada 6 horas//inhibidora del citocromo P450// toxicidad :malestar gastrointestinal,
hepatotoxicidad, prolongacin de QTc
Claritromicina: oral, vida media mas prolongada (4H) por lo que se dosifica cada 12 h;actividad
agregada contra elcomplejo de mycobacteriumavium,toxoplasmas y M.leprae.
Azitromicina oral: oral, IV ;vida media prolongada (68h) quepermite du identificacin una vez
al dia y uncliclode 5dias de tratamiento para la neumona extrahospitalaria; no inhibe a las
ensimas del citocromo p450
Telitromicina: oral ; no se afecta por laresitencia mediada por la salida, por lo que esactiva
contr amuchas sepas de neumococos resistentes a las eritromicinas; casos raros de
insuficiencia heptica fulminante.
Dosis:las dosis de tetraciclinas de excrecin arpida , equivalente a clorhidrato de tatraciclina,es
de .25 a .5 g cada 6 horas para adultos y 20 a 40mg/kg/ dia para nios ( de ocho aos y
mayores)
Clindamicina
Laclindamicina es un drivadode lincomicina conun radical cloro,un antibitico elaborado
porstreptomyces lincolnensis.
Mecanismode accin:evita lasintesis de protenas bacterians por unin a la subunidad 50S del
ribosoma
Farmacocinetica, toxicidad e interacciones: oral // eliminacin heptica ( vidamedia de 2.5 h)
// dosificacin cada 6 a 8 horas// toxicidad : malestar gastrointestinal, colitis por C. difficile.
Cloranfenicol
El cloranfenicolcristalino es un compuesto neutro estable, es soluble en alchol pero poco en
agua.
Mecanismo de accin: impide la sntesis de protenas bacterianas por unin a la subunidad 50S
del ribosoma.
Farmacocinetica, toxicidad e interacciones : oral,IV // eliminacin heptica ( vida media de
2.5h) la dosificacin es de 50 a 100mg/kg/dia en 4 tomas // toxicidad anemia relacionada conla
dosis , anemia aplasica idiosincrsica,sndrome del nio gris.
Estreptogaminas
La quinupristina-dalfopristinaes unacombinacion de dos estreptograminas, la primera,una
estreotogramina B y Dakfopristina una estreptogramina A , con una razn de 30:70 .es un
bactericida muy rpido para casi todos los microorganismos, excepto Enterococcus faecium,
que se elimna lentamente.
Mecanismo de accin: impide la sntesis de protenas bacterianas por unin a la subunidad 50S
del ribosoma.
Farmacocinetica, toxicidad e interacciones: IV // eliminacin heptica // dosificacin cda 8-12
h // inhibidor citocromo p450 // toxicidad: mialgias y artralgias importantes relacionadas conla
administracin en solucion

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