VASODILATADORES

Agonistas de los canales de K HIDRALACINA NITROPRUSIATO

FENILALQUILAMINAS BENZOTIAZEPINAS DIHIDROPIRIDINAS MINOXIDILO DIAZXIDO
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VERAPAMILO DILTIAZEM AMLODIPINA,NIFEDIPINO
BARNIDIPINO,FELODIPINO
ISRADIPINO, LACIDIPINO,
NICARDIPINO,LERCADIPIO
NIMODIPINO,NISOLDIPIO,
NITRENDIPINO


VD ARTERIALES
VD ARTERIOVENOSO mas
rapido y eficaz q existe!!!
Antagonistas de los canales L de Ca, uniendose a la subunidad
1
en estado de
reposo o inactivo (bloq dependiende de voltaje). Producen VD arterial en
concentraciones en las que apenas modifican la contractilidad cardaca, la fcia sinusal
o la conduccion AV (selectividad vascular).


Activan los canales de K regulados por
ATP de la mmar lisa vascular. Esto
produce la salida de K, hiperpolariza el
pot de membrana y diminuye la
probabilidad de apertura de los
canales L de calcio y la [Ca]
intravascular VD arteriolar con min
efectos sobre el lecho venoso. Esto
x via rja el tono simpatico y el SRAA, q
se traduce en a) un de la
contractilidad, fcia y demandas de O2
miocardicas, lo q obliga a asociarlos a
un bloq y contraindica el uso en ptes
con cardiop. isq. y b) retencion
hidrosalina y edemas, x lo q se deben
asociar a un diuretico.


Activa la guanililciclasa y
aumenta los niveles de
GMPc intracelular. Tb inhibe
la liberacion de Ca dde el
reticulo sarcoplasmatico
inducida por el IP3,
reduciendo asi las
resistencias vasculares
perifericas, con un x via
rja el tono simpatico y del
SRAA (taqui rja y ret
hidrosalina). Asociarlos a un
bloq y a un diuretico.
Actua cmo un donador de
ON, q activa la
guanililciclasa soluble,
aumenta los niveles
vasculares de GMPc y la
[Ca] intravascular. No
aparece tolerancia a sus
efectos!!!
Se unen por la parte interna del R, teniendo q atravesar
la membrana plasmatica de la .
Se unen por la parte
externa del R
Bloq los canales cardiacos que aumenta al aumenta la
fcia cardiaca (bloq dependiente de fcia). Prolongan el
tiempo de reactivacion de los canales, por ello se
utilizan en las arritmias.

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ANTIHIPERTENSIVA: Son VD arteriolares, que disminuyen las resistencias perifericas
y la presion arterial. Revierten la hipertrofia cardiaca y vascular. ANTIANGINOSA:
Reducen las resistencias vasculares perifericas y las demandas miocardicas de
oxigeno y suprimen los vasoespasmos coronarios. ANTIARRITMICA: el Verapamilo y
el Diltiazem (no las dihidropiridinas) en las taquiarritmias supraventriculares
deprimen la fcia sinusal y prolongan el periodo refractario del NAV. RENALES: Accion
natriuretica. Revierten y/o previenen la IRA inducida por contrastes, ciclosporina,
aminoglucosidos o QT. ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS.
x su acc venodilatadora:
las presiones capilar
pulmonar y telediastolica
del VI, mejorando los Sg de
congestion pulmonar. X su
acc VD arteriolar, las
resistencias perifericas y la
TA, y apenas modf la FC (
dem de O2 del miocardio).
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A
b
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Buena absorcin Va ORAL, con imp 1er paso hepatico / EV (alc efecto mas
rapidamente) / Existen fcos de liberacion prolongada y de semivida prolongada dada
la poca V1/2 de la mayoria de los fcos.
VO

EV

VO con efect 1er paso / EV EV infusion continua
e/ 92 - 99% upp / Atraviesan BHE y placenta. alta upp 87% upp Mtb ERITROCITARIO,
interactuando con los -SH y
se convierte en iones
cianuro, q es reducido por
la rodonasa HEP, a
TIOCIANATO, q se elim por
via RENAL LENTAMENTE.
B
D

25% 41% A:65% Nifedipino: 50% el
resto -30%
90%
M
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t

HEPATICOx CYP3A4 con mtbitos ACTIVOS
(norverapamilo y desacetildiltiazem) con prop VD y
antiarritmicas.
HEPATICO x CYP3A4 con
mtbitos INACTIVOS.
Biotransf
HEPATICA
Biotrasf
HEPATICA
HEPATICO (por acetilacion, q
dep de los genes de cada
uno)
Exc. RENAL s/biotransf y mtbitos act: 5% (ajustar en IR Exc Renal de mtbitos Exc. RENAL Exc. RENAL
avanzada) inactivos s/biotransf: 20% s/biotransf: 20 -
50%
V

1
/
2

1-2HS A: 40Hs N: 1,8Hs 3-4Hs, con acc 1-
3dias
4-20Hs 1-2HS efectos a los 2 MIN, y duran
3 -5 MIN
A
j
u
s
t
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Ptes ANCIANOS y CIRROTICOS: BD, Cp y V1/2 REQUIERE FCN HEP Y RENAL
CONSERVADAS!!!!!
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r
s
o
s

ALT DIGESTIVAS (N y V, estreimiento con verapamilo), NERVIOSAS (sedacion,
depresion, parestecias, mareos), CARDIOVASCULARES (bradicardia, bloq AV, disfcn
sinusal, ICC), EFECTOS VASODILATADORES (+fctes con las dihidropiridinas.
Enrojecimiento cutaneo, mareos, cefaleas, congestion nasal, palpitaciones, hipoTA,
fatiga y edema pretibial).
Enrojecimiento
cutaneo,
retencion
hidrosalina,
peso,
Puede producir Angina de pecho por aumentar
las demandas de O2 del miocardio.
Taquifilaxia. HIpoTA, NyV,
palpitaciones, ansiedad,
sincope: suspender o
reducir velocidad de
infusion! CIANURO: mareos,
acidosis mtb y arritmias. Si
el tto dura mas de 48hs
acumulacion de
TIOCIANATO (V1/2 3dias), q
da N, delirio, confusion y
psicosis. Hipotiroidismo.
hipoxemia en ptes con EPOC
avanzada.
Podrian
agravar la
isquemia e
incluso
aumenta la
mortalidad en
algunos
pacientes con
cardiopatia
isq, tanto por
reducir la
perfusion
coronaria, cmo
por aumentar
por via rja la
fcia cardiaca y
las demandas
miocardicas de
oxigeno. En
ptes con
miocardio
sano: "robo
coronario"
cefaleas,
erupciones
cutaneas,
hirsutismo,
aplanamiento e
inversion de la
onda T
N y V, dolor en el
pto de inyecc e
hiperglucemia
(inh la liberacion
de insulina del
pancreas).
N, cefaleas, enrojecieminto
cutaneo, congestion nasal,
palpitaciones. En tto cronico
con dosis superiores a
200mg/d: SME TIPO LUPUS
q persiste tras suspender.
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FARMACOCINETICAS: Verapamilo: vol de dtt de la digoxiina y aumenta la
digoxidemia (pudiendo producir arritmias en ptes con IRC). Cp motoprolol y
propanolol x disminuir la biotranf. Nifedipino: desplaza a Quinidina y a la Fenitoina de
su upp e inhib su biotranf, Cp de las mismas. El Verapamilo y el Diltiazem Cp de
fcos mtb por CTP3A4 (carbamacepina, ciclosporina, tacrolimo, atorvastatina,
lovastatina, simvastatina, midazolam, triazolam, terfenadina, astemizol, inh de la
proteasa del HIV, etc). Los inductores de CYP3A4 (barbituricos, etambutol,
rifampicina, fenitoina, estradiol, corticoides, etanol, etc) Cp de los bloq calcicos. Los
FOTOSENSIBLE!!!
Resguardar de la luz!!!
inhibidores, la .
FARMACODINAMICAS: el efecto de otros antihipertensivos. El V y D potencian la
depresion de la conduccion AV producida por digoxina, amiodarona y bloq -
adrenergicos. La asociacion de V y D con bloq -adrenergicos aumenta la incidencia
de bradicardia, ICC, bloq AV e hipoTA. Los anestesicos inhalatorios (halotano,
isofluorano) con los bloq calcicos, aumenta la incidencia de bradicardia e hipoTA y
depresion cardiaca.
NO MAS DE 2g/Kg/min!!
(no mas de 48hs) En dosis
mayores, INFUNDIR
TIOSULFATO!!!!
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Antihipertensivos (en ptes asociados a cardiopatias isq, acv, y
vasculopatias perifericas o nefropatias y en la hta q estan
contraindicados los diureticos, los bloq o los IECA y los ARA II. Las
formulaciones de accion prolongada permiten controlar la hta con
una sola dosis.). Antianginosos (en angina de esfuezo y de reposo,
no mod la mortalidad ni el indice de reinfarto, se da en ptes q estan
contraindicados los bloq). Antiarritmicos(V y D). ICC (por ser VD y
antianginosos, pero no son fcos de eleccion).
Aparte de las
anteriores,
Cerebrovascul
ares
(NIMODIPINO,
flujo
cerebral,
suprime los
cuadro de
vasoespasmo,
y mejora el det
neurologico).
ENf de
Raynaud.
OTRAS:
Acalasia,
espasmos
esofagicos,
incontinencia
urinaria,
enuresis
nocturna y
vejiga irritable
q cursan con
hiperreactivida
d del
destrusor.
Para ptes HTA
RESISTENTES A
OTROS VD!!!
EMERGENCIAS
HIPERTENSIVAS E
INSULINOMAS
Asociados a Nitratos (VD
venosos) puede ser de
utilidad en ptes con IC q no
toleran los IECAS o q estos
fcos estan contraindicados.
EMERGENCIAS
HIPERTENSIVAS (ACV,
Encefalopatia hipertensiva,
ojo q FSC y PIC!!!),
ANEURISMAS DISECANTES
DE AORTA (asoc a bloq) y
p producir hipoTA en Qx.
ICC grave con bajo VM,
presion capilar pulm.

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Ptes con bradicardia, bloq AV avanzado, hipoTA (TAS<90m). Verapamilo y Diltiazem:
Ptes con WPW!!!!
EMBARAZO,
arritmias
cardiacas, ICC o
valvulopatias
DBT, cardiopatia
isq, aneurismas
disecantes de
aorta, ancianos y
acv.
EMBARAZADAS